具有hiv整合酶抑制活性的芳族杂环化合物的制作方法

专利名称：具有hiv整合酶抑制活性的芳族杂环化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有抗病毒活性的新化合物，具体的讲，涉及具有对HIV整合酶抑制活性的杂芳族衍生物、含有该化合物的药用组合物，尤其是抗-HIV剂，及其制备方法。
背景技术：
在病毒中，已知人体免疫缺陷病毒(HIV)，即一种逆转录病毒，能引起获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。AIDS的治疗剂主要选自逆转录酶抑制剂(如，AZT、3TC等)和蛋白酶抑制剂(如Indinavir等)，但是经证明这些药物都伴有副作用，如肾病及出现抗性病毒。因此，一直需要开发具有其它作用机制的抗-HIV剂。
另一方面，Balzarini，J等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA1996，93，第13152-13157页报导由于经常出现抗性突变体，联合疗法能有效地治疗获得性免疫缺陷综合征。虽然逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂临床上用作抗-HIV剂，但具有相同作用机理的治疗剂经常呈现交叉抗性或仅呈现其它活性。因此，需要具有其它作用机制的抗-HIV剂。
在以上情况下，研究一直集中于整合酶，它是一种涉及病毒DNA的位点特异性重组或病毒DNA插入动物细胞染色体中的酶，并且一直在进行以该酶抑制活性为基础的抗-HIV剂的研究；(1)KOURILSKYP等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 61(3)，1013-1020(1968)；(2)F Barin等，J.VIROL.METHODS(NETHERLANDS)，17/1-2(55-61)(1987)；(3)Fesen.MR，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 902399，(1993)；(4)DeNoon，DJ，CDC AIDS Weekly PaginationP2(1990)。
另一方面，基因疗法已用于13种遗传性疾病的治疗，如腺苷脱氨酶缺乏症、家族性高胆固醇血症、血友病等，最近扩展到风湿病、癌症、感染性疾病如HIV等的治疗。即，基因疗法治疗的疾病数量逐年增加。基因疗法已用于世界三千多名患者，尤其在美国。已经开发了基因转染的多种方法，如脂质转染方法和用腺病毒载体、腺伴随病毒载体等转染的方法。百分之五十以上的基因疗法采用由MLV(莫洛尼鼠类白血病毒，Mo-MLV，MMLV)制备的逆转录病毒载体进行。虽然各方法具有优缺点，但是由于逆转录病毒载体能插入宿主细胞中，因而预期它能长期稳定地表达该基因，而不因细胞分裂而消失该基因。但是，临床上所用的源于MLV的逆转录病毒载体仅能感染增殖细胞，原因是其不能主动地转移到细胞核中。因此，目前正在研究的源于HIV的逆转录病毒载体可以克服以上问题。
这些逆转录病毒载体伴随的问题包括1)通过突变或内源性病毒转化而出现自身复制病毒，2)细胞毒性，3)致癌性等。因此，重要的是解决这些逆转录病毒载体伴随的问题，并研究各种类型的改进载体。(Takashi Yoshida，The Japanese Association of Gene，Handbook ofthe development of the genetherapy，N.T.S.，1999)。
最近，已报导一些整合酶抑制剂，如USP 5,578,573说明的肽衍生物、GB 2306476A说明的四氢萘基衍生物以及WO97/38999中说明的acrydone衍生物。
另外，Khim.Geterotsikl.Soedin.1973，(11)，1519公开以下在4-位上被吲哚基取代的2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸衍生物，其不显示任何治疗活性。 Gardner，T.S.在J.Org.Chem.1961，(26)，1514中报导以下在4-位上被杂芳基取代的2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸酯，但未说明其治疗活性。 A1＝2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基或者5-甲基噻吩-2-基JP-A61-134346中公开用作抗溃疡剂的以下在4-位上被杂芳基取代的2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸衍生物。 A1＝吡咯-2-基、1-甲基吡咯-2-基、呋喃-2-基、吡啶-3-基、噻吩-2-基、5-甲基噻吩-2-基或2，5-二甲基噻吩-3-基Ferles，M.Collect.Czech.Chem.Commun.，1990，55，第1228-1233页和Barluenga，J.Synthesis1996，1，第133-140页公开以下不具有任何治疗活性的、具有1-羟基-3-氧代-亚丙烯基的杂芳族衍生物。
Ferles，M. Barluenga，J. A1，Y＝吡啶基另外，在US 5,475,109中，公开可用作抗流感病毒剂的被非芳族杂环取代的二氧代丁酸衍生物，其作用机理是抑制依赖于帽的内切核酸酶。
Indian.Journal of Chemistry 30B卷，1991(3)，313-319页公开1-(5-苯基氨基三唑-3-基)-3-羟基-(噻吩-2-基)-丙烯酮、1-[5-(4-甲苯氨基)三唑-3-基]-3-羟基-(噻吩-2-基)-丙烯酮等，但未说明其治疗活性。 发明公开在以上情况下，一直需要开发新的整合酶抑制剂。本发明者经深入研究发现新的杂芳族衍生物，即，通式(I)或(II)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21-、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；p是0或1，(以下称之为“本发明化合物”)，其对整合酶具有抑制活性，可用作抗病毒剂、抗逆转录病毒剂、抗-HIV剂、抗-HTLV-1(人T细胞白血病毒1型)剂、抗-FIV(猫免疫缺陷病毒)剂或抗-SIV(猿免疫缺陷病毒)剂，尤其用作抗-HIV剂或整合酶抑制剂，从而完成了本发明。
另外，本发明者发现本发明化合物不仅抑制HIV、SIV和FIV整合酶，还可抑制常用于基因治疗中的MLV整合酶。
另外，本发明公开式(I)或(II)化合物及其有用中间体的制备方法。实施本发明的最佳方式本发明涉及下列化合物及其药用组合物；(1)抑制整合酶的药用组合物，其包含作为活性组分的式(I)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；条件是不包括其中Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物，(2)式(I)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；条件是不包括其中Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物；条件是不包括具有以下结构特征的化合物，其中(1)X是羟基，Y和A1是吡啶基；(2)X是羟基，Y和A1是2-呋喃基；(3)X是羟基，Y和A1之一是2-噻吩基，另一个是5-乙氧基羰基甲硫基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-对甲苯氨基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-苯氨基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-肼基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-(3，6-二氧代-六氢-哒嗪-4-基硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-[3-(3，4-二甲苯基)-6-氧代-1-苯基-1，4，5，6-四氢-哒嗪-4-基硫基]-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-(1，2-二羧基乙硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-[1-羧基-3-(3，4-二甲苯基)-3-氧代-丙硫基]-1H-1，2，4-三唑-3-基或5-(2-氰基-2-乙氧基羰基-1-苯基-乙硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基；(4)X是羟基，Y和A1是[3-(2-甲氧基羰基乙基)-4-甲氧基羰基甲基-5-甲基]-1H-吡咯-2-基；(5)X是羟基，Y和A1是3-甲基吡唑-1-基，(3)式(II)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；p是0或1；条件是不包括具有以下结构特征的化合物，其中(1)Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基以及(2)X是羟基，Y是2-噻吩基，A1是1H-1，2，4-三唑-3-基，Z1和Z3各自是键，Z2是-NH-，R1是苯基或对甲苯基，p是0，(4)根据以上(2)或(3)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的噻吩基、任选取代的吡咯基、任选取代的咪唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的苯并呋喃基、任选取代的苯并噻吩基、任选取代的苯并咪唑基、任选取代的indolidinyl、任选取代的喹啉基、任选取代的异噁唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的噁唑基，(5)根据以上(4)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的噻吩基、任选取代的吡咯基、任选取代的咪唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的异噁唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的噁唑基，(6)根据以上(5)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的吡咯基或任选取代的噁唑基，(7)根据以上(3)-(6)中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，或任选被选自以下的取代基取代的杂芳基卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基(低级)烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的芳基(低级)烷基和任选取代的芳磺酰基，(8)根据以上(7)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是-COOH；任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；任选被低级烷基或任选取代的芳磺酰基取代的吡咯基；任选被低级烷基取代的异喹啉基；任选被低级烷基取代的pyradinyl；任选被低级烷基取代的嘧啶基；任选被任选取代的芳基或低级烷基取代的噁二唑基；任选被低级烷基取代的异噁唑基；任选被低级烷基取代的噻唑基；任选被低级烷基取代的噻吩基；任选被低级烷基取代的呋喃基；任选被低级烷基取代的噻二唑基；任选被低级烷基取代的噁唑基；或任选被低级烷基取代的咪唑基，(9)根据以上(8)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；或任选被低级烷基取代的嘧啶基，(10)根据以上(2)-(9)中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中X是羟基，(11)根据以上(3)-(10)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Z1和Z3各自是键，(12)根据以上(3)-(11)中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，(13)根据以上(3)-(12)中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中R1是任选取代的苯基，(14)根据以上(13)的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中R1是对氟苯基，(15)一种药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(16)一种具有抗病毒活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(17)一种具有抗逆转录病毒活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(18)一种具有抗-HIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(19)一种具有抗-HTLV-1活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(20)一种具有抗-FIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(21)一种具有抗-SIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(22)一种抑制整合酶的药用组合物，其包含作为活性组分的根据以上(2)-(14)中任一项的化合物，(23)一种抗-HIV的药物混合物，除了根据以上(1)或(22)的整合酶抑制剂外，其包含一种或两种选自吸收抑制剂、TAT抑制剂、REV抑制剂、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的抑制剂，(24)根据以上(1)或(22)的药用组合物，其增强选自吸收抑制剂、TAT抑制剂、REV抑制剂、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的一或两种抑制剂的抗-HIV活性，(25)一种治疗AIDS的方法，其包括给予根据以上(1)-(14)中任一项的化合物，(26)采用根据以上(1)-(14)中任一项的化合物制备用于治疗AIDS的药物。
本发明涉及以下方法和中间体；(27)制备式(V)化合物的方法 其中A1是任选取代的杂芳基，A是C-W，其中W是氢、低级烷基、低级卤代烷基或卤素或者是N，条件是不包括其中A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物，该方法包括在碱的存在下，使式(III)化合物 其中A1定义同上，与式(IV)化合物反应 其中A定义同上，Q是保护基，L是离去基团，然后脱保护基Q。(28)根据以上(27)的方法，其中下式的基团 是下式的基团 其中A1是任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21-、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；且p是0或1；条件是不包括其中A1是任选取代的吲哚-3-基的基团，(29)根据以上(28)的方法，其中A1是任选取代的呋喃基，Z1和Z3各自是键，Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选取代的苯基，(30)式(VI)化合物 其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选取代的苯基，(31)根据以上(30)的化合物，其中Z2是-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选被卤素取代的苯基，(32)式(IV)化合物 其中A是C-W，其中W是氢、低级烷基、低级卤代烷基或卤素或者是N，Q是三苯甲基，L是乙氧基。
本发明化合物的结构特征之一是任选取代的杂芳基A1可被式-C(＝O)-CH＝C(X)Y的基团取代，其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，条件是A1不是任选取代的吲哚-3-基。
式(II)化合物的结构特征之一是任选取代的杂芳基A1不仅可被以上式-C(＝O)-CH＝C(X)Y的基团取代，其中X和Y定义同上，还可被式-Z1-Z2-Z3-R1的基团取代，其中Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21-、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环，以及进一步任选被式-Z4-R2的基团取代，其中Z4是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21-、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素，条件是A1不是任选取代的吲哚-3-基。
由于式(II)的A1可被式-C(＝O)-CH＝C(X)Y的基团取代，其中X和Y定义同上，以及被式-Z1-Z2-Z3-R1的基团取代，其中R1、Z1、Z2和Z3定义同上，所以，式(II)的杂芳基(A1)被限定为与式-C(＝O)-CH＝C(X)Y基团连接的杂芳基，其中X和Y定义同上。例如，当A1是呋喃基或吡啶基时，A1的杂芳基如下所示。其它A1的杂芳基也如此限定。 呋喃-3-基 吡啶-3-基式(I)和(II)的A1为任选取代的杂芳基，该杂芳基包括单环杂芳基和稠合杂芳基，条件是A1不是任选取代的吲哚-3-基。当A1是单环杂芳基时，特别优选式(II)代表的实施方案。当A1是稠合的杂芳基时，优选式(I)和式(II)代表的实施方案。
本发明化合物的更优选的实施方案是，如以下(A-1)至(A-54)所示的化合物。当化合物(其中Y是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基)为丙烯酮衍生物时，A1取代的碳原子是在1-位，被式-Y基团取代的碳原子是如下所示该丙烯酮的3-位。当Y是式-COORA基团，其中RA是氢或酯残基；或-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基时，该化合物可被限定为以下的丁烯酸。 当Y是任选取代的芳基或当Y是式-COORA，其中RA是氢或酯残基，任选取代的杂芳基时 或-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基时(A-1) 1-[1H-1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-2) 1-[4-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-3) 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-4) 3-羟基-1-(5-苯基噻吩(thiofuran)-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-5) 1-(5-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-6) 4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸，(A-7) 4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸甲酯，(A-8) 1-(5-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-9) 1-[5-(4-氟苄基)噻吩(thiophen)-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-10) 1-(5-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-11) 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-12) 1-[5-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-
丙烯酮，(A-13) 1-[3-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-14) 1-[3-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-15) 1-[4-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-16) 1-[2H-2-(4-氟苄基)吡唑-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-17) 1-[[4-(4-氟苄基)-1-甲氧基甲基]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-18) 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-19) 1-[[4-(4-氟苄基)-1-丙基]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-20) 1-[1，4-二(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-21) 1-[4-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-22) 1-[2-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-23) 1-[[1-苯磺酰基-4-(2-苯乙基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-24) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-25) 1-[[1-苄基-4-(2-羧基乙烯基)]吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-26) 1-[[1-苄基-4-(2-羧基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-27) 1-[2-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-28) 1-[1-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-29) 1-[2-(4-氟苄基)苯并噻吩-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-30) 1-[2-(4-氟苄基)苯并呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-31) 1-[(1-苄基-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-32) 1-[(1-苄基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-33) 1-[[1-苄基-5-(2-羧基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-34) 1-[1-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-35) 1-[1-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-36) 1-(1-苯磺酰基吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-37) 1-[2-(4-氟苄基)苯并呋喃-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-38) 1-(2-苄基苯并呋喃-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-39) 1-[(1-苯磺酰基-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-40) 1-(1-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮，(A-41) 1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-42) 1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-43) 1-[(1-苄基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-44) 1-[(1-苄基-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-45) 1-[(1-苄基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-46) 1-(1-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-47) 1-(1-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮，(A-48) 2-羟基-4-氧代-4-(吡咯-3-基)-2-丁烯酸，(A-49) 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡啶-2-基)-丙烯酮，(A-50) 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(嘧啶-2-基)-丙烯酮，(A-51) 3-(5-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮，(A-52) 3-(4-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮，(A-53) 1-[2-(4-氟苄基)噁唑-5-基]-3-羟基-3-(吡啶-2-基)-丙烯酮，(A-54) 1-[2-(4-氟苄基)噁唑-5-基]-3-羟基-3-(嘧啶-2-基)-丙烯酮。
以下解释本说明书中使用的术语。
术语“杂芳基”包括如下定义的单环杂芳基和稠合杂芳基。A1和Y的术语“杂芳基”不包括吲哚-3-基。
术语“单环杂芳基”是指环中含有1-4个氧原子、硫原子和/或氮原子的5-至8-元杂芳基，其可在任何可取代的位置，如碳原子或氮原子具有取代基。吡咯基实例如下。其它杂芳基也如此。当取代基在氮原子上时 当取代基在碳原子上时 吡咯-1基 吡咯-2-基 吡咯-3-基术语“单环杂芳基”包括呋喃基(如，呋喃-2-基、呋喃-3-基)、噻吩基(如，噻吩-2-基、噻吩-3-基)、吡咯基(如，吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基)、咪唑基(如，咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基)、吡唑基(如，吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基)、三唑基(如，1H-1，2，4-三唑-1-基、4H-1，2，4-三唑-1-基、1H-1，2，4-三唑-3-基)、四唑基(如，1H-四唑-1-基、2H-四唑-2-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-5-基)、噁唑基(如，噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基)、异噁唑基(如，异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基)、噻唑基(如，噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基)、异噻唑基(如，异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基)、吡啶基(如，吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基)、哒嗪基(如，哒嗪-3-基、哒嗪-4-基)、嘧啶基(如，嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基)、呋咱基(如，呋咱-3-基)、吡嗪基(如，吡嗪-2-基)、噻二唑基(如，[1，3，4]噻二唑-2-基)、噁二唑基(如，[1，3，4]噁二唑-2-基)等。
术语“稠合杂芳基”是指其中含有1-4个环中的氧原子、硫原子和/或氮原子的5-至8-元芳环与一至四个5-至8-元芳族碳环或其它5-至8-元杂芳环稠合的杂芳基，其可在任何可取代的位置，如碳原子或氮原子以及单环杂芳基上具有取代基。这些取代基可以在杂芳族环或芳族碳环上。苯并噻吩基的实例如下。其它杂芳基也如此。当取代基在芳族碳环上时 苯并[b]噻吩-7-基 苯并[b]噻吩-6-基 苯并[b]噻吩-5-基苯并[b]噻吩-4-基当取代基在杂芳族环上时 苯并[b]噻吩-2-基 苯并[b]噻吩-3-基。
术语“稠合杂芳基”包括，例如，苯并呋喃基(如苯并[b]呋喃-2-基、苯并[b]呋喃-3-基、苯并[b]呋喃-4-基、苯并[b]呋喃-5-基、苯并[b]呋喃-6-基、苯并[b]呋喃-7-基)、苯并噻吩基(如，苯并[b]噻吩-2-基、苯并[b]噻吩-3-基、苯并[b]噻吩-4-基、苯并[b]噻吩-5-基、苯并[b]噻吩-6-基、苯并[b]噻吩-7-基)、苯并咪唑基(如苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基)、苯并噻唑基(如，苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-3-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基)、吲哚基(如，吲哚-1-基、吲哚-2-基、吲哚-4-基、吲哚-5-基、吲哚-6-基、吲哚-7-基)、二苯并呋喃基、喹啉基(如，喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)、异喹啉基(如，异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)、肉啉基(如，肉啉-3-基、肉啉-4-基、肉啉-5-基、肉啉-6-基、肉啉-7-基、肉啉-8-基)、喹唑啉基(如，喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、喹唑啉-5-基、喹唑啉-6-基、喹唑啉-7-基、喹唑啉-8-基)、喹喔啉基(如，喹喔啉-2-基、喹喔啉-5-基、喹喔啉-6-基)、2，3-二氮杂萘基(如，2，3-二氮杂萘-1-基、2，3-二氮杂萘-5-基、2，3-二氮杂萘-6-基)、嘌呤基(如，嘌呤-2-基、嘌呤-6-基、嘌呤-7-基、嘌呤-8-基、嘌呤-9-基)、蝶啶基、咔唑基、菲啶基、吖啶基、吩嗪基、1，10-菲咯啉基、异吲哚基、1H-吲唑基、indolidinyl(如，indolidin-1-yl)等。
另外，以上“杂芳基”还包括含有季原子的杂芳基，如以下所示的吡啶-1-基、喹啉-1-基、异喹啉-2-基等。在此情况下，相反离子包括卤素离子等。其它杂芳基亦如此。
Hal＝卤离子 吡啶-1-基喹啉-1-基异喹啉-2-基术语“芳基”指单环芳族烃基(如苯基)或多环芳族烃基(如萘基、菲基等)。优选苯基或萘基。
术语“低级亚烷基”指C1-C6直链或支链亚烷基，如亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、1，2-亚丙基、1，4-亚丁基、乙基亚乙基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基等。优选C1-C4直链亚烷基，如亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基或1，4-亚丁基。
术语“低级亚链烯基”指C2-C6直链或支链亚链烯基，其是具有1个或多个双键的以上的“低级亚烷基”，如1，2-亚乙烯基、1，3-亚丙烯基、1，4-亚丁烯基等。优选C2-3直链亚链烯基，如1，2-亚乙烯基或1，3-亚丙烯基。
术语“低级烷基”指C1-C6直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、正己基、异己基等。优选C1-C4直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基等。
术语“低级卤代烷基”指被1-6个卤原子取代的以上“低级烷基”，如三氟甲基、二氟甲基、2，2，2-三氟乙基、1，1-二氟乙基、3，3，3-三氟正丙基、三氯甲基、二氯甲基、2，2，2-三氯乙基、1，1-二氯乙基、3，3，3-三氯正丙基等。优选三氯甲基或2，2，2-三氯乙基。
术语“低级链烯基”指C2-C6直链或支链链烯基，其是具有1个或多个双键的以上的“低级烷基”，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1，3-丁二烯基等。优选C2-3直链烯基，如乙烯基、1-丙烯基或2-丙烯基。
术语“环烷基”指C3-C8环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。优选C3-6环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
术语“环烯基”指C3-C8环烯基，其是具有1个或多个双键的以上的“环烷基”，如1-环丙烯-1-基、2-环丙烯-1-基、1-环丁烯-1-基、2-环丁烯-1-基、1-环戊烯-1-基、2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基、1-环己烯-1-基、2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基、1-环庚烯-1-基、2-环庚烯-1-基、3-环庚烯-1-基、4-环庚烯-1-基等。优选C3-C6环烯基，如1-环丙烯-1-基、2-环丙烯-1-基、1-环丁烯-1-基、2-环丁烯-1-基、1-环戊烯-1-基、2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基、1-环己烯-1-基、2-环己烯-1-基或3-环己烯-1-基。
术语“杂环”指非芳族基团，其是环中具有1-3个氧原子、硫原子和/或氮原子的以上“环烷基”或“环烯基”，如吖丙啶基(如，吖丙啶-1-基、吖丙啶-2-基)、哌啶子基、哌啶基(如，2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基)、吗啉代、吗啉基(如，2-吗啉基、3-吗啉基)、吡咯啉基(如，1-吡咯啉基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、4-吡咯啉基、5-吡咯啉基)、吡咯烷基(如，1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基)、咪唑啉基(如，1-咪唑啉基、2-咪唑啉基、4-咪唑啉基)、哌嗪基(piperazino)、哌嗪基(piperazinyl)(如，2-哌嗪基)、thiolanyl(如，thiolan-2-yl、thiolan-3-yl)、四氢呋喃基(如，四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基)、二噁烷基(如，1，4-二噁烷-2-基)、氧硫杂环己烷基(如，1，4-氧硫杂环己烷-2-基、1，4-氧硫杂环己烷-3-基)、四氢吡喃基(如，四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基)等。优选含N的5-或6-元杂环，如哌啶子基、哌啶基(如，2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基)、吗啉代、吗啉基(如，2-吗啉基、3-吗啉基)、吡咯啉基(如，1-吡咯啉基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、4-吡咯啉基、5-吡咯啉基)、吡咯烷基(如，1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基)、咪唑啉基(如，1-咪唑啉基、2-咪唑啉基、4-咪唑啉基)、哌嗪基、哌嗪基(如，2-哌嗪基)。该杂环以及以上“杂芳基”可在碳原子或氮原子上具有取代基。为该环的组成元素的氮原子可以是季氮。
术语“卤素”指氟、氯、溴或碘。
除另有定义，每个术语本身或作为其它取代基的一部分都具有相同意义。例如，术语“低级烷基”与“低级烷氧基”、“低级烷氧基羰基”、“低级烷氧基(低级)烷基”和“芳基(低级)烷基”中的低级烷基意义相同。术语“芳基”与“芳氧基”、“芳氧基羰基”、“芳基磺酰基”以及“芳基(低级)烷基”中的芳基具有相同意义。
以下说明各取代基的优选实施方案。
“低级烷氧基”优选C1-C4直链或支链烷氧基，例如，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基。
“低级烷氧基羰基”优选为被C1-C4直链或支链烷氧基取代的羰基，例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基或叔丁氧基羰基。更优选甲氧基羰基或乙氧基羰基。
“低级烷氧基(低级)烷基”优选为被C1-C4直链或支链烷氧基一或二取代的C1-C4直链或支链烷基，例如，甲氧基甲基、二甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-(正丙氧基)乙基等。更优选甲氧基甲基、乙氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基。
“芳氧基”优选苯氧基或萘氧基(如，1-萘氧基、2-萘氧基)。
“芳氧基羰基”优选苯氧基羰基或萘氧基羰基(如，1-萘氧基羰基、2-萘氧基羰基)。
“芳基磺酰基”优选苯基磺酰基(苯磺酰基)或萘基磺酰基(如，1-萘基磺酰基、2-萘基磺酰基)。
“芳基(低级)烷基”优选被以上“芳基”一或二取代的C1-C4直链或支链烷基，例如，苄基、二苯基甲基、苯乙基(2-苯基乙基)、1-苯乙基、3-苯丙基、2-苯基丙基、1-苯基丙基、1-萘基甲基、2-萘基甲基等。更优选苄基或苯乙基。
“被保护的羟基”包括低级烷氧基(如，甲氧基、乙氧基、正丙氧基)、低级链烯基氧基(如，乙烯基氧基、芳氧基)、环烷基氧基(如，环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基)、芳基(低级)烷氧基(如，苄氧基、苯乙基氧基)、低级烷基羰基氧基(如，乙酰氧基)、芳基羰基氧基(如，苯甲酰氧基)、低级烷氧基羰基氧基(如，叔丁氧基羰基氧基)。
“酯残基”或“酰胺残基”包括低级烷基(如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、正己基、异己基)、低级链烯基(如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1，3-丁二烯基)、环烷基(如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基)、环烯基(如，1-环丙烯-1-基、2-环丙烯-1-基、1-环丁烯-1-基、2-环丁烯-1-基、1-环戊烯-1-基、2-环戊烯-1-基、3-环戊烯-1-基、1-环己烯-1-基、2-环己烯-1-基、3-环己烯-1-基)、环烷基(低级)烷基(如，环丙基甲基、2-环丙基乙基、1-2环丙基乙基、环丁基甲基、2-环丁基乙基、1-2-环丁基乙基、环戊基甲基、环己基甲基)、芳基(如，苯基、萘基)、芳基(低级)烷基(如，苄基、二苯基甲基)、杂芳基(如，吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、噻唑-2-基、1H-1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-4-基、1，3，4-噻唑-2-基)等。
当以上“芳基”、“芳氧基”、“芳氧基羰基”、“芳基(低级)烷基”、“芳基磺酰基”、“杂芳基”、“环烷基”、“环烯基”、“杂环”、“低级烷基”、“低级烷氧基”或“低级烷氧基羰基”具有取代基时，可在任何可取代的位置具有1-4个、相同或不同的取代基。
取代基的实例包括羟基、羧基、卤素(F、Cl、Br、I)、低级卤代烷基(如，CF3、CH2CF3)、低级烷基(如，甲基、乙基、异丙基、叔丁基)、低级链烯基(如，乙烯基、烯丙基)、低级链炔基(如，乙炔基)、环烷基(如，环丙基、环丁基、环己基)、环烯基(如，1-环己烯基)、低级烷氧基(如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基)、低级烷氧基羰基(如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基)、硝基、亚硝基、氨基、低级烷基取代的氨基(如，甲氨基、乙氨基、二甲氨基)、叠氮基、脒基、胍基、任选取代的芳基(如，苯基、对甲苯基)、杂芳基(如，吡啶基、呋喃基)、杂芳基(低级)烷基(如吡啶甲基)、任选取代的芳基(低级)烷基(如，苄基、4-甲基苄基、4-氟苄基)、芳基(低级)烷氧基(如，苄氧基)、芳基(低级)烷硫基(如，苄硫基)、氰基、异氰基、羟氨基、巯基、低级烷硫基(如，甲硫基)、氨基甲酰基、低级烷基取代的氨基甲酰基(如，N-甲基氨基甲酰基)、低级烷基磺酰基(如，甲磺酰基、乙磺酰基)、任选取代的芳基磺酰基(如，苯磺酰基、2-甲苯磺酰基、4-甲苯磺酰基)、氨基磺酰基、磺氨基、甲酰基、低级烷基羰基(如，乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、对甲苯酰基、环己基羰基)、低级烷基羰基氧基(如，乙酰氧基、苯甲酰氧基)、肼基、芳基氨基(如，苯胺基、甲苯氨基、二甲代苯氨基)、低级烷基羰基氨基(如，乙酰氨基)、芳基羰基氨基(如，苯甲酰氨基)、吗啉基等。
当“任选取代的杂芳基”的环组成原子包括(a)氮原子时，该氮原子可以是季氮原子。在这种情况下，该氮原子上的取代基包括甲酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、低级烷基、低级卤代烷基、芳基(低级)烷基等。相反离子包括卤离子等。实例如下。其它杂芳基亦如此。
Hal＝卤离子等 式(I)的A1中“任选取代的杂芳基”的取代基不仅包括以上所示的取代基，还包括式-Z1-Z2-Z3-R1的基团，其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上，和/或式-Z4-R2的基团，其中Z4和R2定义同上。
式(II)的A1中“任选取代的杂芳基”的取代基不仅包括式-Z1-Z2-Z3-R1的基团，其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上，和/或式-Z4-R2的基团，其中Z4和R2定义同上，还包括以上所示的取代基。
“任选取代的氨基”的取代基包括低级烷基(如，甲基、乙基等)、低级烷氧基(低级)烷基(如，乙氧基甲基、乙氧基乙基等)、甲酰基、低级烷基羰基(如，乙酰基等)、芳基羰基(如，苯甲酰基等)、芳基(低级)烷基(如，苄基等)等。
式-Z1-Z2-Z3-R1的基团包括，如-R1、-CH2-R1、-CH＝CH-R1、-CH(OH)-R1、-S-R1、-SO-R1、-SO2-R1、-SO2NH-R1、-NHSO2-R1、-O-R1、-NH-R1、-NHCO-R1、-CONH-R1、-C(＝O)-O-R1、-O-C(＝O)-R1、-CO-R1、-C2H4-R1、-CH＝CH-CH2-R1、-CH(OH)-CH2-R1、-S-CH2-R1、-SO-CH2-R1、-SO2-CH2-R1、-SO2NH-CH2-R1、-NHSO2-CH2-R1、-O-CH2-R1、-NH-CH2-R1、-NHCO-CH2-R1、-CONH-CH2-R1、-C(＝O)-O-CH2-R1、-O-C(＝O)-CH2-R1、-CO-CH2-R1、-CH＝CH-CH＝CH-R1、-CH＝CH-CH(OH)-R1、-CH＝CH-S-R1、-CH＝CH-SO-R1、-CH＝CH-SO2-R1、-CH＝CH-SO2NH-R1、-CH＝CH-NHSO2-R1、-CH＝CH-O-R1、-CH＝CH-NH-R1、-CH＝CH-NHCO-R1、-CH＝CH-CONH-R1、-CH＝CH-C(＝O)-O-R1、-CH＝CH-O-C(＝O)-R1、-CH＝CH-CO-R1、-CH2-CH＝CH-R1、-CH2-CH(OH)-R1、-CH2-S-R1、-CH2-SO-R1、-CH2-SO2-R1、-CH2-SO2NH-R1、-CH2-NHSO2-R1、-CH2-O-R1、-CH2-NH-R1、-CH2-NHCO-R1、-CH2-CONH-R1、-CH2-C(＝O)-O-R1、-CH2-O-C(＝O)-R1、-CH2-CO-R1、-CH(OH)-CH＝CH-R1、-S-CH＝CH-R1、-SO-CH＝CH-R1、-SO2-CH＝CH-R1、-SO2NH-CH＝CH-R1、-NHSO2-CH＝CH-R1、-O-CH＝CH-R1、-NH-CH＝CH-R1、-NHCO-CH＝CH-R1、-CONH-CH＝CH-R1、-C(＝O)-O-CH＝CH-R1、-O-C(＝O)-CH＝CH-R1、-CO-CH＝CH-R1、-C2H6-R1、-CH2-CH＝CH-CH2-R1、-CH2-CH(OH)-CH2-R1、-CH2-S-CH2-R1、-CH2-SO-CH2-R1、-CH2-SO2-CH2-R1、-CH2-SO2NH-CH2-R1、-CH2-NHSO2-CH2-R1、-CH2-O-CH2-R1、-CH2-NH-CH2-R1、-CH2-NHCO-CH2-R1、-CH2-CONH-CH2-R1、-CH2-C(＝O)-O-CH2-R1、-CH2-O-C(＝O)-CH2-R1、-CH2-CO-CH2-R1、-C2H4-CH＝CH-R1、-CH2-CH＝CH-CH＝CH-R1、-CH2-CH(OH)-CH＝CH-R1、-CH2-S-CH＝CH-R1、-CH2-SO-CH＝CH-R1、-CH2-SO2-CH＝CH-R1、-CH2-SO2NH-CH＝CH-R1、-CH2-NHSO2-CH＝CH-R1、-CH2-O-CH＝CH-R1、-CH2-NH-CH＝CH-R1、-CH2-NHCO-CH＝CH-R1、-CH2-CONH-CH＝CH-R1、-CH2-C(＝O)-O-CH＝CH-R1、-CH2-O-C(＝O)-CH＝CH-R1、-CH2-CO-CH＝CH-R1、-CH＝CH-C2H4-R1、-CH＝CH-CH＝CH-CH2-R1、-CH＝CH-CH(OH)-CH2-R1、-CH＝CH-S-CH2-R1、-CH＝CH-SO-CH2-R1、-CH＝CH-SO2-CH2-R1、-CH＝CH-SO2NH-CH2-R1、-CH＝CH-NHSO2-CH2-R1、-CH＝CH-O-CH2-R1、-CH＝CH-NH-CH2-R1、-CH＝CH-NHCO-CH2-R1、-CH＝CH-CONH-CH2-R1、-CH＝CH-C(＝O)-O-CH2-R1、-CH＝CH-O-C(＝O)-CH2-R1或-CH＝CH-CO-CH2-R1，其中R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环等。
式-Z4-R2的取代基包括，如-R2、-CH2-R2、-CH＝CH-R2、-CH(OH)-R2、-S-R2、-SO-R2、-SO2-R2、-SO2NR21-R2、-NR21SO2-R2、-O-R2、-NR21-R2、-NR21CO-R2、-CONR21-R2、-C(＝O)-O-R2、-O-C(＝O)-R2或-CO-R2，其中R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素等。
本发明化合物的优选的环(A1)和取代基(X、Y、式-Z1-Z2-Z3-R1基团或式-Z4-R2的基团)的实例如下。
A1中杂芳基的优选实例是呋喃基(尤其是呋喃-2-基、呋喃-3-基)、噻吩基(尤其是噻吩-2-基、噻吩-3-基)、吡咯基(尤其是吡咯-2-基、吡咯-3-基)、咪唑基(尤其是咪唑-4-基)、吡唑基(尤其是吡唑-3-基)、苯并呋喃基(尤其是苯并[b]呋喃-3-基)、苯并噻吩基(尤其是苯并[b]噻吩-3-基)、苯并咪唑基(尤其是苯并咪唑-2-基)、indolidinyl(尤其是indolidin-1-yl)、喹啉基(尤其是喹啉-3-基)、异噁唑基(尤其是异噁唑-3-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基)、噻唑基(尤其是噻唑-2-基)或噁唑基(尤其是噁唑-5-基)。更优选的实例是单环杂芳基，如呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、吡啶基、噻唑基、噁唑基等。最优选呋喃基、吡咯基或噁唑基。
X的优选实例是羟基。
Y的优选实例是-COOH或任选取代的杂芳基。Y中杂芳基的优选实例是环中含有至少1个氮原子的5-或6-元杂芳基，如，吡啶基(尤其是吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基)、吡咯基(尤其是吡咯-2-基)、咪唑基(尤其是咪唑-2-基)、噻唑基(尤其是噻唑-4-基、噻唑-2-基)、噁唑基(尤其是噁唑-2-基)、异噁唑基(尤其是异噁唑-3-基、异噁唑-5-基)、吡嗪基(尤其是吡嗪-2-基)、噁二唑基(尤其是1，3，4-噁二唑-2-基)、噻二唑基(尤其是1，3，4-噻二唑-2-基)、三唑基(尤其是1H-1，2，4-三唑-3-基)、四唑基(尤其是2H-四唑-5-基、嘧啶基(尤其是嘧啶-2-基)。更优选吡啶基、四唑基、三唑基、咪唑基、嘧啶基或噻唑基。最优选四唑基(尤其是2H-四唑-5-基)、三唑基(尤其是1H-1，2，4-三唑-3-基)、嘧啶基(尤其是嘧啶-2-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基)。
Y中任选取代的杂芳基的优选实例是未取代的杂芳基或单取代的杂芳基。其取代基包括以上说明的取代基，尤其是低级烷基(如，甲基、乙基、正丙基、异丙基等)、低级卤代烷基(如，三氟甲基、2，2，2-三氟乙基等)、低级烷氧基(如，甲氧基等)、卤素(如，F、Cl等)、低级烷氧基(低级)烷基(如，甲氧基甲基等)、羧基、低级烷氧基羰基(如，甲氧基羰基、乙氧基羰基等)、任选取代的芳基磺酰基(如，苯磺酰基等)、任选取代的芳基(低级)烷基(如，苄基、对氟苄基)等。Y的更优选实例是任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；任选被低级烷基或任选取代的芳基磺酰基取代的吡咯基；任选被低级烷基取代的异喹啉基；任选被低级烷基取代的吡嗪基；任选被低级烷基取代的嘧啶基；任选被任选取代的芳基或低级烷基取代的噁二唑基；任选被低级烷基取代的异噁唑基；任选被低级烷基取代的噻唑基；任选被低级烷基取代的噻吩基；任选被低级烷基取代的呋喃基；任选被低级烷基取代的噻二唑基；任选被低级烷基取代的噁唑基；或任选被低级烷基取代的咪唑基。尤其是，优选5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-乙基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-异丙基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-甲氧基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-氯-1H-1，2，4-三唑-3-基、2-甲基噻唑-4-基、5-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基、1-甲基咪唑-2-基、5-甲基异噁唑-3-基、3-甲基异噁唑-5-基、5-甲基噁二唑-2-基、5-(对氟苄基)噁二唑-2-基、6-羧基吡啶-2-基、6-乙氧基羰基吡啶-3-基、6-甲基吡啶-2-基、5-羧基吡啶-2-基、5-甲氧基羰基吡啶-2-基、4-羧基吡啶-2-基、4-甲氧基羰基吡啶-2-基、1-苯磺酰基吡咯-2-基、1-甲基吡咯-2-基等。Y最优选的是任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；或任选被低级烷基取代的嘧啶基。
优选的式-Z1-Z2-Z3-R1基团，其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上，是基团1)其中Z1和Z3各自是键，2)除1)外，其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-或低级亚烷基(尤其是-CH2-、-(CH2)2-)，3)除1)和2)外，其中R1是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。尤其优选其中Z1和Z3各自是键；Z2是-SO2-、-CH2-或-C2H4；R1是任选取代的芳基(尤其是苯基)的基团。R1中任选取代的芳基的取代基包括以上说明的取代基，尤其是低级烷基、低级卤代烷基(尤其是三氟甲基)、卤素(尤其是F、Cl、Br)、低级烷氧基(尤其是甲氧基)等。优选一或二-取代的基团。
式-Z1-Z2-Z3-R1基团的优选实例包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，5-二氟苯基、3，4-二氟苯基、4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-联苯基、苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，5-二氟苄基、3，4-二氟苄基、3，6-二氟苄基、4-甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-羟基苄基、4-甲氧基苄基、4-溴苄基、4-苯基苄基、2-苯乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(2，4-二氟苯基)乙基、2-(2，6-二氟苯基)乙基、2-(2，5-二氟苯基)乙基、2-(3，4-二氟苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-羟基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(4-溴苯基)乙基、2-(4-联苯基)乙基、苯磺酰基、2-氟苯磺酰基、3-氟苯磺酰基、4-氟苯磺酰基、2-氯苯磺酰基、3-氯苯磺酰基、4-氯苯磺酰基、2，4-二氟苯磺酰基、2，6-二氟苯磺酰基、2，5-二氟苯磺酰基、3，4-二氟苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、3-三氟甲基苯磺酰基、4-三氟甲基苯磺酰基、4-羟基苯磺酰基、4-甲氧基苯磺酰基、4-溴苯磺酰基、4-苯基苯磺酰基、苯硫基、2-氟苯硫基、3-氟苯硫基、4-氟苯硫基、2-氯苯硫基、3-氯苯硫基、4-氯苯硫基、2，4-二氟苯硫基、2，6-二氟苯硫基、2，5-二氟苯硫基、3，4-二氟苯硫基、4-甲基苯硫基、3-三氟甲基苯硫基、4-三氟甲基苯硫基、4-羟基苯硫基、4-甲氧基苯硫基、4-溴苯硫基、4-联苯基硫基、苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、2，4-二氟苯氧基、2，6-二氟苯氧基、2，5-二氟苯氧基、3，4-二氟苯氧基、4-甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、4-羟基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、4-溴苯氧基、4-苯基苯氧基、苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，4-二氟苯甲酰基、2，6-二氟苯甲酰基、2，5-二氟苯甲酰基、3，4-二氟苯甲酰基、4-甲基苯甲酰基、3-三氟甲基苯甲酰基、4-三氟甲基苯甲酰基、4-羟基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、4-苯基苯甲酰基、2-噻吩基、3-噻吩基、呋喃甲基、3-呋喃甲基、(2-氯噻吩-3-基)甲基、2-吡啶甲基、3-吡啶甲基、4-吡啶甲基、(2-氟吡啶-3-基)甲基、(2-氟吡啶-5-基)甲基或(5-氟吡啶-2-基)甲基。更优选的实例是苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2，4-二氟苄基、2，6-二氟苄基、2，5-二氟苄基、3，4-二氟苄基、4-甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、4-羟基苄基、4-甲氧基苄基、4-溴苄基、4-苯基苄基、2-苯乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-(2，4-二氟苯基)乙基、2-(2，6-二氟苯基)乙基、2-(2，5-二氟苯基)乙基、2-(3，4-二氟苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(3-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-三氟甲基苯基)乙基、2-(4-羟基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(4-溴苯基)乙基、2-(4-联苯基)乙基、苯磺酰基、2-氟苯磺酰基、3-氟苯磺酰基、4-氟苯磺酰基、2-氯苯磺酰基、3-氯苯磺酰基、4-氯苯磺酰基、2，4-二氟苯磺酰基、2，6-二氟苯磺酰基、2，5-二氟苯磺酰基、3，4-二氟苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、3-三氟甲基苯磺酰基、4-三氟甲基苯磺酰基、4-羟基苯磺酰基、4-甲氧基苯磺酰基、4-溴苯磺酰基、4-苯基苯磺酰基等，尤其是苄基、4-氟苄基、苯磺酰基、4-氟苯磺酰基等。
优选的式-Z4-R2基团，其中Z4和R2各自定义同上，为低级烷基(如，甲基、乙基、正丙基、正丁基、正辛基等)、低级烷氧基羰基(如，甲氧基羰基、乙氧基羰基等)、羧基、低级烷氧基羰基低级烷基(如，2-甲氧基羰基乙基、2-乙氧基羰基乙基等)、羧基低级烷基(如，2-羧基乙基等)、低级烷氧基羰基低级链烯基(如，2-甲氧基羰基乙烯基、2-乙氧基羰基乙烯基)、羧基低级链烯基(如，2-羧基乙烯基)、甲酰基、低级烷基羰基(如，乙酰基)、芳基羰基(如，苯甲酰基)、芳基(低级)烷基(如，苄基、4-氟苄基、苯乙基等)、低级烷氧基(低级)烷基(如，甲氧基甲基等)、芳氧基低级烷基(如苯氧基甲基)等。
式(II)化合物的更优选的实施方案是具有下列结构特征的化合物，其中A1是呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、吡啶基、噻唑基或噁唑基；X是羟基；Y是-COOH、任选取代的四唑基、任选取代的三唑基或任选取代的吡啶基；Z1和Z3各自是键；Z2是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NH-、-NHSO2-、-O-、-NH-、-NHCO-、-CONH-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-，R1是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Z4是键；R2是低级烷基或卤素；p是0或1。
因此，优选以下实施方案B-1至B-2592。当A1是5-元杂芳基时，q、z和w各自是不同的1-5的整数。当A1是6-元杂芳基时，q、z和w各自是不同的1-6的整数。“n”是1-3的整数。术语“[取代的]”是指“任选取代的”，代表“未取代的或取代的”。取代基包括以上提到的取代基。(B-1) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-3) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-4)1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-5)2-羟基-4-(nH-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)咪唑-w-基]-4-氧代-2-丁烯酸(B-6)1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-7)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-8)3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)噻吩-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-9)3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡咯-w-基]-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-10) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-11) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-12) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-13) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-14) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)呋喃-w-基]-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-15) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-16) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-17) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基氨基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-18)1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-19)1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-20)1-(q-(([取代的]芳基)烷基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-21)1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-22)1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-23)1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-24)4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羧基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-25)1-[nH-(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-26)4-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-27)1-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-28)1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-29)2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-30)1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-31)4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-32)1-(q-(([取代的]芳基)羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-33)1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-34)3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-35)1-(q-([取代的]芳基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-36)3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-37)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-38)1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-39)1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-40)4-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-41)1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-42)4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-43)1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-44)4-[nH-(z-烷基-q-([取代的]芳基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-45)1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-46)1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-47)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-48)4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-49)1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-50)1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-51)1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-52)1-[nH-(q-([取代的]芳基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-53)1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-54)4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-55)2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噻唑-w-基]-2-丁烯酸(B-56)4-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-57)1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-58)1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-59)1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-60)1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-61)4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-62)1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-63)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-64)4-(nH-q-([取代的]芳基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-65)1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-66)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-67)4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-68)1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-69)1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-70)1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-71)1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-72)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-73)1-(nH-q-([取代的]杂芳基)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-74)4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-75)1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-76)4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-77)1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-78)1-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-79)1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-80)1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-81)4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-82)1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-83)4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-84)1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-85)1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-86)4-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-87)4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-88)1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-89)1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-90)1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-91)1-(q-([取代的]芳基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-92)4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-93)1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基)呋喃-w-基)]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-94)3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-95)2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)硫代)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-96)1-[nH-(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-97)4-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-98)1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-99)1-(q-([取代的]芳基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-100) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-101) 1-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-102) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-103) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-104) 4-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-105) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-106) 4-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-107) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-108) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-109) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-110) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-111) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-112) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-113) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-114) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-115) 4-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-116) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-117) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-118) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-119) 1-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-120) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-121) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-122) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-123) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)噻唑-w-基)-丙烯酮(B-124) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-125) 4-(q-(([取代的]芳基)烷基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-126) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-127) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-128) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-129) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-130) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-131) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-132) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-133) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-134) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-135) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-136) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-137) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-138) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-139) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-140) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-141) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)异噁唑-w-基-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-142) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-143) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-144) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-145) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-146) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-147) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-148) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-149) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-150) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-151) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-152) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-153) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-154) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-155) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-156) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-157) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-158) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-159) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-160) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-161) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-162) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-163) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-164) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-165) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-166) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-167) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-168) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-169) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-170) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-171) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-172) 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1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-188) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-189) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-190) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-191) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-192) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基羰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-193) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-194) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)吡唑-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-195) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-196) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-197) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-198) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-199) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-200) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-201) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-202) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-203) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-204) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-205) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-206) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-207) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-208) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-209) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-210) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-211) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-212) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-213) 4-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-214) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-215) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-216) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-217) 4-(q-(([取代的]芳基)羧基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-218) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-219) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-220) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-221) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-222) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-223) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)烷基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-224) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-225) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-226) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-227) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-228) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-229) 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羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-509) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-510) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-511) 1-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-512) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)吡啶-w-基)-丙烯酮(B-513) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-514) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-515) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-516) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-517) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)烷基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-518) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-519) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-520) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-521) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-522) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-523) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-524) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-525) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-526) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-527) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-528) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-529) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-530) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-531) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-532) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-533) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-534) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-535) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-536) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-537) 1-[nH-(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-538) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-539) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-540) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-541) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-542) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-543) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-544) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-545) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-546) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-547) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-548) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-549) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噻吩-w-基)-2-丁烯酸(B-550) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基氨基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-551) 2-羟基-4-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)噁唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-552) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-553) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-554) 4-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-555) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-556) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-557) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-558) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-559) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-560) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-561) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-562) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-563) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-564) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-565) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-566) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-567) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-568) 4-(q-(([取代的]芳基)链烯基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-569) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-570) 4-(q-(([取代的]芳基)烷基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-571) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-572) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-573) 1-(q-([取代的]芳基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-574) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-575) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-576) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-577) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-578) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-579) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-580) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-581) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-582) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-583) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-584) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-585) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-586) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-587) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-588) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-589) 1-(q-([取代的]杂芳基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-590) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-591) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-592) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噁唑-w-基]-3-
