专利名称：N-(氰基苯基)吡唑羧酰胺含水制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及某些含水的悬浮浓缩组合物，所述组合物包含3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N_[4-氰基-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺。
背景技术：
通常，用于保护植物的化学化合物(例如杀昆虫剂)是配制成包含一种或多种活性化合物和惰性成分(例如载体或辅剂)的组合物(制剂)。这些组合物能够以未稀释的形式或在用水稀释之后，通过使用者施加给靶标植物/害虫。对于植物保护化学物质，液体制剂浓缩物是最常用的制剂，因为它们可易于度量和倾倒，并且当用水稀释时，通常形成易于喷雾的水溶液或分散体。一般来讲，制剂中的惰性成分不应该造成活性成分的分解或在应用时其生物活性本质上的降低，以及无植物毒性和环境上安全的。因为水非常廉价，对环境安全，并且在喷雾前还与水稀释液相容，所以水是人们尤其期望的形成液体制剂浓缩物的连续液体载体介质的制剂成分。在施用前，打算使用的制剂中的惰性成分的水稀释液应该易于溶解或分散在水中。对于液体制剂，在长时间贮藏时，惰性成分还应该不引起活性成分可感知的沉淀或晶体生长。实际上，对于包含分散于液体介质中的活性成分的固体颗粒悬浮浓缩制剂，通常包括惰性成分以促进颗粒的悬浮并延迟它们的沉降。某些杀昆虫剂能够在植物的维管系(如韧皮部)内传输以提供杀昆虫剂所施用的叶子之外的叶子(包括新出现的叶子)的系统性保护。此外，在植物的维管系中，人们尤其期望杀昆虫剂的杀虫浓缩物用于防治昆虫害虫，所述昆虫害虫主要通过从植物部分的内部结构(例如叶片)吸取植物的汁液来获取养料。尤其值得注意的此类昆虫害虫的实例是同翅目刺吸式害虫，诸如粉虱科成员(粉虱)、蚜科成员(蚜虫)、稻虱科成员(蜡蝉)和大叶蝉科成员(叶蝉)。尽管在叶肉细胞、维管系和其它组织中，杀昆虫剂活性成分的系统性分配取决于杀昆虫剂分子的物理特性(如辛醇-水分配系数，“log P”)，杀昆虫剂活性成分通过叶片的外皮和表皮细胞的初始渗透和跨层转移还可取决于在所施用的组合物中的其它成分。由于叶片的外皮为蜡质，水基的组合物天性不具有润湿外皮以促进接触的倾向。可通过改善接触和粘附力的成分的杂质，并且通过可能甚至结构上修饰蜡质外皮层以有利于渗透活性成分来促进摄入。除了有利于系统性传输以外，从植物表面吸收活性成分至植物内部还可改善防水洗性。PCT公开WO 2008/069990公开了某些含水的悬浮浓缩组合物，所述含水的悬浮浓缩组合物基于所述组合物的总重量包含按重量计约0. 1至约50%的一种或多种在室温下为固体的羧酰胺类杀节肢动物剂，例如3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺，约10至约70%的一种或多种与水不混溶的液体化合物(在20°C下按重量计可溶解于水中至小于2%的程度)和约1至约55%的具有分散性能的表面活性剂组分。该公布公开包括豆油酸甲酯作为在含水的悬浮浓缩组合物中与水不混溶的液体化合物可增加抽吸式昆虫Bemisia argentifolii (银叶粉虱)的防治并改善耐雨性(防水洗性)。作为矿物油和植物油的此类与水不混溶的液体化合物还可以高浓度使用以通过窒息它们来杀死某些昆虫害虫。为此目的，这些油为已知的并以休眠油、园艺油和喷雾油销售。然而，如在 2009 年 6 月公布于 Weekend Gardener Monthly Web Magazine (得自 2009年 6 月 30 El 白勺 http://www.weekendgardener.net/garden_pests/dormantoil_010901·htm)中的文章“What is Horticultural Oil and Dormant Oil ？”中所述，这些油的主要局限是在一些情况下它们引起植物损害(植物毒性)。某些植物物种对这些油尤其敏感。为了最小化植物毒性的风险，这些油最好在蓓蕾开始隆起之前喷雾，并且一般不推荐在全盛的植物上喷雾这些油。商业种植者在例如水果(它们的市场价值取决于完全没有损伤)的植物生产中，同样不愿意喷雾这些油。尽管与水不混溶的液体化合物一般以比当单独使用时用于昆虫害虫防治的低得多的量包含在PCT公开WO 2008/069990的组合物中，人们担心在一些情况下，与水不混溶的液体化合物会引起植物毒性的可能性增加。因此，期望促进该活性成分的渗透而无需依赖与水不混溶的化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺含水的悬浮浓缩组合物。此类组合物现今已被发现。发明概述本发明涉及杀虫悬浮浓缩组合物，所述杀虫悬浮浓缩组合物基于所述组合物的总
