τ-氟胺氰菊酯组合物的制作方法

本发明涉及一种固体组合物，其包含(1)包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种农业上可接受的填料。

背景技术：

1、τ-氟胺氰菊酯的生物活性受到活性成分穿透目标比如昆虫或植物的角质层(覆盖叶片表皮的保护膜，由浸渍蜡的脂质和碳氢化合物聚合物组成)的能力及其通过叶片的多层屏障的流动性的影响。

2、τ-氟胺氰菊酯的生物活性受包括其物理特性、分散和在叶子或昆虫上的接触在内的参数影响。物理特性是指亲脂性、极性、分子量和大小。

3、使τ-氟胺氰菊酯与环糊精相互作用增加其生物活性谱和强度。

4、需要开发包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构的组合物，例如呈物理粉末混合物共混物的形式。

技术实现思路

1、本发明提供一种包装物，其包含固体组合物，该固体组合物包含含有τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构。

2、本发明提供一种包装物，其包含本文所述的任一种固体组合物。

3、本发明提供一种固体组合物，其包含(1)τ-氟胺氰菊酯、(2)环糊精和(3)至少一种农业上可接受的填料。

4、本发明提供一种固体组合物，其包含(1)包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种农业上可接受的填料。

5、本发明提供一种水包油乳液，其包含(1)包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种分散剂。

6、本发明提供一种水包油乳液，其包含本文所述的任一种固体组合物以及水。

7、本发明提供一种用于控制由昆虫引起的植物病害的方法，该方法包括使植物、其场所或其繁殖材料与有效量的本文所述的任一种水包油乳液接触，以便从而控制该植物病害。

8、本发明提供一种用于控制由昆虫引起的植物病害的方法，该方法包括(1)获得本文所述的任一种水包油乳液，以及(2)使有效量的植物、其场所或其繁殖材料与该水包油乳液接触，以便从而控制该植物病害。

9、本发明提供环糊精用于(i)固化τ-氟胺氰菊酯、(ii)制备包含τ-氟胺氰菊酯的固体组合物或(iii)制备包含τ-氟胺氰菊酯的客体/主体分子结构的用途。

10、本发明提供一种用于制备包含τ-氟胺氰菊酯的固体组合物的方法，该方法包括(1)使用环糊精固化一定量的τ-氟胺氰菊酯，以及(2)将固化的τ-氟胺氰菊酯配制成固体组合物。

11、本发明提供一种用于制备本文所述的固体组合物的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将至少一种额外的农业上可接受的填料与该客体/主体分子复合物混合。

12、本发明提供一种用于制备本文所述的固体组合物的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将该客体/主体分子复合物用至少一种水不混溶性液体和水湿法制粒。

13、本发明提供一种用于制备本文所述的固体组合物的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，(2)将该客体/主体分子结构与至少一种农业上可接受的填料混合，(3)使用润湿液体将步骤(2)的混合物在混合器中润湿以获得未压实的粉末，(4)干燥如此获得的未压实的粉末。本发明提供一种固体组合物，其使用本文所述的任一种方法制备。

14、本发明提供一种用于制备本文所述的水包油乳液的方法，该方法包括将本文所述的任一种固体组合物与水混合。

15、本发明提供一种用于制备本文所述的水包油乳液的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将该客体/主体分子复合物与至少一种水不混溶性液体和水混合。

16、本发明提供一种水包油乳液，其使用本文所述的任一种方法制备。

技术特征：

1.一种固体组合物，其包含(1)包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种农业上可接受的填料。

2.如权利要求1所述的固体组合物，其中，该固体组合物呈粉末的形式。

3.如权利要求2所述的固体组合物，其中，该粉末为可乳化的粉末。

4.如权利要求1所述的固体组合物，其中，该固体组合物呈颗粒的形式。

5.如权利要求4所述的固体组合物，其中，该颗粒为可乳化的颗粒。

6.如权利要求1-5中任一项所述的固体组合物，其中，τ-氟胺氰菊酯分子通过分子间力与环糊精分子基质发生化学相互作用。

7.如权利要求1-6中任一项所述的固体组合物，其中，这些τ-氟胺氰菊酯分子被包封在该环糊精分子基质内。

8.如权利要求1-6中任一项所述的固体组合物，其中，该客体/主体分子结构为τ-氟胺氰菊酯与环糊精的复合物。

9.如权利要求8所述的固体组合物，其中，该复合物呈物理粉末混合物共混物的形式。

10.如权利要求1-9中任一项所述的固体组合物，其中，该环糊精为α-环糊精：6元糖环分子；在一些实施例中，该环糊精为β-环糊精：7元糖环分子；在一些实施例中，该环糊精为γ-环糊精：8元糖环分子。

