羟基酪醇衍生物，它们的制备方法和在个人护理中的应用

羟基酪醇衍生物，它们的制备方法和在个人护理中的应用
【专利摘要】公开了包含式2的化合物的羟基酪醇衍生物组合物，它们的制造方法和它们在个人护理产品中的用途。亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物可以通过用氧化剂例如过氧化氢在适度条件下氧化取代的羟基苯甲醛化合物来制造。该方法包括酶酯化4?(2?羟乙基)酚来形成相应的酯，向该酯的酚羟基的邻位引入甲酰基来形成亲脂性甲酰酪醇酯；用过氧化物化合物氧化该亲脂性甲酰酪醇酯来形成亲脂性羟基酪醇酯化合物；和将亲脂性羟基酪醇酯化合物与碳酸酯衍生物反应来形成亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物。这些化合物可以作为抗衰老化合物用于广泛的多种个人护理组合物，其对氧化是稳定的。
【专利说明】羟基酪醇衍生物，它们的制备方法和在个人护理中的应用 1 .发明领域
[0001] 本发明涉及含有羟基酪醇衍生物的组合物和它们的制备方法，和进一步涉及它们 在个人护理应用中的用途。
[0002] 2.发明背景
[0003] 大量的抗衰老皮肤护理成分是酚性质的。它们的许多充当了抗氧化剂或者皮肤增 亮成分，并且游离羟基是这些物质的氧化还原活性的关键。不幸的，这些材料的许多具有不 很适于用作化妆品成分的物理性能。例如它们倾向于在大部分化妆品溶剂(油和水二者）中 具有最小的溶解度，并且会在化妆品配方中是不稳定的（特别是对于氧化）。酚基团的衍生 化可以稳定这些材料。但是，这些衍生物必须在生理条件下容易除去，来释放出酚基团和提 供期望的抗衰老活性。
[0004] -种用于含羟基或者羧基的材料衍生化的有用的方法是制备这些材料的酯类。这 种方案的有用度经常取决于皮肤中的酶水解这些酯来释放亲体活性成分的能力。这种策略 对于衍生化含有脂肪族，脂环族或者烷芳基醇的许多活性成分是有效的，但是衍生自酚的 酯经常是打折扣的，或者仅仅对于酶水解具有缓慢的反应性。如美国专利申请2012/ 0059056A1所述，通过令人惊讶的发现碳酸酯在皮肤酶存在下易于水解，而使得这个领域取 得了相当大的发展。
[0005] 羟基酪醇是一种高活性和天然存在的抗氧化剂，其在化妆品配方中作为稳定剂和 抗衰老成分是非常令人关注的，但是三个极性羟基使得它与典型的亲脂性皮肤护理载体的 相容性非常差。此外，即使能够找到合适的载体，它的易于空气氧化性是另一挑战，其限制 了它在这些应用中的用途。
[0006] 令人期望的是获得一种抗衰老化合物，其对于氧化是稳定的，可以水解来恢复为 活性化合物，并且可溶于经常用于个人护理组合物中的亲脂性载体。还令人期望的是提供 由市售起始材料，以高产率和最少形成副产物来实际合成这样的化合物。一种令人期望的 合成将适于按比例扩大到公斤或者更大量。 3.
【发明内容】

[0007] 现在提供的是一种制造式6的亲脂性羟基酪醇酯的方法：
[0008]
[0009] 其包含在过氧化物氧化方法中，用过氧化物化合物氧化式5所示的亲脂性甲酰酪 醇酯：
[0010]
[0011] 其中R2是支化或者直链的、饱和的或者不饱和的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂环族或者烷芳基基团。式6的亲脂性羟基酪醇酯进一步在碳酸酯方法中反应，所述的 碳酸酯方法包含将所述的亲脂性羟基酪醇化合物与甲酸酯化合物、碳酸氢酯化合物或者其 混合物反应，来获得式2所示的羟基酪醇碳酸酯化合物：
[0012]
[0013] 还提供的是一种具有通式2所示结构的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物：
[0014]
[0015] 其中心是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的脂肪族、月旨 环族或者烷芳基&-(:22脂肪族、脂环族或者烷芳基;和
[0016] 其中R2是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂环族或者烷芳基基团。
[0017] 还进一步提供的是一种用于局部施用到角质表面的组合物，所述的组合物包含通 式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物：
[0018]
[0019] 其中心是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的、脂肪族、 脂环族或者烧芳基C1-C22脂肪族、脂环族或者烧芳基基团；和
[0020] 其中R2是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族、脂环族或者烷芳基基团。 4.【具体实施方式】
[0021] 皮肤病学可接受的成分或者组合物表示该成分或者组合物适于皮肤接触，优选人 的皮肤，而没有不适的毒性、刺激性或者过敏反应。由美国食品药品监督管理局、欧盟委员 会、欧洲药品管理局、欧洲食品安全局、中华人民共和国国家食品药品监督管理局或者巴西 卫生部或者国家卫生监督署中任何一个所批准的那些用于人皮肤接触的成分也被认为是 皮肤病学可接受的。
[0022] 本发明的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物提供了在典型的化妆品润肤剂 中良好的稳定性和溶解性。本发明的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物结合了碳酸酯 的稳定效应，它们在皮肤酶存在下的易于水解性和亲脂性羟乙基酯在个人护理配方中的增 溶效果。
[0023] 现在提供的是一种亲脂性羟基酪醇碳酸酯组合物，其包含通式2的亲脂性羟基酪 醇碳酸酯化合物：
[0024]
[0025] 其中：
[0026] R!包含支化或者直链的，饱和的或者不饱和的，取代的或者未取代的，Q-C22脂肪 族，脂环族或者烷芳基基团；和
[0027] R2包含支化或者直链的，饱和的或者不饱和的，取代的或者未取代的C2-C24脂肪 族，脂环族或者烷芳基基团。该饱和的，不饱和的和多不饱和的基团（其可以用Ri表示)可以 是直链或者支化链脂肪族，脂环族或者烷芳基烃基团，含有高到大约22个碳原子，并且可以 例如用选自下面的1 -3个基团取代:&-C6-烷氧基，羧基，氨基羰基，酰胺，氰基， C2-C15-烷氧基羰基，C2-C15-烷氧基羰氧基，C 2-C15-烷氧基羰氧基芳基，C2-C15-烷酰氧基，羟 基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，硫醇，硫醚和卤素。术语"&-C6-烷氧基"，"C 2-C15-烷氧基羰基"，"C2-C15-烷氧基羰氧基"和"c 2-c6-烷酰氧基"用于表示分别对应于结构-0R3，-C02R4，-0C0 2R4和-ο⑶R4的基团，其中1?3是(：1-(：6直链或者支化的，取代的或者未取代的 脂肪族，脂环族或者烷芳基基团，和1?4是(： 1-(：14直链或支化的，取代的或者未取代的脂肪族， 脂环族或者烷芳基基团。术语氨基羰基"和"&-& 5酰胺"分别用于表示对应于结构-NHC0R5，-C0NHR5的基团，其中抱是&-(： 15直链或支化的，取代的或者未取代的脂肪族，脂环族 或者烷芳基基团。术语"c2-c 15-烷氧基羰氧基芳基"被用于表示对应于结构-Ar-0C00R6的基 团，其中Rf^Ci-CM脂肪族，脂环族或者烷芳基基团或者取代的&-& 4脂肪族，脂环族或者烷 芳基基团。
[0028] 理想的，，或者Ci-Cn)，或者Ci-Cs，或者Q-C6，或者Ci-Cs，或者Q-C4，或者 &-C3，或者&-C2支化或者直链的，饱和的或者不饱和的脂肪族，脂环族或者烷芳基基团，理 想的是脂肪族基团。例如心是心-心，或者Q-C6，或者Ci-Cs，或者Ci-C4支化或者直链的，饱和 的，伯或仲脂肪族，脂环族或者烷芳基基团。
[0029] R2是支化的或者非支化的，饱和的或者不饱和的（该术语包括多不饱和)C2-C24伯 或仲脂肪族，脂环族或者烷芳基基团。R 2任选的和理想的是未取代的脂肪族，脂环族或者烷 芳基基团。例如R2是支化的或者非支化的，饱和的或者不饱和的（该术语包括多不饱和)〇5_ C24，C8-C24，C1Q-C24，C12_C 24，&4-C24伯或仲，支化或者直链的，饱和的或者不饱和的脂肪族，月旨 环族或者烷芳基基团，理想的是脂肪族基团。
[0030] R2可以具有比心基团更多的碳原子。例如R2可以具有比心基团中所存在的碳原子 多至少2个，或者至少3个，或者至少4个，或者至少5个，或者至少6个，或者至少7个，或者至 少8个，或者至少9个，或者至少10个，或者至少11个，或者至少12个或者至少13个碳原子。例 如尺 2可以具有比心基团中存在的碳原子多出2-20,或者2-18,或者2-16,或者2-14,或者2-12,或者2-10,或者2-8,或者2-6,或者2-4,或者3-20,或者3-18,或者3-16,或者3-14,或者 3-12,或者3-10,或者3-8,或者3-6,或者3-4,或者4-20,或者4-18,或者4-16,或者4-14,或 者4-12,或者4-10,或者4-8,或者4-6,或者5-20,或者5-18,或者5-16,或者5-14,或者5-12， 或者5-10,或者5-8,或者5-6,或者6-20,或者6-18,或者6-16,或者6-14,或者6-12,或者6-10,或者6-8,或者7-20,或者7-18,或者7-16,或者7-14,或者7-12,或者7-10,或者7-8,或者 8-20,或者8-18,或者8-16,或者8-14,或者8-12或者8-10个碳原子。
[0031] R2基团类型的具体选择将取决于被选择为载体的个人护理配方的类型。虽然亲脂 性办基团可以选择为在宽范围的个人护理载体组合物中具有良好的溶解性，但是R2基团的 选择可以进一步优化来提供与所选择的具体类型的载体最相容的组合。
[0032] 办和此基团另外的例子包括下面的组合：
[0033] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Ci2
[0034] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Cio
[0035] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0036] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C6
[0037] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci-C5
[0038] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C4
[0039] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C3
[0040] R2 = C6-C24 和 Ri = Ci_C2
[0041 ] R2 = Cs-C24 和 Ri = C1-C12
[0042] R2 = C8-C24 矛卩 Ri = Ci_Cio
[0043] R2 = C8-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0044] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C6
[0045] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci-C5
[0046] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C4
[0047] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C3
[0048] R2 = Cs-C24 和 Ri = Ci_C2
[0049] r2 = c1()-C24 和 Ri = Ci_Ci2
[0050] R2 = Ciq-C24 和 Ri = Ci-Cio
[0051] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0052] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C6
[0053] R2 = Ciq-C24 和 Ri = Ci-C5
[0054] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C4
[0055] R2 = Ciq_C24 和 Ri = Ci_C3
[0056] R2 = Ci〇-C24 和 Ri = Ci_C2
[0057 ] R2 = Ci2_C24^PRi = C1-C12
[0058] R2 = c12-C24 矛卩 Ri = Ci_Cio
[0059] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0060] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C6
[0061] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C5
[0062] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C4
[0063] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C3
[0064] R2 = Ci2-C24 和 Ri = Ci_C2
[0065] R2 = Cl4_C24 和 Rl = Cl_Cl2
[0066] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_Cio
[0067] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_Cs
[0068] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C6
[0069] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci-C5
[0070] R2 = Ci4_C24 和 Rl = Cl_C4
[0071] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C3
