一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体说是一种具有抗肿瘤活性的酷胺类化合物及其应 用。
【背景技术】
[0002] 肿瘤已成为威胁人类生命的第二杀手，在全世界50多亿人口中平均每年死于恶 性肿瘤者达690万人，新发病例为870万例，且该数字还在逐年增加。因此，各国政府、研究 机构及制药公司长期W来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予W高度重视，在抗肿瘤药物的研 究上，目前已取得了重大进展。近年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐 步阐明；大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进 程；抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。抗肿瘤药物正从传统的细胞毒性药 物向针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。抗肿瘤药物近年来的新进展，包括细 胞毒性抗肿瘤药物、W细胞信号转导分子为祀点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、肿瘤 耐药逆转剂、内分泌治疗药等生命科学的迅猛发展，对肿瘤深入的认识和成功的防治产生 新的机遇。近年来新药显示出更广的抗瘤谱，高效，易耐受，使用方便等各种特性。将来，寻 找无毒副作用且高效的新型抗肿瘤药将可能成为一个主要发展方向，抗代谢药物、拓扑异 构酶抑制剂及微管蛋白抑制剂将进一步发展，分子祀向药物如血管生成抑制剂、蛋白酪氨 酸激酶抑制剂等将迅猛发展，基因治疗药物仍将曲折发展，但新型抗肿瘤药物研究和开发 要达到真正治愈肿瘤还需要一个漫长的过程。本发明提供了一种具有抗肿瘤活性新型酷胺 类药物结构，具有重要的开发应用前景。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性的酷胺类化合物及其应用。
[0004] 为实现上述目的本发明采用的技术方案为：
[0005] 一种具有抗肿瘤活性的酷胺类化合物，酷胺类化合物如通式（I)所示：
[0006]
【主权项】
1. 一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物，其特征在于：酰胺类化合物如通式（I)所 示：
通式（I) 式中：R选自氣、卤素、氛基、羟基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烧胺基或烧 胺基烷基；X为卤素；Z是碳或氮原子； X为卤素；Z是碳或氮原子。
2. 按权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物，其特征在于：所述酰胺类化 合物为化合物（1)、化合物（2)、化合物（3)、化合物（4)、化合物（5)、或化合物（6)，具体结 构式为：
3. -种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：以通式（I)化合物或其 异构体为活性成分制备治疗、预防或缓解肿瘤的药物。
4. 按权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述活 性成分为一种或两种以上通式I所示的酰胺类化合物。
5. 按权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述活 性组分的重量百分含量为0. 5-99. 5%。
6. 按权利要求5所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述活 性组分的重量百分含量为60-99. 5%。
7. 按权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述肿 瘤为乳腺癌、宫颈癌或肝癌。
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，具体说是一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其应用。酰胺类化合物如通式(I)所示,式中：R独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、卤代烷基、芳烷、基烷氧基、烷氧基烷基、烷胺基或烷胺基烷基；X为卤素；Z是碳或氮原子。本发明提供的酰胺类化合物的药理活性结果显示其对肿瘤细胞株具有良好的抑制作用。
【IPC分类】C07D215-44, A61P35-00, C07D401-06, C07D215-42, A61P35-02
【公开号】CN104672213
【申请号】CN201510117494
【发明人】卢久富
【申请人】陕西理工学院
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年3月17日