重量包含按重量计(a)约0. 3至约30 %的3_溴(3-氯_2_吡啶基)-N- [4-氰基_2_甲基_6_ [(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；(b)约5至约70%的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下按重量计至少约5%的水溶解度、在约5至约18范围内的亲水-亲脂平衡值和在约900至约20000道尔顿范围内的平均分子量；和(C)约20至约95 %的水。本发明还涉及用于防治昆虫害虫的方法，所述方法包括用水稀释所述悬浮浓缩组合物以形成稀释的组合物，并且使昆虫害虫或其环境与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。发明详述如本文所用，术语“包括”(comprises, comprising, includes, including)、“包含，，(comprises，comprising)、‘‘具有，，(has，having)、‘‘含有，，(contains，containing)、‘‘特征在于”或者其任何其它变型旨在涵盖非排他性的包括，以任何明确指明的限定为条件。例如，包含一系列元素的组合物、混合物、工艺或方法不必仅限于那些元素，而是可以包括未明确列出的其它元素，或此类组合物、混合物、工艺或方法的其它固有元素。连接短语“由...组成”不包括任何没有指定的元素、步骤或成分。如果在权利要求中，“由...组成”将权利要求限定为不包括所描述物质之外的物质，除非所述物质为伴随所描述物质的常见杂质。当短语“由...组成”出现在权利要求的主体的子句中，而非紧接前序时，其仅限制在该子句中提到的元素；其它元素总体上不从权利要求中被排除。连接短语“基本上由...组成”用于定义组合物或方法，所述组合物或方法除了字面公开的那些以外，还包括物质、步骤、部件、组分或元素，前提条件是这些附加的物质、步骤、部件、组分或元素没有在很大程度上影响受权利要求书保护的本发明的一种或多种的基本特征和新颖特征。术语“基本上由...组成”居于“包含”和“由...组成”的中间。当申请人已经用开放式术语如“包含”定义了本发明或其一部分，则应易于理解(除非另外指明)，说明书应被解释为还使用术语“基本上由...组成”或“由...组成”描述本发明。此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”，而不是指排它性的“或”。例如，以下任何一种情况均满足条件A或B :A是真实的(或存在的)且B是虚假的(或不存在的)，A是虚假的(或不存在的)且B是真实的(或存在的)，以及A和B都是真实的(或存在的)。同样，涉及元素或组分实例(即次数)的数目在本发明元素或组分前的不定冠词“一个”或“一种”旨在是非限制性的。因此，应将“一个”或“一种”理解为包括一个或至少一个，并且元素或组分的词语单数形式也包括复数指代，除非有数字明显表示单数。在本公开和权利要求的背景下，保护叶子免受食植性昆虫害虫的侵害是指保护叶子免受由昆虫害虫引起的损害或伤害。保护通过防治昆虫害虫来实现。术语“叶子”是指暴露在地面上的植物部分。因此，叶子包括叶片、茎杆、分枝、花、果实和蓓蕾。防治昆虫害虫可包括杀死昆虫害虫，妨碍其生长、发育或繁殖，和/或抑制其进食。在本公开和权利要求中，术语“杀虫的”和“杀虫地”涉及昆虫防治的任何形式。术语“悬浮浓缩组合物”和衍生术语例如“杀虫悬浮浓缩组合物”是指包含分散在连续液相中的活性成分的细分固体颗粒的组合物。所述颗粒保持同一性，并且在物理上可以与连续液相分开。连续液相的粘度可从低到高变化，并且实际上可为如此高以至于引起悬浮浓缩组合物具有凝胶样或糊剂样的稠度。术语“粒度”是指颗粒的等量球形直径，即与颗粒围合相同体积的球的直径。“中值粒度”为相应颗粒的一半比中值粒度更大且一半更小的粒度。关于粒度分布，颗粒的百分比还可基于体积(例如“至少95%的所述颗粒小于约10微米”是指至少95%颗粒的聚集体体积由具有等量球形直径小于约10微米的颗粒组成)。粒度分析的原理为本领域的技术人员所熟知；关于提供概述的技术文献，参见A.Rawle，“Basic Principles ofParticle Size Analysis"(document MRK034,Malvern Instruments Ltd.出片反，Malvern，Worcestershire，UK)。呈粉末形式的颗粒的体积分布可通过此类技术，如Low Angle LaserLight Scattering (也称为LALLS和激光衍射)方便地测量，所述技术依赖衍射角与粒度成反比的事实。可商购获得的适用于使用LALLS分析呈粉末形式的颗粒的体积分布的仪器包括 Mastersizer 2000(Malvern Instruments)。