用于提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法

文档序号:311567阅读:732来源:国知局
专利名称:用于提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法
专利说明用于提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法 本发明涉及一种用于提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法。
近年来,农业中转基因植物比例明显增加,但目前地区差异仍然很明显。因此,例如,自从2001年以来美国转基因玉米的比例从26%加倍到52%,而在德国转基因玉米几乎没有任何实际重要性。但是,在欧洲其它国家,例如在西班牙,转基因玉米的比例已经达到约12%。
采用转基因植物主要是为了以最有利的方式在尽可能最低的生产设备投入下利用各个植物品种的生产潜力。对植物进行遗传修饰的目的尤其在于使植物中产生针对某些有害物或有害生物或者除草剂的抗性,以及针对非生物胁迫(例如干旱、热或者升高的盐水平)的抗性。还可以对植物进行遗传修饰以增加某种品质或产品特征(例如选定的维生素或油的含量)或者改善某些纤维性质。
例如,可以通过以下方式获得除草剂抗性或耐受性,即将基因引入到有用的植物中用于表达酶来解毒某些除草剂,以使得即使在存在这些用于防治阔叶杂草和杂绿草(weed grass)的除草剂的情况下,这些植物也能相对无障碍地生长。可提及实例为可耐受除草活性化合物草甘膦

(Roundup

Monsanto)或者除草剂草铵膦或碘苯腈的棉花品种或玉米品种。
最近,还已经开发了包含两种或两种以上遗传修饰的有用植物(“叠加转基因植物”或多重转基因作物)。例如,Monsanto已经开发了抗欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和西方玉米根虫(Diabrotica virgifera)的多重转基因玉米品种。还已知可以同时抗西方玉米根虫和棉铃虫并且耐受除草剂

