一种呋喃酮类衍生物及其合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于有机化合物及合成的技术领域，设及舰催化的快喃酬类衍生物及其合 成方法。
【背景技术】
[0002] 快喃酬类化合物是一类重要的有机化合物，此类化合物广泛存在于许多天然和 非天然产物中，大多具有较强的生物活性。可用于有机合成中间体，在药物合成方面具有 重大价值。由于快喃酬该些优点，人们对快喃酬化合物的合成研究给很热衷，因此合成 快喃酬的方法也比较多，比如说多组分反应W及締诀酸类化合物都能合成快喃酬例如： 文献（l)Xiao-FengWu,HaijunJiao,HelfriedNeumann,andMatthiasSeller,Chem. Eur.J. 2012, 18, 16177 (2)FabioBeilina,MatteoBiagetti,AdrianoCarpitaand RenzoRossiTetrahedron. 2001, 57. (3)MatteoBiagetti,FabioBeilina,Adriano Ca巧ita,PaoloSt油ileandRenzoRossi,Tetr址e化on. 2002, 58, 5023。但是该些方法所 用原料不容易获得。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的是提供一种快喃酬类衍生物及其合成方法，提供了一种舰催化的、 低成本、对环境友好的色酬类衍生物及其合成方法。快喃酬，其广泛存在于许多天然和非天 然产物中，大多具有较强的生物活性，可用于有机合成中间体，在药物合成方面具有重大价 值。因此，人们对快喃酬化合物的合成研究给予了很多的关注。
[0004] 天然的快喃酬类化合物是一种类具有抗氧化性的抗坏血酸，是具有抗氧化性质的 有机化合物，用来减轻抗坏血酸过氧化物酶，W及抗菌、杀菌、抗炎、抗癌等生理活性。
[0005] 本发明提出的一种快喃酬类衍生物，其结构如式（I)所示：
[0006]
【主权项】
1. 一种呋喃酮类衍生物，其特征在于，其结构如式（I)所示： 其中，R1为芳基，烷基；
R2为吸电子基或供电子基；其中，所述吸电子基选自卤素；所述供电子基选自烷基、烷 氧基。
2. -种呋喃酮类衍生物的合成方法，其特征在于，在氮气保护下，原料酰基胺取代的 烯炔酯类化合物碘催化剂催化，合成得到式（I)呋喃酮类衍生物；其反应过程如式（II)所 示：
其中，R1为芳基，烷基；R2为吸电子基或供电子基；其中，所述吸电子基选自卤素；所述 供电子基选自烷基、烷氧基；馬为乙基或甲基。
3. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，酰基胺取代的烯炔酯类化合物：12的摩 尔比为 1. 0:1. 2-3. 0。
4. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述酰基胺取代的烯炔酯类化合物为 苯环上连有吸电子基的酰基胺取代的烯炔酯、苯环上连有供电子基的酰基胺取代的烯炔 酯。
5. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯。
6. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为KKTC。
7. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述反应时间为4-6小时。
8. 如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述制备方法的收率为52-67%。
9. 如权利要求1所述呋喃酮类衍生物的制备抗菌、杀菌、抗炎、抗癌类药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种式(I)呋喃酮类衍生物及其合成方法，以酰基胺取代的烯炔酯类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)呋喃酮类衍生物。本发明制备方法具有原料简单易得、后处理简便、催化剂廉价、收率良好、对环境友好等优点。
【IPC分类】C07D307-58
【公开号】CN104829565
【申请号】CN201510233751
【发明人】李艳忠, 陶相华, 孙霞, 秦正晨, 孔令凯, 赵育磊, 郑重, 李艳丽, 周园园, 张芳芳
【申请人】华东师范大学
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年5月11日