专利名称：一种用于眼部给药的新型改性多糖生物材料及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及眼科药物领域，具体涉及了一种用于眼部给药的新型改性多糖生物材 料及其制备工艺。
背景技术：
眼病市场是一个正在不断壮大的市场，来自权威资料证实，目前我国的眼病市场 总体规模是100亿人民币，而伴随着人们的工作环境和生活环境的变化，众多眼病都呈现 着快速增长的势头。如今上网、电脑办公的普及导致使用滴眼液缓解视疲劳的需求量越来 越大，并以每年25%的比例增加；而白内障、青光眼等严重眼病的患者数量也伴随着老年 化日趋严重之现象和众多现代科技电子产品的使用，导致患者数量每年以百万数的增长， 这些现象将再次催生眼药市场的巨大潜力急待开发。
本质上来讲，眼部给药过程可分为四个步骤(1)自发铺展或润湿；(2)生物粘附 的形成；(3)眼内停留；(4)药物释放。
这就要求作为眼部给药系统的生物材料在表面性质，生物粘性，流变行为，缓释过 程等各个方面都具备与眼部给药过程相匹配的性质表现。然后进一步从四个步骤所需的各 种性能综合考虑，设计出针对具体需求的给药系统。由以上过程可以看出，眼部给药是个复 杂的综合过程。现有的材料具有很大的局限性
目前，一般滴眼液的药物溶解度低，在眼部的滞留时间短，只能在眼内停留5到10 分钟；且药物利用度低，滴眼液中只有1-5%的有效成分被眼部所吸收。
近年来，国外专业公司已开始这方面的改进，不过因为缺乏深层的理解和研究，给 药系统的设计一般较为粗糙。为解决低吸收率这一问题，现在的眼药生产商主要采用添加 赋型剂以提高滴眼液粘度的方法。在这些赋型剂中，应用最广的是改性纤维素系列产品， 如羧甲基纤维素，羟丙甲基纤维素等。虽然粘度的提高确实可以一定程度上延长眼内作用 时间，但是高粘度也同时会造成眼部不适，视觉模糊，甚至伤害眼表层等现象，因而会极大 降低使用者的接受度。根本上来讲，这些材料并不是专为解决眼部给药问题而设计，其分子 结构无法提供眼部给药过程所需要的各种性质，所以其在临床上的表现也不甚理想。
基于以上原因，研制合成一系列新型改性多糖(以淀粉为主)生物材料，以满足眼 部给药过程所需的各种性质需求已成为本技术领域中亟待解决的技术问题。发明内容
为克服现有技术中的不足，本发明的目的在于提供一种用于眼部给药的新型改性 多糖生物材料，解决了现有技术中药物溶解性低、在眼部滞留时间短、药物利用率低的问题。
为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案
一种用于眼部给药的新型改性多糖生物材料，包括双羟基开环淀粉以及其衍生物 双羟基开环淀粉脂，所述双羟基开环淀粉的结构式为
权利要求
1. 一种用于眼部给药的新型改性多糖生物材料，其特征在于，包括双羟基开环淀粉以 及所述双羟基开环淀粉的衍生物双羟基开环淀粉脂，所述双羟基开环淀粉的结构式为
2. 一种用于制作如权利要求1所述的用于眼部给药的新型改性多糖生物材料的制备 工艺，其特征在于，包括以下步骤(1)以淀粉为起始原料，通过高碘酸钠氧化反应生成双醛基淀粉；(2)所述的双醛基淀粉经过硼氢化钠还原反应获得双羟基开环淀粉；(3)所示的双羟基开环淀粉再经酯化反应获得双羟基开环淀粉脂。
全文摘要
本发明公开了一种用于眼部给药的新型改性多糖生物材料及其制备工艺，包括双羟基开环淀粉及双羟基开环淀粉脂，是以淀粉为原料，通过高碘酸钠氧化反应和硼氢化钠还原反应获得双羟基开环淀粉，再经酯化反应获得双羟基开环淀粉脂。本发明的双羟基开环淀粉和作为双羟基开环淀粉衍生物的双羟基开环淀粉脂应用于眼科用药、粘膜给药，具有合适的表面张力、合适的流变行为、适当的粘度和适当的药物释放曲线，减少了刺激性，增加了脂溶性药物的溶解度，提高了药物的稳定性，增加了药物的生物利用度。
文档编号C08L3/06GK102030922SQ201010513178
公开日2011年4月27日 申请日期2010年10月21日 优先权日2010年10月21日
发明者刘伟鹏 申请人:苏州美迪斯达生物科技有限公司