11.如权利要求1-10中任一项所述的固体组合物，其中，该环糊精被烷基化。

12.如权利要求1-11中任一项所述的固体组合物，其中，该环糊精为甲基-β-环糊精。

13.如权利要求1-12中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中环糊精的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约1％至约90％之间。

14.如权利要求1-13中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中环糊精的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约40％至约50％之间。

15.如权利要求1-14中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中环糊精的量为基于该组合物的总重量的按重量计约46％。

16.如权利要求1-15中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中τ-氟胺氰菊酯的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约1％至约45％之间。

17.如权利要求1-16中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中τ-氟胺氰菊酯的量为基于该组合物的总重量的按重量计约20％。

18.如权利要求1-17中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该τ-氟胺氰菊酯与该环糊精的重量比为2:1至1:10之间。

19.如权利要求1-18中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该τ-氟胺氰菊酯与该环糊精的重量比为1:1至1:4之间。

20.如权利要求1-19中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该τ-氟胺氰菊酯与该环糊精的重量比为1:1、1:2、1:3或1:4。

21.如权利要求1-20中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约20％至约95％之间。

22.如权利要求1-21中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约50％至约70％之间。

23.如权利要求1-22中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构的量为基于该组合物的总重量的按重量计约68％。

24.如权利要求1-23中任一项所述的固体组合物，其中，该农业上可接受的填料为水分散性的和/或水溶性的。

25.如权利要求1-24中任一项所述的固体组合物，其中，该农业上可接受的填料为固体填料。

26.如权利要求25所述的固体组合物，其中，该固体填料选自由以下组成的组：乳糖一水合物、硫酸铵、蔗糖、硬脂酸镁、葡萄糖、纤维素、碳酸钙及其任何组合。

27.如权利要求1-26中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该农业上可接受的填料的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约1％至约30％之间。

28.如权利要求1-27中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该农业上可接受的填料的量为基于该组合物的总重量的按重量计约11.32％。

29.如权利要求1-28中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含水不混溶性液体。

30.如权利要求29所述的固体组合物，其中，该水不混溶性液体为油。

31.如权利要求30所述的固体组合物，其中，该油选自由以下组成的组：蔬菜或植物油及其酯、矿物油、石蜡油及其任何组合。

32.如权利要求31所述的固体组合物，其中，该蔬菜或植物油选自由以下组成的组：红花油、向日葵油、松油、亚麻籽油、蓖麻油、菜籽油、大豆油及其酯。

33.如权利要求30-32中任一项所述的固体组合物，其中，该油为甲基化的大豆油。

34.如权利要求29所述的固体组合物，其中，该水不混溶性液体为水不混溶性有机溶剂。

35.如权利要求34所述的固体组合物，其中，该水不混溶性有机溶剂选自由以下组成的组：芳族烃、酮、酰胺、吡咯烷酮及其任何组合。

36.如权利要求35所述的固体组合物，其中：

37.如权利要求29-36中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该水不混溶性液体的量为基于该组合物的总重量的按重量计从约0.1％至约10％。

38.如权利要求1-37中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该水不混溶性液体的量为基于该组合物的总重量的按重量计约3.4％。

39.如权利要求1-38中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含至少一种崩解剂。

40.如权利要求39所述的固体组合物，其中，该崩解剂为喷霜剂、泡腾体系或其组合。

41.如权利要求39或40所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含泡腾体系。

42.如权利要求41所述的固体组合物，其中，该泡腾体系包含酸与碱的混合物。

43.如权利要求41或42所述的固体组合物，其中，该泡腾体系包含碳酸氢钠和柠檬酸的混合物。

44.如权利要求39-43中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该崩解剂的量为基于该组合物的总重量的按重量计约0.1％至约30％。