的玉米和棉花作物。
还发现通过用一种或多种下文限定的式(I)化合物处理有用的转基因植物甚至可以更好地提高对其生产潜力的利用。本文中,术语“处理”包括所有会使这些活性化合物与至少一个植物部位接触的方法。应理解,“植物部位”是指植物的所有地上和地下部位及器官,例如枝条、叶、花和根,实例有叶、针叶、茎、杆、花、子实体、果实和种子,以及根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物,以及无性与有性繁殖物质,例如插枝、块茎、根茎、幼枝和种子。
式(I)化合物
其中 A代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或者代表任选地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基,或者代表任选地在6位被氯或甲基所取代的哒嗪-3-基,或者代表吡嗪-3-基,或者代表2-氯吡嗪-5-基,或者代表任选地在2位被氯或甲基所取代的1,3-噻唑-5-基,或者 A代表嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,其任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任选地被氟和/或氯所取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯所取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任选地被氟和/或氯所取代)取代, 或者 A代表基团
其中 X代表卤素、烷基或卤代烷基, Y代表卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基,和 R1代表烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、卤代环烷基、烷氧基、烷氧基烷基或卤代环烷基烷基, 它们的杀虫作用是现有技术中已知的(参照EP 0539588、WO2007/115644、WO 2007/115643、WO 2007/115646)。
通过这些文献,本领域技术人员将了解式(I)化合物的制备方法和使用方法,以及式(I)化合物的作用。
上文所述的式(I)化合物的优选亚组在下文中列出。
A优选地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、2-三氟甲基嘧啶-5-基、5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R1优选地代表任选地被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基、C3-C5环烷基烷基或C1-C5烷氧基。
A特别优选地代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R1特别优选地代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、环丙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2-氟环丙基。
A非常特别优选地代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或5,6-二氯吡啶-3-基。
R1非常特别优选地代表甲基、环丙基、甲氧基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
A最优选地代表基团6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R1最优选地代表甲基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
在式(I)化合物的一个主要组中,A代表6-氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表6-溴吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,A代表5,6-二氯吡啶-3-基
在式(I)化合物的另一个主要组中,R1代表甲基。
在式(I)化合物的另一个主要组中,R1代表乙基。
在式(I)化合物的另一个主要组中,R1代表环丙基。
在式(I)化合物的另一个主要组中,R1代表2-氟乙基。
在式(I)化合物的另一个主要组中,R1代表2,2-二氟乙基。
在上述一般范围或优选范围中列出的基团定义和示例可以根据需要彼此结合,即包括在特别优选的范围之间。
本发明中,优选其中存在上文列出的优选定义的组合的式(I)化合物。
本发明中,特别优选其中存在上文列出的特别优选定义的组合的式(I)化合物。
本发明中,非常特别优选其中存在上文列出的非常特别优选定义的组合的式(I)化合物。
式(I)化合物的一个优选亚组为式(I-a)的化合物
其中 B代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或者代表任选地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基,或者代表任选地在6位被氯或甲基所取代的哒嗪-3-基,或者代表吡嗪-3-基,或者代表2-氯吡嗪-5-基,或者代表任选地在2位被氯或甲基所取代的1,3-噻唑-5-基, R2代表卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基或卤代环烷基烷基。
上文及下文所提及的式(I-a)中列出的基团的优选取代基或范围在下文中示出。
B优选地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑5-基。
R2优选地代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基或C3-C5环烷基烷基。
B特别优选地代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基。
R2特别优选地代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟环丙基。
B非常特别优选地代表基团6-氯吡啶-3-基。
R2非常特别优选地代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
在式(I-a)化合物的一个主要组中,B代表6-氯吡啶-3-基
在式(I-a)化合物的另一个主要组中,B代表6-溴吡啶-3-基
在式(I-a)化合物的另一个主要组中,B代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在式(I-a)化合物的另一个主要组中,R2代表2-氟乙基。
在式(I-a)化合物的另一个主要组中,R2代表2,2-二氟乙基。
式(I)化合物的另一个优选亚组为式(I-b)的化合物
其中 D代表基团
其中 X和Y具有上文所给出的含义, R3代表氢、烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基。
上文及下文所提及的式(I-b)中列出的基团的优选取代基或范围在下文中示出。
D优选地代表下述基团之一5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R3优选地代表C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基或C3-C4环烷基。
D特别优选地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R3特别优选地代表C1-C4烷基。
D非常特别优选地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基或5-氟-6-溴吡啶-3-基。
R3非常特别优选地代表甲基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或环丙基。
D最优选地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R3最优选地代表甲基或环丙基。
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5,6-二氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,D代表5-氯-6碘吡啶-3-基
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,R3代表甲基。
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,R3代表乙基。
在式(I-b)化合物的另一个主要组中,R3代表环丙基。
式(I)化合物的另一个优选亚组为式(I-c)的化合物
其中 E代表基团
其中 X和Y具有上文所给出的含义,并且 R4代表卤代烷基、卤代烯基、卤代环烷基或卤代环烷基烷基。
上文及下文所提及的式(I-c)中列出的基团的优选取代基或范围在下文中示出。
E优选地代表下述基团之一5,6-二氟吡啶-3-基、5-氯-6-氟吡啶-3-基、5-溴-6-氟吡啶-3-基、5-碘-6-氟吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-碘-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-氟-6-碘吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基、5-溴-6-碘吡啶-3-基、5-甲基-6-氟吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-甲基-6-溴吡啶-3-基、5-甲基-6-碘吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氟吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-溴吡啶-3-基、5-二氟甲基-6-碘吡啶-3-基。
R4优选地代表被氟取代的C1-C5烷基、C2-C5烯基、C3-C5环烷基或C3-C5环烷基烷基。
E特别优选地代表2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基。
R4特别优选地代表2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2-氟环丙基。
E非常特别优选地代表5-氟-6-氯吡啶-3-基。
R4非常特别优选地代表2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-氟-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5,6-二氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-溴-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-甲基-6-氯吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-氟-6-溴吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-氯-6-溴吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,E代表5-氯-6-碘吡啶-3-基
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,R4代表2-氟乙基。
在式(I-c)化合物的另一个主要组中,R4代表2,2-二氟乙基。
式(I)化合物的一个优选亚组为式(I-d)的化合物
其中 G代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或者代表任选地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基,或者代表任选地在6位被氯或甲基所取代的哒嗪-3-基,或者代表吡嗪-3-基,或者代表2-氯吡嗪-5-基,或者代表任选地在2位被氯或甲基所取代的1,3-噻唑-5-基,并且 R5代表C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C4环烷基或C1-C4烷氧基。
上文及下文所提及的式(I-d)中列出的基团的优选取代基或范围在下文中示出。
G优选地代表6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、6-三氟甲氧基吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、6-甲基-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或2-甲基-1,3-噻唑-5-基。
R5优选地代表C1-C4烷基、C1烷氧基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C4环烷基。
G特别优选地代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基, R5特别优选地代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基或环丙基。
G非常特别优选地代表基团6-氯吡啶-3-基。
R5非常特别优选地代表甲基或环丙基。