[0072] R2 = Ci4-C24 和 Ri = Ci_C2
[0073] 在全部情况中，理想的办是未取代的。
[0074]理想的，办是脂肪族基团或者脂环族基团。术语"脂环族基团"指的是成环的脂肪 族基团，其可以包含1或者更多个连接烷基碳原子。理想的，R2是脂肪族基团或者烷基。
[0075] 理想的，R2具有不大于3个不饱和位置，或者不大于2个，或者不大于1个位置，或者 可选择的是饱和的。
[0076] 式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物及其组合物可以通过亲脂性羟基酪醇酯或者 组合物与氯甲酸酯，溴甲酸酯或者碳酸氢酯反应，来生产式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合 物来制造，并且该组合物含有式2的化合物。该亲脂性羟基酪醇酯和组合物可以通过下式6 来表示：
[0077]
[0078] 其中R2是上述的R2基团。
[0079]该将亲脂性羟基酪醇酯和组合物转化成亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物 的方法在此称作碳酸酯方法。该碳酸酯方法可以使用或者不使用溶剂来进行，或者在选自 下面的惰性溶剂中进行：成环的或者非环的醚溶剂，例如二乙基醚，二异丙基醚，叔丁基甲 基醚或者四氢呋喃;芳族烃，例如苯，甲苯或者二甲苯;脂肪族，脂环族或者烷芳基基团或者 脂环族饱和的或者不饱和烃，例如己烷，庚烷，环己烷或者柠檬烯；卤代烃，例如二氯甲烷， 二氯乙烷，二溴乙烷，四氯乙烯或者氯苯;极性非质子溶剂，例如乙腈，二甲基甲酰胺或者二 甲基亚砜;芳族N-杂成环的溶剂例如吡啶，皮考啉，或者卢剔啶；酮类例如丙酮，二乙基酮或 者甲基异丁基酮，或者其混合物。在本发明的一种实施方案中，不使用溶剂。在另一实施方 案中，使用二氯甲烷，甲苯，丙酮或者其混合物。在另一实施方案中，将丙酮用作该溶剂。 [0080] 该碳酸酯方法可以在大约-loo °c到大约loo °c的温度进行。该碳酸酯方法可以在 大约-100 °C和高到并且包括溶剂沸点的温度进行。其他温度范围包括大约0 °c-60°c和大约 〇°〇大约50°(：。
[0081] 氯甲酸酯，溴甲酸酯或者碳酸氢酯的量可以是大约0.7-大约20当量，基于式6的亲 脂性羟基酪醇酯上的每个羟基。在另一实施方案中，氯甲酸酯，溴甲酸酯或者碳酸氢酯的量 可以是大约1-大约10当量或者大约1-大约2当量，基于式6的亲脂性羟基酪醇酯上的衍生化 的每个羟基。
[0082] 该碳酸酯方法可以在酸受体存在下进行。酸受体的例子包括但不限于叔脂肪族， 脂环族或者烷芳基胺(具有3-15个碳原子)或者取代的或者未取代的吡啶。该碳酸酯方法还 可以在催化剂存在下进行。该催化剂可以是超亲核试剂例如N，N_二脂肪族，脂环族或者烷 芳基氨基吡啶或者烷氧基吡啶。该反应的压力不是关键的，并且可以是大约1托-大约10大 气压。另一范围是大约200托到环境压力。
[0083] 该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物可以使用本领域技术人员已知的方法 来分离，例如萃取，过滤或者结晶。亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和含有式2的亲脂性羟基 酪醇碳酸酯化合物的组合物在需要时，可以使用本领域技术人员已知的方法来净化，例如 萃取，色谱法，蒸馏或者结晶。
[0084] 该亲脂性羟基酪醇酯例如式6所示的那些，可以通过甲酰酪醇亲脂性化合物或者 其组合物与过氧化物化合物反应来制造。合适的亲脂性甲酰酪醇酯可以是式5所示的：
[0085]
[0086] 其中R2如上所述。
[0087]该由亲脂性甲酰酪醇酯来制造亲脂性羟基酪醇酯及其组合物的方法在此称作过 氧化物氧化方法。该过氧化物氧化方法理想的用过氧化物水溶液，在惰性有机溶剂中在碱 存在下进行。
[0088] 该有机溶剂选自成环的或者非环的醚溶剂，例如二乙基醚，二异丙基醚，叔丁基甲 基醚或者四氢呋喃；芳烃例如苯，甲苯或者二甲苯；脂肪族，脂环族或者烷芳基或者脂环族 饱和的或者不饱和烃例如己烷，庚烷，环己烷或者柠檬烯；卤代烃例如二氯甲烷，二氯乙烷， 二溴乙烷，四氯乙烯或者氯苯;极性非质子溶剂例如乙腈，二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜； 醇例如甲醇，乙醇，异丙醇或者正丁醇；酮例如丙酮，二乙基酮或者甲基异丁基酮或者其混 合物。在本发明的一种实施方案中，将异丙醇用作溶剂。
[0089] 溶剂的量可以在大约1份-大约20份溶剂/份亲脂性甲酰酪醇酯或者大约2-5份溶 剂/份亲脂性甲酰酪醇酯底物变化。
[0090] 该过氧化物可以是任何合适的过氧化物或者产生过氧化物的化合物。该过氧化物 可以是有机或者无机的。有机过氧化物的例子包括叔丁基氢过氧化物，氢过氧化枯烯，丙酰 基过氧化物，乙酰基过氧化物，过氧化琥珀酸，二乙酰基过氧化物，乙酰基过氧化苯甲酰及 其混合物。无机过氧化物的例子包括过氧化氢，过氧化钠，过氧化镁，过氧化钙，过氧化锌， 混合的钙/镁过氧化物，过碳酸钠及其混合物。
[0091] 过氧化物在水溶液中的浓度可以是大约l-8〇Wt%，或者大约10-50wt%，基于该过 氧化物水溶液的重量。在本发明的一种实施方案中，过氧化物水溶液是30-40wt%，或者大 约33wt%-37wt %的过氧化物。过氧化物的量可以是大约0.9-大约4当量/当量的亲脂性甲 酰酪醇酯底物或者大约1-2当量变化。在本发明的一种实施方案中，可以使用1-2当量的30-40wt%的过氧化氢。
[0092] 所用的碱可以是单价或者多价金属氢氧化物例如氢氧化钠，氢氧化钾或者氢氧化 钙;单价或者多价金属碳酸盐例如碳酸钾或者碳酸钙;多价氧化物例如氧化钙或者氧化镁， 单价或者多价金属羧酸盐例如丙酸钠或者乙酸钙，单价或者多价金属烷氧化物例如甲氧化 钠或者甲氧化镁，或者单价或者多价金属磷酸盐例如二元磷酸钾或者三元磷酸1丐。碱的量 可以在大约0.9-大约4当量或者1-2当量/当量的甲酰酪醇亲脂性化合物变化。在本发明的 一种实施方案中，使用1.2当量的氢氧化钾。
[0093] 该过氧化物氧化方法可以在大约-100 °C到大约100 °c的温度进行。在本发明的一 种实施方案中，该方法是在大约-100°c到溶剂沸点的温度进行。其他合适的温度范围是大 约0°C-大约60°C，和大约0°c-大约50°C，或者15°C-45°C，或者20°C-45°C。任选的，该氧化方 法可以进行，而不施加外部源所产生的热能到该反应介质。本发明的该方法通过过氧化物 氧化式5的甲酰酪醇亲脂性化合物来产生了式6的亲脂性羟基酪醇酯，其产率是至少70%， 或者至少75 %，或者至少80 %，或者至少82%，或者至少85 %，或者至少87 %，或者至少 89%，或者至少90%，或者至少91%，或者至少92%，或者至少93%，或者至少94%，或者至 少95%，或者至少96%，和高到99.5%，或者高到99.3%，或者高到99.0%，或者高到 98.5%，或者高到98.0%，或者高到97.5%，或者高到97.0%，或者高到96.5%，或者高到 96.0%，或者高到95.0%，或者高到94.0%，或者高到93.0%。用于产生式6的具有给定的R 2 基团的任何亲脂性羟基酪醇产物的产率是如下来计算的：
[0094]
[0095] 其中R2在式5和6中是相同的。
[0096] 合适的产率范围的例子包括70%-99.5%，或者75%-99.5%，或者75%-99.5%， 或者80%-99.5%，或者82%-99.5%，或者85%-99.5%，或者87%-99.5%，或者89%-99.5%，或者90%-99.5%，或者91%-99.5%，或者92%-99.5%，或者93%-99.5%，或者 94%-99.5%，或者95%-99.5%，70%-99.3%，或者75%-99.3%，或者75%-99.3%，或者 80%-99.3%，或者82%-99.3%，或者85%-99.3%，或者87%-99.3%，或者89%-99.3%， 或者90%-99.3%，或者91%-99.3%，或者92%-99.3%，或者93%-99.3%，或者94%-99.3%，或者95%-99.3%，或者70%-99.0%，或者75%-99.0%，或者75%-99.0%，或者 80%-99.0%，或者82%-99.0%，或者85%-99.0%，或者87%-99.0%，或者89%-99.0%， 或者90%-99.0%，或者91%-99.0%，或者92%-99.0%，或者93%-99.0%，或者94%-99.0%，或者95%-99.0%，或者70%-98.5%，或者75%-98.5%，或者75%-98.5%，或者 80%-98.5%，或者82%-98.5%，或者85%-98.5%，或者87%-98.5%，或者89%-98.5%， 或者90%-98.5%，或者91%-98.5%，或者92%-98.5%，或者93%-98.5%，或者94%-98.5%，或者95%-98.5%，或者70%-98%，或者75%-98%，或者75%-985%，或者80%-98%，或者82%-98%，或者85%-98%，或者87%-98%，或者89%-98%，或者90%-98%，或 者91%-98%，或者92%-98%，或者93%-98%，或者94%-98%，或者95%-98%，或者70%-97.5%，或者75%-97.5%，或者75%-97.5%，或者80%-97.5%，或者82%-97.5%，或者 85%-97.5%，或者87%-97.5%，或者89%-97.5%，或者90%-97.5%，或者91%-97.5%， 或者92%-97.5%，或者93%-97.5%，或者94%-97.5%，或者95%-97.5%，或者70%-97%，或者75%-97%，或者75%-97%，或者80%-97%，或者82%-97%，或者85%-97%，或 者87%-97%，或者89%-97%，或者90%-97%，或者91%-97%，或者92%-97%，或者93%-97%，或者94%-97%，或者95%-97%，或者70%-96.5%，或者75%-96.5%，或者75%-96.5%，或者80%-96.5%，或者82%-96.5%，或者85%-96.5%，或者87%-96.5%，或者 89%-96.5%，或者90%-96.5%，或者91%-96.5%，或者92%-96.5%，或者93%-96.5%， 或者94%-96.5%，或者95%-96.5%，或者70%-96%，或者75%-96%，或者75%-96%，或 者80%-96%，或者82%-96%，或者85%-96%，或者87%-96%，或者89%-96%，或者90%-96%，或者91%-96%，或者92%-96%，或者93%-96%，或者94%-96%，或者95%-96%，或 者70%-95%，或者75%-95%，或者75%-95%，或者80%-95%，或者82%-95%，或者85%- 95%，或者87%-95%，或者89%-95%，或者90%-95%，或者91%-95%，或者92%-95%，或 者93%-95%，或者94%-95%，或者70%-94%，或者75%-94%，或者75%-94%，或者80%-94%，或者82%-94%，或者85%-94%，或者87%-94%，或者89%-94%，或者90%-94%，或 者91%-94%，或者92%-94%，或者93%-94%，或者70%-93%，或者75%-93%，或者75%-93%，或者80%-93%，或者82%-93%，或者85%-93%，或者87%-93%，或者89%-93%，或 者90%-93%，或者91%-93%，或者92%-93%。
[0097] 本发明的该由亲脂性酪醇酯化合物5来制造式6的羟基酪醇酯的单步骤方法可以 进行到高选择性，并且具有低形成率的副产物，或者换言之，朝着形成式6的亲脂性羟基酪 醇酯是高选择性的。选择性是如下来计算的：
[0098]
[0099] 具中K2在式5和6中是相冋的。
[0100] 该朝着生产式6的亲脂性化合物的选择性可以是至少70%，或者至少75%，或者至 少80%，或者至少82%，或者至少85%，或者至少87%，或者至少89%，或者至少90%，或者 至少91%，或者至少92%，或者至少93%，或者至少94%，或者至少95%，或者至少96%，，和 高到99.5 %，或者高到99.3 %，或者高到99.0%，或者高到98.5 %，或者高到98.0%，或者高 到97.5%，或者高到97.0 %，或者高到96.5%，或者高到96.0 %，或者高到95.0 %，或者高到 94.0%，或者高到93.0%。
[0101] 合适的选择性值的范围的例子包括70%-99.5%，或者75%-99.5%，或者75%- 99.5%，或者80%-99.5%，或者82%-99.5%，或者85%-99.5%，或者87%-99.5%，或者 89%-99.5%，或者90%-99.5%，或者91%-99.5%，或者92%-99.5%，或者93%-99.5%， 或者94%-99.5%，或者95%-99.5%，70%-99.3%，或者75%-99.3%，或者75%-99.3%， 或者80%-99.3%，或者82%-99.3%，或者85%-99.3%，或者87%-99.3%，或者89%-99.3%，或者90%-99.3%，或者91%-99.3%，或者92%-99.3%，或者93%-99.3%，或者 94%-99.3%，或者95%-99.3%，或者70%-99.0%，或者75%-99.0%，或者75%-99.0%， 或者80%-99.0%，或者82%-99.0%，或者85%-99.0%，或者87%-99.0%，或者89%-99.0%，或者90%-99.0%，或者91%-99.0%，或者92%-99.0%，或者93%-99.0%，或者 94%-99.0%，或者95%-99.0%，或者70%-98.5%，或者75%-98.5%，或者75%-98.5%， 或者80%-98.5%，或者82%-98.5%，或者85%-98.5%，或者87%-98.5%，或者89%-98.5%，或者90%-98.5%，或者91%-98.5%，或者92%-98.5%，或者93%-98.5%，或者 94%-98.5%，或者95%-98.5%，或者70%-98%，或者75%-98%，或者75%-985%，或者 80%-98%，或者82%-98%，或者85%-98%，或者87%-98%，或者89%-98%，或者90%-98%，或者91%-98%，或者92%-98%，或者93%-98%，或者94%-98%，或者95%-98%，或 者70%-97.5%，或者75%-97.5%，或者75%-97.5%，或者80%-97.5%，或者82%-97.5%，或者85%-97.5%，或者87%-97.5%，或者89%-97.5%，或者90%-97.5%，或者 91%-97.5%，或者92%-97.5%，或者93%-97.5%，或者94%-97.5%，或者95%-97.5%， 或者70%-97%，或者75%-97%，或者75%-97%，或者80%-97%，或者82%-97%，或者 85%-97%，或者87%-97%，或者89%-97%，或者90%-97%，或者91%-97%，或者92%- 97%，或者 93%-97%，或者 94%-97%，或者 95%-97%，或者 70%-96.5%，或者 75%-96.5%，或者75%-96.5%，或者80%-96.5%，或者82%-96.5%，或者85%-96.5%，或者 87%-96.5%，或者89%-96.5%，或者90%-96.5%，或者91%-96.5%，或者92%-96.5%， 或者93%-96.5%，或者94%-96.5%，或者95%-96.5%，or70%-96%，或者75%-96%，或 者75%-96%，或者80%-96%，或者82%-96%，或者85%-96%，或者87%-96%，或者89%-96%，或者90%-96%，或者91%-96%，或者92%-96%，或者93%-96%，或者94%-96%，或 者95%-96%，或者70%-95%，或者75%-95%，或者75%-95%，或者80%-95%，或者82%-95%，或者85%-95%，或者87%-95%，或者89%-95%，或者90%-95%，或者91%-95%，或 者92%-95%，或者93%-95%，或者94%-95%，或者70%-94%，或者75%-94%，或者75%-94%，或者80%-94%，或者82%-94%，或者85%-94%，或者87%-94%，或者89%-94%，或 者90%-94%，或者91%-94%，或者92%-94%，或者93%-94%，或者70%-93%，或者75%-93%，或者75%-93%，或者80%-93%，或者82%-93%，或者85%-93%，或者87%-93%，或 者89%-93%，或者90%-93%，或者91%-93%，或者92%-93%。
