专利名称：含大环内酯类驱虫药物的复方卫生用杀虫剂的制作方法
大环内酯类驱虫药包括阿维菌素(abamectin)、伊维菌素(ivermectin)、道拉菌素(doramectin)、莫西菌素(moxidectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)及其苯甲酸盐、乙酰氨基阿维菌素(eprinomectin)、乙酰甲氨基阿维菌素(4″-epi-N-Acetyl-N-methyl-amino-4″-deoxy-avermectin-B1)、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基阿维菌素、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基伊维菌素、4-亚甲基-4a-苯醚-4″-乙酰氨基阿维菌素，它们对动物体内线虫和体外寄生虫有高效的驱杀作用，对卫生害虫(如苍蝇、蚊子、虱子、臭虫、跳蚤、蟑螂、蚂蚁等)同样具有很好的杀灭作用。但大环内酯类驱虫药主要以胃毒作用为主，兼有一定的触杀作用，并且作用迟缓。
有机磷类杀虫药、氨基甲酸酯类杀虫药、拟除虫菊酯类杀虫药和有机氯类杀虫药对卫生害虫都有很强的杀灭能力，并且作用迅速，其触杀作用强，并具有一定的胃毒作用。实验表明，当大环内酯类驱虫药与以上药物组成复方制剂时，增效作用显著，复方制剂可同时具有很强的触杀作用和很强的胃毒作用。如菊酯类药物中的百树菊酯或功夫菊酯，对卫生害虫杀灭力强，作用迅速，以触杀作用为主兼有一定的胃毒作用；当与大环内酯类驱虫药组成复方杀虫剂时，杀灭苍蝇、蚊子、臭虫、跳蚤、虱子、蟑螂、蜱、螨的活力提高0.5-6倍，并且触杀与胃毒作用都很显著，持效期长；尤其制成毒铒剂，用于防治蟑螂、蚂蚁和苍蝇其胃毒作用比其单剂增效2-6倍，并且复方制剂对人畜安全，无持久性残留；其复方微乳剂或浓可溶剂，兑水喷雾，不存在任何不愉快的异味，可用于室内卫生害虫防治；油膏型毒铒剂，使用方便，持效期可达6个月以上，产品保质期长达三年以上。当大环内酯类驱虫药与有机磷中的乙酰氨甲氨磷组成复方制剂时，其杀灭蟑螂和苍蝇的活性提高2-6倍，并且对人畜十分安全，无异味，其滞留型喷雾剂使用方便，成本低廉，是现阶段杀灭蟑螂和蚂蚁活性最高的药物。
本发明就是将大环内酯类驱虫药与有机磷类杀虫剂、拟除虫菊酯类杀虫剂、氨基甲酸酯类杀虫剂、昆虫生长调节剂类杀虫剂及增效剂组成复方制剂，用于驱杀卫生害虫，其剂型有固体制剂(粉剂、颗粒剂)、半固体制剂(膏剂)、液体制剂(气雾剂、喷剂、乳剂、微乳剂、浓可溶剂)，驱杀的卫生害虫有苍蝇、蚊子、跳蚤、虱子、蚂蚁、蟑螂、臭虫、蜱、螨等。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于复方制剂中大环内酯类驱虫药的含量为0.01-10％(W/V或W/W)。
本发明的由含大环内酯类驱虫药的微粒体制造的卫生用杀虫剂。其特征在于(1)微粒体是由可生物降解或不可生物降解的载体材料与大环内酯类组成的微球体或微囊体，微粒体中大环内酯类驱虫药含量为0.5-50％。(2)含大环内酯类驱虫药的微粒体可悬浮于液体介质中，制成混悬剂；也可以与其它固体载体颗粒混合，制成颗粒剂或粉剂；也可均匀的分散于粘稠的介质中，制成膏剂或糊剂。(3)含大环内酯类驱虫药的微粒体尚可与其它杀虫药组成复方制剂，其它杀虫药在以上制剂中的存在形式可以是溶解状态(分子状态)，也可以是固体微粒状态(粒径小于50μm)，也可以是以微球体或微囊状态存在于复方制剂中。