在式(I-d)化合物的一个主要组中,G代表6-氯吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表6-溴吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表6-氯-1,4-哒嗪-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表6-氟吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表6-三氟甲基-吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,G代表6-氟吡啶-3-基
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,R5代表甲基。
在式(I-d)化合物的另一个主要组中,R5代表环丙基。
可具体提及下述通式(I)化合物 ·化合物(I-1),4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115644获知。
·化合物(I-2),4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115644获知。
·化合物(I-3),4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115644获知。
·化合物(I-4),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115644获知。
·化合物(I-5),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115644获知。
·化合物(I-6),4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115643获知。
·化合物(I-7),4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115646获知。
·化合物(I-8),4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由国际专利申请2007/115643获知。
·化合物(I-9),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由EP 0539588获知。
·化合物(I-10),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮,其结构式为
并由EP 0539588获知。
优选的式(I)化合物选自上文提及的式(I-a)、(I-b)、(I-c)和(I-d)的化合物。
更优选的式(I)化合物选自上文提及的式(I-a)、(I-b)和(I-c)的化合物。
特别优选的式(I)化合物为其中A选自基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基和5,6-二氯吡啶-3-基并且R1选自基团甲基、环丙基、甲氧基、2-氟乙基或2,2-氟乙基的化合物。
非常特别优选的式(I)化合物选自式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)的化合物。
根据本发明,“烷基”代表具有1-6个碳原子、优选1-4个碳原子的直链或支链脂族烃。适合的烷基基团为,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基或己基。烷基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“烯基”代表具有至少一个双键的直链或支链烃。烯基基团的双键可以为非共轭的或者与一个不饱和键或基团共轭。优选具有2-6个或3-6个碳原子的烯基基团。适合的烯基基团为,例如乙烯基或烯丙基。烯基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“炔基”代表具有至少一个三键的直链或支链烃。炔基基团的三键可以为非共轭的或者与一个不饱和键或基团共轭。优选具有2-6个或3-6个碳原子的炔基基团。适合炔基基团为,例如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、甲基丙炔基、4-甲基-1-丁炔基、4-丙基-2-戊炔基和4-丁基-2-己炔基。炔基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“环烷基”代表具有3-6个碳原子的环状烃。适合的环烷基基团为,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。环烷基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“烷氧基”代表具有1-6个碳原子、优选1-4个碳原子的烷氧基基团。适合的烷氧基基团为,例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基或己氧基。烷氧基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“烷氨基”代表具有1-6个碳原子、优选1-4个碳原子的烷氨基基团。适合的烷氨基基团为,例如甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、正丁氨基、异丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、戊氨基或己氨基。烷氨基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“杂环化合物”代表含有至少一个杂原子的具有优选3-14个碳原子、特别优选3-10个碳原子并且非常特别优选5-6个碳原子的环状烃,所述杂原子例如氮、氧或硫,所述化合物可以通过常规方法制备。杂环化合物可含有饱和和不饱和的键或基团,所述键或基团另外与其他不饱和键或基团共轭。适合的杂环化合物为,例如环氧乙烷、氮丙啶、吖丁啶、四氢呋喃、二噁烷、四氢呋喃-2-酮、己内酰胺;不饱和杂环化合物,例如2H-吡咯、4H-吡喃、1,4-二氢吡啶;和杂芳基,例如吡咯、吡唑(pyrrazole)、咪唑、噁唑、异噁唑、噻唑、噁噻唑、三唑、四唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、嘌呤、蝶啶、喹啉、异喹啉、吖啶和吩嗪。杂化化合物可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“卤素”代表氟、氯、溴或碘,优选氟、氯或溴。
根据本发明,“卤代烷基”代表其中至少一个氢原子被卤原子所替代的具有1-6个碳原子、优选1-4个碳原子的烷基基团。适合的卤代烷基基团为,例如CH2F、CHF2、CF3、CF2Cl、CFCl2、CCl3、CF2Br、CF2CF3、CFHCF3、CH2CF3、CH2CH2F、CH2CHF2、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CH3、CF2CH2F、CF2CHF2、CF2CF2Cl、CF2CF2Br、CFHCH3、CFHCHF2、CHFCF3、CHFCF2Cl、CHFCF2Br、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CF2CF3、CH2CH2CH2F、CH2CHFCH3、CH2CF2CF3、CF2CH2CF3、CF2CF2CH3、CHFCF2CF3、CF2CHFCF3、CF2CF2CHF2、CF2CF2CH2F、CF2CF2CF2Cl、CF2CF2CF2Br、1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基、2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙基、五氟乙基、1-(二氟甲基)-1,2,2,2-四氟乙基、2-溴-1,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙基、1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟乙基。卤代烷基基团可以为未取代的或者被至少一个本文所述的取代基取代。
根据本发明,“芳基”代表具有6-10个碳原子、优选6个碳原子的芳基基团。适合的芳基基团为,例如苯基或萘基。芳基基团可以为未取代的或者被至少一个上文所述的取代基取代。
优选两种或更多种杀虫活性化合物的混合物,优选两种或三种、特别优选两种。
根据本发明所提出的方法,使用式(I)化合物处理转基因植物,特别是有用植物,以增加农业产量。对于本发明,转基因植物为含有至少一种非受精产生的基因或基因片段的植物。该基因或基因片段可源自或获自相同种的另一株植物、可以来源自不同种的植物,但是也可以来源自动物或微生物(包括病毒)(“外源基因”),并且/或者任选地与天然产生的序列相比已经含有突变。根据本发明,还可以使用合成基因,这种基因已被包括在本文的术语“外源基因”中。转基因植物还可以编码两种或多种不同来源的外源基因。
对于本发明来说,“外源基因”的特征还在于其包括一种在所述转基因植物中具有某种生物或化学功能或活性的核酸序列。通常,这些基因编码生物催化剂,例如酶或核酶,又或者它们包括用于调控内源蛋白表达的调节序列例如启动子或终止子。然而,为此目的,它们还可编码调节蛋白,例如阻抑蛋白或诱导蛋白。此外,外源基因还可用于转基因植物的基因产品的靶向定位,编码例如信号肽。外源基因还可以编码抑制剂,例如反义RNA。
从以下文献本领域技术人员可以容易地熟悉许多不同的用于生产转基因植物的方法,以及用于定向诱变、基因转化和克隆的方法,例如Willmitzer,1993,Transgenic plants,inBiotechnology,A MultivolumeComprehensive Treatise,Rehm et al.(eds.),Vol.2,627-659,VCHWeinheim,Germany。
有用植物的复杂基因操作的一个良好实例为所谓的GURT技术(“遗传利用限制技术”),其使得可以对目的转基因植物品种的繁殖进行技术控制。为此目的,通常将两种或三种外源基因克隆到所述有用植物中,所述外源基因在给予一个外源刺激后通过复杂的相互作用触发一个会导致胚胎死亡的级联,否则所述胚胎会进行发育。为此目的,所述外源刺激(例如一种活性化合物或者另一种化学或非生物刺激)可以例如与阻抑蛋白相互作用,然后所述抑制蛋白不再抑制重组酶的表达,使得所述重组酶能够切割抑制蛋白并且因此使得会导致胚胎死亡的毒素得以表达。这类转基因植物的实例在US 5,723,765或US 5,808,034中有所公开。
因此,本领域技术人员熟悉通过以下方式生成转基因植物的方法,即通过整合调节性外源基因,和过表达、遏抑或抑制内源基因或以这种方式介导的基因序列,或者如果合适通过存在或表达具有经修饰性质的外源基因或其片段。
上文已经讨论了,本发明的方法使得可以更好地利用转基因植物的生产潜力。一方面,这可能,如果合适,是基于以下事实,即例如可以通过降低所使用的剂量或者通过降低施用次数来降低本发明可采用的活性化合物的施用率。另一方面,如果合适,所述有用植物的产率可以得到定量的增加和/或定性的增加。对于通过转基因产生的对生物或非生物胁近的抗性的情况尤为如此。例如,如果采用式(I)化合物,则在某些情况下可以将杀虫剂的剂量限制到尚不致死的剂量,同时不会显著减低所述活性化合物对有害物的预期效应。
根据植物种类或植物品种及其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养)的不同,这些协同作用可能会发生变化并且可能会是多种多样的。因此,可获得例如下述超过正常预期效果的效果可降低本发明所用的化合物和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性,使植物更好地生长、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或者对水或土壤盐分的耐受性、增加开花、使采收更简便、加快成熟、提高采收产率、使采收产品的质量更高和/或营养价值更高、使采收产品的存储稳定性和/或可加工性增加。
这些优势是由于本发明所获得的在可采用的式(I)化合物与所述转基因植物的遗传修饰作用的不同原理之间的协同效应之故。这种由于协同作用导致的生产原料减少——同时产率或质量增加——关系到重要的经济和生态学优势。
转基因植物领域的技术人员已知的实例的列表——同时提及了植物中的各个受影响结构或通过植物中的遗传修饰而表达的蛋白——整理在表1中。本文中,在每种情况下均根据对某种胁迫因素的耐受性这一性质来对目的结构或所表达的成分进行分组。类似的表(表3)以稍微不同的排列方式整理了作用成分、由此诱导的耐受性以及可能的有用植物的类似实例。适合用于本发明的处理的转基因植物的其他实例整理在表4中。
在一个优选的实施方案中,式(I)化合物用于处理含有至少一种编码Bt毒素的基因或基因片段的转基因植物。Bt毒素为一种源自或获自土壤细菌苏芸金杆菌(Bacillus thuringiensis)的蛋白,其属于晶体毒素(Cry)或溶细胞毒素(Cyt)。在细菌中,它们最初为原毒素形式,并且仅在碱性介质中(例如在某些饲用昆虫的消化道中)被代谢为其活性形式。此时,活性毒素又与细胞表面的某些烃结构结合,导致形成会破坏细胞渗透势的孔,这可能会影响细胞溶解。结果是所述昆虫死亡。Bt毒素对鳞翅目(蝴蝶)、同翅目、双翅目和鞘翅目(甲虫)的某些有害种的所有发育阶段均特别有活性;即从其卵幼虫经过幼态至成体。
长久以来已知,可利用遗传工程将编码Bt毒素的序列或其一部分或者源自Bt毒素的肽或蛋白克隆到农业上有用的植物中以生成转基因植物,所述转基因植物具有抗对Bt毒素敏感的有害物的内源抗性。对于本发明来说,所述编码至少一种由此获得的Bt毒素或蛋白的转基因植物被定义为“Bt植物”。
这类Bt植物的“第一代”通常仅包括使得能够形成某种毒素的基因,因此仅提供针对一组病原体的抗性。含有用于形成Cry1Ab毒素的基因的市售玉米品种的一个实例为Monsanto的抗欧洲玉米螟的

