一种含四氮唑结构的ptp1b衍生物、其制备方法及用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及II型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲，本发明涉及对II型糖尿 病具有治疗作用的一种含四氮唑结构的PTPlB抑制剂、其制备方法，以及在制药上的用途。
【背景技术】
[0002] II型糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病，其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用， 在分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是 细胞内信号转导的重要调节因素，它由蛋白酶氨酸激酶（protein tyrosine kinase，PTK) 和蛋白酶氨酸磷酸酶（protein tyrosine phosphatase, PTP)共同调控。近年研宄发现，蛋 白酶氨酸磷酸酶IB可以去磷酸化蛋白酶氨酸，在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调 控作用。敲除PTPIB基因，或运用反义核昔酸（ASO)抑制体内PTPlB蛋白及mRNA的表达， 不仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性，而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些 研宄表明，PTPlB有可能成为治疗II型糖尿病的新靶点。
[0003] 本发明公开了一种结构新颖的含四氮唑结构的PTPlB抑制剂，可用于制备治疗II 型糖尿病的药物。
【发明内容】
[0004] 本发明的一个目的是提供一种具有式I的良好活性的PTPlB抑制剂。
[0005] 本发明的另一个目的是提供制备具有式I的化合物的方法。
[0006] 本发明的再一个目的是提供含有式I的化合物作为有效成分在治疗II型糖尿病 方面的应用。现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0007] 本发明具有式I的化合物具有下述结构式：
【主权项】
1. 具有通式I结构的化合物，
2. 合成权利要求1所述式I的化合物的方法：
化合物II在碱存在下与化合物III反应，得到化合物IV ;化合物IV与化合物V反应， 得到VI ;化合物VI与化合物VII在加热下反应，得到化合物I。
3. 权利要求1所述式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。
【专利摘要】本发明涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一种含四氮唑结构的PTP1B抑制剂衍生物、其制备方法，以及在制备2型糖尿病药物中的应用。
【IPC分类】C07D401-06, A61P3-10
【公开号】CN104803977
【申请号】CN201510094669
【发明人】蔡子洋
【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年3月3日