[0102] 高产率生产式6的亲脂性羟基酪醇酯能够灵活的分离这种产物，例如通过沉淀，而 无需在分离这种产物之前使用昂贵的分离方法。在分离了该亲脂性羟基酪醇酯之后，它可 以精制来进一步净化该组合物。
[0103] 本发明的方法还具有优点，在于它可以容易的按比例扩大来制造大量的亲脂性羟 基酪醇酯和亲脂性羟基酪醇碳酸酯，因为该亲脂性羟基酪醇酯可以容易的分离，并且所用 的溶剂与二氯甲烷相比更安全，更廉价和容易适于按比例扩大，并且过氧化物试剂比3-氯 过苯甲酸更容易获得，更廉价，更安全和不昂贵。
[0104] 式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物具有优点，在于它们与等价的羟基 酪醇酯(仅仅具有酯嵌段基团，没有碳酸酯基团）相比，可以更容易水解，例如用面部湿气或 者细胞水来酶水解。因此，式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯不仅在脂肪载体中是稳定的（这归 因于R 2亲脂性基团的存在），而且通过与角质组织例如皮肤接触，因此可以通过水解成活性 形式的式6的亲脂性羟基酪醇酯或者羟基酪醇本身。
[0105] 任何合适的方法可以用于获得亲脂性甲酰酪醇酯。例如式4所示的4-(2-羟乙基） 酚的亲脂性酯可以与甲醛或者能够产生甲醛的物质反应，来产生该亲脂性甲酰酪醇酯。该 反应理想的在溶剂中和在多价无水金属卤化物和有机碱存在下进行。4-(2-羟乙基)酚的亲 脂性酯是下式4所示的：
[0106]
[0107]其中R2具有与上述R2相同的含义。
[0108] 该有机溶剂选自成环的或者非环的醚溶剂，例如二乙基醚，二异丙基醚，叔丁基甲 基醚或者四氢呋喃;芳族烃，例如苯，甲苯或者二甲苯;脂肪族，脂环族或者烷芳基或者脂环 族饱和的或者不饱和的烃，例如己烷，庚烷或者环己烷，卤代烃，例如二氯甲烷，二氯乙烷， 二溴乙烷，四氯乙烯或者氯苯;极性非质子溶剂，例如乙腈，二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜。 在本发明的一种实施方案中，将四氢呋喃用作溶剂。该溶剂的量可以在大约1份-大约20份 溶剂/份4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯，或者大约2-5份溶剂/份4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯 变化。
[0109]甲醛的来源可以是气态无水甲醛，或者能够产生其的物质，例如1，3,5_三氧杂环 己烷或者仲甲醛，并且仲甲醛是优选的。甲醛或者产生甲醛的材料的量可以在Imol-lOmol， 或者6-7mol变化，基于每摩尔的4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯。
[0110]该无水多价金属卤化物可以是任何物质，其与苯氧化物离子和与甲醛形成强健， 例如氯化铝（III)，溴化铜（II)，氯化铁(III)，氯化锡(IV)，氯化锡(II)或者氯化镁(II)，并 且氯化镁(II)是优选的。取决于所用的无水多价金属卤化物，所需的量可以是〇.〇5-5mol的 金属卤化物/mol的4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯。使用优选的无水多价金属卤化物氯化镁 (II)时，优选的量是1.5-2mol氯化镁(II)/mol的4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯。
[0111] 有机碱可以是芳族有机碱例如吡啶，2-6-二甲基吡啶或者喹啉，或者它可以是成 环的或者非环的叔胺碱例如1，8_二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯，三辛基胺，三丁基胺，二 异丙基乙基胺或者三乙基胺，并且三乙基胺是优选的。取决于所用的无水多价金属卤化物， 所需的有机碱的量可以是〇.〇5-5mol，或者3-4mol的碱，基于每摩尔的4-(2-羟乙基)酚的亲 脂性酯。例如可以以3-4mol碱/mol的4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯来使用无水多价金属卤化 物例如氯化儀(II)。
[0112] 该反应4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯来制造甲酰酪醇亲脂性化合物的方法可以在 大约0 °C到溶剂沸点的温度进行，或者大约0-70 °C或者大约40-60 °C。
[0113]该亲脂性甲酰酪醇酯可以使用本领域技术人员已知的方法来分离，例如萃取，过 滤或者结晶。
[0114] 任何合适的方法可以用于制造4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯4,其也称作酪醇。例如 所选择的一种亲脂性基团可以通过式8所示的羧酸或者它的短链酯(具有期望的碳原子数） 与式3所示的4-(2-羟乙基)酚在脂肪酶，酯酶或者蛋白酶存在下反应来获得：
[0115]
[0116] 其中R2与上述含义相同，和X选自氢或者&-C5直链或支链伯或仲烷烃或者烯烃。
[0117] 该制造4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯的方法是不使用溶剂或者在选自成环的或者 非环的醚溶剂的惰性溶剂中进行的。这样的溶剂的例子包括二乙基醚，二异丙基醚，叔丁基 甲基醚或者四氢呋喃；芳族烃例如苯，甲苯或者二甲苯;脂肪族，脂环族或者烷芳基或者脂 环族饱和的或者不饱和的烃例如己烷，庚烷或者环己烷；卤代烃例如二氯甲烷，二氯乙烷， 二溴乙烷，四氯乙烯或者氯苯;酮例如丙酮，二乙基酮或者甲基异丁基酮；叔醇例如叔丁醇 或者叔戊醇;极性非质子溶剂例如乙腈，二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜或者其混合物。优选 的溶剂是无溶剂，甲苯，庚烷，丙酮和乙腈。
[0118] 该方法可以在大约-l〇〇°C到溶剂沸点的温度进行，或者大约0-70°C或者55-65°C。 [0119]式8的短链酯或者酸的量可以是0.85-1.5当量，基于酪醇，或者1-1.25当量，或者 1 _1.1当量。
[0120] 该方法所用的酶可以选自多种水解酶，例如蛋白酶，脂肪酶或者酯酶。优选的酶包 括脂肪酶。这些脂肪酶可以处于全细胞，分离的自然酶或者固定在载体上的形式。
[0121] 合适的脂肪酶的例子包括但不限于脂肪酶PS(来自于假单胞菌），脂肪酶PS-C(来 自于固定在陶瓷上的假单胞菌），脂肪酶PS_D(来自于固定在硅藻土上的假单胞菌）， Lipoprime 50T，Lipozyme TL IM或者Novozyme 435(固定在丙稀酸树脂上的假丝酵母南极 洲脂肪酶B)。如果期望，除去水或醇副产物可以通过水或者醇吸收剂(例如分子筛)来化学 进行或者通过物理除去该水或醇。这种副产物除去优选是通过蒸发，用惰性气体例如氮气、 氩气或者氦气净化该反应混合物，或者通过在减压下进行应或者二者来进行的，因为这些 条件可以提供4-(2-羟乙基)酚(3)(酪醇)到它的亲脂性酯(4)的>95%的转化率。优选的反 应压力是1托到环境压力，更优选20托到环境压力。包括在这种方法中的任何有机溶剂可以 或者可以不与水或醇一起除去。
[0122] 4-(2-羟乙基)酚的亲脂性酯可以使用本领域技术人员已知的方法来分离，例如萃 取，过滤或者结晶。
[0123] 本发明具有优点，即，提供一种改进的通过亲脂性甲酰酪醇酯与过氧化物反应来 制造式6所示的化合物的方法，其是一种实际的合成，使用了易于获得的起始材料(例如过 氧化物）。这种合成适于按比例扩大到公斤量。这种合成还容易适于简单改变R 2羧酸酯官能 度和选择碳酸酯的类型。
[0124] 本发明的式2的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和组合物可以用于个人护理组合 物，例如化妆品组合物，皮肤护理组合物，头发产品等。该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和 组合物可以例如用于减少皮肤粗糙度，细纹或者皱纹中的至少一种，或者改善光损害皮肤， 或者再生皮肤，或者减少皮肤超色素沉着，或者减少皮肤中的刺激和发炎反应。
[0125] 个人护理组合物被用于局部施用到角质表面，和包含所述的亲脂性羟基酪醇碳酸 酯化合物和组合物，并且为了简要，统称为个人护理组合物。所述个人护理组合物可以局部 施用到人和动物，但是理想的包括用于人的个人护理应用。该个人护理产品可以留下或者 冲掉。个人护理组合物包括化妆品组合物(包括彩色化妆品），婴儿护理组合物，沐浴和淋浴 组合物，皮肤护理组合物，日光护理组合物，头发护理组合物，卫生组合物，脱毛组合物和香 味组合物。在一种实施方案中，个人护理组合物不包括口服护理组合物或者这样的组合物， 其局部施用到口腔中（例如牙龈和牙齿）。在另一实施方案中，个人护理组合物不包括粘度 小于lcps的液体香味组合物。在另一实施方案中，该个人护理组合物不包括固体卫生产品 (不同于除臭剂）。
[0126] 该个人护理组合物可以包含至少O.OOlwt重量％的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合 物，基于该个人护理组合物的重量。例如提供一种个人护理组合物，其包含至少〇. 〇〇lwt %， 或者至少0.005wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0.05wt%，或者至少0. lwt%，或者至少 0.5wt%，或者至少1 .Owt%，或者至少1.5wt%，或者至少2wt%，或者至少2.5wt%，或者至 少3wt%，或者至少3.5wt%，或者至少4wt%，或者至少4.5wt%，或者至少5wt%，或者至少 5.5wt%，或者至少6wt%，或者至少6.5wt%，或者至少7wt%，或者至少8wt%，或者至少 9wt%，或者至少10wt%的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物，基于该个人护理组合物的重量。 该个人护理组合物可以包含高到20wt%，或者高到19wt%，或者高到18wt%，或者高到 17wt%，或者高到16wt %，或者高到15wt %，或者高到14wt%，或者高到13wt %，或者高到 12wt%，或者高到llwt%，或者高到10wt%，或者高到9wt%，或者高到8wt%，或者高到 7wt %，或者高到6wt %，或者高到5wt %，或者高到4wt %，或者高到3wt %，或者高到 2.5wt%，或者高到2wt%，或者高到1.5wt%，或者高到lwt%，或者高到0.5wt%的亲脂性轻 基酪醇碳酸酯化合物，基于该个人护理组合物的重量。
