昆虫引诱剂制剂和昆虫防治的制作方法

文档序号:244625阅读:1473来源:国知局
昆虫引诱剂制剂和昆虫防治的制作方法
【专利摘要】包括甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂出乎意料地可有效引诱东方果蝇(橘小实蝇)和瓜实蝇(瓜实蝇)。包含至少一种昆虫毒剂的制剂实施方式可出乎意料地有效用于果蝇MAT引诱和杀死系统,且适于种作物或不种作物的用途。制剂实施方式可提供为含水乳液,该含水乳液的粘度适用于高空或背包式喷雾应用或用于使用填隙枪型或油脂泵型装置进行投递。其它制剂实施方式可以提供为固体块、颗粒或粉末。
【专利说明】昆虫引诱剂制剂和昆虫防治
[0001] 相关申请的交叉引用
[0002] 本申请要求2012年5月14日提交的美国临时申请61/646, 565和2012年5月15 日提交的美国临时申请61/647, 322的优先权权益,其各自通过参考并入本申请。

【背景技术】
[0003] 本发明提供可有效用于利用灭雄技术(MT)防治昆虫种群的昆虫引诱剂制剂,以 及使用该制剂的昆虫防治方法。更特别地,本发明涉及可喷雾的或固体可生物降解的制剂, 其包括昆虫类信息素(para-pheromones)甲基丁香酚和诱蝇酮(cue lure)与可生物降解 的蜡载体的组合。该制剂可历时有效引诱目标昆虫种群成员的延长的时间段有效将甲基丁 香酚和诱蝇酮从载体连续释放。该制剂可以无需与用于干扰昆虫害虫交配的昆虫毒剂一起 使用。可替换地,通过使制剂包括至少一种昆虫毒剂,制剂可以用于防治昆虫种群的"引诱 和杀死"系统。
[0004] 果蝇(实蝇科)是世界上最具破坏性的农业害虫,以令人吃惊的速率毁坏柑橘 属作物和其它水果和蔬菜作物,迫使食品和农业机构在防治和管理措施方面花费数百万 美元。本申请使用的术语"果蝇"表示属于实蝇科(双翅目(Diptera))的所有蝇类,其 实例包括,例如,橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果蝇),瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜实蝇(Melon fly)),昆士兰寡鬃实蝇(Dacus tryoni)(昆士兰果蝇),地 中海实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇),以及楽果实蝇(Rhagoletis)和按实蝇 (Anastrepha)属的果蝇。
[0005] 果蝇引起很多新鲜水果和蔬菜的毁灭性直接损失。随着国际贸易的扩大,果蝇作 为水果和蔬菜的主要检疫害虫变得越来越重要,引发执行全区域的国家或地区防治计划。 水果和蔬菜的损害由果蝇幼虫引起,该幼虫挖穿水果且在一些情况下穿过茎部组织。成年 雌性果蝇有意将其卵与细菌一起引入植物宿主组织,靠牺牲植物组织来繁殖。然后幼虫以 宿主组织内的所得细菌"汤"为食,这会立刻引起人类食用者的不适。
[0006] 近几十年来,作为使用化学杀虫剂的替代手段,生物防治果蝇和气体昆虫害虫已 经引起显著的注意。喷雾以及向作物施用化学杀虫剂的类似方法是历史上最常实践的防治 昆虫害虫的方法;但是,这些方法存在问题。例如,喷雾杀昆虫剂通常不会靶向特定类型或 种类的昆虫害虫,这会消灭可能对作物有益的其它类型或种类昆虫或破坏待处理区域的生 态平衡。同样,判别式施用(indiscriminate application)方法会浪费杀昆虫剂,通常需 要频繁施用,特别是对抗移动的昆虫害虫时。大面积高空喷雾杀昆虫组合物的另一个缺点 是其通常影响农业区域以及人类居住的区域两者,因此也会处理非目标种类的哺乳动物和 节肢动物以及产生不利的环境影响。
[0007] 已经验证成功的生物防治的一种方法是使用通过干扰交配而用于害虫防治的合 成昆虫性信息素。因为很多昆虫的行为是受化学控制的,有机会干扰昆虫之间的天然化学 通信,作为防治昆虫害虫的方法。信息素是化学信息物质,即,调节行为的化学物质,其用 作相同种的其它昆虫的信号。性信息素和聚集信息素由多种不同种用来查找可能存在的 配偶或同伴的位置。这些可以是单一组分或两者或更多种共同作用的不同化学物质的混 合物。迄今已经鉴定了很多信息素,很多这些化合物可以合成制备。具有类似信息素作用 的合成制备的化合物在本申请称为"类信息素"。信息素和类信息素在本申请共同称为"引 诱剂"。通常,对于干扰交配,少量引诱剂以高于由雌性昆虫释放的浓度的含量从配药剂 (dispenser)或载体物质释放。当合成信息素的背景含量高于阈值时,雄性昆虫无法找到雌 性昆虫。雄性无法找到配偶则将会控制昆虫害虫的未来群体。
[0008] 解决与判别式施用杀虫剂有关的缺点的另一种方法将生物防治方法和杀虫剂防 治方法的特征组合,涉及使用适于对于定向投放的昆虫毒剂引诱特别类型和/或种的昆虫 的诱饵。该方法使得能够选择性地防治昆虫害虫。该方法的目的是利用将目标害虫选择性 地吸引至诱饵或陷阱的引诱剂,而附近的其它无害或有益的害虫通常不受影响。引诱剂可 以与"引诱和杀死"系统中的昆虫毒剂组合使用,该系统利用引诱剂将特定类型和/或蝇种 的个体昆虫(通常是雄性昆虫)吸引至诱饵,在该处昆虫然后与昆虫毒剂接触,以杀死所引 诱的昆虫。这些类型的系统在昆虫的交配季节具有最佳效力,这些系统的最佳效力取决于 历时延长的时间段(即,在整个典型的昆虫交配期)相对连续地释放引诱剂。
[0009] 向果蝇特异性引诱剂添加杀虫剂是通过灭雄技术(MT)防治的基础。MT依赖于 强烈引诱到信息素或类信息素化学物质的雄性果蝇。这些信息素、或其类似物可以与杀昆 虫剂处理的基质组合使用以消灭区域中的雄性。基于MT的防治系统传统使用由诱蝇酮或 甲基丁香酚(取决于目标蝇种)连同毒剂浸渍的纤维棉块或棉团,从而当果蝇被引诱并解 除诱饵时可杀死雄性果蝇。这些'引诱-和-杀死'装置通常含有高浓度的毒剂并导致接 触它们的雄性果蝇迅速死亡。可将配制的引诱剂/杀昆虫剂放进分布在整个其中需要防治 或根除的区域的众多陷阱。MT通过将雄性群体减少到有效排除交配的程度,或减少到至少 显著减少的程度。MAT是防治果蝇的成熟技术。
[0010] 最近,已经开发了 MAT方法的变型,其利用生物惰性的基质来释放化学信息 物质和/或杀虫剂。该方法称为"SPLAT"(专业信息素引诱应用技术(Specialized Pheromone&Lure Application Technology)),且涉及使用可有效粘附于植物树皮或叶片 或待处理区域存在的其它结构体的蜡状可生物降解的载体,然后缓慢从表面腐蚀并在期间 释放化学信息物质和/或分配杀虫剂的时间段之中或之后在土壤中降解。
[0011] 类信息素甲基丁香酚和诱蝇酮(也称为"瓜实蝇性诱剂(cuelure) ")对于引诱某 些种的昆虫极其有效,但是对于其它种基本上不表现出引诱效果。例如,果蝇在它们对于甲 基丁香酚和诱蝇酮的响应方面是非常具有特异性的,之前的研究已经表明受甲基丁香酚引 诱的蝇种的果蝇对诱蝇酮没有反应,反之亦然。因为期望同时受两种物质的引诱,因此试图 在单一诱饵或单一果蝇陷阱中使用甲基丁香酚和诱蝇酮的混合物,目的是提供具有较宽引 诱范围(即,与由甲基丁香酚或诱蝇酮各自引诱的蝇种相比,可引诱较多蝇种的果蝇)的系 统。还未证实开发利用甲基丁香酚和诱蝇酮共同两者的系统的尝试是成功的,但是,因为在 多篇报道的研究中都表明诱蝇酮对甲基丁香酚引诱东方果蝇的能力具有拮抗作用或抑制 作用。因此,尽管这样的组合将会提供益处,而且尽管试图将这两种引诱剂一起使用,但是 诱蝇酮的对甲基丁香酚的抑制作用或拮抗作用已经限制了开发组合的甲基丁香酚和诱蝇 酮。


【发明内容】

[0012] 本发明基于以下发现:在某些其它成分的存在下可以将诱蝇酮与甲基丁香酚混在 一起以得到昆虫引诱剂制剂,该制剂可出乎意料地有效用于引诱雄性东方果蝇(其受甲基 丁香酚引诱而不受诱蝇酮引诱)和瓜实蝇(其受诱蝇酮引诱而不受甲基丁香酚引诱)。特 别地,甲基丁香酚和诱蝇酮与可生物降解的蜡载体(例如,本申请所述的可喷雾的蜡载体) 的组合使得能够制备与仅包括甲基丁香酚或诱蝇酮之一的制剂相比可有效引诱较宽果蝇 蝇种范围的制剂,并且表现出出人意料和预料不到的果蝇引诱性质。在一种实施方式中,包 含甲基丁香酚和诱蝇酮的组合的制剂对于引诱橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果 蝇),瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜实蝇)两种的雄性果蝇都是有效的,这与现有技 术的预期和结果相反。
[0013] 在一种实施方式中,制剂包含可喷雾的蜡状物乳液,该乳液的粘度适于用于高空 或背包式喷雾施用且适于种作物(on-crop)或不种作物(off-crop)的用途。在各种实施 方式中,制剂也可以包括一种或多种昆虫毒剂。这样的制剂实施方式可以用于利用灭雄技 术(MT)防治目标昆虫种群的系统。在一种实施方式中,昆虫毒剂、甲基丁香酚和诱蝇酮、 和任选的其它制剂成分分散或夹带在可生物降解的蜡的乳液中。本公开的另一方面是防治 目标昆虫种群的方法,其包括在需要防治的地点喷雾本申请所述的昆虫防治制剂。在一种 实施方式中,目标昆虫种包括东方果蝇和瓜实蝇,雄性特异性引诱剂包括甲基丁香酚和诱 蝇酮的组合,昆虫毒剂包括多杀霉素(spinosyn)或丁烯基多杀霉素杀昆虫剂。
[0014] 在另一种实施方式中,制剂的提供形式是固体,例如,具有某种形状的固体块、多 个固体颗粒或粉末。不管本申请描述的制剂的形式是可喷雾的或可流动的乳液还是可喷雾 的或可流动的粉末或颗粒或固体块,都可以将其混入诱饵、陷阱、以及用于昆虫引诱或监控 的其它装置中,其众多实例是众所周知的并且用于防治或监控果蝇。可替换地,可以将制剂 放进田地的一个或多个所需地点,而无需陷阱。例如,可以如下将本申请所述可喷雾或可流 动的制剂直接施用于待处理区域中存在的树木或其它结构体:将制剂的团块直接喷雾到这 样的树木或其它结构体上,将制剂的涂料施涂于这样的树木或其它结构体的表面,或将颗 粒状或微粒状制剂撒播在待处理的区域中。
[0015] 进一步的实施方式、形式、特征、优点、方面、和益处通过以下说明将变得显而易 见。

【专利附图】

【附图说明】
[0016] 图1是柱状图,描述了在实施例III中所述的试验中,在用无定形聚合物基质 (APM)中单独的甲基丁香酚(ME)或甲基丁香酚+诱蝇酮(ME+CL)进行引诱的陷阱中捕捉的 雄性东方果蝇的数目。
[0017] 图2是柱状图,描述了在实施例III中所述的试验中,在用无定形聚合物基质 (APM)中单独的瓜实蝇性诱剂(CL)或甲基丁香酚+瓜实蝇性诱剂(ME+CL)进行引诱的陷阱 中捕捉的雄性瓜实蝇的数目。

【具体实施方式】
[0018] 为了促进理解本发明的原理,现在将参考各种实施方式,专门用语用于描述这些 实施方式。但是应该理解,这不意图限制本发明的范围。预期所述实施方式中的任何改动 和进一步的修改、以及对本申请所述本发明原理的任何其它应用是本发明所属领域技术人 员在正常情况下可以想到的。
[0019] 尽管所公开的文献中一贯报告诱蝇酮对作为对雄性东方果蝇的引诱剂的甲基丁 香酚具有抑制或拮抗作用,但是已经出乎意料地发现,当与某些其它成分组合时,甲基丁香 酚和诱蝇酮可共同作为多个果蝇蝇种的组合引诱剂有效使用。已经制备并测试了本申请所 述的果蝇引诱和杀死制剂,并且发现与现有技术描述的甲基丁香酚和诱蝇酮组合相比、甚 至与仅包括甲基丁香酚或仅包括诱蝇酮的制剂相比,该制剂表现出出乎意料好的性质。
