一种阿巴卡韦的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种阿己卡韦的制备方法。
【背景技术】
[000引阿己卡韦，化学名称为（1S，4时-4-[2-氨基-6-(环丙氨基）-9H-嘿 岭-9-基]-2-环戊帰基-1-甲醇。结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种阿己卡韦的制备方法，其特征在于，was, 4R)-4- (2-氨基-6-氯-9H-嘿 岭-9-基)环戊-2-帰-1-基甲醇或其盐酸盐为原料，与环丙胺反应后进一步与酸的醇类溶 剂发生成盐反应，制备得到阿己卡韦X酸盐后用碱进行游离得到阿己卡韦，
所述X为1或2。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，所述酸为无机酸或有机酸。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，所述无机酸为盐酸、氨漠酸、硫酸或草酸；所述有 机酸为苯甲酸或丙二酸。
4. 根据权利要求2所述的制备方法，所述酸为盐酸。
5. 根据权利要求1所述的制备方法，所述醇为C1-C8的焼醇。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，所述醇为甲醇，己醇，正丙醇或异丙醇。
7. 根据权利要求1所述的制备方法，所述碱为碱金属碱或碳酸盐。
8. 根据权利要求7所述的制备方法，所述碱金属碱氨氧化轴，氨氧化钟或氨氧化裡；所 述碳酸盐为碳酸轴，碳酸钟，碳酸氨轴或碳酸氨钟。
9. 一种阿己卡韦的制备方法，其特征在于，was, 4R)-4- (2-氨基-6-氯-9H-嘿 岭-9-基)环戊-2-帰-1-基甲醇盐酸盐为原料，与环丙胺反应后进一步与盐酸的醇类溶剂 发生成盐反应，制备得到阿己卡韦二盐酸盐后经过游离得到阿己卡韦，
10. -种阿己卡韦的制备方法，其特征在于，was, 4R)-4- (2-氨基-6-氯-9H-嘿 岭-9-基)环戊-2-帰-1-基甲醇盐酸盐为原料，与环丙胺反应后进一步与己醇盐酸发生成 盐反应，制备得到阿己卡韦二盐酸盐后经过游离得到阿己卡韦，
【专利摘要】本发明涉及一种阿巴卡韦的制备方法。本发明以（1S，4R）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）环戊-2-烯-1-基甲醇或其盐酸盐与环丙胺反应后进一步与酸的醇类溶剂发生成盐反应，制备得到阿巴卡韦盐。后通过简单的游离可制备得到纯度高、性状好的阿巴卡韦游离碱。本发明提供的制备方法适合工业化生产。
【IPC分类】C07D473-16
【公开号】CN104788451
【申请号】CN201410027146
【发明人】叶美其, 徐巧巧, 朱天昊, 吴昊, 陈林国, 许全贵
【申请人】浙江九洲药业股份有限公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2014年1月21日