相反,在Bt棉花品种

中,通过克隆用于形成Cry1Ac毒素的基因来诱导产生抗鳞翅目科的其他病原体的抗性。其他转基因作物依次表达用于形成Bt毒素的基因,所述Bt毒素具有抗鞘翅目病原体的活性。可以提及的实例为能够形成Cry3A毒素的Bt马铃薯品种

(Monsanto),其因此可以抗科罗拉多马铃薯甲虫;以及能够形成Cry3Bb1毒素并且因此能够抵御西方玉米根虫的多个种的转基因玉米品种

(Monsanto)。
在“第二代”中,生成上文已经述及的表达或包含至少两种外源基因的多重转基因植物。
本发明优选带有来源自Cry家族的Bt毒素的转基因植物(参见,例如Crickmore et al.,1998,Microbiol.Mol.Biol.Rev.62807-812),其可特别有效地抗鳞翅目、鞘翅目和双翅目。用于编码所述蛋白的基因的实例为 cry1Aa1、cry1Aa2、cry1Aa3、cry1Aa4、cry1Aa5、cry1Aa6、cry1Aa7、cry1Aa8、cry1Aa9、cry1Aa10、cry1Aa11 cry1Ab1、cry1Ab2、cry1Ab3、cry1Ab4、cry1Ab5、cry1Ab6、cry1Ab7、cry1Ab8、cry1Ab9、cry1Ab10、cry1Ab11、cry1Ab12、cry1Ab13、cry1Ab14、cry1Ac1、cry1Ac2、cry1Ac3、cry1Ac4、cry1Ac5、cry1Ac6、cry1Ac7、cry1Ac8、cry1Ac9、cry1Ac10、cry1Ac11、cry1Ac12、cry1Ac13、cry1Ad1、cry1Ad2、cry1Ae1、cry1Af1、cry1Ag1、cry1Ba1、cry1Ba2、cry1Bb1、cry1Bc1、cry1Bd1、cry1Be1、cry1Ca1、cry1Ca2、cry1Ca3、cry1Ca4、cry1Ca5、cry1Ca6、cry1Ca7、cry1Cb1、cry1Cb2、cry1Da1、cry1Da2、cry1Db1、cry1Ea1、cry1Ea2、cry1Ea3、cry1Ea4、cry1Ea5、cry1Ea6、cry1Eb1、cry1Fa1、cry1Fa2、cry1Fb1、cry1Fb2、cry1Fb3、cry1Fb4、cry1Ga1、cry1Ga2、cry1Gb1、cry1Gb2、cry1Ha1、cry1Hb1、cry1Ia1、cry1Ia2、cry1Ia3、cry1Ia4、cry1Ia5、cry1Ia6、cry1Ib1、cry1Ic1、cry1Id1、cry1Ie1、cry1I-like、cry1Ja1、cry1Jb1、cry1Jc1、cry1Ka1、cry1-like、cry2Aa1、cry2Aa2、cry2Aa3、cry2Aa4、cry2Aa5、cry2Aa6、cry2Aa7、cry2Aa8、cry2Aa9、cry2Ab1、cry2Ab2、cry2Ab3、cry2Ac1、cry2Ac2、cry2Ad 1、cry3Aa1、cry3Aa2、cry3Aa3、cry3Aa4、cry3Aa5、cry3Aa6、cry3Aa7、cry3Ba1、cry3Ba2、cry3Bb1、cry3Bb2、cry3Bb3、cry3Ca1、cry4Aa1、cry4Aa2、cry4Ba1、cry4Ba2、cry4Ba3、cry4Ba4、cry5Aa1、cry5Ab1、cry5Ac1、cry5Ba1、cry6Aa1、cry6Ba1、cry7Aa1、cry7Ab1、cry7Ab2、cry8Aa1、cry8Ba1、cry8Ca1、cry9Aa1、cry9Aa2、cry9Ba1、cry9Ca1、cry9Da1、cry9Da2、cry9Ea1、cry9 like、cry10Aa1、cry10Aa2、cry11Aa1、cry11Aa2、cry11Ba1、cry11Bb1、cry12Aa1、cry13Aa1、cry14Aa1、cry15Aa1、cry16Aa1、cry17Aa1、cry18Aa1、cry18Ba1、cry18Ca1、cry19Aa1、cry19Ba1、cry20Aa1、cry21Aa1、cry21Aa2、cry22Aa1、cry23Aa1、cry24Aa1、cry25Aa1、cry26Aa1、cry27Aa1、cry28Aa1、cry28Aa2、cry29Aa1、cry30Aa1、cry31Aa1、cyt1Aa1、cyt1Aa2、cyt1Aa3、cyt1Aa4、cyt1Ab1、cyt1Ba1、cyt2Aa1、cyt2Ba1、cyt2Ba2、cyt2Ba3、cyt2Ba4、cyt2Ba5、cyt2Ba6、cyt2Ba7、cyt2Ba8、cyt2Bb1。
特别优选亚族cry1、cry2、cry3、cry5和cry9的基因或基因片段;尤其优选的是cry1Ab、cry1Ac、cry3A、cry3B和cry9C。
此外,优选使用这样的植物,所述植物除一种或多种Bt毒素的基因外,在适合的情况下还表达或包含用于表达例如具有除草剂抗性的蛋白酶或肽酶抑制剂(例如在WO A 95/35031中)的基因(例如通过表达pat基因或bar基因而抗草铵膦或草甘膦),或者用于变得抗线虫、真菌或病毒的基因(例如通过表达葡聚糖酶、壳多糖酶)。但是,还可以对它们的代谢性质进行遗传修饰,以使得它们的成分显示出定性的和/或定量的变化(例如通过改变能量、碳水化合物、脂肪酸或氮代谢或者通过影响这些的代谢物流(参见上文))。
可以通过遗传修饰引入到有用植物中并且其本身或者其组合适合于本发明的处理的作用成分的实例整理在表2中。标题“AP”(活性成分)下面,该表含有各个作用成分,以及与之相关的待防治的有害物。
在一种特别优选的变化方案中,本发明的方法用于处理转基因蔬菜、玉米、大豆、棉花、烟草、水稻、马铃薯和甜菜品种。它们优选地为Bt植物。
所述蔬菜植物或品种为,例如下述有用的植物 o 马铃薯优选淀粉马铃薯、甘薯和餐用马铃薯; o 根菜类蔬菜优选胡萝卜、芜青(蕉青甘蓝、stubble turnips(芜青变种rapa(Brassica rapa var.rapa))、春性芜青、秋性芜青(油菜新亚种rapifera(Brassica campestris ssp.rapifera))、芜青新变种rapa f.teltowiensis(Brassica rapa L.ssp.rapa f.teltowiensis))、鸦葱、菊芋、根用欧芹、欧洲防风、小萝卜和山葵; o 块茎类蔬菜优选大头菜、甜菜根、块根芹、食用大黄; o 球茎作物优选青葱、韭葱和洋葱(种植用洋葱和采种用洋葱); o 芸苔属蔬菜优选结球甘蓝(白球甘蓝、红球甘蓝、羽衣甘蓝、皱叶甘蓝)、花椰菜、花茎甘蓝、卷叶羽衣甘蓝、葫芒茎羽衣甘蓝、海甘蓝和球芽甘蓝; o 结实蔬菜优选番茄(露地番茄、藤蔓成熟的番茄、牛番茄、温室番茄、鸡尾酒番茄(cocktail tomato)、工业和鲜食番茄)、甜瓜、茄子(eggplant)、茄子(aubergine)、胡椒(甜椒和辣椒、西班牙胡椒)、胡椒粉、南瓜、小胡瓜和黄瓜(露地黄瓜、温室黄瓜、蛇瓜和小黄瓜); o 豆类蔬菜优选矮菜豆(如剑豆、菜豆、笛豆、蜡豆、绿色和黄色有荚栽培种的玉米豆)、攀缘茎类的豆(如剑豆、菜豆、笛豆、绿色、蓝色和黄色有荚栽培种的蜡豆)、蚕豆(芸豆、掌状豆、具有白色和黑色斑点花的栽培种)、豌豆(野豌豆、鹰嘴豆、大粒碗豆、脱壳豌豆(shelling pea)、糖荚豌豆、光滑豌豆、具有浅绿和深绿色新鲜果实的栽培种)和小扁豆; o 绿色蔬菜和茎菜类蔬菜优选大白菜、圆头莴苣、皱叶莴苣、野苣、卷心莴苣、萝蔓莴苣、橡木叶莴苣、莴苣菜、紫莴苣、红叶莴苣、ruccola lettuce、菊苣、菠菜、牛皮菜(叶用牛皮菜和茎用牛皮菜)和荷兰芹; o 其他蔬菜优选芦笋、大黄、细香葱、朝鲜蓟、薄荷品种、向日葵、茴香、莳萝、水芹、芥菜、罂粟子、花生、芝麻和色拉菊苣。
Bt蔬菜,包括其示例性的制备方法,在下述文献中有详细描述,例如Barton et al.,1987,Plant Physiol.851103-1109;Vaeck et al.,1987,Nature 32833-37;Fischhoff et al.,1987,Bio/Technology 5807-813。此外,已知Bt蔬菜植物的商业化品种,例如马铃薯栽培种