[0020] 尽管本申请公开的主题内容的最有用的应用是预期用于MT制剂,因此制剂在本 申请主要描述于"引诱和杀死"系统的内容,但是也可预期引诱剂制剂的可替换应用,例如, 包括甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的组合但不包括昆虫毒剂的制剂。这样的 制剂可以用作针对不同于使果蝇与昆虫毒剂接触的目的设计引诱果蝇的果蝇诱饵。不含昆 虫毒剂的昆虫引诱剂制剂可以由例如研究者、农学家、政府机构、和个人用于检测给定地点 是否存在某些类型或蝇种的果蝇,监测昆虫种群,和使用不同于与昆虫毒剂接触的模式杀 死对农业作物有害的昆虫。昆虫引诱剂制剂可以用于多种陷阱、诱饵、喷雾、团块、涂料和混 合物,使用多种装置和方法以将它们施展或投放到所需地点。
[0021] 在一种实施方式中,引诱剂制剂包括以下组分的组合从而有效地历时延长的时间 段基本上连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮:甲基丁香酚,已知其引诱橘小实蝇(Bactrocera dorsalis)(东方果蝇)和其它果蝇蝇种;诱蝇酮,已知其引诱瓜实蝇(B. cucurbitae)(瓜 实蝇)和其它果蝇蝇种;和可生物降解的蜡载体。如上所述,之前的研究已经表明,与包括 单独的甲基丁香酚的诱饵相比,诱蝇酮和甲基丁香酚的组合作为东方果蝇的引诱剂效力较 差。因此,已经变得广泛认为诱蝇酮和甲基丁香酚的这种组合缺少价值,因为它们在引诱瓜 实蝇和其它诱蝇酮-响应性果蝇蝇种方面不比单独的诱蝇酮效果好,而且在引诱东方果蝇 和其它甲基丁香酚-响应性果蝇蝇种方面比单独的甲基丁香酚效果差。因此,广泛认为诱 蝇酮和甲基丁香酚的组合没有实现其用单一引诱剂制剂防治甲基丁香酚-响应性蝇种和 诱蝇酮-响应性蝇种的主要目的。
[0022] 但是,当用于本申请公开的制剂时,甲基丁香酚和诱蝇酮的组合出乎意料地实现 了双重益处,引诱东方果蝇和其它甲基丁香酚-响应性蝇种方面与单独使用的甲基丁香酚 相比程度相当或较大,以及引诱瓜实蝇和响应于诱蝇酮的其它果蝇蝇种方面与单独使用的 诱蝇酮相比程度相当,因此与由之前已知的引诱和杀死制剂提供的作用相比可提供较宽范 围的作用。因此,利用之前已被认为不适于共同用于单一诱饵的引诱剂的组合,本申请所述 的制剂表现为预料不到和出人意料有效的昆虫引诱剂制剂。
[0023] 因此,本公开使得能够施用包括甲基丁香酚和诱蝇酮的单一制剂以防治甲基丁香 酚-响应性果蝇蝇种和诱蝇酮-响应性果蝇蝇种的昆虫。这是显著优于现有技术的进步, 现有技术需要使用单独分开的制剂来防治甲基丁香酚-响应性果蝇蝇种和诱蝇酮-响应性 果蝇蝇种。因此,本申请可实现较为成本有效和较为广泛有效的处理。
[0024] -种昆虫防治制剂实施方式包括:(a)甲基丁香酚,(b)诱蝇酮,和(C)可生物降解 的蜡载体,该制剂可历时延长的时间段有效地连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮。在一种实施 方式中,该延长的时间段为至少3周的期间。在另一种实施方式中,延长的时间段为至少4 周的期间。再在另一种实施方式中,延长的时间段为至少4周的期间。在又另一种实施方 式中,延长的时间段为约4至约12周的期间。
[0025] 在一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约0. 01重量%至约 75重量%、或所述重量范围内的任何重量范围;和诱蝇酮,其量为总制剂的约0. 01重量% 至约40重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包 括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约1重量%至约60重量% ;和诱蝇酮,其量为总制剂的约 1重量%至约30重量%。再在另一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的 约5重量%至约45重量% ;和诱蝇酮,其量为总制剂的约1重量%至约20重量%。在又 另一种实施方式中,制剂包括:甲基丁香酚,其量为总制剂的约10重量%至约30重量% ; 和诱蝇酮,其量为总制剂的约5重量%至约15重量%。再在又另一种实施方式中,制剂包 括甲基丁香酚,其量为总制剂的约15重量%至约25重量% ;和诱蝇酮,其量为总制剂的约 5重量%至约15重量%。本申请使用的术语"总制剂"是指给定制剂中除水之外的所有成 分。该术语的使用方式可使人如下理解,本申请所述乳液实施方式中包括的水的量可以显 著变化,这可对制剂的粘度以及在施用于田地的地点之后制剂的涂料团块的干燥时间产生 影响,但却不会影响给定制剂的性质或效力。因此,本申请提供为总制剂的重量百分比的数 值仅表示对象制剂的非水成分。
[0026] 术语"蜡"是指在接近环境温度为塑性(可延展的)一类化学化合物。在特征上, 它们在高于45°C (113° F)熔融,得到低粘度液体。蜡不溶于水,但可溶于有机非极性溶剂。 所有的蜡是有机化合物,合成的以及天然存在的。
[0027] 在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体包括可操作以在给定处理地点的环境 温度形成含水可喷雾乳液的一种或多种化合物。在另一种实施方式中,可生物降解的蜡 载体包括可操作以在给定处理地点的环境温度形成固体块或固体颗粒的一种或多种化合 物。在含水可喷雾乳液实施方式中,含水乳液是可在放置于环境条件之后(即,在从乳液 蒸发水之后)可操作以干燥的,从而形成其中甲基丁香酚和诱蝇酮分散且可释放地包含在 可生物降解的蜡载体基质中的团块或涂料。"喷雾"含水乳液是指通过喷雾、喷射或喷溅 (splatting)施用制剂。"喷雾"在环境温度为固体的制剂是指将作为颗粒状物质的制剂施 用于处理的表面,或将制剂加热至可流动的状态然后通过喷雾、喷射或喷溅将制剂施用至 地点。甲基丁香酚和诱蝇酮可释放地包含在团块、涂料、块料、颗粒等中,然后历时延长的时 间段连续地从团块、涂料、块料、颗粒等释放。
[0028] 在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体是选自以下的蜡:蜂蜡,羊毛脂,虫胶蜡, 巴西棕榈蜡,果蜡(例如,杨梅蜡,甘蔗蜡),小烛树蜡,基于烃的蜡如石蜡,以及其它蜡例如 微晶錯、天然地錯(ozocerite),地錯(ceresin),褐煤錯,基于植物的錯例如大豆錯,或其 组合。在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体在制剂中的存在量为约10重量%至约90 重量%,基于总制剂的重量,或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式 中,制剂包括量为总制剂约20重量%至约80重量%的可生物降解的蜡载体。再在另一种 实施方式中,制剂包括量为总制剂约30重量%至约70重量%的可生物降解的蜡载体。在 又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约40重量%至约60重量%的可生物降解的蜡 载体。
[0029] 在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体包括石蜡。石蜡易于处理,具有的实际熔 点可用于本申请,并且相对便宜。石蜡的熔点为约50-60°C (120-140° F),是非极性的,且 当熔融时可与甲基丁香酚和诱蝇酮溶混。石蜡也表现出,以适于用于本申请的释放速率范 围良好地连续释放甲基丁香酚和诱蝇酮的特征。在一种实施方式中,使用的石蜡包括平均 熔点为约53°C的二十六烷。包括含有石蜡的可生物降解的蜡载体的制剂可以作为粘附于植 物树皮或叶片的含水乳液在田地温度施用,在延长的时间段释放甲基丁香酚和诱蝇酮,缓 慢从植物表面腐蚀并在土壤中生物降解。可替换地,在其它实施方式中,可以将包括含有石 蜡的可生物降解的蜡载体的制剂作为固体块或固体颗粒配制。在可替换的实施方式中,制 剂可以包括单独的石蜡(即,含有石蜡作为唯一的可生物降解的蜡载体)或包括石蜡与其 它类型的可生物降解的载体的组合,或包括石蜡与多种添加剂的组合,如以下进一步讨论。
[0030] 在其中可生物降解的蜡载体的形式为含水可喷雾乳液的实施方式中,载体可以 按照美国专利6, 001,346所述制备,该专利通过参考并入本申请,且描述了制备如本申请 所述用于释放化学信息物质和/或杀虫剂的生物惰性基质的方法。这样的载体以商标 SPLAT? 购自美国的 ISCA TECHNOLOGIES,INC. 1230W. Spring St.,Riverside,California 92507(专业信息素引诱应用技术)。在一种实施方式中,可生物降解的蜡载体有效粘附于 植物树皮或叶片或待处理区域中存在的其它结构体,然后缓慢从表面腐蚀并在土壤中生物 降解。
[0031] 在用于引诱和杀死果蝇的防治系统的实施方式中,制剂也包括一种或多种昆虫毒 齐IJ (在本申请也称为"杀昆虫剂",这些术语各自用于在给定制剂中包括单一杀昆虫剂或多 于一种杀昆虫剂的组合)。在一种实施方式中,昆虫毒剂的存在量为占总制剂的约〇. 002重 量%至约25重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施方式中,制剂 包括量为总制剂约〇. 01重量%至约20重量%的昆虫毒剂。再在另一种实施方式中,制剂 包括量为总制剂约〇. 1重量%至约15重量%的昆虫毒剂。在又另一种实施方式中,制剂包 括量为总制剂约〇. 2重量%至约10重量%的昆虫毒剂。
[0032] 在一种实施方式中,昆虫毒剂包括多杀霉素天然因子(spinosyn natural factor)或半合成衍生物或丁烯基-多杀霉素天然因子或半合成衍生物。可以使用的具体 多杀霉素的实例包括多菌霉素(Spinosad)和乙基多杀菌素(spinetoram)。
[0033] 多杀菌素是由Dow AgroSciences (Indianapolis, Ind.)生产的杀昆虫剂,其 包含约85 %的多杀霉素 A和约15%的多杀霉素 D。多杀霉素 A和D是通过刺糖多抱囷 (Saccharopolyspora spinosa)的发酵制备的天然产物,如公开于美国专利5,362,634。 多杀霉素化合物由稠合于12-元大环内酯的5, 6, 5-三环体系、中性糖(鼠李糖)、和氨基 糖(福乐糖胺(forosamine))组成(参见Kirst等人(1991))。天然多杀霉素化合物可 以通过由作为以下部门的原料培养收集(stock culture collection)的NRRL 18719, 18537,18538,18539,18743,18395,和 18823 储存的培养物的发酵制备:Midwest Area Northern Regional Research Center, Agricultural Research Service, United States Department of Agriculture, 1815North University Street, Peoria, 111. 61604。多杀 霉素化合物也公开于美国专利 5, 496, 931 ;5, 670, 364 ;5, 591,606 ;5, 571,901 ;5, 202, 242 ; 5, 767, 253 ;5, 840, 861 ;5, 670, 486和5, 631,155。本申请使用的术语"多杀霉素"意在包括 天然因子和天然生成的因子的半合成衍生物。已经制备了多种对这些多杀霉素化合物的化 学改性法,如公开于美国专利6, 001,981,其也通过参考并入本申请。