([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-593) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-594) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡咯-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-595) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-596) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-597) 1-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-598) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-599) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-600) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-601) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-602) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-603) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-604) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-605) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-606) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))异噁唑-w-
基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-607) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-608) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-609) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-610) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-611) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-612) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-613) 1-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-614) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-615) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-616) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-617) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-618) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-619) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-620) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-
羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-621) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-622) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-623) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-624) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-625) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-626) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-627) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-628) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-629) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-630) 1-(nH-q-([取代的]杂芳基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-631) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-632) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-633) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)烷基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-634) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)呋喃-w-基)-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-635) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-636) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-637) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-638) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)烷基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-639) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)噻吩-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-640) 1-[nH-(q-([取代的]芳基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-641) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-642) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-643) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-644) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-645) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-646) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-647) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-648) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-649) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-650) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-651) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)噻吩-w-基)-丙烯酮(B-652) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-653) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-654) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-655) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-656) 4-(q-([取代的]芳基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-657) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-658) 4-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-659) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-660) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-661) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-662) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-663) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-664) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-665) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-666) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-667) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-668) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-669) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-670) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-671) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-672) 4-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-673) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-674) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-675) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-676) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噻唑-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-677) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-678) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-679) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-680) 1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-681) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-682) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-683) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-684) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-685) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-686) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-687) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-688) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-689) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-690) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噁唑-w-基]-2-
羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-691) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-692) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-693) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-694) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-695) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-696) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-697) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-698) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-699) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-700) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-701) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-702) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-703) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-704) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-705) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-706) 1-(q-([取代的]杂芳基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-707) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-708) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-709) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-710) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-711) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-712) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-713) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-714) 4-(q-([取代的]杂芳基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-715) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-716) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)羧基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-717) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-718) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))异噁唑-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-719) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-720) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-721) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-722) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-723) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-724) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-725) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-726) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-727) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-2-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-728) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-729) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-730) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-731) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-732) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-733) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-734) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-735) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-736) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-737) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-738) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-739) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-740) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-741) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)噻吩-w-基]-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-742) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-743) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-744) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-745) 4-(nH-q-([取代的]杂芳基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-746) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡啶-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-747) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-748) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-749) 4-[nH-(z-烷基-q-([取代的]芳基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-750) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-751) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-752) 2-羟基-4-(nH-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)咪唑-w-基]-4-氧代-2-丁烯酸(B-753) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-754) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-755) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-756) 4-(q-(([取代的]芳基)烷基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-757) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-758) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-759) 4-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-760) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(nH-q-(([取代的]芳基)硫代)吡唑-w-基)-丙烯酮(B-761) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-2-烷基)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-762) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-763) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-764) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-765) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-766) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-767) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-768) 4-(q-([取代的]杂芳基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-769) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)噻吩-w-基)-2-丁烯酸(B-770) 4-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-771) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-772) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-773) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-774) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-775) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-776) 1-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-777) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-778) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-779) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-780) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基羰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-781) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-782) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-783) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-784) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-785) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-786) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-787) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡咯-w-基)-2-丁烯酸(B-788) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-789) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)硫代)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-790) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-791) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-792) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-793) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-794) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-795) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-796) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-797) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-798) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-799) 4-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-800) 4-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-801) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-802) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-
1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-803) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-804) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-805) 1-(q-([取代的]芳基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-806) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-807) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-808) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-809) 1-(q-([取代的]芳基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-810) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-811) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基羰基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-812) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-813) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-814) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-815) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-816) 1-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-817) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-818) 1-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-819) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-820) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-821) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-822) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-823) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-824) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-825) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-826) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-827) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-828) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-829) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-830) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]杂芳基)
硫代)噻唑-w-基)-丙烯酮(B-831) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-832) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-833) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-834) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-835) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-836) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-837) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-838) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-839) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-840) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-841) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-842) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-843) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-844) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))咪唑-w-
基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-845) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)呋喃-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-846) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-847) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-848) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)链烯基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-849) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-850) 3-羟基-1-(nH-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-851) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-852) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-853) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-854) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-855) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-856) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-857) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-858) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)吡啶-w-基]-3-羟基-
3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-859) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-860) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-861) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-862) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-863) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-864) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)硫代)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-865) 1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-866) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-867) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-868) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-869) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-870) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡咯-w-基)-2-丁烯酸(B-871) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基羰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-872) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)咪唑-w-
基)-2-丁烯酸(B-873) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-874) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-875) 1-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-876) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡咯-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-877) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-878) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-879) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-880) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-881) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-882) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-883) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-884) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-885) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-886) 4-(q-([取代的]芳基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-887) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-888) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-889) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-890) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-891) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)呋喃-w-基]-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-892) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-893) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-894) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-895) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-896) 1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-897) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-898) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-899) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-900) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-901) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-902) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-903) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-904) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-905) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-906) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-907) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)链烯基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-908) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-909) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-910) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-911) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-912) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-913) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-914) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-915) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-916) 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4-氧代-2-丁烯酸(B-1532) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1533) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1534) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1535) 4-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1536) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1537) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1538) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1539) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1540) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1541) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1542) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1543) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1544) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1545) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)噻吩-w-基)-2-
丁烯酸(B-1546) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1547) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1548) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1549) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1550) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1551) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1552) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1553) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)链烯基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1554) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羧基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1555) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡啶-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-1556) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1557) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1558) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1559) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1560) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1561) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1562) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1563) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1564) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1565) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1566) 1-(q-([取代的]杂芳基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1567) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)烷基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1568) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1569) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1570) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1571) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1572) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1573) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻唑-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1574) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1575) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1576) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1577) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1578) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1579) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1580) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1581) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1582) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1583) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1584) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1585) 4-[nH-(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1586) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1587) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-
2-丁烯酸(B-1588) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1589) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1590) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1591) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1592) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1593) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1594) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1595) 4-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1596) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1597) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1598) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1599) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1600) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1601) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1602) 4-[(q-(([取代的]芳基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1603) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1604) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1605) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1606) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1607) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1608) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1609) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)异噁唑-w-基)-丙烯酮(B-1610) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1611) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1612) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1613) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1614) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1615) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)异噁唑-w-基)-3-
([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1616) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1617) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1618) 4-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1619) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1620) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1621) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基羰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1622) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1623) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1624) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1625) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)异噁唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-1626) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1627) 1-[nH-(z卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1628) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1629) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1630) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1631) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1632) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1633) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1634) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1635) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1636) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1637) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1638) 1-[(q-(([取代的]芳基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1639) 1-(q-([取代的]芳基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1640) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1641) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1642) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1643) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1644) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1645) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1646) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1647) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1648) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1649) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1650) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1651) 4-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1652) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1653) 4-(nH-q-([取代的]芳基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1654) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1655) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1656) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1657) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1658) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1659) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1660) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1661) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1662) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1663) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1664) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1665) 1-[nH-(z-烷基-q-([取代的]芳基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1666) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1667) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1668) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡咯-w-基)-2-丁烯酸(B-1669) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1670) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1671) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))呋喃-w-基]-3-羟基-
3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1672) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1673) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1674) 4-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1675) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1676) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1677) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1678) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1679) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1680) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1681) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1682) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1683) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1684) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1685) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1686) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1687) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1688) 4-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1689) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1690) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1691) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1692) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1693) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1694) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1695) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1696) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1697) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1698) 4-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1699) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-
2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1700) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1701) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1702) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1703) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1704) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1705) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)烷基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1706) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1707) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羧基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1708) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1709) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1710) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1711) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1712) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基氨基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1713) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)咪唑-
w-基)-2-丁烯酸(B-1714) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1715) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1716) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1717) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1718) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1719) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1720) 4-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1721) 1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1722) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1723) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1724) 4-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1725) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1726) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1727) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-1728) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1729) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1730) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1731) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1732) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1733) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1734) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1735) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1736) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1737) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1738) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1739) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1740) 4-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1741) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1742) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1743) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1744) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1745) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1746) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1747) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1748) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1749) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1750) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1751) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1752) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1753) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1754) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1755) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)硫代)异噁唑-w-基)-2-
丁烯酸(B-1756) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1757) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1758) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1759) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1760) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1761) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1762) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)硫代)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1763) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1764) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1765) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1766) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1767) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-1768) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1769) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1770) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1771) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1772) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1773) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1774) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1775) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1776) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1777) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1778) 1-(q-([取代的]杂芳基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1779) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1780) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1781) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1782) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1783) 1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1784) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1785) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1786) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1787) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1788) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1789) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1790) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1791) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1792) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1793) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1794) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1795) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1796) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1797) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))咪唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1798) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1799) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1800) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1801) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1802) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1803) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1804) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1805) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)烷基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1806) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1807) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1808) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1809) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1810) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1811) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1812) 1-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1813) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1814) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1815) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1816) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-1817) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1818) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1819) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1820) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1821) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)链烯基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1822) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1823) 4-(q-(([取代的]芳基)羧基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1824) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1825) 1-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1826) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1827) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1828) 4-[nH-(z．烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1829) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1830) 4-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1831) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1832) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1833) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1834) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)硫代)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1835) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1836) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1837) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1838) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1839) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-2-
羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1840) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1841) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1842) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噻唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-1843) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1844) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1845) 1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1846) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1847) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1848) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1849) 4-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1850) 1-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1851) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1852) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1853) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1854) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1855) 1-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1856) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1857) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)呋喃-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-1858) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-1859) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1860) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1861) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-1862) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1863) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1864) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1865) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1866) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1867) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噻吩-w-基]-3-羟基-
3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1868) 1-(q-(([取代的]芳基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1869) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1870) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1871) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1872) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1873) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1874) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1875) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1876) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1877) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1878) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1879) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1880) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1881) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-
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4-氧代-2-丁烯酸(B-1952) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1953) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1954) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1955) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1956) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1957) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1958) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1959) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1960) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1961) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1962) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1963) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1964) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1965) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)吡唑-w-基)-