[0127] 较低的浓度可以用于不太明显的症状，和较高浓度可以用于更急性的症状。建议 的范围还取决于组合物中所用的任何辅助成分。合适的范围的例子包括O.OOlwt %-20wt %，或者0 . OOlwt %_15wt %，或者0 . OOlwt % _10wt %，或者0 . OOlwt % _7wt %，或者 0.001￥七％-5￥七％，或者0.001￥七％-4￥七％，或者0.001￥七％-3￥七％，或者0.001￥七％-2.5wt%，或者0.001 wt%_2wt%，或者0.001 wt%_l .5wt%，或者0.001 wt%_lwt%，或者 0.001￥七％-0.5￥七％，或者0.005￥七％-2(^七％，或者0.005￥七％-15￥七％，或者0.005￥七％-lOwt %，或者0.005wt % _7wt %，或者0.005wt % _5wt %，或者0.005wt % _4wt %，或者 0.005￥七％-3￥七％，或者0.005￥七％-2.5￥七％，或者0.005￥七％-2￥七％，或者0.005￥七％-1.5￥七％，或者0.005￥七％-1￥七％，或者0.005￥七％-0.5￥七％，或者0.01￥七％-20￥七％，或者 0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-10￥七％，或者0.01￥七％-7￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或 者0.01￥七％-4￥七％，或者0.01￥七％-3￥七％，或者0.01￥七％-2.5￥七％，或者0.01￥七％-2￥七％， 或者0.01￥七％-1.5￥七％，或者0.01￥七％-1￥七％，或者0.01￥七％-0.5￥七％，或者0.05￥七％-20￥七％，或者0.05￥七％-15￥七％，或者0.05￥七％-10￥七％，或者0.05￥七％_7￥七％，或者 0.05￥七％-5￥七％，或者0.05￥七％-4￥七％，或者0.05￥七％-3￥七％，或者0.05￥七％-2.5￥七％，或 者0.05wt % _2wt %，或者0.05wt %_1.5wt%，或者 0.05wt%_lwt%，或者 0.05wt%_ 0.5wt%，或者0. lwt%_20wt%，或者0. lwt%_15wt%，或者0. lwt%_10wt%，或者0. lwt%-7wt %，或者0 . lwt % _5wt %，或者0 . lwt % _4wt %，或者0 . lwt % _3wt %，或者O.lwt%-2.5wt%，或者0. lwt%_2wt%，或者0. lwt%_l .5wt%，或者0. lwt%_lwt%，或者0. lwt%-0.5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者0.5￥七％-15￥七％，或者0.5￥七％-1〇￥七％，或者0.5￥七％-7wt %，或者0.5wt % _5wt %，或者0.5wt % _4wt %，或者0.5wt % _3wt %，或者0.5wt % -2.5￥七％，或者0.5￥七％-2￥七％，或者0.5￥七％-1.5￥七％，或者0.5￥七％-1￥七％，或者0.5￥七％-0.5wt%，或者lwt%_20wt%，或者lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%_7wt%，或 者1￥七％-5￥七％，或者1￥七％-4￥七％，或者1￥七％-3￥七％，或者1￥七％-2.5￥七％，或者1￥七％-2wt %，或者lwt%_l · 5wt %，或者 1 · 5wt %_20wt %，或者 1 · 5wt %_15wt %，或者 1 · 5wt %-lOwt %，或者 1.5wt %_7wt %，或者 1.5wt %_5wt %，或者 1.5wt %_4wt %，或者 1.5wt %-3wt %，或者 1.5wt % _2.5wt %，或者 1.5wt % _2wt %，或者2wt % _20wt %，或者2wt % -15wt%，或者2wt%_10wt%，或者2wt%_7wt%，或者2wt%_5wt%，或者2wt%_4wt%，或者 2wt%_3wt%，或者3wt%_20wt%，或者3wt%_15wt%，或者3wt%_10wt%，或者3wt%_ 7wt%，或者3wt%_5wt%，或者3wt%_4wt%，或者4wt%_20wt%，或者4wt%_15wt%，或者 4wt % _10wt %，或者4wt % _7wt %，或者4wt % _5wt % 或者5wt % _20wt %，或者5wt % -15wt%，或者5wt%_10wt%，或者5wt%_7wt%，或者7wt%_20wt%，或者7wt%_15wt%，或 者7wt%_10wt%，或者 10wt%_20wt%，或者 10wt%_15wt%。
[0128] 化妆品组合物的例子包括指甲护理组合物例如指甲（手指和脚趾）油和指甲油去 除剂，和化妆产品，其包含沉积在角质基底例如皮肤，嘴唇和睫毛上的彩色。化妆产品包括 底霜，□红，润唇膏，打底唇膏，唇线，唇油，眼线膏，眼影，睫毛膏，遮瑕膏，胭脂，粉底，扑面 粉，荧光笔，轮廓粉或者霜，古铜色化妆剂，眉线和用于化妆的设置喷剂。该化妆品组合物可 以处于许多不同的形式，包括液体或者霜乳液;粉末(其是压缩、流延或者疏松的）；分散体， 和无水霜或者棒;或者固体例如铅笔和前述粉末和棒。
[0129] 含有所述亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物的淋浴和沐浴组合物的例子包括但不限 于沐浴液(包括保湿沐浴液），淋浴凝胶，皮肤清洁剂，清洁乳，浴中身体保湿剂和宠物洗发 剂。
[0130] 头发护理组合物的例子包括洗发剂，头发调节剂，着色剂，染料，漂白剂，直发剂和 永久卷发产品。
[0131] 婴幼儿护理组合物的例子包括婴幼儿洗发剂，婴幼儿沐浴液和婴幼儿泡泡浴。
[0132] 皮肤护理组合物的例子包括剃须组合物，清洁组合物，润肤剂，保湿组合物(包括 抗衰老组合物）；去角质素组合物，面膜和皮肤赋色剂，和这样的组合物，其含有药学活性成 分，用于减少皮肤刺激，皮疹，发炎和痤疮。
[0133] 日光护理组合物的例子包括含有UV阻挡剂(UVA和/或UVB)的组合物，例如日晒色 组合物，防晒组合物，其的SPF等级为20或者更大，或者30或者更大，或者40或者更大，或者 50或者更大;和唇油和护唇膏，用于保护防止风和日光。日光护理组合物还可以包括无日光 褐色处理。它们可以处于洗剂、油、霜、凝胶和喷剂形式。
[0134] 该包含亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物的个人护理组合物可以包括另外的成分，这 取决于期望的应用。除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，该个人护理组合物可以包含 载体，清洁剂，润肤剂，保湿剂或者水合剂，活性抗衰老或者抗皱剂，颜料，着色剂，香味剂， 生物杀灭剂，防腐剂，抗氧化剂，止汗剂，去角质素，荷尔蒙，酶，药用化合物，维生素，紫外线 吸收剂，皮肤漂白剂，防痤疮剂，植物提取物，硅油，有机油，蜡，附着力促进剂，增塑剂，成膜 剂，包括发胶，增稠剂，填料和粘合剂，醇和其他有机溶剂，和推进剂。
[0135] 载体
[0136] 个人护理组合物可以包含亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和载体。载体是惰性的， 这意味着不导致碳酸酯失活或氧化。载体可以是单化合物，聚合物或者几个成分和化合物 的组合物。理想的，载体也是皮肤病学可接受的。
[0137] 该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物可以与皮肤病学可接受的载体混合来使用(例如 作为洗剂，霜剂，药膏，肥皂，棒等），来促进局部施用和在一些情况中，提供另外的有益效 果，例如受影响的皮肤区域的保湿所带来的效果。许多制剂是本领域已知的，并且包括含有 油和/或醇和润肤剂的洗剂。
[0138] 合适的载体包括橄榄油，烃油和蜡，硅油，其他植物、动物或者海洋生物脂肪或者 油，甘油酯衍生物，脂肪酸或者脂肪酸酯或者醇或者醇醚，脂肪酸盐，卵磷脂，羊毛脂和衍生 物，多羟基醇或者酯（例如二醇和它们的酯），蜡酯，固醇，苯甲酸烷基酯，磷脂等及其组合。 载体还可以是含有乳化剂(非离子，阳离子或者阴离子)的乳液。该乳液可以是水包油或者 油包水的。这些相同的通用成分可以配制成霜剂而非洗剂，或者作为包括含水或者水-醇的 溶液，无水碱例如口红和粉末，乳液，气雾剂，凝胶，药膏，糊或者通过使用不同比例的所述 成分和/或包括增稠剂例如树胶或者其他形式的亲水胶体而配制成固体棒。
[0139]该载体还可以包封所述亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物或者任何其他成分，用于靶 向的或者定时的传递。包封技术非限定性的例子包括使用脂质体，囊泡和/或纳米粒子(例 如生物可降解的和非生物可降解的胶体粒子，其包含聚合物材料，所述成分捕集、包封和/ 或吸附在其中）。例子包括纳米球和纳米囊，其可以作为传输载体来传输成分到皮肤上。 [0140]该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的上述载体的任何一种，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理 组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的载体:o.ooiwt%-20界1:%，或者0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者 0.001￥1:%-5￥1:%，或者0.01￥1:%-20￥1:%，或者0.01￥1:%-15￥1:%，或者0.01￥1:%-10￥1:%， 或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者0· lwt%_15wt%， 或者0 · lwt%-10wt%，或者0 · lwt%_8wt%，或者0 · lwt%_5wt%，或者0 · 5wt%_20wt%，或 者0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt%，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0141] 该个人护理组合物可以包含脂肪相。该脂肪相可以包含一种或多种载体。该个人 护理组合物可以包含下面量的脂肪相：5-99wt %，或者40-99wt %，或者50-99wt %，或者60-99wt%，或者70-99wt%，基于该组合物的重量。
[0142] 清洁剂
[0143] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和清洁剂。清洁 剂有助于除去皮肤表面的有生命或者无生命的物质。合适的清洁剂包括月桂基葡糖苷，癸 基葡糖苷，椰油酰胺丙基甜菜碱，椰油葡糖苷，聚葡萄糖，椰油硫酸钠，醇和柠檬油。
[0144] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的清洁剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物，除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，所述个人护理组合物还包括下面存在量的清洁剂： 0 · OOlwt % _20wt %，或者0 · OOlwt %_15wt %，或者O.OOlwt % _10wt %，或者O.OOlwt%-8wt%，或者0.001wt%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者 0.01wt%_10wt%，或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者 0 · lwt %_15wt %，或者0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者 0 · 5wt %_20wt %，或者0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者 0.5wt%_5wt%，或者lwt%_20wt%，或者lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%-8wt%，或者lwt%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0145] 润肤剂
[0146] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和润肤剂。合适 的润肤剂包括硬脂酸甘油基酯，棕榈酸异丙基酯，棕榈酸乙基己基酯，十六烷基酯，肉豆蔻 酸异丙基酯，异硬脂酸异丙基酯，肉豆蔻酸十四烷基酯，棕榈酸十六烷基酯，油酸甘油基酯， 月桂酸己基酯，异壬酸异壬基酯，二癸酰基苹果酸酯，二异硬脂酰苹果酸酯，乙酸十六烷基 酯，硬脂酸乙基己基酯，油酸油基酯，蓖麻醇酸十六烷基酯，和己酸十六烷基乙基酯。
[0147] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的润肤剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的润肤剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0148] 保湿，水合和皮肤调节剂
[0149] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和保湿剂(其包 括水合和皮肤调节剂）。合适的保湿剂包括甘油，牛油树(牛油脂），芦荟提取物，尿囊素，没 药醇，神经酰胺，聚二甲基硅氧烷，透明质酸，甘草酸二钾，氨基酸，硫酸软骨素，二甘油，赤 藻醇，果糖，葡萄糖，甘油聚合物，1，2，6-己三醇，蜂蜜，透明质酸，氢化蜂蜜，氢化淀粉水解 物，肌醇，乳糖醇，麦芽糖醇，麦芽糖，甘露醇，天然保湿因子，PEG-15 丁二醇，聚甘油基山梨 糖醇，吡咯酮羧酸的盐，PCA钾，丙二醇，葡糖醛酸钠，PCA钠，山梨糖醇，鹿糖，海藻糖，脲，木 糖醇，PEG-8 C12-18酯，PEG-15椰油胺，PEG-150二硬脂酸酯，PEG-60甘油基异硬脂酸酯， PEG-5甘油基硬脂酸酯，PEG-30甘油基硬脂酸酯，PEG-7氢化蓖麻油，PEG-40氢化蓖麻油， PEG-60氢化蓖麻油，PEG-20甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯，PEG40山梨聚糖过油酸酯，PEG-5大豆 固醇，PEG-10大豆固醇，PEG-2硬脂酸酯，PEG-8硬脂酸酯，PEG-20硬脂酸酯，PEG-32硬脂酸 酯，PEG40硬脂酸酯，PEG-50硬脂酸酯，PEG-100硬脂酸酯，PEG-150硬脂酸酯，聚山梨醇酯20， 聚山梨醇酯40,聚山梨醇酯60,聚山梨醇酯80,聚山梨醇酯85,肉豆蔻酸钾，棕榈酸钾，山梨 酸钾，硬脂酸钾，丙二醇，丙二醇二癸酸酯，丙二酸二辛酸酯，丙二酸二壬酸酯，丙二酸月桂 酸酯，丙二酸硬脂酸酯，丙二酸硬脂酸酯SE，PVP，维生素 B6二棕榈酸酯，季铵盐-15，季铵盐-18锂蒙脱石，季铵盐-22,视黄醇，视黄醇基棕榈酸酯，大米(oryza sativa)糠油，RNA，迷迭 香（rosmarinus officinalis)油，玫瑰油，红花（car thamus tinctorius)油，鼠尾草 (salvia officinalis)油，水杨酸，檀香（santa lum album)油，丝氨酸，血清蛋白，芝麻 (sesamum indicum)油，丝绸粉，软骨素硫酸钠，透明质酸钠，乳酸钠，棕榈酸钠，PCA钠，聚谷 氨酸钠，硬脂酸钠，可溶性胶原质，山梨酸，山梨聚糖月桂酸酯，山梨聚糖油酸酯，山梨聚糖 棕榈酸酯，山梨聚糖倍半油酸酯，山梨聚糖硬脂酸酯，山梨醇，大豆(glycine soja)油，鞘 月旨，角鲨烷，角鲨烯，硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯，硬脂酸，硬脂氧基聚二甲基硅氧烷，硬脂氧基 三甲基硅烷，硬脂酰醇，硬脂酰甘草酸酯，硬脂酰庚酸酯，硬脂酰硬脂酸酯，葵花 (helianthus annuus)轩油，甜杏(prunus amygdalus dulcis)油，合成蜂錯，生育酸亚油酸 酯，三山嵛精，十三烷基新戊酸酯，十三烷基硬脂酸酯，三乙醇胺，三硬脂酸甘油酯，脲，植物 油，水，錯，小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰花(cananga odorata)油。