[0034] 乙基多杀菌素是由Dow AgroSciences LLC出售的半合成多杀霉素杀昆虫 齐U。乙基多杀菌素(也称为DE-175)是以下物质的混合物的常用名称:50-90 %的 (2R, 3aR, 5aR, 5bS, 9S, 13S, 14R, 16aS, 16bR)-2-(6-脱氧-3-0-乙基-2, 4-二-0-甲 基-a -L-批喃甘露糖昔(mannopyranosyloxy)) -13- [ (R2R, 5S, 6R) _5_ (二甲基氛基) 四氢-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2, 3, 3a, 4, 5, 5a, 5b, 6, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 1 6a, 16b_十六氢-14-甲基-I-H-不对称-引达省并(indaceno) [3, 2_d]氧杂12冠醚 (oxacyclododecine)-7,15-二酮,和50-10%的(2R,3aR,5aS,5bS,9S,13S,14R,16aS,16b5 )-2- (6-脱氧-3-0-乙基-2, 4-二-0-甲基-a -L-批喃甘露糖苷)-13- [ (R2R,5S,6R) -5-(二 甲基氨基)四氢-6-甲基吡喃-2-基氧基]-9-乙基-2, 3, 3a,5a,5b,6, 9, 10, 11,12, 13, 14 ,16a,16b-十四氢-4, 14-二甲基-IH-不对称-引达省并[3, 2-d]氧杂12冠醚-7, 15-二 酮。乙基多杀菌素成分的合成描述于美国专利6, 001,981。
[0035] 在另一种实施方式中,昆虫毒剂包括大环内酯物杀昆虫剂。大环内酯物杀昆虫剂 涉及已经从糖多孢菌(Saccharopolyspora sp.LW107129) (NRRL30141及其突变体)分离的 多杀霉素。这些化合物公开于美国专利6, 800, 614,其通过参考并入本申请。这些化合物 的特征在于存在能够在下述位置进行进一步改性的反应性官能团,这样的改性在之前公开 的多杀霉素的所述位置是不可行的。丁烯基多杀霉素的天然和半合成衍生物公开于美国专 利6, 919, 464,其通过参考并入本申请。本申请的术语"丁烯基多杀霉素"意在包括天然因 子和天然产生的因子的半合成衍生物。
[0036] 认为多杀霉素和丁烯基多杀霉素具有对抗所有商业有关果蝇蝇种的活性。多杀霉 素经核准可用于多于150种作物。多杀菌素公认为环境友好的杀昆虫剂,其用作有机输入 端(organic input),其为 EPAs 美国总统绿色化学挑战(Presidential Green Chemistry Challenge) 1999年奖品获得者。
[0037] 可以使用的其它昆虫毒剂的实例包括但不限于:有机磷酸酯类例如二溴磷 (naled)、氨基甲酸酯类,拟除虫菊酯类(pyrethroids),烟碱类例如批虫啉(imidacloprid) 或噻虫啉(thiacloprid),苯甲酰基苯基脲类例如敌灭灵(dimilin)或双苯氟脲 (novaluron),二酰肼类例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide),苯基批唑类例如锐劲特 (fipronil)或乙虫腈(ethiprole),氟唑虫清(chlorfenapyr),杀螨硫隆(diafenthiuron), 讳虫威(indoxacarb),氰氟虫腙(metaflumazone),苯甲酸甲氨基阿维菌素 (emamectin benzoate),阿维菌素(abamectin),陡虫丙醚(pyridalyl),肼类例如氟虫酰胺 (flubendiamide),氯虫苯甲酰胺(rynaxypyr)(氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)), 和氰虫酰胺(cyazypyr)(溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)),以上的任何混合物或其它。
[0038] 在可替换的实施方式中,包括在本申请所述制剂中的一种或多种昆虫毒剂可以不 受限制地为,例如,一种或多种选自以下清单的物质:阿维菌素(abamectin)、高灭磷 (acephate)、批虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙酰虫腈(acetoprole)、氟酯菊 酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜 灭威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素 (allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-脱皮素 (alpha-ecdysone)、α -硫丹(alpha-endosulfan)、赛果(amidithion)、灭害威 (aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amiton oxalate)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱 (anabasine)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑陡憐(azamethiphos)、 益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、苏云金芽孢 杆菌(Bacillus thuringiensis)、短小芽抱杆菌(Bacillus sphaericus)、六氟娃酸钡 (barium hexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、唑虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威 (benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯 (beta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、 bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脈(bistrif Iuron)、硼砂 (borax)、硼酸(boric acid)、溴苯烯憐(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、 溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮 (buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特啼硫憐(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁 酯憐(butonate)、氧 丁叉威(butoxycarboxim)、硫线憐(cadusafos)、砷酸|丐(calcium arsenate)、石硫合剂(calcium polysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威 (carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、 四氯化碳(carbon tetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、 丁硫克百威 (carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartap hydrochloride)、氯虫酉先胺 (chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬 (chlordecone)、氣苯脉(chlordimeform)、盐酸氣苯脉(chlordimeform hydrochloride)、 壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫 隆(chlorfIuazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦 (chloropicrin)、氯腈瑕磷(chlorphoxim)、氯卩比唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫憐(chlorthiophos)、环虫 酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯 I(cinerin I)、瓜菊酯 I(cinerin II)、瓜菊酯 (cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺 (closantel)、噻虫胺(clothianidin)、乙酸亚砷酸铜(copper acetoarsenite)、砷酸铜 (copper arsenate)、环焼酸铜(copper naphthenate)、油酸铜(copper oleate)、库马憐 (coumaphos)、畜虫憐(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯憐(crotoxyphos)、育 畜磷(crufomate)、氟错酸钠(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果 虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯 (cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯 (cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭妮胺(cyromazine)、赛灭憐 (cythioate)、DDT、一甲咲喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐憐 (demephion)、田乐憐-O(demephion-O)、田乐憐-S(demephion-S)、内吸憐(demeton)、甲基 内吸憐(demeton-methyl)、内吸憐-〇(demeton-〇)、内吸憐-〇-甲基(demeton-0-methyl)、 内吸憐-S(demeton-S)、内吸憐-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸憐-S-甲基硫 (demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚憐(dialifos)、娃藻土 (diatomaceous earth)、二嗪农(diazinon)、异氯硫憐(dicapthon)、除线憐 (dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3_ 甲基苯基)氛基甲酸甲醋(dicresyl)、百 治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、狄氏剂(dieldrin)、氟脲杀(diflubenzuron)、 丙轻荼碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、 乐果(dimethoate)、节菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威 (dimetilan)、消螨酌·(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酌·(dinoprop)、戊硝酌·(dinosam)、 咲虫胺(dinotefuran)、卩惡茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威 (dioxacarb)、敌卩惡憐(dioxathion)、乙拌憐(disulfoton)、噻喃憐(dithicrofos)、右旋梓 檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DN0C)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克 汀(doramectin)、促脱皮留酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨 基阿维菌素 (emamectin benzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹 (endosulfan)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚 (epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es_ 生物烯丙菊酯(esdepall6thrine)、高氰 戊菊酉旨(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫憐(ethion)、乙虫臆 (ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克憐(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethyl formate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙焼(ethylene dibromide)、1,2_ 二氯乙焼(ethylene dichloride)、环氧乙焼(ethylene oxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙啼硫憐(etrimfos)、 EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷 (fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷 (fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、卩比氯氰菊酯 (fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索憐(fensulfothion)、倍硫憐 (fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、锐劲特 (fipronil)、氟陡虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)(其额外拆分的异构 体)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、啼 虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙节醚(flufenprox)、氟胺氰菊酯 (fluvalinate)、地虫憐(fonofos)、伐虫脉(formetanate)、盐酸伐虫脉(formetanate hydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanate hydrochloride)、 丁 苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹 (fosthietan)、咲喃虫酰肼(fufenozide)、咲线威(furathiocarb)、糠醒菊酯 (furethrin)、γ -三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ -HCH、齒醚菊酯(halfenprox)、 特丁苯酉先餅(]1&1〇€611〇21(16)、!1〇1、!^00、七氯(116口七&(3111〇1')、庚虫憐(116口七611〇口11〇8)、速杀 硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaf Iumuron)、艾氏剂(HHDN)、灭蚁腙(hydramethyInon)、氰 化氢(hydrogen cyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、卩比虫啉 (imidacloprid)、咪块菊酯(imiprothrin)、萌虫威(indoxacarb)、碘甲焼(iodomethane)、 丰丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾 氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威 (isoprocarb)、稻痕灵(isoprothiolane)、叶姆憐(isothioate)、卩惡唑憐(isoxathion)、齐 墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I (jasmolin I)、茉莉菊酯II (jasmolin II)、碘硫磷 (jodfenphos)、保幼激素 I (juvenile hormone I)、保幼激素 II (juvenile hormone II)、保 幼激素 III (juvenile hormone III)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟 氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸铅(lead arsenate)、 lepimectin、溴苯憐 (Ieptophos)、林丹(lindane)、陡虫磷(Iirimfos)、氟丙氧脲(Iufenuron)、噻唑磷 (Iythidathion)、马拉硫憐(malathion)、节丙二臆(malonoben)、叠氮憐(mazidox)、灭虫牙 磷(mecarbam)、甲基灭姆磷(mecarphon)、灭姆松(menazon)、氯氟醚菊酯 (meperfluthrin)、二噻憐(mephosfolan)、氯化亚未(mercurous chloride)、甲亚讽憐 (mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺憐 (methamidophos)、杀扑憐(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、 丁 烯胺憐 (methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲醚菊酯(methothrin)、 甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酉先餅(methoxyfenozide)、溴甲焼(methyl bromide)、 异硫氰酸甲酯、甲基氯仿(methyl chloroform)、二氯甲焼(methylene chloride)、氧卞氟 菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、卩惡虫酮(metoxadiazone)、速灭憐 (mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素 (mi lbemect in)、米尔贝月亏(mi Ibemycin 〇1;!_1116)、丙胺氟憐(1111口3:[>01)、灭蚁灵(111;!_代1)、1110108111七3口、久效憐(1110110(31'(^0^1108)、杀虫 单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘 肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵 (nifluridide)、硝胺烯陡(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、臆叉威(nitrilacarb)、 双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、 讽吸憐(oxydemeton-methyl)、异讽憐(oxydeprofos)、讽拌憐(oxydisulfoton)、对-二氯 苯、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚 (pentachlorophenol)、节氯菊脂(permethrin)、芬硫憐(phenkapton)、苯醚菊酯 (phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、甲拌憐(phorate)、伏杀憐(phosalone)、棉安憐 (phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化 氢(phosphine)、月亏硫磷(phoxim)、甲基月亏硫磷(phoxim-methyl)、甲胺啼磷 (pirimetaphos)、抗虫牙威(pirimicarb)、乙基虫螨憐(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨憐 (pirimiphos-methyl)、亚砷酸钾(potassium arsenite)、硫氰酸钾(potassium thiocyanate)、pp' -DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素 I (precocene I)、早熟素 II (precocene II)、早熟素 III (precocene III)、酸胺啼陡琳(primidophos)、丙漠憐 (profenofos)、环丙氟灵(profluralin)、丙氟菊酯(profluthrin)、蜱風威(promacyl)、猛 杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻 唑憐(prothidathion)、丙硫憐(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、拒嗪酮 (pymetrozine)、卩比唑硫憐(pyraclofos)、啼陡威(pyrafluprole)、卩比菌憐(pyrazophos)、 反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯 I(pyrethrin I)、除虫菊酯 II(pyrethrin II)、除虫 菊(pyrethrins)、PJi 螨酮(pyridaben)、陡虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷 (pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、啼胺苯醚(pyrimidifen)、啼陡憐(pyrimitate)、 批P定醇(pyriprole)、蚊妮醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹卩惡啉(quinalphos)、甲基 喹嚼啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、节咲菊酯 (resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲憐 (schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫娃醚(silafluofen)、娃胶(silica gel)、亚砷 酸钠 (sodium arsenite)、氟化钠 (sodium fluoride)、六氟娃酸钠 (sodium hexafluorosilicate)、硫氰酸钠 (sodium thiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素 (spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯 (spirotetramat)、横苯醚隆(sulcofuron)、横苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺 (sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟陡虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfuryl fluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ -氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威 (tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、批螨胺(tebufenpyrad)、啼丙磷 (tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫憐(temephos)、 特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烧 (tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酉旨(tetramethrin)、 tetramethylfluthrin、Θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫 嗪(thiamethoxam)、噻氯憐(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、 草酸硫环杀(thiocyclam oxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲 基乙拌憐(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫 双-单钠(thiosultap-monosodium)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫醜胺(tolfenpyrad)、 四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯 螨噻(triarathene)、醚苯横隆(triazamate)、三唑憐(triazophos)、敌百虫 (trichlorfon)、异皮妮憐(trichlormetaphos-3)、壤虫憐(trichloronat)、氯苯乙丙憐 (trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、虫牙 灭多(vamidothion)、氟批唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ζ-氯 氰菊酉旨(zeta-cypermethrin)和 zolaprofos。
[0039] 在一种实施方式中,包含在制剂中的杀昆虫剂是经认可可用于有机耕作的杀昆虫 齐U。有机耕作方法是国际管理的并且由很多国家强制执行,很大程度上基于由国际组织设 置的标准。经认可可用于有机农场的得自天然的杀昆虫剂的实例包括,例如,苏云金芽孢 杆菌(Bacillus thuringiensis),除虫菊(pyrethrum),多杀霉素,楝树(neem),和鱼藤酮 (rotenone)〇
[0040] 除了以上讨论的成分之外,也可以将多种其它成分作为任选添加剂引入到昆虫防 治制剂中。在一种实施方式中,添加剂包括可影响甲基丁香酚和/或诱蝇酮从制剂释放的 速率或以其它防治影响制剂的物理性质和/或保护制剂免受例如气候条件的成分。这样的 任选添加剂尤其包括,乳化剂,塑化剂,挥发性抑制剂,抗氧化剂,脂质,各种紫外线阻隔剂 和吸收剂,或抗菌剂。在一种实施方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的 约0. 001重量%至约20重量%、或所述重量范围内的任何重量范围。例如,在另一种实施 方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的约〇. 1重量%至约10重量%。再 在另一种实施方式中,一种或多种添加剂在制剂中的总含量为总制剂的约1重量%至约6 Sfi % O
[0041] 可以将添加剂引入到例如包括可生物降解的蜡载体和添加剂的预配制的载体混 合物中,然后可以将其与甲基丁香酚、诱蝇酮、和任选的昆虫毒剂共混,得到昆虫防治制 齐IJ。预配制的载体混合物可以通过将载体混合物和选择的添加剂根据本申请按预定比率 混合来制备,或者可以从商业上获得。例如,在一种实施方式中,预配制的载体混合物包括 SPLAT?基质,其可商购自 ISCA TECHNOLOGIES,INC. (Riverside,California)。在该实施方 式中,可以任选地添加水并将其混合进SPLAT?基质中,这在将其与甲基丁香酚、诱蝇酮和 任选的昆虫毒剂混合之前、一起、或之后进行,从而影响由此制备的昆虫防治制剂的粘度。 [0042] 进一步关于可以包含在昆虫防治制剂中的添加剂,在一种实施方式中,制剂包括 乳化剂以赋予或改善制剂的乳化性质。可用于可替换实施方式的乳化剂的实例包括卵磷 脂和改性的卵磷脂,甘油单酯和甘油二酯,山梨聚糖单棕榈酸酯,山梨聚糖单油酸酯,山梨 聚糖单月桂酸酯,聚环氧乙烷-山梨聚糖单油酸酯,脂肪酸,脂质,及其组合。乳化剂可以 选自本领域公知且可商购的多种乳化剂产品,包括但不限于,山梨聚糖单月桂酸酯(脱水 山梨醇硬脂酸酯,分子式 C24H46O6),ARLACEL 60, ARMOTAN MS,CRILL 3, CRILL K3, DREWSORB 60, DURTAN 60, EMSORB 2505, GLYCOMUL SjHODAG SMSjIONET S 60, LIP0S0RB S,LIP0S0RB S-20,MONTANE 60,MS 33,MS33F,NEffCOL 60,NIKKOL SS 30,NISSAN NONION SP 60,NONION SP 60,N0NI0N SP 60R,RIKEMAL S 250,山梨聚糖 c,山梨聚糖硬脂酸酯,SORBON 60,S0RGEN 50, SPAN 55, AND SPAN 60。可以使用的其它山梨聚糖脂肪酸酯包括山梨聚糖单硬脂酸酯, 山梨聚糖三硬脂酸酯,山梨聚糖倍半油酸酯,山梨聚糖三油酸酯。在一种实施方式中,乳化 剂SPAN 60包含在制剂中。
[0043] 在一种实施方式中,乳化剂在制剂中的存在量为总制剂的至多约10重量%,或所 述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约 10重量%的乳化剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约6重 量%的乳化剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约5重量% 的乳化剂。
[0044] 塑化剂可以影响本申请所述制剂的物理性质,例如,以扩大其对在田地中降解的 抗性。在一种实施方式中,昆虫防治制剂包括塑化剂。适宜的塑化剂的实例包括甘油和大豆 油。在一种实施方式中,塑化剂在制剂中的存在量为制剂的至多约40重量%、或所述范围 内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约40重 量%的塑化剂。再在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约25重量% 的塑化剂。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约1重量%至约15重量%的塑 化剂。
[0045] 在另一种实施方式中,制剂包括可操作以保护制剂和/或一种或多种其成分免于 降解的至少一种抗氧化剂。可包含的适宜的抗氧化剂的实例不受限制地包括,维生素 E, BHA (丁基化羟基苯甲醚)和BHT (丁基化羟基甲苯)。在一种实施方式中,至少一种抗氧化 剂在制剂中的存在量为总制剂的至多约3重量%,或所述范围内的任何范围。例如,在另一 种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约〇. 1重量%至约3重量%的至少一种抗氧化剂。再 在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂约〇. 1重量%至约2重量%的至少一种抗氧化 齐U。在又另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约〇. 1重量%至约1重量%的至少一 种抗氧化剂。