3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1966) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1967) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1968) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1969) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1970) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1971) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1972) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1973) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1974) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-1975) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1976) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1977) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1978) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1979) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1980) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1981) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1982) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1983) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1984) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1985) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1986) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1987) 4-[nH-(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1988) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1989) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1990) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-1991) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)呋喃-w-基)-丙烯酮(B-1992) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1993) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1994) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1995) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1996) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-1997) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1998) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-1999) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2000) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2001) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2002) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2003) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2004) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2005) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2006) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2007) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2008) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2009) 3-羟基-1-(nH-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2010) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)呋喃-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2011) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻唑-w-基]-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2012) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2013) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2014) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2015) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-2016) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2017) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2018) 4-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2019) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2020) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2021) 4-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-
丁烯酸(B-2022) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2023) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2024) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2025) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2026) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2027) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2028) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2029) 4-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2030) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2031) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2032) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2033) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2034) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2035) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2036) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2037) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2038) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2039) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2040) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2041) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2042) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2043) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2044) 2-羟基-4-(nH-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2045) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2046) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2047) 3-羟基-1-(nH-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2048) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2049) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-
3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2050) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2051) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2052) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2053) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2054) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2055) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)链烯基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2056) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2057) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2058) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2059) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2060) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2061) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2062) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2063) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))吡唑-w-基]-2-羟基
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羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2078) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2079) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2080) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2081) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2082) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2083) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2084) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2085) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2086) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噻吩-w-基)-2-丁烯酸(B-2087) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噻吩-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2088) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2089) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2090) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2091) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-2-
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3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2134) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2135) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)异噁唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2136) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2137) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2138) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)吡咯-w-基)-2-丁烯酸(B-2139) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2140) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2141) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2142) 4-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2143) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2144) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2145) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2146) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2147) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-3-羟基
-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2148) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2149) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2150) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2151) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2152) 1-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2153) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2154) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2155) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2156) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2157) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2158) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2159) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2160) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2161) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2162) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2163) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2164) 1-(q-([取代的]杂芳基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2165) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2166) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2167) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2168) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2169) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2170) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2171) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2172) 4-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2173) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2174) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2175) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))咪唑-w-基]-2-羟基
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4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2234) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2235) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2236) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2237) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2238) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2239) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2240) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羧基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2241) 1-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2242) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2243) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)硫代))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2244) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2245) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2246) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2247) 1-[nH-(z-烷基-q-([取代的]芳基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2248) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2249) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2250) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2251) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2252) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2253) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2254) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2255) 1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2256) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2257) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2258) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2259) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2260) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2261) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2262) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2263) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H一四唑-5-基)-丙烯酮(B-2264) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)硫代)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2265) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2266) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2267) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2268) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2269) 4-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2270) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2271) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2272) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羧基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2273) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2274) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的1-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2275) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2276) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2277) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2278) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2279) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2280) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)吡唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2281) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2282) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2283) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2284) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2285) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)烷基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2286) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2287) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2288) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2289) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2290) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2291) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2292) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2293) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2294) 4-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2295) 4-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基羰基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2296) 1-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2297) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2298) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2299) 1-(q-(([取代的]杂芳基)烷基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2300) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)羧基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2301) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2302) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)硫代)吡唑-w-基)-丙烯酮(B-2303) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2304) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2305) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2306) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2307) 2-羟基-4-(nH-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2308) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2309) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2310) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2311) 4-(q-([取代的]芳基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2312) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2313) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2314) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2315) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2316) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)吡啶-w-基]-2-羟基-
4-氧代-2-丁烯酸(B-2317) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2318) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2319) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2320) 1-[(z-烷基-q-([取代的]杂芳基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2321) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2322) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2323) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2324) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2325) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2326) 4-[(z-烷基-q-([取代的]芳基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2327) 1-[nH-(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2328) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-2329) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2330) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-
丁烯酸(B-2331) 1-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2332) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氧基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2333) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2334) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2335) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2336) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)吡啶-w-基)-丙烯酮(B-2337) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2338) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2339) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2340) 1-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2341) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2342) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2343) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2344) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2345) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2346) 3-羟基-1-(nH-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2347) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2348) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2349) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2350) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2351) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2352) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2353) 4-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2354) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2355) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)烷基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2356) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)烷基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2357) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)咪唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2358) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-
3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2359) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2360) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2361) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2362) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2363) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2364) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2365) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2366) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2367) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2368) 4-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2369) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基)噻吩-w-基)-2-丁烯酸(B-2370) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2371) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2372) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-
2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2373) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2374) 4-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2375) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)氨基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2376) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-2377) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2378) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2379) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2380) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2381) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2382) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2383) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2384) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)烷基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2385) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2386) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-
3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2387) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2388) 1-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2389) 1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2390) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2391) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2392) 4-[(z-卤代-q-[取代的]杂芳基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2393) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2394) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2395) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2396) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2397) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2398) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2399) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2400) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2415) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2416) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2417) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2418) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2419) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2420) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2421) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2422) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2423) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2424) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2425) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2426) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2427) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2428) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-
([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2401) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2402) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2403) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)噻唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2404) 4-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)噻吩-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2405) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2406) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2407) 1-(q-([取代的]芳基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2408) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基羰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2409) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2410) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2411) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2412) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2413) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2414) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻吩-w-基]-3-
羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2429) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2430) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)硫代)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2431) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2432) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2433) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2434) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2435) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2436) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2437) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2438) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)噻唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2439) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2440) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-2441) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2442) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2443) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1 H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2444) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2445) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)异噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2446) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2447) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2448) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2449) 1-[nH-(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2450) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2451) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2452) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)吡啶-w-基)-2-丁烯酸(B-2453) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2454) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2455) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2456) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))异噁唑-w-基]-2-羟基-
4-氧代-2-丁烯酸(B-2457) 4-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2458) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2459) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的-H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2460) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2461) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2462) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)亚磺酰基)噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2463) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2464) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2465) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2466) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2467) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2468) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2469) 4-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2470) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]杂芳基)
硫代)异噁唑-w-基)-丙烯酮(B-2471) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2472) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2473) 4-(q-(([取代的]芳基)烷基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2474) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2475) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2476) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2477) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2478) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)氧基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2479) 1-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2480) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2481) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2482) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2483) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2484) 4-(q-(([取代的]芳基)羰基)异噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-
丁烯酸(B-2485) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2486) 4-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)咪唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2487) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)吡啶-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2488) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2489) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2490) 1-(q-(([取代的]芳基)羧基)噁唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2491) 4-[nH-(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2492) 1-(nH-q-(([取代的]杂芳基)链烯基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2493) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2494) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2495) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2496) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2497) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)磺酰基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2498) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))噻唑-w-基]-2-羟基-
4-氧代-2-丁烯酸(B-2499) 1-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2500) 1-(nH-q-(([取代的]芳基)氨基羰基)咪唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2501) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2502) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2503) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2504) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基羰基)咪唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2505) 4-[(q-([取代的]芳基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2506) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2507) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2508) 4-[(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2509) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)吡啶-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2510) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2511) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2512) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-烷基)噻吩-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2513) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2514) 4-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氨基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2515) 3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-1-(q-(([取代的]芳基)硫代)吡咯-w-基)-丙烯酮(B-2516) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2517) 1-(q-(([取代的]芳基)链烯基)噻吩-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2518) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2519) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2520) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)呋喃-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2521) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-2522) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)异噁唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2523) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2524) 4-(q-(([取代的]芳基)氨基)噻唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2525) 1-(q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2526) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羰基氨基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2527) 2-羟基-4-(q-(1-羟基-([取代的]芳基)甲基)噁唑-w-基)-4-氧代-2-丁烯酸(B-2528) 4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)烷基)咪唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2529) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)羧基)-z-烷基)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2530) 1-(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2531) 4-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2532) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]杂芳基)硫代)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2533) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2534) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2535) 2-羟基-4-氧代-4-(nH-q-(([取代的]芳基)氧基)吡唑-w-基)-2-丁烯酸(B-2536) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2537) 1-[nH-(z-烷基-q-([取代的]芳基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2538) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2539) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基氨基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2540) 4-[(q-(([取代的]芳基)烷基)-z-卤代)呋喃-w-基]-2-羟基-4-
氧代-2-丁烯酸(B-2541) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2542) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2543) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2544) 4-(q-([取代的]芳基)噁唑-w-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2545) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)呋喃-w-基)-2-丁烯酸(B-2546) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))吡啶-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2547) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2548) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2549) 3-羟基-1-(nH-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基)吡唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2550) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2551) 1-[(q-(([取代的]芳基)羰基氨基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2552) 1-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2553) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)硫代)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-]H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2554) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)氧基羰基))呋喃-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2555) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基磺酰基)吡啶-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2556) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2557) 3-羟基-1-(q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基)噻吩-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2558) 1-[(q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基)-z-卤代)吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2559) 1-[nH-(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2560) 1-[(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)-z-卤代)吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2561) 1-(q-([取代的]芳基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2562) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)磺酰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2563) 1-(q-(([取代的]芳基)烷基)噻唑-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2564) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))噻唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2565) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)吡咯-w-基)-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2566) 3-羟基-1-(q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基)异噁唑-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2567) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2568) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2569) 2-羟基-4-氧代-4-(q-(([取代的]芳基)氧基)吡咯-w-基)-2-丁烯酸(B-2570) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2571) 4-[nH-(z-卤代-q-(([取代的]芳基)磺酰基))吡唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2572) 1-(q-(([取代的]芳基)氨基羰基)呋喃-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2573) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)磺酰氨基))噻唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2574) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基磺酰基))噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2575) 1-[(q-(([取代的]芳基)链烯基)-z-烷基)呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2576) 4-[(z-卤代-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2577) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)氧基羰基))吡咯-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2578) 4-[(q-(([取代的]芳基)羧基)-z-卤代)吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2579) 1-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)硫代))异噁唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2580) 1-[nH-(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)亚磺酰基))吡唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2581) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)羧基))吡咯-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2582) 4-[(z-卤代-q-([取代的]杂芳基))噻吩--基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2583) 1-[(z-烷基-q-(1-羟基-([取代的]杂芳基)甲基))吡啶-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2584) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]杂芳基)硫代))异噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2585) 4-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氧基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2586) 1-[nH-(q-(([取代的]杂芳基)链烯基)-z-卤代)咪唑-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮(B-2587) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]杂芳基)羰基))噻吩-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2588) 4-[(z-卤代-q-(([取代的]芳基)亚磺酰基))噁唑-w-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(B-2589) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基羰基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2590) 1-[(z-烷基-q-(([取代的]芳基)氨基))呋喃-w-基]-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2591) 1-(q-(([取代的]杂芳基)氨基羰基)吡咯-w-基)-3-羟基-3-([取代的]-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(B-2592) 3-羟基-1-(q-(([取代的]芳基)氧基)呋喃-w-基)-3-([取代的]-2H-四唑-5-基)-丙烯酮化合物(II)的最优选实施方案是具有下列结构特征的化合物，其中A1是呋喃基、吡咯基或噁唑基；X是羟基；Y是-COOH、2H-四唑-5-基、1H-1，2，4-三唑-3-基、5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基、6-羧基吡啶-2-基、5-羧基吡啶-2-基、4-羧基吡啶-2-基、吡啶-2-基或嘧啶-2-基；Z1和Z3各自是键；Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-或低级亚烷基(尤其是-CH2-、-(CH2)2-)；R1是任选被取代基(尤其是卤素)取代的苯基；p是0。特别优选在呋喃-2-基或吡咯-2-基的5-位上、或在噁唑-5-基的2-位上，被式-Z1-Z2-Z3-R1的基团取代的化合物。更优选其中R1是被氟原子取代的苯基(尤其是4-氟苯基)的化合物。
本发明化合物一般在溶液等中处于以下化学平衡。用化合物(I)说明该平衡。 其中A1是任选取代的杂芳基，但不包括吲哚-3-基；X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R3是氢或亚氨基上的取代基。
在以上所示化学平衡中，化合物(I’，其中Z＝O)是化合物(I，其中X＝OH)的二酮衍生物，从式-(C＝O)-CH＝C(X)Y的链烯部分看，化合物(I”)和化合物(I)是顺-反异构体。另外，本发明化合物可形成互变异构体，如化合物(I)和化合物(II””)。
包括这些化合物的化合物(I)的所有理论上可能的互变异构体和异构体都在本发明的范围之内。在本说明书中，化合物(I)、其所有的互变异构体和异构体都可称为“化合物(I)”。
虽然根据NMR(CDCl3，d-DMSO)测定，本发明化合物可存在以上互变异构体，但其大多数为(I)型。因此，以下实施例中的大多数N.M.R.数据对应的是以上说明的(I)型。
另外，杂芳基包括各种互变异构体，并不限定于特定结构。以下说明三唑基、四唑基和羟基吡啶基的实例。其它杂芳基亦如此。1H-[1，2，4]-三唑-3-基 2H-四唑-5-基 2-氧代-1，2-二氢吡啶-4-基 前药是本发明化合物的衍生物，其具有能化学或代谢分解的基团，这些前药可在生理条件下，通过体内溶剂解或通过置换化合物，转化为药学活性的本发明化合物。因此，前药本身可能不具有抗整合酶活性，只要能转化为本发明的活性化合物即可。选择及制备适当前药衍生物的方法见文献如“前药的设计”，Elsevier，Amsterdam1985。
例如，当本发明化合物具有羧基时，通过使基础酸性化合物与适当的醇反应制成的酯衍生物、或者通过使基础酸性化合物与适当的胺反应制成的酰胺衍生物可作为前药的例子。作为前药特别优选的酯衍生物是甲酯、乙酯、正丙酯、异丙酯、正丁酯、异丁酯、叔丁酯、吗啉基乙酯、N，N-二乙基羟乙酰氨基酯等。作为前药特别优选的酰胺衍生物是酰胺、N-甲酰胺、N-乙酰胺、N-苄基酰胺等。
当本发明化合物具有羟基时，通过与适当的酰卤(如酰氯、卤代酸)或适当的酸酐(如混酸酐)反应制备的酰氧基衍生物可作为前药的例子。特别优选的作为前药的酰氧基衍生物是-OCOC2H5、-OCO(t-Bu)、-OCOC15H31、-OCO(m-COONa-Ph)、-OCOCH2CH2COONa、-OCOCH(NH2)CH3和-OCOCH2N(CH3)2等。
当本发明化合物具有氨基时，通过与适当的酰卤或适当的酸酐反应制备的酰胺衍生物可作为前药的例子。特别优选的作为前药的酰胺衍生物是-NHCO(CH2)20CH3、-NHCOCH(NH2)CH3等。
如下所示，式前体-(I)或前体-(II)化合物是式(I)或(II)化合物的有用的前药之一。式前体-(I)或前体-(II)化合物在体内通过水解二氧代呋喃基(尤其是4，5-二氧代-4，5-二氢呋喃-2-基)，转化为式(I)或(II)的化合物。 作为本发明化合物的盐，可使用任何药学上可接受的盐，包括碱加成盐，如碱金属盐，如钠或钾盐；碱土金属盐，如钙或镁盐；铵盐；脂肪胺盐，如三甲胺、三乙胺、二环己基胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺或普鲁卡因盐；芳基低级烷基胺，如N，N-二苄基亚乙基二胺盐；杂环芳胺盐，如吡啶盐、甲基吡啶盐、喹啉盐或异喹啉盐；季铵盐，如四甲基铵盐、四乙基铵盐、苄基三甲基铵盐、苄基三乙基铵盐、苄基三丁基铵盐、甲基三辛基铵盐或四丁基铵盐；以及碱性氨基酸盐，如精氨酸盐或赖氨酸盐。酸加成盐包括，如，无机酸盐，如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐或高氯酸盐；有机酸盐，如乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐或抗坏血酸盐；磺酸盐，如甲磺酸盐、羟乙磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；以及酸性氨基酸盐，如天冬氨酸盐或谷氨酸盐。
另外，本发明化合物的各种水合物和溶剂化物，如单水合物、二水合物等，也在本发明的范围之内。本发明化合物可含有残留水。
术语“抑制”指本发明化合物抑制整合酶的作用。术语“药学上可接受的”指对于抑制和治疗作用无害。
以下说明本发明化合物的制备通法(路线[A]-[I])。
本发明化合物是新的杂芳基衍生物。本发明化合物的A1包括单环杂芳基，如呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、呋咱基、吡嗪基、噻二唑基、噁二唑基等，以及稠合杂芳基，如苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、吲哚基(但不包括吲哚-3-基)、二苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮杂萘基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、菲啶基、吖啶基、吩嗪基、1，10-菲咯啉基、异吲哚基、1H-吲唑基、indolidinyl等。
可根据各自杂芳环而定，通过芳族化合物领域已知的反应或专一反应，向这些杂芳族化合物中引入各种官能团。可制备具有所要求取代基的杂芳族化合物。例如，可参考以下文献进行各种杂芳族化合物的一般有机合成(1)Alan R.Katriszly等，ComprehensiveHeterocyclic Chemistry，(2)Alan R.Katriszly等，ComprehensiveHeterocyclic Chemistry II，(3)RODD’S CHEMISTRY OF CARBONCOMPOUNDS VOLUMEIV HETEROCYCLIC COMPOUNDS等。通过以下熟知的反应，用市售提供的杂芳族化合物或其衍生物，很容易制备本发明化合物。
根据以下合成路线[A1]-[A4]，将式-C(＝O)-CH＝C(X)Y基团引入到杂芳族化合物中。(1)制备其中X是OH的式(I)或(II)化合物合成路线[A1] 其中A1是任选取代的杂芳基，但不包括任选取代的吲哚-3-基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；p是0或1；L是离去基团，如卤素，-OR4，其中R4是低级烷基等。
具有乙酰基的式(IIIa)或(IIId)的杂芳族衍生物可按如下方式获得1)用市售提供的化合物，2)通过Friedel-Crafts反应，向杂芳族化合物中引入乙酰基，或3)通过采用甲基溴化镁等进行酯衍生物、酰胺衍生物等的格氏反应。
例如，优选在碱存在下，使式(IIIa)或(IIId)化合物与式(IIIb)化合物反应，可制备式(Ia)或(IIa)化合物。
使用的溶剂为四氢呋喃(THF)、二氧六环、乙醚等。使用的碱为乙醇钠、叔丁醇钾、双三甲基甲硅烷基氨化锂(LHMDS)等。反应温度约为-100℃至100℃，优选-70℃至60℃。
式(IIIb)的化合物包括，如，草酸二甲酯(草酸二乙酯)、甲基草酰氯、乙基草酰氯、无水邻苯二甲酸、邻甲氧基苯甲酰氯、2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基咪唑-2-甲酸乙酯、2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯、1-三苯甲基咪唑-2-甲酸甲酯、2-(四氢吡喃-2-基)-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-(四氢吡喃-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-(四氢吡喃-2-基)咪唑-2-甲酸乙酯、2-(四氢吡喃-2-基)-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-(四氢吡喃-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯、1-(四氢吡喃-2-基)-咪唑-2-甲酸甲酯、2-甲氧基甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-甲氧基甲基-咪唑-2-甲酸乙酯、2-甲氧基甲基-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯、1-甲氧基甲基-咪唑-2-甲酸甲酯等。
代替以上说明的方法，可通过以下方法制备式(Ia)化合物。 其中A1、Y和L定义同上。
可在碱存在下，通过使式(IIIk)化合物与式(IIII)化合物反应，制备式(I’a)或(Ia)化合物，如果需要，接着脱保护。使用的碱与以上方法中使用的相同。
式(IIIk)化合物包括2-呋喃甲酰氯、5-苄基-2-呋喃甲酰氯、5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酰氯、3-呋喃甲酰氯、5-苄基-3-呋喃甲酰氯、5-(4-氟苄基)-3-呋喃甲酰氯、5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酰溴、5-(4-氟苄基)-3-呋喃甲酰溴、2-呋喃甲酸甲酯、5-苄基-2-呋喃甲酸甲酯、5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酸甲酯、5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酸乙酯等。
式(IIII)化合物包括1-Boc-2-乙酰基吡咯、2-乙酰基吡啶、3-乙酰基-1-Boc-1，2，4-三唑、5-乙酰基-2-Boc-四唑、2-乙酰基嘧啶、1-三苯甲基-2-乙酰基吡咯、2-乙酰基吡啶、3-乙酰基-1-三苯甲基-1，2，4-三唑、5-乙酰基-2-三苯甲基-四唑等。
如果必要，可根据情况选择式(IIII)化合物的保护基。特别优选Boc(叔丁酰基羰基)或三苯甲基，并可在酸性条件下除去。
以下说明所述方法的更优选的实施方案。合成路线[A2] 其中A1、Z1、Z2、Z3、Z4、R1、R2和p定义同上；A是C-W，其中W是氢、低级烷基、低级卤代烷基或卤素或者N；Q是保护基；L是离去基团。
可在碱存在下，通过使式(IIIa)和(IIId)化合物与式(IV)化合物反应，制备式(V)或(Va)化合物，接着脱去保护基Q。
具体地，向于-78至-30℃，优选-78至-50℃冷却的式(IIIa)和(IIId)化合物的非质子溶剂(如四氢呋喃、二氧六环、乙醚等)的溶液中，滴加碱，如乙醇钠、叔丁醇钾、双三甲基甲硅烷基氨化锂或含有它们的非质子溶剂，滴加期间保持温度。
接着，将反应溶液温热至-20至10℃，优选-10至0℃，再冷却至-78至-30℃，优选-78至-50℃。向该溶液中滴加式(IV)化合物或其在以上的非质子溶剂中的溶液。加入后，将反应混合液温热至室温，再搅拌0.5-10小时，优选1-5小时。将反应混合液倒入饱和的无机盐(如氯化铵、氯化钠等)的水溶液中，用有机溶剂(如二氯甲烷、CHCl3、乙酸乙酯等)提取，如果需要，用饱和盐水洗涤，经干燥剂(如无水硫酸钠、无水硫酸镁等)干燥，蒸发。
然后，在酸性条件下，如盐酸、稀盐酸、硫酸、三氟乙酸等，中性条件下，如氟化四丁基铵、BBr3等，或碱性条件下，如氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠、碳酸钾等，将以上得到的残留物处理以除去保护基Q。脱保护条件可根据保护基Q的种类进行选择。例如，当保护基是三苯甲基、四氢吡喃-2-基、甲氧基甲基、二烷氧基甲基等时，可用盐酸等进行脱保护。当保护基是酰基、N，N-二甲基氨磺酰基等时，可用氢氧化钠等进行脱保护。当保护基是三甲基甲硅烷基等时，可用氟化四丁基铵等进行脱保护。
式(IIId)化合物的优选实施方案是式(VI)化合物 其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选取代的苯基。更优选的化合物是其中Z2是-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选被卤素取代的苯基的化合物。
式(IIIa)和(IIId)化合物的实例是2-乙酰基呋喃、2-乙酰基-5-苄基呋喃、2-乙酰基-5-(4-甲基苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(4-甲氧基苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(4-氟苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(4-氯苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(3-甲基苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(3-甲氧基苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(3-氟苄基)呋喃、2-乙酰基-5-(3-氯苄基)呋喃、3-乙酰基呋喃、3-乙酰基-1-苄基-5-乙氧基羰基吡咯、2-乙酰基-1-(4-氟苄基)吡咯、3-乙酰基-1-(4-氟苄基)吡咯、3-乙酰基-1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)吡咯、2-乙酰基-1-苄基-(2-羧基乙基)吡咯、3-乙酰基-1-苯磺酰基-4-(4-氟苄基)吡咯、3-乙酰基-1-苄基吡咯、2-乙酰基-5-(4-氟苄基)吡咯等。
式(IV)化合物的实例是2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯、2-(四氢吡喃-2-基)-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-(四氢吡喃-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、2-(四氢吡喃-2-基)-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-(四氢吡喃-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯、2-甲氧基甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、2-甲氧基甲基-2H-四唑-5-甲酸甲酯、1-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸甲酯等，优选三唑-5-甲酸乙酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-氯-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-乙基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-正丙基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-异丙基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯、1-三苯甲基-5-三氟甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯等。
保护基Q并不限定于特定基团，可选自适于本发明化合物合成方法的保护基。例如，可使用“Protective groupsin Organic Synthesis”中“Protection for The Amino Group”部分说明的N保护基。保护基Q的实例包括甲氧基甲基、二烷氧基甲基、叔丁酰基羰基、9-芴甲氧基羰基、甲苯磺酰基、三苯甲基、酰基、甲酰基、四氢吡喃-2-基、(1-甲氧基-1-甲基)乙基、1-乙氧基乙基、羟甲基、三甲基甲硅烷基、N，N-二甲基氨磺酰基等，优选甲氧基甲基、乙氧基甲基、三苯甲基、四氢吡喃-2-基。
离去基团L并不限定于特定基团，可选自适于本发明化合物合成方法的离去基团。离去基团L的实例包括烷氧基(如甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基(t-butoyl)、联苯甲氧基等)、杂芳基(如咪唑基、四唑基)、氰基等。优选甲氧基或乙氧基。(2)其中X是NHR5的式(I)或(II)化合物的制备合成路线[A3] 其中A1、Y、Z1、Z2、Z3、Z4、R1、R2和p定义同上；R5是氢或氨基上的取代基。
式(Ib)或(IIb)化合物可通过使式(Ia)和(IIa)化合物与式(IIIc)化合物或其酸加成盐反应制备。
使用的溶剂为，如，甲醇、乙醇等。反应温度约为-10至100℃，优选室温至100℃。(3)其中Y是-COORA或-CONRBRC的式(I)或(II)化合物的制备合成路线[A4] 其中A1、Z1、Z1、Z3、Z4、R1、R2和p定义同上；RA是氢或酯残基；RB和RC各自独立是氢或酰胺残基。
以上说明的是用式(IIIa)或(IIId)化合物制备式(IIIi)或(IIIj)化合物(即式(I)或(II)化合物，其中Y是-COORA或-CONRBRc，其中RA是氢或酯残基，RB和RC各自独立是氢或酰胺残基)的方法。
首先，在非质子溶剂中，使式(IIIa)或(IIId)化合物与三甲基甲硅烷基乙酸乙酯等反应，制备甲硅烷基烯醇醚。使得到的式(IIIe)或(IIIf)化合物与草酰氯反应引入二氧代呋喃基(具体地讲，4，5-二氧代-4，5-二氢呋喃-2-基)，生成式(IIIg)或(IIIh)化合物。接着，通过使以上化合物与水、氨水、各种醇、各种胺(如RAOH、RBRCNH)反应制备式(IIIi)或(IIIj)化合物。
可根据以下合成路线[B]-[I]等，将式-Z1-Z2-Z3-R1(其中Z1、Z2、Z3和R1各自定义同上)或式-Z4-R2(其中Z4和R2各自定义同上)基团引入到该杂芳族化合物中。
下式的环 或 是任选被式-C(＝O)-CH＝C(X)Y取代的杂芳族或杂芳基基团。可在引入式-C(＝O)-CH＝C(X)Y之前或之后，引入式-Z1-Z2-Z3-R1或-Z4-R2基团。在以上说明的式中，“CH”和“NH”是分别组成杂芳环并于氢原子结合的碳原子和氮原子。合成路线[B] 其中A1是任选取代的杂芳基，但不包括任选取代的吲哚-3-基；式-RX基团是式-Z1-Z2-Z3-R1基团，其中Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环，或者式-Z4-R2的基团，其中Z4是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；L是离去基团(如，卤素等)。
式(VIIc)化合物可通过使式(VIIa)化合物与用于引入式-RX基团的式(VIIb)化合物或异氰酸酯衍生物等反应来制备。
使用的碱是，如NaH、K2CO3等。使用的溶剂是，如，四氢呋喃(THF)、二氧六环等。
式(VIIb)化合物是，如，各种磺酰卤(如，(取代的)苯磺酰氯、2-硫代苯磺酰氯、(取代的)氨基磺酰氯、烷基磺酰氯等)、烷基卤(如，碘甲烷、丁基溴、环丙基溴等)、芳基(低级)烷基卤(如，(取代的)苄基氯、吡啶甲基氯、萘甲基氯、联苯甲基氯等)、氨基甲酰氯(如，二甲氨基甲酰氯等)、卤代的酰基(如，4-氟苯甲酰氯等)等。
异氰酸酯衍生物是，如，(取代的)芳基异氰酸酯(如苯基异氰酸酯等)等。
反应温度约为-100至100℃，优选-20至60℃。合成路线[C] 其中A1定义同上；式-CH(OH)-RX、式-CH2-RX、式-Z1-CH(OH)-RX和式-Z1-CH2-RX的基团各自独立是式-Z1-Z2-Z3-R1的基团(其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上)或式-Z4-R2的基团(其中Z4和R2定义同上)。
可按Tetrahedron Letters，1979，5，469页中说明，通过将式(VIIIa)或(VIIIa’)化合物用碱(如，n-BuLi、LDA等)锂化，然后使以上得到的化合物与式(VIIIb)醛反应，制备式(VIIIc)或(VIIIc’)化合物。LDA可由市售提供，或者通过反应用n-BuLi和(i-Pr)2NH制备。
使用的溶剂是，如，四氢呋喃(THF)、二氧六环、乙醚等。式(VIIIb)化合物是，如，(取代的)苯甲醛(如，苯甲醛、4-氟苯甲醛、4-氯苯甲醛、2，4-二氟苯甲醛、4-三氟甲基苯甲醛等)、链烷醛(如，甲醛、乙醛、异戊醛等)、糠醛、3-呋喃甲醛、2-噻吩甲醛、3-噻吩甲醛等。反应温度约为-100至100℃，优选-70至50℃。
式(VIIId)或(VIIId’)化合物可通过还原反应，用式(VIIIc)或(VIIIc’)化合物制备。这些还原反应是，如，1)按Tetrahedron，1995，51，11043页中说明，在-20至50℃下，使以上化合物与三甲基氯代硅烷和碘化钠反应，2)按J.Org.Chem.，1993，58，2552页等中说明，使以上化合物与氯代硫羰甲酸苯基酯反应得到硫代酯衍生物，然后在加热下，在溶剂如甲苯等中，将以上得到的化合物用氢化三丁基锡和AIBN(偶氮双异丁腈)自由基还原。
