专利名称：一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的方法
技术领域：
本发明涉及一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的新方法，属于生物化工技术领域。本方法适用于以面包用活性干酵母为催化剂，芳香醛、芳香胺、1，3-环己二酮衍生物为原料，2-甲基四氢呋喃为溶剂，在常温常压下合成多氢吖啶衍生物的场合。
二
背景技术：
1，4 一二氢吡啶类化合物是一类重要的钙离子通道调节剂，具有治疗心率失调的作用，而且不同的结构呈现不同的性能，不同的空间结构显现不同的生物活性。多氢吖啶二酮类化合物具有1，4 一二氢吡啶环结构，具有重要的生理活性，是合成多种药物的中间体。 吖啶及吖啶酮类衍生物是一类非常有应用价值的含氮杂环化合物。已经发现其具有解痉、 抗高血压、冠状动脉扩张、抗炎和抗植入的活性因此，该类化合物的合成成为人们研究的热
；ο基于多氢吖啶衍生物独特的生理活性，有关此类化合物的研究一直没有间断。研究人员尝试了很多方法来改进这个合成路线，目前文献所报道的较新的技术包括用Lewis 酸、固体酸、金属氧化物作为催化剂的催化合成法、用微波、超声波辐射的外加能场等方法。 这些方法存在下列1项或1项以上的缺点催化剂的制备过程复杂；催化剂的不能循环使用；设备腐蚀严重；操作工艺复杂；只能适于实验室或小规模操作，不具备大规模工业化应用等。生物化工是生物技术的一个重要组成部分，将为解决人类所面临的资源、能源、食品、健康和环境等重大问题起到积极的作用。酵母是生物催化中常用的一种微生物，含有脱氢酶、酯酶、丙酮酸脱羧酶及烯醇酸还原酶等多种酶类。近年来，面包用活性干酵母在有机合成中的应用十分活跃，反应介质一般为葡萄糖-磷酸盐缓冲液、四氢呋喃、二氯甲烷等， 但在2-甲基四氢呋喃中催化合成多氢吖啶衍生物的研究尚未报道。
三
发明内容
本发明的目的在于提供一种以面包用活性干酵母代替化学类催化剂，溶剂源于可再生资源，催化剂与产品易分离、反应条件温和的合成多氢吖啶衍生物的方法。实现本发明目的的技术解决方案为一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的新方法，即以活性干酵母为催化剂，芳香醛、芳香胺、1，3_环己二酮衍生物为原料，2-甲基四氢呋喃为溶剂，在常温常压下搅拌进行反应。反应完毕后过滤，滤渣为催化剂，滤液通过蒸馏分离出的溶剂可以回收循环使用，剩余粗产物用乙醇重结晶得到纯产品。本发明所用原料的摩尔比为芳香醛或脂肪醛芳香胺1，3_环己二酮衍生物= 1:1: 2，催化剂用量为物料总质量的5 12%，溶剂的用量为物料总质量的70 90%， 将原料、催化剂、溶剂等物料按照比例投料混合搅拌。本发明所述反应的时间为M 48小时。本发明所依据的化学反应原理如下
权利要求
1.一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的方法，其特征在于以面包用活性干酵母为催化剂，芳香醛、芳香胺、1，3_环己二酮衍生物为原料，2-甲基四氢呋喃为溶剂，在常温常压下搅拌进行反应。反应完毕后过滤，滤渣为催化剂，滤液通过蒸馏分离出的溶剂可以回收循环使用，剩余粗产物用乙醇重结晶得到纯产品。
2.根据权利要求1所述的一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的方法，其特征在于所用原料的摩尔比为芳香醛芳香胺1，3_环己二酮衍生物=1 1 2，催化剂用量为物料总质量的5 12%，溶剂的用量为物料总质量的70 90%，将原料、催化剂、溶剂等物料按照比例投料混合搅拌。
3.根据权利要求1所述的一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的方法，其特征在于反应的时间为M 48小时。
全文摘要
本发明公开了一种生物催化合成多氢吖啶衍生物的方法。以面包用活性干酵母为催化剂，芳香醛、芳香胺、1，3-环己二酮衍生物为原料，2-甲基四氢呋喃为溶剂，在常温常压下搅拌进行反应。反应完毕后过滤，滤渣为催化剂，滤液通过蒸馏分离出的溶剂可以回收循环使用，剩余粗产物用乙醇重结晶得到纯产品。本发明与现有技术相比，其优点为(1)活性干酵母为催化剂，原料来源广泛，制备方便；活性高、成本低；(2)溶剂2-甲基四氢呋喃成本较低，毒性较小，制备该溶剂所用的原料是由玉米芯、甘蔗渣等农副产品下脚料加工得到的糠醛，属于属绿色化工产品，环境友好；(3)反应在常温常压下进行，条件温和。是一种高效、环境友好的合成多氢吖啶衍生物的方法，有利于大规模工业化生产。
文档编号C12P17/12GK102443615SQ20111033500
公开日2012年5月9日 申请日期2011年10月22日 优先权日2011年10月22日
发明者方东 申请人:盐城师范学院