优选的制备微球体或微囊体的载体材料包括明胶、阿拉伯胶、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚酰胺、聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乳酸、甲基丙烯酸甲酯、甘油三硬质酸酯、氢化植物油、氢化鱼油、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙二醇。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的大环内酯类驱虫药包括阿维菌素(abamectin)、伊维菌素(ivermectin)、道拉菌素(doramectin)、莫西菌素(moxidectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)及其苯甲酸盐、乙酰氨基阿维菌素(eprinomectin)、乙酰甲氨基阿维菌素(4″-epi-N-Acetyl-N-methyl-amino-4″-deoxy-avermectin-B1)、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基阿维菌素、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基伊维菌素、4-亚甲基-4a-苯醚-4″-乙酰氨基阿维菌素。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的其它杀虫药包括有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机氯类、昆虫生长调节剂类及其它杀虫剂，这些杀虫药在复方制剂中可以是一种或一种以上。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的增效剂包括增效醚(胡椒基丁醚)、增效氨、增效磷、八氯二丙醚。在复方制剂中增效剂的加入量为0.5-5％。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的有机磷类杀虫剂包括敌百虫、倍硫磷、双硫磷、马拉硫磷、辛硫磷、二嗪磷、毒死蜱、癸硫磷、杀虫畏、皮蝇磷、溴硫磷、碘硫磷、杀螟硫磷、敌敌畏、甲基嘧啶磷和乙酰甲氨磷。在复方制剂中有机磷的加入量为0.1-10％(W/W或W/V)。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的拟除虫菊酯类杀虫剂包括氨菊酯、右旋氨菊酯、右旋苄呋菊酯、炔呋菊酯、丙炔菊酯、丙烯菊酯、右旋丙烯菊酯、右旋反式丙烯菊酯、氯菊酯、氯氢菊酯、顺式氯氢菊酯、高效顺反氯氢菊酯、溴氢菊酯、右旋苯醚菊酯、右旋苯氢菊酯、氟氯氰菊酯、甲醚菊酯、氰戊菊酯、三氟氯氰菊酯、醚菊酯、氯烯炔菊酯和乙氢菊酯。在复方制剂中拟除虫菊酯类杀虫剂的加入量为0.1-8％(W/W或W/V)。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的氨基甲酸酯类杀虫药包括甲萘威、恶虫威、二氧威、混杀威、混灭威、猛扑因、双乙威、双丙威、乙苯威、残杀威、仲丁威。在复方制剂中氨基甲酸酯类杀虫药的用量范围0.1-15％(W/V或W/V)。
本发明的含大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的昆虫生长调节剂类及其它杀虫剂包括除虫脲、杀铃脲、灭幼脲、灭蝇胺、蚊蝇醚、苯醚威、氟铃脲、氟虫脲、定虫隆、丁醚脲、氟虫安、伏蚁腙、氟虫腈(锐劲特)、虫酰肼、啶虫醚、吡虫啉。在复方制剂中这些药物的含量范围为0.1-10％(W/W或W/V)。
下面举例说明本发明的卫生用复方杀虫剂。
实例1含伊维菌素的卫生用微乳剂。
