一种多效价磺酰基三唑类化合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于化学农药技术领域,具体涉及一种多效价磺酰基三唑类化合物及其应 用。
【背景技术】
[0002] 利用簇合效应来提高母体化合物的生物活性在医药研究中已经表现出很大的潜 力。将簇合效应技术运用到新农药创制的研究中,利用这一原理对一些现有农药或潜在的 农药活性分子加以筛选,研制和发现活性更高、与环境相容性更好的新农药分子,将会达到 事半功倍的效果。目前,由于很多农药品种作用位点单一,过度使用导致靶标产生抗药性。 利用簇合效应合成的多作用位点化合物有可能延缓单一作用靶标引起的抗药性问题。
[0003] 硫代氨基甲酸酯类除草剂是一类具有触杀、内吸、拮抗、激素等多种作用的植物生 长抑制剂。日本组合化学根据硫代氨基甲酸酯类结构,首先设计出不同杂环取代的磺酰基 化合物,发现其中异噁唑啉类具有一定的生物活性,合成了一系列异噁唑啉类衍生物,筛选 出具有较高除草活性的先导化合物。通过用不同的杂环替代先导化合物中的苯环,发现具 有吡唑环、三唑环和噻唑环的化合物有很好的除草活性,改变杂环上不同的取代基,合成了 一系列杂环衍生物。然而未见多效价磺酰基三唑类化合物的报道。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种多效价磺酰基三唑类化合物及其应用。该类化合物可 以有效控制多种危害作物的杂草,并且在作物和杂草间有很好的选择性。
[0005] -种多效价磺酰基三唑化合物,所述化合物的结构式如通式I所示:
[0006]通式I
[0007]其中,R为CH2CF3,CF3,F,Cl,Br,I;X为下列基团中的一种:
【主权项】
1. 一种多效价磺酰基三唑化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如通式I所示: 通式I 其中,R为CH2CF3,CF3,F,Cl,Br,I;X为下列基团中的一种:
s其中,n= 2,3或4。
2. 权利要求1所述化合物形成的盐。
3. -种多效价磺酰基三唑化合物的制备方法,其特征在于,包括: 1) 以磺酰基三唑化合物单体为酰氯或者为羧酸,连接单体为脂肪链二胺化合物,将磺 酰基三唑化合物单体化合物溶于有机溶剂,加入二胺化合物和缚酸剂,在冰盐浴条件下反 应,萃取,干燥,过滤,浓缩,通过色谱层析柱得到产物;其中磺酰基三唑化合物单体与脂肪 链二胺化合物的摩尔比为2 : (1.05-1.2);其中所涉及的化学反应式如下:
2) 磺酰基三唑化合物单体为酰氯或者为羧酸;连接单体为脂肪链二醇化合物,将磺酰 基三唑化合物单体化合物溶于有机溶剂,加入二胺化合物和缚酸剂,在冰盐浴条件下反应, 萃取,干燥,过滤,浓缩,通过色谱层析柱得到产物;其中磺酰基三唑化合物单体与脂肪链二 醇化合物的摩尔比为2 : (1.05-1.2);其中所涉及的化学反应式如下:
其中,n= 2, 3,或
, 4。
4. 一种多效价除草剂组合物,其特征在于,含有权利要求1或2所述的多效价磺酰基三 唑化合物或其形成的盐,活性成分的重量百分比含量为0. 1-99%。
5. 权利要求1所述的多效价磺酰基三唑化合物在防治杂草方面的应用,其特征在于, 所述杂草为马唐,稗草,牛筋草,马齿苋,田旋花中的一种或一种以上。
【专利摘要】本发明公开了属于化学农药技术领域的一种多效价磺酰基三唑类化合物及其应用。所述化合物的结构式如通式I所示。本发明还公开了所述化合物的制备方法。该类化合物可以有效控制多种危害作物的杂草,并且在作物和杂草间有很好的选择性。
【IPC分类】A01N43-80, C07D413-14, A01P13-00
【公开号】CN104610248
【申请号】CN201410834719
【发明人】梅向东, 张开心, 宁君, 折冬梅, 张涛, 张兰祥, 司伟杰
【申请人】中国农业科学院植物保护研究所
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年12月25日