[0046] 在另一种实施方式中,制剂进一步包括有效保护制剂和/或一种或多种其成分免 于光降解的至少一种紫外线阻隔剂。用于此的适宜的紫外线阻隔剂的实例包括β_胡萝卜 素和对-氨基苯甲酸。在一种实施方式中,至少一种紫外线阻隔剂在制剂中的存在量为总 制剂的至多约3重量%、或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括 量为总制剂的约〇. 5重量%至约3重量%的至少一种紫外线阻隔剂。再在另一种实施方式 中,制剂包括量为总制剂的约〇. 5重量%至约2重量%的至少一种紫外线阻隔剂。在又另 一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的约〇. 5重量%至约1. 5重量%的至少一种紫外线 阻隔剂。
[0047] 在另一种实施方式中,制剂进一步包括保护制剂和/或一种或多种其成分免于微 生物破坏的至少一种抗菌成分。适宜的抗菌成分的实例包括山梨酸钾,硝酸盐,亚硝酸盐, 1,2_苯并异喔唑琳_3_丽(Pl'oxel? GXL的生物灭杀剂成分;购自Arch Chemicals,Inc.) 和环氧丙烷。在一种实施方式中,至少一种抗菌成分在制剂中的存在量为总制剂的至多约 3重量%,或所述范围内的任何范围。例如,在另一种实施方式中,制剂包括量为总制剂的 约0. 1重量%至约3重量%的至少一种抗菌成分。再在另一种实施方式中,制剂包括量为 总制剂的约〇. 1重量%至约2重量%的至少一种抗菌成分。
[0048] 其它化合物和物质也可以包含在本申请所述的制剂中,条件是它们不会显著干扰 制剂的引诱活性。添加剂是否显著干扰引诱活性可以通过标准试验形式测定,包括将不含 添加的化合物或物质的给定制剂的功效与其它方面相同而不同的只是含有添加的化合物 或物质的制剂进行直接比较。
[0049] 例如,另外的生物活性成分也可以包含在本申请所述的制剂中。本申请使用的 术语"另外的生物活性化合物"是指不同于上述那些但落入以下类别中一种或多种的化合 物:引诱剂,保幼激素 (juvenile hormones),植物激素,杀虫剂,杀真菌剂,除草剂,营养素 (nutrients),微量营养素(micronutrients),细菌(例如苏云金芽孢杆菌),昆虫病原性病 毒(例如拜 :菜夜蛾病毒(celery looper virus)),肥料,植物矿物补充剂(plant mineral supplements),或可以包含在制剂中以满足作物生产特定需要的其它成分。例如,另外的 生物活性成分可以包括用于多种另外潜在目标蝇种的一种或多种另外的雄性特异性引 诱剂,它们中的很多是已知且可商购的。实例包括但不限于:马来西亚果蝇(Bactrocera Iatifrons)的引诱剂,包括,例如,Iatilure;寡毛实蝇(jointed pumpkin fly) (Dacus vertebrates)的引诱剂,包括,例如,韦尔引诱剂(Vert-lure);地中海果蝇(地中海实 蝇(Ceratitis capitata))的引诱剂,包括,例如,地中海实蝇性诱剂(trimedlure)或 ceralure;胡桃果壳实蝇(walnut husk fly)(胡桃实虫菱(Rhagoletis completa))的 引诱剂,包括,例如,Ct-可巴烯;橄榄果蝇(olive fruit fly)(油橄榄实蝇(Bactocera oleae))的引诱剂,包括,例如,螺缩酮(spiroketal)。在一种实施方式中,一种或多种另外 的生物活性成分的含量为至多约20重量%、或所述范围内的任何范围,基于总制剂。例如, 在另一种实施方式中,一种或多种另外的生物活性成分含量为至多约10重量%。再在另一 种实施方式中,一种或多种另外的生物活性成分含量为至多约5重量%。
[0050] 再在另一种实施方式中,制剂也包括视觉引诱剂,例如食物着色剂或其它着色剂, 它们中的众多是已知且可商购的。也可以包括其它成分,例如,辅料,湿润剂,粘度调节剂。
[0051] 本申请所述制剂的组分可以按本领域已知的任何方式混合。例如,制剂可以通过 将预定量的可生物降解的蜡(即石蜡)与预定量的水混合、然后添加预定量的甲基丁香酚 和诱蝇酮制备。(每种"预定量"基于最终粘合剂制剂中各种组分的所需比率)。任选的另 外成分(即,添加剂)也可以在混合的任何阶段以预定量添加。所选成分的比率基于制剂 的预期性质、预期的施用方法、和其它考量。
[0052] 在制备制剂的一种方式中,首先在恒定搅拌下将蜡加热至熔点温度,通常为约 40°C至约80°C,优选为约50°C至约60°C,这取决于蜡的类型。然后将单独或组合形式的甲 基丁香酚和诱蝇酮、和任选的另外成分直接添加到熔融的蜡载体中,将混合物搅拌。如果乳 化需要,添加另外的水、或乳化剂,以形成最终制剂。可以机械搅拌制剂或用机械方法使制 剂乳化。然后将制剂冷却并作为含水乳液储存,或将蜡模塑成实心固体,例如,盘状分配剂 (disk dispensers),或作为颗粒或粉末配制。
[0053] 如上所述,在制备昆虫防治制剂的一种方式中,首先制备(即,按照之前段落所 述)或以其它方式提供包括可生物降解的蜡载体和任选添加剂的预配制的载体混合物,然 后将其与甲基丁香酚、诱蝇酮、任选的昆虫毒剂和任选的另外的水混合,从而提供昆虫防治 制剂。
[0054] 甲基丁香酚和诱蝇酮从使用中的制剂释放的速率(称为"释放速率")可以通过 将一种或多种上述任选的添加剂引入到制剂中来调节。植物生长和保护可以在各种实施方 式中通过任选添加如上讨论的其它生物活性剂来增强。在适于本申请所述制剂的一种方 式中,将可喷雾或固体形式的制剂直接施用于待处理的区域或表面或或其上,例如果园、公 园、草木、树木或土壤、或待处理区域之中或附近的其它结构体。可以施用可喷雾乳液实施 方式以在处理的表面上形成团块或涂层,其中甲基丁香酚和诱蝇酮按基本上连续的方式历 时延长的时间段从所述乳液释放。在其它实施方式中,制剂作为可操作以历时延长的时间 段连续从固体可生物降解的蜡载体基质释放甲基丁香酚的固体组合物施用,例如盘状物、 颗粒或粉末。
[0055] 使用用于控制从可生物降解的蜡载体的释放速率的多种添加剂,可以按照惯例设 计制剂。在一种实施方式中,计算甲基丁香酚和诱蝇酮在制剂中的含量足以在交配季节期 间和/或其中需要或期望保护的预定时间段提供昆虫防治。甲基丁香酚和诱蝇酮从可生 物降解的蜡载体的释放速率可以受以下因素影响,例如,可生物降解的蜡载体的物理性质, 可生物降解的蜡载体、甲基丁香酚、诱蝇酮和其它任选成分的各自浓度以及它们的比率,整 体制剂的物理性质和特征,是否存在一种或多种任选添加剂,添加剂的类型和浓度,施用条 件,气候和季节。例如,团块或涂料层的厚度影响释放速率。例如,当制剂作为较厚的团块 或涂层施用时,较慢的释放速率可以如下实现,通过使制剂包含某些添加剂,通过包含较低 浓度的甲基丁香酚和/或诱蝇酮,或通过提供较厚的石蜡盘状物或较大的颗粒。相反,较快 的释放速率可以使用下述制剂实现,所述制剂仅包括蜡载体而不含添加剂,具有较高浓度 的甲基丁香酚和/或诱蝇酮,和作为薄涂层、较大面积的盘状物、或较小的颗粒施用。
[0056] 关于添加剂对释放速率的影响,甲基丁香酚和诱蝇酮的释放速率也可以受与甲基 丁香酚和诱蝇酮一起引入到可生物降解的蜡载体的某些添加剂例如抗氧化剂和/或挥发 性抑制剂的存在影响。挥发性抑制剂降低引诱剂的释放速率。抗氧化剂例如维生素 E提高 引诱剂的稳定性并降低它们的降解和氧化。因此,与其中引诱剂未保护且可能经历氧化的 实施方式相比,包括这些添加剂的制剂实施方式可能是较经济的,并且可以具有改善的寿 命。
[0057] 所有以上列出的参数是可变的,它们的变化得到具有不同甲基丁香酚和诱蝇酮释 放速率和不同有效期(也称为"寿命",其表示制剂持续释放有效量的甲基丁香酚和诱蝇酮 期间的时间段)的制剂。这些性质的所有变化都在本申请的范围内。
[0058] 本公开的另一方面涉及防治和管理果蝇的方法。如下实现这样的防治:将本申请 所述的制剂递送或施用于地点,例如,待保护的可能受感染的区域,或其中需要防治果蝇的 受感染的区域,例如将其根除或将它们的数目降至可接受的水平。在一种实施方式中,向 这样的区域施用量为约〇. 05至I. 0千克每公顷的制剂。处理可以包括在区域中以大团块 (1-4克产物)的形式将总量的产物均匀喷雾到果园内的植物或其它表面上。另一种处理方 式包括将一定量的制剂放进陷阱中。处理的再另一种方式是将制剂喷雾或以其它方式施用 于果园或其它待处理区域周围的区域,从而避免将制剂组分的残留物留在作物本身上。因 为本申请所述的可生物降解的蜡载体本身无生物活性且之后生物降解而不会引起任何残 留的环境或安全危害,本申请描述的制剂是安全的且无植物毒性,因此适于与果园的树木 或其它作物直接接触。除了初始施用,本申请描述的制剂无需任何另外的处理。没必要移 走容器或洗涤残留物。施用不需要特别的设备。
[0059] 在当前表示实践所述方法的最佳模式的一种实施方式中,本申请所述的昆虫防治 制剂提供为含水悬浮液或乳液,将其直接喷雾到所选处理区域中的树木、植物或其它结构 体(例如电线杆等)上。对于具有相对较低粘度的制剂,这可以通过使用常规类型的农用喷 雾器完成。相对较高粘度的制剂可以使用用于喷射高度粘性物质的其它装置施用。这样的 装置的实例包括商用油脂泵和填隙枪(caulk guns),其可容易适于递送本申请所述的昆虫 防治制剂的团块。在一种实施方式中,制剂使用高空或背包式喷雾装置施用。在其它实施 方式中,制剂使用填隙枪型装置或油脂泵型装置施用。当使用填隙枪型或油脂泵型的递送 装置时,可以将制剂在管状物中包装并提供,所述管状物经配置以便与递送装置配合。从本 申请可明显看出,可以制备制剂以使其具有宽范围的粘度。在一种实施方式中,将制剂直接 施用于植被。可以将本申请所述的乳液制剂从地平面喷雾或喷射,由此施用于较高的表面, 例如在树木或其它相对高的结构体中,与工人悬挂常规塑料果蝇陷阱或其它分配剂所能够 便利触及的高度相比。
[0060] 在将形式为含水悬浮液或乳液的昆虫防治制剂施用于处理的表面(也称为喷雾 的表面)之后,乳液中的水蒸发,得到其中甲基丁香酚和诱蝇酮分布在可生物降解的蜡载 体(也称为可生物降解的蜡载体基质")内的粘着物干燥的(adherent dried)团块或涂料。 如下使甲基丁香酚和诱蝇酮、以及制剂中任选包含的任何另外的引诱剂历时延长的时间段 连续地从基质释放:弥散至干燥的团块或涂料的表面(在表面进行蒸发),或通过基质的降 解或腐蚀。引诱剂的释放速率足以引诱目标类型和/或蝇种的果蝇的成员。在一种实施方 式中,该释放速率与由相同类型或蝇种的雌性昆虫天然释放的信息素的水平大致相同或高 于该水平。
[0061] 在另一种实施方式中,本申请所述的制剂作为固体块或颗粒或粉末提供,如下将 块或颗粒或粉末施用于处理区域中的一个地点或多个地点:将块或颗粒或粉末放在处理 区域中的树木或植物上或其附近。如果期望,可以将块或颗粒或粉末放进果蝇陷阱中,但是 没有必要使用陷阱。可替换地,可以将块或颗粒或粉末直接放在处理区域中的树木或植物 结构上或散布于处理区域中的地面上。这可以通过例如使用常用类型的农用撒料机完成。
[0062] 使用本申请所述的制剂可提供关于每单位面积施用制剂的量的灵活性。也就是 说,根据制剂中各种成分的浓度,可以根据给定区域中害虫种群压力或所需目标不同地施 用固定量的制剂。制剂的施用可以由使用者调节,以匹配田地中的害虫分布和密度。使用每 个区域固定量的给定制剂实施方式,可以进行选择例如以按高密度的小的点源施用制剂, 由此最大化交配破坏效果(对于高害虫压力是推荐的);或按低密度的较大点源施用,由此 增加施用的寿命(对于较低害虫种群压力是推荐的)。
