一种醋酸乌利司他片剂及其溶出度测定方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体设及一种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法。
【背景技术】：
[0002] 醋酸乌利司他具有抗孕激素和抗糖皮质激素活性，临床上被用于紧急避孕，及术 前治疗有中至重度症状的子宫肌瘤患者。醋酸乌利司他的溶解度呈抑依赖性，在0.Imol/ L的盐酸溶液中微溶，而在pH4. 5醋酸盐缓冲液、P册.8磯酸盐缓冲液和水中难溶。
[0003] 口服固体制剂在体内只有溶出才能被机体吸收，制剂的溶出是影响药物在体内吸 收的关键因素，固体制剂在体外溶出的行为，能反应制剂在体内的溶出行为，可作为制剂质 量评价指标之一。因此，需建立一种合理的溶出度测定方法，科学客观的反应口服固体制 剂的质量，并区分不同原料药理化性质（粒径）、不同处方和不同工艺制备的样品的质量差 异。
[0004][0005]
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种溶出度测定方法，W科学客观的评价醋酸乌利司他片 剂的质量，区分不同原料药理化性质（粒径）、不同处方和不同工艺制备的样品的质量差 异。
[0007] 本发明是通过W下技术方案实现的。
[0008] -种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法，其特征在于测定方法包括W下步骤：
[0009] 1)溶出介质的配制；配制质量百分比为0. 2~1%的十二烷基硫酸钢溶液，超声溶 解并脱气。
[0010] 2)供试品溶液的制备；照溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录XC第二 法），取醋酸乌利司他片剂，加900ml入步骤1)的溶出介质中，W转速为每分钟50转进行溶 出试验，取溶出液，过滤，并W溶出介质稀释至每1ml含醋酸乌利司他2-15yg。
[0011] 3)对照品溶液制备；取醋酸乌利司他对照品，W溶出介质稀释至1ml含醋酸乌利 司他10Ug。
[001引 4)测定；分别取供试品溶液和对照品溶液，照中国药典2010年版二部附录IVA分 光光度法测定，紫外吸收波长为309nm，按外标法计算吸光度。
[0013] 优选的步骤1)中的溶出介质为0. 3%十二烷基硫酸钢溶液。
[0014] 所述的醋酸乌利司他片剂组成为醋酸乌利司他2-15重量份，乳糖75-90重量份， 聚维酬化30) 1-10重量份，交联駿甲基纤维素钢0. 3-2重量份，微粉硅胶0. 5-1重量份，硬 脂酸儀0.5-1重量份。
[0015] 所述的醋酸乌利司他片剂制备方法为；取醋酸乌利司他与乳糖和聚维酬K30混合 均匀，加入纯化水湿法制粒，干燥，加入交联駿甲基纤维素钢、微粉硅胶和硬脂酸儀总混均 匀，压片，即得。
【具体实施方式】
[0016] 下面通过实施例来进一步说明本发明，但本发明的内容完全不局限于此。
[0017] 实施例1
[0018] 单剂量处方组成
[0019]
【主权项】
1. 一种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法，其特征在于测定方法包括以下步骤： 1) 溶出介质的配制：配制质量百分比为0. 2~1%的十二烷基硫酸钠溶液，超声溶解并 脱气。 2) 供试品溶液的制备：照溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录XC第二法）， 取醋酸乌利司他片剂，加900ml入步骤1)的溶出介质中，以转速为每分钟50转进行溶出试 验，取溶出液，过滤，并以溶出介质稀释至每1ml含醋酸乌利司他2-15 yg。 3) 对照品溶液制备：取醋酸乌利司他对照品，以溶出介质稀释至Iml含醋酸乌利司他 10 y g〇 4) 测定：分别取供试品溶液和对照品溶液，照中国药典2010年版二部附录IVA分光光 度法测定，紫外吸收波长为309nm，按外标法计算吸光度。
2. 根据权利要求1所述的溶出度测定方法，其中溶出介质为质量百分比为0. 2~1 % 的十二烷基硫酸钠溶液。
3. 根据权利要求1所述的溶出度测定方法，其中溶出介质为质量百分比为0.3%的 十>烷基硫酸纳溶液。
4. 根据权利要求1所述的一种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法，其中片剂组成为 醋酸乌利司他2-15重量份，乳糖75-90重量份，聚维酮（K30) 1-10重量份，交联羧甲基纤维 素钠0. 3-2重量份，微粉硅胶0. 5_1重量份，硬脂酸镁0. 5_1重量份。
5. 根据权利要求4所述的一种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法，其中片剂的制备 方法为：取醋酸乌利司他与乳糖和聚维酮K30混合均匀，加入纯化水湿法制粒，干燥，加入 交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶和硬脂酸镁总混均匀，压片，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种醋酸乌利司他片剂的溶出度测定方法，其使用十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质进行测定，步骤包括：溶出介质的配制，供试品溶液的制备，对照品溶液制备和测定。该方法能客观反应制剂的溶出行为和制剂质量。
【IPC分类】A61K9-20, A61K31-57, G01N21-33, A61P15-18
【公开号】CN104865215
【申请号】CN201510257900
【发明人】杨丹, 王华娟
【申请人】南京海纳医药科技有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月16日