在本公开和权利要求中，‘ 0/Ρ0”为“环氧乙烷-环氧丙烷”的缩写。在百分比范围内，如果百分比符号“％”仅在限定范围的第二个数字后面出现，那么它是指限定范围的两个数字。例如，“约0. 3至约30%”是指“约0. 3%至约30%，，。本发明的实施方案包括实施方案1 描述于发明概述中的组合物，其中组分(a)(即3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺)按所述组合物的重量计为至少约1%。实施方案2 实施方案1的组合物，其中组分(a)按所述组合物的重量计为至少约2 % ο实施方案3 实施方案2的组合物，其中组分(a)按所述组合物的重量计为至少约5%。实施方案4 描述于发明概述或实施方案1至3中的任一项的组合物，其中组分
(a)按所述组合物的重量计不超过约20%。实施方案5 实施方案4的组合物，其中组分(a)按所述组合物的重量计不超过约15%。实施方案6 描述于发明概述或实施方案1至5中的任一项的组合物，其中至少约90%的组分(a)以固体颗粒存在于所述组合物中。实施方案7 实施方案6的组合物，其中至少约95%的组分(a)以固体颗粒存在于所述组合物中。实施方案8 实施方案7的组合物，其中至少约98%的组分(a)以固体颗粒存在于所述组合物中。实施方案9 实施方案6至8中的任一项的组合物，其中按重量计超过95%的颗粒具有小于约10 μ m的粒度。实施方案10 实施方案6至9中的任一项的组合物，其中颗粒的中值粒度不超过约 4 μ m。实施方案11 实施方案10的组合物，其中颗粒的中值粒度不超过约3 μ m。实施方案12 实施方案11的组合物，其中颗粒的中值粒度不超过约2 μ m。实施方案13 实施方案6至12中的任一项的组合物，其中颗粒的中值粒度为至少约 0. 1 μ m。实施方案13a 实施方案13的组合物，其中颗粒的中值粒度为至少约0. 4μπι。实施方案14 描述于发明概述或实施方案1至13a中的任一项的组合物，其中组分(b)(即非离子环氧乙烷-环氧丙烷(Ε0/Ρ0)嵌段共聚物组分)在20°C下具有至少约10%的水溶解度。实施方案15 描述于发明概述或实施方案1至14中的任一项的组合物，其中组分
(b)具有至少约6的亲水-亲脂平衡(HLB)值。实施方案16 实施方案15的组合物，其中组分(b)具有至少约7的HLB值。实施方案17 实施方案16的组合物，其中组分(b)具有至少约8的HLB值。实施方案18 描述于发明概述或实施方案1至17中的任一项的组合物，其中组分(b)具有不超过约17的HLB值。实施方案19 实施方案18的组合物，其中组分(b)具有不超过约16的HLB值。实施方案20 实施方案19的组合物，其中组分(b)具有不超过约15的HLB值。实施方案21 描述于发明概述或实施方案1至20中的任一项的组合物，其中组分(b)(即非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物组分)具有至少约1000道尔顿的平均分子量。实施方案22 实施方案21的组合物，其中组分(b)具有至少约2000道尔顿的平均分子量。实施方案23 描述于发明概述或实施方案1至22中的任一项的组合物，其中组分(b)具有不超过约15000道尔顿的平均分子量。
实施方案M 实施方案23的组合物，其中组分(b)具有不超过约10000道尔顿的
平均分子量。实施方案Ma 实施方案M的组合物，其中组分(b)具有不超过约8000道尔顿的平均分子量。实施方案25 实施方案Ma的组合物，其中组分(b)具有不超过约7000道尔顿的平均分子量。实施方案沈描述于发明概述或实施方案1至25中的任一项的组合物，其中组分(b)(即非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物组分)按所述组合物的重量计为至少约10%。实施方案27 实施方案沈的组合物，其中组分(b)按所述组合物的重量计为至少约 15%。实施方案28 实施方案27的组合物，其中组分(b)按所述组合物的重量计为至少约 20%。实施方案四描述于发明概述或实施方案1至28中的任一项的组合物，其中组分(b)按所述组合物的重量计不超过约60%。实施方案30 实施方案四的组合物，其中组分(b)按所述组合物的重量计不超过约 50%。实施方案31 描述于发明概述或实施方案1至30中的任一项的组合物，其中组分(b)和组分(a)按重量计为至少约1 1的组分(b)与组分(a)的比率。实施方案32 实施方案31的组合物，其中组分(b)与组分(a)的比率为至少约2 I0实施方案33 实施方案32的组合物，其中组分(b)与组分(a)的比率为至少约4 1。实施方案34 实施方案33的组合物，其中组分(b)与组分(a)的比率为至少约8 1。