[0150] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的保湿剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的保湿剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0151] 活性抗衰老或者抗皱剂
[0152] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和抗衰老剂。抗 衰老剂的例子包括视黄醇，视黄醇基酯，季酮酸，季酮酸衍生物，对苯二酚，曲酸，五倍子酸， 熊果苷，α-羟基酸，和抗坏血酸的脂肪酸酯。
[0153] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的抗衰老活性，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除 了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的抗衰老活性：〇.〇〇lwt%-20界1:%，或者0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者 0.001￥1:%-5￥1:%，或者0.01￥1:%-20￥1:%，或者0.01￥1:%-15￥1:%，或者0.01￥1:%-10￥1:%， 或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者0· lwt%_15wt%， 或者0 · lwt%-10wt%，或者0 · lwt%_8wt%，或者0 · lwt%_5wt%，或者0 · 5wt%_20wt%，或 者0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt%，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0154]抗氧化剂
[0155]本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和另外的抗氧 化剂。这样的另外的抗氧化剂的例子包括乙酰基半胱氨酸，抗坏血酸多肽，抗坏血酸基二棕 榈酸酯，抗坏血酸基甲基硅醇果胶酸酯，抗坏血酸基棕榈酸酯，抗坏血酸基硬脂酸酯，BHA， BHT，叔丁基对苯二酚，半胱氨酸，盐酸半胱氨酸，二戊基对苯二酚，二叔丁基对苯二酚，三十 二烷基硫代二丙酸酯，二油基生育酚甲基硅醇，抗坏血酸基硫酸二钠，二硬脂酰硫代二丙酸 酯，二(十三烷基)硫代二丙酸酯，十二烷基五倍子酸酯，异抗坏血酸，抗坏血酸的酯，阿魏酸 乙酯，阿魏酸，五倍子酸酯，对苯二酚，异辛基硫代乙醇酸酯，曲酸，抗坏血酸镁，抗坏血酸基 磷酸镁，甲基硅醇抗坏血酸酯，天然植物抗氧化剂例如绿茶或者葡萄籽提取物，去甲二氢愈 创木酸，五倍子酸辛基酯，苯基硫代乙醇酸，抗坏血酸基生育酚磷酸钾，亚硫酸钾，五倍子酸 丙酯，醌，迷迭香酸，抗坏血酸钠，硫酸氢钠，异抗坏血酸钠，偏亚硫酸氢钠，亚硫酸钠，过氧 化物歧化酶，硫代乙醇酸钠，山梨醇基糠醛，硫代二甘醇，硫代二甘醇酰胺，硫代二乙醇酸， 硫代乙醇酸，硫醇乙酸，硫代水杨酸，生育酚聚醚-5，生育酚聚醚-10，生育酚聚醚-12，生育 酚聚醚-18，生育酚聚醚-50，托可索仑，生育酚亚油酸酯，生育酚烟酸酯，生育酚琥珀酸酯和 三(壬基苯基)亚磷酸酯。
[0156] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含O.OOlwt%-20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少lwt%，和高到 20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt%不同于该亲脂 性羟基酪醇碳酸酯化合物的抗氧化剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子 包括个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的不同于 该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物的抗氧化剂:〇.〇〇1?1:%-2(^1:%，或者0.0〇]^1:%-15￥1:%， 或者0 · OOlwt %-10wt %，或者0 · OOlwt %_8wt %，或者0 · OOlwt %_5wt %，或者0 · Olwt 20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者O.Olwt% _8wt %，或者 0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者0· lwt%_15wt%，或者0· lwt%_10wt%，或者 0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt %_20wt %，或者0 · 5wt % _15wt %，或者 0.5wt%_10wt%，或者0.5wt % _8wt %，或者0.5wt % _5wt %，或者 lwt%_20wt%，或者 lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%_8wt%，或者lwt%_5wt%，在每种情况中基 于该个人护理组合物的重量。
[0157] 药用化合物
[0158] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和药用化合物。 药用化合物的例子包括防刺激剂例如类固醇和非类固醇消炎剂，抗菌剂，抗痤疮剂，用于治 疗红斑痤疮的试剂，止痛剂，麻醉剂，肛门直肠药，抗组胺剂，抗生素，抗真菌剂，抗滤过性病 原体剂，抗癌活性剂，灭疥癣药，灭虱药，抗肿瘤药，止汗药，止痒药，抗牛皮癣剂，抗皮脂溢 剂，生物活性蛋白质和肽，烧伤处理剂，烙伤剂，脱色剂，脱毛剂，尿疹处理剂，酶，生发刺激 剂，生发阻止剂(包括DFM0和它的盐和类似物），止血剂，角质层分离剂，口腔溃疡处理剂，单 纯性疱疹处理剂，牙齿和牙周处理剂，光敏活性剂，皮肤保护剂/遮挡剂，类固醇(包括荷尔 蒙和皮质激素），日光灼伤处理剂，防晒霜，经皮活性剂，鼻用活性剂，阴道活性剂，疣处理 剂，伤口处理剂，伤口愈合剂等。
[0159] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含O.OOlwt%-20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少lwt%，和高到 20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt%的药用化合物， 基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲脂性羟基酪 醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的药用化合物：〇.〇〇1?〖％-20^%，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt %，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0160]维生素
[0161] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和维生素。合适 的维生素包括维生素六，8，(：，04和1(。
[0162] 该个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包括0.0 Olwt % -20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少lwt%，和高到 20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt%的维生素，基于 该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲脂性羟基酪醇碳 酸酯化合物之外，还包括下面存在量的维生素 ：〇.〇〇1￥〖％-2〇￥〖％，或者0.001?〖％-15wt%，或者0.001wt%-10wt%，或者O.OOlwt%_8wt%，或者O.OOlwt%_5wt%，或者 0.01wt%_20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%_10wt%，或者0.01wt%_8wt%，或 者0.01?^%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者0.1￥1:%-1〇￥1:%，或 者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt %_20wt %，或者0 · 5wt%_15wt %，或者 0.5wt%_10wt%，或者0.5wt % _8wt %，或者0.5wt % _5wt %，或者 lwt%_20wt%，或者 lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%_8wt%，或者lwt%_5wt%，在每种情况中基 于该个人护理组合物的重量。
[0163] 防晒和晒黑剂，包括UV吸收剂
[0164] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和防晒或者晒 黑剂化合物。防晒剂分散或者吸收了紫外线，来在这种情况中发挥阻挡UV光的作用，和晒黑 剂用于强化UV光的效果。防晒组合物在局部施用到皮肤之后能够稳定和长时间保护防止紫 外线。UV吸收化合物的例子包括对氨基苯甲酸(PABA)，PABA的衍生物或者盐例如PABA酯(甘 油基PABA，戊基二甲基PABA和辛基二甲基PABA)，丁基PABA，乙基PABA，乙基二羟基丙基 PABA;苯甲酮(氧苯酮，磺异苯酮，苯甲酮和苯甲酮-1到12例如2-羟基-4-甲氧基苯基)-苯基 甲酮，称作苯甲酮-3)，肉桂酸酯（辛基甲氧基肉桂酸酯，异戊基对甲氧基肉桂酸酯，辛基甲 氧基肉桂酸酯，二异丙基甲基肉桂酸酯，DEA-甲氧基肉桂酸酯，乙基二异丙基肉桂酸酯，甘 油基辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯，2-乙氧基乙基对甲氧基肉桂酸酯（称作西诺沙酯），和乙基 甲氧基肉桂酸酯），肉桂酸酯，水杨酸酯(均甲基水杨酸酯，苄基水杨酸酯，二醇水杨酸酯，三 乙醇水杨酸酯，异丙基苄基水杨酸酯，辛基水杨酸酯等），邻氨基苯甲酸酯，乙基尿刊酸酯， 胡莫柳酯，辛水杨酯，二苯甲酰甲烷衍生物，辛基三嗪酮，双没食子酰基三油酸酯，甘油基氨 基苯甲酸酯，具有二羟基丙酮的指甲花醌，乙基己基三嗪酮，二辛基丁酰胺三嗪酮，亚苄基 丙二酸酯聚硅氧烷，对苯二亚甲基二樟脑磺酸，苯基二苯并咪唑四磺酸二钠，苯基苯并咪唑 磺酸，二乙基氨基羟基苯甲酰己基苯甲酸酯，双二乙基氨基羟基苯甲酰苯甲酸酯，双苯并恶 唑苯基乙基己基亚氨基三嗪，苯并三唑基甲基苯酚三硅氧烷，亚甲基双苯并三唑基四甲基 丁基酚，和双乙基己氧基酚甲氧基苯基三嗪，4-甲基亚苄基樟脑，异戊基4-甲氧基肉桂酸 酯，2-乙基己基2-羟基苯甲酸酯（也称作辛水杨酯）；2_乙基己基2-氰基_3,3_二苯基-2-丙 烯酸酯(也称作奥克立林），1-(4_甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1，3-二酮(也称作 阿伏苯宗），2_羟基-4-甲氧基苯甲酮-5-磺酸，1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1，3_二酮，和对苯二亚甲基二樟脑磺酸(也称作依莰舒）。物理防晒霜的非限定性例子包括 高岭土，滑石，矿脂和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌及其组合）。该防晒剂可以包含散 射和吸收紫外光二者的化合物，例如Tinosorb M，特别是平均粒度低于200nm的那些 Tinosorb Μ粒子。该个人护理组合物可以具有UVA和UVB吸收性能。该组合物的日光保护因 子（SPF)可以是2,3,4,5,6,7,8,9，10，11，12，13，14，15,20,25,30,35,40,45,50,55,60,70， 80,90或者更大，或者其中的任何整数或者其衍生物。
[0165] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的防晒剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的防晒剂 :0.001Wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0166] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的晒黑剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的晒黑剂 :0.001Wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0167] 皮肤漂白剂
[0168] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和皮肤漂白剂。 皮肤漂白剂的例子包括对苯二酚和烟酰胺乳酸酯。
