专利名称：治疗痤疮的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗痤疮的药物，具体地说是以中草药为主要原料制备的中成药，本发明还涉及该药物的制备方法。
背景技术：
痤疮是一种毛囊与皮脂腺的慢性炎症性皮肤病，又称粉刺、面疱。内分泌紊乱、皮脂溢出以及毛囊内微生物是痤疮发生的主要原因。痤疮是皮肤科常见病，据安德鲁皮肤病学统计，90％的青年人患有不同程度的痤疮。
目前对本病的治疗，有如下的临床难题困扰1、痤疮是一种多发病、常见病，病因较多且相互交叉，因而临床复发率极高。主要原因就在于(1)、患者以化妆品代替药物；(2)大多数药物治标不治本；(3)、大多数药物针对一种病因设计。暂时改善症状，很快又复发。
2、激素类药物对囊肿型痤疮疗效肯定，但滥用副作用极大，不宜常规应用。
3、目前较少治疗本病的中成药，仅有的几种如清热暗疮丸、金花消痤丸等效果不十分明显，不能满足临床医疗需要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种由纯中药制成的疗效好、且无副作用的治疗痤疮的药物。
本发明的另一目的是提供该治疗痤疮药物的制备方法。
本发明的解决方案是基于祖国医学对痤疮病症发病机理的认识及治疗原则，参照现代药剂学、药理学研究成果而形式的。
本发明药物的组方原理是在祖国医学中，对痤疮有较为成熟和科学的认识，形成了完整独特的理论体系。本发明药物依此组方，(1)方颗粒剂中重用白花蛇舌草，以清热消瘀、消痈解毒。药理研究表明该药具有抗菌消炎的作用。金银花、连翘清热解毒，助前药之力，共为君药。臣以地黄，内专凉血滋阴，外润皮肤荣泽；牡丹皮专入血分，既能泻血中伏火，又能散热壅血瘀，三药合用，清营凉血，祛瘀生新之力尤强。面鼻属肺，又为阳明胃经所过之处。故而用黄芩苦寒泻热。直折火本；桑白皮善走肺中气分，清泻肺火，黄芩得桑白皮则专泻肺中邪热，更用石膏，甘寒入肺胃，外透肌肤之热，内泻肺胃之火。佐以赤芍、丹参，活血祛瘀，凉血消痈，以助地黄、牡丹皮透热之力；皂角刺搜风拔毒，消肿排脓，痈疽未成者，能引之以消散，将破者，能引之以出头，已溃者能引之以行脓，为开导之先锋。防风辛散上行，驱外感之风邪，并引诸药直达病所；甘草清热解毒，亦可调和诸药。全方共奏清热解毒，凉血散瘀之效。现代药理实验证明，此类中药具有抑菌消炎的作用。如黄芩具有较广的抗菌谱，地黄、赤芍、金银花、连翘、防风亦有较强的抑菌作用。
本发明治疗痤疮的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂白花蛇舌草25～50份 金银花8～20份 连翘8～20份地黄8～20份 牡丹皮8～20份赤芍8～25份黄芩8～20份 桑白皮8～20份石膏8～30份丹参8～25份 皂角刺8～20份防风8～20份甘草4～10份上述原料药的优选重量配比是白花蛇舌草25～40份 金银花8～15份 连翘8～15份地黄8～15份 牡丹皮8～15份 赤芍8～20份黄芩8～15份 桑白皮8～15份 石膏8～25份丹参8～20份 皂角刺8～15份 防风8～15份甘草4～8份上述原料药的最佳重量配比是白花蛇舌草37.5份 金银花10份 连翘10份地黄10份 牡丹皮10份 赤芍12.5份黄芩10份 桑白皮10份 石膏16.7份丹参12.5份 皂角刺10份 防风10份甘草5份所说药剂是任何一种药剂学上的剂型。
作为优化，所说的剂型是颗粒剂。
本发明治疗痤疮的药物的制备方法是按上述比例取丹参、白花蛇舌草用乙醇溶液回流提取，弃去残渣，回收乙醇，提取液备用；丹参、白花蛇舌草药渣与其余桑白皮等十一味加水煎煮，弃去残渣，水溶液与上述提取液合并，浓缩后剩余物加入适当辅料，混匀后制得颗粒剂。
本发明药物的具体生产方法是1、处方中十三味按所述比例取丹参、白花蛇舌草乙醇溶液回流提取，弃去残渣，回收乙醇，提取液备用；2、丹参、白花蛇舌草药渣与其余桑白皮等十一味加水煎煮，弃去残渣，水溶液与上述提取液合并后剩余物加入适当辅料，混匀后制得颗粒剂。
本发明药物的一个重要特点是1、按中医药理论组方，并结合现代科研成果制成的纯中药，临床上具有疗程短，见效快的特点。针对常见病，多发病，一病一药，突出中医药特色。
2、组方中药材经科学提取、纯化，提高有效成分含量，减少服用量，经药效学、毒理学实验证实疗效显著，未见毒副反应。达到了安全、有效、服用方便的目的。