实施方案35 描述于发明概述或实施方案1至34中的任一项的组合物，其中组分(b)和组分(a)按重量计为不超过约20 1的组分(b)与组分(a)的比率。实施方案36 实施方案35的组合物，其中组分(b)与组分(a)的比率为不超过约15 I0实施方案37 描述于发明概述或实施方案1至36中的任一项的组合物，其中组分(b)包含一种或多种非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物，所述共聚物选自泊洛沙姆、反向泊洛沙姆、泊洛沙胺和泊洛沙胺。实施方案38 实施方案37的组合物，其中组分(b)包含一种或多种选自泊洛沙姆和泊洛沙胺的非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物。实施方案39 实施方案37的组合物，其中组分(b)包含一种或多种选自泊洛沙姆和反向泊洛沙姆的非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物。实施方案40:实施方案38或39的组合物，其中组分(b)包含一种或多种选自泊洛沙姆的非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物。实施方案41 实施方案40的组合物，其中组分(b)基本上由一种或多种泊洛沙姆组成。
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实施方案42 实施方案40或41的组合物，其中泊洛沙姆具有聚氧丙烯链，所述聚氧丙烯链具有至少约900道尔顿的平均分子量。实施方案43 实施方案42的组合物，其中所述聚氧丙烯链具有至少约1200道尔顿的平均分子量。实施方案44 实施方案40至43中的任一项的组合物，其中所述泊洛沙姆具有聚氧丙烯链，所述聚氧丙烯链具有不超过约9000道尔顿的平均分子量。实施方案45 实施方案44的组合物，其中所述聚氧丙烯链具有不超过约4000道尔顿的平均分子量。实施方案46 实施方案45的组合物，其中所述聚氧丙烯链具有不超过约3000道尔顿的平均分子量。实施方案47 实施方案46的组合物，其中所述聚氧丙烯链具有不超过约2000道尔顿的平均分子量。实施方案48 实施方案40至47中的任一项的组合物，其中所述泊洛沙姆具有按重量计至少约10%的聚氧乙烯含量。实施方案49 实施方案48的组合物，其中所述聚氧乙烯含量按重量计为至少约20%。实施方案50 实施方案37至49中的任一项的组合物，其中所述泊洛沙姆、泊洛沙胺、反向泊洛沙姆和反向泊洛沙胺具有按重量计不超过约50%的聚氧乙烯含量。实施方案51 描述于发明概述或实施方案1至50中的任一项的组合物，其中组分(c)(即水)按所述组合物的重量计为至少约25%。实施方案52 实施方案51的组合物，其中组分(c)按所述组合物的重量计为至少约 30%。实施方案53 实施方案52的组合物，其中组分(c)按所述组合物的重量计为至少约 35%。实施方案M 实施方案53的组合物，其中组分(C)按所述组合物的重量计为至少约 40%。实施方案55 描述于发明概述或实施方案1至M中的任一项的组合物，其中组分(c)按重量计不超过约55%。实施方案56 实施方案55的组合物，其中组分(c)按重量计不超过约50%。实施方案57 描述于发明概述或实施方案1至56中的任一项的组合物还包含(d)按重量计至多约10%的附加表面活性剂组分。实施方案58 实施方案57的组合物，其中组分(d)(即附加表面活性剂组分)按所述组合物的重量计为至少约0. 01%。实施方案58a 实施方案58的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计为至少约0. 1%。实施方案59 实施方案58a的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计为至少约1%。实施方案60 实施方案59的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计为至少约2%。
