一种硝酸奥昔康唑的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种硝酸奥昔康唑的制备方法。
【背景技术】
[0002]硝酸奥昔康唑用于以下皮肤感染的局部治疗:红发癣菌、须发癣菌或絮状表皮癣菌所致的脚癣、股癣、体癣以及糠秕马拉色霉菌所致的花斑癣(糠疹)的局部治疗；还可用于儿童病人治疗体癣、股癣、脚癣和花斑癣(糠疹)。由于目前在于生产硝酸奥昔康唑中，制造过程复杂，生产成本高。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种硝酸奥昔康唑的制备方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种硝酸奥昔康唑的制备方法，具体步骤如下:110.lg(1.62mol)咪唑悬浮于550mL 二氯甲烷，在O?5°C和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mol) α，2，4_三氯苯乙酮溶于180mL 二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌lh，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C )，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL 7jC,过滤析出的沉淀，用水洗，得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(I)的结晶硝酸奥昔康唑。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种硝酸奥昔康唑的制备方法，其制造过程简单，产量闻，品质好。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种硝酸奥昔康唑的制备方法，具体步骤如下:110.lg(1.62mol)咪唑悬浮于550mL 二氯甲烷，在O?5°C和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mol) α，2，4-三氯苯乙酮溶于ISOmL 二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌lh，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C )，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水，过滤析出的沉淀，用水洗，得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(I )的结晶硝酸奥昔康唑。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种硝酸奥昔康唑的制备方法，其特征是具体步骤如下:110.lg(1.62mol)咪唑悬浮于550mL 二氯甲烷，在O?5°C和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mol) α，2，4_三氯苯乙酮溶于ISOmL 二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌lh，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40°C)，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水，过滤析出的沉淀，用水洗，得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(I )的结晶硝酸奥昔康唑。
【专利摘要】本发明涉及一种硝酸奥昔康唑的制备方法，具体步骤如下：110.1g(1.62mol)咪唑悬浮于550mL二氯甲烷，在0～5℃和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mol)α，2，4-三氯苯乙酮溶于180mL二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌1h，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40℃)，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水，过滤析出的沉淀，用水洗,得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(Ⅰ)的结晶硝酸奥昔康唑。所述的一种硝酸奥昔康唑的制备方法，其制造过程简单，产量高，品质好。
【IPC分类】C07D233-61
【公开号】CN104744372
【申请号】CN201310726742
【发明人】蒋学京
【申请人】蒋学京
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日