专利名称：一种手性噁唑啉及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种新化合物及其制备方法，特别涉及一种手性化合物及其制备方 法，确切地说是一种手性噁唑啉及其合成方法。
背景技术：
手性噁唑啉与金属的配合物在不对称催化领域如Diels-Alder (狄乐-爱而特) 二烯环加成反应、Michael (米歇尔)缩合反应、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛兹)缩合 反应、Aldol (醇醛)缩合反应等许多反应中表现出良好的催化活性和高对映选择性，因而 受到广泛的关注。申请人:长期从事不对称化合物的研制，曾研制出以六氢吡啶丙腈与手性氨基醇为 原料合成手性噁唑啉1-[2-(4S)-R基-4，5-二氢化-2-噁唑啉-乙基]哌啶，并申请了发 明专利 CN100425598C。
发明内容
本发明旨在为不对称合成领域特别是制备手性药物提供一种高效的手性催化剂， 所要解决的技术问题是遴选相应的原料并建立相应的方法合成手性催化剂。(一 )本发明所称的手性噁唑啉是以下化学式所示的化合物
权利要求
一种手性噁唑啉，其特征在于由以下化学式表示的、其化学名称为2 [(4S) 4，5 二氢化 4 R 3 噁唑啉基]苯胺式中R选自 CH2CH(CH3)2或 CH(CH3)2或 ph或 CH2ph。FSA00000275132900011.tif
2.由权利要求1所述的手性噁唑啉的合成方法，包括合成、分离和纯化，其特征在于 所述的合成是间氰基苯胺与手性氨基醇在催化剂存在的条件下于有机溶剂、110 145°C 下反应20 30小时，催化剂用量为原料量的1 3wt%，所述的催化剂选自稀土金属氯化 物或过渡金属氯化物或AlCl3或烷氧基金属化合物。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于合成在催化剂条件下于有机溶剂、 120 140°C下回流反应22 28小时，催化剂用量为原料量的2wt%，所述的催化剂选自稀 土金属氯氧化物或过渡金属氯化物。
全文摘要
一种手性噁唑啉，其特征在于由以下化学式表示的其化学名称为2-[(4S)-4，5-二氢化-4-R-3-噁唑啉基]苯胺，式中R选自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。本手性噁唑啉分别以间氰基苯胺与手性氨基醇在有机溶剂中有催化剂存在的条件下于110～145℃反应20～30小时，然后分离纯化得到目标产物。
文档编号B01J31/02GK101973952SQ20101028573
公开日2011年2月16日 申请日期2010年9月9日 优先权日2009年9月30日
发明者罗梅 申请人:合肥工业大学