实施方案61 发明概述或实施方案57至60中的任一项的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计不超过约8%。实施方案62 实施方案61的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计不超过约6%。实施方案63 实施方案62的组合物，其中组分(d)按所述组合物的重量计不超过约4%。实施方案64 描述于发明概述或实施方案1至63中的任一项的组合物还包含(e)按重量计至多约25%的一种或多种生物学活性试剂，所述生物学活性试剂不是3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺(氰虫酰胺)。实施方案65 实施方案64的组合物，其中组分(e)(即不是氰虫酰胺的生物学活性试剂)按所述组合物的重量计为至少约0. 1 %。实施方案66 实施方案65的组合物，其中组分(e)按所述组合物的重量计为至少约1%。实施方案67 发明概述或实施方案64至66中的任一项的组合物，其中组分(e)按所述组合物的重量计不超过约20%。实施方案68 实施方案67的组合物，其中组分(e)按所述组合物的重量计不超过约 15%。实施方案69 实施方案68的组合物，其中组分(e)按所述组合物的重量计不超过10%。实施方案70 实施方案64至69中的任一项的组合物，其中组分(e)选自不是生物有机体的生物学活性试剂(即不包括例如病毒、细菌和真菌)。实施方案71 实施方案64至70中的任一项的组合物，其中组分(e)包含至少一种杀昆虫剂或杀螨剂。实施方案72 实施方案64至71中的任一项的组合物，其中组分(e)包含至少一种杀真菌剂或杀菌剂。实施方案73 描述于发明概述或实施方案1至63中的任一项的组合物，所述组合物不包含不是氰虫酰胺的生物学活性试剂。实施方案74 描述于发明概述或实施方案1至73中的任一项的组合物还包含(f)按重量计至多约15%的一种或多种附加制剂成分。实施方案75 实施方案74的组合物，其中组分(f)(即附加制剂成分)按所述组合物的重量计为至少约0. 01%。实施方案75a 实施方案75的组合物，其中组分(f)按所述组合物的重量计为至少约0. 1%。实施方案76 实施方案74、75和75a中的任一项的组合物，其中组分(f)包含至少一种选自防冻剂、防腐剂、增稠试剂和化肥的制剂成分。实施方案77 实施方案76的组合物，其中组分(f)包含至少一种选自防冻剂的制剂成分。实施方案78 实施方案77的组合物，其中防冻剂选自乙二醇、二甘醇、丙二醇、双丙二醇、甘油、1，3-丙二醇、1，2丙二醇和分子量在约200至约1000道尔顿范围内的聚乙实施方案79 实施方案78的组合物，其中所述防冻剂选自乙二醇和丙二醇。实施方案80 实施方案76至79中的任一项的组合物，其中防冻剂与水(即组分(C))的重量比为在约1 5至约1 20范围内。实施方案81 实施方案76至79中的任一项的组合物，其中组分(f)按所述组合物的重量计以约0.01%至约的量包含一种或多种防腐剂。实施方案82:实施方案76至80中的任一项的组合物，其中组分(f)按所述组合物的重量计以约0. 至约的量包含一种或多种增稠试剂。实施方案83 描述于发明概述或实施方案1至82中的任一项的组合物，其中所述组合物包含按重量计不超过约5%的与水不混溶的液体化合物。实施方案84 实施方案83的组合物，其中所述组合物包含按重量计不超过约2%的与水不混溶的液体化合物。实施方案85 实施方案84的组合物，其中所述组合物包含按重量计不超过约的与水不混溶的液体化合物。实施方案86 实施方案85的组合物，其中所述组合物包含按重量计不超过约0. 的与水不混溶的液体化合物。实施方案87 描述于发明概述或实施方案1至86中的任一项的组合物，其中组分(b)完全溶解于组分(c)。实施方案88 描述于发明概述或实施方案1至87中的任一项的组合物，其中所述组合物包含单一的液相。实施方案89 实施方案88的组合物，其中所述单一的液相由组分(b)和(c)形成。实施方案90:实施方案88或89的组合物，其中所述单一的液相包含组分(b)和
(C)。实施方案91 实施方案88至90中的任一项的组合物，其中组分(a)的颗粒分散于单一的液相中。实施方案92 用于防治昆虫害虫的方法，所述方法包括用水稀释描述于发明概述或实施方案1至91中的任一项的组合物以形成稀释的组合物，并用使昆虫害虫或其环境与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。实施方案93 实施方案92所述的方法，其中使在昆虫害虫环境中的植物叶与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。实施方案94 用于保护植物叶子免受食植性昆虫害虫的侵害的方法，所述方法包括使所述叶子与杀虫有效量的实施方案92的稀释的组合物接触。实施方案95 实施方案92至94中的任一项的方法，其中所述昆虫害虫为选自粉虱科、蚜科、稻虱科和大叶蝉科的分类学科。实施方案96 实施方案92至95中的任一项的方法，其中所述昆虫害虫为刺吸式害虫(即通过刺穿并吸取植物叶中营养素进食)。本发明的实施方案可以任何方式组合。