专利名称：甜味药物微球的喷雾干燥制备方法
技术领域：
本发明属于采用喷雾干燥法将药物细粉包封成甜味药物微球的一种制备方法。
背景技术：
目前国内外尚无适用于儿童服用的甜味药物微球。现采用的喷雾干燥工艺仅适用于制备常规微球，例如将固体药物溶解在高分子溶液中形成微小球状实体。迄今为止未见用喷雾干燥法制备甜味药物微球的报道。
发明内容
本发明提供了一种添加适量甜味剂的甜味药物微球，解除用药者的不适口感的喷雾干燥制备方法。
本发明的目的是这样实现的取药物细粉过100目筛(1％-4％)，置于有机溶剂，搅拌使其完全溶解；另取胃溶性高分子材料2％-5％(W/V)置上述药溶液中，放置使它们充分溶胀，再补加有机溶剂，水浴加热(60℃)使其完全溶解，并放置冷却；另添取0.1％-0.4％(W/V)甜味剂，研成粉末，用少量低浓度有机溶剂溶解，加置上述溶液中，搅匀并补加有机添剂至1000ml，搅匀、静置。
将上述溶液于喷雾干燥器中喷雾干燥，进口温度90℃-150℃，出口温度50℃-90℃，进料速度25-50ml/min，喷头压力0.2-0.5kgf/cm，于旋风分离器处收集微球，取出微球在60℃以下干燥2小时，过筛成较细目数即得成品。
本发明采用的胃溶性高分子材料为乙基纤维素(EC)或聚丙烯酸树脂E100，其用量为2-5％(W/V)，采用的有机溶剂为95％-100％的乙醇，所采用甜味剂为糖精钠。
本发明胃溶性高分子材料为乙基纤维素(EC)或聚丙烯酸树脂E100均系胃溶性高分子材料，易溶于PH呈酸性的水溶液中，而在中性或碱性溶液中几乎不溶，因此在胃中容易溶解。该高分子材料溶于多数有机溶剂，例如乙醇、甲醇、丙醇、三氯甲烷等。本发明优选方案采用95％-100％乙醇溶液为溶剂，其优点在于它比其它有机溶剂价格低，易得，且毒副作用小。而该工艺制备的甜味微球因在PH为中性的水溶液中不能或只能少量释放药物，因此可以掩盖经口服用药物所引起的不适口感。这样，可解除用药者的不适口感，特别是儿童与长期服药者。
具体实施例方式
实施例1盐酸头孢他美酯微球的制备取盐酸头孢他美酯原料粉碎，过100目筛，称取10-50g，置95％-100％乙醇溶液中搅拌，使其完全溶解；另取乙基纤维素(EC)或聚丙烯酸树脂E100为20-50g，置上述溶液中，放置至乙基纤维素(EC)或聚丙烯酸树脂E100完全溶胀，再补加100ml95％-100％乙醇溶液，水浴加热50℃使其溶解，并放置冷却；另再取1-4g糖精钠，研成细粉，用20ml 5％乙醇溶液溶解，加置上述溶液中，搅匀，补加95％-100％乙醇溶液至1000ml，搅匀，静置4h，于QZR-5型喷雾干燥器中喷雾干燥，进口温度120℃，出口温度60℃，喷头压力为0.2kgf/cm2，进料量30-40ml/min，于旋风分离器处收集微球，60℃以下减压干燥过100目筛，即得成品。
实施例2加替沙星微球的制备取加替沙星原料粉碎，过120目筛，称取10-30g，其余步骤与实施例1相同。
上述2实施例制得的微球于蒸馏水中溶出量20分钟内均低于15％。
权利要求
1.一种甜味药物微球的喷雾干燥制备方法，其特征是将1％-4％(W/V)的药物细粉溶于有机溶剂中；将胃溶性高分子材料置于上述溶液中使其溶解，并加适量甜味剂搅拌混匀，进口温度90℃-150℃、出口温度50℃-90℃下进行喷雾干燥，并于旋风分离器收集微球，在60℃以下干燥，过筛成较细目数即得产品。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征是喷雾干燥的加料速度为25-50ml/min、喷头压力为0.2-0.5kgf/cm2。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征是所采用的胃溶性高分子材料为乙基纤维素(EC)或聚丙烯酸树脂E100，其用量为2-5％(W/V)。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征是所采用的有机溶剂为95％-100％的乙醇。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征是所采用甜味剂为糖精钠。
全文摘要
本发明属于采用喷雾干燥法将药物细粉包封成甜味药物微球的一种制备方法。将1％－4％(W/V)的药物细粉溶于有机溶剂中；将胃溶性高分子材料置于上述溶液中使其溶解，并于溶解的适量甜味剂混和，然后在加料速度为25－50ml/min、喷头压力为0.2－0.5kgf/cm
文档编号B01J13/04GK1502401SQ0213862
公开日2004年6月9日 申请日期2002年11月21日 优先权日2002年11月21日
发明者张正艮, 李旭东, 王林 申请人:江苏扬子江药业集团