专利名称:抗肿瘤化合物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。
背景技术:
癌症是一种非常古老的疾病,伴随着整个人类发展的历史,严重威胁着人类的健康与生命。世界卫生组织最近的一项调查显示,癌症将超越心脏病成为全球人类健康的头号杀手,全世界范围内因癌症而死亡的人数呈逐年递增的态势,在2008年造成760万人死亡(约占所有死亡人数的13%),而我国就占了 1/3。因此对于癌症的治疗来讲面临着非常严峻的挑战。发现并研究具有高效、低毒的抗肿瘤药物至关重要。
发明内容
本发明的一个目的是提供一种化合物。本发明所提供的化合物,其结构式如式I所示
权利要求
1. 一种化合物,其结构式如式I所示
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物为如下(1)或( 所示(1)所述化合物的结构式式I中,R1为OH;R2为H ;R3为H ;R4为H ;R5为CH2CH3 ;R6为 OH ;R7 为 COOCH3 为 H ;(2)所述化合物的结构式式I中,R1为H泯为COOCH3;R3为CH2CH3 ;R4为OH ;R5为H ;R6 为 H ;R7 为 H ;R8 为 OH0
3.权利要求1或2所述的化合物的制备方法,包括如下步骤在液体培养基中发酵链霉菌(Sti^ptomyces sp. )LS2151 CGMCC No. 4561,得到发酵液;从所述发酵液中分离和纯化得到权利要求1或2所述的化合物。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于所述分离和纯化的方法包括如下步骤 将所述发酵液的上清液进行以大孔吸附树脂为吸附剂的吸附层析,用可溶解权利要求1或2所述化合物的溶液进行洗脱,收集含有权利要求1或2所述化合物的洗脱液;将所述洗脱液用反相高效液相色谱法进行分离,即得到权利要求1或2所述的化合物。
5.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于 所述大孔吸附树脂的型号为HP-20或X-5 ;所述可溶解权利要求1或2所述化合物的溶液为丙酮水溶液; 所述含有权利要求1或2所述化合物的洗脱液为35% -40%丙酮水溶液或55% -60% 丙酮水溶液;所述反相高效液相色谱法中采用的色谱柱是Agilent Z0RBAX-XDB反相色谱柱,流动相为甲醇水溶液,检测波长254nm。所述将所述发酵液分离和纯化之前,还包括将所述发酵液进行离心或过滤,得到去除沉淀的发酵液的步骤。
6.一种用于抗肿瘤的药物,其活性成分为权利要求1或2所述的化合物。
7.权利要求1或2所述的化合物在制备抗肿瘤的药物中的应用。
8.一种制备用于抗肿瘤的药物的方法,为将权利要求1或2所述的化合物作为活性成分制备得到用于抗肿瘤的药物。
9.根据权利要求6所述的药物、权利要求7所述的应用或权利要求8所述的方法,其特征在于所述抗肿瘤体现为抑制肿瘤细胞的生长;所述肿瘤为人宫颈癌。
10.链霉菌(Sti^ptomyces sp.) LS2151,其保藏号为 CGMCC No. 4561。
全文摘要
本发明公开了抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的抗肿瘤化合物其结构式如式I所示式I其中,R1为OH或H;R2为H或COOCH3;R3为H或CH2CH3;R4为H或OH;R5为CH2CH3或H;R6为OH或H;R7为COOCH3或H;R8为H或OH。本发明提供的化合物LS2151-4和LS2151-2-11,属于全新结构化合物,具有较好的抗肿瘤活性,适宜于抗肿瘤先导化合物研究或制备抗肿瘤药物。
文档编号C12R1/465GK102295562SQ20111018570
公开日2011年12月28日 申请日期2011年7月1日 优先权日2011年7月1日
发明者代焕琴, 任彪, 宋福行, 张立新, 谢峰, 郭徽, 陈彩霞 申请人:中国科学院微生物研究所