此类组合的实例为描述于发明概述中的组合物，所述组合物包含按重量计(a)约5至约15%的3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；(b)约20至约60%的非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下按重量计至少约5%的水溶解度、在约5至约17范围内的HLB值和在约2000至约10000道尔顿范围内的平均分子量；(c)约30至约50%的水；任选的(d)约0. 1至约6%的附加表面活性剂组分；任选的(e)约0. 至约15%的一种或多种生物学活性试剂，所述生物学活性试剂不是3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；和任选的⑴约0. 至约10%的一种或多种附加制剂成分。值得注意的是，杀虫悬浮浓缩组合物基于所述组合物的总重量按重量计基本上由以下组成(a)约0. 3至约30 %的3_溴(3_氯_2_吡啶基)-N- [4_氰基_2_甲基_6_ [(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；(b)约5至约70%的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下按重量计至少约5%的水溶解度、在约5至约18范围内的亲水-亲脂平衡值和在约900至约20000道尔顿范围内的平均分子量；(C)约20至约95 %的水；(d)按重量计0至约10%的附加表面活性剂组分；(e)0至约25%的一种或多种生物学活性试剂，所述生物学活性试剂不是3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；和(f)0至约10%的一种或多种附加制剂成分。上述实施方案、本文所述的其它实施方案和它们的组合还涉及描述为“基本上由所说明的成分组成”的该杀虫悬浮浓缩组合物。更具体地描述，使用上述实施方案组合的该组合物的实例为杀虫悬浮浓缩组合物，所述杀虫悬浮浓缩组合物按重量计基本上由以下组成约5至约15%的3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6_[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺(作为组分(a))；约20至约60%的非离子Ε0/Ρ0嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下按重量计至少约5%的水溶解度、在约5至约17范围内的HLB值和约2000至约10000道尔顿范围内的平均分子量(作为组分(b))；约30至约50%的水(作为组分(C))；和按重量计约0. 1至约6%的附加表面活性剂组分(作为组分(d))；和0至约10%的一种或多种附加制剂成分(作为组分(f))。如发明概述中所述，本发明涉及杀虫悬浮浓缩组合物，所述杀虫悬浮浓缩组合物包含按重量计(a)约0. 3至约30 %的3_溴(3_氯_2_吡啶基)-N- [4_氰基_2_甲基_6_ [(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；(b)约5至约70%的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下至少约5%的水溶解度、在约5至约18范围内的亲水-亲脂平衡值和在约900至约20000道尔顿范围内的平均分子量；和(C)约20至约95 %的水。组分(c)形成提供连续液相的含水介质，所述含水介质用作其中组合物中其它组分(如组分(a)和(b))溶解或分散的载体。如将进一步所描述，活性成分组分(a)主要以固体颗粒悬浮在本发明的组合物中，并因此所述组合物可被认为是含水的悬浮浓缩制剂。本发明的组合物包含组分(a)化学化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺，在所述组合物中，其为基本的杀虫活性成分。所述组合物可任选包含附加生物活性成分。3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N_[4-氰基-2-甲基_6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺还通过其临时核准的通用名氰虫酰胺和其商品名Cyazypyr 已知。氰虫酰胺的分子结构如式1所示。
权利要求
1.杀虫悬浮浓缩组合物，所述杀虫悬浮浓缩组合物基于所述组合物的总重量包含按重量计(a)约0.3至约30%的3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基_6_[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺；(b)约5至约70%的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物组分，所述组分具有在20°C下按重量计至少约5%的水溶解度、在约5至约18范围内的亲水-亲脂平衡值和在约900至约20000道尔顿范围内的平均分子量；和(c)约20至约95%的水。
