专利名称：一种手性噁唑啉的制备及合成方法
技术领域：
本发明涉及一种化合物的制备及合成方法，特别涉及一种手性化合物的制备及方法及合成方法，确切地说是一种手性噁唑啉的制备及合成方法。背景技术：
手性噁唑啉及羟酰胺是重要的医药中间体，可用来合成抗癌药物等，是国内外研究的热点之一，其合成方法有多种1-5。参考文献
1.Interaction of substrate and catalyst during the formation of oxazolidinones from 2-aminoalcohols and diethyl carbonate using recyclable I, 3-dichlorodistannoxanes，Pullaj Sharon et al，Journal of Molecular Catalysis A: Chemical, 338(1-2)，33-43; 2011. 2.Efficient asymmetric synthesis of the functionalized pyroglutamate core unit common to oxazolomycin and neooxazolomycin using Michael reaction of nucleophilic glycine Schiff base with α， β -disubstituted acrylate, Yamadaj Takeshi et al, Tetrahedron: Asymmetry, 19(24)， 2789-2795; 2008.
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申请人以7，7，8，8-四氰基奎二甲烷与L-缬氨醇在105mol%氯化锌作催化剂下，得到了一种手性化合物N- (I-羟甲基-2-异丁基)-2- [3- (4-异丙基-4，5- 二氢化-2-噁唑啉基)-苯基]乙酰胺
发明内容
本发明旨在提供手性化合物N-(KS)-羟甲基-I’-异丙基)-2-[3 (S)-(4-异丙基-4，5-二氢化-2-噁唑啉基)-苯基]乙酰胺。所要解决的技术问题是一步合成得到目标产物。一种手性化合物的制备是由7，7，8，8-四氰基奎二甲烷与L-缬氨醇制备的由以下化学式所示的化合物
权利要求
1.一种手性噁唑啉的制备是由7，7，8，8-四氰基奎二甲烷与L-缬氨醇制备的由以下化学式所示的化合物
2.由权利要求I所述的化合物(I)的合成方法，包括合成和分离，其特征在于，所述的合成用105mol%氯化锌做催化剂,7，7，8，8-四氰基奎二甲烧4. 90mmol, L-纟颜氨醇90mmol,用50mL氯苯做溶剂，回流反应3天后，柱层析分离，用石油醚/ 二氯甲烷(1/1)洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶N-(US)-羟甲基-I’-异丙基)-2-[3 (S)-(4-异丙基_4，5- 二氢化-2-噁唑啉基)-苯基]乙酰胺。
全文摘要
一种手性噁唑啉的制备，其化学式如下(I) 其合成方法用105mol%氯化锌做催化剂，7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4.90mmol，L-苯甘氨醇66mmol，用50mL氯苯做溶剂，回流反应3天后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷(1/1)洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得N-(1(S)-羟甲基-1'-异丙基)-2-[3(S)-(4-异丙基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基)-苯基]乙酰胺。该化合物在苯甲醛的腈硅化反应中显示了一定的催化效果，其转化率达61%。
文档编号B01J31/22GK102702124SQ20121023356
公开日2012年10月3日 申请日期2012年7月8日 优先权日2012年7月8日
发明者罗梅 申请人:罗梅