可用酮(如，式Rx-(C＝O)-Me等的化合物)代替式(VIIIb)的醛。在这种情况下，代替式-C(OH)H-RX或-CH2-RX的基团，可将式-C(OH)Me-RX或-CHMe-RX的基团引入到以上说明的式(VIIIc)、(VIIIc’)、(VIIId)或(VIIId’)化合物中。合成路线[D] 其中A1定义同上；式-C(＝O)-RX和式-CH2-RX基团各自独立是式-Z1-Z2-Z3-R1基团(其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上)或式-Z4-R2基团(其中Z4和R2定义同上)；L是离去基团(如，卤素、-O(C＝O)R4，其中R4是低级烷基等)等。
式(IXc)化合物可通过式(IXa)化合物与式(IXb)化合物的Friedel-Crafts反应制备。一般地，Friedel-Crafts反应在Lewis酸存在下进行。根据Lewis酸的种类而定，可将式-C(＝O)-RX基团引入到所要求的位置。例如，当A1是吡咯时，用氯化铝将酰基引入到吡咯的3-位上，用BFF3/乙醚作为Lewis酸，引入到2-位上。(IXb)化合物是，如，乙酰氯、乙酸酐、环己基碳酰氯、(取代的)苯甲酰氯(如，4-氟苯甲酰氯、4-氟苯甲酰溴、4-氯苯甲酰氯、2，4-二氟苯甲酰氯、4-三氟甲基苯甲酰氯等)。使用的溶剂是，如，二硫化碳、二氯甲烷、二氯乙烷等。反应温度约为-100至100℃，优选-50至50℃，最优选-20至30℃。
式(IXd)化合物可通过还原反应，用式(IXc)化合物制备。这些还原反应是，如，1)按J.Org.Chem.，1978，43，374页中说明，以上化合物与三乙基硅烷(Et3SiH)反应，2)在氯化铝等存在下，将式(XIc)化合物用硼烷/叔丁胺复合物还原。
使用的溶剂是，如，二氯甲烷、乙醚等。反应温度约为-100至100℃，优选-30至30℃。合成路线[E] 其中A1定义同上；式-S-RX、式-SO-RX和式-SO2-RX基团各自独立是式-Z1-Z2-Z3-R1基团(其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上)或式-Z4-R2基团(其中Z4和R2定义同上)；L是卤素等。
与合成路线[C]相同，可将杂芳族化合物锂化，然后与式(Xb)化合物反应，生成式(Xc)的烃硫基(sulfenyl)衍生物。使用的溶剂是，如，四氢呋喃(THF)、二氧六环等。反应温度约为-100至100℃，优选-70至50℃。式(Xb)化合物是二硫化物(如，(取代的)二苯基二硫化物、二甲基二硫化物等)、(取代的)苯基硫基氯(如，4-氟苯基硫基氯等)等。
得到的式(Xc)烃硫基衍生物氧化可生成两种类型的氧化物式(Xd)亚磺酰基衍生物和式(Xe)磺酰基衍生物。使用的氧化剂是过硫酸氢钾制剂、间氯过秧苯甲酸等。使用溶剂是二氯甲烷、氯仿等。反应温度约为-100至100℃，优选-50至50℃，更优选-20至30℃。合成路线[F] 其中A1定义同上；式-CH＝CH-RX和式-C2H4-RX的基团各自独立是式-Z1-Z2-Z3-R1的基团(其中Z1、Z2、Z3和R1定义同上)或式-Z4-R2的基团(其中Z4和R2定义同上)；L是-P(＝O)(OEt)2、＝PPh3等。
可按如下方法，得到式(XIa)所示的具有甲酰基的杂芳族衍生物1)使用市售提供的化合物或2)通过Vilsmeier反应、Reimer-Tiemann反应等，将甲酰基引入到杂芳族化合物中。
式(XIc)烯链衍生物可通过式(XIa)化合物与式(XIb)化合物的wittig反应或Horner-Emmons反应制备，如果需要，可在碱存在下进行。
式(XIb)化合物是，如，内鎓盐衍生物(如，(乙酯基)三苯基phospholan等)、磷酰基衍生物(如，二乙基膦酰基乙酸甲酯、膦酸二乙基苄基酯等)等。使用的溶剂是，如，二甲基甲酰胺(DMF)、四氢呋喃(THF)、二氧六环等。反应温度约为-100至150℃，优选-20至100℃。
式(XId)化合物可通过还原式(XIc)烯链衍生物制备。可用氢化反应等作为还原反应。使用的催化剂是，如，钯-碳等。使用的溶剂是，如，四氢呋喃(THF)、乙醇等，优选乙醇和四氢呋喃的混合溶剂。反应温度约为-100至100℃，优选-20至30℃。合成路线[G] 其中A1和Z1定义同上；式-RX和式-CH2-RX的基团各自独立是式-Z3-R1的基团(其中Z3和R1定义同上)或式-R2的基团(其中R2定义同上)；L是离去基团(如，卤素、羟基、-O(C＝O)R4，其中R4是低级烷基等)等。
可按以上说明的方法制备式(II)化合物，其中Z2和Z4各自独立是-NR21CO-或-NR21-，其中R21定义同上。
式(XIIa)或(XIIa’)的具有氨基的杂芳族衍生物可通过以下方法容易地制备1)市售提供的化合物得到，2)使对应的卤素衍生物与R21NH2反应，或3)还原经硝化制备的硝基衍生物。
例如，按shin-jikkenn kagakukouza，14卷，1978，1787页；Synthesis，1986，852-854页；shin-jikkenn kagakukouza，22卷，1992，155页中说明的方法，优选在碱存在下，通过使式(XIIa)或(XIIa’)化合物与式(XIIb)化合物反应，可制备(XIIc)或(XIIc’)化合物。当式(XIIb)化合物是羧酸时，可用缩合剂，通过缩合反应制备(XIIc)或(XIIc’)化合物。
使用的溶剂是，如，四氢呋喃(THF)、二氧六环等。使用的碱是，如，吡啶、二甲氨基吡啶等。使用的缩合剂是，如DCC(二环己基碳化二亚胺)、EDC等。反应温度约为-100至100℃，优选-70至60℃。
式(XIId)或(XIId’)化合物可通过还原式(XIIc)或(XIIc’)化合物制备。该还原反应可通过采用氢化铝锂、硼烷-二甲硫复合物等进行。
在以上合成路线[G]中，可用式RX(SO2)L的化合物(其中RX定义同上，L是卤素等)代替RX(C＝O)L的化合物，制备式(II)磺酰胺衍生物，其中Z2或Z4是-NR21SO2-。除以上合成路线[G]外，当可得到或可制备作为原料的式(XIIa)或(XIIa’)所示的具有羧基的杂芳族化合物时，其中式-NHR21基团是式-COL基团，其中L是离去基团(如，卤素、羟基、-O(C＝O)R4，其中R4是低级烷基等)，用式RXNH2化合物代替式(XIIb)化合物，通过缩合反应可制备式(II)的酰胺衍生物，其中Z2或Z4是-CONR21-。另一方面，当可得到或可制备作为原料的具有式-(SO2)L基团的杂芳族化合物时，其中L是卤素等，可用式RXNH2化合物制备式(II)的磺酰胺衍生物，其中Z2或Z4是-SO2NR21。合成路线[H] 其中A1和Z1定义同上；L是卤素；式-RX基团是式-Z3-R1基团(其中Z3和R1定义同上)或式-R2基团(其中R2定义同上)；按以上说明的方法制备式(II)化合物，其中Z2或Z4是-O-。
式(XIIIa)或(XIIIa’)化合物是，如，2-溴呋喃-5-甲酸乙酯、2-氯呋喃-5-甲酸乙酯、2-溴呋喃-5-甲酸甲酯、2-氯呋喃-5-甲酸甲酯、2-乙酰基-5-溴呋喃、2-乙酰基-5-氯呋喃、2-溴噻吩-5-甲酸乙酯、2-氯噻吩-5-甲酸乙酯、2-溴噻吩-5-甲酸甲酯、2-氯噻吩-5-甲酸甲酯、2-乙酰基-5-溴噻吩、2-乙酰基-5-氯噻吩、2-溴吡咯-5-甲酸乙酯、2-氯吡咯-5-甲酸乙酯、2-溴吡咯-5-甲酸甲酯、2-氯吡咯-5-甲酸甲酯、2-乙酰基-5-溴吡咯、2-乙酰基-5-氯吡咯、2-溴甲基呋喃-5-甲酸乙酯、2-氯甲基呋喃-5-甲酸乙酯、2-溴甲基呋喃-5-甲酸甲酯、2-氯甲基呋喃-5-甲酸甲酯、2-乙酰基-5-溴甲基呋喃、2-乙酰基-5-氯甲基呋喃等。
使用的碱是，如，NaH、NaOH、LiH等。
反应温度为室温至100℃。使用的溶剂是，如DMF等。
式(XIIIb)化合物的实例包括，如，醇、苯酚(如，苯酚、4-氟苯酚、4-氯苯酚、4-溴苯酚、2，4-二氟苯酚、4-三氟甲基苯酚等)等。
可用式RX-SH化合物，其中RX定义同上(如，硫醇、苯硫酚(如，4-氟苯硫酚、4-氯苯硫酚、4-溴苯硫酚、2，4-二氟苯硫酚、4-三氟甲基苯硫酚等)等)，代替式(XIIIb)化合物。在这种情况下，可制备其中Z2或Z4是-S-的式(II)化合物。
当杂芳环(A1)带有式-Z1-OH基团(其中Z1定义同上)或-OH基团时，可用式RX-L化合物(其中RX定义同上)代替式(XIIIb)化合物，制备式(XIIIc)或(XIIIc’)化合物。合成路线[I] 其中A1、Z1、Z2、Z3、Z4、R1和R2定义同上；Z21、Z22、Z41和Z42各自独立是-CHO、-SH、-SO2L、-MgL、-Li、-NHR21、-OH、-L、-COOH、-COL、-B(OH)2、-OTf等；L是卤素等。
尽管以上说明的合成路线[B]-[H]主要涉及直接将取代基插入杂芳环中，但该合成路线[I]通过连接于杂芳环的官能团(如，式-Z1-Z21、式Z41基团)进一步反应可提供式(XIVc)或(XIVf)化合物。
例如，可按如下，Z21和Z22结合或Z41和Z42结合形成Z2(-Z21＋-Z22→-Z2-；-Z41＋-Z42→-Z2-)。或-NR21SO2-或-NR21CO-或-NR21CO-或-O-C(＝O)-或-O-C(＝O)-(键)(键)这些反应是有机化学中常见的反应，可根据常用的公知方法和条件(如反应温度、溶剂等)进行。
可根据杂芳族衍生物的性质、引入取代基的位置等，对以上说明的反应[A]-[I]的方法进行修改。如果需要，可根据熟知的方法，进行官能团的保护和脱保护。该实例包括用羧醛保护羰基、用酯残基保护羧酸等。
以下解释本发明化合物的应用方法。
本发明化合物可用作药用组合物，如抗病毒剂等。本发明化合物对病毒(尤其是慢病毒、逆转录病毒)的整合酶具有显著的抑制活性。因此，期待本发明化合物用于抑制或治疗病毒引起的各种疾病，该病毒能产生整合酶在感染的动物细胞中生长，本发明化合物还可用作，如，对逆转录病毒(如，HIV-1、HIV-2、HTLV-1、SIV、FIV等)的整合酶抑制剂、抗-HIV剂等。
通过与具有其它抑制机理的抗-HIV剂，如吸收抑制剂(如，硫酸右旋糖酐、硫酸产碱杆菌多糖、可溶性CD4、TAK-779、T22等)、TAT抑制剂(Ro24-7429等)、REV抑制剂、逆转录酶抑制剂(如，AZT、DDI、3TC、DDC、D4T、S-1153、奈韦拉平、HEPT衍生物、TIBO、硫酸Abacavir、efavirenz等)、蛋白酶抑制剂(如，Saquinqvir、Ritonavir、Nelfinavir、Indinavir、Anprenavir、KNI-272等)等组合，可将本发明化合物用于制备抗-HIV药物混合物。本发明化合物可用于联合疗法。由于目前尚未有任何整合酶抑制剂出售，可将本发明化合物与以上显示其它抑制机理的抗-HIV剂一起应用于联合疗法中。本发明化合物可作为显示协同作用如增加其它抗-HIV剂的活性的伴随剂，用于混合疗法等中。
在基因疗法中，应用源于HIV或MLV的逆转录病毒载体，本发明化合物可用于抑制非靶向组织中逆转录病毒感染的传播。更详细地讲，在将细胞等在体外用该载体感染，然后放回到体内的情况下，预先给予的本发明化合物可抑制不必要的感染。本发明化合物可用于发展很快的基因治疗领域。
本发明化合物可通过口服或非肠道给药。对于口服给药，可以任何常用的制剂形式，如，固体制剂，如片剂、粉末剂、颗粒剂、胶囊剂；水溶液制剂；油溶性混悬剂；溶液剂，如糖浆剂或酏剂使用本发明化合物。对于非肠道给药，可采用本发明化合物的水溶性或油溶性混悬注射剂或者滴鼻剂。在这些制剂中，任选使用常用的赋形剂、粘合剂、润滑剂、水溶性溶剂、油溶性溶剂、乳化剂、悬浮剂、防腐剂、稳定剂等。
本发明制剂可通过将治疗有效量的本发明化合物与药学上可接受的载体或稀释剂结合(如混合)制备。可根据已知的方法，采用熟知的、易得到的成分制备本发明制剂。
在制备本发明的药用组合物时，可将活性组分与载体混合或用载体稀释，或者制成将其包含于载体中的胶囊、药囊、纸或其它容器的形式。当载体作为稀释剂时，该载体是功能为介质的固体、半固体或液体物质。因此，可将本发明制剂制成片剂、丸剂、粉末药物、口内药物、酏剂、混悬剂、乳剂、溶解剂、糖浆剂、气雾剂(固体在液体介质中)和软膏剂形式。这些制剂可含有多至10％的活性化合物。优选给药前，将本发明化合物制成制剂。
可采用任何本领域技术人员熟悉的、合适的载体制备制剂。在这些制剂中，载体是固体、液体或固体和液体混合物形式。例如，将本发明化合物溶于4％葡萄糖/0.5％柠檬酸钠水溶液中，制成浓度为2mg/ml的静脉注射剂。固体制剂包括粉末剂、片剂和胶囊剂。固体载体由一或多种还可用作芳香剂、润滑剂、助溶剂、悬浮剂、粘合剂、片剂崩解剂、胶囊的物质组成。口服片剂包含适当的赋形剂，如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、磷酸钙等以及崩解剂，如玉米淀粉、藻酸等和/或粘合剂，如明胶、阿拉伯胶等，以及润滑剂，如硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉等。
在粉末药物中，载体是与研磨均匀的活性组分相混合的充分粉碎的固体。在片剂中，将活性组分与适当比例的具有所需粘合力的载体混合，然后按所要求的形状和大小固化。粉末药物和片剂含有约1-99％(重量)作为活性组分的本发明新化合物。适当的固体载体的实例包括碳酸镁、硬脂酸镁、滑石粉、糖、乳糖、果胶、糊精、淀粉、明胶、黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低熔点蜡和可可脂。
纯净的液体制剂包括混悬剂、乳化剂、糖浆剂和酏剂。可将活性组分溶解于或悬浮于药学上可接受的载体，如无菌水、无菌有机溶剂、其混合液等中。通过可将活性组分溶于适当的有机溶剂(如丙二醇水溶液)中。当将充分粉碎的活性组分分散于淀粉水溶液、羧甲基纤维素钠溶液或适当的油中时，可制备其它的组合物。
虽然本发明化合物的适当剂量随给药途径、患者的年龄、体重、状况以及疾病类型而变化，但当口服给药时，成人日剂量在大约0.05-3000mg之间，优选约0.1-1000mg。日剂量可分次服用。非肠道给药时，成人日剂量在大约0.01-1000mg之间，优选约0.05-500mg。
另外，除本发明化合物之外，具有式-C(＝O)-CH＝C(X)Y(其中X和Y定义同上)基团的所有杂芳族衍生物都可用作药用组合物，如抗病毒剂。在该杂芳族衍生物中，除-C(＝O)-CH＝C(X)Y之外，只要对药理活性不产生负作用，可引入多种作为部分结构的取代基。可根据以上本发明化合物的制备法，制备这些化合物。
本发明化合物可用作制备药物等的中间体或原料。例如，通过脱保护，可很容易将本发明化合物(其中Y中定义的RA是酯残基)衍生为其中RA是氢的化合物。实施例以下说明本发明的实施例。反应通常在氮气氛下进行，使用的反应溶剂为经分子筛等干燥的溶剂。提取液经硫酸钠或硫酸镁等干燥。(缩写)MeOH＝甲醇；EtOH＝乙醇；DMF＝N，N-二甲基甲酰胺；THF＝四氢呋喃；DMSO＝二甲亚砜；Bn＝苄基；Ph＝苯基；Tr＝三苯甲基；MOM＝甲氧基甲基；(参考实施例)根据以下方法(A)-(C)制备本发明中使用的2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯、1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯和2-三苯甲基-2H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯。另外，1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯和2-三苯甲基-2H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯在不同位置具有保护基(三苯甲基)，它们都可用于制备本发明化合物。(A)2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯(1)室温下，用15分钟向三甲基叠氮化锡(6.17g，30mmol)的吡啶(20ml)溶液中，滴加氰基甲酸乙酯(3.30g，33mmol)。反应温度变为约45℃。将反应混合液逐渐冷却至室温，搅拌1小时，在60℃下加热，然后搅拌18小时。冷却后，减压浓缩反应混合液。向残留物中加入浓盐酸(5ml)。室温下搅拌15分钟后，向其中加入饱和盐水(20ml)。将混合液用乙酸乙酯提取2次，用饱和盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的晶体用己烷洗涤，得到1H-四唑-5-甲酸乙酯(3.47g)。收率81％。
(2)向1H-四唑-5-甲酸乙酯(3.47g，24.4mmol)的THF(20ml)溶液中，顺次加入三乙胺(3.70g，36.6mmol)和三苯甲基氯(7.14g，25.6mmol)。室温下，将反应混合液搅拌1小时，减压浓缩。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用碳酸氢钠饱和水溶液、水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的晶体用己烷洗涤，得到标题化合物(8.15g)。收率87％。M.p.162℃(分解)。NMR(CDCl3)δ1.43(3H，t，J＝7.2Hz)，4.50(2H，q，J＝7.2Hz)，7.08-7.12(6H，m)，7.29-7.41(9H，m)(B)1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(1)根据Collect.Czech Chem.Commun.，1984，49，2492页中说明的方法，将ethylthioxamate(10.55g，79.2mmol)和甲酰基肼(5.00g，83.2mmol)混合液在65℃下加热30分钟并搅拌。冷却后，过滤收集沉淀的结晶，用乙醇洗涤，得到(N-甲酰基肼基)-亚氨基乙酸乙酯(9.62g)。收率76％。
(2)将(N-甲酰基肼基)-亚氨基乙酸乙酯(9.62g，60.4mmol)的二甘醇二甲醚(40ml)混悬液回流30分钟。冷却后，过滤收集沉淀的结晶，用己烷洗涤，得到1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(7.28g)。收率85％。
(3)室温下，向1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(7.62g，54mmol)的DMF(60ml)溶液中，顺次加入N，N-异丙基乙胺(14g，108mmol)和三甲苯基氯(15.8g，56.7mmol)。将混合液搅拌2小时。将反应混合液与水(300ml)和乙酸乙酯(300ml)混合。过滤收集结晶，溶于CHCl3(150ml)中，用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将残留物用乙醚结晶，得到标题化合物(8.91g)。另外，将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将残留物用乙醚结晶，得到标题化合物(4.73g)。标题化合物的总量13.64g。收率66％。NMR(CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝7.2Hzb，4.45(2H，q，J＝7.2Hz)，7.11-7.13(6H，m)，7.32-7.36(9H，m)，8.01(1H，s)。(C)2-三苯甲基-2H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(1)将氢化钠(60％矿油中的分散液，13.8g，345mmol)用己烷洗涤，混悬于DMF(150ml)中。冰浴温度下，分4次加入1，2，4-三唑(共20.7g，300mmol)。搅拌30分钟后，向混合液中分7次加入三苯甲基氯(共83.7g，300mmol)，再加入DMF(50ml)。室温下搅拌1.5小时后，向反应混合液中加入水(600ml)。过滤收集沉淀的结晶，用水洗涤，溶于CHCl3(800ml)中，干燥。蒸发溶剂。得到的残留物经硅胶层析(乙酸乙酯∶CHCl3＝1∶2v/v)。浓缩产物部分，得到1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑(43.9g)。收率47％。
(2)在-70℃下，将1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑(10.5g，33.6mmol)的THF(300ml)溶液冷却。在-70至-68℃下，向该溶液中加入正丁基锂的己烷溶液(1.54M溶液，24ml，36.9mmol)。将反应液逐渐温热至-25℃，再冷却至-60℃。向混合液中滴加甲酸氯乙酯(7.29g，67.2mmol)的THF(15ml)溶液。将反应混合液温热至室温，搅拌1.5小时，减压浓缩，与乙酸乙酯(700ml)混合。过滤收集沉淀的结晶，用水洗涤，溶于THF(200ml)中，干燥。蒸发溶剂。将得到的结晶用乙酸乙酯洗涤，得到标题化合物(2.90g)。将乙酸乙酯层用2％氨水、水洗涤，干燥。蒸发溶剂。得到残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯∶CHCl3＝2∶1∶2v/v/v)。得到标题化合物(3.65g)。标题化合物的总量6.55g。收率51％。NMR(CDCl3)δ1.02(3H，t，J＝7.2Hz)，3.76(2H，q，J＝7.2Hz)，7.12-7.14(6H，m)，7.28-7.33(9H，m)，7.99(1H，s)其中杂芳基(A1)是吡咯基的化合物(化合物编号I-1-41)的制备实施例1 1-[(1-苄基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-1)(1)室温下，向吡咯-2-甲酸(2.2g，20mmol)中，加入亚硫酰氯(2ml，27.4mmol)和DMF(0.5ml)。在50℃下，将混合液加热30分钟。减压蒸发过量的亚硫酰氯。将残留物溶于甲苯(5ml)中，再减压蒸发。将该步骤重复3次。然后，将残留物溶于氯仿(10ml)中，室温下，将该溶液滴加到乙醇(20ml)中，搅拌30分钟。浓缩反应混合液。残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1v/v)。浓缩产物部分，定量得到油状物的2-乙氧基羰基吡咯(2.9g)。NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，4.33(2H，q，J＝7.0Hz)，6.22-6.31(1H，m)，6.89-6.98(2H，m)，9.20(1H，brs)
(2)冰浴温度下，向氯化铝(5.7g，43mmol)的二氯乙烷(60ml)混悬液中，滴加乙酰氯(3.38g，43mmol)的二氯乙烷(10ml)溶液。在10℃下，将该溶液搅拌30分钟，再冰冷却。向该溶液中滴加以上得到的化合物(2.9g，20.8mmol)的二氯乙烷(5ml)溶液。搅拌1小时，然后将反应混合液倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂得到油状物的4-乙酰基-2-乙氧基羰基吡咯(3.34g)。收率88％。NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7.0Hz)，4.35(2H，q，J＝7.0Hz)，7.24-7.31(1H，m)，7.54-7.55(1H，m)，9.52(1H，brs)(3)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油中的分散液，440mg，11mmol)的DMF(15ml)混悬液中，滴加以上得到的化合物(1.8g，10mmol)的DMF(5ml)溶液。室温下搅拌15分钟后，将该溶液冰浴冷却，与苄基溴(1.88g，11mmol)的DMF(2ml)溶液混合。室温搅拌30分钟后，将混合液倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的白色晶体用己烷洗涤，得到3-乙酰基-1-苄基-5-乙氧基羰基吡咯(2.4g)。收率88％。NMR(CDCl3)δ1.32(3H，t，J＝7.2Hz)，2.41(3H，s)，4.26(2H，q，J＝7.2Hz)，5.57(2H，s)，7.06-7.18(1H，m)，7.24-7.44(4H，m)(4)在-65℃下，向以上得到的化合物(271mg，1mmol)的THF(10ml)溶液中，加入双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，2ml，2mmol)。将反应液逐渐温热至0℃，再冷却至-70℃。向该混合液中滴加1-三苯甲基-1H-[1，2，4-三唑]-3-甲酸乙酯(767mg，2mmol)的THF(10ml)溶液。将反应液温热至室温，再搅拌2小时。将混合液倒入到过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物与二氧六环(10ml)和2NHCl(2ml)混合，在70℃下搅拌30分钟。减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粗品结晶用异丙基醚-氯仿重结晶，得到标题化合物(300mg)。收率82％。M.p.204-206℃。C19H18N4O4元素分析计算值(％)C，62.29；H，4.95；N，15.29实测值(％)C，61.94；H，5.03；N，15.02NMR(d6-DMSO)δ1.24(3H，t，J＝7.2Hz)，4.20(2H，q，J＝7.2Hz)，5.61(2H，s)，6.97(1H，s)，7.12-7.42(6H，m)，8.32(1H，s)，8.77(1H，s)实施例2 1-[(1-苄基-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-2)(1)向实施例1中得到的1-[(1-苄基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(150mg，0.41mmol)的二氧六环(10ml)溶液中，加入2N NaOH(1ml)。在50℃下，将混合液搅拌30分钟。减压浓缩反应混合液。将残留物在乙醚(10ml)和水(10ml)之间分配。分离水层，用乙醚洗涤，然后用2NHCl酸化。用乙酸乙酯提取，将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粉末用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(100mg)。收率74％。M.p264-265℃。C17H14N4O40.3H2O元素分析计算值(％)C，59.40；H，4.28；N，16.30实测值(％)C，59.21；H，4.30；N，16.20NMR(d6-DMSO)δ5.63(2H，s)，6.95(1H，s)，7.16-7.40(6H，m)，8.27(1H，d，J＝1.8Hz)，8.69(1H，brs)，12.8(1H，brs)实施例3 1-[1-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-3)(1)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，1.32g，33mmol)的DMF(30ml)混悬液中，加入2-乙酰基吡咯(3.27g，30mmol)的DMF(5ml)溶液。室温下，将混合液搅拌15分钟，再冷却。向该溶液中滴加4-氟苄基溴(6.24g，33mmol)的DMF(2ml)溶液。室温下，将反应溶液搅拌1小时，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，定量得到油状物的2-乙酰基-1-(4-氟苄基)吡咯(6.5g)。NMR(CDCl3)δ2.41(3H，s)，5.53(2H，s)，6.18-6.22(1H，m)，6.88-7.14(6H，m)(2)在-65℃下，向以上得到的化合物(1.1g，5mmol)的THF(20ml)溶液中，加入双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，10ml，10mmol)。将反应溶剂逐渐温热至0℃，再冷却至-70℃。向该混合液中滴加2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯(2.3g，6mmol)的THF(15ml)溶液。将反应混合液逐渐温热至室温，搅拌1.5小时，倒入过量的氯化铵水溶液中，然后用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。向得到的残留物中加入二氧六环(15ml)和2N HCl(5ml)。在70℃下，将混合液搅拌30分钟。减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将残留物溶于乙醚中，用1N NaOH(6ml)提取三次。将该碱性提取液用乙醚洗涤2次，用1N HCl中和，用乙酸乙酯提取。将提取液用水和盐水洗涤，然后干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粗品结晶用少量乙酸乙酯洗涤。用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(1.3g)。收率83％。M.p.147-150℃。C15H12FN5O20.2H2O元素分析计算值(％)C，56.85；H，3.94；N，20.10；F，6.00实测值(％)C，56.68；H，4.02；N，22.47；F，5.72NMR(d6-DMSO)δ5.65(2H，s)，6.37(1H，dd，J＝3.0，2.7Hz)，7.05-7.20(5H，m)，7.47-7.58(2H，m)实施例4 1-[1-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-4)(1)将根据实施例3(1)中说明的方法制备的2-乙酰基-(4-氟苄基)吡咯(542mg，2.5mmol)溶于三氟乙酸(5ml)中。在80℃下，将混合液搅拌15小时。冷却至室温后，将混合液倒入冰水中，用4N NaOH中和，然后用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。得到的残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1v/v)。浓缩产物部分，得到油状物的3-乙酰基-1-(4-氟苄基)吡咯(480mg)。收率88％。NMR(CDCl3)δ2.38(3H，s)，5.04(2H，s)，6.60-6.64(2H，m)，7.00-7.09(2H，m)，7.10-7.17(2H，m)，7.26-7.30(1H，m)(2)在-65℃下，向以上得到的化合物(180mg，0.83mmol)的THF(15ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，1.7ml，1.7mmol)。将反应混合物温热至0℃，再冷却至-70℃。向该混合液中滴加2-三苯甲基-2H-四唑-5-甲酸乙酯(653mg，1.7mmol)的THF(5ml)溶液。将混合液温热至室温，搅拌1.5小时。将反应混合液倒入过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。在70℃下，将得到的残留物的二氧六环(5ml)和2N HCl(2ml)溶液搅拌30分钟。减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥，蒸发。将残留物溶于乙醚中，用1N NaOH(6ml)提取三次。将该碱性提取液用乙醚洗涤2次，用1N HCl中和，用乙酸乙酯提取。将提取液用水和盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的浅黄色粗品结晶用少量氯仿洗涤，用氯仿重结晶得到标题化合物(91mg)。收率35％。M.p.168-170℃。C15H12FN5O20.6H2O元素分析计算值(％)C，53.75；H，3.79；N，20.90；F，5.67实测值(％)C，53.83；H，3.73；N，21.20；F，5.50NMR(d6-DMSO)δ5.20(2H，s)，6.68(1H，dd，J＝3.0，1.8Hz)，6.96(1H，s)，7.02-7.08(1H，s)，7.16-7.26(2H，m)，7.34-7.44(2H，m)，8.02-8.08(1H，m)实施例5 1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-5)(1)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，4.8g，120mmol)的DMF(100ml)混悬液中，滴加2-甲酰基吡咯(9.5g，100mmol)的DMF(10ml)溶液。室温下，将混合液搅拌15分钟，再冷却。向混合液中滴加苄基溴(20.5g，120mmol)的DMF(10ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌60分钟，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，定量得到油状物的1-苄基-2-甲酰基吡咯(18.0g)。NMR(CDCl3)δ5.57(2H，s)，6.27(1H，t，J＝3.0Hz)，6.97(2H，d，J＝3.0Hz)，7.12-7.18(2H，m)，7.24-7.36(5H，m)，9.58(1H，s)(2)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，960mg，24mmol)的DMF(20ml)混悬液中，滴加(甲氧基羰基甲基)膦酸二乙酯(5.04g，24mmol)的DMF(1ml)溶液。室温下，将混合液搅拌15分钟，再冷却。向混合液中滴加1-苄基-2-甲酰基吡咯(3.7g，20mmol)的DMF(2ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌4小时，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的白色结晶用异丙基醚洗涤，得到1-苄基-2-(2-甲氧基羰基乙烯基)吡咯(3.14g)。收率65％。NMR(CDCl3)δ3.73(3H，s)，5.21(2H，s)，6.13(1H，d，J＝15.9Hz)，6.23-6.27(1H，m)，6.72-6.75(1H，m)，6.82-6.86(1H，m)，7.00-7.07(2H，m)，7.22-7.36(3H，m)，7.55(1H，d，J＝15.9Hz)(3)冰浴温度下，向氯化铝(4.0g，30mmol)的二氯甲烷(30ml)混悬液中，滴加入乙酸酐(1.23g，12mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液。室温下，将混合液搅拌30分钟，再冷却。向混合液中滴加以上得到的化合物(2.43g，10mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌1小时，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂得到白色晶体的3-乙酰基-1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)吡咯(1.8g)。收率64％。NMR(CDCl3)δ2.41(3H，s)，3.75(3H，s)，5.21(2H，s)，6.24(1H，d，J＝15.9Hz)，7.04-7.12(3H，m)，7.30-7.40(4H，m)，7.50(1H，d，J＝15.9Hz)(4)在-65℃下，向以上得到的化合物(283mg，1mmol)的THF(15ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，1.2ml，1.2mmol)。将反应混合液温热至-10℃，再冷却。向该混合液中滴加1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(575mg，1.5mmol)的THF(7ml)溶液。将反应混合液搅拌2小时，倒入到过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。在70℃下，将残留物的二氧六环(10ml)和2N HCl(2ml)溶液搅拌30分钟。减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粗品结晶用异丙基醚-乙酸乙酯-氯仿重结晶，得到标题化合物(186mg)。收率49％。M.p.238-240℃。C20H18N4O40.4H2O元素分析计算值(％)C，62.30；H，4.91；N，14.53实测值(％)C，62.18；H，4.74；N，14.53NMR(d6-DMSO)δ3.64(3H，s)，5.42(2H，s)，6.36(1H，d，J＝15.9Hz)，6.95(1H，s)，7.02-7.58(7H，m)，8.17(1H，s)，8.76(1H，s)实施例6 1-[[1-苄基-5-(2-羧基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-6)(1)向实施例5中得到的1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(70mg，0.19mmol)的二氧六环(10ml)溶液中，加入2N NaOH(1ml)。在50℃下，将混合液搅拌30分钟。减压浓缩反应混合液，在乙醚(10ml)和水(10ml)之间分配。分离水层，用Et2O洗涤，用2N HCl酸化，然后用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粉末用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(35mg)。收率51％。M.p.263-265℃。C19H16N4O40.6H2O元素分析计算值(％)C，60.83；H，4.62；N，14.93实测值(％)C，60.88；H，4.74；N，14.88NMR(d6-DMSO)δ5.45(2H，s)，6.36(1H，d，J＝15.6Hz)，7.10-7.48(8H，m)，8.17(1H，s)，8.76(1H，s)实施例7 1-[[1-苄基-4-(2-羧基乙基)]吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-7)(1)室温下，向1-苄基-2-甲酰基吡咯(3.7g，20mmol)[根据实施例5(1)中方法制备]的CHCl3(17ml)溶液中，加入三氟甲磺酸(14ml，158mmol)。在80℃下，将反应混合液搅拌6小时。将混合液冷却至室温，用乙酸钠水溶液中和，用氯仿提取。将提取液用碳酸钾水溶液和盐水洗涤，然后干燥。蒸发溶剂。得到的油状物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1v//v)。将产物部分浓缩，得到晶体的1-苄基-3-甲酰基吡咯(1.25g)。收率33.7％。NMR(CDCl3)δ5.10(2H，s)，6.64-6.72(2H，m)，7.12-7.20(2H，m)，7.28-7.40(4H，m)，9.74(1H，s)(2)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，311mg，7.8mmol)的DMF(15ml)混悬液中，滴加(甲氧基羰基甲基)膦酸二乙酯(1.64g，7.8mmol)的DMF(3ml)溶液。室温下，将混合液搅拌30分钟，再冷却。向混合液中滴加1-苄基-3-甲酰基吡咯(1.2g，6.5mmol)的DMF(2ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌12小时，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，将得到的白色晶体用i-Pr2O洗涤，得到1-苄基-3-(2-甲氧基羰基乙烯基)吡咯(1.3g)。收率83％。NMR(CDCl3)δ3.75(3H，s)，5.04(2H，s)，6.09(1H，m)，6.38-6.44(1H，m)，6.62-6.70(1H，m)，6.86-6.94(1H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.28-7.40(3H，m)，7.61(1H，d，J＝15.9Hz)(3)向乙酸酐(250mg，2.5mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液中，滴加乙醚合三氟化硼(937mg，6.6mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌30分钟，再冷却。向混合液中滴加以上得到的化合物(540mg，2.2mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液。将混合液搅拌30分钟，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。粗品结晶经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1v/v)。将产物部分浓缩，得到晶体的2-乙酰基-1-苄基-4-(2-甲氧基羰基乙烯基)吡咯(300mg)。收率48％。NMR(CDCl3)δ2.44(3H，s)，3.77(3H，s)，5.56(2H，s)，6.19(1H，d，J＝15.9Hz)，7.01-7.18(4H，m)，7.24-7.35(3H，m)，7.54(1H，d，J＝15.9Hz)(4)冰浴温度下，向以上得到的化合物(156mg，0.55mmol)的THF(3ml)和EtOH(3ml)溶液中，加入10％钯-碳(15.6mg)。室温、H2气氛下，将混合液处理30分钟。过滤混合液。减压蒸发滤液，定量得到2-乙酰基-1-苄基-4-(2-甲氧基羰基乙基)吡咯(153mg)。NMR(CDCl3)δ2.38(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7.2Hz)，2.78(2H，t，J＝7.2Hz)，3.66(3H，s)，5.52(2H，s)，6.75-6.84(2H，m)，7.07-7.12(2H，m)，7.20-7.38(3H，m)(5)在-65℃下，向以上得到的化合物(153mg，0.54mmol)的THF(10ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，0.65ml，0.65mmol)。将反应混合液温热至-30℃，再冷却至-70℃。向该混合液中滴加1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(248mg，0.65mmol)的THF(5ml)溶液。将反应混合液温热至0℃。将混合液与过量的氯化铵水溶液混合，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物在二氧六环(5ml)和2N HCl(1ml)之间分配，搅拌下，在70℃加热1小时。减压蒸发二氧六环，将残留物在二乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的黄色粗品结晶用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(42mg)。收率21.2％。M.p.207-209℃。C19H18N4O40.6H2O元素分析计算值(％)C，60.50；H，5.13；N，14.85实测值(％)C，60.46；H，5.12；N，15.11NMR(d6-DMSO)δ2.46-2.57(2H，m)，2.66(2H，dd，J＝7.2，8.4Hz)，5.60(2H，s)，6.89(1H，s)，7.04-7.35(7H，m)，8.64(1H，brs)实施例8
1-[[4-(4-氟苄基)-1-甲氧基甲基]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-8)(1)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，2.4g，60mmol)的DMF(100ml)混悬液中，滴加吡咯(3.35g，50mmol)的DMF(5ml)溶液。室温下，将混合液搅拌30分钟，再冷却。向混合液中滴加苯磺酰氯(9.7g，5.5mmol)的DMF(3ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌30分钟，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的晶体用己烷洗涤，得到1-苯磺酰基吡咯(8.4g)。收率81％。NMR(CDCl3)δ7.30-7.42(5H，m)，7.58-7.68(4H，m)(2)向氯化铝(3.2g，24mmol)的二氯甲烷(30ml)混悬液中，滴加4-氟苯甲酰氯(3.49g，22mmol)的二氯甲烷(3ml)溶液。将混合液搅拌10小时。冰浴温度下，向混合液中加入以上得到的化合物(4.15g，20mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液。将混合液搅拌30分钟，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂得到晶体的1-苯磺酰基-3-(4-氟苯甲酰基)吡咯(4.8g)。收率73％。NMR(CDCl3)δ6.77-6.80(1H，m)，7.12-7.24(3H，m)，7.52-7.60(2H，m)，7.62-7.70(2H，m)，7.82-7.94(4H，s)(3)向氯化铝(4.0g，30mmol)的二氯甲烷(50ml)混悬液中，加入晶体的硼烷叔丁胺复合物(5.2g，60mmol)。将混合液搅拌30分钟。向该混合液中滴加以上得到的化合物(3.3g，10mmol)的二氯甲烷(10ml)溶液。将混合液搅拌10分钟，倒入冰水中，然后在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层顺次用2N HCl(50ml)、碳酸氢钠水溶液和水洗涤，干燥。蒸发溶剂，定量得到油状物的1-苯磺酰基-3-(4-氟苄基)吡咯(3.47g)。NMR(CDCl3)δ3.70(2H，s)，6.08-6.12(1H，m)，6.86-6.98(3H，m)，7.04-7.10(3H，m)，7.46-7.54(2H，m)，7.56-7.64(1H，m)，7.80-7.85(2H，m)(4)向氯化铝(2.93g，22mmol)的二氯甲烷(40ml)混悬液中，滴加入乙酸酐(1.11g，11mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液。将混合液搅拌30分钟，再冷却。向该混合液中滴加以上得到的化合物(3.15g，10mmol)的二氯甲烷(4ml)溶液。将混合液搅拌10分钟，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的晶体用异丙基醚洗涤，得到3-乙酰基-1-苯磺酰基-4-(4-氟苄基)吡咯(880mg)，为白色结晶。将滤液浓缩，经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1v/v)。将产物部分浓缩，得到3-乙酰基-1-苯磺酰基-4-(4-氟苄基)吡咯(1.1g)。收率56％。NMR(CDCl3)δ2.39(3H，s)，3.98(2H，s)，6.68-6.70(1H，m)，6.86-7.02(2H，m)，7.06-7.18(2H，m)，7.48-7.74(4H，m)，7.83-7.92(2H，m)(5)在-65℃下，向以上得到的化合物(357mg，1mmol)的THF(20ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，1.5ml，1.5mmol)。将反应混合液温热至0℃，再冷却至-70℃。向该混合液中加入1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(575mg，1.5mmol)的THF(7ml)溶液。将混合液温热至室温，搅拌2小时。将混合液加入到过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物在二氧六环(5ml)和4N LiOH(1ml)之间分配，搅拌下，在70℃加热1小时。蒸发二氧六环。将残留物用HCl水溶液酸化后，用乙酸乙酯提取。将提取液用水和饱和盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的浅黄色粗品结晶用乙酸乙酯和己烷重结晶，得到1-[4-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1-三苯甲基-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(120mg)。收率22％。NMR(d6-DMSO)δ4.04(2H，s)，6.58(1H，s)，6.83(1H，s)，6.94-7.28(10H，m)，7.30-7.50(10H，m)，7.80(1H，s)，8.34(1H，s)(6)冰浴温度下，向氢化钠(60％矿油液，20mg，0.5mmol)的THF(10ml)混悬液中，滴加以上得到的化合物(110mg，0.2mmol)的THF(5ml)溶液。室温下，将反应混合液搅拌15分钟，再冷却。向混合液中滴加甲氧基甲基氯(19.3mg，0.24mmol)的THF(1ml)溶液。将反应混合液搅拌2小时，倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物在二氧六环(5ml)和2N HCl(1ml)之间分配，在70℃下搅拌30分钟。蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的浅黄色粗品结晶用异丙基醚-氯仿-乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(15mg)。收率21％。M.p.189-191℃。C18H17FN4O30.2C4H8O2元素分析计算值(％)C，60.38；H，5.01；N，14.98；F，5.04实测值(％)C，60.53；H，4.79；N，14.71；F，5.05NMR(d6-DMSO)δ3.20(3H，s)，5.20(2H，s)，6.68(1H，s)，6.88(1H，s)，7.02-7.25(2H，m)，7.32-7.42(2H，m)，8.05(1H，brs)，8.75(1H，brs)实施例9 1-(1-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-9)(1)根据Tetrahedron Letters，1981，22，4901页中说明的方法，使根据实施例8(1)中说明的方法制备的1-苯磺酰基吡咯(2.07g，10mmol)与乙酸酐反应。将得到的粗品结晶用己烷和乙醚混合液洗涤，得到3-乙酰基-1-苯磺酰基吡咯(2.39g)。收率96％。NMR(CDCl3)δ2.41(3H，s)，6.68-6.71(1H，m)，7.14-7.16(1H，m)，7.52-7 67(3H，m)，7.72-7.74(1H，m)，7.90-7.95(2H，m)(2)向以上得到的化合物(1.25g，5mmol)中，加入二氧六环(5ml)和1N LiOH(10ml)。将混合液回流2小时。冷却后，用盐酸中和混合液。接着，减压蒸发二氧六环。将残留物用乙酸乙酯提取，用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物用己烷结晶，得到3-乙酰基吡咯(0.47g)。收率86％。NMR(CDCl3)δ2.44(3H，s)，6.67-6.68(1H，m)，6.78-6.79(1H，m)，7.42-7.43(1H，m)，8.65(1H，brs)(3)根据J.Heterocycl.Chem.，1994，1715页中说明的方法，使以上得到的化合物(0.38g，3.5mmol)与苄基溴反应。得到的粗品油状残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1v/v)。浓缩产物部分，得到3-乙酰基-1-苄基吡咯(0 59g)。收率85％。NMR(CDCl3)δ2.38(3H，s)，5.07(2H，s)，6.61-6.65(2H，m)，7.13-7.17(2H，m)，7.30-7.36(4H，m)(4)冰浴温度下，向以上得到的化合物(0.50g，2.5mmol)和2-三苯甲基-2H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(1.44g，3.75mmol)的THF(10ml)溶液中，加入叔丁醇钾(0.56g，5mmol)。将反应混合液温热至室温，搅拌1.5小时。将反应混合液倒入过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物用乙醚结晶，洗涤。将粗品结晶在二氧六环(10ml)和1N HCl(10ml)之间分配。室温下，将混合液搅拌1小时。接着，减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将残留物用乙醚结晶，洗涤。将得到的浅黄色粗品结晶用氯仿重结晶，得到标题化合物(0.15g)。收率20％。M.p.216-217℃。C16H14N4O20.05CHCl30.2H2O元素分析计算值(％)C，63.44；H，4.79；N，18.44实测值(％)C，63.47；H，4.79；N，18.39NMR(d6-DMSO)δ5.20(2H，s)，6.60-6.62(1H，m)，6.84(1H，s)，7.00-7.02(1H，m)，7.29-7.40(5H，m)，7.92-7.93(1H，m)，8.69(1H，brs)，14.61(1H，brs)实施例10 1-[5-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-10)(1)向4-氟苯甲酰氯(1.74g，11mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液中，滴加乙醚合三氟化硼(3.4ml，27.6mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液。室温下，将混合液搅拌10分钟。接着，向混合液中滴加根据实施例8(1)中说明的方法制备的1-苯磺酰基吡咯(1.9g，9.2mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液。将该混合液搅拌12小时。将反应混合液倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的粗品结晶用异丙基醚重结晶，得到晶体的1-苯磺酰基-2-(4-氟苯甲酰基)吡咯(1.0g)。收率19.8％。NMR(CDCl3)δ6.36(1H，t，J＝3.3Hz)，6.68-6.72(1H，m)，7.08-7.16(2H，m)，7.54-7.70(3H，m)，7.76-7.80(1H，m)，7.81-7.88(2H，m)，8.09-8.14(2H，m)(2)向以上得到的化合物(1.0g，3mmol)的二氧六环(10ml)溶液中，加入4N LiOH(2ml)。在80℃下，将混合液搅拌6小时，减压浓缩。将残留物用乙酸乙酯提取，用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，定量得到油状物的2-(4-氟苯甲酰基)吡咯(600mg)。NMR(CDCl3)δ6.34-6.38(1H，m)，6.84-6.90(1H，m)，7.11-7.18(3H，m)，7.90-7.98(2H，m)，9.58(1H，brs)(3)向氯化铝(1.27g，9.5mmol)的二氯甲烷(20ml)混悬液中，加入晶体的硼烷叔丁基胺复合物(1.65g，19mmol)。将混合液搅拌15分钟。冰浴温度下，向该混合液中滴加以上得到的化合物(600mg，3mmol)的二氯甲烷(4ml)溶液。室温下，将混合液搅拌1.5小时，倒入冰水中，在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用2N HCl(50ml)、饱和碳酸氢钠水溶液和水顺次洗涤，干燥。蒸发溶剂。残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1v/v)。浓缩产物部分，得到油状物的2-(4-氟苄基)吡咯(419mg)。收率80％。NMR(CDCl3)δ3.95(2H，s)，5.92-6.00(1H，m)，6.12-6.18(1H，m)，6.60-6.70(1H，m)，6.94-7.04(2H，m)，7.12-7.20(2H，m)，7.80(1H，brs)(4)向二甲基乙酰胺(209mg，2.4mmol)中，滴加三氯氧化磷(890mg，5.8mmol)。室温下，将混合液搅拌30分钟。向该混合液中滴加以上得到的化合物(419mg，2.4mmol)的二氯甲烷(2ml)溶液。搅拌6小时，然后将反应混合液倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。将提取液用水洗涤，干燥。蒸发溶剂。得到的残留物经硅胶层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1v/v)。浓缩产物部分，得到油状物的2-乙酰基-5-(4-氟苄基)吡咯(140mg)。收率26.9％。NMR(CDCl3)δ2.37(3H，s)，3.95(2H，s)，5.98-6.04(1H，m)，6.80-6.86(1H，m)，6.94-7.06(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，9.05(1H，brs)(5)在-65℃下，向以上得到的化合物(130mg，0.6mmol)的THF(10ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，1.8ml，1.8mmol)。接着，将反应混合液逐渐温热至0℃，再冷却至-70℃。向该反应混合液中滴加1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(346mg，0.9mmol)的THF(5ml)溶液。将反应混合液逐渐温热，并在-20℃下搅拌20分钟，然后温热至室温。将反应混合液加入到过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物在二氧六环(5ml)和2N HCl(1ml)之间分配，在70℃下搅拌30分钟。减压蒸发二氧六环。向残留物中加入乙酸乙酯和水。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，干燥。将得到的黄色粗品结晶用异丙基醚-氯仿重结晶，得到标题化合物(35mg)。收率18.7％。M.p.180-183℃。C16H13FN4O20.2H2O元素分析计算值(％)C，60.83；H，4.28；N，17.74；F，6.01实测值(％)C，60.61；H，4.24；N，17.61；F，5.82NMR(d6-DMSO)δ3.97(2H，s)，6.04(1H，s)，6.89(1H，s)，7.01-7.18(6H，m)，8.72(1H，brs)实施例11-41按以上化合物的制备方法，制备下列化合物。
1-[1-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-11)M.p.170-173℃。乙酸乙酯重结晶。C16H13FN4O20.2HCl元素分析计算值(％)C，60.13；H，4.16；N，17.53；F，5.94实测值(％)C，60.21；H，4.12；N，17.41；F，5.62NMR(d6-DMSO)δ5.65(2H，s)，6.30-6.36(1H，m)，6.94(1H，m)，7.04-7.50(6H，m)，8.65(1H，brs)3-羟基-1-[1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-12)M.p.189-191℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C15H13N5O20.1H2O0.6C4H8O20.1C2H6O元素分析计算值(％)C，59.10；H，5.16；N，19.81实测值(％)C，59.11；H，4.92；N，19.60NMR(d6-DMSO)δ5.70(2H，s)，6.37(1H，s)，6.98(2H，d，J＝3.0Hz)，7.29-7.50(3H，m)，8.42-8.54(2H，m)，8.65(1H，brs)3-羟基-1-(吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-13)M.p.121-124℃。CHCl3重结晶。NMR(d6-DMSO)δ6.60(1H，m)，6.87(1H，s)，6.92(1H，m)，7.77(1H，m)，8.74(1H，brs)，11.7(1H，brs)，14.6(1H，brs)1-[1-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-14)M.p.210-213℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C16H13FN4O20.2H2O0.2C2H6O元素分析计算值(％)C，60.59；H，4.53；N，17.23；F，5.84实测值(％)C，60.62；H，4.45；N，16.95；F，5.69NMR(d6-DMSO)δ4.07(2H，s)，6.59(1H，s)，6.87(1H，s)，7.02-7.11(2H，m)，7.16-7.30(2H，m)，7.83(1H，s)，8.70(1H，brs)，11.5(1H，s)，14.6(1H，brs)1-(1-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-15)M.p.258-264℃。CHCl3重结晶。C15H12N4O4S元素分析计算值(％)C，52.32；H，3.51；N，16.27；S，9.31实测值(％)C，52.26；H，3.60；N，16.05；S，9.22NMR(d6-DMSO)δ6.85(1H，m)，7.03(1H，s)，7.53(1H，m)，7.67-7.74(2H，m)，7.78-7.84(1H，m)，8.08-8.15(2H，m)，8.37(1H，m)，8.65(1H，brs)
1-(1-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-16)M.p.87-89℃。乙醚-己烷重结晶。C14H11N5O4S0.2H2O元素分析计算值(％)C，48.19；H，3.29；N，20.07；S，9.19实测值(％)C，48.26；H，3.42；N，20.05；S，9.21NMR(CDCl3)δ6.46(1H，m)，7.07(1H，s)，7 28(1H，m)，7.53-7.58(2H，m)，7.62-7.67(1H，m)，7.91(1H，m)，7.99-8.02(2H，m)3-羟基-1-(吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-17)M.p.＞230℃。乙酸乙酯重结晶。C8H7N5O2元素分析计算值(％)C，46.83；H，3.44；N，34.13实测值(％)C，46.95；H，3.52；N，33.34NMR(d6-DMSO)δ6.66-6.67(1H，m)，6.95-6.97(1H，m)，7.01(1H，s)，7.90-7.91(1H，m)，11.8(1H，brs)1-(1-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-18)M.p.188-189℃。乙酸乙酯重结晶。C15H13N5O20.2H2O元素分析计算值(％)C，60.27；H，4.52；N，23.43实测值(％)C，60.39；H，4.51；N，23.39NMR(d6-DMSO)δ5.22(2H，s)，6.68-6.69(1H，m)，6.97(1H，s)，7.05(1H，m)，7.31-7.40(5H，m)，8.06(1H，m)1-(1-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-19)M.p.203-204℃。乙酸乙酯重结晶。C14H11N5O4S0.75H2O元素分析计算值(％)C，46.86；H，3.51；N，19.52；S，8.94实测值(％)C，47.22；H，3.48；N，19.32；S，8.95NMR(d6-DMSO)δ6.89-6.92(1H，m)，7.21(1H，s)，7.56-7.57(1H，m)，7.68-7.73(2H，m)，7.80-7.84(1H，m)，8.12-8.15(2H，m)，8.52-8.53(1H，m)1-[1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-20)M.p.213-214℃。乙酸乙酯重结晶。C14H10ClN5O4S元素分析计算值(％)C，44.28；H，2.65；N，18.44；Cl，9.34；S，8.44实测值(％)C，44.44；H，2.72；N，18.34；Cl，9.06；S，8.39NMR(d6-DMSO)δ6.92(1H，m)，7.20(1H，s)，7.57-7.58(1H，m)，7.79(2H，d，J＝8.7Hz)，8.16(2H，d，J＝8.7Hz)，8.53(1H，m)1-[1-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-21)M.p.＞97℃(分解)。乙醚重结晶。C14H10FN5O4S0.25H2O0.5C4H10O元素分析计算值(％)C，47.46；H，3.86；N，17.30；F，4.69；S，7.92实测值(％)C，47.48；H，4.11；N，17.10；F，4.49；S，7.98NMR(d6-DMSO)δ6.90-6.92(1H，m)，7.20(1H，s)，7.53-7.59(3H，m)，8.22-8.27(2H，m)，8.52-8.53(1H，m)2-羟基-4-氧代-4-(吡咯-3-基)-2-丁烯酸(化合物编号I-22)M.p.185-192℃。乙酸乙酯重结晶。C8H7NO4元素分析计算值(％)C，53.04；H，3.90；N，7.73实测值(％)C，52.95；H，4.03；N，7.58NMR(d6-DMSO)δ6.60-6.61(1H，m)，6.78(1H，s)，6.92-6.93(1H，m)，7.88-7.89(1H，m)，11.8(1H，brs)4-(1-苯磺酰基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(化合物编号I-23)M.p.186-188℃。乙酸乙酯重结晶。C14H11NO6S元素分析计算值(％)C，52.33；H，3.45；N，4.36；S，9.98实测值(％)C，51.71；H，3.50；N，4.31；S，9.86NMR(d6-DMSO)δ6.83(1H，m)，6.92(1H，brs)，7.51-7.53(1H，m)，7.66-7.82(3H，m)，8.11-8.15(2H，m)，8.53(1H，m)1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-24)M.p.160-163℃。乙酸乙酯重结晶。C22H16F2N5O30.3H2O元素分析计算值(％)C，62.50；H，3.96；N，16.56；F，4.49实测值(％)C，62.54；H，4.02；N，16.41；F，4.22NMR(d6-DMSO)δ5.72(2H，s)，6.90-7.32(4H，m)，7.52-7.70(3H，m)，7.78-7.90(3H，m)，8.23(1H，d，J＝1.5Hz)3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-25)M.p.228-230℃。乙醚重结晶。C16H15N5O20.16C2H4O2元素分析计算值(％)C，61.46；H，4.94；N，21.96实测值(％)C，61.74；H，4.88；N，21.67NMR(d6-DMSO)δ2.84-3.02(4H，m)，6.74(1H，m)，7.04(1H，s)，7.17-7.32(5H，m)，7.96(1H，m)，11.6(1H，brs)
1-[(1-苄基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-26)M.p.156-158℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C18H19N5O20.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，63.84；H，5.77；N，20.23实测值(％)C，63.93；H，5.76；N，20.23NMR(d6-DMSO)δ0.89(3H，t，J＝7.8Hz)，1.42-1.60(2H，m)，2.42(2H，t，J＝7.8Hz)，5.23(2H，s)，6.47(1H，s)，6.95(1H，s)，7.10-7.18(2H，m)，7.26-7.40(3H，m)，7.99(1H，s)1-[(1-苄基-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-27)M.p.118-120℃。乙醚-己烷-乙酸乙酯重结晶。C19H21N5O20.2C4H8O2元素分析计算值(％)C，64.44；H，6.17；N，18.98实测值(％)C，64.60；H，6.02；N，18.97NMR(CDCl3)δ0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.44(2H，m)，1.52-1.68(2H，m)，2.46(2H，t，J＝7.2Hz)，5.09(2H，s)，6.50(1H，s)，7.04-7.10(2H，m)，7.30-7.50(3H，m)1-[(1-苄基-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-28)M.p.130-135℃。己烷重结晶。C23H29FN5O20.4H2O元素分析计算值(％)C，66.61；H，7.24；N，16.89实测值(％)C，66.34；H，7.01；N，17.37NMR(d6-DMSO)δ0.80-0.95(3H，m)，1.10-1.40(10H，m)，1.40-1.62(2H，m)，2.34-2.50(2H，m)，5.23(2H，s)，6.47(1H，s)，6.96(1H，m)，7.05-7.50(5H，m)，8.02(1H，s)
1-[(1-苄基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-29)M.p.85-90℃。乙酸乙酯重结晶。NMR(d6-DMSO)δ1.36(3H，t，J＝6.9Hz)，4.30(2H，q，J＝6.9Hz)，5.62(2H，s)，7.04(1H，s)，7.16-7.62(5H，m)1-[(1-苯磺酰基-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-30)M.p.178-180℃。乙酸乙酯重结晶。NMR(d6-DMSO)δ1.19(3H，t，J＝7.6Hz)，2.73(2H，qd，J＝7.6，1.2Hz)，6.96-7.04(2H，m)，7.48-7.78(3H，m)，7.90-8.02(3H，m)1-[[1-苯磺酰基-4-(2-苯乙基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-31)M.p.178-181℃。乙醚重结晶。C22H19N5O4S元素分析计算值(％)C，58.79；H，4.26；N，15.58；S，7.13实测值(％)C，59.24；H，4.37；N，15.75；S，6.61NMR(d6-DMSO)δ2.81-2.98(4H，m)，7.11-7.30(7H，m)，7.68-7.73(2H，m)，7.80-7.86(1H，m)，8.07-7.10(2H，m)，8.64(1H，d，J＝2.4Hz)1-[[1-苄基-4-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-32)M.p207-210℃。乙酸乙酯-CHCl3重结晶。C20H18FN4O40.1H2O0.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，62.99；H，4.92；N，14.40实测值(％)C，62.87；H，4.76；N，14.31NMR(d6-DMSO)δ3.69(3H，s)，5.19(2H，s)，6.37(1H，d，J＝15.9Hz)，6.91(1H，s)，7.28-7.42(6H，m)，7.76(1H，d，J＝2.1Hz)7.37(1H，s)，8.67(1H，brs)1-[[1-苄基-4-(2-羧基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-33)M.p.226-228℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C19H16N4O40.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，62.44；H，4.54；N，15.01实测值(％)C，62.06；H，4.61；N，14.82NMR(d6-DMSO)δ5.19(2H，s)，6.25(1H，d，J＝16.2Hz)，6.90(1H，s)，7.28-7.44(5H，m)，7.72(1H，s)8.12-8.20(2H，m)，8.63(1H，brs)1-[1，4-二-(4-氟苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-34)M.p.166-168℃。乙酸乙酯重结晶。C23H18F2N4O2元素分析计算值(％)C，65.71；H，4.32；N，13.33；F，9.04实测值(％)C，65.82；H，4.33；N，13.03；F，8.78NMR(d6-DMSO)84.03(2H，s)，5.10(2H，s)，6.65(1H，s)，6.84(1H，s)，7.00-7.40(8H，m)，8.04(1H，s)，8.58(1H，brs)1-[[4-(4-氟苄基)-1-正丙基]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-35)M.p.210-211℃。氯仿重结晶。C19H19FN4O2元素分析计算值(％)C，64.40；H，5.40；N，15.81；F，5.36实测值(％)C，64.28；H，5.37；N，15.61；F，5.23NMR(d6-DMSO)δ0.81(3H，t，J＝7.2Hz)，1.60-1.82(2H，m)，3.68-3.96(2H，m)，4.05(2H，s)，6.57(1H，d，J＝1.8Hz)，6.80-7.36(4H，m)，7.91(1H，d，J＝1.8Hz)，8.57(1H，brs)
1-[[1-苄基-4-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-36)M.p.212-214℃。乙酸乙酯-氯仿-异丙基醚重结晶。C20H18N4O40.04CHCl3元素分析计算值(％)C，62.82；H，4.75；N，14.62实测值(％)C，62.76；H，4.46；N，14.44NMR(d6-DMSO)δ3.69(3H，s)，5.19(2H，s)，6.37(1H，d，J＝15.9Hz)，6.91(1H，s)，7.30-7.42(6H，m)，7.77(1H，s)8.20(1H，s)，8.66(1H，brs)1-[[1-苄基-4-(2-羧基乙烯基)]吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-37)M.p.215-218℃。氯仿重结晶。C19H16N4O4元素分析计算值(％)C，62.63；H，4.43；N，15.38实测值(％)C，62.29；H，4.69；N，15.11NMR(d6-DMSO)δ5.19(2H，s)，6.25(1H，d，J＝16.5Hz)，6.90(1H，s)，7.30-7.43(5H，m)，7.72(1H，s)8.12-8.22(2H，m)，8.62(1H，brs)1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-38)M.p.223-225℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C19H17N5O40.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，60.03；H，4.62；N，18.04实测值(％)C，60.26；H，4.57；N，17.91NMR(d6-DMSO)δ3.66(3H，s)，5.48(2H，s)，6.49(1H，d，J＝15.6Hz)，7.08(1H，s)，7.10-7.60(7H，m)，8.30(1H，s)
1-[[1-苄基-5-(2-羧基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-39)M.p.234-236℃(分解)。乙酸乙酯重结晶。C18H15N5O40.3C4H8O2元素分析计算值(％)C，58.86；H，4.48；N，17.88实测值(％)C，58.94；H，4.45；N，17.51NMR(d6-DMSO)δ5.46(2H，s)，6.38(1H，d，J＝15.9Hz)，7.07(1H，s)，7.10-7.18(2H，m)，7.26-7.54(5H，m)，8.27(1H，s)1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-40)M.p.178-180℃。乙酸乙酯-己烷-乙醚重结晶。C19H19N5O4元素分析计算值(％)C，59.84；H，5.02；N，18.36实测值(％)C，59.38；H，5.07；N，18.03NMR(CDCl3)δ2 50-2.70(2H，m)，2.75-2.88(2H，m)，3.72(3H，s)，5.10(2H，s)，6.48(1H，s)，6.95(1H，s)，7.02-7.10(2H，m)，7.28-7.48(4H，s)1-[[1-苄基-5-(2-甲氧基羰基乙烯基)]吡咯-3-基]-3-羟基-3-(呋喃-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-41)M.p.121-122℃。乙醚-己烷重结晶。C22H19NO5元素分析计算值(％)C，70.02；H，5.07；N，3.71实测值(％)C，69.90；H，4.99；N，3.87NMR(d6-DMSO)δ3.66(3H，s)，5.45(2H，s)，6.41(1H，d，J＝15.6Hz)，6.67(1H，s)，6.76-6.80(1H，m)，7.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.22-7.40(4H，m)，7.44-7.54(2H，m)，8.00-8.20(2H，m)
其中杂芳基(A1)为呋喃基的化合物(化合物编号I-42-139)的制备实施例42 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基1-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-42)(1)根据Tetrahedron Letters，1979，5，469页中说明的方法，使呋喃-2-甲酸(5.6g，50mmol)与4-氟苯甲醛(6.8g，55mmol)反应。将得到的粗品结晶用异丙基醚洗涤，得到5-[[1-(4-氟苯基)-1-羟基]甲基]-呋喃-2-甲酸(8.1g)。收率69％。M.p.139-140℃(分解)。NMR(CDCl3)δ5.88(1H，s)，6.28(1H，d，J＝3.6Hz)，7.07(2H，t，J＝8.7Hz)，7.25(1H，d，J＝3.6Hz)，7.39-7.44(2H，m)(2)根据Tetrahedron，1995，51，11043页中说明的方法，将以上得到的化合物(4.72g，20mmol)用三甲基氯硅烷(10.8g，100mmol)和碘化钠(15g，100mmol)还原，得到晶体的5-(4-氟苄基)-呋喃-2-甲酸(3.52g)。收率80％。NMR(d6-DMSO)δ4.05(2H，s)，6.31(1H，d，J＝3.3Hz)，7.12-7.18(3H，m)，7.27-7.32(2H，m)，12.9(1H，brs)
(3)根据Bull.Chem.Soc.Japan.，1974，47，1777页中说明的方法，使以上得到的化合物(3.52g，16mmol)与二吡啶基二硫化物(4.2g，19.2mmol)和三苯膦(5.04g，19.2mmol)反应，得到5-(4-氟苄基)-呋喃-2-甲酸2-吡啶基硫代酯(3.7g)。收率77％。M.p.88-89℃。NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.15(1H，d，J＝3.3Hz)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.22(1H，d，J＝3.3Hz)，7.22-7.26(2H，m)，7.29-7.34(1H，m)，7.70-7.79(2H，m)，8.63-8.66(1H，m)(4)根据Bull.Chem.Soc.Japan.，1974，47，1777页中说明的方法，使以上得到的化合物(3.7g，12.4mmo1)与甲基溴化镁的THF溶液(1M，14ml)反应，定量得到油状物的2-乙酰基-5-(4-氟苄基)-呋喃(2.7g)。NMR(CDCl3)δ2.43(3H，s)，4.01(2H，s)，6.10(1H，d，J＝3.6Hz)，7.01(2H，t，J＝9.0Hz)，7.10(1H，d，J＝3.6Hz)，7.18-7.23(2H，m)(5)在-70至-65℃下，向以上得到的化合物(1.31g，6mmol)的THF(18ml)溶液中，加入双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，7.8ml，7.8mmol)。接着，将反应混合液逐渐温热至-10℃，再冷却至-70℃。向该混合液中加入1-三苯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯(2.99g，7.8mmol)的THF(30m1)溶液。将反应液逐渐温热至室温，搅拌1.5小时。将反应液倒入到过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取。将提取液用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物在二氧六环(75ml)和1N HCl(20ml)之间分配，在80℃下搅拌0.5小时。减压蒸发二氧六环。将残留物在乙酸乙酯和水之间分配。将乙酸乙酯层用水洗涤，干燥，然后蒸发。将残留物溶于乙醚中，用1N NaOH(6ml)提取3次。将该碱性提取液用乙醚洗涤2次，用1N HCl中和，然后用乙酸乙酯提取。将提取液用水和饱和盐水洗涤。将溶剂干燥、蒸发。将得到的粗品结晶用少量乙酸乙酯洗涤，用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物(1.15g)。收率61％。M.p.183-185℃。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.22；H，3.72；N，13.41；F，6.03NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.47(1H，d，J＝3.3Hz)，6.93(1H，s)，7.17(2H，t，J＝9.0Hz)，7.31-7.37(2H，m)，7.50(1H，d，J＝3.3Hz)，8.70(1H，brs)实施例43-132根据以上提到的方法制备下列化合物。
1-(5-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-43)M.p207-210℃。乙酸乙酯重结晶。C15H11N3O5S1.2H2O元素分析计算值(％)C，49.10；H，3.68；N，11.45；S，8.74实测值(％)C，48.84；H，3.68；N，11.67；S，9.05NMR(d6-DMSO)δ7.02(1H，s)，7.62-7.86(5H，m)，8.02-8.08(2H，m)，8.82(1H，brs)3-羟基-1-(5-苯硫基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-44)M.p.144-147℃。乙酸乙酯重结晶。C15H11N3O3S0.3H2O元素分析计算值(％)C，56.52；H，3.67；N，13.18；S，10.06实测值(％)C，56.85；H，3.71；N，13.56；S，9.48NMR(d6-DMSO)δ6.97(1H，s)，7.12(1H，d，J＝3.6Hz)，7.30-7.44(5H，m)，7.65(1H，d，J＝3.6Hz)，8.74(1H，brs)
1-[3-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-45)M.p.221-223℃。乙醚重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.04；H，3.98；N，13.28；F，5.87NMR(d6-DMSO)δ4.23(2H，s)，6.65(1H，d，J＝1.8Hz)，7.03(1H，s)，7.10-7.16(2H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.97(1H，d，J＝1.8Hz)，8.74(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-[3-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-46)M.p.171-174℃。乙醚重结晶。C15H11FN4O3元素分析计算值(％)C，57.33；H，3.53；N，17.86；F，6.05实测值(％)C，57.05；H，3.61；N，17.74；F，5.82NMR(d6-DMSO)δ4.24(2H，s)，6.70(1H，d，J＝1.8Hz)，7.09(1H，s)，7.10-7.17(2H，m)，7.32-7.37(2H，m)，8.04(1H，d，J＝1.8Hz)1-(5-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-47)M.p.124-125℃。乙醚-己烷重结晶。C12H14N4O3元素分析计算值(％)C，54.96；H，5.38；N，21.36实测值(％)C，55.02；H，5.43；N，21.09NMR(CDCl3)δ0.95(3H，t，J＝7.8Hz)，1.37-1.45(2H，m)，1.65-1.73(2H，m)，2.76(2H，t，J＝7.8Hz)，6.30(1H，d，J＝3.6Hz)，7.23(1H，s)，7.39(1H，d，J＝3.6Hz)
1-(5-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-48)M.p.72-73℃。乙醚重结晶。C13H15N3O30.25H2O元素分析计算值(％)C，58.75；H，5.88；N，15.81实测值(％)C，58.10；H，5.65；N，15.81NMR(CDCl3)δ0.96(3H，t，J＝7.5Hz)，1.35-1.42(2H，m)，1.65-1.75(2H，m)，2.74(2H，t，J＝7.5Hz)，6.25(1H，d，J＝3.6Hz)，7.12(1H，s)，7.29(1H，d，J＝3.6Hz)，8.44(1H，s)1-[2-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-49)M.p.170-177℃。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O30.1H2O元素分析计算值(％)C，60.99；H，3.90；N，13.34；F，6.03实测值(％)C，61.01；H，4.07；N，13.47；F，5.99NMR(d6-DMSO)δ4.41(2H，s)，6.92(1H，s)，7.04(1H，d，J＝1.8Hz)，7.14(2H，t，J＝9.3Hz)，7.28-7.33(2H，m)，7.72(1H，d，J＝1.8Hz)，8.70(1H，brs)1-[4-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-50)M.p.217-220℃。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.19；H，4.04；N，13.16；F，5.90NMR(d6-DMSO)δ4.02(2H，s)，6.93(1H，s)，7.09(2H，t，J＝9.0Hz)，7.25-7.31(2H，m)，7.56(1H，s)，8.66(1H，brs)，8.80(1H，s)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-51)M.p.176-179℃。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.19；H，3.81；N，13.52；F，6.19NMR(d6-DMSO)δ4.03(2H，s)，6.62(1H，d，J＝0.9Hz)，6.90(1H，s)，7.15(2H，t，J＝9.0Hz)，7.29-7.34(2H，m)，8.60(1H，d，J＝0.9Hz)，8.67(1H，brs)1-[2-(4-氟苄基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-52)M.p.150-153℃。乙醚重结晶。C15H11FN4O3元素分析计算值(％)C，57.33；H，3.53；N，17.83；F，6.04实测值(％)C，57.29；H，3.72；N，17.74；F，5.84NMR(CDCl3)δ4.40(2H，s)，6.75(1H，d，J＝2.1Hz)，6.99(2H，t，J＝8.7Hz)，7.01(1H，s)，7.24-7.29(2H，m)，7.39(1H，d，J＝2.1Hz)。
4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸甲酯(化合物编号I-53)M.p.102-104℃。乙醚重结晶。C16H13FO5元素分析计算值(％)C，63.16；H，4.31；F，6.24实测值(％)C，62.96；H，4.16；F，6.14NMR(CDCl3)δ3.93(3H，s)，4.05(2H，s)，6.20(1H，d，J＝3.6Hz)，6.87(1H，s)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.19-7.25(2H，m)，7.28(1H，d，J＝3.6Hz)
4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(化合物编号I-54)M.p.145-148℃。乙醚重结晶。C15H11FO5元素分析计算值(％)C，62.07；H，3.82；F，6.55实测值(％)C，61.90；H，3.86；F，6.45NMR(d6-DMSO)δ4.14(2H，s)，6.48(1H，d，J＝3.6Hz)，6.80(1H，s)，717(2H，t，J＝8.7Hz)，7.30-7.35(2H，m)，7.67(1H，d，J＝3.6Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-55)M.p.121-123℃。乙醚重结晶。C15H11FN4O3元素分析计算值(％)C，57.33；H，3.53；N，17.83；F，6.04实测值(％)C，57.25；H，3.58；N，17.53；F，5.81NMR(d6-DMSO)δ4.16(2H，s)，6.51(1H，d，J＝3.6Hz)，7.05(1H，s)，7.18(2H，t，J＝8.7Hz)，7.32-7.38(2H，m)，7.65(1H，d，J＝3.6Hz)1-[4-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-56)M.p.187-191℃。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.08；H，3.87；N，13.72；F，6.08NMR(d6-DMSO)δ3.81(2H，s)，6.97(1H，s)，7.14(2H，t，J＝9.0Hz)，7.30-7.35(2H，m)，7.45(1H，s)，7.92(1H，s)，8.75(1H，brs)
1-(5-苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-57)M.p.176-179℃。乙酸乙酯重结晶。C16H13N3O30.15C4H8O2元素分析计算值(％)C，64.63；H，4.64；N，13.62实测值(％)C，64.41；H，4.40；N，13.42NMR(d6-DMSO)δ4.14(2H，s)，6.48(1H，d，J＝3.6Hz)，6.93(1H，s)，7.24-7.38(5H，m)，7.51(1H，d，J＝3.6Hz)，8.72(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-[5-(4-氟苯甲酰基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-58)M.p.240-242℃。95％乙醇重结晶。C16H10FN3O4元素分析计算值(％)C，58.71；H，3.09；N，12.84；F，5.81实测值(％)C，58.68；H，3.11；N，12.68；F，5.64NMR(d6-DMSO)δ7.16(1H，s)，7.45(2H，t，J＝8.7Hz)，7.57(1H，d，J＝3.9Hz)，7.72(1H，d，J＝3.9Hz)，8.06-8.11(2H，m)，8.76(1H，s)1-[5-(4-氯苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-59)M.p.96-99℃。乙醇重结晶。C16H12ClN3O3元素分析计算值(％)C，58.28；H，3.67；N，12.74；Cl，10.75实测值(％)C，58.16；H，3.80；N，12.40；Cl，10.50NMR(d6-DMSO)δ4.16(2H，s)，6.49(1H，d，J＝3.6Hz)，6.93(1H，s)，7.30-7.43(4H，m)，7.52(1H，d，J＝3.6Hz)，8.75(1H，brs)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-60)M p179-182℃。乙酸乙酯重结晶。C17H14FN3O3元素分析计算值(％)C，62.38；H，4.31；N，12.84；F，5.80实测值(％)C，62.29；H，4.16；N，11.65；F，5.78NMR(d6-DMSO)δ2.43(3H，s)，4.14(2H，s)，6.46(1H，d，J＝3.3Hz)，6.88(1H，s)，7.15-7.20(2H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.49(1H，d，J＝3.3Hz)，14.3(1H，brs)1-[[5-(4-氟苄基)-3-甲基]呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-61)M.p.191-192℃。乙酸乙酯重结晶。C17H14FN3O3元素分析计算值(％)C，62.38；H，4.31；N，12.84；F，5.80实测值(％)C，62.23；H，4.29；N，12.79；F，5.79NMR(d6-DMSO)δ2.36(3H，s)，4.10(2H，s)，6.34(1H，s)，6.89(1H，s)，7.18(2H，t，J＝9.0Hz)，7.32-7.37(2H，m)，8.70(1H，brs)3-羟基-1-[5-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-62)M.p.114-116℃。乙酸乙酯重结晶。C17H15N3O4元素分析计算值(％)C，62.76；H，4.65；N，12.92实测值(％)C，62.90；H，4.57；N，12.26NMR(d6-DMSO)δ3.73(3H，s)，4.07(2H，s)，6.44(1H，d，J＝3.3Hz)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，6.92(1H，s)，7.22(2H，d，J＝8.7Hz)，7.50(1H，d，J＝3.3Hz)，8.77(1H，brs)
1-[5-(4-氟苯氧基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-63)M.p.187-191℃。乙醇-乙醚重结晶。C15H10FN3O40.5H2O元素分析计算值(％)C，55.56；H，3.42；N，12.96；F，5.86实测值(％)C，55.88；H，3.15；N，13.09；F，5.79NMR(d6-DMSO)δ5.86(1H，d，J＝3.9Hz)，6.85(1H，s)，7.25-7.40(4H，m)，7.65(1H，d，J＝3.9Hz)，8.63(1H，brs)3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-[5-(4-三氟甲基苄基)呋喃-2-基]-丙烯酮(化合物编号I-64)M.p.177-178℃。乙酸乙酯重结晶。C17H12F3N3O30.25H2O0.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，55.49；H，3.56；N，11.16；F，15.13实测值(％)C，55.54；H，3.59；N，11.04；F，15.21NMR(d6-DMSO)δ4.27(2H，s)，6.54(1H，d，J＝3.3Hz)，6.94(1H，s)，7.53(2H，d，J＝7.8Hz)，7.53(1H，d，J＝3.3Hz)，7.72(2H，d，J＝7.8Hz)，8.76(1H，brs)1-[5-(3-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-65)M.p.140-143℃。乙醇重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.41；H，3.84；N，13.05；F，5.97NMR(d6-DMSO)δ4.19(2H，s)，6.52(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.10-7.18(3H，m)，7.36-7.41(1H，m)，7.52(1H，d，J＝3.3Hz)，8.77(1H，brs)，14.7(1H，brs)
1-[5-(2-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-66)M p182-184℃。乙醇-乙醚重结晶。C16H12FN3O3元素分析计算值(％)C，61.34；H，3.86；N，13.41；F，6.06实测值(％)C，61.47；H，3.90；N，13.04；F，5.99NMR(d6-DMSO)δ4.18(2H，s)，6.46(1H，d，J＝3.3Hz)，6.94(1H，s)，7.17-7.26(2H，m)，7.32-7.40(2H，m)，7.51(1H，d，J＝3.3Hz)，8.79(1H，brs)1-[5-(4-氟苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-67)M.p.128-129℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C15H10FN3O30.5H2O元素分析计算值(％)C，58.44；H，3.60；N，13.63；F，6.16实测值(％)C，58.13；H，3.66；N，13.96；F，6.12NMR(d6-DMSO)δ7.10(1H，s)，7.31(1H，d，J＝3.9Hz)，7.39(2H，t，J＝9.0Hz)，7.70(1H，d，J＝3.9Hz)，7.96(1H，dd，J＝9.0，5.4Hz)，8.76(1H，brs)1-[5-(4-氟苯硫基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-68)M.p.150-152℃。乙酸乙酯重结晶。C15H10FN3O3S0.2H2O元素分析计算值(％)C，53.79；H，3.13；N，12.55；F，5.67；S，9.57实测值(％)C，53.95；H，3.06；N，12.75；F，5.37；S，9.33NMR(d6-DMSO)δ6.97(1H，s)，7.09(1H，d，J＝3.6Hz)，7.22-7.33(2H，m)，7.42-7.52(2H，m)，7.65(1H，d，J＝3.6Hz)，8.75(1H，brs)，14.7(1H，brs)