(Monsanto)。Bt蔬菜的制备在US 6,072,105中也有描述。
类似地,Bt棉花原则上也是已知的,例如由US-A-5,322,938。在本发明的上下文中,特别优选商品名为



的Bt棉花。
类似地,Bt玉米的使用和制备长期以来也是已知的,例如由Ishida,Y.,Saito,H.,Ohta,S.,Hiei,Y.,Komari,T.,and Kumashiro,T.(1996).High efficiency transformation of maize(Zea mayz L.)mediated byAgrobacterium tumefaciens,Nature Biotechnology 4745-750。EPB-0485506也描述了Bt玉米植物的制备。此外,从市场上可买到不同品种的Bt玉米,例如以下述名称(公司名分别在括号中给出)

(Novartis Seeds)、

(Mycogen Seeds)、

(Novartis Seeds、Monsanto、Cargill、Golden Harvest、Pioneer、DeKalb等)、

(DeKalb)和

(AventisCropScience、Garst等)。对于本发明来说,特别优选以下玉米栽培种


对于大豆,可获得

栽培种或者抗除草剂


的栽培种并且可按照本发明进行处理。对于水稻,可获得大量“Golden Rice”系,其特征类似地在于通过转基因修饰而使前维生素A的含量增加。它们也是可利用本发明方法处理并且具有所述优势的植物的实例。
本发明的方法适合于防治大量特别是存在于蔬菜、玉米和棉花中的有害生物,特别是昆虫和节肢动物,非常特别优选昆虫。所述有害物包括 o 虱目(Anoplura)(Phthiraptera),例如,畜虱属(Damaliniaspp.)、血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathusspp.)、虱属(Pediculus spp.)、嚼虱属种(Trichodectes spp.)。
o 蛛形纲(Arachnida),例如粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、刺瘿螨属种(Aculus spp.)、钝眼蜱属种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属种(Argas spp.)、牛蜱属种(Boophilus spp.)、短须螨属种(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、始叶螨属种(Eotetranychus spp.)、枣叶锈螨(Epitrimerus pyri)、叶螨属种(Eutetranychus spp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属种(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属种(Hyalommaspp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)、黑寡妇(Latrodectus mactans)、瘤叶螨属种(Metatetranychus spp.)、小爪螨属种(Oligonychusspp.)、钝缘蜱属种(Ornithodoros spp.)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、柑橘锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、茶黄螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属种(Rhizoglyphusspp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、细螨属种(Stenotarsonemus spp.)、跗线螨属种(Tarsonemusspp.)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、番茄刺皮瘿螨(Vasateslycopersici)。
o 双壳纲(Bivalva),例如,淡水贻贝属种(Dreissena spp.)。
o 唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属种(Geophilus spp.)、蚰蜒属种(Scutigera spp.)。
o 鞘翅目(Coleoptera),例如,菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、金龟属种(Adoretus spp.)、等节臀萤叶(Agelastica alni)、金针虫属种(Agriotes spp.)、马铃薯鳃金龟(Amphimallonsolstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属种(Anoplophora spp.)、棉铃象属种(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属种(Anthrenus spp.)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)、隐食甲属种(Atomaria spp.)、皮蠹属种(Attagenus spp.)、菜豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属种(Bruchus spp.)、龟象属种(Ceuthorhynchus spp.)、方喙象(Cleonus mendicus)、宽胸金针虫属种(Conoderus spp.)、根颈象属种(Cosmopolitesspp.)、草地蛴螬(Costelytra zealandica)、榛子象属种(Curculiospp.)、杨干象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属种(Dermestesspp.)、根叶甲属种(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属种(Epilachnaspp.)、蛀茎象甲(Faustinus cubae)、裸蛛甲(Gibbiumpsylloides)、非洲独角虫(Heteronychus arator)、Hylamorphaelegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象(Hyperapostica)、咪小蠹属种(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属种(Lixus spp.)、粉蠹虫属种(Lyctus spp.)、花粉甲虫(Meligethes aeneus)、西方五月鳃角金龟(Melolonthamelolontha)、天牛属种(Migdolus spp.)、墨天牛属种(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、鳃角金龟属种(Phyllophaga spp.)、日本金龟子(Popillia japonica)、安第斯马铃薯象属种(Premnotrypes spp.)、油菜金头跳甲(Psylliodeschrysocephala)、蛛甲属种(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobiusventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、米象属种(Sitophilusspp.)、长喙象属种(Sphenophorus spp.)、豆颈象属种(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、黄粉虫甲(Tenebriomolitor)、谷蛀虫属种(Tribolium spp.)、斑皮蠹属种(Trogoderma spp.)、籽象属种(Tychius spp.)、脊虎天牛属种(Xylotrechus spp.)、距步甲属种(Zabrus spp.)。
o 弹尾目(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurusarmatus)。
o 革翅目(Dermaptera),例如,欧洲球螋(Forficula auricularia)。
o 倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus guttulatus。
o 双翅目(Diptera),例如,伊蚊属种(Aedes spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、地中海实蝇(Ceratitiscapitata)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、锥蝇属种(Cochliomyiaspp.)、嗜人瘤蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊属种(Culexspp.)、黄蝇属种(Cuterebra spp.)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、人肤皮蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属种(Drosophila spp.)、厕蝇属种(Fannia spp.)、胃蝇属种(Gastrophilus spp.)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)、虱蝇属种(Hyppobosca spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)、绿蝇属种(Lucilia spp.)、蝇属种(Musca spp.)、绿蝽属种(Nezaraspp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、甜菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属种(Phorbia spp.)、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、Tanniaspp.、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、污蝇属种(Wohlfahrtiaspp.)。
o 腹足纲(Gastropoda),例如,黑蛞蝓属种(Arion spp.)、双脐螺属种(Biomphalaria spp.)、水泡螺属种(Bulinus spp.)、野蛞蝓属种(Deroceras spp.)、土蜗螺属种(Galba spp.)、椎实螺属种(Lymnaea spp.)、钉螺属种(Oncomelania spp.)、琥铂螺属种(Succinea spp.)。
o 蠕虫纲(helminths),例如,十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、锡兰钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属种(Ancylostomaspp.)、似蚓蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属种(Ascarisspp.)、马来丝虫(Brugia malayi)、帝纹丝虫(Brugia timori)、仰口属种(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属种(Chabertiaspp.)、睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、古柏属种(Cooperiaspp.)、双腔属种(Dicrocoelium spp)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、广节头绦虫(Diphyllobothriumlatum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住肠线虫(Enterobius vermicularis)、片形属种(Faciola spp.)、血矛属种(Haemonchus spp.)、异刺属种(Heterakis spp.)、短小绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆属种(Hyostrongulus spp.)、罗阿丝虫(Loa Loa)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、食道口属种(Oesophagostomumspp.)、后睾属种(Opisthorchis spp.)、旋盘尾线虫(Onchocercavolvulus)、奥斯特属种(Ostertagia spp.)、肺吸虫属种(Paragonimus spp.)、血吸虫属种(Schistosomen spp)、福氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、肠类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、类圆线虫属种(Stronyloidesspp.)、牛肉绦虫(Taenia saginata)、有钩绦虫(Taenia solium)、旋毛虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinellanativa)、布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、纳氏旋毛虫(Trichinella nelsoni)、伪旋毛虫(Trichinella pseudopsiralis)、毛圆线虫属种(Trichostrongulus spp.)、毛首鞭形线虫(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。
o 还可防治原生动物,例如艾美虫属(Eimeria)。
o 半翅目(Heteroptera),例如,南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属种(Antestiopsis spp.)、土长蝽属种(Blissus spp.)、俊盲蝽属种(Calocoris spp.)、绿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属种(Cavelerius spp.)、臭虫属种(Cimex spp.)、淡盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、胡椒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属种(Dysdercus spp.)、美洲蝽属种(Euschistus spp.)、扁盾蝽属种(Eurygaster spp.)、角盲蝽属种(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻缘椿属种(Leptocorisa spp.)、叶足缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属种(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、绿蝽属种(Nezaraspp.)、稻蝽属种(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属种(Piezodorus spp.)、棉跳盲蝽(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、猎蝽属种(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑椿属种(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥蝽属种(Triatoma spp.)。
o 同翅目(Homoptera),例如,蚜属种(Acyrthosipon spp.)、沫蝉属种(Aeneolamia spp.)、隆脉木虱属种(Agonoscenaspp.)、斑翅粉虱属种(Aleurodes spp.)、蔗粉虱(Aleurolobusbarodensis)、绵粉虱属种(Aleurothrixus spp.)、芒果叶蝉属种(Amrasca spp.)、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属种(Aonidiella spp.)、梨根瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜属种(Aphis spp.)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、圆盾蚧属种(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属种(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄无网蚜(Aulacorthum solani)、小粉虱属种(Bemisiaspp.)、金丝桃短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、小管蚜属种(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、金边鹰稻虱(Calligypona marginata)、丽黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)、草莓中瘤钉毛蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspistegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、橙褐圆盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、胭脂虫属种(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、叶蝉属种(Dalbulus spp.)、翅寡脉粉虱属种(Dialeurodes spp.)、桔木虱属种(Diaphorina spp.)、盾蚧属种(Diaspis spp.)、蚜属种(Doralis spp.)、草履蚧属种(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属种(Dysaphis spp.)、洁白粉蚧属种(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属种(Empoasca spp.)、绵蚜属种(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属种(Erythroneura spp.)、双叶殃叶蝉(Euscelisbilobatus)、咖啡荒粉蚧(Geococcus coffeae)、琉璃叶蝉(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属种(Icerya spp.)、片角叶蝉属种(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属种(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、蜡蚧属种(Lecanium spp.)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、角蝉属种(Metcalfiella spp.)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、侧平翅斑蚜(Monelliacostalis)、山核桃平翅斑蚜(Monelliopsis pecanis)、瘤蚜属种(Myzus spp.)、莴苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅粉虱(Parabemisiamyricae)、薯个木虱属种(Paratrioza spp.)、片盾蚧属种(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属种(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、倭蚜属种(Phylloxera spp.)、百合并盾蚧(Pinnaspisaspidistrae)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)、梨形原绵蜡蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspispentagona)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)、木虱属种(Psyllaspp.)、金小蜂属种(Pteromalus spp.)、蜡蝉属种(Pyrilla spp.)、笠圆盾蚧属种(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属种(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属种(Rhopalosiphumspp.)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)、葡萄带叶蝉(Scaphoidestitanus)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属种(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、条背飞虱属种(Sogatodesspp.)、Stictocephala festina、Tenalaphara malayensis、长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、蔗沫蝉属种(Tomaspis spp.)、声蚜属种(Toxoptera spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、尖翅木虱属种(Trioza spp.)、小叶蝉属种(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii.)。