45.如权利要求39-44中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该崩解剂的量为基于该组合物的总重量的按重量计约11.32％。

46.如权利要求1-45中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含至少一种添加剂。

47.如权利要求46所述的固体组合物，其中，该添加剂选自由以下组成的组：分散剂、润湿剂、乳化剂、消泡剂、杀生物剂、水吸收剂、水清除剂、辅助剂及其任何组合。

48.如权利要求46或47所述的固体组合物，其中，该组合物包含至少一种润湿剂。

49.如权利要求48所述的固体组合物，其中，该润湿剂选自由以下组成的组：烷基萘磺酸钠、苯酚磺酸钠、聚缩甲醛、醇乙氧基化物、月桂基硫酸钠、聚烷氧基化丁基醚、聚芳基苯基磷酸酯醚、多库酯钠及其任何组合。

50.如权利要求49所述的固体组合物，其中，该组合物中该润湿剂的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约0.1％至约10％之间。

51.如权利要求46-50中任一项所述的固体组合物，其中，该组合物包含至少一种乳化剂。

52.如权利要求51所述的固体组合物，其中，该乳化剂选自由以下组成的组：烷基磺酸盐，烷基苯磺酸盐，烷基芳基磺酸盐，烷基酚烷氧基化物，三苯乙烯基酚乙氧基化物，合成或天然脂肪乙氧基化物，合成或天然脂肪醇嵌段共聚物，合成或天然脂肪醇烷氧基化物，烷氧基化醇，聚亚烷基二醇醚以及烷基和芳基酚、脂族醇、脂族胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物，如用多元醇或聚氧化烯增溶的乙氧基化烷基酚和羧酸酯，季铵化合物和脂肪胺盐，烷基芳基磺酸盐，盐或硫酸化聚二醇醚，磷酸化聚二醇醚的盐及其任何组合。

53.如权利要求51或52所述的固体组合物，其中，该乳化剂为在2-乙基己醇中的直链十二烷基苯磺酸盐。

54.如权利要求51-53中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该乳化剂的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约0.01％至约10％之间。

55.如权利要求46-54中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含至少一种分散剂。

56.如权利要求55所述的固体组合物，其中，该分散剂选自由以下组成的组：烷基萘磺酸盐甲醛的缩合物、烷氧基化醇、硅酮表面活性剂、甲基萘磺酸盐缩合物、钠盐、乙氧基化脂肪醇、经疏水改性的聚丙烯酸酯、木质素磺酸盐、聚电解质嵌段共聚物及其任何组合。

57.如权利要求55或56所述的固体组合物，其中，该分散剂包含嵌段聚合物，该嵌段聚合物包含77％的2-丙烯酰基氨基-2-甲基丙烷-1-磺酸钠(amps)单体和23％的丙烯酸乙酯(ea)单体。

58.如权利要求55-57中任一项所述的固体组合物，其中，该分散剂为乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物。

59.如权利要求55所述的固体组合物，其中，该组合物包含两种分散剂。

60.如权利要求59所述的固体组合物，其中，该两种分散剂为乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物和pvp-乙酸乙烯酯共聚物。

61.如权利要求55-60中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物中该一种或多种分散剂的量为基于该组合物的总重量的按重量计在约1％至约10％之间。

62.如权利要求1-61中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含至少一种额外的活性成分。

63.如权利要求1-62中任一项所述的固体组合物，其中，该固体组合物包含在2-乙基己醇中的仲醇乙氧基化物和/或直链十二烷基苯磺酸盐。

64.一种固体组合物，其包含(1)τ-氟胺氰菊酯、(2)环糊精和(3)至少一种农业上可接受的填料。

65.一种包装物，其包含如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物。

66.一种包装物，其包含固体组合物，该固体组合物包含含有τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构。