伊维菌素 0.2％ (W/V)三氟氯氰菊酯 0.7％ (W/V)增效醚 2.1％ (W/V)助溶剂 20％(V/V)乳化剂 15％(W/V)助乳化剂 15％(V/V)去离子水加至 100％ (V/V)实例2含伊维菌素的卫生用油膏剂。
伊维菌素 0.1％ (W/W)氟氯氰菊酯0.5％ (W/W)增效醚1.5％ (W/W)甘油三硬脂酸酯4％(W/W)助溶剂7％(W/W)芝麻油15％ (W/W)蓖麻油加至100％ (W/W)实例3含伊维菌素的卫生用浓可溶剂。
伊维菌素 0.5％ (W/V)三氟氯氰菊酯 1.5％ (W/V)乙酰甲氨磷3.7％ (W/V)增效醚4％(W/V)
增效磷 4％(W/V)助溶剂 35％ (V/V)乳化剂 25％ (W/V)1，2-丙二醇 15％ (V/V)聚乙二醇加至 100％ (V/V)实例4含甲氨基阿维菌素的杀蟑螂用毒饵剂。
甲氨基阿维菌素 0.1％ (W/W)氟氯氰菊酯 0.5％ (W/W)增效醚 1.5％ (W/W)甘油三硬脂酸酯 4％(W/W)助溶剂 7％(W/W)芝麻油 15％ (W/W)蓖麻油加至 100％ (W/W)实例5含甲氨基阿维菌素和百树菊酯的微球体混悬剂。
将甲氨基阿维菌素与百树菊酯用乙基纤维素包埋，制成微球体，其粒径为30-60μm，微球体中甲氨基阿维菌素含量为5％，百树菊酯含量为25％。取该微球体50g，分散于1000ml含有0.5％羧甲基纤维素钠的水溶液中，即得甲氨基阿维菌素含量为0.25％、百树菊酯含量为1.25％的微球体混悬液，本制剂用于杀灭蟑螂、苍蝇，持效期可达6个月。
实例6含伊维菌素0.1％、毒死蜱0.3％和残杀威1％的毒饵剂。
伊维菌素 0.1％ (W/W)毒死蜱 0.3％ (W/W)残杀威 1％ (W/W)增效磷 1.5％ (W/W)甘油 6％ (W/W)香油 3％ (W/W)羧甲基纤维素 10g5％PVA溶液 10ml炒熟的大豆粉加至 100％ (W/W)以上成份混匀后制成颗粒剂，粒径大小应控制在200-400μm，本制剂作为灭杀苍蝇和蟑螂的毒铒剂，其产品保质期可达两年以上。
实例7含0.3％伊维菌素、0.9％功夫菊酯和0.5％氟虫腈的微乳剂。
伊维菌素 0.3％ (W/V)功夫菊酯 0.9％ (W/V)氟虫腈 0.5％ (W/V)
增效醚 2.7％ (W/V)助溶剂 20％(V/V)乳化剂 15％(V/V)1，2-丙二醇20％(V/V)去离子水加至 100％ (V/V)本制剂可兑水进行滞留喷雾，用于杀灭苍蝇、蚊子、蟑螂、蚂蚁、跳蚤、虱子、臭虫、蜱和螨等卫生害虫，其持效期三个月以上。并且本制剂无任何异味，对人、畜安全，适用于室内害虫防治。
权利要求
1.一种由大环内酯类驱虫药与其它杀虫药或/和增效剂组成的复方卫生用杀虫剂，其特征在于复方制剂中大环内酯类驱虫药的含量为0.01-10％(W/V或W/W)。
2.一种由含大环内酯类驱虫药的微粒体制造的卫生用杀虫剂。其特征在于(1)微粒体是由可生物降解或不可生物降解的载体材料与大环内酯类驱虫药组成的微球体或微囊体，微粒体中大环内酯类驱虫药含量为0.1-50％。(2)含大环内酯类驱虫药的微粒体可悬浮于液体介质中，制成混悬剂；也可以与其它固体载体颗粒混合，制成颗粒剂或粉剂；也可均匀的分散于粘稠的介质中，制成膏剂或糊剂。(3)含大环内酯类驱虫药的微粒体尚可与其它杀虫药组成复方制剂，其它杀虫药在以上制剂中的存在形式可以是溶解状态(分子状态)，也可以是固体微粒状态(粒径小于50μm)，也可以是以微球体或微囊状态存在于复方制剂中。
