一种奥利司他的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种奥利司他的制备方法。
【背景技术】
[0002]奥利司他是目前全球唯一的OTC减肥药，全球超过40，000，000人服用并成功减重，是目前最畅销的减肥产品。它是有效减肥，奥利司他是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收，摄入的热能和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减少，从而达到减重的目的。它是安全减肥，有效成分不进入血液循环，不作用于中枢神经，副作用较少，不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。由于目前在于生产奥利司他过程中，制造过程复杂，生产成本高。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种奥利司他的制备方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种奥利司他的制备方法，具体步骤如下:(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮、三苯基磷和N-甲酰基-L-亮氨酸溶于四氢呋喃，在搅拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加毕搅拌过夜，取出有机相，减压浓缩，剩余物硅胶柱层析，得产物奥利司他。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种奥利司他的制备方法，其制备过程简单，生产成本低。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种奥利司他的制备方法，具体步骤如下:(3S，4S) -3-己基-4-[ (R) -2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮、三苯基磷和N-甲酰基-L-亮氨酸溶于四氢呋喃，在搅拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加毕搅拌过夜，取出有机相，减压浓缩，剩余物硅胶柱层析，得产物奥利司他。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种奥利司他的制备方法，其特征是具体步骤如下:(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮、三苯基磷和N-甲酰基-L-亮氨酸溶于四氢呋喃，在搅拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加毕搅拌过夜，取出有机相，减压浓缩，剩余物硅胶柱层析，得产物奥利司他。
【专利摘要】本发明涉及一种奥利司他的制备方法，具体步骤如下：(3S，4S)-3-己基-4-[(R)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮、三苯基磷和N-甲酰基-L-亮氨酸溶于四氢呋喃，在搅拌下滴加偶氮二羧酸二乙酯，加毕搅拌过夜，取出有机相，减压浓缩，剩余物硅胶柱层析，得产物奥利司他。所述的一种奥利司他的制备方法，其制备过程简单，生产成本低。
【IPC分类】C07D305-12
【公开号】CN104744408
【申请号】CN201310729102
【发明人】李磊
【申请人】李磊
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日