o 膜翅目(Hymenoptera),例如,松叶蜂属种(Diprion spp.)、实叶蜂属种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属种(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属种(Vespa spp.)。
o 等足目(Isopoda),例如鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。
o 等翅目(Isoptera),例如,散白蚁属种(Reticulitermes spp.)、土白蚁属种(Odontotermes spp.)。
o 鳞翅目,例如,桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、白斑烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地虎属种(Agrotis spp.)、棉树叶虫(Alabama argillacea)、干煞夜蛾属种(Anticarsia spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、棉潜蛾(Bucculatrixthurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、亚麻黄卷蛾(Cacoecia podana)、棉褐带烟卷蛾(Capua reticulana)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、冬尺蛾(Cheimatobiabrumata)、禾草螟属种(Chilo spp.)、云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysiaambiguella)、卷叶螟属种(Cnaphalocerus spp.)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切夜蛾属种(Euxoa spp.)、脏切叶蛾属种(Feltia spp.)、蜡螟(Galleria mellonella)、烟夜属种(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶长卷叶蛾(Homonamagnanima)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、属种贪夜蛾(Laphygma spp.)、斑幕细蛾(Lithocolletis blancardella)、触角冬夜蛾(Lithophane antennata)、豆白隆切根虫(Loxagrotisalbicosta)、毒蛾属种(Lymantria spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、盘形胫夜蛾(Mocis repanda)、秘夜蛾(Mythimna separata)、巫夜蛾属种(Oria spp.)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、红铃麦蛾(Pectinophora gossypiella)、柑桔潜夜蛾(Phyllocnistis citrella,粉蝶属种(Pieris spp.))、菜蛾(Plutella xylostella)、斜纹夜蛾属种(Prodenia spp.)、拟粘夜蛾属种(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)、哈夜蛾(Thermesia gemmatalis)、茧衣蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉斑夜蛾属种(Trichoplusia spp.)。
o 直翅目(Orthoptera),例如,美洲蟋蟀(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.)、佛罗里达蟑螂(Leucophaeamaderae)、飞蝗属种(Locusta spp.)、黑蝗属种(Melanoplusspp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)。
o 蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。
o 综合目(Symphyla),例如,白松虫(Scutigerella immaculata)。
o 缨翅目(Thysanoptera),例如,稻蓟马(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花蓟马属种(Frankliniella spp.)、网蓟马属种(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothripsfemoralis)、(Kakothrips spp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothripscruentatus)、硬蓟马属种(Scirtothrips spp.)、Taeniothripscardamoni、蓟马属种(Thrips spp.)。
o 缨尾目(Thysanura),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
o 植物寄生线虫包括,例如,蛇垫刃属种(Anguina spp.)、滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)、刺线虫属种(Belonoaimusspp.)、伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.)、起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、球异皮线虫属种(Globodera spp.)、螺旋线虫种属种(Heliocotylenchus spp.)、异皮线虫属种(Heterodera spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.)、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)、矮化线虫属种(Tylenchorhynchus spp.)、小垫刃线虫属种(Tylenchulus spp.)、半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)、剑线虫属种(Xiphinema spp.)。
本发明的用于处理Bt蔬菜、Bt玉米、Bt棉花、Bt大豆、Bt烟草、Bt水稻、Bt甜菜或Bt马铃薯的方法特别适合用于防治蚜虫(蚜科(Aphidina))、粉虱(结翅粉虱属(Trialeurodes))、蓟马(缨翅目)、蛛螨(蛛形纲)、软蚧或粉蚧(分别为蚧总科(Coccoidae)和粉蚧科(Pseudococcoidae))。
本发明可以使用的活性化合物可以常规制剂形式使用,例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、用于撒施的颗粒剂、悬乳浓缩剂、浸渍有活性化合物的天然化合物、浸渍有活性化合物的合成物质、肥料,以及聚合物质中的微胶囊。
这些制剂可通过已知的方式来制备,例如通过将所述活性化合物与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合,任选地使用表面活性剂即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。所述制剂或者在适合的工厂中制备,或者在施用前或施用过程中制备。
可湿性粉剂为可在水中均匀分散的制剂,其除包括所述活性化合物以及一种稀释剂或惰性物质之外,还可包括湿润剂和分散剂,所述湿润剂例如聚乙氧基化烷基酚、聚乙氧基化脂肪醇、烷基磺酸盐或烷基苯基磺酸盐,所述分散剂如木质素磺酸钠、2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠。
粉末剂可通过用高度分散的固体物质研磨所述活性化合物而获得,所述固体物质例如云母、天然粘土,如高岭土、膨润土、叶蜡石或硅藻土。颗粒剂可通过以下方式制备,即通过将所述活性化合物喷洒到能够吸附的颗粒状惰性材料上或者通过用粘合剂(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)将活性化合物浓缩物施用到载体物质(例如沙子、高岭石)或颗粒状惰性材料的表面上。还可以常规用于制备肥料颗粒的方式将适合的活性化合物造粒,如果需要的话,可以一种与肥料的混合物的形式。
适合用作助剂的为适合赋予所述组合物本身和/或用其制备的制剂(例如喷雾液、拌种剂)特定性质(如某些技术性质)和/或特定生物性质的物质。常见的合适助剂为填充剂、溶剂和载体。
适合的填充剂为,例如水、极性和非极性有机化学液体,例如芳香烃和非芳香烃类(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇类(任选地,其还可以是经取代的、醚化的和/或酯化的)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)和(聚)醚,取代和未取代的胺、酰胺、内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)和内酯,砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所用的填充剂为水,则还可使用例如有机溶剂作为辅助溶剂。适合的液体溶剂基本上为芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族化合物和氯代脂肪烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物和植物油;醇类,例如丁醇或二醇,以及它们的醚和酯;酮类,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;和水。
适合的固体载体为 例如铵盐和粉碎的天然矿物(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土)和粉碎的合成矿物(例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐);适合用于颗粒剂的固体载体为例如,粉碎的并分级的天然岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石),以及无机和有机粉的合成颗粒,以及有机材料(例如纸、锯屑、椰子壳、玉米穗轴和烟草茎)的颗粒;适合的乳化剂和/或发泡剂为例如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酯,例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐),以及蛋白质水解产物;适合的分散剂为非离子和/或离子物质,例如源自醇-POE和/或-POP醚类、酸和/或POP POE酯类、烷基芳基和/或POP POE醚类、脂肪和/或POP POE加合物类、POE-和/或POP-多元醇衍生物类、POE-和/或POP-山梨聚糖或-糖加合物类、烷基或芳基硫酸盐类、烷基-或芳基磺酸盐类、烷基或芳基磷酸盐类或者对应的PO-醚加合物。此外,适合的寡聚物或聚合物,例如源自乙烯单体、丙烯酸、EO和/或PO的那些,或者源自上述化合物与例如(多元)醇或(多)胺的组合的那些。还可采用木质素及其磺酸衍生物、未修饰和修饰的纤维素、芳香族和/或脂族磺酸以及它们与甲醛的加合物。
所述制剂中可以使用增粘剂(例如羧甲基纤维素),粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物(例如阿拉伯胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯),以及天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂。
可使用着色剂,例如无机颜料(例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝)和有机染料(例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料);以及微量营养,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
其他适合的添加剂为矿物或植物香料,任选地改性的油、蜡和营养素(包括微量营养素),例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可以存在稳定剂,如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或者其他提高化学和/或物理稳定性的试剂。
制剂的这些单独类型基本上是已知的,并且在例如下述文献中有所记载″Pesticides Formulations″,2nd Ed.,Marcel Dekker N.Y.;Martens,1979,″Spray Drying Handbook″,3rd Ed.,G.Goodwin Ltd.London。
基于其一般的专业常识,本领域技术人员能够选择适合的制剂助剂(在本文中,参见例如Watkins,″Handbook of Insecticide Dust Diluentsand Carriers″,2nd Ed.,Darland Books,Caldwell N.J.)。
在一个优选的实施方案中,根据本发明用油基悬液浓缩物处理所述植物或植物部分。一种优选的悬液浓缩物可从WO 2005/084435(EP 1725104A2)中获知。它由以下物质组成至少一种室温下为固体的活性农业化学物质、至少一种“封闭”渗透剂、至少一种植物油或矿物油、至少一种非离子表面活性剂和/或至少一种阴离子表面活性剂,以及任选地一种或多种选自乳化剂、消泡剂、防腐剂、抗氧化剂、着色剂和/或惰性填充材料的添加剂。上述WO 2005/084435中记载了所述悬液浓缩物的优选实施方案。为充分公开的目的,这两篇文献均通过引用的方式全文纳入本文。
在另一个优选的实施方案中,根据本发明用含有铵盐或鏻盐,以及任选地渗透剂的组合物处理所述植物或植物部分。优选的组合物可从WO2007/068355和非在先公开的EP 07109732.3中获知。它们由至少一种式(I)化合物和至少一种铵盐或鏻盐,以及任选地渗透剂组成。WO2007/068355和非在先公开的EP 07109732.3中记载了优选的实施方案。为充分公开的目的,这些文献均通过引用的方式全文纳入本文。
通常,所述制剂包括0.01-98重量%的活性化合物,优选0.5-90%。在可湿性粉剂中,所述活性化合物的浓度为例如,约10-90重量%,构成100重量%的其余部分为常规制剂组分。对于乳油的情况,所述活性化合物的浓度为约5-80重量%。在大多数情况下,粉末剂形式的制剂含有5-20重量%的活性化合物,可喷雾的溶液包括约2-20重量%。对于颗粒剂,活性化合物的含量部分取决于活性化合物是以液体还是固体形式存在,以及取决于所使用的颗粒化助剂、填充剂等。
所需的施用率也会因外部条件(例如,特别是温度和湿度)的不同而变化。其可在较宽的范围内变化,例如0.1g/h至5.0kg/ha或者更高的活性成分。然而,其优选地为0.1g/ha至1.0kg/ha。由于Bt蔬菜与杀虫剂之间的协同作用,特别优选的施用率为0.1-500g/ha。
对于式(I)化合物,优选的施用率为10-500g/ha;特别优选10-200g/ha。
在本发明方法的一个优选实施方案中,式(I)化合物的施用率为0.1g/ha至5.0kg/ha,优选0.1-500g/ha,特别优选50-500g/ha并且尤其优选50-200g/ha。
本发明的活性化合物可以以与其他活性化合物(例如杀虫剂、引诱剂、绝育剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质或除草剂)的混合物的形式存在于其市售制剂和用这些制剂制备的使用形式中。