[0063] 一旦施用,则本申请所述的制剂提供空间离散的长效持久的点源,引诱目标害虫 昆虫,并提供有效的防治而又不会对非目标生物体产生显著的不利影响。
[0064] 本领域技术人员基于以上描述可以知道,一方面本申请提供昆虫防治制剂,其包 括:⑴甲基丁香酚;(ii)诱蝇酮;和(iii)可生物降解的蜡载体,其中甲基丁香酚和诱蝇 酮分散在可生物降解的蜡载体中,可生物降解的蜡载体是可操作的以历时至少4周的延长 时间段释放甲基丁香酚和诱蝇酮。在一种实施方式中,甲基丁香酚占制剂的约1重量%至 约60重量%,诱蝇酮占制剂的约1重量%至约30重量%,可生物降解的蜡载体占制剂的约 10重量%至约90重量%。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其进一步包括 水;其中制剂包括流体悬浮液,所述流体悬浮液包含悬浮在水中的可生物降解的蜡载体的 固体粒子,并且其中甲基丁香酚和诱蝇酮夹带在固体粒子和水之一或两者中。在一种实施 方式中,甲基丁香酚占制剂的约5重量%至约45重量%,诱蝇酮占制剂的约1重量%至约 20重量%,可生物降解的蜡载体占制剂的约20重量%至约80重量%。也提供了根据本申 请所述实施方式任一项的制剂,其中流体悬浮液的形式是乳液。也提供了根据本申请所述 实施方式任一项的制剂,其中制剂进一步包括一种或多种昆虫毒剂。在一种实施方式中,甲 基丁香酚占制剂重量的约1重量%至约60重量%,诱蝇酮占制剂重量的约1重量%至约30 重量%,可生物降解的蜡载体占制剂重量的约10重量%至约90重量%;-种或多种昆虫毒 剂占制剂重量的约〇. 002重量%至约25重量%。昆虫毒剂可以是,例如,多杀菌素,但是多 种其它昆虫毒剂也可用于本申请。
[0065] 也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中制剂的形式是乳液,其包 含可生物降解的蜡载体悬浮在水中的固体粒子,并且甲基丁香酚和诱蝇酮夹带在固体粒子 和水之一或两者中。蜡载体在本申请描述的任何实施方式中可以包括选自以下的成员:石 蜡,巴西棕榈蜡,蜂蜡,小烛树蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡, 地蜡,褐煤蜡,及其组合。例如,可生物降解的蜡载体可以包括石蜡或可以实质上由石蜡组 成。在以上任何实施方式中,蜡载体的存在量可以为约20%至约80重量%。
[0066] 在本申请描述的任何实施方式中,制剂可以进一步包括一种或多种选自以下的添 加剂:脂质,乳化剂,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂和挥发性抑制剂。例如, 一种或多种添加剂的存在量可以为约0. 001重量%至约20重量%,或存在量为约0. 1重 量·%至约10重量·%。在本申请描述的任何实施方式中,添加剂可以包括量为制剂至多约10 重量%的乳化剂。例如,添加剂可以包括选自以下的乳化剂:脂质,大豆油,卵磷脂,改性的 卵磷脂,甘油单酯,甘油二酯,山梨聚糖,和脂肪酸,及其组合。在本申请描述的任何实施方 式中,添加剂可以包括量为制剂约0. 1重量%至约3重量%的抗氧化剂。例如,抗氧化剂包 括选自以下的成员:维生素 E,丁基化羟基苯甲醚,和丁基化羟基甲苯。在一种实施方式中, 制剂包括乳液,该乳液包含约20至约80重量%的石蜡、约5重量%至约45重量%的甲基 丁香酚、约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、和总量为约0. 001重量%至约10重量%的一 种或多种添加剂,所述添加剂选自乳化剂、塑化剂、和抗氧化剂。在本申请描述的任何实施 方式中,制剂可以包括至少一种另外的生物活性成分。例如,制剂可以包括至少一种另外的 昆虫引诱剂。
[0067] 也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中制剂是乳液,乳液是可喷 雾的、可喷射的或可铺展的。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的制剂,其中可生物 降解的蜡载体形成包含多孔基质结构的固体块、颗粒或粉末,并且其中甲基丁香酚和诱蝇 酮夹带在主体(body)内。
[0068] 在一种实施方式中,昆虫防治制剂包括占制剂重量约5重量%至约45重量%的甲 基丁香酚、占制剂重量约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、占制剂重量约20 %至约80%的 可生物降解的蜡载体和占制剂重量约〇. 1重量%至约20重量%的昆虫毒剂;昆虫毒剂选自 多杀菌素和乙基多杀菌素;制剂包括可喷雾乳液;甲基丁香酚、诱蝇酮和昆虫毒剂分散在 可生物降解的蜡载体中;可生物降解的蜡载体是可操作以历时至少4周的延长时间段释放 甲基丁香酚和诱蝇酮的。
[0069] 在另一方面,本申请提供制备昆虫防治制剂的方法,其包括:(i)提供加热的蜡载 体;(ii)将甲基丁香酚和诱蝇酮共混进所述加热的蜡载体中,得到共混的混合物,该混合 物包含至少约10重量%的蜡载体、约0. 01重量%至约75重量%的甲基丁香酚、和约0. 01 重量%至约40重量%的诱蝇酮;和(iii)将水混合进共混的混合物,从而制备含水乳液。 在一种方法实施方式中,蜡载体包括选自的以下的成员:石蜡,巴西棕榈蜡,蜂蜡,小烛树 蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡,地蜡,褐煤蜡,及其组合。也提 供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中石蜡的存在量为约10重量%至约90重 量%,甲基丁香酚的存在量为约5重量%至约45重量%,诱蝇酮的存在量为约1重量%至 约20重量%。本申请所述的任何方法也包括向加热的蜡载体、共混的混合物或含水乳液中 混入一种或多种选自以下的添加剂:脂质,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂, 和挥发性抑制剂。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中乳液是可操作的 以在下述时间段从蜡载体释放甲基丁香酚和诱蝇酮:至少约3周的时间段,至少约4周的时 间段,或至少约6周的时间段。本申请所述的任何方法也可以包括向加热的蜡载体、共混的 混合物或含水乳液中混入至少一种选自以下的成员:乳化剂和昆虫毒剂。
[0070] 另一方面,本申请提供防治一种或多种果蝇蝇种的方法,其包括:⑴将包含甲基 丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂放进待处理的地点;和(ii)使受甲 基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引诱的多个雄性果蝇与昆虫毒剂在该地点接触。在一种实施 方式中,制剂包含昆虫毒剂。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中将制剂 放进处理区域中的果蝇陷阱。也提供了根据本申请所述实施方式任一项的方法,其中制剂 包括乳液,且其中方法包括将制剂喷雾到处理区域中存在的结构体上。在本申请描述的任 何实施方式中,制剂可以包含以下成分或实质上由以下成分组成:(a)昆虫毒剂,其中昆虫 毒剂占制剂的约〇. 002重量%至约25. 00重量% ; (b)甲基丁香酚,其中甲基丁香酚占制剂 的约1重量%至约60重量%; (c)诱蝇酮,其中诱蝇酮占制剂的约1重量%至约30重量%; (d)可生物降解的蜡载体,其中可生物降解的蜡载体占制剂的约10重量%至约90重量% ; 和(e)乳化剂,其中乳化剂占制剂的至多约10重量%。在本申请描述的任何方法中,昆虫毒 剂可以包括选自多杀菌素和乙基多杀菌素的成员。在本申请描述的任何方法中,昆虫毒剂 的量可以为制剂的约〇. 1重量%至约15重量%,甲基丁香酚的量可以为制剂的约5重量% 至约45重量%,诱蝇酮的量可以为制剂的约1重量%至约20重量%,可生物降解的蜡载体 的量可以为制剂的约30重量%至约70重量%和/或乳化剂的量可以为制剂的约1重量% 至约6重量%。
[0071] 在本申请描述的任何实施方式中,方法可以包括向待处理的区域施用有效量的 昆虫防治制剂。在本申请描述的任何实施方式中,施用可以包括喷雾。在本申请描述的 任何方法中,方法可以包括将足以防治这样的害虫的量的制剂施用于区域以防治果蝇。 果蝇可以包括受甲基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引诱的任何果蝇蝇种。例如,果蝇蝇种 是实蝇科(family Tephritidae)中的蝇种,例如,果蝇蝇种选自杨桃实蝇(Bactrocera carambolae),印度小实妮(Bactrocera caryeae),番石槽果实妮(Bactrocera correcta),橘小实妮(Bactrocera dorsalis),西非平刺果妮(Bactrocera invadens), 斯里兰卡果实妮(Bactrocera kandiensis),芒果实妮(Bactrocera occipitalis), 木瓜实妮(Bactrocera papayae),菲律宾实妮(Bactrocera philippinensis),三带 实妮(Bactrocera umbrosa),桃果实妮(Bactrocera zonata),瓜实妮(Bactrocera cucurbitae),黄瓜果实妮(Bactrocera cucumis),昆士兰果实妮(Bactrocera tryoni),和 南亚实蝇(Bactrocera tau)。在一种实施方式中,果蝇蝇种选自橘小实蝇和瓜实蝇,在另一 种实施方式中,果蝇蝇种是橘小实蝇。
[0072] 在另一方面,本申请提供用于捕捉果蝇的陷阱,其包括:容器,该容器限定了室并 且具有允许果蝇进入所述室且适于显著限制果蝇离开所述室的开孔;和位于所述室内的引 诱昆虫的制剂,所述制剂包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体。在其它实施方式 中,制剂可以是根据本申请公开的实施方式任一种的制剂。
[0073] 现在将参考以下实施例。实施例是说明性的,提供它们仅是为了促进全面理解本 申请中包含的概念,而不意在限制或以其它方式约束本申请的性质和范围。
[0074] 实施例
[0075] 实施例I
[0076] 为制备制剂,将可生物降解的蜡载体(例如,石蜡或微晶蜡)加热至液态并将其 与引诱剂(即,甲基丁香酚、诱蝇酮和任选的另外引诱剂)和水彻底混合以形成乳液。任 选地将有效量的乳化剂(例如,山梨聚糖单硬脂酸酯)、防腐剂、抗氧化剂、UV稳定剂、昆虫 毒剂(例如,多杀菌素或乙基多杀菌素)、和/或有效量的昆虫视觉引诱剂(例如,可得自 McCormick&Co. ,Hunt Valley,Md.的绿色食物着色剂)共混进乳液。然后将混合物冷却或 使其冷却。一旦制剂达到室温,则将其转移至最终包装。