3、本发明药物制备工艺的每一步骤均有制剂实验室数据和药效学优选数据支持，而且制定了一个有效成分的含量测定指标，从而保证产品质量。
4、目前治疗本病的药物和医疗手段，不能满足临床医疗需要。本发明药物提供了一种新的高效药品，为临床随证用药增加一种有力武器。
本发明药物的另一个重要特点是1、药剂中含有大量生物碱，包括小檗碱、黄连碱、芸香碱、芍药碱等，具有广谱抗菌、抗病毒作用和抗炎、镇痛作用。
2、药剂中还含有大量苷类成分，包括忍冬苷、环烯醚萜苷、芍药苷、甘草皂苷及三萜皂苷类和皂元齐墩果酸、熊果酸，对多种致病菌、病毒有抑制作用，明显的抗炎作用和皮质激素样免疫抑制作用，增强肌体免疫力。
3、药剂中还含有大量黄酮类成分，总含量达到1.7～2.6％，包括黄芩素、桑皮素、丹参酮等，有改善外周循环障碍，抗凝和促纤溶作用。
本发明药物的临床使用结果表明，有下述优点1、本发明主要选用天然植物药为原料，各组分均符合《中华人民共和国药典》规定，按中医药理论组方的综合作用治疗痤疮。
2、本发明药物经提取、纯化，有效成分含量高、服用量小，有严格的质量控制指标，达到安全有效，质量可控，服用方便要求。符合国家医药法规。
3、本发明药物为痤疮治疗提供了一种新的治疗手段，避免西药和激素的副作用。而且重要的是有效地避免疾病的复发。
其具有综合改善痤疮症状，同时调节内分泌，降低睾酮水平，提高肌体免疫力。辅以抗炎、镇痛的药理作用，全方位，多方面针对病因彻底治疗痤疮。
配用外用药能较好地实现表里兼治，必能消瘀血于顷刻，化热毒于无形，还肌肤以洁美，复青春之靓容。
为表明本发明药物的治疗效果，本发明药物经60例系统临床观察，依据《中药新药临床研究指导原则》1997年版拟定的中、西医诊断、辩证标准确诊的痤疮患者，纳入实验病例。
中医辩证标准(肺热血瘀证)痤疮主证丘疹或反复发作脓疱、结节、囊肿。次证(1)颜面潮红；(2)皮肤油腻；(3)大便秘结；(4)舌质红，苔薄黄；(5)脉弦数。其中主证必备，兼见次证三项，即可诊断。
西医诊断标准皮脂性毛囊炎(1)子宫复位青春期开始发病，好发于面部、上胸及背部皮脂腺发达部位，对称分布；(2)皮损为毛囊性丘疹、脓疱、结节、囊肿、黑头粉刺和疤痕，伴有皮脂溢出，呈慢性经过。
服用方法本发明药物(辽阳市天然药物研究所试制)，颗粒剂每次1袋，每日3次，温开水冲服。连服二周。温水冼净皮肤后用本发明人的另一件同日申请的软膏剂适量涂于患处，(该软膏剂发明专利申请的名称为治疗痤疮的软膏)。
疗程二周为一疗程，使用二个疗程。停药后随访二个疗程。
试验结果(一)、疗效评定标准及依据参照中华人民共和国卫生部颁发的《中药新药治疗痤疮的临床研究指导原则》中的疗效评定标准而拟定。
症状积分方法痤疮无0分；轻度(黑头粉刺，散发至多发，炎性丘疹散发。)2分；中度(轻度+浅在性脓疱，炎性丘疹数目增加，局限在颜面。)4分；重度(中度+深在性炎性丘疹、结节，发生于颜面、颈部及胸背部)6分。
颜面潮红正常0分；自觉脸热，面色不变1分；面色潮红，扪之热甚2分；颜面红胀，扪之灼手3分。
皮肤油腻正常0分；油性皮肤1分；皮脂分泌旺盛，脸泛油光2分；皮脂分泌极其旺盛，皮肤油腻3分；大便秘结大便正常0分；大便干燥1分；大便燥结，难解2分；大便燥结，需用药物才能解出3分。
舌苔正常0分；舌质偏红，苔薄黄少津1分；舌红少苔2分；舌红无苔3分。
脉弦数正常0分；略数1分；数2分；弦数3分。
疗效评定标准痊愈治疗后颜面干净，皮损消退，仅留有色素沉着及瘢痕，其它症状基本消失，停药15天后未复发，积分值在3分以下。
显效治疗后皮损比治疗前减少了1/2以上，其它症状消失或减轻，停药15天后未复发，积分值比治疗前减少了2/3以上。
有效治疗后痤疮比治疗前改善，其它症状也比治疗前减轻，停药15天后未复发，积分值比治疗前减少了1/3以上。
无效治疗后皮损无改善或加重，积分值比治疗前无变化或比治疗前减少不到1/3。
疗效分析本次临床观察的详细结果，详见下表总体疗效组别 n痊愈 显效 有效 无效观察组 60例 38例(63.3％) 11例(18.3％) 6例(10.0％)5例(8.3％)从上表可以看出本发明药物治疗子宫复旧不全的痊愈率达63.3％，显效率18.3％，有效率10.0％，无效率8.3％，总显效率81.6％，总有效率91.6％。
治疗前后病情积分的疗效比较组别n 治疗前(x±s) 治疗后(x±s)观察组 60例12.31±4.04 3.30±3.44※※注与治疗前比较用※※表示P＜0.01。