[0169] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的皮肤漂白剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除 了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的皮肤漂白剂：0.001wt%-20wt %，或者0 . OOlwt %_15wt %，或者0 . OOlwt % _10wt %，或者0 . OOlwt % _8wt %，或者 0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-20￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-10￥七％， 或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者0· lwt%_15wt%， 或者Ο · lwt%-10wt%，或者Ο · lwt%_8wt%，或者Ο · lwt%_5wt%，或者Ο · 5wt%_20wt%，或 者Ο · 5wt %_15wt %，或者Ο · 5wt %-10wt%，或者Ο · 5wt %_8wt %，或者Ο · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt %，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0170] 抗痤疮剂
[0171] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和抗痤疮剂。合 适的抗痤疮剂的例子包括苯甲酰过氧化物，水杨酸，视黄酸(维甲素），异维甲素，视黄醇，阿 达帕林，他佐罗汀和壬二酸。
[0172] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的抗痤疮剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了 亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的抗痤疮剂:〇. ooiwt%-20wt %，或 者0 · OOlwt %_15wt %，或者0 · OOlwt %-10wt %，或者0 · OOlwt %_8wt %，或者0 · OOlwt 5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0173] 植物提取物和精油
[0174] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和植物提取物 和/或精油。它们来源于药草，花，树和其他植物。这样的油和提取物典型的是作为小滴存在 于植物细胞之间的，并且可以通过本领域技术人员已知的几种方法来提取(例如蒸汽蒸馏， 花香提取法（即，使用脂肪萃取），软泡，溶剂萃取，或者机械压缩）。精油不溶于水和可溶于 醇，醚，不挥发性油(植物)和其他有机溶剂。提取物可以是水溶性的，并且可溶于醇或者油。 精油中存在的典型的物理特性包括沸点（其在大约160°C_240°C变化)和密度(大约0.759-大约 1.096)。
[0175] 精油典型的是通过该油来自于其的植物来命名的。例如玫瑰油或者薄荷油分别来 自于玫瑰或者薄荷植物。可以使用的精油和提取物的例子包括下面的油或者提取物:芝麻， 澳洲坚果，茶树，夜来香，芦荟，西班牙鼠尾草，西班牙迷迭香，芜荽，百里香，西班牙甘椒，玫 瑰，茴芹，香脂，香柠檬，红木，雪松，甘菊，鼠尾草，南欧丹参鼠尾草，丁香，柏树，桉树，茴香， 黄瓜，海茴香，人参，乳香，天竺葵，生姜，柚子，茉莉，刺柏，薰衣草，柠檬，柠檬香草，酸橙，橘 子，牛至，没药，银杏，橙花油，橙子，广藿香，胡椒，黑胡椒，橙叶，松树，玫瑰油，迷迭香，檀 香，荷兰薄荷，甘松，香根草，冬青或者依兰花。
[0176] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的植物提取物或者精油，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理 组合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的植物提取物或者精 油：0 · OOlwt %_20wt %，或者0 · OOlwt %_15wt %，或者0 · OOlwt %-10wt %，或者0 · OOlwt 8wt%，或者0.001wt%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者 0.01wt%_10wt%，或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者 0 · lwt %_15wt %，或者0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者 0 · 5wt %_20wt %，或者0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者 0.5wt%_5wt%，或者lwt%_20wt%，或者lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%-8wt%，或者lwt%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0177] 附着力促进剂
[0178] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和附着力促进 剂。合适的附着力促进剂的例子包括聚甲基丙烯酸甲酯，羟基化的羊毛脂，甲基乙烯基醚/ 马来酸酐的共聚物，磺化聚酯，蔗糖乙酸酯异丁酸酯，PVM/MA钙/钠共聚物，聚乙烯基吡咯烷 酮，氢化聚异丁烯，氢化松脂酸酯和丙烯酸酯共聚物。
[0179] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的附着力促进剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物 除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的附着力促进剂:0.001wt%-20界1:%，或者0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者 0.001￥1:%-5￥1:%，或者0.01￥1:%-20￥1:%，或者0.01￥1:%-15￥1:%，或者0.01￥1:%-10￥1:%， 或者0.01wt%_8wt%，或者0.01wt%_5wt%，或者0· lwt%_20wt%，或者0· lwt%_15wt%， 或者0 · lwt%-10wt%，或者0 · lwt%_8wt%，或者0 · lwt%_5wt%，或者0 · 5wt%_20wt%，或 者0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt%，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0180] 增塑剂
[0181] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和增塑剂。合适 的增塑剂的例子包括樟脑，二甘醇二苯甲酸酯，邻苯二甲酸二乙酯，乙基甲苯磺酰基酰胺， 新戊二醇，辛二醇，苯乙烯/丙烯酸酯共聚物/聚氨酯，蔗糖乙酸酯异丁酸酯，磷酸三(十六烷 基)酯，丁基邻苯二甲酰胺，三醋精，环氧化大豆油，邻苯二甲酸二丁酯，琥珀酸二乙酯，邻苯 二甲酸二甲酯，阿拉伯树胶，角叉菜胶，刺梧桐胶，黄蓍胶，瓜尔胶，槐豆胶，扁豆胶;温柏籽 (cydonia oblonga)，干酪素，糊精，凝胶，果胶酸钠，藻酸钠，甲基纤维素，CMC，羟乙基纤维 素，羟基丙基纤维素，？￥4，？￥1，？￥?，聚丙烯酸钠，羧乙烯基聚合物，槐豆胶，罗望子胶，二烷 基二甲基纤维素硫酸铵，黄原胶，硅酸铝镁，斑脱土，锂蒙脱石，硅酸铝镁(veegum)，锰铁菱 石，硅酸酐，柠檬酸酯，癸二酸酯，二醇，己二酸酯，邻苯二甲酸酯，磷酸酯，矿物油，三乙醇 胺，三醋精，或者磷脂。柠檬酸酯的例子包括柠檬酸异丙酯，柠檬酸三乙酯（TEC)，乙酰基柠 檬酸三乙酯(ATEC)，乙酰基柠檬酸三己酯(ATHC)，柠檬酸三丁酯（TBC)和乙酰基柠檬酸三丁 酯(ATBC)。癸二酸酯的例子包括癸二酸二丁酯和癸二酸二乙酯。
[0182]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的增塑剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的增塑剂:0.001wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0183]成膜剂
[0184] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和成膜剂。合适 的成膜剂的例子包括甲基乙烯基醚/马来酸酐的共聚物，磺化聚酯，蔗糖乙酸酯异丁酸酯， PVM/MA钙/钠共聚物，聚乙烯基吡咯烷酮，氢化聚异丁烯，氢化松脂酸酯和丙烯酸酯共聚物。
[0185] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的成膜剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的成膜剂:0.001wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0186] 发胶
[0187] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和发胶。合适的 发胶的例子包括磺化聚酯，聚丙烯酰胺，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇缩丁醛，聚乙烯基吡咯烷 酮，三甲基丙烷三丙烯酸酯，VP/VA共聚物，壳聚糖和聚丙烯酸酯。
[0188] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的发胶，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲脂 性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的发胶：〇.〇〇1^%-2(^1%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 Ο · lwt %-10wt %，或者Ο · lwt %_8wt %，或者Ο · lwt %_5wt %，或者Ο · 5wt % _20wt %，或者 Ο · 5wt %_15wt %，或者Ο · 5wt %-10wt %，或者Ο · 5wt %_8wt %，或者Ο · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0189] 增稠剂
[0190] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和增稠剂，来增 加该个人护理组合物的粘度。增稠剂的例子包括羧酸聚合物，交联的聚丙烯酸酯聚合物，聚 丙烯酰胺聚合物，多糖和树胶。交联的聚丙烯酸酯聚合物的例子包括阳离子和非离子聚合 物。聚丙烯酰胺聚合物的例子(包括非离子聚丙烯酰胺聚合物，其包括取代的支化或者未支 化的聚合物)包括聚丙烯酰胺，异链烷烃和月桂醇聚醚-7,丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙 烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。多糖的例子包括纤维素，羧甲基羟乙基纤维素，醋酸 丙酸羧酸纤维素，羟乙基纤维素，羟乙基乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，甲 基羟乙基纤维素，微晶纤维素，纤维素硫酸钠及其混合物。另一例子是烷基取代的纤维素， 这里该纤维素聚合物的羟基进行羟烷基化(优选羟乙基化或者羟丙基化)来形成羟烷基化 纤维素，其然后进一步用C 1Q-C3Q直链或者支链烷基通过醚连接来改性。典型的这些聚合物 是C1Q-C 3Q直链或者支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括小核菌葡萄聚糖，其 包含（1-3)连接的葡萄糖单元与（1-6)连接的葡萄糖/三个单元的线性链。树胶的例子包括 阿拉伯树胶，琼脂，藻酸胶，褐藻酸，藻酸铵，支链淀粉，藻酸钙，角叉菜钙，肉毒碱，角叉菜 胶，糊精，凝胶，结冷胶，瓜尔胶，瓜尔羟丙基氯化铵，锂蒙脱石，透明质酸，水合二氧化硅，羟 丙基壳聚糖，羟丙基瓜尔胶，刺梧桐胶，海藻，槐豆胶，纳豆胶，藻酸钾，角叉菜胶钾，丙二酸 藻酸酯，菌核胶，羧甲基右旋糖苷钠，角叉菜钠，黄蓍胶，黄原胶及其混合物。
[0191] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的增稠剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的增稠剂:0 . OOlwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0192] 溶剂
[0193] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和溶剂。溶剂用 于通过溶剂化作用来溶解或者分散。合适的溶剂的例子包括油和水。
[0194] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的溶剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲脂 性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的溶剂 ：0.001^%-20?1%，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0195] 推进剂
[0196] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和推进剂。合适 的推进剂的例子包括异丁烷，丙烷，丁烷，氢碳氟化合物，乙烷，异戊烷，氢氯碳氟化合物和 碳酸二甲酯。
[0197] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的推进剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的推进剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0198] 着色剂:颜料和染料