1-[5-(4-溴苯硫基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-69)M.p.155-158℃。乙醇重结晶。C15H10BrN3O3S0.6H2O0.2C2H6O元素分析计算值(％)C，44 87；H，3.03；N，10.19；Br，19.38；S，7.78实测值(％)C，44.56；H，2.86；N，10.61；Br，19.13；S，7.86NMR(d6-DMSO)δ6.98(1H，s)，7.18(1H，d，J＝3.6Hz)，7.22-7.32(2H，m)，7.52-7.64(2H，m)，7.67(1H，d，J＝3.6Hz)，8.76(1H，brs)1-[5-(2，4-二氟苯硫基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-70)M.p.158-160℃。乙酸乙酯-乙醇重结晶。NMR(d6-DMSO)δ6.95(1H，s)，7.06(1H，d，J＝3.6Hz)，7.10-7.24(1H，m)，7.38-7.59(2H，m)，7.62(1H，d，J＝3.6Hz)，8.79(1H，brs)1-[5-(4-联苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-71)M.p.278-279℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C21H15N3O3元素分析计算值(％)C，70.58；H，4.23；N，11.76实测值(％)C，70.59；H，4.31；N，11.27NMR(d6-DMSO)δ7.13(1H，s)，7.38(1H，d，J＝3.6Hz)，7.43(1H，d，J＝7.5Hz)，7.51(2H，t，J＝7.5Hz)，7.70-7.90(5H，m)，7.99(2H，d，J＝8.4Hz)，8.80(1H，brs)3-羟基-1-[5-(4-甲基苄基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-72)M.p.166-167℃。乙酸乙酯重结晶。C17H15N3O30.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，65.69；H，5.01；N，13.21实测值(％)C，65.45；H，4.93；N，13.37NMR(d6-DMSO)δ2.28(3H，s)，4.09(2H，s)，6.46(1H，d，J＝3.6Hz)，6.93(1H，s)，7.13-7.18(4H，m)，7.51(1H，d，J＝3.6Hz)，8.76(1H，brs)，14.7(1H，brs)3-羟基-1-[5-(4-甲基苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-73)M.p.227-228℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C16H13N3O30.1H2O元素分析计算值(％)C，64.68；H，4.48；N，14.14实测值(％)C，64.58；H，4.41；N，14.17NMR(d6-DMSO)δ2.37(3H，s)，7.08(1H，s)，7.25(1H，d，J＝3.9Hz)，7.34(2H，d，J＝8 4Hz)，7.68(1H，d，J＝3.9Hz)，7.79(2H，d，J＝8.4 Hz)，8.73(1H，brs)1-[5-(2，4-二氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-74)M.p.171-173℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C16H11F2N3O3元素分析计算值(％)C，58.01；H，3.35；N，12.68；F，11.47实测值(％)C，57.97；H，3.34；N，12.64；F，11.19NMR(d6-DMSO)δ4.17(2H，s)，6.45(1H，s)，6.94(1H，s)，7.10-7.51(4H，m)，8.78(1H，s)，14.6(1H，brs)1-[5-(2，6-二氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-75)M.p187-189℃。乙酸乙酯重结晶。C16H11F2N3O30.2H2O元素分析计算值(％)C，57.39；H，3.43；N，12.55；F，11.35实测值(％)C，57.34；H，3.30；N，12.47；F，11.22NMR(d6-DMSO)δ4.18(2H，s)，6.44(1H，d，J＝3.3Hz)，6.93(1H，s)，7.14-7.51(4H，m)，8.79(1H，s)，13.7(1H，brs)1-[5-(3，4-二氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-76)M.p.164-166℃。乙酸乙酯重结晶。C16H11F2N3O3元素分析计算值(％)C，58.01；H，3.35；N，12.68；F，11.47实测值(％)C，57.95；H，3.38；N，12.66；F，11.56NMR(d6-DMSO)δ4.17(2H，s)，6.50(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.14-7.46(3H，m)，7.52(1H，d，J＝3.3Hz)，8.77(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-[5-(2，5-二氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-77)M.p.161-163℃。乙酸乙酯重结晶。C16H11F2N3O3元素分析计算值(％)C，58.01；H，3.35；N，12.68；F，11.47实测值(％)C，57.62；H，3.26；N，12.74；F，11.37NMR(d6-DMSO)δ4.19(2H，s)，6.49(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.17-7.34(3H，m)，7.52(1H，d，J＝3.3Hz)，8.75(1H，brs)，14.3(1H，brs)3-羟基-1-(5-苯乙基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-78)M.p.207-209℃。乙酸乙酯重结晶。C17H15N3O3元素分析计算值(％)C，66.01；H，4.89；N，13.58实测值(％)C，65.57；H，4.98；N，13.18NMR(d6-DMSO)δ2.96-3-12(4H，m)，5.45(1H，d，J＝3.3Hz)，6.96(1H，s)，7.16-7.34(5H，m)，7.47(1H，d，J＝3.3Hz)，8.77(1H，brs)，14.7(1H，brs)3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-[5-(3-三氟甲基苄基)呋喃-2-基]-丙烯酮(化合物编号I-79)M.p.146-148℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C17H12F3N3O3元素分析计算值(％)C，56.20；H，3.33；N，11.57；F，15.69实测值(％)C，56.21；H，3.30；N，11.73；F，15.66NMR(d6-DMSO)δ4.28(2H，s)，5.51(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.50(1H，d，J＝3.3Hz)，7.56-7.70(4H，m)，8.74(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-[5-(2-氯苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-80)M.p.167-171℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C16H12ClN3O3元素分析计算值(％)C，58.28；H，3.67；N，12.74；Cl，10.75实测值(％)C，58.08；H，3.63；N，12.59；Cl，10.68NMR(d6-DMSO)δ4.26(2H，s)，6.42(1H，d，J＝3.3Hz)，6.94(1H，s)，7.33-7.51(5H，m)，8.77(1H，brs)，14.7(1H，brs)3-羟基-1-[5-(4-羟基苄基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-81)M.p.229-233℃。乙醚重结晶。C16H13N3O4元素分析计算值(％)C，61.73；H，4.21；N，13.50实测值(％)C，61.95；H，4.15；N，11.93NMR(d6-DMSO)δ4.01(2H，s)，6.42(1H，d，J＝3.6Hz)，6.72(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93(1H，s)，7.08(2H，d，J＝8.7Hz)，7.49(1H，d，J＝3.6Hz)，8.77(1H，brs)，9.31(1H，s)，14.7(1H，brs)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2-甲基-2H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-82)M.p.58℃。乙醚重结晶。C17H14FN3O3元素分析计算值(％)C，62.38；H，4.31；N，12.84；F，5.80实测值(％)C，62.32；H，4.34；N，13.11；F，5.65NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，4.18(3H，s)，6.49(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.14-7.20(2H，m)，7.32-7.37(2H，m)，7.52(1H，d，J＝3.3Hz)，8.14(1H，s)3-羟基-1-[[5-(噻吩-2-基)甲基]呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-83)M.p.207-208℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C14H11N3O3S元素分析计算值(％)C，55.81；H，3.68；N，13.95；S，10.64实测值(％)C，55.83；H，3.75；N，13.36；S，10.74NMR(d6-DMSO)δ4.39(2H，s)，6.54(1H，d，J＝3.3Hz)，6.97(1H，s)，7.00-7.10(2H，m)，7.41-7.43(1H，m)，7.51(1H，brs)，8.78(1H，brs)1-[[5-(呋喃-3-基)甲基]呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-84)M.p.173-174℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C14H11N3O4元素分析计算值(％)C，58.95；H，3.89；N，14.73实测值(％)C，58.90；H，3.89；N，14.42NMR(d6-DMSO)δ3.96(2H，s)，6.46(2H，brs)，6.96(1H，s)，7.50(1H，d，J＝2.7Hz)，7.62(1H，brs)，7.64(1H，brs)，8.77(1H，brs)
3-羟基-1-[[5-(噻吩-3-基)甲基]呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-85)M.p.210-211℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C14H11N3O3S元素分析计算值(％)C，55.81；H，3.68；N，13.95；S，10.64实测值(％)C，55.66；H，3.79；N，13.77；S，10.47NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.47(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.05(1H，dd，J＝5.1，1.2Hz)，7.34(1H，m)，7.46-7.56(2H，m)，8.75(1H，brs)1-[4-氯-5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-86)M.p.203-204℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C16H11ClFN3O3元素分析计算值(％)C，55.27；H，3.19；N，12.08；Cl，10.20；F，5.46实测值(％)C，55.07；H，3.16；N，12.16；Cl，9.81；F，5.19NMR(d6-DMSO)δ4.18(2H，s)，6.95(1H，s)，7.15-7.33(4H，m)，7.79(1H，s)，8.77(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-(5-环己基甲基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-87)M.p.146-148℃。乙醚重结晶。C16H19N3O3元素分析计算值(％)C，63.77；H，6.35；N，13.94实测值(％)C，63.72；H，6.32；N，13.91NMR(d6-DMSO)δ0.92-1.30(5H，m)，1.60-1.70(6H，m)，2.64(2H，d，J＝6.3Hz)，6.48(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.49(1H，d，J＝3.3 Hz)，8.76(1H，brs)，14.7(1H，brs)
3-羟基-1-[5-(3-甲基丁基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-88)M.p137-138℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C14H17N3O3元素分析计算值(％)C，61.08；H，6.22；N，15.26实测值(％)C，60.94；H，6.17；N，15.12NMR(d6-DMSO)δ0.92(6H，d，J＝6.3Hz)，1.50-1.70(3H，m)，2.74-2.79(2H，m)，6.49(1H，d，J＝3.6Hz)，6.95(1H，s)，7.49(1H，d，J＝3.6Hz)，8.74(1H，brs)，14.7(1H，brs)3-羟基-1-[[5-(四氢吡喃-4-基)甲基]呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-89)M.p.145-147℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C15H17N3O4元素分析计算值(％)C，59.40；H，5.65；N，13.85实测值(％)C，59.20；H，5.59；N，13.84NMR(d6-DMSO)δ1.24-1.32(2H，m)，1.50-1.58(2H，m)，1.91(1H，m)，2.70(2H，d，J＝7.2Hz)，3.25-3.30(2H，m)，3.80-4.04(2H，m)，6.50(1H，d，J＝3.3Hz)，6.96(1H，s)，7.50(1H，d，J＝3.3Hz)，8.76(1H，brs)，14.7(1H，brs)1-[5-(2-环戊基乙基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-90)M.p.161-162℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C16H19N3O30.2H2O元素分析计算值(％)C，63.02；H，6.41；N，13.78实测值(％)C，62.66；H，6.35；N，13.34N.MR(d6-DMSO)δ1.13-1.15(2H，m)，1.50-1.76(9H，m)，2.76(2H，t，J＝7.8Hz)，6.49(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，7.49(1H，d，J＝3.3Hz)，8.76(1H，brs)，14.7(1H，brs)
1-[[5-(2-氯噻吩-3-基)甲基]呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-91)M.p.105-106℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。MSm/z＝336(M＋H)NMR(d6-DMSO)δ4.11(2H，s)，6.46(1H，d，J＝3.3Hz)，6.95(1H，s)，6.99(1H，d，J＝5.7Hz)，7.47(1H，d，J＝5.4Hz)，7.50-7.60(1H，m)，8.78(1H，brs)1-(5-环丙基甲基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-92)M.p.135-137℃。乙酸乙酯重结晶。C13H13N3O3元素分析计算值(％)C，60.23；H，5.05；N，16.21实测值(％)C，60.07；H，5.09；N，16.16NMR(d6-DMSO)δ0.22-0.24(2H，m)，0.51-0.55(2H，m)，1.05(1H，m)，2.68(2H，d，J＝6.9Hz)，6.54(1H，d，J＝3.6Hz)，6.97(1H，s)，7.51(1H，d，J＝3.6Hz)，8.75(1H，brs)，14.2(1H，brs)1-(5-乙酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-93)M.p.206-208℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C11H9N3O40.5H2O元素分析计算值(％)C，51.57；H，3.93；N，16.40实测值(％)C，51.95；H，3.82；N，16.33NMR(d6-DMSO)δ2.53(3H，s)，7.12(1H，s)，7.63(2H，brs)，8.81(1H，brs)1-[5-(4-氟苯基-羟基-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-94)M.p.191-192℃(分解)。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O4元素分析计算值(％)C，58.35；H，3.68；N，12 76；F，5.77实测值(％)C，58.31；H，3.68；N，12.68；F，5.67NMR(d6-DMSO)δ5.84(1H，d，J＝4.8Hz)，6.38(1H，d，J＝4.8Hz)，6.50(1H，d，J＝3.3Hz)，6.94(1H，s)，7.20(2H，t，J＝8.7Hz)，7.45-7.50(3H，m)，8.70(1H，brs)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-(呋喃-2-基)-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-95)M.p.44-45℃。异丙基醚-己烷重结晶。C18H13FO4元素分析计算值(％)C，69.23；H，4.20；F，6.08实测值(％)C，69.16；H，4.11；F，6.18NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.15(1H，d，J＝3.6Hz)，6.56(1H，s)，6.58(1H，d，J＝1.8Hz)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.13(1H，d，J＝3.6Hz)，7.19-7.28(3H，m)，7.58-7.62(1H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2-甲基噻唑-4-基)-丙烯酮(化合物编号I-96)M.p.96-98℃。异丙基醚重结晶。C18H14FNO3S元素分析计算值(％)C，62.96；H，4.11；N，4.00；F，5.53；S，9.34实测值(％)C，62.84；H，4.16；N，4.04；F，5.36；S，9.15NMR(CDCl3)δ2.78(3H，s)，4.05(2H，s)，6.13(1H，d，J＝3.6Hz)，6.95(1H，s)，7.02(2H，t，J＝8.7Hz)，7.19-7.26(3H，m)，7.94(1H，s)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲氧基甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-97)M.p.167-168℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C18H16FN3O40.1H2O元素分析计算值(％)C，60.20；H，4.55；N，11.70；F，5.29实测值(％)C，60.00；H，4.51；N，11.66；F，5.02NMR(d6-DMSO)δ3.35(3H，s)，4.15(2H，s)，4.59(2H，s)，6.47(1H，d，J＝3.6Hz)，6.91(1H，s)，7.17(2H，t，J＝8.7Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.52(1H，d，J＝3.6Hz)3-(5-乙基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-98)M.p.204-205℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C18H16FN3O30.25H2O元素分析计算值(％)C，62.51；H，4.81；N，12.15；F，5.49实测值(％)C，62.57；H，4.68；N，12.25；F，5.30NMR(d6-DMSO)δ1.27(3H，t，J＝7.8Hz)，2.79(2H，q，J＝7.8Hz)，4.15(2H，s)，6.45(1H，d，J＝3.6Hz)，6.88(1H，s)，7.17(2H，t，J＝9.3Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.49(1H，d，J＝3.6Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-异丙基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-99)M.p.146-147℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C19H18FN3O30.25H2O元素分析计算值(％)C，63.41；H，5.18；N，11.68；F，5.28实测值(％)C，63.47；H，5.09；N，12.43；F，4.85NMR(d6-DMSO)δ1.30(6H，d，J＝6.9Hz)，3.00-3.20(1H，m)，4.15(2H，s)，6.45(1H，d，J＝3.6Hz)，6.87(1H，s)，7.17(2H，t，J＝9.3Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.48(1H，d，J＝3.6Hz)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-100)M.p.56-57℃。异丙基醚-己烷重结晶。C18H15FN2O30.5H2O元素分析计算值(％)C，64.47；H，4.81；N，8.35；F，5.67实测值(％)C，64.68；H，4.80；N，8.47；F，5.49NMR(CDCl3)δ4.01(2H，s)，4.08(3H，s)，6.12(1H，d，J＝3.6Hz)， 6.98-7.23(7H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-咪唑-2-基)-丙烯酮盐酸盐(化合物编号I-101)M.p.186-191℃。乙醇-乙酸乙酯重结晶。C17H13FN2O3HCl1.8H2O元素分析计算值(％)C，53.57；H，4.65；N，7.35；Cl，9.30；F，4.98实测值(％)C，53.34；H，4.13；N，7.36；Cl，9.62；F，5.06NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.51(1H，d，J＝3.6Hz)，7.15-7.51(6H，m)，7.72(2H，s)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-(呋喃-3-基)-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-102)M.p.53-55℃。异丙基醚-己烷重结晶。C18H13FO4元素分析计算值(％)C，69.23；H，4.20；N，6.08实测值(％)C，69.24；H，4.06；N，5.96NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.12-6.16(1H，m)，6.31(1H，s)，6.72-6.76(1H，m)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.13(1H，d，J＝3.6Hz)，7.16-7.28(2H，m)，7.46-7.50(1H，m)，8.04-8.07(1H，m)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-(噻吩-2-基)-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-103)M.p.50-52℃。己烷-乙酸乙酯重结晶。C18H13FO3S元素分析计算值(％)C，65.84；H，3.99；F，5.79；S，9.76实测值(％)C，65.61；H，3.93；F，5.63；S，9.72NMR(CDCl3)δ4.05(2H，s)，6.15(1H，d，J＝3.3Hz)，6.52(1H，s)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.11(1H，d，J＝3.3Hz)，7.12-7.19(1H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7.61(1H，dd，J＝5.1，0.8Hz)，7.77(1H，dd，J＝5.1，0.8Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(噻唑-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-104)M.p.无定形的。C17H12FNO3S元素分析计算值(％)C，62.00；H，3.67；N，4.25；F，5.77；S，9.74实测值(％)C，62.02；H，3.68；N，4.22；F，5.56；S，8.94NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.17(1H，d，J＝3.3Hz)，7.02(2H，d，J＝8.4Hz)，7.10(1H，s)，7.12-7.30(3H，m)，7.67(1H，brs)，8.03(1H，brs)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(异噁唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-105)M.p.50-52℃。己烷重结晶。C17H12FNO4元素分析计算值(％)C，65.18；H，3.86；N，4.47；F，6.06实测值(％)C，65.04；H，3.76；N，4.40；F，5.95NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.18(1H，d，J＝3.3Hz)，6.82(1H，d，J＝1.8Hz)，6.92(1H，s)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.15-7.30(3H，m)，8.52(1H，d，J＝1.8Hz)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-106)M.p.84-85℃。乙醚-己烷重结晶。C19H14FNO30.2H2O元素分析计算值(％)C，69.80；H，4.44；N，4.28；F，5.81实测值(％)C，69.76；H，4.34；N，4.34；F，5.73NMR(CDCl3)δ4.06(2H，s)，6.16(1H，d，J＝3.3Hz)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7 20-7.30(3H，m)，8.32(1H，s)，7.40-7.48(1H，m)，7.87(1H，dt，J＝1.5，7.5Hz)，8.11(1H，d，J＝7.5Hz)，8.68-8.74(1H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲基异噁唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-107)M.p.95-97℃。异丙醇重结晶。C18H14FNO4元素分析计算值(％)C，66.05；H，4.31；N，4.28；F，5.80实测值(％)C，66.12；H，4.29；N，4.48；F，5.65NMR(CDCl3)δ2.51(3H，s)，4.04(2H，s)，616(1H，d，J＝3.6Hz)，6.43(1H，s)，6.86(1H，s)，7.02(2H，t，J＝8 4Hz)，7 18-7.24(3H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(3-甲基异噁唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-108)M p.106-107℃。异丙醇重结晶。C18H14FNO4元素分析计算值(％)C，66.05；H，4.31；N，4.28；F，5.80实测值(％)C，66.09；H，4.18；N，4.53；F，5.57NMR(CDCl3)δ2.39(3H，s)，4.06(2H，s)，6.19(1H，d，J＝3.3Hz)，6.72(1H，d，J＝3.3Hz)，6.73(1H，s)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.21-7.26(2H，m)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲基-[1，3，4]-噁二唑-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-109)M p.147-149℃。异丙基醚重结晶。C17H13FN2O40.2H2O元素分析计算值(％)C，61.52；H，4.07；N，8.44；F，5.72实测值(％)C，61.66；H，3.94；N，8.70；F，5.55NMR(CDCl3)δ2.67(3H，s)，4.05(2H，s)，6.21(1H，d，J＝3.6Hz)，7.00-7.20(3H，m)，7.35-7.70(3H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-[5-(4-氟苄基)-[1，3，4]-噁二唑-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-110)M.p88-89℃。异丙基醚重结晶。C23H16F2N2O40.2H2O元素分析计算值(％)C，64.85；H，3.88；N，6.58；F，8.92实测值(％)C，64.89；H，3.80；N，6.79；F，8.81NMR(CDCl3)δ4.05(2H，s)，4.28(2H，s)，6.20(1H，d，J＝3.6Hz)，7.0-7.09(5H，m)，7.18-7.36(5H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡嗪-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-111)M.p.127-129℃。乙酸乙酯重结晶，C18H13FN2O3元素分析计算值(％)C，66.66；H，4.04；N，8.64；F，5.86实测值(％)C，66.73；H，4.05；N，8.63；F，5.61NMR(CDCl3)δ4.07(2H，s)，6.18(1H，d，J＝3.4Hz)，7.03(2H，t，J＝8.8Hz)，7.20-7.30(4H，m)，8.65-8.75(2H，m)，9.25(1H，s)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-丙基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-112)M.p.167-168℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C19H18FN3O3元素分析计算值(％)C，64.22；H，5.11；N，11.82；F，5.35实测值(％)C，64.05；H，5.07；N，11.80；F，5.13NMR(d6-DMSO)δ0.92(3H，t，J＝7.5Hz)，1.60-1.80(2H，m)，2.73(2H，q，J＝7.5Hz)，4.15(2H，s)，6.45(1H，d，J＝3.6Hz)，6.88(1H，s)，7.17(2H，t，J＝9.3Hz)，7.25-7.40(2H，m)，7.49(1H，d，J＝3.6Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-苯基-丙烯酮(化合物编号I-113)M.p.70-72℃。己烷-乙酸乙酯重结晶。C20H15FO3元素分析计算值(％)C，74.52；H，4.69；N，5.89实测值(％)C，74.30；H，4.66；N，5.81NMR(CDCl3)δ4.06(2H，s)，6.16(1H，d，J＝3.3Hz)，6.67(1H，s)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.16-7.28(3H，m)，7.42-7.58(3H，m)，7.90-7.98(2H，m)3-(6-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-114)M.p.135-137℃。乙酸乙酯重结晶。C20H14FNO5元素分析计算值(％)C，65.40；H，3.84；N，3.81；F，5.17实测值(％)C，65.13；H，3.80；N，3.93；F，5.09NMR(CDCl3)δ4.10(2H，s)，6.21(1H，d，J＝3.6Hz)，7.05(2H，t，J＝8.7Hz)，7.21-7.30(4H，m)，8.15(1H，t，J＝7.8Hz)，8.36-8.40(2H，m)
3-(6-乙氧基羰基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-115)M.p.83-84℃。乙醚-己烷重结晶。C22H18FNO5元素分析计算值(％)C，66.83；H，4.59；N，3.54；F，4.81实测值(％)C，66.72；H，4.50；N，3.69；F，4.73NMR(CDCl3)δ1.48(3H，t，J＝7.2Hz)，4.07(2H，s)，4.51(2H，q，J＝7.2Hz)，6.17(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.30(3H，m)，7.40(1H，s)，8.00(1H，t，J＝7.5Hz)，8.18-8.28(2H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(异喹啉-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-116)M.p.154-156℃。乙酸乙酯重结晶。C23H16FNO30.1H2O元素分析计算值(％)C，73.63；H，4.35；N，3.73；F，5.06实测值(％)C，73.38；H，4.32；N，3.80；F，5.11NMR(CDCl3)δ4.08(2H，s)，6.16(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝9.0Hz)，7.20-7.30(3H，m)，7.44(1H，s)，7.70-7.82(2H，m)，7.95-8.15(2H，m)，8.52(1H，s)，9.29(1H，s)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(6-甲基吡啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-117)M.p.67-69℃。异丙基醚重结晶。C20H16FNO3元素分析计算值(％)C，71.21；H，4.78；N，4.15；F，5.63实测值(％)C，70.93；H，4.75；N，4.24；F，5.41NMR(CDCl3)δ2.65(3H，s)，4.07(2H，s)，6.14(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝8.8Hz)，7.20-7.32(5H，m)，7.72(1H，t，J＝8.0Hz)，7.84-7.92(1H，m)
3-(1-苯磺酰基吡咯-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-118)M.p.97-98℃。乙醚重结晶。C24H18FNO5S元素分析计算值(％)C，63.85；H，4.02；N，3.10；F，4.21；S，7.10实测值(％)C，63.76；H，4.17；N，3.15；F，4.12；S，7.04NMR(CDCl3)δ4.00(2H，s)，6.12(1H，d，J＝3.6Hz)，6.30-6.40(2H，m)，6.95-7.08(4H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.45-7.65(3H，m)，7.75-7.85(1H，m)，7.95-8.05(2H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1-甲基吡咯-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-119)M.p.75-76℃。异丙基醚重结晶。C19H16FNO3元素分析计算值(％)C，70.14；H，4.96；N，4.31；F，5.84实测值(％)C，69.94；H，4.95；N，4.25；F，5.67NMR(CDCl3)δ4.00(3H，s)，4.03(2H，s)，4.21(2H，s)，6.08-6.20(2H，m)，6 80-6.85(1H，m)，6.95-7.05(4H，m)，7.05-7.35(2H，m)。酮形式实施例120 1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡咯-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-120)(1)向5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酸(450mg，2mmol)中，加入亚硫酰氯(1ml，13.7mmol)和DMF(0.025ml)。室温下，将混合液搅拌30分钟。蒸发过量的亚硫酰氯。将沉淀的剩余物用正己烷洗涤，得到粗品5-(4-氟苄基)-2-呋喃甲酰氯(480mg)。NMR(CDCl3)δ4.03(2H，s)，6.20(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.19-7.24(2H，m)，7.42(1H，d，J＝3.6Hz)(2)冰浴温度下，向2-乙酰基吡咯(1.09g，10mmol)的THF(15ml)溶液中，滴加二碳酸二叔丁基酯(2.58g，12mmol)的THF(5ml)溶液。接着，向反应混合液中加入晶体4-二甲氨基吡啶(122mg，1mmol)。室温下，将反应混合液搅拌30分钟。蒸发反应溶剂，与冰水混合，用乙酸乙酯提取，用水洗涤，干燥。蒸发溶剂，得到2-乙酰基-1-叔丁氧基羰基吡咯(2.1g)，为浅黄色油状物。NMR(CDCl3)δ1.58(9H，s)，2.45(3H，s)，6.17(1H，t，J＝3.0Hz)，6.85-6.89(1H，m)，7.30-7.34(1H，m)(3)在-65℃下，向2-乙酰基-1-叔丁氧基羰基吡咯(313.7mg，1.5mmol)的THF(10ml)溶液中，滴加双三甲基甲硅烷基氨化锂的THF溶液(1M溶液，2ml，2mmol)。接着，将反应混合液逐渐温热至0℃，再冷却至-70℃，与滴加的5-(4-氟苄基)-呋喃甲酰氯(358mg，1.5mmol)的THF(5ml)溶液混合。将反应混合液逐渐温热至室温，搅拌30分钟。将反应液倒入过量的氯化铵水溶液中，用乙酸乙酯提取，用盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。向得到的黄色油状物中加入三氟乙酸(2ml)，室温下搅拌30分钟。减压蒸发三氟乙酸。将残留物用乙酸乙酯提取，用碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤，干燥。蒸发溶剂。将得到的残留物用正己烷-异丙基醚重结晶，得到标题化合物(200mg)，为黄色晶体。收率43％。M p.96-98℃。己烷-异丙基醚重结晶。C18H14FNO30.1H2O元素分析计算值(％)C，69.05；H，4.57；N，4.47；F，6.07实测值(％)C，68.91；H，4.51；N，4.53；F，5.71NMR(CDCl3)δ4.04(2H，s)，6.12(1H，m)，6.25-6.35(1H，m)，6.39(1H，s)，6.95-7.10(4H，m)，7.15-7.30(3H，m)，9.10-9.25(1H，brs)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡啶-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-121)M.p.53-54℃。异丙基醚重结晶。C19H14FNO30.1H2O元素分析计算值(％)C，70.19；H，4.40；N，4.31；F，5.84实测值(％)C，70.25；H，4.30；N，4.44；F，5.72NMR(CDCl3)δ4.07(2H，s)，6.19(1H，d，J＝3.6Hz)，6.68(1H，s)，7.04(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.30(3H，m)，7-38-7.50(1H，m)，8.22(1H，d，J＝8.4Hz)，8.65-8.82(1H，brs)，9.05-9.20(2H，brs)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(吡啶-4-基)-丙烯酮(化合物编号I-122)M.p.90-92℃。异丙基醚重结晶。C19H14FNO30.1H2O元素分析计算值(％)C，70.19；H，4.40；N，4.31；F，5.84实测值(％)C，70.07；H，4.33；N，4.47；F，5.74NMR(CDCl3)δ4.07(2H，s)，6.20(1H，d，J＝3.6Hz)，6.70(1H，s)，7.04(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.28(3H，m)，7.75(2H，d，J＝5.7Hz)，8.70-8.90(2H，brs)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲氧基羰基吡啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-123)M.p.147-150℃。异丙基醚重结晶。C21H16FNO50.5H2O元素分析计算值(％)C，64.61；H，4.39；N，3.59；F，4.87实测值(％)C，64.85；H，4.19；N，3.93；F，4.60NMR(CDCl3)δ3.99(3H，s)，4.07(2H，s)，6.17(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝9.0Hz)，7.20-7.30(3H，m)，7.35(1H，s)，8.15(1H，d，J＝8.4Hz)，8.43(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)，9.26(1H，brs)3-(5-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-124)M.p.196-198℃。异丙基醚重结晶。C20H14FNO50.2H2O元素分析计算值(％)C，64.76；H，3.91；N，3.78；F，5.12实测值(％)C，64.95；H，3.73；N，3.93；F，4.99NMR(CDCl3)δ4.08(2H，s)，6.18(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝9.0Hz)，7.20-7.32(3H，m)，7.37(1H，s)，8.20(1H，d，J＝8.4Hz)，8.51(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，9.34(1H，brs)
1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(4-甲氧基羰基吡啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-125)M.p.109-110℃。异丙基醚重结晶。C21H16FNO5元素分析计算值(％)C，66.14；H，4.23；N，3.67；F，4.98实测值(％)C，66.07；H，4.22；N，3.75；F，5.00NMR(CDCl3)δ4.00(3H，s)，4.06(2H，s)，6.16(1H，d，J＝3.3Hz)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.28(3H，m)，7.31(1H，s)，7.97(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz)，8.61(1H，brs)，8.85(1H，d，J＝4.8Hz)3-(4-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-126)C20H14FNO5元素分析M.p.208-210℃。异丙基醚重结晶。计算值(％)C，65.40；H，3.84；N，3.81；F，5.17实测值(％)C，65.14；H，3.79；N，3.90；F，4.95NMR(CDCl3)δ4.09(2H，s)，6.25(1H，d，J＝3.6Hz)，7.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.21-7.32(3H，m)，7.65(1H，s)，7.96-8.02(1H，m)，8.56(1H，brs)，8.85(1H，d，J＝5.1Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(嘧啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-127)M.p.77-80℃。乙酸乙酯-氯仿重结晶。C18H13FNO30.2H2O0.2C4H8O20.03CHCl3元素分析计算值(％)C，64.78；H，4.34；N，8.02；F，5.44实测值(％)C，65.04；H，4.04；N，7.77；F，5.56NMR(CDCl3)δ4.07(2H，s)，6.18(1H，d，J＝3.2Hz)，7.03(2H，t，J＝8.8Hz)，7.18-7.22(3H，m)，7.39(1H，s)，7.39(1H，t，J＝4.8Hz)，8.92(2H，d，J＝4.8Hz)
3-(3-羧基吡啶-2-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-128)M.p.127-130℃。乙酸乙酯重结晶。C20H14FNO50.2H2O元素分析计算值(％)C，64.76；H，3.91；N，3.78；F，5.12实测值(％)C，65.56；H，3.71；N，3.88；F，5.02NMR(CDCl3)δ3.99(2H，s)，6.15(1H，d，J＝3.3Hz)，6.24(1H，s)，6.92-7.06(2H，m)，7.10-7.26(3H，m)，7.60-7.70(1H，m)，7.90-8.04(1H，m)，8.64-8.70(1H，m)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-(5-三氟甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-129)M.p.154-155℃。己烷-异丙基醚重结晶。C17H11F4N3O3元素分析计算值(％)C，53.55；H，2.91；N，11.02；F，19.93实测值(％)C，53.88；H，3.00；N，10.72；F，19.69NMR(d6-DMSO)δ4.16(2H，s)，6.51(1H，d，J＝3.6Hz)，6.96(1H，s)，7.18(2H，t，J＝8.7Hz)，7.26-7.40(2H，m)，7.69(1H，d，J＝3.6Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(5-甲基噁唑-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-130)M.p.87-88℃。异丙基醚重结晶。C18H14FNO40.2H2O元素分析计算值(％)C，65.33；H，4.39；N，4 39；F，5.74实测值(％)C，65.14；H，4.20；N，4.34；F，5.42NMR(CDCl3)δ2.45(3H，s)，4.04(2H，s)，6.17(1H，d，J＝3.6Hz)，6.91(1H，s)，6.99(1H，s)，7.02(2H，t，J＝8.4Hz)，7.18-7.25(3H，m)
3-(5-氯-1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-丙烯酮(化合物编号I-131)M.p.129-130℃。乙酸乙酯-己烷重结晶。C16H11ClFN3O30.17C6H14元素分析计算值(％)C，56.39；H，3.71；N，11.60；Cl，9.79；F，5.25实测值(％)C，56.19；H，3.37；N，11.38；Cl，8.84；F，5.30NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.50(1H，d，J＝3.6Hz)，6.89(1H，s)，7.17(2H，t，J＝8.7Hz)，7.40-7.60(2H，m)，7.63(1H，d，J＝3.6Hz)1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-([1，3，4]噻二唑-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-132)油状物C16H11FN2O3S0.2C6H12O0.05CHCl30.2H2O元素分析计算值(％)C，57.56；H，3.88；N，7.78；F，5.28；S，8.91实测值(％)C，57.54；H，3.46；N，7.44；F，5.68；S，8.53NMR(CDCl3)δ4.06(2H，s)，6.21(1H，d，J＝3.3Hz)，7.03(2H，t，J＝8.7Hz)，7.15-7.325(4H，m)，9.31(1H，s)
实施例133-139 化合物编号I-136 化合物编号I-137 化合物编号I-138 化合物编号I-1394-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸环丙酰胺(化合物编号I-133)(1)将2-乙酰基-5-(4-氟苄基)呋喃(10g，46mmol)和三甲基甲硅烷基乙酸乙酯(10.9g，68mmol)的无水THF(30ml)溶液于-20℃冷却。
向该溶液中加入无水氟化四丁基铵(0.2g)。将反应混合液逐渐温热至室温，在50℃下，搅拌15分钟。减压蒸发THF。将残留物减压蒸馏。收集b.p.130℃(0.5mmHg)部分，得到[1-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]乙烯氧基]-三甲硅烷(11.7g)。收率88％。
(2)冰浴温度下，向以上得到的化合物(9.0g，31mmol)的无水乙醚(45ml)溶液中，滴加草酰氯(2.0g，16mmol)。室温下，将反应混合液搅拌30分钟。过滤收集沉淀的结晶，用无水乙醚-己烷(1∶1，v/v)洗涤，得到5’-(4-氟苄基)-[2，2’]双呋喃基-4，5-二酮(1.8g)。收率21％。M.p.113-114℃(分解)。C15H9FO40.2H2O元素分析计算值(％)C，65.32；H，3.44；F，6.89实测值(％)C，65.23；H，3.47；F，6.85NMR(d6-DMSO)δ4.10(2H，s)，6.17(1H，s)，6.33(1H，d，J＝3.6Hz)，7.02-7.25(4H，m)，7.34(1H，d，J＝3.6Hz)(3)冰浴温度下，向以上得到的化合物(100mg，0.37mmol)的无水THF(2ml)溶液中，加入环丙胺(63mg，1.1mmol)。室温下，将反应混合液搅拌15分钟。蒸发THF。将残留物溶于丙酮中，用活性炭处理。将该溶液过滤，浓缩。将得到的结晶用异丙基醚洗涤，得到标题化合物(71mg)。收率59％。M p.116-117℃。C18H16FNO4元素分析计算值(％)C，65.65；H，4.90；N，4.25；F，5.77实测值(％)C，65.27；H，4.84；N，4.35；F，5.74NMR(d6-DMSO)δ0.59-0.70(4H，m)，2.81(1H，m)，4.14(2H，s)，6.48(1H，d，J＝3.6Hz)，6.74(1H，s)，7.13-7.36(4H，m)，7.60(1H，d，J＝3.6Hz)，8.79(1H，d，J＝5.4Hz)根据实施例133化合物的制备方法，制备下列化合物。
4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酰胺(化合物编号I-134)M.p.113-115℃。异丙基醚重结晶。C15H12FNO4元素分析计算值(％)C，62.28；H，4.18；N，4.84；F，6.57实测值(％)C，62.02；H，4.14；N，4.96；F，6.33NMR(d6-DMSO)δ4.13(2H，s)，6.47(1H，d，J＝3.6Hz)，6.75(1H，s)，7.13-7.35(4H，m)，7.57(1H，d，J＝3.6Hz)，7.91(1H，s)，8.08(1H，s)4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸吡啶-2-基酰胺(化合物编号I-135)M.p.＞250℃。乙醚重结晶。C20H15FN2O4元素分析计算值(％)C，65.57；H，4.13；N，7.65；F，5.19实测值(％)C，65.30；H，3.88；N，7.72；F，5.26NMR(d6-DMSO)δ3.96(2H，s)，6.27(1H，d，J＝3.6Hz)，6.59-6.55(1H，m)，7.08-7.56(8H，m)，7.90-8.27(2H，m)4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸噻唑-2-基酰胺(化合物编号I-136)M.p.198℃(分解)。乙醚重结晶。C18H13FN2O4S元素分析计算值(％)C，58.06；H，3.52；N，7.52；F，5.10；S，8.61实测值(％)C，58.12；H，3.45；N，7.49；F，4.98；S，8.63NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.52(1H，d，J＝3.6Hz)，6.97(1H，s)，7.15-7.38(5H，m)，7.60(1H，d，J＝3.6Hz)，7.68(1H，d，J＝3.6Hz)4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸苯基酰胺(化合物编号I-137)M.p.132-134℃。异丙基醚重结晶。C21H16FNO4元素分析计算值(％)C，69.04；H，4.41；N，3.83；F，5.20实测值(％)C，68.92；H，4.34；N，3.91；F，5.03NMR(d6-DMSO)δ4.16(2H，s)，6.52(1H，d，J＝3.6Hz)，6.90(1H，s)，7.15-7.39(7H，m)，7.66(1H，d，J＝3.6Hz)，7.77-7.83(2H，m)，10.6(1H，s)4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1H-1，2，4-三唑-3-基)酰胺(化合物编号I-138)M.p.250℃(分解)。甲醇-氯仿重结晶。C17H13FN4O4元素分析计算值(％)C，57.30；H，3.68；N，15.72；F，5.33实测值(％)C，57.32；H，3.57；N，15.72；F，5.18NMR(d6-DMSO)δ4.15(2H，s)，6.51(1H，d，J＝3.6Hz)，6.89(1H，s)，7.13-7.37(4H，m)，7.68(1H，d，J＝3.6Hz)，8.50(1H，brs)，10.9(1H，brs)，13.7(1H，brs)4-[5-(4-氟苄基)呋喃-2-基]-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸([1，3，4]噻二唑-2-基)酰胺(化合物编号I-139)M.p.199-201℃(分解)。乙醚重结晶。C17H12FN3O4S元素分析计算值(％)C，54.69；H，3.24；N，11.25；F，5.09；S，8.59实测值(％)C，54.37；H，3.17；N，11.08；F，4.83；S，8.43NMR(d6-DMSO)δ4.16(2H，s)，6.53(1H，d，J＝3.3Hz)，6.99(1H，s)，7.12-7.37(4H，m)，7.71(1H，d，J＝3.3Hz)，9.30(1H，s)，13.3(1H，brs)其中杂芳基(A1)是噻吩基的化合物(化合物编号I-140)的制备实施例1401-[5-(4-氟苄基)噻吩-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-140)M.p.185-187℃。乙酸乙酯重结晶。C16H12FN3O2S0.3H2O元素分析计算值(％)C，57.41；H，3.79；N，12.55；F，5.68；S，9.58实测值(％)C，57.58；H，3.82；N，12.77；F，5.49；S，9.31NMR(d6-DMSO)δ4.25(2H，s)，7.04-7.40(6H，m)，7.98(1H，d，J＝3.8Hz)，8.77(1H，brs)，13.8(1H，brs)其中杂芳基(A1)是咪唑基的化合物(化合物编号I-141-145)制备实施例141-1451-[1H-(1-苄基-2-甲氧基甲基)咪唑-4-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-141)M.p.179-181℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C16H16N6O3元素分析计算值(％)C，56.47；H，4.74；N，24.69实测值(％)C，56.44；H，4.82；N，24.71NMR(d6-DMSO)δ3.27(3H，s)，4.53(2H，s)，5.34(2H，s)，7.18(1H，s)，7.29-7.41(5H，m)，8.24(1H，s)3-羟基-1-[1H-(2-甲氧基甲基)咪唑-4-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮盐酸盐水合物(化合物编号I-142)M.p.135-140℃。甲醇-乙酸乙酯重结晶。C9H10N6O31.85HCl2.5H2O元素分析计算值(％)C，29.80；H，4.68；N，23.17；Cl，18.08实测值(％)C，30.33；H，4.82；N，22.85；Cl，18.08NMR(d6-DMSO)δ3.35(3H，s)，4.60(2H，s)，7.24(1H，s)，8.37(1H，s)1-(1H-1-苄基咪唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-143)M.p.205℃(分解)。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C14H12N6O20.3H2O元素分析计算值(％)C，55.74；H，4.21；N，27.86实测值(％)C，55.89；H，4.37；N，27.50NMR(d6-DMSO)δ5.33(2H，s)，7.14(1H，s)，7.38(5H，m)，8.15(1H，s)，8.26(1H，s)1-[1H-(1-苄基-2-苯氧基甲基)咪唑-4-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-144)M.p.177-178℃。乙酸乙酯重结晶。C21H18N6O3元素分析计算值(％)C，62.68；H，4.51；N，20.88实测值(％)C，62.87；H，4.70；N，20.60NMR(d6-DMSO)δ5.22(2H，s)，5.40(2H，s)，6.95-7.34(10H，m)，8.31(1H，s)1-[2-(4-氟苄基)-1H-咪唑-4-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮盐酸盐水合物(化合物编号I-145)M.p.200-203℃。乙酸乙酯-乙醇重结晶。C15H12FN5O21.85HClH2O0.2C4H8O2元素分析计算值(％)C，45.58；H，4.22；N，16.82；Cl，15.75；F，4.56实测值(％)C，45.62；H，4.10；N，16.95；Cl，15.84；F，4.48NMR(d6-DMSO)δ4.40(2H，s)，7.18(1H，s)，7.10-7.20(2H，m)，7.36-7.43(2H，m)，8.40(1H，s)，8.69(1H，s)其中杂芳基(A1)是吡唑基的化合物(化合物编号I-146-147)制备实施例146-1471-[2H-2-(4-氟苄基)吡唑-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-146)M.p.195-197℃。乙醚重结晶。C14H11FN6O2元素分析计算值(％)C，53.50；H，3.53；N，26.74；F，6.04实测值(％)C，53.65；H，3.53；N，26.71；F，5.92NMR(d6-DMSO)δ5.79(2H，s)，7.12-7.26(5H，m)，7.47(1H，d，J＝2.1Hz)，7.74(1H，d，J＝2.1Hz)1-[1H-1-(4-氟苄基)吡唑-4-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-147)M.p.203-206℃。乙酸乙酯重结晶。C15H12FN5O2元素分析计算值(％)C，57.51；H，3.86；N，22.35；F，6.06实测值(％)C，57.10；H，3.89；N，22.23；F，5.79NMR(d6-DMSO)δ5.39(2H，s)，6.92(1H，s)，7.17-7.41(4H，m)，8.14(1H，s)，8.66(1H，brs)，8.76(1H，s)，14.3(1H，brs)其中杂芳基(A1)是吡啶基的化合物(化合物编号I-148)的制备实施例1481-[6-(4-氟苄基)吡啶-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-148)M.p.155-159℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C17H13FN4O20.4H2O元素分析计算值(％)C，61.59；H，4.20；N，16.90；F，5.73实测值(％)C，61.86；H，4.11；N，16.97；F，5.45NMR(d6-DMSO)δ4.23(2H，s)，7.15(1H，s)，7.00-7.98(7H，m)，8.90(1H，brs)其中杂芳基(A1)是噻唑基的化合物(化合物编号I-149)的制备实施例1491-[5-(4-氟苄基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-149)M.p.184-188℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C15H11FN4O2S0.75H2O0.1C4H8O2元素分析计算值(％)C，52.45；H，3.80；N，15.89；F，5.39；S，9.09实测值(％)C；52.24；H，3.34；N，15.66；F，5.33；S，9.03NMR(d6-DMSO)δ4.33(2H，s)，7.14-7.40(5H，m)，8.00(1H，s)，8.76(1H，brs)，14.7(1H，brs)其中杂芳基(A1)是噁唑基的化合物(化合物编号I-150-152)制备实施例150-1521-[2-(4-氟苄基)噁唑-5-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-150)M.p.200-203℃。乙酸乙酯重结晶。C15H11FN4O30.1H2O元素分析计算值(％)C，57.00；H，3.57；N，17.73；F，6.01实测值(％)C，56.74；H，3.51；N，17.66；F，5.82NMR(d6-DMSO)δ4.31(2H，s)，6.96(1H，s)，714-7.42(4H，m)，8.20(1H，s)，8.78(1H，brs)1-[2-(4-氟苄基)噁唑-5-基]-3-羟基-3-(吡啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-151)M.p108-109℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C18H13FN2O3元素分析计算值(％)C，66.66；H，4.04；N，8.64；F，5.86实测值(％)C，66.64；H，3.96；N，8.66；F，5.59NMR(CDCl3)δ4.19(2H，s)，7.02-7.07(2H，m)，7.26-7.34(3H，m)，7.45-7.48(1H，m)，7.80(1H，s)，7.86-7.91(1H，m)，8.12(1H，d，J＝7.8Hz)，8.72(1H，d，J＝4.5Hz)1-[2-(4-氟苄基)噁唑-5-基]-3-羟基-3-(嘧啶-2-基)-丙烯酮(化合物编号I-152)M p.97-100℃。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C17H12FN3O30.4H2O元素分析计算值(％)C，61.41；H，3.88；N，12.64；F，5.71实测值(％)C，61.76；H，3.58；N，12.21；F，5.84NMR(d6-DMSO)δ4.28(2H，s)，7.15-7.21(3H，m)，7.36-7.40(2H，m)，7.64(1H，brs)，8.11(1H，brs)，8.98-9.02(2H，m)
其中杂芳基(A1)是异噁唑基的化合物(化合物编号I-153)的制备实施例1533-羟基-1-(5-苯基异噁唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-153)M.p238-240℃。乙酸乙酯-乙醚重结晶。C14H10N4O30.2H2O元素分析计算值(％)C，58.82；H，3.67；N，19.60实测值(％)C，58.87；H，3.58；N，19.43NMR(d6-DMSO)δ7.27(1H，s)，7.51-7.64(4H，m)，7.95-8.02(2H，m)，8.82(1H，brs)其中杂芳基(A1)是苯并呋喃基的化合物(化合物编号I-154-157)的制备实施例154-1571-(苯并呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-154)M.p.201-202℃。乙酸乙酯重结晶。C12H8N4O3元素分析计算值(％)C，56.25；H，3.15；N，21.87实测值(％)C，56.05；H，3.26；N，21.63NMR(d6-DMSO)δ7.34(1H，s)，7.46-7.50(2H，m)，7.76-7.79(1H，m)，816-8.19(1H，m)，9.37(1H，s)1-(2-苄基苯并呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-155)M.p.181-183℃。氯仿重结晶。C19H14N4O30.25H2O元素分析计算值(％)C，65.04；H，4.17；N，15.97实测值(％)C，65.02；H，3.96；N，16.10NMR(d6-DMSO)δ4.61(2H，s)，7.17(1H，s)，7.26-7.47(7H，m)，7.68-7.70(1H，m)，7.95-7.98(1H，m)1-[2-(4-氟苄基)苯并呋喃-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-156)M.p.164-168℃。乙醚-己烷重结晶。C19H13FN4O30.2C4H10O元素分析计算值(％)C，62.72；H，3.99；N，14.78；F，5.01实测值(％)C，62.43；H，3.74；N，14.74；F，4.76NMR(CDCl3)δ4.53(2H，s)，6.98-7.04(2H，m)，7.26(1H，s)，7.34-7.41(4H，m)，7.49-7.52(1H，m)，7.95-7.98(1H，m)1-[2-(4-氟苄基)苯并呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-157)M.p.122-124℃。乙醚-正己烷重结晶。C20H14FN3O30.25H2O元素分析计算值(％)C，65.30；H，3.97；N，11.42；F，5.16实测值(％)C，65.50；H，3.99；N，11.24；F，4.99NMR(CDCl3)δ4.54(2H，s)，6.98-7.04(2H，m)，7.26(1H，s)，7.34-7.41(4H，m)，7.47-7.50(1H，m)，7.96-7.99(1H，m)，8.38(1H，s)其中杂芳基(A1)是苯并噻吩基的化合物(化合物编号I-158)制备实施例1581-[2-(4-氟苄基)苯并噻吩-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-158)M.p.190-195℃。乙醚重结晶。C20H14FN3O2S元素分析计算值(％)C，63.31；H，3.72；N，11.08；F，5.01；S，8.45实测值(％)C，63.08；H，3.82；N，11.28；F，4.84；S，8.46NMR(CDCl3)δ4.53(2H，s)，7.01(2H，t，J＝8.7Hz)，7.11(1H，s)，7.26-7.48(4H，m)，7.75(1H，d，J＝7.8Hz)，8.10(1H，d，J＝7.5Hz)，8.43(1H，brs)其中杂芳基(A1)是苯并咪唑基的化合物(化合物编号I-159)制备实施例1591-(1H-1-苄基苯并咪唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-159)M.p234℃(分解)。乙酸乙酯-异丙基醚重结晶。C18H14N6O2元素分析计算值(％)C，62.42；H，4.07；N，24.26实测值(％)C，62.45；H，4.34；N，23.82NMR(d6-DMSO)δ6.05(2H，s)，7.22-7.98(10H，m)其中杂芳基(A1)是喹啉基的化合物(化合物编号I-160-161)制备实施例160-1613-羟基-1-(喹啉-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-160)M.p232℃(分解)。乙醚重结晶。NMR(d6-DMSO)δ7.60(1H，s)，7.73-8.28(4H，m)，9.26(1H，m)，9.47(1H，m)1-(2-苄基喹啉-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(化合物编号I-161)M.p.167-169℃(分解)。乙醚重结晶。C20H15N5O2元素分析计算值(％)C，67.22；H，4.23；N，19.60实测值(％)C，66.63；H，4.55；N，19.50NMR(d6-DMSO)δ4.57(2H，s)，7.02(1H，s)，7.10-7.21(5H，m)，7.64-8.15(4H，m)，8.82(1H，s)
其中杂芳基(A1)是indolidinyl的化合物(化合物编号I-162)的制备实施例1621-[3-(4-氟苄基)indolidin-1-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(化合物编号I-162)M.p235-240℃。乙酸乙酯重结晶。C20H15FN4O2元素分析计算值(％)C，66.29；H，4.17；N，15.46；F，5.24实测值(％)C，66.13；H，4.14；N，15.24；F，5.05NMR(d6-DMSO)δ4.31(2H，s)，6.91(1H，s)，7.00-7.40(7H，m)，8.31(1H，d，J＝6.6Hz)，8.37(1H，d，J＝9.0Hz)，8.54(1H，brs)制备以下化合物作为本发明的化合物。(1)1-(5-(4-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2)3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(3)3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(4)3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(5)4-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(6)1-[(2-苯磺酰基-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(7)1-[(1-苄基-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(8)1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(9)3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(10)1-(1-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(11)1-[(3-苯磺酰基-5-甲基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(12)1-[(3-苯磺酰基-4-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(13)2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(14)3-羟基-1-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(15)3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(16)2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(17)3-羟基-1-[(5-正辛基-1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(18)4-(5-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(19)1-[(2-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(20)3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(21)1-[(1-苄基-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(22)1-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(23)4-(5-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(24)4-(4-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(25)1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(26)3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(2H-
四唑-5-基)-丙烯酮(27)1-[(1-(4-氨基苄基)-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(28)1-(2-(4-氨基苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(29)3-羟基-1-[(5-(2-苯乙基)-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(30)1-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(31)3-羟基-1-[(5-正辛基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(32)1-[(4-苯甲酰基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(33)1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(34)1-(3-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(35)1-(1H-1-(3-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(36)4-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(37)4-(2-苯磺酰基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(38)1-(5-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(39)1-[(4-氯-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(40)1-(3-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(41)2-羟基-4-(1-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(42)1-(5-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(43)1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(44)3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(45)1-[(5-正丁基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(46)2-羟基-4-(5-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(47)2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(48)4-(5-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(49)3-羟基-1-[(4-甲基-5-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(50)3-羟基-1-(4-苯硫基吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(51)4-(4-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(52)3-羟基-1-[(2-甲基-5-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(53)1-(2H-5-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(54)2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(55)1-(4-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(56)4-(2-(4-氯苯磺酰基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(57)1-[(1-(4-氨基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(58)1-[(2-氟-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(59)1-(5-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(60)1-(4-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(61)1-[(1-苄基-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(62)1-[(1-苄基-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(63)1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(64)3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(65)2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基呋喃-3-基)-2-丁烯酸(66)4-(2H-5-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(67)3-羟基-1-(1H-1-苯硫基吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(68)3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(69)4-(3-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(70)1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(71)3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(72)2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基噻唑-2-基)-2-丁烯酸(73)3-羟基-1-(2H-4-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(74)1-[(5-羧基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(75)1-[(4-氟-3-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(76)2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-2-基甲基)噻唑-4-基)-2-丁烯酸(77)3-羟基-1-(3-(4-甲基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(78)3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(79)3-羟基-1-(2H-5-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(80)1-[(4-苯甲酰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(81)2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(82)1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(83)1-[(5-氟-4-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(84)1-[(5-苯甲酰基)-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(85)1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(86)3-羟基-1-(2H-2-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(87)3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻唑-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(88)1-[(3-氯-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(89)1-[(1-(2-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(90)1-(2-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(91)1-(2-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(92)4-(2-(4-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(93)3-羟基-1-[(4-正辛基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(94)3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(95)1-(3-(4-氯苯硫基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(96)3-羟基-1-(3-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(97)4-(5-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(98)1-(2-(4-氟苯磺酰基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(99)1-[(4-(4-氟苄基)-5-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(100) 1-[(4-氟-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(101) 1-(4-(4-氟苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(102) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(103) 1-(2-苯磺酰基噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(104) 3-羟基-1-[(3-甲基-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(105) 2-羟基-4-氧代-4-(1-苯硫基吡咯-3-基)-2-丁烯酸(106) 3-羟基-1-[(4-甲基-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(107) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(108) 1-[(4-氟-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(109) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(110) 1-[(4-苯磺酰基-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(111) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(112) 1-(3-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(113) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(114) 1-(5-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(115) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(116) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(117) 4-(4-(4-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(118) 1-(2-(3-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(119) 2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基吡咯-3-基)-2-丁烯酸(120) 3-羟基-1-[(2-(2-苯乙基)-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(121) 4-(4-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(122) 4-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(123) 1-(3-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(124) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(125) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(126) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(127) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-2-丁烯酸(128) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(129) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(130) 1-[(4-羧基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(131) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(132) 1-(2H-4-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(133) 1-(1H-1-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(134) 1-[(1-苄基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(135) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(136) 4-(4-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(137) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(138) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(139) 1-(1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(140) 1-(5-(4-氨基苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(141) 1-(1-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(142) 1-(5-(3-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(143) 4-(3-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(144) 1-[(4-苯甲酰基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(145) 4-(5-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(146) 1-(2H-2-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(147) 3-羟基-1-(4-苯硫基吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(148) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(149) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(150) 1-(3-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(151) 1-(1-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(152) 1-(4-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(153) 1-[(5-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(154) 1-(3-(4-氨基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(155) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(156) 3-羟基-1-(3-苯硫基呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(157) 2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(158) 3-羟基-1-(2H-4-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(159) 4-(2H-5-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(160) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(161) 1-(4-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(162) 1-[(5-氯-4-(4-氟苄基))呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(163) 4-(5-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(164) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(165) 1-[(5-正丁基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(166) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(167) 1-(1-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(168) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(169) 1-(4-(4-氨基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(170) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(171) 1-[(2-苯磺酰基-5-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(172) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(173) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(174) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(175) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(176) 1-[(4-乙氧基羰基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(177) 1-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(178) 4-(3-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(179) 1-[(1-苄基-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(180) 1-[(3-氯-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(181) 1-[(5-苯甲酰基-1-苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(182) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(183) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(184) 1-(3-苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(185) 1-(5-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(186) 1-(3-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(187) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(188) 1-(4-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(189) 