专利名称：一种抗早孕药的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗早孕药，特别是涉及一种利用中草药组方而成的抗早孕药。
计划生育是我国的基本国策，避孕和抗早孕是计划生育的两个重要手段。作为避孕失败的补偿措施主要有人工流产和药物流产，药物流产因简易方便而显得更为重要。西药方面，国内外目前应用较多的主要是米非司酮{11β-[4-(N，N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4，9-二烯-3-酮}和米索前列醇[(±)(11a，13E)-11，16-二羟基-16-前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯]两药配合使用。由于它们效果较肯定，使用较方便而受到重视并得到推广。但这组药物存在着以下问题部分药流后大出血，必须紧急处理，并有6-9％的不全流产者需要再刮宫；出血期较长(15天左右)，出血量较大；不少医院为确保孕妇安全，在使用完米索后六小时，如不能完全流产或出血较多则立即进行人流刮宫，使这些孕妇受到双重痛苦。中药方面，据天津市医药科学技术情报所出版的《国外医学参考资料--计划生育妇产科学分册》1975年第3期第87-92页发表吴金寿的“国外避孕植物药的研究概述”一文综述了多种科属的多种植物具有避孕或抗早孕的作用，并提到肖梵天花的叶生服具有干扰着床及妊娠作用。目前，虽有不少单位和人员从事中药抗早孕的研究，但至今尚未有较理想成熟的组方或药物报导。
本发明的目的在于提供一种由中草药配伍而成的抗早孕药，它能有效中止早孕。与米非司酮和米索前列醇配伍使用能有效地缩短药流后出血时间、减少出血量、避免大出血和提高完全流产率，且服用方便安全。
本发明的目的是这样实现的它由具有祛风利湿，清热解毒作用的地桃花和具有泻下攻积、清热泻火、解毒、活血祛瘀作用的大黄按一定的重量比构成。地桃花(别名天下捶、野茄子、大梅花树、八卦拦路虎、假桃花、红孩子、羊带归、桃子花、三角风、牛毛七、油玲花、野桐乔、土杜仲、迷马桩、野棉花、山棋菜、千下捶等)，为锦葵科植物肖梵天花(Urena lobata L)的根或全草，本发明主要应用的为其地上部分--带叶、花的茎。大黄(别名将军、川军、锦纹)，为蓼科多年生草本植物药用大黄(R.officinale Bail)或掌叶大黄、唐古特大黄的根和根茎。本发明可根据用药需要添加剂适当的辅剂制成合剂、阴道栓剂或片剂等剂型。
由于本发明由地桃花和大黄相伍而成，经多次动物实验及临床试验表明①本发明具有抗早孕作用；②本发明药物毒性小，安全性高；③本发明无致畸性和生殖毒性。由于本发明可使绒毛球脱水萎缩，配合米非司酮和米索前列醇使用能使绒毛球完整排出，能有效地缩短药流后出血时间、减少出血量、避免大出血。
以下结合具体实施例对本发明做进一步的说明。
本发明是这样构成的，它主要是由具有祛风利湿，清热解毒作用的地桃花和具有泻下攻积、清热泻火、解毒、活血祛瘀作用的大黄按一定的重量比构成。本发明可根据用药需要添加剂适当的辅剂制成合剂、阴道栓剂或片剂等剂型。
大黄的重量一般说来为地桃花的20～30％效果较好。
实施例1、取地桃花70g置煎锅内，加水1000ml，浸泡1h左右，加热至沸，文火加热1h，加入大黄20g，再煎15min，滤出药液。再加水500ml，煎煮1h，滤出药液，压榨弃渣。合并两次药液，静置沉淀，过滤，滤液浓缩至50ml，分装成10瓶，加盖即得。
①抗早孕豚鼠实验。取60只豚鼠分成3个小组，每组各20只，以灌胃方式给药。每只每天各2次，每次1.4ml。I组设为对照组，给服中草药地胆草的煎汤，胚胎逐日增长56天左右足月分娩；II组给服上述药物，均能终止妊娠，胚胎排出时间在3天到28天之间，平均为12.3天；III组同II组给药，第五天解剖观察，发现胚胎100％萎缩死亡。
②急性毒性小白鼠实验。取15只小白鼠分成2个小组，第一组共10只，每天按0.35ml/克体重(该用量相当于上述实验中豚鼠用量的25倍)，以灌胃方式分二次给药，连用三天，10只小白鼠无一例死亡。第二组共5只，给药方式及次数同第一组，每天按0.35ml/克体重(即相当于上述实验中豚鼠用量的50倍)，结果仅3只小白鼠死亡。说明本发明的用药安全性高。
实施例2、为增强本发明的效果，可以在其组方中增加带有缩宫作用的药物，比如益母草、红花、牛膝、没药等中的一种或几种草药。
(一)取大黄10g粉碎成细粉，过筛备用。取地桃花50g，置于煎锅中，加水700ml，浸泡1h左右，加热至沸后改文火加热1h，滤出药液。再加水350ml煎煮1h，滤出药液，压榨弃渣。合并两次药液，静置滤弃沉淀，将滤液浓缩至稠膏，加入大黄粉混合并添加适量的甘油研成糊状。将甘油明胶置水浴上加热，待熔化后，将上述糊状物倒入搅拌均匀，倾入已涂过润滑油的阴道栓模内，冷却后，刮去多余的栓块，取出即得，共制成10粒。