2.权利要求1的组合物，其中组分(b)按所述组合物的重量计为约20至约70%。
3.权利要求1和2中的任一项的组合物，其中所述组分(b)与组分(a)的比率按重量计为至少约1 1。
4.权利要求1至3中的任一项的组合物，其中所述组分(b)的亲水-亲脂平衡值在约8至约15的范围内。
5.权利要求1至4中的任一项的组合物，其中所述组分(b)的平均分子量在约2000至约8000道尔顿的范围内。
6.权利要求1至5中的任一项的组合物，其中组分(b)包含一种或多种非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物，所述共聚物选自泊洛沙姆、反向泊洛沙姆、泊洛沙胺和反向泊洛沙胺。
7.权利要求6的组合物，其中组分(b)包含一种或多种选自泊洛沙姆的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物。
8.权利要求1至7中的任一项的组合物，所述组合物还包含按重量计约0.至约15 %的一种或多种生物学活性试剂，所述生物学活性试剂不是3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基]-IH-吡唑-5-甲酰胺。
9.权利要求8的组合物，其中所述一种或多种生物学活性试剂选自阿巴美丁、啶虫脒、氟丙菊酯、阿维菌素、印苦楝子素、甲基谷硫磷、联苯菊酯、扑虱灵、杀螟丹、溴虫腈、氯蜱硫磷、可尼丁、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、赛灭净、溴氰菊酯、丁醚脲、迪厄尔丁、除虫脲、乐果、呋虫胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、硫丹、顺式氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫酰胺、氟虫脲、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、虱螨脲、氰氟虫腙、乙肟威、甲氧虫酰胼、杀螨菌素肟、烟碱、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、草氨酰、吡蚜酮、除虫菊酯、哒螨酮、啶虫丙醚、新喹唑啉类杀虫剂、蚊蝇醚、理阿诺碱、多菌虫素、多杀菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺虫乙酯、虫酰胼、噻虫啉、噻虫嗪、硫双灭多威、杀虫双、唑虫酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、杀虫脲、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种、核型多角体病毒和胶囊包封的苏云金芽孢杆菌S-内毒素。
10.用于防治昆虫害虫的方法，所述方法包括用水稀释权利要求1至9中的任一项的组合物以形成稀释的组合物，并且使昆虫害虫或其环境与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。
11.权利要求10的方法，其中使在昆虫害虫环境中的植物叶与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。
12.权利要求10或权利要求11的方法，其中所述昆虫害虫为选自粉虱科、蚜科、稻虱科和大叶蝉科的分类学科。
全文摘要
本发明公开了杀虫悬浮浓缩组合物，所述杀虫悬浮浓缩组合物基于所述组合物的总重量包含按重量计(a)约0.3至约30％的3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺；(b)约5至约70％的非离子环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物组分，所述组分具有在20℃下按重量计至少约5％的水溶解度、在约5至约18范围内的亲水-亲脂平衡值和在约900至约20000道尔顿范围内的平均分子量；和(c)约20至约95％的水。本发明还公开了用于防治昆虫害虫的方法，所述方法包括用水稀释所述悬浮浓缩组合物以形成稀释的组合物，并且使昆虫害虫或其环境与杀虫有效量的所述稀释的组合物接触。
文档编号A01N25/04GK102595901SQ201080049481
公开日2012年7月18日 申请日期2010年9月3日 优先权日2009年9月4日
发明者J·H·格林, O·W·古切 申请人:杜邦公司