67.一种水包油乳液，其包含如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物以及水。

68.一种水包油乳液，其包含(1)包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种分散剂。

69.如权利要求68所述的水包油乳液，其中，该分散剂选自由以下组成的组：烷基萘磺酸盐甲醛的缩合物、烷氧基化醇、硅酮表面活性剂、甲基萘磺酸盐缩合物、钠盐、乙氧基化脂肪醇、经疏水改性的聚丙烯酸酯、木质素磺酸盐、聚电解质嵌段共聚物及其任何组合。

70.如权利要求68或69所述的水包油乳液，其中，该分散剂包含嵌段聚合物，该嵌段聚合物包含77％的2-丙烯酰基氨基-2-甲基丙烷-1-磺酸钠(amps)单体和23％的丙烯酸乙酯(ea)单体。

71.如权利要求68-70中任一项所述的水包油乳液，其中，该分散剂为乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物。

72.如权利要求68或69所述的水包油乳液，其中，该组合物包含两种分散剂。

73.如权利要求72所述的水包油乳液，其中，该两种分散剂为乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物和pvp-乙酸乙烯酯共聚物。

74.如权利要求68-73中任一项所述的水包油乳液，其中，该水包油乳液包含水不混溶性液体。

75.如权利要求74所述的水包油乳液，其中，该水不混溶性液体为油。

76.如权利要求75所述的水包油乳液，其中，该油选自由以下组成的组：蔬菜和植物油及其酯、矿物油、石蜡油及其任何组合。

77.如权利要求75或76所述的水包油乳液，其中，该油为甲基化的大豆油。

78.如权利要求74所述的水包油乳液，其中，该水不混溶性液体为水不混溶性有机溶剂。

79.如权利要求78所述的水包油乳液，其中，该水不混溶性有机溶剂选自由以下组成的组：芳族烃、酮、酰胺、吡咯烷酮及其任何组合。

80.如权利要求79所述的水包油乳液，其中：

81.一种用于控制由昆虫引起的植物病害的方法，该方法包括使植物、其场所或其繁殖材料与有效量的如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液接触，以便从而控制该植物病害。

82.一种用于控制由昆虫引起的植物病害的方法，该方法包括(1)获得如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液，以及(2)使植物、其场所或其繁殖材料与有效量的该水包油乳液接触，以便从而控制该植物病害。

83.一种用于控制由昆虫引起的植物病害的方法，该方法包括(1)获得如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物，(2)将该固体组合物与水混合以获得水包油乳液，以及(3)使植物、其场所或其繁殖材料与有效量的该水包油乳液接触，以便从而控制该植物病害。

84.如权利要求81-83中任一项所述的方法，其中，该方法对于预防由昆虫引起的植物病害和/或治愈由昆虫引起的植物病害有效。

85.一种用于控制有害昆虫的方法，该方法包括将有效量的如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液施用于被该有害昆虫侵染的区域，以便从而控制该有害昆虫。

86.一种用于控制有害昆虫的方法，该方法包括(1)获得如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液，以及(2)将有效量的该水包油乳液施用于被该有害昆虫侵染的区域，以便从而控制该有害昆虫。

87.一种用于控制有害昆虫的方法，该方法包括(1)获得本文所述的固体组合物，(2)将如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物与水混合以获得水包油乳液，以及(3)将有效量的该水包油乳液施用于被该有害昆虫侵染的区域，以便从而控制该有害昆虫。

88.如权利要求85-87中任一项所述的方法，其中，该被有害昆虫侵染的区域为植物或土壤。

89.如权利要求85-88中任一项所述的方法，其中，该方法对于预防有害昆虫的侵染和/或减少该区域内有害昆虫的数量有效。

90.如权利要求81-89中任一项所述的方法，其中，该水包油乳液作为持久处理剂或敲低处理剂施用。

91.如权利要求81-90中任一项所述的方法，其中，该水包油乳液以从约100ppm至约1000ppm的τ-氟胺氰菊酯的比率施用。

92.如权利要求81-91中任一项所述的方法，其中，该水包油乳液以从约200ppm至约400ppm的τ-氟胺氰菊酯的比率施用。

93.如权利要求81-92中任一项所述的方法，其中，将该水包油乳液施用于土壤和/或叶子。

94.环糊精用于(i)固化τ-氟胺氰菊酯、(ii)制备包含τ-氟胺氰菊酯的固体组合物或(iii)制备包含τ-氟胺氰菊酯的客体/主体分子结构的用途。

95.一种用于制备包含τ-氟胺氰菊酯的固体组合物的方法，该方法包括(1)使用环糊精固化一定量的τ-氟胺氰菊酯，以及(2)将所固化的τ-氟胺氰菊酯配制成固体组合物。

