有害生物防除剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及下述化学式（I）所示的胺衍生物（式中Ar表示苯基等，R1表示氢原子等，R2表示C1～6烷基羰基等，R3表示C1～8亚烷基等，R4表示氢原子等。）以及包含至少一种以上的该衍生物的有害生物防除剂。发现该胺衍生物作为对农业园艺上的害虫的防除剂而具有优异的活性。
【专利说明】有害生物防除剂
[0001]本申请发明是申请号为201310150071.5 (原申请号201180023561.8)、发明名称为有害生物防除剂、申请日为2011年8月26日的申请的分案申请。
【技术领域】
[0002]本发明涉及一种新的胺衍生物以及使用该胺衍生物的有害生物防除剂。
【背景技术】
[0003]至今，虽然已发现许多有害生物防除剂，但由于药剂感受性降低的问题、效果持续性、使用时的安全性等，因此现在仍然需要新的药剂。
[0004]特别是，在东亚、东南亚的水稻栽培中，如非专利文献I中所示，对含有吡虫啉(imidacloprid)所代表的新烟碱(neonicotinoid)类及氟虫腈(fipronil)所代表的苯基吡唑系药剂等的主要杀虫剂显示抗药性的飞虱类所导致的灾害明显存在，对显示抗性的飞虱类的特效药备受期待。
[0005]关于具有杂环的胺衍生物，在专利文献I中虽记载有在氮原子上具有氰基的单烷基胺化合物及其对蚜虫的杀虫活性，但关于二烷基胺化合物并无具体的公开，且关于对蚜虫以外的有害生物的防除活性也无记载。
[0006]此外，专利文献2中，虽有关于具有2，6- 二氯-4-吡啶基且在氮原子上具有羧基的胺衍生物及其杀菌活性与杀虫活性的记载，但关于其它的杂环并未公开。 [0007]此外，非专利文献2与非专利文献3中，虽公开了具有6-氯-3-吡啶基且在氮原子上具有乙酰基的胺衍生物作为代谢物或反应中间体，但关于其有害生物防除活性并未记载。非专利文献4中，虽公开了具有6-氯-3-吡啶基且在氮原子上具有N-甲基氨基甲酰基、N-甲酰基氨基甲酰基的胺衍生物，但关于其有害生物防除活性并未记载。
[0008]专利文献3中，虽公开了具有与式(Ie)所示的化合物同样的环结构的多种化合物，但没有其用途为除草剂，关于有害生物防除的记载。
[0009]专利文献4中，虽公开了 N-〔1- ((6-氯吡啶-3-基)甲基)吡啶_2 (IH)-亚基〕-2，2，2-三氟乙酰胺的结构式(专利文献4的第I表化合物编号3)，但其制造方法并未有任何公开，未包含在确认了有害生物防除活性的化合物群的列表中(专利文献4的第2表、第3表)。
[0010]专利文献5中，虽公开了 N-〔1- ((6-氯吡啶-3-基)甲基)吡啶-2 (IH)-亚基〕-2，2，2-三氟乙酰胺的结构式(专利文献5的表7的实施例编号12)，但其制造方法并未有任何公开，实施例中并未在具有有害生物防除活性的化合物的例子中例举出。
[0011]非专利文献5中，虽公开了具有与后述式(Ie)所示的化合物类似的环结构的多种化合物，但只不过是作为合成中间体而公开的。
[0012]专利文献6中，虽公开了具有与式(Ie)所示的化合物类似的环结构的多种化合物，但关于具有三氟乙酰亚氨结构的化合物，并未有公开或暗示。
[0013]现有技术文献[0014]专利文献
[0015] 专利文献1:日本特开2003-26661号公报
[0016]专利文献2:国际公开第2002/050035号公报
[0017]专利文献3:欧州公开公报432600号
[0018]专利文献4:日本特开平5-78323
[0019]专利文献5:欧州公开公报268915号
[0020]专利文献6:欧州公开公报259738号
[0021]非专利文献
[0022]非专利文献1:Pest Management Science (2008)，64 (11)，1115—1121
[0023]非专利文献2: Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2010, 58 (4), 2419
[0024]非专利文献3:Pest Management Science, 2005, 61 (8), 742
[0025]非专利文献4:Journal of Photochemistry and Photobiology B:Biology2010, 98(1)，57
[0026]非专利文献5:Chemische Berichte (1955), 88, 1103-8
【发明内容】
[0027]发明所要解决的课题
[0028]本发明的课题在于，通过提供一种新的有害生物防除剂，从而在有害生物防除领域中，解决药剂感受性的降低、效果的持续性、使用时的安全性等的现有药剂所具有的问题。
[0029]本发明中的重要课题之一在于提供一种药剂，其是近年来在水稻领域中，对成为重要害虫的褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱具有优异的防除效果，而且对抗药性飞虱类也显示出高活性，在土壤处理、种子处理、育苗箱处理等使用时，可减轻操作者暴露于药剂中的机会并安全地使用的药剂。
[0030]用于解决课题的方法
[0031]为了解决上述课题而进行了深入研究的结果是，本
【发明者】们发现，化学式(I)所示的胺衍生物作为有害生物防除剂具有优异的活性。
[0032]即，根据本发明，可提供以下发明。
[0033](I)一种有害生物防除剂，其是至少含有I种以上的下述化学式(I)所示的化合物及其盐而成的，
[0034]
【权利要求】
1.一种有害生物防除剂，其是至少含有I种以上的N-〔1- ((6-氯吡啶-3-基)甲基)吡啶~2 (1H)-亚基〕-2, 2, 2- 二氟乙酸胺或其盐而成的。
2.一种对人或动物以外的对象防除有害生物的方法，所述方法使用权利要求1所述的有害生物防除剂。
3.如权利要求2所述的方法，包含:将权利要求1所述的有害生物防除剂，对植物的种子、根、块茎、球根、根茎、土壤、养液栽培中的养液、养液栽培中的固体培养基、或使植物生长发育的载体进行处理，使化合物渗透移行至植物内。
4.如权利要求2或3所述的方法，有害生物是选自农业园艺上的害虫、动物寄生性害虫、卫生害虫、不快害虫、储粮害虫、储藏食品害虫及房屋害虫中的至少I种虫种。
5.如权利要求4所述的方法，有害生物是选自鳞翅目害虫、半翅目害虫、缨翅目害虫、双翅目害虫、鞘翅目害虫、动物寄生性的蚤类和/或蜱螨类、和犬丝虫中的至少I种虫种。
6.如权利要求5所述的方法，有害生物是选自小菜蛾、斜纹夜蛾、棉蚜、桃蚜、灰飞虱、褐飞虱、白背飞虱、黑尾叶蝉、温室粉虱、西花蓟马、红须细绿蝽、珀蝽、稻负泥虫、家蝇、稻水象甲、长角血蜱及犬丝虫中的至少I种虫种。
7.如权利要求4所述的方法，其中，有害生物是农业园艺上的害虫或动物寄生性害虫。
8.如权利要求4 所述的方法，其中，有害生物是抗药性的飞虱类。
【文档编号】A01P5/00GK103960242SQ201410153185
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2011年8月26日 优先权日:2010年8月31日
【发明者】利部伸三, 三富正明, 橘田繁辉, 堀越亮, 野村昌弘, 小野崎保道 申请人:明治制果药业株式会社