特别优选的混合组分为,例如下述化合物 杀真菌剂 核酸合成抑制剂 苯霜灵(benalaxyl)、高效苯霜灵(benalaxyl-M)、磺嘧菌灵(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定(ethirimol)、呋氨丙灵(furalaxyl)、恶霜灵(hymexazol)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid) 有丝分裂和细胞分裂抑制剂 苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide) 呼吸链复合物I/II抑制剂 氟嘧菌胺(diflumetorim) bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺(mepronil)、氧化莠锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻氟唑菌(thifluzamide)、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-氨甲酰 呼吸链复合物III抑制剂 吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestrobin)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobi)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin) 解偶联剂 消螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam) ATP生产抑制剂 薯瘟锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、毒菌锡(fentinhydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam) 氨基酸生物合成和蛋白质生物合成抑制剂 胺扑灭(Andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐一水合物(kasugamycinhydrochloride hydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil) 信号转导的抑制剂 拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen) 脂质和膜合成的抑制剂 乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin) 氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾(potassium-ampropylfos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos(IBP))、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos) 甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯 碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride) 麦角甾醇生物合成的抑制剂 环酰菌胺(fenhexamid) 氧环唑(azaconazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环丙唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇(diniconazole-M)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、螺噁茂胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、四氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、抑霉唑硫酸盐(imazalil sulphate)、富马酸盐(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidole)、噻菌醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪胺灵(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苯唑(viniconazole) 4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、吗菌灵(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、螺环菌胺(spiroxamine) 萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine) 细胞壁合成的抑制剂 苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素(validamycinA) 黑色素生物合成的抑制剂 环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalid)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole) 抗性诱导剂 苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙异噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil) 多位点化合物(multisite) 敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐例如氢氧化铜、环烷酸铜、氧氯化铜、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜和波尔多液,苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱、福美铁(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatineacetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌(propineb)、硫磺和含有多硫化钙的硫磺制剂、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram) 未知机制化合物 amibromdol、苯噻硫氰(benthiazole)、3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪4-氧化物(bethoxazin)、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat methyl sulphate)、二苯胺、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟吡菌胺(fluopicolid)、氟氯菌核利(fluoroimid)、三乙膦酸铝(fosetyl-Al)、六氯苯、8-羟基喹啉硫酸盐、异菌脲(iprodione)、人间霉素(irumamycin)、异噻菌胺(isotianil)、磺菌威(methasulfocarb)、表苯菌酮(metrafenone)、异硫氰酸甲酯、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美镍、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯酚和盐、2-苯基苯酚和盐、病花灵(piperalin)、丙醇菌素-钠(propanosine-sodium)、丙氧喹啉(proquinazid)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑羧酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶羧酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、2,4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1,2,3-三唑-3-酮(185336-79-2)、甲基1-(2,3-二氢-2,2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸酯、3,4,5-三氯-2,6-二氰基吡啶、甲基2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸酯、4-氯-α-炔丙氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-炔丙氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]-三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3′,4′-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷羧酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羧酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺 杀细菌剂 溴硝丙二醇、双氯酚、氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍、春雷霉素、辛噻酮(octhilinone)、呋喃羧酸、土霉素、烯丙苯噻唑(probenazole)、链霉素、叶枯酞、硫酸铜及其他铜制剂。
杀虫剂/杀螨剂/杀线虫剂 乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂 氨基甲酸酯类, 例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、敌蝇威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、草氨酰(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双灭多威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混灭威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)。
有机磷酸酯类 例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、甲基谷硫磷和乙基谷硫磷(azinphos(-methyl,-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、甲基溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、杀螟威(chlorfenvinphos)、氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蜱和乙基毒死蜱(chlorpyrifos(-methyl/-ethyl))、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈膦(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphone)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、,吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安果(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚虫磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、水杨酸异丙酯(isopropyl O-salicylate)、异噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、乙酰甲胺磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷/乙基对硫磷(parathion(-methyl/-ethyl))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、phosphocarb、辛硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷/乙基嘧啶磷(pirimiphos(-methyl/-ethyl))、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、pyridathion、喹硫磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、灭蚜硫磷(vamidothion)。
钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂 拟除虫菊酯, 例如氟丙菊酯(acrinathrin)、右旋顺反式丙烯菊酯和右旋反式丙烯菊酯(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物丙烯菊酯(bioallethrin)、生物丙烯菊酯-S-环戊基异构体(bioallethrin-S-cyclopentyl isomer)、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺式氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺式苄氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin),α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯(cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta)),苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、eflusilanate、烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、顺式氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、芬氟次林(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氯吡氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、(fluvalinate)、苄螨醚(fubfenprox)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、克敌菊酯(kadethrin)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、顺式氯菊酯和反式氯菊酯(permethrin(cis-,trans-))、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R-trans isomer))、炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、pyresmethrin、除虫菊酯(pyrethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰戊菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊酯(pyrethrins(pyrethrum)) DDT 噁二嗪类, 例如茚虫威 半卡巴腙, 例如氰氟虫腙(BAS3201) 乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂 氯烟碱基类(chloronicotinyls), 例如啶虫脒(acetamiprid)、AKD 1022、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯虫灵(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam) 烟碱、杀虫磺、杀螟丹 乙酰胆碱受体调节剂 多杀菌素类(spinosyns), 例如多杀菌素(spinosad)、嘧菌环胺(spinetoram) GABA控制的氯离子通道拮抗剂 有机氯类, 例如毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、γ-HCH、HCH、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧氯(methoxychlor) 苯基吡唑类(fiproles) 例如乙酞虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole) 氯离子通道活化剂类 菌素(mectin)类, 例如阿维菌素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、lepimectin、弥拜菌素(milbemycin) 保幼激素模拟物类, 例如苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫丙酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene) 蜕皮激素激动剂/干扰剂类 二酰基肼类, 例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide) 几丁质生物合成抑制剂 苯甲酰脲类, 例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫脲(chlofluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟啶蜱脲(fluazuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、八氟脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫脲(teflubenzuron)、杀虫脲(triflumuron) 稻虱净(buprofezin) 灭蝇胺(cyromazine) 氧化磷酸化抑制剂,ATP干扰剂类 丁醚脲(diafenthiuron) 有机锡化合物类, 例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatinoxide) 通过打断H质子梯度起作用的氧化磷酸化去偶合剂 吡咯类, 例如溴虫腈(chlorfenapyr) 二硝基苯酚类, 例如乐杀螨(binapacyrl)、敌螨通(dinobuton)、消螨普(dinocap)、DNOC、敌螨普(meptyldinocap) I位电子传递抑制剂 METI类, 例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad) 灭蚁腙(hydramethylnon) 三氯杀螨醇 II位电子传递抑制剂 鱼藤酮(rotenone) III位电子传递抑制剂 灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim) 昆虫肠道膜的微生物干扰剂类 苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株 脂质合成抑制剂 特窗酸类, 例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen) 特特拉姆酸类, 例如螺虫乙酯(spirotetramate)、顺式-3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮 羧酰胺类, 例如氟啶虫酰胺(flonicamid) 章鱼胺能激动剂, 例如双甲脒(amitraz) 镁激活ATP酶的抑制剂 炔螨特(propargite) 沙蚕毒素类似物(nereistoxin analogue) 例如杀虫环(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium) 兰诺定受体效应物(ryanodine receptor effector)类 苯甲酸二甲酰胺类, 例如氟虫酰胺(flubendiamide) 氨基苯甲酰胺类, 例如氯虫酰胺(Rynaxypyr)(3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-羧酰胺)、Cyazapyr(ISO-推荐的)(3-溴-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)(由WO 2004067528获知) 生物制剂类,激素类或信息素类 印楝素(Azadirachtin)、芽孢杆菌种(Bacillus spec.)、白僵菌种(Beauveria spec.)、苹果小卷蛾性诱剂(codlemone)、绿僵菌种(Metarrhizium spec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、苏力菌素(thuringiensin)、轮枝菌种(Verticillium spec.) 作用机理未知或不明确的活性化合物类 熏蒸剂类, 例如磷化铝、甲基溴、硫酰氟 拒食剂类, 例如冰晶石、氟啶虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine) 螨生长抑制剂类, 例如四螨嗪(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox) 磺胺螨酯(Amidoflumet)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、喹菌酮(chinomethionat)、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酯(cyflumetofen)、地昔尼尔(dicyclanil)、fenoxacrim、芳氟胺(fentrifanil)、氟奔绝胺(flubenzimine)、嘧虫胺(flufenerim)、flutenzin、棉红铃虫性诱剂(gossyplure)、伏蚁腙、日本金龟子性引诱剂(japonilure)、噁虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonylbutoxide)、油酸钾(potassium oleate)、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨好(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin)或丁氟螨酯、cyanopyrafen。
也可以是与其他已知化合物(例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素)或与用于改善植物性质的试剂的混合物。
所述由市售制剂制备而成的使用形式的活性化合物浓度可为0.00000001-95重量%,优选0.00001-1重量%的活性化合物。
表1 植物玉米