1-(2H-4-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(190) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(191) 4-(5-苄基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(192) 3-羟基-1-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(193) 1-[(5-正丁基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(194) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(195) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(196) 1-(3-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(197) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(198) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(199) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(200) 4-(2H-4-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(201) 1-(4-(4-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(202) 3-羟基-1-[(2-苯基-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(203) 1-(5-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(204) 4-(4-苯磺酰基噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(205) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-4-基甲基)噻唑-4-基)-2-丁烯酸(206) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(207) 1-[(4-氯-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(208) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(209) 4-(5-苯磺酰基噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(210) 4-(1H-1-苄基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(211) 4-(3-苯磺酰基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(212) 4-(2-苄基噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(213) 3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(214) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(215) 4-(4-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(216) 1-[(4-羧基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(217) 3-羟基-1-[(5-甲基-4-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(218) 4-(5-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(219) 1-(3-苯磺酰基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(220) 4-(2-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(221) 1-(5-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(222) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(223) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(224) 1-(2-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(225) 1-(2H-2-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(226) 3-羟基-1-(3-苯氧基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(227) 3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(228) 3-羟基-1-(4-苯氧基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(229) 3-羟基-1-(2H-2-苯硫基吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(230) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-5-苯硫基吡唑-3-基)-2-丁烯酸(231) 1-(2H-5-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(232) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(233) 4-(2H-2-苄基吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(234) 1-(2H-5-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(235) 1-(4-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(236) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(237) 1-[(4-羧基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(238) 1-[(1-苄基-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(239) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(240) 1-[(4-氟-3-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(241) 4-(4-(4-氟苄基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(242) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(243) 3-羟基-1-[(2-(2-苯乙基)-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(244) 1-(2-(4-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(245) 1-[(5-羧基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(246) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(247) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-4-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(248) 1-[(5-羧基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(249) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(250) 3-羟基-1-(4-苯硫基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(251) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(252) 1-(2-(4-氨基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(253) 3-羟基-1-(1H-1-苯硫基吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(254) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)丙烯酮(255) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)丙烯酮(256) 4-(4-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(257) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(258) 1-(4苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(259) 1-(2-苯磺酰基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(260) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(261) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(262) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(263) 1-(2H-2-苄基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(264) 1-[(5-正丁基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(265) 1-(5-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(266) 3-羟基-1-[(4-正辛基-1-苯硫基)吡唑-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(267) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(268) 1-(5-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(269) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(270) 1-(4-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(271) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(272) 3-羟基-1-[(5-甲基-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(273) 3-羟基-1-(2H-5-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(274) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(275) 1-(3-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(276) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(277) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(3-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(278) 1-(2H-5-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(279) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻唑-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(280) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(281) 1-(3-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(282) 4-(1-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(283) 4-(2-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(284) 1-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(285) 4-(5-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(286) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(287) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(288) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)噻唑-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(289) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(290) 3-羟基-1-[(1-苯硫基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(291) 1-[(5-苯磺酰基-2-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(292) 2-羟基-4-(1H-1-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(293) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(294) 1-[(1-苯磺酰基-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(295) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(296) 1-(2H-5-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(297) 1-(5-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(298) 3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(299) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(300) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(301) 2-羟基-4-氧代-4-(5-苯硫基噻吩-2-基)-2-丁烯酸(302) 1-(1H-1-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(303) 4-(1H-1-苯磺酰基吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(304) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(305) 1-[(5-(4-氟苄基)-3-(2-苯乙基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(306) 1-[(4-苯磺酰基-5-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(307) 3-羟基-1-[(5-正丙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(308) 1-(3-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(309) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)噻唑-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(310) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(311) 3-羟基-1-(5-苯硫基呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(312) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氯苯甲酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(313) 1-(5-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(314) 1-(5-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(315) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(316) 1-(3-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(317) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(318) 1-(5-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(319) 1-(4-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(320) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(321) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(322) 1-(5-(4-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(323) 1-(4-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(324) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(325) 1-(4-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(326) 3-羟基-1-[(5-正辛基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(327) 4-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(328) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(329) 1-(2-苄基噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(330) 3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(331) 1-(2H-5-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(332) 1-(5-(4-氨基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(333) 1-(5-苯磺酰基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(334) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(335) 3-羟基-1-[(5-苯基-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(336) 3-羟基-1-(1-苯硫基吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(337) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(338) 1-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(339) 3-羟基-1-[(3-甲基-5-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(340) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(341) 1-[(5-羧基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(342) 1-[(5-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(343) 1-(2-苯磺酰基噻吩3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(344) 1-(4-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(345) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(346) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(347) 1-(5-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(348) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(349) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(350) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(351) 4-(3-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(352) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(353) 2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基吡咯-2-基)-2-丁烯酸(354) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(355) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-4-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(356) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(357) 4-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(358) 1-[(1-苯磺酰基-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(359) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(360) 4-(2H-4-苯磺酰基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(361) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(362) 1-(4-苄基噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(363) 1-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-
3-基)-丙烯酮(364) 1-(3-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(365) 1-[(4-羧基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(366) 4-(4-苄基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(367) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(368) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(369) 1-[(5-(4-氟苄基)-4-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(370) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(371) 1-(1-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(372) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(373) 1-(5-(3-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(374) 1-[(1-苄基-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(375) 3-羟基-1-(1-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(376) 1-(5-苄基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(377) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(378) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(379) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-5-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(380) 4-(2-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(381) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(382) 1-(2-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(383) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(384) 2-羟基-4-氧代-4-(1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(385) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(386) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(387) 4-(4-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(388) 4-(5-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(389) 1-[(2-氯-5-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(390) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(391) 3-羟基-1-(2H-5-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(392) 1-(4-(2-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(393) 1-(2-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(394) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(395) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(396) 1-[(4-氯-2-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(397) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(398) 4-(3-苯磺酰基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(399) 4-(2H-4-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(400) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(401) 1-(1-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(402) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(403) 3-羟基-1-(2H-4-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(404) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(405) 1-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(406) 1-(2H-2-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(407) 1-[(4-苯甲酰基-1-苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(408) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(409) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(410) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(411) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-
(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(412) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(413) 1-(2H-2-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(414) 4-(2H-2-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(415) 1-[(5-氟-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(416) 1-[(1-苯磺酰基-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(417) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)噻吩-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(418) 1-[(4-羧基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(419) 1-[(3-氯-5-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(420) 1-[(4-羧基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(421) 3-羟基-1-(2H-4-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(422) 4-(4-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(423) 4-(2H-4-苄基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(424) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(425) 2-羟基-4-(2-(4-甲氧基苄基)噻唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(426) 4-(5-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(427) 3-羟基-1-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(428) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(429) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(430) 3-羟基-1-(2-苯硫基吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(431) 1-[(5-苯甲酰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(432) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(433) 2-羟基-4-氧代-4-(5-苯硫基呋喃-2-基)-2-丁烯酸(434) 1-(1H-1-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(435) 1-[(4-乙基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(436) 1-(2H-5-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(437) 1-[(1-苯磺酰基-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(438) 1-(4-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(439) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(440) 3-羟基-1-(2H-4-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(441) 1-[(4-(4-氟苄基)-3-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(442) 1-[(4-正丁基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(443) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(444) 4-(4-苄基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(445) 1-(5-(4-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(446) 1-(5-(2-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(447) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(448) 3-羟基-1-[(2-甲基-4-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(449) 1-[(1-苄基-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(450) 1-(1H-1-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(451) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-2-丁烯酸(452) 1-[(5-氟-3-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(453) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(454) 1-(4-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(455) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(456) 4-(2H-4-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(457) 3-羟基-1-[(4-正辛基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(458) 3-羟基-1-(2H-5-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(459) 1-(2-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(460) 3-羟基-1-[(4-甲基-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(461) 1-(4-(2-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(462) 4-(1-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(463) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(464) 1-[(3-(4-氟苄基)-5-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(465) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(466) 3-羟基-1-(1-苯硫基吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(467) 1-(1H-1-苯磺酰基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(468) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(469) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(470) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(471) 4-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(472) 3-羟基-1-(5-苯硫基噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(473) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(474) 1-(2-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(475) 1-[(4-正丁基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(476) 4-(5-苄基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(477) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(478) 1-(3-(3-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(479) 3-羟基-1-[(4-甲基-3-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(480) 3-羟基-1-(3-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(481) 1-(2-(2-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(482) 4-(5-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(483) 1-(4-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(484) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(485) 3-羟基-1-(4-苯硫基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(486) 1-(4-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(487) 1-(2H-2-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(488) 2-羟基-4-氧代-4-(1-苯硫基吡咯-2-基)-2-丁烯酸(489) 1-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(490) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(491) 2-羟基-4-(3-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(492) 4-(2-(4-氟苄基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(493) 1-(2H-4-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(494) 3-羟基-1-[(5-苯基-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(495) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(496) 1-[(5-正丁基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(497) 1-(3-(2-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(498) 1-(4-(4-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(499) 1-(4-(2-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(500) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(501) 1-(3-苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(502) 3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(503) 4-(3-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(504) 4-(5-正丁基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(505) 2-羟基-4-(2-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(506) 1-[(4-苯甲酰基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(507) 1-(4-苯磺酰基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(508) 1-[(1-苄基-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(509) 3-羟基-1-[(5-甲基-4-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(510) 3-羟基-1-(3-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(511) 1-[(4-苯磺酰基-5-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(512) 4-(4-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(513) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(514) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲基苄基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(515) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(516) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-2-丁烯酸(517) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(518) 1-(2H-2-(4-氯苯磺酰基)吡唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(519) 1-(5-(4-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(520) 1-[(5-羧基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(521) 1-[(5-正丁基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(522) 1-[(4-正丁基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(523) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(524) 1-(5-(2-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(525) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(526) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(527) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(528) 1-(2-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(529) 1-(4-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(530) 1-(1-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(531) 1-[(2-(4-氟苄基)-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(532) 1-(2H-4-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(533) 3-羟基-1-(5-苯氧基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(534) 1-(4-正丁基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(535) 1-[(4-氯-2-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(536) 3-羟基-1-(5-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(537) 1-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(538) 1-(2H-4-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(539) 1-(3-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(540) 1-(5-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(541) 3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(542) 4-(2-(4-氟苯磺酰基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(543) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(544) 3-羟基-1-(2-苯硫基噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(545) 1-(4-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(546) 1-(4-(2-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(547) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(548) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(549) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(550) 3-羟基-1-(5-苯硫基吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(551) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(552) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(553) 3-羟基-1-[(4-苯基-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(554) 1-[(5-苯甲酰基-1-苄基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(555) 1-[(1-苄基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(556) 1-(2-苯磺酰基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(557) 1-(4-(3-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(558) 1-[(1-苯磺酰基-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(559) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(560) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(561) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(562) 1-[(4-乙基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(563) 1-[(5-氟-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(564) 2-羟基-4-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(565) 1-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(566) 3-羟基-1-(3-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(567) 1-(3-(4-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(568) 1-(2-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(569) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(570) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-劫-丙烯酮(571) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(572) 3-羟基-1-(2H-4-苯硫基吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(573) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(574) 4-(3-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(575) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(2-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(576) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-
丙烯酮(577) 4-(4-苄基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(578) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(579) 1-[(4-氯-5-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(580) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-4-基甲基)噻唑-2-基)-2-丁烯酸(581) 4-(2-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(582) 4-(1-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(583) 1-(4-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(584) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(585) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻唑-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(586) 3-羟基-1-(5-苯硫基吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(587) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(588) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(589) 3-羟基-1-[(2-甲基-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(590) 4-(5-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(591) 3-羟基-1-(5-苯硫基噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(592) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(593) 1-[(5-苯甲酰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(594) 1-[(4-(4-氟苄基)-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1 H-1，2，4-
三唑-3-基)-丙烯酮(595) 4-(3-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(596) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(597) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(598) 1-[(2-氯-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(599) 3-羟基-1-[(3-(2-苯乙基)-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(600) 4-(4-苯磺酰基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(601) 1-(2-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(602) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(603) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-2-丁烯酸(604) 1-[(4-(4-氟苄基)-5-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(605) 1-[(4-羧基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(606) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(607) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(608) 1-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(609) 1-(5-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(610) 1-[(4-苯磺酰基-3-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(611) 1-[(5-苯磺酰基-2-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(612) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(613) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(614) 1-(2H-2-苯磺酰基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(615) 1-[(5-氯-3-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(616) 1-(5-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(617) 1-(4-正丁基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(618) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(619) 1-[(4-苯磺酰基-5-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(620) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(621) 1-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(622) 1-[(4-氟-5-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(623) 4-(1H-1-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(624) 1-(4-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(625) 4-(2-苯磺酰基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(626) 3-羟基-1-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(627) 4-(4-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(628) 1-(4-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(629) 1-(4-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(630) 1-(5-(4-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(631) 1-[(5-苯磺酰基-3-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(632) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(633) 3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(634) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(635) 4-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(636) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(637) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-2-丁烯酸(638) 1-[(4-乙基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(639) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(640) 1-(2-正丁基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(641) 4-(4-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(642) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(643) 1-(4-(3-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-
丙烯酮(644) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(645) 1-[(4-苯磺酰基-3-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(646) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(647) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(648) 1-[(1-苄基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(649) 1-[(1-苄基-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(650) 3-羟基-1-[(5-甲基-2-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(651) 4-(1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(652) 1-(4-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(653) 3-羟基-1-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(654) 2-羟基-4-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(655) 1-(4-(4-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(656) 1-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(657) 1-[(2-氯-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(658) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(659) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-
丙烯酮(660) 1-(2H-2-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(661) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(662) 4-(2-正丁基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(663) 1-(5-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(664) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(665) 1-(1H-1苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(666) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(667) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(668) 1-[(5-氟-3-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(669) 3-羟基-1-(2-苯硫基噻唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(670) 3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(671) 1-(3-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(672) 1-(4-(4-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(673) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(674) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(675) 1-[(5-苯磺酰基-4-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(676) 4-(3-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(677) 1-(2-(4-乙酰基苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(678) 4-(1H-1-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(679) 1-(4-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(680) 1-[(4-氟-5-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(681) 1-[(5-正丁基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(682) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(683) 1-(4-(4-氨基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(684) 2-羟基-4-氧代-4-(5-苯硫基吡咯-2-基)-2-丁烯酸(685) 1-(5-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(686) 1-(4-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(687) 3-羟基-1-(3-苯硫基吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(688) 1-[(3-苯磺酰基-5-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(689) 1-(3-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(690) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(691) 3-羟基-1-(2-苯硫基呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(692) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(693) 4-(5-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(694) 1-[(4-苯磺酰基-3-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(695) 1-(5-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(696) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(697) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲基苄基))吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(698) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(699) 1-[(2-氟-4-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(700) 3-羟基-1-(3-苯硫基噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(701) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(702) 3-羟基-1-(4-苯硫基呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(703) 1-(4-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(704) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(705) 4-(4-苯磺酰基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(706) 4-(5-苯磺酰基吡喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(707) 1-(3-苄基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(708) 1-[(4-乙基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(709) 1-(1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(710) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(711) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(712) 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3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(786) 4-(3-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(787) 3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(788) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(789) 1-[(1-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(790) 1-[(5-苯磺酰基-4-氟)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(791) 4-(2H-4-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(792) 4-(4-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(793) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(794) 4-(2-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(795) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(796) 1-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(797) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(798) 1-[(4-乙基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(799) 1-(5-(2-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(800) 1-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(801) 1-[(5-氟-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(802) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(803) 1-[(1-苄基-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(804) 1-[(4-羧基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(805) 1-(2-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(806) 4-(4-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(807) 4-(4-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(808) 1-[(3-苯磺酰基-4-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(809) 4-(5-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(810) 1-(4-苯磺酰基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(811) 1-(4-(2-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(812) 1-[(4-乙基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(813) 1-(4-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(814) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-5-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(815) 1-[(1-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(816) 1-[(5-苯磺酰基-4-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(817) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(818) 3-羟基-1-(4-苯基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(819) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(820) 1-(2-苯磺酰基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(821) 4-(5-苄基噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(822) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(823) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(824) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(825) 1-(2H-4-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(826) 4-(4-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(827) 4-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(828) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(829) 4-(3-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(830) 1-[(5-氟-2-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(831) 1-(1H-1-苄基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(832) 1-[(4-乙基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(833) 1-(4-(4-乙酰基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(834) 1-[(1-苯磺酰基-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(835) 1-[(3-氟-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(836) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(837) 1-[(5-羧基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(838) 3-羟基-1-(3-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(839) 1-(5-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(840) 1-[(5-苯甲酰基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(841) 1-[(4-(4-氟苄基)-2-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(842) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(843) 1-(4-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(844) 1-(5-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(845) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(846) 4-(4-苯磺酰基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(847) 4-(5-苯磺酰基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(848) 1-(4-(4-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(849) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(850) 1-(4-(4-乙酰基苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(851) 1-(2-(3-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(852) 4-(2-(3-氟苄基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(853) 1-(2H-2-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(854) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(855) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(856) 1-(5-(2-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(857) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(858) 1-[(2-氟-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(859) 1-(2H-2-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(860) 1-[(3-氟-5-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(861) 3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(862) 4-(3-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(863) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(864) 1-(5-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(865) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(866) 4-(2H-2-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(867) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(868) 4-(2-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(869) 1-(1H-1-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(870) 2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(871) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(872) 1-[(3-氟-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(873) 3-羟基-1-(2-苯基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(874) 1-(5-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(875) 1-(2-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(876) 1-(3-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(877) 1-(1H-1-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(878) 1-(4-(4-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-
丙烯酮(879) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(880) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(881) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(882) 3-羟基-1-[(5-正丙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(883) 2-羟基-4-(2H-4-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(884) 1-(1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(885) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(886) 1-[(4-氟-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(887) 3-羟基-1-(3-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(888) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(889) 1-(2H-4-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(890) 1-[(1-苄基-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(891) 1-(4-(4-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(892) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(893) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(894) 1-(3-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(895) 1-[(4-羧基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-