[0077] 在制备制剂的可替换方式中,制备或获得包括可生物降解的蜡载体且任选包括 一种或多种添加剂(即,水,乳化剂,防腐剂,抗氧化剂,UV稳定剂,昆虫视觉引诱剂等)的 预配制的载体混合物,然后将甲基丁香酚、诱蝇酮和昆虫毒剂按照根据本申请选择的预定 比例混合进预配制的载体中。可以任选添加水以影响制剂的粘度和/或乳液性质。适宜 的预配制的载体混合物的一个实例是SPLAT?基质,其可商购自ISCA TECHNOLOGIES,INC. (Riverside, California) 〇
[0078] 实施例II
[0079] 三种制剂(I-III)通过使用抹刀在室温将各组分按表1指示的比例混合制备。预 配制的载体混合物乳液根据美国专利6, 001,346制备。
[0080] 表 1
[0081]

【权利要求】
1. 昆虫防治制剂,其包含: 甲基丁香酚; 诱蝇酮;和 可生物降解的蜡载体; 其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮分散在所述可生物降解的蜡载体中;且 其中所述可生物降解的蜡载体是可操作以在历时至少4周的延长时间段释放所述甲 基丁香酚和诱蝇酮的。
2. 根据权利要求1的制剂,其中 所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量% ; 所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量% ;和 所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至约90重量%。
3. 根据权利要求1的制剂,其进一步包含: 水; 其中所述制剂包含流体悬浮液,所述流体悬浮液包含悬浮在所述水中的所述可生物降 解的蜡载体的固体粒子,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述固体粒子和所 述水之一或两者中。
4. 根据权利要求3的制剂,其中 所述甲基丁香酚占所述制剂的约5重量%至约45重量% ; 所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约20重量% ;和 所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约20重量%至约80重量%。
5. 根据权利要求3的制剂,其中所述流体悬浮液的形式是乳液。
6. 根据权利要求1的制剂,其进一步包含一种或多种昆虫毒剂。
7. 根据权利要求6的制剂,其中 所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量% ; 所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量% ; 所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至约90重量% ;和 所述一种或多种昆虫毒剂占所述制剂的约〇. 002重量%至约25重量%。
8. 根据权利要求6的制剂,其中所述昆虫毒剂包括多杀霉素。
9. 根据权利要求3的制剂,其中所述制剂的形式是包含悬浮在所述水中的所述可生物 降解的蜡载体的固体粒子的乳液,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述固体 粒子和所述水之一或两者中。
10. 根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体包括选自以下的成员:石錯,巴西棕榈蜡, 蜂蜡,小烛树蜡,果蜡,羊毛脂,虫胶蜡,杨梅蜡,甘蔗蜡,微晶蜡,天然地蜡,地蜡,褐煤蜡,及 其组合。
11. 根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体包括石蜡。
12. 根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体基本上由石蜡组成。
13. 根据权利要求9的制剂,其中所述蜡载体的存在量为约20重量%至约80重量%。
14. 根据权利要求9的制剂,其进一步包含一种或多种选自以下的添加剂:脂质,乳化 齐U,塑化剂,UV阻隔剂和吸收剂,抗菌剂,抗氧化剂和挥发性抑制剂。
15. 根据权利要求14的制剂,其中所述一种或多种添加剂的存在量为约0. 001重量% 至约20重量%。
16. 根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂的存在量为约0. 1重量%至约10重 量%。
17. 根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括量为所述制剂的至多约10重量%的 乳化剂。
18. 根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括选自以下的乳化剂:脂质,大豆油, 卵磷脂,改性的卵磷脂,甘油单酯,甘油二酯,山梨聚糖,和脂肪酸,及其组合。
19. 根据权利要求14的制剂,其中所述添加剂包括量为所述制剂的约0. 1重量%至约 3重量%的抗氧化剂。
20. 根据权利要求19的制剂,其中所述抗氧化剂包括选自以下的成员:维生素E,丁基 化羟基苯甲醚,和丁基化羟基甲苯。
21. 根据权利要求14的制剂,其中所述乳液包含约20至约80重量%的石蜡、约5重 量%至约45重量%的甲基丁香酚、约1重量%至约20重量%的诱蝇酮、和总重量为约 0. 001重量%至约10重量%的一种或多种添加剂,所述添加剂选自乳化剂、塑化剂、和抗氧 化剂。
22. 根据权利要求9的制剂,其进一步包含至少一种另外的生物活性成分。
23. 根据权利要求9的制剂,其中所述乳液是可喷雾的、可喷射的或可铺展的。
24. 根据权利要求23的制剂,其中所述乳液是可喷雾的。
25. 根据权利要求1的制剂,其中所述可生物降解的蜡载体形成包含多孔基质结构的 固体块、颗粒或粉末,并且其中所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮夹带在所述主体内。
26. 制备昆虫防治制剂的方法,包括: 提供加热的蜡载体; 将甲基丁香酚和诱蝇酮共混进所述加热的蜡载体中,得到共混的混合物,该混合物包 含至少约1〇重量%的蜡载体、约〇. 〇1重量%至约75重量%的甲基丁香酚、和约0. 01重 量%至约40重量%的诱蝇酮;和 将水混合进共混的混合物,从而制备含水乳液。
27. 权利要求26的方法,还包括向所述加热的蜡载体、所述共混的混合物或所述含水 乳液中混入至少一种选自以下的成员:乳化剂和昆虫毒剂。
28. 防治一种或多种果蝇属种的方法,包括: 将包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体的昆虫防治制剂放到待处理的地 点;和 使由所述甲基丁香酚和所述诱蝇酮之一或两者引诱的多只雄性果蝇与昆虫毒剂在所 述地点接触。
29. 根据权利要求28的方法,其中所述制剂包含所述昆虫毒剂。
30. 根据权利要求28的方法,其中将所述制剂放进位于处理区域中的果蝇陷阱。
31. 根据权利要求28的方法,其中所述制剂包含乳液;并且其中所述方法包括将所述 制剂喷雾到存在于处理区域的结构体上。
32. 根据权利要求31的方法,其中所述制剂基本上由以下组分组成: (a) 昆虫毒剂,其中所述昆虫毒剂占所述制剂的约0. 002重量%至约25. 00重量% ; (b) 甲基丁香酚,其中所述甲基丁香酚占所述制剂的约1重量%至约60重量% ; (c) 诱蝇酮,其中所述诱蝇酮占所述制剂的约1重量%至约30重量% ; (d) 可生物降解的蜡载体,其中所述可生物降解的蜡载体占所述制剂的约10重量%至 约90重量% ;和 (e) 乳化剂,其中所述乳化剂占所述制剂的至多约10重量%。
33. 根据权利要求32的方法,其中所述昆虫毒剂包括选自以下的成员:多杀菌素和乙 基多杀菌素。
34. 根据权利要求32的方法,其中所述昆虫毒剂的量占所述制剂的约0. 1重量%至约 15重量%。
35. 根据权利要求32的方法,其中所述甲基丁香酚的量占所述制剂的约5重量%至约 45重量%。
36. 根据权利要求32的方法,其中所述诱蝇酮的量占所述制剂的约1重量%至约20重 量%。
37. 根据权利要求32的方法,其中所述可生物降解的蜡载体的量占所述制剂的约30重 量%至约70重量%。
38. 根据权利要求32的方法,其中所述乳化剂的量占所述制剂的约1重量%至约6重 量%。
39. 根据权利要求28的方法,包括向待处理的区域施用有效量的所述昆虫防治制剂。
40. 根据权利要求39的方法,其中所述施用包括喷雾。
41. 根据权利要求39的方法,所述方法包括以足以防治果蝇的量将所述制剂施用于区 域以防治果蝇。
42. 根据权利要求41的方法,其中所述果蝇包括受甲基丁香酚和诱蝇酮之一或两者引 诱的任何果蝇蝇种。
43. 根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种是实蝇科中的蝇种。
44. 根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种选自杨桃实蝇(Bactrocera carambolae),印度小实妮(Bactrocera caryeae),番石槽果实妮(Bactrocera correcta),橘小实妮(Bactrocera dorsalis),西非平刺果妮(Bactrocera invadens), 斯里兰卡果实妮(Bactrocera kandiensis),芒果实妮(Bactrocera occipitalis), 木瓜实妮(Bactrocera papayae),菲律宾实妮(Bactrocera philippinensis),三带 实妮(Bactrocera umbrosa),桃果实妮(^Bactrocera zonata),瓜实妮(^Bactrocera cucurbitae),黄瓜果实妮(Bactrocera cucumis),昆士兰果实妮(Bactrocera tryoni),和 南亚实妮(Bactrocera tau)。
45. 根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种选自橘小实蝇和瓜实蝇。
46. 根据权利要求41的方法,其中所述果蝇蝇种是橘小实蝇。
47. 用于捕捉果蝇的陷阱,其包括:容器,该容器限定了室并且具有允许果蝇进入所述 室且适于显著限制果蝇离开所述室的开孔;和位于所述室内的引诱昆虫的制剂,所述制剂 包含甲基丁香酚、诱蝇酮和可生物降解的蜡载体。
48. 昆虫防治制剂,其包含: 占所述制剂约5重量%至约45重量%的甲基丁香酚; 占所述制剂约1重量%至约20重量%的诱蝇酮; 占所述制剂约20重量%至约80重量%的可生物降解的蜡载体;和 占所述制剂约〇. 1重量%至约20重量%的昆虫毒剂; 其中所述昆虫毒剂选自多杀菌素和乙基多杀菌素; 其中所述制剂包括可喷雾的乳液;其中所述甲基丁香酚,所述诱蝇酮和所述昆虫毒剂 分散在所述可生物降解的蜡载体中;和 其中所述可生物降解的蜡载体是可操作以在历时至少4周的延长时间段释放所述甲 基丁香酚和诱蝇酮的。
【文档编号】A01P19/00GK104349677SQ201380024951
【公开日】2015年2月11日 申请日期:2013年5月14日 优先权日:2012年5月14日
【发明者】L·E·戈麦斯, C·E·库恩 申请人:陶氏益农公司
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