专利名称：含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于农药杀虫剂，具体地说是一类含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物及制备方法和作为杀虫剂的应用。新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂之后的第四代杀虫剂。新烟碱类物质作为烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂，对昆虫的神经系统 (nAChRs)选择性地起作用，它不仅对(nAChRs)显示了高亲和性，而且还显示了非电离性和中等水溶性等特性。由于它具有独特的杀虫机理及高效低毒的性能，迅速成为现代农业需要的高效低毒农药新品种。烯啶虫胺是一类高效、广谱的第一代新烟碱类杀虫剂，是至今烟碱类农药发展的最新产品之一。由于长期和频繁的使用，较多的害虫对它产生抗药性，此外，它的光不稳定性和较差的疏水性也限制了它的广泛使用。已有技术在医药研究领域出现了簇合物成功应用的事例，但是国内外还没有对有关簇合效应在新农药研究中应用的报道。本发明将簇合效应用于新农药，首次以氨基酸、二醇、甲醛和烯啶虫胺为原料合成了一系列含有氨基酸酯的具有杀虫活性的二效价顺式新烟碱类化合物，并测定了该杀虫剂的高效杀虫活性。本发明所合成的既具有高效杀虫活性，又具有促进农作物生长功能的含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类杀虫剂，具有杀虫效果好、对人畜毒性低、生产工艺简单、产量高、成本低的优点。
发明内容
本发明的目的是提供一类含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物，杀虫效果好、对人畜毒性低、生产工艺简单、产量高、成本低，可作为杀虫剂。本发明的另一目的是提供该杀虫剂的制备方法。本发明的目的通过以下技术方案来实现。一类含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物，通式为(I)
权利要求
1.-种含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物，其特征在于，结构式如通式(I)所示
2.权利要求1所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(1)将二氯亚砜滴加到二醇中，控制温度_5°C以下；滴加完毕，升至室温；加入氨基酸， 加热，减压除掉多余的醇，得到具有通式(II)结构的氨基酸酯盐酸盐；
3.权利要求2所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物的制备方法，其特征在于，氨基酸酯盐酸盐、烯啶虫胺和甲醛的摩尔比为1 1.2 1 1.5。
4.权利要求2所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物的制备方法，其特征在于，所述微波反应的温度为65 70°C，时间为20 30分钟。
5.权利要求4所述所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物的制备方法，其特征在于，所述的氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸或氨基丁酸。
6.权利要求1所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物在制备杀虫剂方面的应用。
7.—种杀虫剂，其特征在于，含有权利要求1所述含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类化合物，为乳剂、水悬剂和水乳剂农药。
全文摘要
本发明属于农药杀虫剂，是含氨基酸酯的二效价顺式新烟碱类杀虫剂及制备方法和应用。现有技术光不稳定性和疏水性差限制了烟碱类杀虫剂的广泛使用。本发明结构为通式(I)；制备方法如下制备氨基酸酯盐酸盐；将二氯亚砜滴加到乙醇或甲醇溶剂中，控制温度-5℃以下；滴加完毕，升至室温；加入氨基酸，回流、减压除掉多余的醇，得到氨基酸酯盐酸盐。将上述氨基酸酯的盐酸盐和烯啶虫胺、甲醛、缚酸剂三乙胺微波反应。本发明的优点是具有高效杀虫活性，杀虫效果好；毒性低，人畜安全；促进农作物生长；使用方法简便；反应时间短；制备方法简单。
文档编号A01N43/54GK102225931SQ20111010440
公开日2011年10月26日 申请日期2011年4月15日 优先权日2011年1月30日
发明者方庭, 薛思佳 申请人:上海师范大学