5-基)-丙烯酮(896) 1-(5-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(897) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(898) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(899) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(900) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(901) 4-(2-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(902) 4-(3-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(903) 2-羟基-4-(3-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(904) 1-[(4-正丁基-1-(3-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(905) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(906) 1-(4-(3-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(907) 1-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(908) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(2-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(909) 1-[(3-苯磺酰基-5-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(910) 1-[(5-苯磺酰基-3-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(911) 1-(5-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(912) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(913) 1-(5-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(914) 4-(3-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(915) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(916) 1-(4-(2-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(917) 1-(4-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(918) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(919) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(2-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(920) 1-(4-(2-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(921) 1-[(4-正丁基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(922) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(923) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(924) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(925) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(926) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(927) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(928) 3-羟基-1-[(4-甲基-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(929) 4-(1-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(930) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(931) 1-[(4-羧基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(932) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-2-丁烯酸(933) 1-(1H-1-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(934) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(935) 4-(5-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(936) 1-[(1-苄基-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(937) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(938) 4-(4-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(939) 1-(4-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(940) 1-(5-(3-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(941) 1-[(4-乙基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(942) 1-[(5-正丁基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(943) 1-(3-(4-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(944) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(945) 1-[(1-苯磺酰基-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(946) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(947) 1-(5-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(948) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(949) 1-[(1-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(950) 1-(4-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(951) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(952) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(953) 1-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(954) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(955) 1-[(1-苯磺酰基-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(956) 1-[(1-苯磺酰基-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(957) 4-(3-苄基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(958) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(959) 3-羟基-1-(4-苯硫基呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(960) 3-羟基-1-[(5-正辛基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(961) 1-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(962) 1-(5-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(963) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(964) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(965) 4-(4-苄基噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(966) 1-(5-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(967) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(968) 1-[(5-苯甲酰基-1苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(969) 3-羟基-1-[(5-甲基-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(970) 1-[(5-苯磺酰基-4-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(971) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(972) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(973) 3-羟基-1-(2-苯硫基噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(974) 1-(5-苯磺酰基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(975) 1-[(4-苯磺酰基-2-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(976) 1-[(5-氟-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(977) 1-[(1-苄基-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(978) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(979) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(980) 3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(981) 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3-羟基-1-[(1-苯硫基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1000) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1001) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1002) 1-[(4-苯甲酰基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1003) 1-(4-(3-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1004) 4-(2-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1005) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)噻唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1006) 3-羟基-1-[(4-甲基-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1007) 1-(3-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1008) 4-(3-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1009) 1-(4-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1010) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(2-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1011) 1-[(5-羧基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1012) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1013) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1014) 1-(5-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1015) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1016) 1-[(1-苄基-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1017) 1-[(4-苯甲酰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1018) 1-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1019) 1-[(4-羧基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1020) 4-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1021) 1-[(4-正丁基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1022) 1-(2H-4-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1023) 1-[(1-苯磺酰基-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-
丙烯酮(1024) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1025) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1026) 1-[(4-正丁基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1027) 1-[(5-羧基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1028) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1029) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1030) 1-[(5-乙氧基羰基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1031) 1-(2-(3-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1032) 1-[(1-苯磺酰基-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1033) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1034) 4-(2-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1035) 2-羟基-4-(2H-5-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1036) 4-(2-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1037) 3-羟基-1-[(5-正丙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1038) 1-[(5-羧基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1039) 1-[(5-氯-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1040) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1041) 1-(2-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1042) 4-(5-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1043) 3-羟基-1-(5-苯基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1044) 1-(2-苄基噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1045) 4-(4-(4-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1046) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1047) 1-(5-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1048) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1049) 1-[(1-苄基-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1050) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1051) 4-(1H-1-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1052) 1-(1-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1053) 1-(4-苯磺酰基噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1054) 3-羟基-1-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1055) 1-(4-(4-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1056) 1-[(4-氟-5-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1057) 4-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1058) 4-(5-苄基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1059) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1060) 1-(4-苯磺酰基噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1061) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1062) 4-(4-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1063) 1-(2H-4-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1064) 1-[(5-氯-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1065) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1066) 1-[(5-苯甲酰基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1067) 2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1068) 1-(4-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1069) 2-羟基-4-氧代-4-(5-苯硫基呋喃-3-基)-2-丁烯酸(1070) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1071) 1-(2H-4-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1072) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1073) 4-(2H-2-(4-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1074) 4-(5-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1075) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1076) 1-[(5-氯-4-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1077) 1-[(4-苯磺酰基-5-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1078) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1079) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1080) 4-(2-(4-氨基苄基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1081) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1082) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1083) 4-(5-苯磺酰基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1084) 1-[(1-苯磺酰基-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1085) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1086) 4-(3-苄基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1087) 1-[(3-氯-4-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1088) 3-羟基-1-[(4-正辛基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1089) 1-(2H-4-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1090) 1-(3-(3-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1091) 1-(4-(2-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1092) 1-(2-(3-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1093) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1094) 1-(2-(3-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1095) 4-(4-正丁基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1096) 1-(1-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1097) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1098) 1-(2-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1099) 1-(2H-4-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1100) 2-羟基-4-氧代-4-(1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1101) 1-(4-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1102) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1103) 1-[(5-氯-4-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1104) 1-(5-(3-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1105) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1106) 1-(1-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1107) 1-(4-(4-氨基苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1108) 1-(2H-5-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1109) 4-(4-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1110) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1111) 3-羟基-1-[(4-正丙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1112) 1-(4-(2-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1113) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1114) 1-[(4-苯甲酰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1115) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1116) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1117) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1118) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1119) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1120) 3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1121) 1-(4-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1122) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1123) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1124) 1-[(5-正丁基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1125) 1-(3-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1126) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1127) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1128) 1-(4-(3-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1129) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1130) 4-(2-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1131) 3-羟基-1-[(4-正丙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1132) 1-(5-(4-氨基苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1133) 1-(2H-2-苯磺酰基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1134) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1135) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1136) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1137) 1-(1-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1138) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1139) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1140) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1141) 1-[(4-正丁基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1142) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1143) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1144) 1-[(3-苯磺酰基-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1145) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1146) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1147) 4-(3-(4-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1148) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1149) 1-(2H-2-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1150) 1-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1151) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1152) 3-羟基-1-(4-苯硫基噻唑-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1153) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1154) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1155) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1156) 1-(3-(3-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1157) 1-[(4-正丁基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1158) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1159) 1-(4-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1160) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1161) 4-(4-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1162) 1-(3-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1163) 1-[(4-正丁基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1164) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1165) 1-(1-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1166) 3-羟基-1-(5-苯硫基噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1167) 1-(2-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1168) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1169) 1-(4-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1170) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1171) 3-羟基-1-(3-苯硫基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1172) 4-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1173) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1174) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1175) 1-[(2-苯磺酰基-4-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1176) 1-(5-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1177) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-苯硫基吡唑-4-基)-2-丁烯酸(1178) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1179) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1180) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1181) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1182) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1183) 1-(2-(4-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1184) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1185) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1186) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1187) 4-(2H-5-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1188) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-
基)-丙烯酮(1189) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1190) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1191) 2-羟基-4-氧代-4-(2-苯硫基吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1192) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1193) 3-羟基-1-[(5-苯氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1194) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1195) 3-羟基-1-[(4-正丙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1196) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-(吡啶-2-基甲基)吡唑-4-基)-2-丁烯酸(1197) 1-(5-苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1198) 1-[(5-羧基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1199) 1-[(5-苯磺酰基-2-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1200) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1201) 1-(5-苯磺酰基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1202) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(4-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1203) 1-(5-(2-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1204) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1205) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1206) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1207) 1-[(1-苄基-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1208) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(2-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1209) 1-(2-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1210) 4-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1211) 4-(2-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1212) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1213) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1214) 1-(2H-5-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1215) 1-[(1-苄基-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1216) 1-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1217) 3-羟基-1-(3-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1218) 1-[(3-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1219) 1-[(1-苯磺酰基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1220) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1221) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1222) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1223) 3-羟基-1-(2H-2-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1224) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1225) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1226) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1227) 4-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1228) 1-(2-(2-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1229) 3-羟基-1-(4-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1230) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1231) 3-羟基-1-[(4-正辛基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1232) 1-[(3-氟-5-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1233) 4-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1234) 1-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1235) 3-羟基-1-(5-(3-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(1236) 1-[(5-羧基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1237) 1-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1238) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1239) 1-[(5-正丁基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1240) 1-(2-(4-乙酰基苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1241) 1-[(1-苯磺酰基-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1242) 1-(4-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1243) 1-(2H-2-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1244) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1245) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1246) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1247) 3-羟基-1-(4-苯氧基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1248) 1-(3-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1249) 3-羟基-1-(4-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1250) 1-(5-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1251) 3-羟基-1-(2H-4-苯硫基吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1252) 4-(4-(3-氟苄基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1253) 2-羟基-4-氧代-4-(3-苯硫基吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1254) 1-[(4-乙基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1255) 1-[(4-氟-5-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1256) 3-羟基-1-[(5-正辛基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1257) 1-[(2-氯-4-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1258) 4-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1259) 2-羟基-4-氧代-4-(5-苯硫基噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1260) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(1261) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1262) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1263) 1-(5-(3-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1264) 1-(4-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1265) 3-羟基-1-(2-苯硫基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1266) 3-羟基-1-(4-苯硫基噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1267) 1-[(5-羧基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1268) 2-羟基-4-(4-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1269) 3-羟基-1-(2-苯硫基噻唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1270) 4-(1-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1271) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1272) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1273) 1-[(4-正丁基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1274) 3-羟基-1-(3-苯硫基吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1275) 4-(3-(4-氨基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1276) 1-[(2-氟-5-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1277) 3-羟基-1-(2-苯氧基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1278) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1279) 1-(2-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1280) 1-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1281) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)噻唑-2-基)-2-丁烯酸(1282) 3-羟基-1-[(4-正辛基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1283) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1284) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1285) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1286) 1-[(4-苯磺酰基-5-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1287) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1288) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1289) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1290) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1291) 3-羟基-1-(5-苯硫基呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1292) 1-(2-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1293) 3-羟基-1-(4-苯硫基吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1294) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1295) 1-[(4-乙基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1296) 2-羟基-4-(3-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1297) 2-羟基-4-(2-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1298) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1299) 4-(2H-2-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1300) 1-(1H-1-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1301) 1-(2-正丁基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1302) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1303) 1-(4-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1304) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-2-丁烯酸(1305) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1306) 3-羟基-1-(4-苯基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1307) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲基苄基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1308) 3-羟基-1-(1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1309) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1310) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1311) 1-[(5-羧基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1312) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1313) 2-羟基-4-(2H-2-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1314) 3-羟基-1-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1315) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1(3-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1316) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻唑-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1317) 1-(2H-4-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1318) 4-(1-苄基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1319) 1-(5-苯磺酰基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1320) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1321) 1-(5-(4-乙酰基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1322) 1-(4-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1323) 1-(4-(4-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1324) 1-(5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1325) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1326) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1327) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1328) 4-(5-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1329) 3-羟基-1-(5-苯基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1330) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1331) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1332) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)噻唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1333) 1-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1334) 2-羟基-4-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1335) 1-(1H-1-苯磺酰基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1336) 3-羟基-1-(4-苯硫基噻唑-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1337) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1338) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-
四唑-5-基)-丙烯酮(1339) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1340) 1-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1341) 1-(4-(4-氨基苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1342) 1-[(5-正丁基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1343) 1-(1-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1344) 4-(2-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1345) 1-(1H-1-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1346) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1347) 1-[(1-苄基-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1348) 4-(2-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1349) 4-(4-(2-氟苄基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1350) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1351) 1-(3-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1352) 1-(2H-5-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1353) 1-(3-(3-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1354) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(1355) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1356) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1357) 4-(1-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1358) 1-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1359) 1-[(5-羧基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1360) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1361) 3-羟基-1-(1H-1-苯硫基吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1362) 1-[(1-苯磺酰基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1363) 1-[(2-苯磺酰基-4-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1364) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1365) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-苯硫基吡唑-3-基)-2-丁烯酸(1366) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1367) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1368) 1-(2H-5-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1369) 1-[(5-正丁基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1370) 3-羟基-1-(5-苯硫基吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1371) 1-(3-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1372) 2-羟基-4-(5-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1373) 3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1374) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1375) 1-(4-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1376) 3-羟基-1-(2-苯硫基吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1377) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1378) 1-(3-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1379) 1-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1380) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1381) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1382) 1-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1383) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1384) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(1385) 1-(5-(2-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1386) 3-羟基-1-(1-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1387) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1388) 1-(4-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1389) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1390) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1391) 4-(4-苯磺酰基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1392) 1-(3-(4-氨基苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1393) 3-羟基-1-(2-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1394) 1-[(1-(3-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1395) 1-[(5-羧基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1396) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正丁基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1397) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1398) 1-[(1-苄基-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1399) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1400) 1-[(3-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1401) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1402) 1-[(4-羧基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-
5-基)-丙烯酮(1403) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1404) 1-(5-苯磺酰基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1405) 1-(5-(2-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1406) 1-(2H-4-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1407) 1-(1-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1408) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1409) 1-(5-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1410) 4-(4-苯磺酰基噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1411) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1412) 1-(2-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1413) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1414) 2-羟基-4-(2H-2-(4-甲基苄基)吡唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1415) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1416) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1417) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1418) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1419) 1-[(4-正丁基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1420) 4-(1-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1421) 3-羟基-1-[(5-甲基-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1422) 3-羟基-1-[(5-(2-苯乙基)-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1423) 1-[(4-氯-3-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1424) 3-羟基-1-(5-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1425) 1-[(1-苄基-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1426) 1-[(2-氯-4-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1427) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(1428) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1429) 4-(4-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1430) 1-(4-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1431) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1432) 1-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1433) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1434) 4-(2H-2-苯磺酰基吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1435) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1436) 4-(2H-5-苄基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1437) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1438) 1-[(4-乙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1439) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1440) 4-(5-苄基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1441) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1442) 2-羟基-4-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1443) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1444) 1-(4-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1445) 1-[(5-羧基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1446) 1-(3-(2-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1447) 1-[(2-苯磺酰基-4-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1448) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1449) 1-[(5-正丁基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1450) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1451) 1-(2-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1452) 1-(5-(3-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1453) 1-(2-(4-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1454) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1455) 1-[(2-苯磺酰基-5-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1456) 1-(2-(4-氨基苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1457) 4-(2-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1458) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1459) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1460) 1-[(1-苯磺酰基-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1461) 1-(4-(3-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1462) 1-(5-正丁基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1463) 1-(2H-2-(4-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1464) 1-[(4-乙基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1465) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)噻唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1466) 4-(3-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1467) 1-[(4-苯磺酰基-2-氯)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1468) 2-羟基-4-氧代-4-(1H-1-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-2-丁烯酸(1469) 1-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1470) 1-(2-(2-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1471) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(1472) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1473) 4-(5-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1474) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1475) 3-羟基-1-(2H-5-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1476) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1477) 1-(2H-2-苄基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1478) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1479) 1-[(1-苯磺酰基-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1480) 1-(2H-2-(4-氯苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1481) 1-[(5-氟-2-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1482) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1483) 3-羟基-1-(1-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1484) 1-(4-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1485) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1486) 1-[(1-苯磺酰基-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1487) 1-[(4-羧基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1488) 1-(3-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1489) 3-羟基-1-(4-苯硫基吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1490) 1-(4-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1491) 1-[(5-苯甲酰基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1492) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1493) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1494) 4-(2H-4-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1495) 3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1496) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1497) 1-(5-(3-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1498) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1499) 1-[(1-苯磺酰基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1500) 4-(5-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1501) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-
5-基)-丙烯酮(1502) 1-[(4-羧基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1503) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1504) 1-(5-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1505) 4-(4-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1506) 1-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1507) 1-(2-(4-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1508) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1509) 4-(3-正丁基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1510) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1511) 3-羟基-1-(2H-2-苯硫基吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1512) 1-(2H-5-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1513) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1514) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1515) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1516) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-2-丁烯酸(1517) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(4-三氟甲基苯氧基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1518) 1-(4-苯磺酰基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1519) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1520) 4-(2H-2-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1521) 1-[(4-羧基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1522) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)噻唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1523) 4-(1H-1-(4-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1524) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1525) 3-羟基-1-(2-(3-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1526) 1-(2-(4-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1527) 4-(3-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1528) 1-[(2-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1529) 1-[(1-苯磺酰基-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1530) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1531) 1-(1H-1-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1532) 3-羟基-1-(2H-5-苯硫基吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1533) 4-(2H-4-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1534) 1-(5-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1535) 3-羟基-1-[(4-苯基-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-
3-基)-丙烯酮(1536) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1537) 1-(3-苄基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1538) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1539) 1-[(5-氯-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1540) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1541) 3-羟基-1-(2-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1542) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(4-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1543) 4-(2-苄基吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1544) 2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基噻吩-2-基)-2-丁烯酸(1545) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1546) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1547) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1548) 1-(5-(2-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1549) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1550) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1551) 1-(4-(4-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1552) 3-羟基-1-(4-苯硫基噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1553) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1554) 1-(2-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1555) 4-(4苯磺酰基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1556) 2-羟基-4-氧代-4-(2-苯硫基噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1557) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1558) 1-[(4-羧基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1559) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1560) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1561) 1-[(1-苄基-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1562) 1-[(2-(4-氟苄基)-5-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1563) 1-[(5-羧基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1564) 4-(2H-2-苯磺酰基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1565) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1566) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1567) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1568) 1-(5-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1569) 1-[(1-苯磺酰基-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1570) 1-(2-(2-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1571) 1-(2-(4-氨基苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1572) 1-(1-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1573) 1-[(5-苯甲酰基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1574) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1575) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1576) 1-[(4-正丁基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1577) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1578) 1-(4-(4-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1579) 4-(4-苄基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1580) 1-(4-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1581) 1-(5-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1582) 3-羟基-1-(1-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1583) 1-(4-(3-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1584) 1-(3-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1585) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1586) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1587) 1-(3-(2-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1588) 1-(4-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1589) 1-(3-(4-乙酰基苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1590) 1-[(4-羧基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1591) 1-[(5-苯磺酰基-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1592) 1-[(4-苯磺酰基-3-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1593) 4-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1594) 1-[(5-正丁基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1595) 1-(3-(2-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1596) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1597) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1598) 1-[(3-(4-氟苄基)-4-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1599) 4-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1600) 1-(2-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1601) 2-羟基-4-氧代-4-(2-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1602) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1603) 1-(2-(2-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1604) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1605) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1606) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1607) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1608) 3-羟基-1-[(4-甲基-5-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1609) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1610) 1-[(1-苯磺酰基-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1611) 3-羟基-1-(2-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1612) 1-[(5-氯-3-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1613) 3-羟基-1-(2-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(1614) 1-[(1-苯磺酰基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1615) 2-羟基-4-(2-(4-甲基苄基)噻吩-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1616) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1617) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1618) 1-[(5-(4-氟苄基)-4-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1619) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1620) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1621) 1-(2H-2-(4-氯苯磺酰基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1622) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1623) 2-羟基-4-氧代-4-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1624) 4-(4-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1625) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1626) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1627) 1-(2-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1628) 1-[(4-氯-5-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1629) 1-[(3-氟-4-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1630) 3-羟基-1-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1631) 1-(2H-2-(4-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1632) 2-羟基-4-氧代-4-(4-(吡啶-2-基甲基)噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1633) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(4-三氟甲基苄基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1634) 1-(2-(3-氯苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1635) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1636) 4-(3-苄基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1637) 1-[(4-氟-5-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1638) 1-[(1-苯磺酰基-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1639) 1-(4-(3-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1640) 1-(2-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1641) 1-[(1-(4-氨基苄基)-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1642) 3-羟基-1-(2H-2-苯硫基吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1643) 4-(2H-5-苯磺酰基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1644) 4-(5-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1645) 2-羟基-4-(2-(4-甲基苄基)噻唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1646) 1-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(1647) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)噻唑-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1648) 4-(1H-1-(3-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1649) 1-(4-(4-氨基苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1650) 4-(5-苯磺酰基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1651) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1652) 1-(2-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1653) 3-羟基-1-(2H-5-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1654) 1-[(4-氯-2-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1655) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1656) 3-羟基-1-[(1-苯硫基-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1657) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1658) 1-[(1-苯磺酰基-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1659) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1660) 1-[(4-苯磺酰基-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1661) 1-[1-(4-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1662) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1663) 1-(2-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1664) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1665) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1666) 1-[(5-(4-氟苄基)-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1667) 1-[(1-苄基-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1668) 1-[(4-乙基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1669) 1-(2-(3-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1670) 3-羟基-1-(1-苯硫基吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1671) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)噻唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1672) 1-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1673) 1-(5-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1674) 1-(5-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1675) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1676) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1677) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1678) 1-(4-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1679) 1-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1680) 1-(5-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1681) 1-[(5-苯磺酰基-4-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1682) 1-[(4-羧基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1683) 1-[(4-苯磺酰基-2-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1684) 1-[(4-羧基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1685) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1686) 1-[(5-正丁基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1687) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1688) 1-[(5-氟-4-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1689) 3-羟基-1-[(3-(2-苯乙基)-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1690) 2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基呋喃-2-基)-2-丁烯酸(1691) 1-[(4-乙基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1692) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1693) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1694) 1-(3-苯磺酰基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1695) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1696) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1697) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1698) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1699) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1700) 4-(2-(4-乙酰基苄基)噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1701) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1702) 1-[(5-苯磺酰基-4-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1703) 1-[(4-乙氧基羰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1704) 4-(2-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1705) 1-(1-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1706) 1-[(3-氟-4-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1707) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1708) 1-(4-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1709) 1-[(5-正丁基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1710) 1-(2H-4-(2-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1711) 1-[(5-正丁基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1712) 2-羟基-4-(3-(4-甲基苄基)噻吩-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1713) 3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1714) 4-(2H-5-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1715) 4-(5-苯磺酰基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1716) 1-(4-(2-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1717) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1718) 3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1719) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)噻唑-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1720) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1721) 4-(3-(4-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1722) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1723) 1-(4-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1724) 1-[(4-乙基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1725) 2-羟基-4-氧代-4-(3-(吡啶-4-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(1726) 3-羟基-1-(2H-4-(吡啶-2-基甲基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-