96.一种用于制备如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将至少一种额外的农业上可接受的填料与该客体/主体分子复合物混合。

97.如权利要求96所述的方法，其包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，(2)将该客体/主体分子结构与至少一种农业上可接受的填料混合，(3)使用润湿液体将步骤(2)的混合物湿法制粒以获得颗粒，以及(4)干燥所获得的颗粒。

98.如权利要求96所述的方法，其包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，(2)将该客体/主体分子结构与至少一种农业上可接受的填料混合，(3)使用润湿液体将步骤(2)的混合物在混合器中润湿以获得未压实的粉末，(4)干燥如此获得的该未压实的粉末。

99.如权利要求97所述的方法，其中，将该润湿液体喷洒到步骤(2)的该混合物上以获得颗粒。

100.如权利要求96-99中任一项所述的方法，其中，该包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构使用熔入工艺、捏合工艺或共沉淀工艺进行制备。

101.如权利要求96-100中任一项所述的方法，其中，步骤(2)进一步包括将该客体/主体分子结构与至少一种添加剂混合。

102.如权利要求96-101中任一项所述的方法，其中，在润湿期间，将水不混溶性液体与该客体/主体分子结构混合。

103.如权利要求96-102中任一项所述的方法，其中：

104.如权利要求96-103中任一项所述的方法，其中，该润湿液体与该客体/主体分子结构的重量比为从约1:1至约1:10。

105.如权利要求96-103中任一项所述的方法，其中，该润湿液体与该客体/主体分子结构的重量比为1:5.5。

106.如权利要求96-105中任一项所述的方法，其中，在进行步骤(3)的该湿法制粒之前，将崩解剂与该客体/主体分子结构混合。

107.如权利要求96-106中任一项所述的方法，其中，该湿法制粒为盘式制粒。

108.如权利要求96-107中任一项所述的方法，其中：

109.一种用于制备本文所述的固体组合物的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将该客体/主体分子复合物用至少一种水不混溶性液体和水湿法制粒。

110.一种固体组合物，其使用如权利要求95-109中任一项所述的方法制备。

111.一种用于制备如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液的方法，该方法包括将如权利要求1-64中任一项所述的固体组合物与水混合。

112.一种用于制备如权利要求67-80中任一项所述的水包油乳液的方法，该方法包括(1)获得包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子复合物，以及(2)将该客体/主体分子复合物与至少一种水不混溶性液体和水混合。

113.如权利要求112所述的方法，其中，该包含τ-氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构使用熔入工艺、捏合工艺或共沉淀工艺进行制备。

114.如权利要求112或113所述的方法，其中，该方法的步骤(2)包括(i)将该客体/主体分子复合物与至少一种乳化剂在水不混溶性液体中混合以制备油相，(ii)将至少一种润湿剂和/或分散剂溶解在水中以制备水相，以及(iii)将该油相与该水相混合以制备该水包油乳液。

115.如权利要求112-114中任一项所述的方法，其中，该水不混溶性液体为油。

116.如权利要求115所述的方法，其中，该油为甲基化的大豆油。

117.如权利要求112-116中任一项所述的方法，其中，该方法进一步包括将该客体/主体分子结构与至少一种农业上可接受的填料、添加剂和/或崩解剂混合。

118.一种水包油乳液，其使用如权利要求111-117中任一项所述的方法制备。

技术总结
本发明涉及一种固体组合物，其包含(1)包含τ‑氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种农业上可接受的填料。本发明还涉及一种水包油乳液，其包含(1)包含τ‑氟胺氰菊酯和环糊精的客体/主体分子结构，和(2)至少一种农用分散剂。本发明进一步涉及该固体组合物和水包油乳液的使用方法和制备方法。

技术研发人员：L·埃夫罗尼,O·梅伦,G·希尔伯特
受保护的技术使用者：阿达玛马克西姆有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14