从上表可以看出本发明药物治疗痤疮，治疗前后病情积分的疗效比较有极显著性差异，P＜0.01。
治疗前后症状体征变化的疗效比较从下表可以看出本发明药物治疗治疗痤疮，前后症状体征变化的疗效比较有极显著性差异，P＜0.01。
治疗前治疗后体征 n u p+++ ++ + - +++ ++ +-痤疮60例10 42 8 0 0 4 18 386 01 ＜0.01面色潮红60例4 8 32 8 0 0 24 364.02 ＜0.01皮肤油腻60例6 18 34 2 0 0 24 364.87 ＜0.01大便秘结60例2 26 32 0 0 8 28 243.70 ＜0.01舌苔60例0 8 36 16 0 0 4562 66 ＜0.01脉象60例0 14 46 0 0 2 20 384.68 ＜0.01从上表可以看出本发明药物治疗痤疮，治疗前后症状体征变化的疗效比较有极显著性差异，P＜0.01。1、病情与疗效的比较病情n 痊愈 显效 有效 无效 x2p
轻44例29 7 4 4中14例 9 2 2 1 3.82 ＜0.05重 2例 0 2 0 0从上表可以看出本发明药物治疗痤疮，治疗前后病情与疗效比较，x2＝3.82、p＜0.05，有显著性差异。
本发明药物的临床疗效试验统计表明本发明药物治疗痤疮病人60例的临床疗效是满意的，其痊愈率达63.3％(38/60)，显效率达18.3％(11/60)，有效率达10.0％(6/60)，愈显率达81.6％，总有效率达91.6％。
具体实施例方式按下述配比称取原料白花蛇舌草25、37.5、50kg 金银花8、10、20kg连翘8、10、20kg地黄8、10、20kg 牡丹皮8、10、20kg赤芍8、12.5、25kg黄芩8、10、20kg 桑白皮8、10、20kg石膏8、16.7、30kg丹参8、12.5、25kg 皂角刺8、10、20kg防风8、10、20kg甘草4、5、10kg先将处方中十三味按所述比例取丹参、白花蛇舌草乙醇溶液回流提取，弃去残渣，回收乙醇，提取液备用；丹参、白花蛇舌草药渣与其余桑白皮等十一味加水煎煮，弃去残渣，水溶液与上述提取液合并后剩余物加入适当辅料，混匀后制得颗粒剂。
权利要求
1.一种治疗痤疮的药物，其特征在于是由下述重量配比的原料制成的药剂白花蛇舌草25～50份金银花8～20份 连翘8～20份地黄8～20份 牡丹皮8～20份 赤芍8～25份黄芩8～20份 桑白皮8～20份 石膏8～30份丹参8～25份 皂角刺8～20份 防风8～20份甘草4～10份
2.根据权利要求1所述的治疗痤疮的药物，其特征在于所述原料的重量配比是白花蛇舌草25～40份金银花8～15份 连翘8～15份地黄8～15份 牡丹皮8～15份 赤芍8～20份黄芩8～15份 桑白皮8～15份 石膏8～25份丹参8～20份 皂角刺8～15份 防风8～15份甘草4～8份
3.根据权利要求2所述的治疗痤疮的药物，其特征在于所述原料的重量配比是白花蛇舌草37.5份金银花10份 连翘10份地黄10份牡丹皮10份 赤芍12.5份黄芩10份桑白皮10份 石膏16.7份丹参12.5份 皂角刺10份 防风10份甘草5份
4.根据权利要求1、2或3所述的治疗痤疮的药物，其特征在于所说药剂是任何一种药剂学上的剂型。
5.根据权利要求4所述的治疗痤疮的药物，其特征在于所说的剂型是颗粒剂。
6.一种制备上述治疗痤疮的药物的方法，其特征在于按上述比例取丹参、白花蛇舌草用乙醇溶液回流提取，弃去残渣，回收乙醇，提取液备用；丹参、白花蛇舌草药渣与其余桑白皮等十一味加水煎煮，弃去残渣，水溶液与上述提取液合并，浓缩后剩余物加入适当辅料，混匀后制得颗粒剂。
全文摘要
本发明涉及一种治疗痤疮的药物及其制备方法。为解决现有同类药物药效差、副作用大的问题，本发明药是由下述重量配比的原料制成:白花蛇舌草25～50份、金银花8～20份、连翘8～20份、地黄8～20份、牡丹皮8～20份、赤芍8～25份、黄芩8～20份、桑白皮8～20份、石膏8～30份、丹参8～25份、皂角刺8～20份、防风8～20份、甘草4～10份。因此，其具有有效成分含量高，用量少，疗效显著，无毒副作用，并且具有安全、有效、使用方便的优点。
文档编号A61P17/00GK1443545SQ0210404
公开日2003年9月24日 申请日期2002年3月7日 优先权日2002年3月7日
发明者陈惠 申请人:陈惠