[0199] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和着色剂(例如 颜料或染料）。合适的着色剂的例子包括染料例如蓝色1，湖蓝色1，红色40，D&C蓝色no. 4，D& C绿色no · 5，D&C 橙色no · 4，D&C 红色no · 17，D&C 红色no · 33，D&C 紫色no · 2，D&C 黄色no · 10和D&C 黄色no . 11;矿物颜料例如氧化锌，二氧化钛，任选的表面处理的，氧化锆，氧化铈，氧化铁 (黑色，黄色或红色），氧化铬，锰紫，群青蓝，铬水合物和铁蓝;有机颜料包括炭黑，钡，锶，钙 或者铝的有机色淀颜料，包括由美国食品药品监督管理局(FDA)批准的那些(例子D&C或者 FD&C)和免于FDA认证那些，例如基于胭脂虫洋红的色淀;和光泽颜料，和偶氮，三苯基甲烷， 靛青，蒽醌和黄嘌呤染料。该颜料也可以是球形光散射剂例如硼硅酸钙铝，PMMA，聚乙烯，聚 苯乙烯，甲基丙烯酸甲酯交联共聚物，尼龙-12,乙烯/丙烯酸共聚物，氮化硼，特氟龙或者二 氧化硅。
[0200] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的着色剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的着色剂:0.001wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0201] 螯合剂
[0202] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和螯合剂。螯合 剂的例子包括乙烯二胺四乙酸(EDTA)和它们的盐，包括EDTA二钠和EDTA四钠。
[0203]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的螯合剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的螯合剂 :0.001Wt%-20wt%，或者 0.001￥七％-15￥七％，或者0.001￥七％-10￥七％，或者0.001￥七％-8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-2〇￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者0.01￥七％-1〇￥七％，或者 0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-2〇￥七％，或者0.1￥七％-15￥七％，或者 0.1界七％-1〇￥七％，或者0.1￥七％-8￥七％，或者0.1￥七％-5￥七％，或者0.5￥七％-2〇￥七％，或者 0.5wt %_15wt %，或者0.5wt %-10wt %，或者0.5wt %_8wt %，或者0.5wt %_5wt %，或者 1￥七％-2〇￥七％，或者1￥七％-15￥七％，或者1￥七％-1〇￥七％，或者1￥七％-8￥七％，或者1￥七％-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0204] 吸收剂和吸附剂
[0205] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和吸收剂化合 物。吸收剂化合物的例子包括淀粉辛烯基琥珀酸铝，高岭土，玉米淀粉，燕麦淀粉，环糊精， 滑石和沸石。
[0206] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0.001wt%_20wt%，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt%，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的吸收剂或者吸附剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组 合物除了亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的吸收剂或者吸附剂： 0 . OOlwt % _20wt %，或者0 . OOlwt %_15wt %，或者0 . OOlwt % _10wt %，或者0 . OOlwt % -8￥七％，或者0.001￥七％-5￥七％，或者0.01￥七％-20￥七％，或者0.01￥七％-15￥七％，或者 0.01￥七％-10￥七％，或者0.01￥七％-8￥七％，或者0.01￥七％-5￥七％，或者0.1￥七％-20￥七％，或者 0. lwt%_15wt%，或者0. lwt%_10wt%，或者0. lwt%_8wt%，或者0. lwt%_5wt%，或者 0.5￥七％-2〇￥七％，或者0.5￥七％-15￥七％，或者0.5￥七％-1〇￥七％，或者0.5￥七％-8￥七％，或者 0.5wt%_5wt%，或者lwt%_20wt%，或者lwt%_15wt%，或者lwt%_10wt%，或者lwt%-8wt%，或者lwt%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0207]保湿剂
[0208] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和保湿剂。保湿 剂的例子包括丙二酸，丁二醇，戊二醇，己二醇，三乙酸甘油基酯，甘油，木糖醇，麦芽糖醇， 甘露醇，山梨糖醇，聚右旋糖，皂树皮，乳酸，脲和聚乙烯醇。
[0209] 该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的保湿剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的保湿剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0210] 去角质素
[0211] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和去角质素。去 角质素的例子包括α_羟基酸和β_羟基酸例如乳酸，乙醇酸，水杨酸;苹果酸，柠檬酸及其盐， 和水果酶。
[0212]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的去角质素，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了 亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的去角质素:〇.〇〇lwt%-20wt%，或 者0 · OOlwt %_15wt %，或者0 · OOlwt %-10wt %，或者0 · OOlwt %_8wt %，或者0 · OOlwt 5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0213]防水剂
[0214]本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和防水剂。防水 剂用于，防水剂的例子包括氢氧化硬脂酸镁/铝，甲基乙烯基醚/马来酸酐的共聚物，磺化聚 酯，蔗糖乙酸酯异丁酸酯，PVM/MA钙/钠共聚物，聚乙烯基吡咯烷酮，氢化聚异丁烯，氢化松 脂酸酯和丙烯酸酯共聚物，聚丙烯酰胺，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇缩丁醛，三甲基丙烷三丙 烯酸酯，VP/VA共聚物，壳聚糖和聚丙烯酸酯。
[0215]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的防水剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的防水剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0216]结构化剂
[0217]本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和结构化剂。结 构化剂通过它的流变特性而稳定了组合物，并且也可以充当乳化剂或者表面活性剂。例子 包括羧乙烯基聚合物，羧乙烯基聚合物钠盐，丙烯酸/乙烯基酯，胶质，褐藻酸，两性丙烯酸 聚合物，菌核胶，羟乙基纤维素，乙烯二胺/硬脂酰二聚体二亚油酸酯共聚物，尼龙，纤维素 胶，丙烯酸钠共聚物，聚乙烯基吡咯烷酮，琼脂，羧甲基纤维素，阿拉伯树胶，环戊硅氧烷，聚 二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷共聚物，聚合物磺酸，卵磷脂，PEG-150二硬脂酸酯， 卡波姆，斑脱土，糊精棕榈酸酯，硬脂酸，棕榈酸，硬脂酰醇，十六烷基醇，山嵛醇，硬脂酸，棕 榈酸，具有平均大约1-大约21个环氧乙烷单元的硬脂酰醇的聚乙二醇醚，具有平均大约1-大约5个环氧乙烷单元的十六烷醇的聚乙二醇醚及其混合物。
[0218]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的结构化剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了 亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的结构化剂:〇. ooiwt %-20wt %，或 者0 · OOlwt %_15wt %，或者0 · OOlwt %-10wt %，或者0 · OOlwt %_8wt %，或者0 · OOlwt 5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0219]凝胶化剂
[0220]本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和凝胶化剂。该 凝胶化剂可以是聚合物凝胶化剂或者矿物凝胶化剂。该凝胶化剂增加了个人护理组合物的 粘度。凝胶化剂的例子包括聚乙烯均聚物和共聚物，聚己内酯，苯乙烯嵌段共聚物，气相法 二氧化硅，改性粘土，部分或者完全交联的三维结构的弹性体有机聚硅氧烷，半乳甘露聚糖 和树胶。
[0221] 该聚乙烯聚合物可以用乙烯单体和非乙烯的烯烃共聚单体来聚合。这样的烯烃共 聚物的例子包括重量范围为〇.5wt%高到50wt%，或者高到40wt%，或者高到30wt%，或者 高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%的辛稀，基于该聚乙稀共聚物的重量。
[0222] 该聚己内酯的数均分子量可以是250-3000,或者300-2500。
[0223] 该聚乙烯均聚物或者共聚物，或者聚己内酯，在该个人护理组合物中的存在量可 以是0.1-50重量％，或者0. l-35wt %，或者0.5-25wt %，或者l-20wt %，或者2-15wt %，基于 该个人护理组合物的重量。
[0224]苯乙烯嵌段共聚物是弹性体和无定形的。它们可以用苯乙烯单体和一种、两种或 者三种具有单烯属不饱和度或者多不饱和度的烯烃来制造。与苯乙烯的合适的共聚单体的 例子包括乙烯，丙烯，丁二烯和异戊二烯。该苯乙烯嵌段共聚物可以氢化来降低或者消除不 饱和度。苯乙烯嵌段共聚物的例子包括由具有下面的嵌段结构的单体所制造的那些:苯乙 烯-乙烯/丙烯-苯乙烯共聚物；苯乙烯-乙烯/丁二烯-苯乙烯共聚物，苯乙烯-异戊二烯-苯 乙稀共聚物和苯乙稀-丁二稀-苯乙稀共聚物。这些共聚物是在商标名Kraton下由Kraton销 售的，例如Kraton · RTM · G1650E，Kraton · RTM · G1652，Kraton · RTM · D1101，Kraton · RTM · D1102 和Kraton.RTM.D1160〇
[0225] 该个人护理组合物可以包含下面量的苯乙烯嵌段共聚物：至少0.05wt%，或者至 少0. lwt%，和高到10wt%或者高到5wt%，或者高到3wt%，或者高到2wt%，基于该个人护 理组合物的重量。
[0226] 该个人护理组合物可以包含气相法二氧化硅作为凝胶化剂，任选的在它的表面上 疏水处理，并且粒度小于10微米。
[0227] 该个人护理组合物可以包含改性粘土作为凝胶化剂。改性粘土的例子包括用C10_ C22脂肪酸铵盐改性的锂蒙脱石，例如用二硬脂酰二甲基氯化铵改性的锂蒙脱石及其混合 物。
[0228] 该个人护理组合物可以包含部分或者完全交联的三维结构的弹性体有机聚硅氧 烷作为凝胶化剂。例子包括在名称KSG6，KSG16和KSG18下由Shin-Etsu销售，在Trefil E-505C和Trefil E-506C下由Dow Corning销售，在Gransil SR-CYC，SR DMF10，SR-DC556， SR5CYC凝胶，SR DMF10凝胶和SR DC556凝胶下由Grant Industries销售和在SF1204和 JK113下由General Electric销售的那些。
[0229] 该个人护理组合物可以包含半乳甘露聚糖，其具有1-6个羟基/单糖单元。例子包 括用&-C6烷基链烷基化的瓜尔胶，例如取代度为2-3的乙基化瓜尔胶，例如由Aqualon在名 称N-Hance-AG下销售的。其他合适的树胶包括硅胶，例如PDMS胶，其的粘度大于100000cSt。
[0230] 乳化剂
[0231] 本发明的个人护理组合物可以包括亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物和乳化剂。乳化 剂降低了相之间的界面张力和改进了乳液的配方和稳定性。该乳化剂可以是非离子，阳离 子，阴离子和两性离子乳化剂。例子包括甘油的酯，丙二酸的酯，聚乙二醇的脂肪酸酯，聚丙 二醇的脂肪酸酯，山梨糖醇的酯，山梨聚糖酸酐的酯，羧酸共聚物，葡萄糖的酯和醚，乙氧基 化醚，乙氧基化醇，磷酸烷基酯，聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯，脂肪酸酰胺，酰基乳酸酯，肥皂， TEA硬脂酸酯，DEA油醇聚醚-3磷酸酯，聚乙二醇20山梨聚糖单月桂酸酯（聚山梨醇酯20)，聚 乙二醇5大豆固醇，硬脂醇聚醚-2,硬脂醇聚醚-20,硬脂醇聚醚-21，鲸蜡硬脂醇聚醚-20， PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯，鲸蜡醇聚醚-10,聚山梨醇酯80,十六烷基磷酸酯，十六烷 基磷酸钾，二乙醇胺十六烷基磷酸酯，聚山梨醇酯60，甘油基硬脂酸酯，PEG-100硬脂酸酯及 其组合。