3.按权利要求1-2所述的卫生用杀虫剂，其特征在于所述的大环内酯类驱虫药包括阿维菌素(abamectin)、伊维菌素(ivermectin)、道拉菌素(doramectin)、莫西菌素(moxidectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)及其苯甲酸盐、乙酰氨基阿维菌素(eprinomectin)、乙酰甲氨基阿维菌素(4″-epi-N-Acetyl-N-methyl-amino-4″-deoxy-avermectin-B1)、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基阿维菌素、4-亚甲基-4a-甲氧基乙氧基甲基醚-4″-乙酰氨基伊维菌素、4-亚甲基-4a-苯醚-4″-乙酰氨基阿维菌素。
4.按权利要求1-2所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的其它杀虫药包括有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机氯类、昆虫生长调节剂类及其它杀虫剂，这些杀虫药在复方制剂中可以是一种或一种以上。
5.按权利要求1-2所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的增效剂包括增效醚(胡椒基丁醚)、增效氨、增效磷、八氯二丙醚。在复方制剂中增效剂的加入量为0.5-5％。
6.按权利要求4所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的有机磷类杀虫剂包括敌百虫、倍硫磷、双硫磷、马拉硫磷、辛硫磷、二嗪磷、毒死蜱、癸硫磷、杀虫畏、皮蝇磷、溴硫磷、碘硫磷、杀螟硫磷、敌敌畏、甲基嘧啶磷和乙酰甲氨磷。在复方制剂中有机磷的加入量为0.1-10％(W/W或W/V)。
7.按权利要求4所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的拟除虫菊酯类杀虫剂包括氨菊酯、右旋氨菊酯、右旋苄呋菊酯、炔呋菊酯、丙炔菊酯、丙烯菊酯、右旋丙烯菊酯、右旋反式丙烯菊酯、氯菊酯、氯氢菊酯、顺式氯氢菊酯、高效顺反氯氢菊酯、溴氢菊酯、右旋苯醚菊酯、右旋苯氢菊酯、氟氯氰菊酯、甲醚菊酯、氰戊菊酯、三氟氯氰菊酯、醚菊酯、氯烯炔菊酯和乙氢菊酯。在复方制剂中拟除虫菊酯类杀虫剂的加入量为0.1-8％(W/W或W/V)。
8.按权利要求4所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的氨基甲酸酯类杀虫药包括甲萘威、恶虫威、二氧威、混杀威、混灭威、猛扑因、双乙威、双丙威、乙苯威、残杀威、仲丁威。在复方制剂中氨基甲酸酯类杀虫药的用量范围0.1-15％(W/V或W/V)。
9.按权利要求4所述的复方卫生用杀虫剂，其特征在于所述的昆虫生长调节剂类及其它杀虫剂包括除虫脲、杀铃脲、灭幼脲、灭蝇胺、蚊蝇醚、苯醚威、氟铃脲、氟虫脲、定虫隆、丁醚脲、氟虫安、伏蚁腙、氟虫腈(锐劲特)、虫酰肼、啶虫醚、吡虫啉。在复方制剂中这些药物的含量范围为0.1-10％(W/W或W/V)。
全文摘要
本发明是提供一种由大环内酯类驱虫药与其它杀虫药组成的用于杀灭卫生害虫的复方制剂,所述的其它杀虫药包括:有机磷类、菊酯类、氨基甲酸酯类、昆虫生长调节剂类和增效剂等,可杀灭的卫生害虫包括:苍蝇、蚊子、蟑螂、蚂蚁、跳蚤、虱子、臭虫、蜱和螨等。本发明的复方制剂增效作用显著,对人、畜毒性极低,使用安全,对具有抗药性的卫生害虫特效。本发明的复方制剂适宜制成毒铒剂,持效期长,药效活性高,效果显著。
文档编号A01N43/90GK1386419SQ01118239
公开日2002年12月25日 申请日期2001年5月22日 优先权日2001年5月22日
发明者王玉万, 潘贞德, 戴晓曦, 薛彦 申请人:王玉万