专利名称：使用超声结晶碘克沙醇的制作方法
技术领域：
本发明涉及生产碘克沙醇(1，3_ 二(乙酰氨基)-N，N' -二 [3，5_ 二(2，3_ 二羟 基丙基氨基羰基)-2，4，6-三碘苯基]-2-羟基丙烷)，更具体地说，涉及通过结晶纯化碘克沙醇。
背景技术：
碘克沙醇是一种非离子型X-射线造影剂的化学药物通用名，其商品名为 Visipaque 。Visipaque 是X-射线诊断方法中最常用的试剂之一，并且已大量生产。这样的非离子型X-射线造影剂的生产包括化学药物的生产(称为初级生产)，之 后配制为药品(称为次级生产)。碘克沙醇的初级生产包括多步骤的化学合成和彻底的纯 化过程。对于市售药品，重要的是初级生产的效率和经济性，以及提供符合规范(如美国药 典规定)的药物。已知有众多方法来制备碘克沙醇。它们都是多步骤的化学合成法，因此最终制备 产品的成本主要取决于这些合成方法。因此，重要的是为了经济和环境原因而优化这些方法。已知制备碘克沙醇的三种主要化学合成法，它们全部都以5-硝基间苯二甲酸开 始。在EP 108638(该文件通过引用结合到本文中)描述的第一种方法中，最终中间体5-乙 酰氨基-N，N' - 二(2，3-二羟基丙基)-2，4，6-三碘-间苯二甲酰胺(后文称为“化合物 A”)与二聚化试剂如表氯醇反应，以生产所述药物，参见流程I。
权利要求
一种通过结晶纯化包含1，3 二(乙酰氨基) N，N′ 二[3，5 二(2，3 二羟基丙基氨基羰基) 2，4，6 三碘苯基] 2 羟基丙烷的粗产物的方法，其中在结晶过程中通过使结晶溶液接触超声从而使所述结晶溶液中的附聚物解附聚。
全文摘要
本发明涉及碘克沙醇(1，3-二(乙酰氨基)-N，N′-二[3，5-二(2，3-二羟基丙基氨基羰基)-2，4，6-三碘苯基]-2-羟基丙烷)的生产，更具体地说，涉及通过使用超声结晶纯化碘克沙醇。
文档编号B01J19/10GK101962338SQ20101024117
公开日2011年2月2日 申请日期2010年7月21日 优先权日2009年7月21日
发明者K·赫塞恩 申请人:通用电气医疗集团股份有限公司