3-基)-丙烯酮(1727) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1728) 1-(2H-4-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1729) 4-(2-苄基噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1730) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1731) 4-(5-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1732) 1-(1-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1733) 4-(1H-1-苄基吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1734) 1-(5-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1735) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(5-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1736) 3-羟基-1-(3-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1737) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1738) 1-(5-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1739) 1-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1740) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1741) 3-羟基-1-[(5-苯基-4-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1742) 3-羟基-1-(3-苯基呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1743) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1744) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(4-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1745) 3-羟基-1-(4-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1746) 1-(3-苯磺酰基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1747) 1-[(5-氯-2-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1748) 3-羟基-1-[(3-苯基-4-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1749) 1-(1H-1-苯磺酰基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1750) 1-[(5-苯磺酰基-4-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1751) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1752) 4-(1-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1753) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1754) 1-(4-(3-氯苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1755) 2-羟基-4-(2-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1756) 1-[(4-氯-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1757) 2-羟基-4-(5-(4-甲氧基苄基)呋喃-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1758) 2-羟基-4-(2H-4-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1759) 1-(1H-1-(3-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1760) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1761) 1-(2-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1762) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1763) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1764) 1-(2-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1765) 1-(3-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1766) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-4-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1767) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(3-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1768) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1769) 1-[(4-乙基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1770) 3-羟基-1-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1771) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-羧基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1772) 1-[(5-氟-4-(4-氟苄基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1773) 1-(5-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1774) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1775) 2-羟基-4-氧代-4-(2-苯硫基噻唑-4-基)-2-丁烯酸(1776) 3-羟基-1-[(5-正丙基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1777) 4-(2-苄基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1778) 4-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1779) 3-羟基-1-(2-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1780) 1-(2-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1781) 4-(4-(4-乙酰基苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1782) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-羧基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1783) 3-羟基-1-[(3-甲基-4-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1784) 3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1785) 1-[(4-乙基-1-(3-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1786) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1787) 2-羟基-4-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1788) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1789) 1-(4-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1790) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1791) 4-(5-(4-氟苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1792) 1-[(4-正丁基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1793) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1794) 1-[(5-氯-4-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1795) 2-羟基-4-氧代-4-(2-苯硫基呋喃-3-基)-2-丁烯酸(1796) 3-羟基-1-[(3-苯基-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1797) 3-羟基-1-(3-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1798) 2-羟基-4-氧代-4-(1-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-2-丁烯酸(1799) 3-羟基-1-(5-(吡啶-4-基甲基)呋喃-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1800) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1801) 4-(5-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1802) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1803) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1804) 4-(2H-2-苄基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1805) 1-[(1-苯磺酰基-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1806) 1-[(1-苯磺酰基-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1807) 1-(3-(2-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1808) 3-羟基-1-(1H-1-(吡啶-4-基甲基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1809) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1810) 2-羟基-4-(2-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1811) 3-羟基-1-[(1-苯硫基-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1812) 3-羟基-1-[(2-苯基-4-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1813) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1814) 4-(4-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1815) 4-(3-苯磺酰基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1816) 1-(4-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1817) 2-羟基-4-(2H-5-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1818) 1-(4-(3-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1819) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1820) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1821) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1822) 1-(5-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1823) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1824) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)噻唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1825) 1-[(1-(4-氟苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1826) 1-[(4-苯甲酰基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1827) 3-羟基-1-(4-(吡啶-2-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1828) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1829) 1-(1H-1-(4-氟苯磺酰基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1830) 1-[(5-苯磺酰基-3-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1831) 1-(5-(2-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1832) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1833) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1834) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1835) 4-(2H-5-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1836) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1837) 1-(2H-4-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1838) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-2-丁烯酸(1839) 3-羟基-1-(2H-5-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1840) 1-(1H-1-(4-乙酰基苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1841) 3-羟基-1-(3-(3-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1842) 3-羟基-1-(4-(3-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1843) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1844) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1845) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1846) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1847) 4-(1H-1-(4-氯苯磺酰基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1848) 3-羟基-1-[(5-甲基-3-苯基)呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1849) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)噻唑-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1850) 1-(3-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1851) 1-[(4-正丁基-1-(4-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1852) 4-(5-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1853) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1854) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1855) 1-(5-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1856) 1-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1857) 1-(2-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1858) 1-(4-苯磺酰基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1859) 1-(4-(2-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1860) 4-(1-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1861) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1862) 2-羟基-4-(1-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1863) 1-(4-(4-氟苯基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1864) 2-羟基-4-氧代-4-(3-苯硫基噻吩-2-基)-2-丁烯酸(1865) 1-[(3-苯磺酰基-4-氯)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1866) 1-(1H-1-苄基吡唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1867) 1-(5-(4-乙酰基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1868) 4-(2-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1869) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1870) 3-羟基-1-[(4-苯氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1871) 4-(4-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1872) 4-(5-(3-氟苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1873) 1-(2H-5-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1874) 2-羟基-4-(3-(4-甲氧基苄基)呋喃-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1875) 3-羟基-1-[(3-甲基-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1876) 2-羟基-4-(1H-1-(4-甲基苄基)吡唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1877) 3-羟基-1-(5-苯硫基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1878) 1-[(1-(3-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1879) 1-(2-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1880) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1881) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-甲氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1882) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1883) 1-[(4-氟-2-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1884) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1885) 1-[(4-苯甲酰基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1886) 1-(4-苯磺酰基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1887) 1-[(4-氯-3-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1888) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1889) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1890) 4-(4-(4-氨基苄基)噻唑-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1891) 1-[(4-正丁基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1892) 4-(2H-4-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1893) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(4-三氟甲基苯硫基)呋喃-2-基)-丙烯酮(1894) 1-[(5-羧基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1895) 1-[(4-乙基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1896) 1-(4-苄基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1897) 4-(5-苄基噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1898) 1-(4-(2-氯苯硫基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1899) 3-羟基-1-[(4-正丙基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1900) 4-(2H-2-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1901) 4-(5-(4-氟苯磺酰基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1902) 1-(2-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1903) 1-[(3-(4-氟苄基)-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1904) 3-羟基-1-(5-苯氧基呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1905) 1-[(1-苄基-5-苯氧基甲基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1906) 3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1907) 1-[(1-苯磺酰基-4-正丁基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-
基)-丙烯酮(1908) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1909) 1-[(1-苯磺酰基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1910) 3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1911) 1-(1-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1912) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1913) 1-[(4-苯甲酰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1914) 3-羟基-1-(5-苯硫基噻吩-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1915) 1-[(1-苯磺酰基-5-乙氧基羰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1916) 1-(3-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1917) 1-[(3-氯-5-苯基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1918) 1-(3-(2-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1919) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(4-(2-三氟甲基苯硫基)呋喃-3-基)-丙烯酮(1920) 3-羟基-1-(5-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1921) 1-(5-(4-氯苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1922) 1-[(5-苯磺酰基-3-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(1923) 1-(4-苄基噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1924) 1-(1H-1-(4-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1925) 4-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1926) 3-羟基-1-(1H-1-苯硫基吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1927) 1-(3-(4-氯苯磺酰基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1928) 1-(1-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1929) 1-[(1-(2-氟苄基)-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1930) 1-(4-苄基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1931) 3-羟基-1-[(2-甲基-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1932) 3-羟基-1-[(1-(4-甲氧基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1933) 4-(5-(4-乙酰基苄基)噻吩-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1934) 1-[(5-氯-2-(4-氟苄基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1935) 1-(5-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1936) 2-羟基-4-氧代-4-(3-苯硫基呋喃-2-基)-2-丁烯酸(1937) 3-羟基-1-(4-苯硫基噻吩-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1938) 4-(1-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1939) 1-(4-(4-乙酰基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1940) 1-(2H-5-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1941) 1-(4-(4-氨基苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1942) 1-[(1-苯磺酰基-4-甲氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1943) 3-羟基-1-(1-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1944) 1-(4-(4-氨基苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1945) 3-羟基-1-(2H-2-苯硫基吡唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1946) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1947) 1-(2-(4-氯苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1948) 2-羟基-4-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1949) 1-[(4-(4-氟苄基)-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1950) 1-(4-(2-氟苄基)噻唑-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5基)-丙烯酮(1951) 1-[(5-乙氧基羰基-1-苯硫基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1952) 4-(2-苯磺酰基噻吩-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1953) 2-羟基-4-氧代-4-(4-苯硫基噻吩-3-基)-2-丁烯酸(1954) 4-(5-(4-氯苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1955) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1956) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1957) 2-羟基-4-(4-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(1958) 1-[(4-苯磺酰基-5-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-
三唑-3-基)-丙烯酮(1959) 1-[(1-(4-氨基苄基)-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1960) 4-(4-苄基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1961) 1-(5-苄基呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1962) 1-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1963) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1964) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)噻唑-4-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1965) 3-羟基-1-(2-(吡啶-4-基甲基)噻唑-4-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1966) 4-(2-(2-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1967) 1-(5-苄基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1968) 1-[(5-苯甲酰基-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1969) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1970) 1-(5-(4-乙酰基苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1971) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1972) 1-(2H-4-苄基吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1973) 1-[(4-羧基-1-(4-氯苯磺酰基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1974) 1-[(5-(4-氟苄基)-2-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1975) 1-[(2-苯磺酰基-5-氟)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1976) 1-[(4-乙基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1977) 3-羟基-1-[(5-甲氧基甲基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1978) 3-羟基-1-[(4-甲基-2-苯基)呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1979) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1980) 1-(4-(4-氨基苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1981) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1982) 4-(1-苄基吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1983) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1984) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-苯硫基吡唑-4-基)-2-丁烯酸(1985) 1-[(2-氟-4-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1986) 3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1987) 1-(2-(2-氟苄基)噻唑-4-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1988) 1-(5-(4-氟苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1989) 3-羟基-1-(4-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1990) 4-(5-正丁基呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1991) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙氧基羰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1992) 4-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1993) 1-(2H-2-(3-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1994) 4-(1H-1-苯磺酰基吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(1995) 1-[(4-正丁基-1-(2-氟苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1996) 3-羟基-1-[(4-苯基-2-(2-苯乙基))呋喃-3-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(1997) 1-[(5-苯甲酰基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1998) 1-(2H-5-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(1999) 4-(5-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2000) 1-(3-(3-氯苯硫基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2001) 1-(2-(3-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2002) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)吡咯-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2003) 2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-4-氧代-2-丁烯酸(2004) 4-(2-苯磺酰基噻唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2005) 4-(2-(4-氟苯磺酰基)呋喃-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2006) 1-[(1-苄基-4-(2-苯乙基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2007) 1-(4-(4-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2008) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-苯甲酰基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-
1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2009) 1-(4-(4-氯苯磺酰基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2010) 1-(2H-5-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2011) 1-(5-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2012) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2013) 4-(2H-2-(3-氟苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2014) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2015) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(2-(2-三氟甲基苯氧基)呋喃-3-基)-丙烯酮(2016) 3-羟基-1-(5-(2-甲氧基苯氧基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2017) 4-(2H-5-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2018) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2019) 1-[(5-氯-4-(吡啶-4-基甲基))呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2020) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2021) 1-[(1-(2-氟苄基)-4-(2-苯乙基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2022) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-4-苯硫基吡唑-3-基)-2-丁烯酸(2023) 3-羟基-1-(1-苯硫基吡咯-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2024) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(2025) 1-(2-(4-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2026) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苄基)噻唑-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2027) 1-(4-正丁基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2028) 1-[(5-乙氧基羰基-1-(2-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2029) 3-羟基-1-[(4-(2-苯乙基)-1-(吡啶-2-基甲基))吡咯-3-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2030) 1-(2-(2-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2031) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2032) 1-[(1-苄基-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2033) 1-[(4-(4-氟苄基)-5-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2034) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)噻吩-2-基)-2-丁烯酸(2035) 1-[(1-苯磺酰基-4-苯氧基甲基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2036) 3-羟基-1-(2-(4-甲氧基苄基)-呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2037) 1-(5-(3-氟苄基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2038) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-乙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2039) 1-(1-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-
丙烯酮(2040) 3-羟基-1-(3-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2041) 3-羟基-1-(3-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2042) 1-(4-(4-乙酰基苄基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2043) 3-羟基-1-[(5-(2-苯乙基)-3-(吡啶-4-基甲基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2044) 3-羟基-1-(4-(4-甲氧基苯氧基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2045) 3-羟基-1-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2046) 1-[(1-(4-氟苯磺酰基)-4-正丙基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2047) 4-(4-(4-氟苯磺酰基)呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2048) 3-羟基-1-(3-苯硫基噻吩-2-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2049) 1-[(1-苯磺酰基-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2050) 1-(2H-5-(4-氟苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2051) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-4-苯甲酰基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2052) 1-[(4-乙基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2053) 1-[(2-氯-5-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2054) 3-羟基-1-(4-(2-甲氧基苯硫基)呋喃-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-
基)-丙烯酮(2055) 3-羟基-1-[(4-甲氧基甲基-1-苯硫基)吡咯-2-基]-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2056) 1-[(5-苯甲酰基-1-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2057) 1-[(1-(4-氯苯磺酰基)-4-乙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2058) 2-羟基-4-氧代-4-(5-(吡啶-2-基甲基)呋喃-2-基)-2-丁烯酸(2059) 2-羟基-4-(5-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(2060) 3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-1-(3-(3-三氟甲基苄基)呋喃-2-基)-丙烯酮(2061) 1-(4-苄基呋喃-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2062) 3-羟基-1-(5-(4-甲基苄基)呋喃-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2063) 4-(1H-1-(4-氨基苄基)吡唑-4-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2064) 1-(2-苯磺酰基噻唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2065) 4-(3-(4-氯苯磺酰基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2066) 3-羟基-1-(4-(4-甲基苄基)吡咯-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2067) 1-[(5-正丁基-1-(4-氟苯磺酰基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2068) 1-[(5-正丁基-1-(4-氟苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2069) 1-[(5-正丁基-1-(4-甲基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2070) 4-(3-(2-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2071) 1-(4-(4-氨基苄基)吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2072) 1-(5-(3-氯苯氧基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2073) 1-(2-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2074) 1-[(4-苯磺酰基-5-甲基)呋喃-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2075) 1-(3-(4-氯苯氧基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2076) 1-(3-苯磺酰基吡咯-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2077) 1-(2-苯磺酰基吡咯-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2078) 1-(5-苄基噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2079) 1-[(2-(4-氟苄基)-4-甲基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2080) 1-(4-(4-氟苯基)呋喃-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2081) 1-[(1-(4-氟苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2082) 4-(4-(4-氟苄基)吡咯-3-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2083) 4-(5-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2084) 3-羟基-1-[(1-(4-甲基苄基)-4-正辛基)吡咯-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2085) 3-羟基-1-[(5-苯基-3-(2-苯乙基))呋喃-2-基]-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2086) 1-(2-(4-氨基苄基)呋喃-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2087) 1-[(4-苯甲酰基-1-苄基)吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2088) 1-(2H-2-(4-乙酰基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2089) 1-[(5-羧基-(吡啶-4-基甲基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2090) 4-(5-(4-氨基苄基)吡咯-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2091) 2-羟基-4-氧代-4-(2H-2-苯硫基吡唑-3-基)-2-丁烯酸(2092) 3-羟基-1-(5-(4-甲氧基苄基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2093) 2-羟基-4-(2H-2-(4-甲氧基苄基)吡唑-3-基)-4-氧代-2-丁烯酸(2094) 1-[(1-(4-乙酰基苄基)-5-正丙基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2095) 1-(5-(2-氟苄基)噻吩-2-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2096) 1-[(4-乙基-1-(4-甲氧基苄基))吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2097) 1-[(2-氟-5-苯基)呋喃-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2098) 3-羟基-1-(2H-4-(吡啶-4-基甲基)吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2099) 1-[(1-苄基-5-正辛基)吡咯-3-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2100) 1-(4-(4-氟苯磺酰基)噻吩-3-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2101) 1-(3-(3-氟苄基)吡咯-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2102) 3-羟基-1-(3-(吡啶-4-基甲基)噻吩-2-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2103) 1-(4-苄基噻吩-2-基)-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2104) 1-[(4-正丁基-1-(4-甲基苄基))吡咯-2-基]-3-羟基-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2105) 1-(2H-2-(2-氟苄基)吡唑-4-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2106) 4-(4-正丁基呋喃-2-基)-2-羟基-4-氧代-2-丁烯酸(2107) 1-(2H-2-(4-氨基苄基)吡唑-3-基)-3-羟基-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮(2108) 3-羟基-1-(1H-1-(4-甲基苄基)吡唑-3-基)-3-(1H-1，2，4-三唑-3-基)-丙烯酮(2109) 2-羟基-4-(1H-1-(4-甲氧基苄基)吡唑-4-基)-4-氧代-2-丁烯酸(2110) 3-羟基-1-(2H-5-苯硫基吡唑-3-基)-3-(2H-四唑-5-基)-丙烯酮实验实施例1采用以下说明的测试方法测定本发明化合物对HIV-1整合酶的抑制作用。
(1)DNA溶液的制备根据Amersham Pharmacia Biotech合成底物DNA和靶向DNA(其序列以下说明)，分别以浓度2pmol/μl和5pmol/μl将其溶于KTE缓冲液(组成100mM KCl、1mM EDTA、10mM Tris-HCl(pH7.6))中。通过加热后慢慢冷却，将该DNA溶液用各种互补物退火。
(底物DNA)5’-Biotin-ACC CTT TTA GTC AGT GTG GAA AAT GTC TAG CAG T-3’3’- GAA AAT CAG TCA CAC CTT TTA GAG ATC GTC A-5’(靶向DNA)5’-TGA CCA AGG GCT AAT TCA CT-Dig-3’3’-Dig-ACT GGT TCC CGA TTA AGT GA-5’(2)百分抑制率的计算(试验化合物的IC50值)以40μg/ml的浓度，将链霉抗生物素(Vector Laboratories提供)溶于0.1M碳酸盐缓冲液(组成90mM Na2CO3、1OmM NaHCO3)中。在4℃下，用50μl以上溶液涂布于微量滴定板(NUNC提供)的每个孔中过夜，将每个孔用PBS(组成13.7mM NaCl、0.27mM KCl、0.43mM Na2HPO4、0.14mM KH2PO4)洗涤2次，用300μl1％脱脂乳的PBS溶液封闭30分钟。另外，将每孔用PBS洗涤2次，然后加入50μl的底物DNA溶液(2pmol/μl)。室温下，将微量滴定板保持30分钟。然后，将每孔用PBS洗涤2次，用H2O洗涤1次。
接着，在以上制备的每孔中加入45μl反应缓冲液，该反应缓冲液用12μl缓冲液(组成150mM MOPS(pH7.2)、75mM MnCl2、50mM2-巯基乙醇、25％甘油、500μg/ml牛血清清蛋白-组分V)、1μl靶向DNA(5pmol/μl)和32μl蒸馏水制备。另外，将6μl试验化合物的DMSO溶液或作为阳性对照(PC)的DMSO与以上的反应缓冲液混合，然后加入9μl整合酶溶液(30pmol)，混匀。在阴性对照(NC)孔中，加入9μl该整合酶稀缓冲液(组成20mM MOPS(pH7.2)、400mM谷氨酸钾、1mM EDTA、0.1％NP-40、20％甘油、1mM DTT、4M尿素)。
在30℃下，将微量滴定板温育1小时。移去反应溶液，每孔用PBS洗涤2次。接着，将该微量滴定板的每孔中填充100μl用碱性磷酸酶标记的抗洋地黄毒苷抗体(绵羊Fab片段Boehringer提供)，在30℃下温育1小时。然后，将每孔用0.05％吐温20的PBS溶液洗涤2次，用PBS洗涤1次。然后，向每孔中加入150μl碱性磷酸酶反应缓冲液(组成10mM磷酸对硝基苯基酯(Vector Laboratories提供)、5mM MgCl2、100mM NaCl、100mM Tris-HCl(pH9.5))。在30℃下，将微量滴定板温育2小时，加入50μl 1N NaOH溶液终止反应。测定每孔在405nm处的光密度(OD)，根据以下公式确定百分抑制率。
百分抑制率(％)＝100[1-{(Cabs-NCabs.)/(PCabs.-NCabs.)}]Cabs.化合物孔的ODNCabs.阴性对照(NC)的ODPCabs.阳性对照(PC)的OD当浓度为xμg/ml的百分抑制率(％)为X％，浓度为yμg/ml的百分抑制率(％)为Y％，其中之一大于50％，而另一个小于50％时，根据以下公式确定IC50。
IC50(μg/ml)＝x-{(X-50)(x-y)/(X-Y)}
IC50值，即化合物在50％抑制率时的浓度，见下表1所示。表1中化合物的编号与以上实施例中化合物的编号相同。表1

实验实施例2(1)将Molt-4细胞(2×106细胞)用HIV-1NL432(4×106cpm)、HIV-2Rod(8×106cpm)、SIVmac MA239(8×106cpm)和SIVagmSA212(8×106cpm)感染，并于室温下温育1小时。
病毒的制备①制备HIV-1NL432用25cm2瓶，在补充有10％胎牛血清的DMEM培养基中，培养SW480细胞。通过磷酸钙共沉淀法，将HIV-1感染的分子DNA(40μg)、pNL432转染到该细胞中，然后在转染后2-3日，将上清液(2ml)感染至M8166细胞(1×106细胞)中。在37℃下，在CO2培养箱中，在10ml补充有10％胎牛血清的RPMI培养基中，培养这些细胞。待发现明显巨大细胞之后，离心除去这些细胞，然后通过0.45μm滤器过滤上清液，测定RT活性，在-80℃下储存，作为HIV-1病毒储液。
②制备HIV-1Rod将HIV-2Rod感染至M8166细胞(1×106细胞)中。在37℃下，在CO2培养箱中，在10ml补充有10％胎牛血清的RPMI培养基中，培养这些细胞。待发现明显巨大细胞之后，离心除去这些细胞，然后通过0.45μm滤器过滤上清液，测定RT活性，在-80℃下储存，作为HIV-2病毒储液。
③制备SIVmac MA239用25cm2瓶，在补充有10％胎牛血清的DMEM培养基中，培养SW480细胞。通过磷酸钙共沉淀法，将SIVmac MA239感染的分子DNA(40μg)、pMA239转染到所述细胞中，然后在转染后2-3日，将上清液(2ml)感染至CEMX174细胞(1×106细胞)中。在37℃下，在CO2培养箱中，在10ml补充有10％胎牛血清的RPMI培养基中，培养这些细胞。待发现明显巨大细胞之后，离心除去这些细胞，然后通过0.45μm滤器过滤上清液，测定RT活性，在-80℃下储存，作为SIVmac病毒储液。
④制备SIVagm SA212用25cm2瓶，在补充有10％胎牛血清的DMEM培养基中，培养SW480细胞。通过磷酸钙共沉淀法，将SIVagmSA212感染的分子DNA(40μg)、pSA212转染到该细胞中，然后在转染后2-3日，将上清液(2ml)感染至M8166细胞(1×106细胞)中。在37℃下，在CO2培养箱中，在10ml补充有10％胎牛血清的RPMI培养基中，培养这些细胞。每3日，通过离心从上清液中分离这些细胞，再用新的培养基继续培养。通过0.45μm滤器过滤每份上清液，测定RT活性，在-80℃下储存，作为SIVagm病毒储液。
(2)将这些细胞洗涤2次，除去病毒，然后混悬于10ml补充有10％胎牛血清的RPMI培养基中。将转染的细胞(100μl)涂覆于含有化合物的5倍系列稀释液(100μl)的96孔微量滴定板中，在37℃下的CO2培养箱中培养。
(3)感染后5日，收集上清液，通过RT活性测定病毒的量。
用于RT测试溶液的制备混合样品(10μl)后，反应混合液(90μl)终浓度中含有50mMTris-HCl，pH8.3、150mM KCl、10mM MgCl2、0.1％Nonidet P-40、10mM DTT(二硫苏糖醇)、5μg/mlpoly(rA)、5μg/ml(dT)12-18和1μCi[3H]dTTP。
RT测试步骤1.将10μl样品涂覆于96孔微量滴定板的3个孔中(一式三份试验)。
2.将在4℃下冷却的反应混合液(90μl)加入到每孔中，混合，然后在37℃下温育3小时。
3.温育后，将滴定板在冰上冷却，用细胞收集器使其通过DEAE-Filermat。将该滤器用4.5％Na2HPO4洗涤(20秒)，用H2O洗涤(10秒)。
4.在95℃下，将滤器干燥15分钟。
5.加入10ml闪烁剂，密封。
6.通过LKBβ平板闪烁光度计测定放射活性。
7.由3孔的平均值计算RT活性(cpm/ml)。
(4)计算药物不存在时的RT活性，作为100％病毒复制，然后根据各孔的RT活性确定样品的50％抑制浓度(EC50)，如表2中所示。表2抗-HIV/SIV活性(EC50ng/ml)

如表2所示，化合物I-42显示出对HIV-1、HIV-2、SIVmac和SIVagm的抗病毒活性。因此，化合物I-42是不仅对HIV-1而且还对HIV-2和SIV感染有效的药物。如表2所示，AZT、d4T和3TC是抑制各种逆转录病毒RT活性的核苷酸类似物抑制剂，其作为阳性对照，S-1153和奈韦拉平是特异性非核苷酸抑制剂，用作阴性对照。
实验实施例3(1)将5倍系列稀释的样品涂覆于24孔微量滴定板中。向每孔中加入猫T-细胞系(MYA-1细胞4×105细胞/孔)和猫免疫缺陷病毒(FIV TM-2株3000cpm/孔)。在37℃下的CO2培养箱中，将这些细胞用补充有10％胎牛血清、2μg/ml polybrene、100单位/ml人重组IL-2和50μM 2-巯基乙醇的1.5ml RPMI培养基培养。
1.制备FIV TM-2将FIV TM-2感染至MYA-1细胞(1×106细胞)中。在37℃下，在CO2培养箱中，在10ml补充有10％胎牛血清、2μg/ml polybrene、100单位/ml人重组IL-2和50μM 2-巯基乙醇的RPMI培养基中，培养这些细胞。每1-2日，通过离心从上清液中分离这些细胞，再用新的培养基继续培养。通过0.45μm滤器过滤每份上清液，测定RT活性，在-80℃下储存，作为FIV病毒储液。
(2)每1-2日，通过RT活性(按实验实施例2相同方法)，测定上清液中病毒的量。
(3)用感染后10日的数据，计算药物不存在时的RT活性，作为100％病毒复制，然后根据各孔的RT活性确定样品的50％抑制浓度(EC50)，如表3中所示。表3抗-HIV/SIV活性(EC50ng/ml)

如表3中所示，化合物I-42不仅显示出对HIV-1和SIV的抗病毒活性，还显示出对FIV的抗病毒活性。因此，化合物I-42是FIV感染的有效药物。
实验实施例4采用以下说明的测试方法测定本发明化合物对MoMLV整合酶的抑制作用。由于底物和靶向DNA与实验实施例1中所用的相同，所以在此不用介绍。在按实验实施例1相同方法制备的滴定板的每个孔中，加入50μl反应缓冲液(组成30mM MOPS(pH7.2)、15mMMnCl2、10mM 2-巯基乙醇、5％甘油、100μg/ml胎牛血清清蛋白-组分V)。然后，加入9μl整合酶溶液(30pmol)，混匀。在阴性对照孔中，加入9μl该整合酶稀释缓冲液(组成20mM MOPS(pH7.2)、400mM谷氨酸钾、1mM EDTA、0.1％NP-40、20％甘油、1mM DTT、4M尿素)。在30℃下，将微量滴定板温育30分钟，然后移去反应溶液，每孔用200μl的不加15mM MnCl2的反应缓冲液洗涤3次。向每孔中加入53μl新制的反应缓冲液。接着，将1μl靶向DNA(5pmol/μl)和6μl试验化合物的DMSO溶液或作为阳性对照(PC)的DMSO加入到各自孔中，混匀。在30℃下，将微量滴定板温育30分钟，然后移去反应溶液，将各孔用PBS洗涤2次。接着，将该微量滴定板的每孔中填充100μl用碱性磷酸酶标记的抗洋地黄毒苷抗体(绵羊Fab片段Boehringer提供)，在30℃下温育1小时。然后，将每孔用0.05％吐温20的PBS溶液洗涤2次，用PBS洗涤1次。然后，向每孔中加入150μl碱性磷酸酶反应缓冲液(组成10mM磷酸对硝基苯基酯(Vector Laboratories提供)、5mM MgCl2、100mM NaCl、100mMTris-HCl(pH9.5))。在30℃下，将微量滴定板温育2小时，加入50μ1N NaOH溶液终止反应。测定每孔在405nm处的光密度(OD)，根据以下公式确定百分抑制率。
百分抑制率(％)＝100[1-{(Cabs.-NCabs.)/(PCabs.-NCabs.)}]
Cabs.化合物孔的ODNCabs.阴性对照(NC)的ODPCabs.阳性对照(PC)的OD当浓度为xμg/ml的百分抑制率(％)为X％，浓度为yμg/ml的百分抑制率(％)为Y％，其中之一大于50％，而另一个小于50％时，根据以下公式确定IC50。
IC50(μg/ml)＝x-{(X-50)(x-y)/(X-Y)}IC50值，即化合物在50％抑制率时的浓度，见下表4所示。表4中化合物的编号与以上实施例中化合物编号相同。表4

如表4中所示，化合物(I-42)不仅抑制慢病毒属的HIV的整合酶，还可抑制肿瘤逆转录病毒属的MoMLV的整合酶。因此，当源于MLV的逆转录病毒载体用于基因治疗领域时，本发明化合物可如下应用。1)本发明化合物用于抑制逆转录病毒载体感染对非靶向组织的传播。更详细地讲，当细胞等在体外被该载体感染并放回体内时，本发明化合物的前期给药能抑制不必要的感染。2)如果通过与载体或内源性病毒重组产生复制病毒的话，本发明化合物可用作该病毒的整合酶抑制剂。制剂实施例注意以下制剂实施例1-8仅作说明之用，并不意欲限定本发明的范围。术语“活性组分”指本发明的化合物、其前药、药学上可接受的盐或其水合物。制剂实施例1采用下列组分制备硬明胶胶囊剂量(mg/囊)活性组分 250干燥淀粉 200硬脂酸镁 10总计460mg制剂实施例2采用下列组分制备片剂剂量(mg/片)活性组分 250微晶纤维素400热解法二氧化硅 10硬脂酸 5总计665mg将组分混合，压制成片，片重665mg。制剂实施例3采用下列组分制备气雾剂溶液重量活性组分 0.25乙醇25.75抛射剂22(氯二氟甲烷)74.00总计 100.00
将活性组分与乙醇混合，将混合物加入到部分抛射剂22中，冷却至-30℃，转移至充填装置中。然后将所需要的量充填至不锈钢容器中，用剩余的抛射剂稀释。然后将阀装置安装至容器上。制剂实施例4如下制备每片含60mg活性组分的片剂活性组分 60mg淀粉 45mg微晶纤维素 35mg聚乙烯吡咯烷酮(10％水溶液)4mg羧甲基淀粉钠4.5mg硬脂酸镁0.5mg滑石粉1mg总计150mg将活性组分、淀粉和纤维素通过No.45目U.S.筛，混匀。将含有聚乙烯吡咯烷酮的水溶液与得到的粉末混合，然后使混合物通过No.14目U.S.筛。将得到的颗粒在50℃下干燥，通过No.18目U.S.筛。然后，向颗粒中加入预先通过No.60目U.S.筛的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁和滑石粉，混合，用压片机压制成片，片重150mg。制剂实施例5如下制备每粒含80mg活性组分的胶囊活性组分 80mg淀粉 59mg微晶纤维素 59mg硬脂酸镁 2mg总计200mg
将活性组分、纤维素、淀粉和硬脂酸镁混合，通过No.45目U.S.筛，然后填充于硬明胶胶囊中，每粒装量200mg。制剂实施例6如下制备每粒含225mg活性组分的栓剂活性组分 225mg饱和脂肪酸甘油酯2000mg总计2225mg将活性组分通过No.60目U.S.筛，混悬于预先用最少热量熔融的饱和脂肪酸甘油酯中。然后将混合物倒入2g标准容量的栓剂模中，冷却。制剂实施例7如下制备每5ml含50mg活性组分的混悬液活性组分 50mg羧甲基纤维素钠50mg糖浆 1.25ml苯甲酸溶液 0.10ml矫味剂适量着色剂适量纯化水至总量 5ml将活性组分通过No.45目U.S.筛，然后与羧甲基纤维素钠和糖浆混合形成光滑糊状物。将苯甲酸溶液、矫味剂和着色剂用部分水稀释，搅拌下加入。然后加入足量水达到所要求体积。制剂实施例8如下制备静脉制剂活性组分100mg等渗盐水1000ml一般以1ml/min的速度，将以上组分的溶液静脉给予受试者。
工业应用本发明化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物具有对整合酶抑制活性，可作为抗病毒药物、抗-HIV剂等，有效地治疗AIDS等疾病。
另外，本发明提供本发明化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物、含有它们的药用组合物、抗病毒剂、抗-HIV剂、整合酶抑制剂以及抗-HIV药物混合物，它们不仅可用作抗-HIV剂，还可用作AIDS治疗剂，如AIDS和与AIDS相关的临床症状，如AIDS-相关复征、渐进全身性淋巴组织增生(PGL)、Kaposi肉瘤、卡氏肺囊虫性肺炎、突发性血小板减少性紫癜、AIDS相关的神经性疾病，如AIDS痴呆综合征、AIDS脑热病、多发性硬化病或局部下身轻瘫，治疗抗-HIV抗体和HIV阳性症状，包括治疗无症状患者。
另一方面，完全保存了逆转录病毒的整合酶的氨基酸序列。由于本发明化合物可能与整合酶活性部位的附近结合，所以本发明化合物可用于治疗其它逆转录病毒引起的感染性疾病。因此，本发明化合物不仅可抑制HIV-1的整合酶，还可以抑制逆转录病毒，如HIV-2(人免疫缺陷病毒2型)、HTLV-1(人T细胞白血病病毒1型)、FIV(猫免疫缺陷病毒)、SIV(猿免疫缺陷病毒)的整合酶，并抑制其复制。
因此，本发明化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物以及含有它们的药用组合物可用作抗病毒剂、抗逆转录病毒剂、抗-HIV剂、抗-HTLV-1剂、抗-SIV剂、抗-FIV剂。
另外，本发明化合物可抑制病毒(尤其是慢病毒属)的整合酶，从而，可用于基因疗法。
因此，制备本发明化合物和其中间体的方法可用作制备整合酶抑制剂、抗病毒剂、抗逆转录病毒剂、抗-HIV剂、抗-HTLV-1剂、抗-SIV剂、抗-FIV剂等。虽然肽蛋白酶抑制剂很昂贵、难于连续制备、从而难于应用于发展中国家中的HIV感染疾病的治疗，但是本发明方法能经济地制备本发明化合物，可持续提供本发明化合物，并能应用本发明化合物于发展中国家中的HIV感染疾病的治疗。
权利要求
1.一种抑制整合酶的药用组合物，其包含作为活性组分的式(I)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；条件是不包括其中Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物。
2.一种式(I)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；条件是不包括其中Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物；条件是不包括具有以下结构特征的化合物，其中(1)X是羟基，Y和A1是吡啶基；(2)X是羟基，Y和A1是2-呋喃基；(3)X是羟基，Y和A1之一是2-噻吩基，另一个是5-乙氧基羰基甲硫基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-对甲苯氨基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-苯氨基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-肼基-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-(3，6-二氧代-六氢-哒嗪-4-基硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-[3-(3，4-二甲苯基)-6-氧代-1-苯基-1，4，5，6-四氢-哒嗪-4-基硫基]-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-(1，2-二基乙硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基、5-[1-羧基-3-(3，4-二甲苯基)-3-氧代-丙硫基]-1H-1，2，4-三唑-3-基或5-(2-氰基-2-乙氧基羰基-1-苯基-乙硫基)-1H-1，2，4-三唑-3-基；(4)X是羟基，Y和A1是[3-(2-甲氧基羰基乙基)-4-甲氧基羰基甲基-5-甲基]-1H-吡咯-2-基；及(5)X是羟基，Y和A1是3-甲基吡唑-1-基。
3.式(II)化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物 其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基；Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；A1是任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、任选取代的环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；p是0或1；条件是不包括具有以下结构特征的化合物，其中(1)Y和/或A1是任选取代的吲哚-3-基以及(2)X是羟基，Y是2-噻吩基，A1是1H-1，2，4-三唑-3-基，Z1和Z3各自是键，Z2是-NH-，R1是苯基或对甲苯基，p是0。
4.根据权利要求2或3的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的噻吩基、任选取代的吡咯基、任选取代的咪唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的苯并呋喃基、任选取代的苯并噻吩基、任选取代的苯并咪唑基、任选取代的indolidinyl、任选取代的喹啉基、任选取代的异噁唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的噁唑基。
5.根据权利要求4的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的噻吩基、任选取代的吡咯基、任选取代的咪唑基、任选取代的吡唑基、任选取代的异噁唑基、任选取代的吡啶基、任选取代的噻唑基或任选取代的噁唑基。
6.根据权利要求5的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中A1是任选取代的呋喃基、任选取代的吡咯基或任选取代的噁唑基。
7.根据权利要求3-6中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是-COORA，其中RA是氢或酯残基，-CONRBRC，其中RB和RC各自独立是氢或酰胺残基，或任选被选自以下的取代基取代的杂芳基卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基(低级)烷基、羧基、低级烷氧基羰基、任选取代的芳基低级烷基和任选取代的芳磺酰基。
8.根据权利要求7的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是-COOH；任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；任选被低级烷基或任选取代的芳磺酰基取代的吡咯基；任选被低级烷基取代的异喹啉基；任选被低级烷基取代的pyradinyl；任选被低级烷基取代的嘧啶基；任选被任选取代的芳基或低级烷基取代的噁二唑基；任选被低级烷基取代的异噁唑基；任选被低级烷基取代的噻唑基；任选被低级烷基取代的噻吩基；任选被低级烷基取代的呋喃基；任选被低级烷基取代的噻二唑基；任选被低级烷基取代的噁唑基；或任选被低级烷基取代的咪唑基。
9.根据权利要求8的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Y是任选被低级烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的四唑基；任选被卤素、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基(低级)烷基取代的三唑基；任选被低级烷基、羧基或低级烷氧基羰基取代的吡啶基；或任选被低级烷基取代的嘧啶基。
10.根据权利要求2-9中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中X是羟基。
11.根据权利要求3-10的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Z1和Z3各自是键。
12.根据权利要求3-11中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-。
13.根据权利要求3-12中任一项的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中R1是任选取代的苯基。
14.根据权利要求13的化合物、其互变异构体、前药、药学上可接受的盐或水合物，其中R1是对氟苯基。
15.一种药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
16.一种具有抗病毒活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
17.一种具有抗逆转录病毒活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
18.一种具有抗-HIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
19.一种具有抗-HTLV-1活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
20.一种具有抗-FIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
21.一种具有抗-SIV活性的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
22.一种抑制整合酶的药用组合物，其包含作为活性组分的根据权利要求2-14中任一项的化合物。
23.一种抗-HIV的药物混合物，除了根据权利要求1或22的整合酶抑制剂外，其包含一种或两种选自吸收抑制剂、TAT抑制剂、REV抑制剂、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的抑制剂。
24.根据权利要求1或22的药用组合物，其增强选自吸收抑制剂、TAT抑制剂、REV抑制剂、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的一或两种抑制剂的抗-HIV活性。
25.一种治疗AIDS的方法，其包括给予根据权利要求1-14中任一项的化合物。
26.根据权利要求1-14中任一项的化合物在制备用于治疗AIDS的药物中的用途。
27.一种制备式(V)化合物的方法 其中A1是任选取代的杂芳基，A是C-W，其中W是氢、低级烷基、低级卤代烷基或卤素或者是N，条件是不包括其中A1是任选取代的吲哚-3-基的化合物，该方法包括在碱的存在下，使式(III)化合物 其中A1定义同上，与式(IV)化合物反应 其中A定义同上，Q是保护基，L是离去基团，然后脱保护基Q。
28.根据权利要求27的方法，其中下式的基团 是下式的基团 其中A1是任选取代的杂芳基；Z1和Z3各自独立是键、低级亚烷基或低级亚链烯基；Z2和Z4各自独立是键、低级亚烷基、低级亚链烯基、-CH(OH)-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR21-、-NR21SO2-、-O-、-NR21-、-NR21CO-、-CONR21-、-C(＝O)-O-、-O-C(＝O)-或-CO-；R21是氢、低级烷基或低级链烯基；R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基或任选取代的杂环；R2是任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷氧基羰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳氧基羰基、羧基、环烷基、羟基、巯基、任选取代的氨基、硝基或卤素；且p是0或1；条件是不包括其中A1是任选取代的吲哚-3-基的基团。
29.根据权利要求28的方法，其中A1是任选取代的呋喃基，Z1和Z3各自是键，Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选取代的苯基。
30.一种式(VI)的化合物 其中Z2是键、-CO-、-O-、-S-、-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选取代的苯基。
31.根据权利要求30的化合物，其中Z2是-SO2-、-CH2-或-(CH2)2-，R1是任选被卤素取代的苯基。
32.一种式(IV)的化合物 其中A是C-W，其中W是氢、低级烷基、低级卤代烷基或卤素或者是N，Q是三苯甲基，L是乙氧基。
全文摘要
显示抑制整合酶活性的通式(I)代表的化合物、其互变异构体、二者的前药或其药学上可接受的盐或水合物:其中X是羟基、被保护的羟基或任选取代的氨基;Y是COOR
文档编号C07D231/12GK1335834SQ99816285
公开日2002年2月13日 申请日期1999年12月17日 优先权日1998年12月25日
发明者藤下利夫, 吉永智一, 佐藤彰彦 申请人:盐野义制药株式会社