[0232]该个人护理组合物除了该亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，可以包含 0 . OOlwt %_20wt %，或者至少O.Olwt%，或者至少0. lwt%，或者至少0.5wt %，或者至少 lwt%，和高到20wt%，或者高到15wt%，或者高到10wt%，或者高到8wt%，或者高到5wt% 的乳化剂，基于该个人护理组合物的重量。合适的范围的例子包括个人护理组合物除了亲 脂性羟基酪醇碳酸酯化合物之外，还包括下面存在量的乳化剂:0.00lwt % -20wt %，或者 0.001￥1:%-15￥1:%，或者0.001￥1:%-10￥1:%，或者0.001￥1:%-8￥1:%，或者0.001￥1:%-5wt%，或者0.01wt%-20wt%，或者0.01wt%_15wt%，或者0.01wt%-10wt%，或者 0.01￥1:%-8￥1:%，或者0.01￥1:%-5￥1:%，或者0.1￥1:%-2〇￥1:%，或者0.1￥1:%-15￥1:%，或者 0 · lwt %-10wt %，或者0 · lwt %_8wt %，或者0 · lwt %_5wt %，或者0 · 5wt % _20wt %，或者 0 · 5wt %_15wt %，或者0 · 5wt %-10wt %，或者0 · 5wt %_8wt %，或者0 · 5wt %_5wt %，或者 1界1:%-2〇￥1:%，或者1￥1:%-15￥1:%，或者1￥1:%-1〇￥1:%，或者1￥1:%-8￥1:%，或者1￥1:%-5wt%，在每种情况中基于该个人护理组合物的重量。
[0233] 包含在该个人护理组合物中的亲脂性羟基酪醇碳酸酯化合物具有减少细纹或皱 纹外貌，或者减少老年斑的能力。该皮肤症状可以是干性皮肤，老化，松弛，具有细纹或者皱 纹，或者具有老年斑(雀斑，日光斑，色斑，超色素沉着等）。该个人护理组合物可以施用到皮 肤上，包括胸肩区域的皮肤(例如脖子，肩膀和/或上胸），面部皮肤和身体的其他部分，包括 胳臂，手，胸部，腹部，上背和下背，腿，臀部，脚等。
[0234] 该个人护理组合物的形式可以变化。本发明的个人护理组合物可以以流延产品的 形式存在。流延产品的例子包括棒，蜡笔，处于碟子中（其可以通过直接接触或者用海绵来 使用），其可以用作流延粉底，流延腮红或者流延眼影，口红，用于嘴唇的护理粉底或者护理 油或者遮瑕产品。它们还可以以软膏，凝胶，霜，洗剂，液体，蜡，气雾剂，上光剂，粉末等形式 存在。
[0235] 本发明的个人护理组合物在25°C是可倾倒的。
[0236] 本发明的个人护理组合物可以是无水的，这意味着该组合物包含5wt%或者更少， 或者4wt %或者更少，或者3.5wt %或者更少，或者3wt %或者更少，或者2wt %或者更少的 水。无水个人护理组合物的例子包括晒黑油和保湿化合物(例如矿脂）。
[0237] 本发明的个人护理组合物理想的是皮肤病学可接受的。
[0238] 本发明的个人护理组合物可以是乳液，糊或者胶体分散体。该胶体或者分散相粒 子的平均粒度可以是lnm-1000nm，或者5nm-500nm，或者10nm-100nm。该个人护理组合物可 以包含胶体分散体，在其中分散相的存在量是〇 . 5-小于50wt %，或者2-40wt %，或者2-30wt%，基于该组合物的重量。该胶体悬浮液可以是在液体或固体连续相中的固体分散相， 或者在液体或者固体连续相中的液体分散相。
[0239] 本发明所提供的新方法，化合物和组合物进一步通过下面的实施例来说明。
[0240] 实施例
[0241] 实施例1:4-羟基苯乙基棕榈酸酯(化合物4，R2 = n-C15H31)
[0242] 将棕榈酸（1928,0.75111〇1)在66°(：熔融。加入酪醇（103.58,0.75111〇1)以及11 8的 Novozyme 435,并且将该稠浆体在60-65°C轻轻搅拌一整夜，同时缓慢氮气吹扫来带走水。 薄层色谱分析显示反应完成。加入庚烷(600mL)来从产物中酶珠，其是过滤通过2微米玻璃 过滤器来进行的。将该庚烷溶液冷却到45°C和点晶。使得该浆体缓慢冷却到室温一整夜，然 后进一步冷却到0-5 °C。在搅拌1小时后，将它过滤和用冷庚烷清洗，并且将产物干燥来产生 246.3g(87% )的白色材料，熔点58-59°C。妒匪1?光谱是与该结构一致的。
[0243] 实施例2:3-甲酰-4-羟基苯乙基棕榈酸酯(化合物5，R2 = n-C15H31)
[0244] 将实施例1的酯（25.9g，68.6mmol)在氮气下溶解在125mL的THF中。不同于使用新 的HPLC等级THF瓶，没有对水的存在采取预防措施。然后加入无水氯化镁（12.2g，128mmol) 和26.9g(266mm 〇l)的三乙基胺，将该浆体升温到40°C。该浆体在它受热时增稠。然后加入仲 甲醛（13.58,450臟〇1)，并且将该浆体在40-45°(：保持23小时。冊^：分析(23011111)显示反应不 完全，具有大约11 %的起始材料和2 %的相应的2-羟乙基中间体。将该浆体冷却和加入25mL 的浓HC1在75mL水中的溶液，将温度保持在低于25°C。然后将200mL水加入该溶液，此时产物 沉淀。将该浆体过滤和空气干燥来产生25.5g(92%)的产物，它的组成与在先分析相同。将 该材料通过从175mL的异丙基醇(在0-5 °C过滤和清洗)重结晶来净化，来产生16g(63 %回收 率)的材料，并且HPLC检测是95.5% ;熔点53-55°C，妒匪!?是与该结构一致的。
[0245] 实施例3:3，4_二羟基苯乙基棕榈酸酯(化合物6，R2 = n-C15H31)
[0246] 在45°C将实施例2的醛(23.68,58.5臟〇1)溶解在10〇11^的异丙醇。将该溶液冷却到 35°(：，并且在30-35°(：滴加8.88的45%1(0!1(70111111〇1)在1501^水中的溶液。将该溶液冷却20-25°C和在大约20min在20-25°C滴加8g的35%过氧化氢(82mmol)在10mL水中的溶液。注意到 适度放热曲线，但是该温度是通过水浴而易于控制的。产物在添加过氧化物过程中沉淀。将 该浆体保持1小时，此时它表现出弱的过氧化物测试(淀粉-碘化物纸）。加入乙酸(2mL)来将 pH从大约8降低到大约6。将该浆体过滤，水洗，并且将产物空气干燥来产生20.8g(91 % )的 白色固体。HPLC分析显示了面积％产物是93.6，熔点是61-62°C，和tfNMR是与所述结构一致 的。在通过HPLC分离之前实施例3的组成:91 %的产物，1 %的甲酸酯9，3 %的起始材料。
[0247] 实施例4:3,4_双（乙氧基羰氧基)苯乙基棕榈酸酯化合物= =
[0248] 将实施例4的二醇(51.2g，0.13mol)在氮气下溶解在600mL丙酮中。然后在25-30°C 加入氯甲酸乙酯(26.4mL，. 27mo 1)的流体。将该溶液冷却至lj〇-5 °C，同时用氮气吹扫来净化。 将该氮气吹扫用氮气氛代替，并且在_2°C到5°C缓慢加入28g(0.277mol)的三乙基胺(强放 热曲线）。在添加后，使得所形成的浆体在大约1小时内升温到20°C，并且浸入2800mL的水 中。将所形成的油搅拌一整夜，在此时它部分凝固。将它萃取到乙酸乙酯中，并且将所形成 的溶液用水再次清洗。在干燥(MgS0 4)后，真空除去乙酸乙酯，并且将所形成的固体(64.9g) 从300mL乙醇中重结晶，在15 °C点晶和在0-5 °C过滤和清洗。所获得的白色固体（54.4g， 78% )的HPLC检测（210nm)是93.7%和熔点是39-40°C。从300mL乙醇中的另一重结晶将HPLC 检测升高到96.4% (85 %回收率）。护匪1?光谱证实了该结构。
[0249] 对比例5 :实施例2的化合物使用Piersanti等人，16让&116(11'〇111^1:1:，52,4938-4940，2011中所述的间氯过苯甲酸路线来反应。
[0250] 将实施例2的3.13g醛（7.7mmol)，50mL的二氯甲烷和2.46g的77%间氯过苯甲酸 (llmmol)搅拌一整夜。HPLC分析（副产物3-氯苯甲酸没有通过HPLC方法检测）显示了大约 20 %的未反应的醛，32 %的期望的产物和大约20 %的甲酸酯，对应于下面的结构9。其余的 峰未鉴定。加入另外〇. 5g的间氯过苯甲酸，并且将该反应回流一整夜，但是HPLC没有太大改 善。在通过所提及的程序整理之后，期望的产物的HPLC面积百分比是61%和起始材料的面 积百分比是17%。还观察到结构10的一些相应的邻位醌和一些甲酸酯9,但是不可能精确的 积分这些峰。该组合物没有沉淀。给定了通过HPLC所检测的期望的产物的低检测，将该组合 物丢弃。
[0251]
[0252] 实施例6:3，4-双（乙氧基羰氧基)苯乙基棕榈酸酯化合物2，R2 = n-C15H31，R! = C2H5 的酶水解
[0253] 将3，4-双（乙氧基羰氧基)苯乙基棕榈酸酯（100mg; 0 · 186mmol)溶解在2mL甲苯中。 加入Novozyme 435(固定在丙稀酸树脂上的假丝酵母南极洲脂肪酶B)(100mg)，随后加入 2mL的pH7磷酸酯缓冲液。将该混合物强力搅拌和通过HPLC定期分析。在24h后，LC分析显示 75.4 %的化合物2转化成羟基酪醇。在48h后，LC分析显示82.6 %的化合物2转化成羟基酪 醇。
[0254] 没有酶的对照反应显示没有转化成羟基酪醇。
[0255] 对比例7:羟基酪醇三己酸酯
[0256] 将羟基酪醇（lg;6.49mmol)溶解在 2.31^(2.258;28.4111111〇1;4.4当量）和加入甲苯 (9mL)来提供雾浊溶液。该混合物在冰水中冷却，并且加入己酰基氯(2.88g; 21.4mmol; 3.3 当量）。通过添加和搅拌形成固体变得困难，因此将该混合物用5mL甲苯稀释来使其搅拌。将 该混合物在冰水中搅拌45min，在此时LC分析显示没有羟基酪醇和一个主峰。将该混合物用 乙酸乙酯稀释和依次用水，1.5M HC1 (20mL)和5 %碳酸氢钠(20mL)清洗。将所形成的有机溶 液用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将所形成的粗产物通过硅胶垫过滤，并且用1:4乙酸乙酯:庚 烷洗提，将滤出液在高真空下汽提来产生2.09g(72%)的羟基酪醇三己酸酯。fNMR光谱证 实了该结构。
[0257] 对比例8:羟基酪醇三己酸酯的酶水解
[0258] 将对比例8的羟基酪醇三己酸酯（10Omg ; 0.223mmo 1)溶解在2mL甲苯中。加入 Novozyme 435(固定在丙稀酸树脂上的假丝酵母南极洲脂肪酶B)(100mg)，随后加入2mL的 PH7磷酸酯缓冲液。将该混合物强力搅拌和通过HPLC定期分析。在24h后，LC分析显示<1% 的羟基酪醇三己酸酯转化成羟基酪醇。在48h后，LC分析显示<1 %的羟基酪醇三己酸酯转 化成羟基酪醇。
[0259] 表1:羟基酪醇酯碳酸氢酯和羟基酪醇三酯的对比酶水解。
【主权项】
1. 一种制造式6所示的亲脂性径基酪醇醋的方法： 其包含用过氧化物化合物氧化，蜡： 其中R2是支化或者直链的、饱和的或者不饱和的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 环族或者烧芳基基团。2. 权利要求1的方法，其中所述的过氧化物包含过氧化氨。3. 权利要求1的方法，其中所述的氧化是使用浓度为30wt % -40wt %的过氧化物的过氧 化物水溶液，W1-2当量的过氧化物化合物/当量的亲脂性径基酪醇醋的量来进行的。4. 权利要求1的方法，其中R2包含C8-C24伯或仲、支化或者直链的、饱和的或者不饱和的 脂肪族、脂环族或者烧芳基基团。5. 权利要求4的方法，其中化是未取代的。6. 权利要求1的方法，其中所述的式6的亲脂性径基酪醇醋进一步在碳酸醋方法中反 应，所述的碳酸醋方法包含将所述的亲脂性径基酪醇化合物与甲酸醋化合物、碳酸氨醋化 合物或者其混合物反应，来获得式2所示的径基酪醇碳酸醋化合物：O7. 权利要求6的方法，其中所述的碳酸醋方法是在不存在溶剂时进行的。8. 权利要求6的方法，其中甲酸醋或者碳酸氨醋在该碳酸醋方法中的存在量是O . 7-20 当量，基于每径基当量的该亲脂性径基酪醇化合物。9. 权利要求1的方法，其中所述的式5的亲脂性甲酯酪醇醋是通过4-(2-?乙基)酪的亲 脂性醋与甲醒或者能够产生甲醒的物质反应来获得的。10. 权利要求9的方法，其中所述的4-(2-?乙基)酪的亲脂性醋具有式4所示的结构：其中R2是支化或者直链的、饱 ]或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 环族或者烧芳基基团。11. 一种具有通式2所示结构[ b合物： 其中Ri是饱和的或者不饱和的、文化现苦且粧W、瑕代的或者未取代的脂肪族、脂环族 或者烧芳基C1-C22脂肪族、脂环族或者烧芳基；和其中R2是饱和的或者不饱和的、支化或者 直链的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、脂环族或者烧芳基基团。12. 权利要求11的化合物，其中化是C8-C24基团，和Ri是Ci-Cs。13. 权利要求12的化合物，其中R2比R盛团多了至少6个碳原子。14. 权利要求11-13任一项的化合物，其中I?2 = Cl2-C24和化=Cl-Cs。15. -种用于局部施用到角质表面的组合物，所述的组合物包含通式2的亲脂性径基酪 醇碳酸醋化合物：其中Ri是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的、脂肪族、脂环族 或者烧芳基C1-C22脂肪族、脂环族或者烧芳基基团；和 其中R2是饱和的或者不饱和的、支化或者直链的、取代的或者未取代的C2-C24脂肪族、月旨 环族或者烧芳基基团。16. 权利要求15的组合物，其中所述的组合物包含化妆品组合物。17. 权利要求15的组合物，其中所述的组合物包含眼线膏、眼影、口红、染眉毛油、粉底、 腮红或者指甲油。18. 权利要求35的组合物，其中所述的组合物包含皮肤护理组合物。19. 权利要求38的组合物，其中所述的组合物包含皮肤保湿剂、抗衰老洗剂、婴幼儿护 理产品、身体油、浴后和淋浴产品、肥皂、洗发剂、或者防晒霜或者日晒色洗剂。20. -种式5所示的亲脂性甲酯酪醇酷：其中R2是C8-C24伯或仲、支化或者直链的、饱和的或者不饱和的脂肪族、脂环族或者烧芳 基基团。
【文档编号】C07C69/30GK105916835SQ201480060128
【公开日】2016年8月31日
【申请日】2014年10月22日
【发明人】尼尔·沃伦·波阿斯, 罗伯特·约瑟夫·马莱斯基
【申请人】伊士曼化工公司