植物小麦

植物大麦

植物水稻


植物大豆


植物马铃薯



植物番茄




植物铃状椒


植物葡萄藤



植物油菜



植物芸苔属蔬菜(卷心菜、抱子甘蓝等)


植物苹果类水果,例如苹果、梨



植物甜瓜



植物香蕉


植物棉花


植物甘蔗



植物向日葵



植物甜菜、芜菁



表2 该表中使用下述缩写 转基因植物的活性成分AP 发光芽孢杆菌(Photorhabdus luminescens)PL 嗜线虫致病杆菌XN 蛋白酶抑制剂Plnh. 植物凝集素Plec. 凝集素Aggl. 3-羟基类固醇氧化酶HO 胆固醇氧化酶CO 几丁质酶CH 葡聚糖酶GL 均二苯代乙烯合成酶SS 表3 缩写 乙酰-CoA羧化酶ACCase 乙酰乳酸合成酶ALS 羟苯丙酮酸二加氧酶HPPD 蛋白质合成的抑制IPS 激素仿制物HO 谷氨酰胺合成酶GS 原卟啉原氧化酶PROTOX 5-烯醇丙酮酰-3-磷酸莽草酸合成酶EPSPS ***包括磺脲化合物、咪唑啉酮、三唑嘧啶、二甲氧基嘧啶和N-酰基磺酰胺(N-acylsulphonamide) 磺脲化合物,例如氯磺隆(chlorsulfuron)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、胺苯磺隆(ethamethsulfuron)、甲磺隆(metsulfuron)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、氟磺隆(prosulfuron)、醚苯磺隆(triasulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、氟胺磺隆(trifusulfuron)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、苯磺隆(tribenuron)、ACC322140、嘧啶磺隆(fluzasulfuron)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、fluzadsulfuron、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、氯磺隆(clopyrasulfuron)、NC 330、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、咪唑磺隆(imazosulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、CGA 362622 咪唑啉酮类,例如咪草酯(imazamethabenz)、灭草喹(imazaquin)、imazamethypyr、咪草烟(imazethapyr)、灭草烟(imazapyr)和甲氧咪(imazamox); 三唑嘧啶类,例如DE 511、唑嘧磺草胺(flumetsulam)和chloransulam; 二甲氧基嘧啶类,例如嘧草硫醚(pyrithiobac)、嘧草醚(pyriminobac)、双草醚(bispyribac)和嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)。
+++对以下物质耐受禾草灵(diclofop-methyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-P-butyl)、高效氟吡甲禾灵(haloxyfop-P-methyl)、高效氟吡甲禾灵(haloxyfop-P-ethyl)、精喹禾灵(quizalafop-P-ethyl)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、恶唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、得杀草(tepraloxydim)、禾草灭(alloxydim)、稀禾啶(sethoxydim)、噻草酮(cycloxydim)、cloproxydim、三甲苯草酮(tralkoxydim)、丁苯草酮(butoxydim)、噻草酮(caloxydim)、环苯草酮(clefoxydim)、烯草酮(clethodim)。
&&&氯乙酰苯胺类,例如甲草胺(alachlor)、乙草胺(acetochlor)、二甲吩草胺(dimethenamid) ///Protox抑制剂例如二苯醚,如三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、甲羧除草醚(bifenox)、草枯醚(chlornitrofen)、氟乳醚(ethoxyfen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、乳氟禾草灵(lactofen)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen);酰亚胺类,如草芬定(azafenidin)、唑草酮(carfentrazone-ethyl)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、戊噁草酮(pentoxazone)、磺酰唑草酮(sulfentrazone),酰亚胺类和其他化合物如炔草胺(flumipropyn)、flupropacil、吡氯草胺(nipyraclofen)和噻二唑草胺(thidiazimin);以及异丙吡草酯(fluazola)和霸草灵(pyraflufen-ethyl)。
表4 具有经修饰性质的转基因植物的实例列表



实施例 通过下述非限制性实施例来更加详细地说明本发明。
实施例1 处理具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的单独盆栽的转基因棉花植株(栽培种DP444 BG/RR),以抵御棉铃虫(Heliothis armigera)幼虫,重复2次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
实施例2 处理各装有5株具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种SGI1890Hx X SGI1847)的盆,以抵御粘虫(草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
实施例3 处理各装有5株具有除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种FR1064LL X FR2108)的盆,以抵御粘虫(草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
实施例4棉花上的棉蚜 通过用各种活性化合物浸施来处理具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的单独盆栽的转基因棉花植株(栽培种DP444BG/RR),所述植株接种有棉蚜(Aphis gossypii)的混合种群。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的蚜虫均已被杀死;0%是指没有蚜虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例5棉花上的棉铃虫 处理具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的单独盆栽的转基因棉花植株(栽培种DP444BG/RR),以抵御棉铃虫(Heliothis armigera)幼虫,重复2次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例6棉花上的草地贪夜蛾 处理具有鳞翅目抗性和除草剂抗性的单独盆栽的转基因棉花植株(栽培种DP444 BG/RR),以抵御粘虫(草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)),重复2次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例7玉米上的带斑黄瓜叶甲 处理各装有5株具有鞘翅目、鳞翅目抗性和/或除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种LH244RR x LH324和HCL 201CRW2RR2x LH324)的盆,以抵御带斑黄瓜叶甲(Diabrotica balteata),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物灌施(drench application)来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的甲虫幼虫均已被杀死;0%是指没有甲虫幼虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例8玉米上的甜菜夜蛾 处理各装有5株具有鞘翅目、鳞翅目抗性和/或除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种LH332RR x LH324BT、LH244RR x LH324、HC33CRW x LH287BTCRW和TR47x TR 7322BT)的盆,以抵御甜菜夜蛾(Spodoptera exigua),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例9玉米上的草地贪夜蛾 处理各装有5株具有鞘翅目、鳞翅目抗性和/或除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种HC33CRW x LH287BTCRW、TR47x TR 7322 BT)的盆,以抵御粘虫(草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物浸施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=测得的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性 实施例10玉米上的草地贪夜蛾(灌施) 处理各装有5株具有鞘翅目、鳞翅目抗性和/或除草剂抗性的转基因玉米植株(栽培种HC33CRW x LH287BTCRW、LH332RR xLH324BT、LH244RR x LH324和FR 1064LL x FR 2108)的盆,以抵御粘虫(草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)),重复两次。通过以所需施用率的各种活性化合物灌施来进行施用。
在所需的时间段之后,测定以%计的杀灭率。100%是指所有的毛虫均已被杀死;0%是指没有毛虫被杀死。
由此可以观察到,与未按照本发明进行处理的对照植株相比,对有害物的防治显著提高。
*实测值=观察到的活性 **计算值=使用Colby公式计算得到的活性
权利要求
1.用于提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法,特征在于使用有效量的至少一种式(I)化合物处理所述植物
其中
A代表吡啶-2-基或吡啶-4-基,或者代表任选地在6位被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基所取代的吡啶-3-基,或者代表任选地在6位被氯或甲基所取代的哒嗪-3-基,或者代表吡嗪-3-基,或者代表2-氯吡嗪-5-基,或者代表任选地在2位被氯或甲基所取代的1,3-噻唑-5-基,或者
A代表嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基,其任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基(其任选地被氟和/或氯所取代)、C1-C3烷硫基(其任选地被氟和/或氯所取代)或C1-C3烷基磺酰基(其任选地被氟和/或氯所取代)取代,
或者
A代表基团
其中
X代表卤素、烷基或卤代烷基,
Y代表卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基或氰基,和
R1代表烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、卤代环烷基、烷氧基、烷氧基烷基或卤代环烷基烷基。
2.权利要求1所述的方法,特征在于在所述式(I)化合物中
A代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、6-氯-1,4-哒嗪-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基、2-氯嘧啶-5-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、5,6-二氯吡啶-3-基、5-溴-6-氯吡啶-3-基、5-氟-6-溴吡啶-3-基、5-氯-6-溴吡啶-3-基、5,6-二溴吡啶-3-基、5-甲基-6-氯吡啶-3-基、5-氯-6-碘吡啶-3-基或5-二氟甲基-6-氯吡啶-3-基,和
R1代表甲基、甲氧基、乙基、丙基、乙烯基、烯丙基、炔丙基、环丙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或2-氟环丙基。
3.权利要求1或2所述的方法,特征在于在所述式(I)化合物中
A代表基团6-氟吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、6-溴吡啶-3-基、5-氟-6-氯吡啶-3-基、2-氯-1,3-噻唑-5-基或5,6-二氯吡啶-3-基,和
R1代表甲基、环丙基、甲氧基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
4.权利要求1至3任一项所述的方法,特征在于所述式(I)化合物选自式(I-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7)、(I-8)、(I-9)和(I-10)的化合物。
5.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述植物具有至少一种表1所述的经遗传修饰的结构或耐受性。
6.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述植物具有至少一种表3所述的经修饰的活性成分。
7.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述植物为一种表4所述的转基因植物。
8.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述植物含有至少一种表2所述的遗传修饰。
9.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述转基因植物含有至少一种编码Bt毒素的基因或基因片段。
10.权利要求1至4任一项所述的方法,特征在于所述转基因植物为蔬菜、玉米、大豆、棉花、烟草、水稻、甜菜、芸苔或马铃薯。
11.权利要求1至10任一项所述的方法,特征在于所述式(I)化合物的使用形式以一种与至少一种混合成分混合的混合物形式存在。
全文摘要
本发明涉及一种提高对转基因植物的生产潜力的利用的方法,其中将所述植物用有效量的至少一种式(I)化合物处理,式(I)化合物中R1和A具有说明书中所给出的含义。
文档编号A01P7/04GK101808523SQ200880109002
公开日2010年8月18日 申请日期2008年9月13日 优先权日2007年9月26日
发明者H·亨格伯格, P·耶施克, R·维尔坦, W·蒂勒特 申请人:拜尔农作物科学股份公司
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