专利名称：一种大环内酯类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种大环内酯类化合物及其制备方法和应用，属于生物农药技术领域。
背景技术：
米尔贝霉素是微生物天然产物农药，已有数据表明米尔贝霉素是当今世界上最优良的杀螨剂，美国环保署认定其为低危险性杀虫剂，在荷兰被批准为“GN0”(作物生产中的天然产物)，属生态友好型农药，适用于有机农业病虫害的综合防治，在发达国家已成为一种受欢迎的杀虫杀螨剂。尼莫克汀(Nemadectin)属于米尔贝霉素族抗生素。以尼莫克汀为基础半化学合成的莫西克汀(Moxidectin)同伊维菌素(Ivermectin)的作用机制基本相似，但比伊维菌素具有更高的活性，可用于抗多种体内外寄生虫，其中内寄生虫主要是线虫，外寄生虫有螨、蜱和蚤类。莫西克汀抗寄生虫特点是:作用强烈，用药量少，并且对人安全、无毒害、不污染环境，只杀害虫，不杀害虫天敌，也不易产生抗药性，可以作为该类药物产生抗性的复配及轮换用药。该抗生素是目前最有前途的广谱、高效、无交叉感染的生物杀虫剂，被誉为当今活性最高的杀虫剂之一。
发明内容
本发明提供一种大环内酯类化合物，其分子结构如下:
权利要求
1.一种大环内酯类化合物，其特征在于，其结构式如下:
2.—种大环内酯类化合物，其特征在于，其结构式如下:
3.—种大环内酯类化合物的制备方法，其特征在于，是以尼莫克汀产生菌为出发菌株，发酵生产权利要求1或权利要求2所述化合物。
4.根据权利要求3所述方法，其特征在于，步骤如下:1)发酵培养尼莫克汀产生菌，收集发酵液； 2)发酵液经100 200目筛网过滤后，滤渣用甲醇提取； 3)将得到的浸提液浓缩至一定体积后用乙酸乙酯萃取，将萃取液浓缩后依次进行硅胶柱层析，RP-18柱层析，层析后得到。
5.根据权利要求3或4所述方法，其特征在于，所述尼莫克汀产生菌为CGMCCN0.3316。
6.根据权利要求4所述方法，其特征在于，发酵培养基组成(g/L):葡萄糖10，乳糖25，棉籽饼粉25，CaCO30.3，ρΗ7.0-7.2，于121°C下灭菌20min，按8%接种量，将种子液接入到IL发酵摇瓶中，发酵摇瓶的装液量为100ml/lL，置于250rpm旋转式摇床，28°C发酵培养7-8d。
7.根据权利要求4所述方法，其特征在于，所述硅胶层析用到的填料是200 300目的硅胶，流动相为石油醚:丙酮=100:0-50:50进行梯度洗脱。
8.根据权利要求4所述方法，其特征在于，所述RP-18柱层析使用混合溶剂，即甲醇与水=80:20-95:5进行梯度洗脱。
9.权利要求1所述化合物用于杀螨虫或杀线虫。
10.权利要求2所述化合物用于`杀螨虫或杀线虫。
全文摘要
本发明公开了一种大环内酯类化合物及其制备方法和应用，所述化合物是由尼莫克汀产生菌经培养和液体发酵，发酵液经过滤后，用甲醇提取，乙酸乙酯萃取，浓缩后硅胶柱层析，RP-18柱层析所得到的化合物。本发明的新化合物具有强的杀螨和杀线虫活性，对我国农用抗生素的开发研究具有重要意义。
文档编号C12R1/465GK103242338SQ201310162369
公开日2013年8月14日 申请日期2013年5月7日 优先权日2013年5月7日
发明者向文胜, 王相晶, 刘重喜, 杨凌宇 申请人:东北农业大学