(二)在上法制阴道栓剂时增加有缩宫作用的药物益母草10g，与地桃花一起煎煮。同样制成10粒。阴道用药动物抗早孕实验。取60只豚鼠分成3个小组，每组各20只，以阴道方式给药。每只每天各2次。I组为对照组，给服单味生药地胆草，胚胎逐日增长56天左右足月分娩；II组给服(一)法制成的阴道栓剂，上述每个药栓分为16次给服，均终止妊娠，胚胎排出时间在实施例1的范围内，平均天数与实施例1其本相同；III组给药方式同II组，但给服(一)法制成的阴道栓剂，妊娠均能终止，且胚胎排出时间缩短，排出时间在2天到8天之间，平均为4.6天，胚胎排出后无出血；继续跟踪观察10例再次妊娠，幼鼠全部正常足月娩出，无一例畸形或异常。
12例健康妇女妊娠≤49天，门诊当天，以阴道给按(一)法制成的栓剂一粒，加垫纱布，后随诊。结果如下12例均有较大量的液体流出。有9例有明显的效果或自觉妊娠症状消失，或有腹痛感，或经B超检查，子宫明显回缩。因本组方无缩宫作用，孕囊无排出可能，故所有病例全部做了刮宫手术，并提取部份组织做显微检查，发现以下情况有孕囊已萎缩下降到宫颈的，有胚胎绒毛脱水的；绒毛膜有陈旧出血点的；有胚胎已变苍白萎缩的。
实施例3、取地桃花100g置于煎锅内，加水1400ml，浸泡1h左右，加热至沸，文火加热1h，加入大黄30g，再煎15min，滤出药液。再加水700ml，煎煮1h，滤出药液，压榨弃渣。合并两次药液，静置滤弃沉淀，将滤液浓缩至稠膏，烘干研碎，加入适量的淀粉10％混匀，用乙醇95％为润湿剂制成软材，过16目筛制粒，晾干，整粒。加硬脂酸镁1％混匀，压成10片，包糖衣即得。
350例健康妇女妊娠≤49天，分为三组，①组100例为对照，首次服用米非司酮50mg以后每隔12h服用一次，每次25mg(空腹)，共服用五次，服至第三天早上6点，8点半服米索0.6mg。②组50例，服药方法同第一组，但第一天加服上述药物1片。③组200例，服药方法同第一组，但第一天加服上述药物1片，第二天晚上8点加服米索0.2mg，第三天早上6点再加服0.2mg米索。一、终止妊娠结果如下
注完全流产为服用米索后72h内孕囊排出或B超检查宫内无孕囊者，出血自然停止不完全流产为药液后一周内出血≥月经量，宫内有残留物，到宫清除后出血停止失败为孕囊未排出，宫内有孕囊，服米索后72h孕囊继续增长滞留二、药流后(未计入失败例)出血天数如下
注药流后②组3天内出血量大于月经量仅占18％，③组3天内出血量大于月经量仅占3％。三、留取①、③组排出的绒毛球各30个，选择每对面积相同的进行称重，显微检查、比较，结果如下1.每对面积相同的绒毛球称重比较，①组平均重量比③组重0.92g2.经检查，③组平均可见8.2处长于一般绒毛1mm以上的微细绒毛网形接近圆钝形；①组仅2.7处。3.经检查，③组平均可见27.8处绒毛滋养层壳细胞；①组仅19.2处。四、选择①、③两组中在流产时出血量＞月经量1倍各7例行刮宫手术，取刮出组织作肉眼观察及病理检查，结果如下①组中有4例可见绒毛，7例均有蜕膜组织。
③组中7例均未见绒毛，有6例有少许蜕膜组织。
由以上临床试验表明，本发明能绒毛球脱水萎缩，配合米非司酮和米索前列醇使用，可以使绒毛较完整排出，提高完全流产率，缩短药流后出血时间和减少出血量。
另外，有三人参加药流试验例，由于事先未经检查，没有发现早期宫外孕，致在药流过程中发现，并经B超确诊。提示本组方对宫外孕药流有效。
权利要求
1.一种抗早孕药物，其特征在于它主要含有地桃花和大黄。
2.根据权利要求1所述的抗早孕药物，其特征在于大黄的重量为地桃花的20～30％。
3.根据权利要求2所述的抗早孕药物，其特征在于地桃花与大黄的重量比为7∶2，两者通过加水煎煮，滤出药液后浓缩制成合剂。
4.根据权利要求2所述的抗早孕药物，其特征在于地桃花与大黄的重量比为5∶1，两者通过添加适当的辅剂，制成阴道栓剂。
5.根据权利要求2所述的抗早孕药物，其特征在于地桃花与大黄的重量比为10∶3，两者通过添加适当的辅剂，制成片剂。
6.根据权利要求1至5任何一项所述的抗早孕药物，其特征在于该其组方还带有具有缩宫作用的药物。
7.根据权利要求6所述的抗早孕药物，其特征在于所述的具有缩宫作用的药物选自益母草、红花、牛膝、没药中的一种或几种，用量与大黄相当。
全文摘要
本发明提供了一种主要由地桃花和大黄配伍而成的中草药抗早孕药。它能有效中止早孕,且具有药物毒性小、安全性高,无致畸性和生殖毒性等特点。本发明可根据用药需要添加剂适当的辅剂制成合剂、阴道栓剂或片剂等剂型,由于本发明可使绒毛球脱水萎缩,配合米非司酮和米索前列醇使用能使绒毛球完整排出,故能有效地缩短药流后出血时间、减少出血量、避免大出血和提高完全流产率,服用方便安全。
文档编号A61P15/04GK1359708SQ00137739
公开日2002年7月24日 申请日期2000年12月19日 优先权日2000年12月19日
发明者叶锦文, 仲毅 申请人:叶锦文, 仲毅