羧酸衍生物及其盐的制作方法

专利名称：羧酸衍生物及其盐的制作方法
技术领域：
本发明涉及在预防·治疗高血糖症、高脂血症、炎症性疾病中有用的新的羧酸衍生物或其盐、或它们的水合物，以及由它们形成的药物。
背景技术：
糖尿病是内因性胰岛素(胰腺中朗格罕氏岛β细胞所产生·分泌的降低血糖的激素)的绝对或相对不足导致的持续的高血糖状态，由这种状态导致的代谢异常呈现各种病态的疾病。
糖尿病大致分为在治疗上胰岛素给药是绝对必要的胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，第一型糖尿病)，和非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，第二型糖尿病)，和其他糖尿病(继发性糖尿病、作为其他疾病症状之一发生糖尿病的情况)。
特别是随着生活方式的现代化，由于饮食过剩、缺乏锻炼等，NIDDM迅速增加，并成为社会问题。IDDM主要在婴儿中发病，与此相对，NIDDM一般多在中年或以后发病，在日本，大多数糖尿病即是如此。据说除了遗传的因素，加上饮食过剩、缺乏锻炼、肥胖、应激反应等胰岛素的功能抑制性因素(胰岛素抗性)，导致发病。
如上所述，由于热量的过度摄取和运动不足所致的肥胖与糖尿病有关，因此其治疗主要基于饮食疗法、运动疗法和药物疗法3种方式。
但是，由于近些年来伴随着高龄化，高龄者的数量在增加，因此存在不少难以进行饮食疗法或运动疗法的情况。
在NIDDM的药物疗法中，作为口服降血糖药，使用了甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和甲磺吖庚脲等磺酰脲(SU)药物，和二甲双胍、丁二胍等双胍(BG)药物，但是NIDDM的病态的特征是胰岛素缺乏和胰岛素抗性，刺激胰腺β细胞分泌胰岛素的SU药物，对于所谓虽然胰岛素分泌充分但在靶器官内不能被很好地控制，可看到高血糖的NIDDM的胰岛素抗性，不能说是有效的治疗药物。此外，BG药物有乳酸酸中毒发病的危险性，要在一定的限制下被使用。再有，这些药物作为副作用，经常导致严重的低血糖。
为了改善该状况，进行了具有新的作用机理的药物开发，曲格列酮(Troglitazone)、吡格列酮(Pioglitazone)、罗格列酮(Rosiglitazone)等噻唑烷衍生物被称为胰岛素抗性改善剂，它们能够不促进从胰腺的胰岛素分泌，而改善胰岛素抗性(增强胰岛素的作用)，使血糖降低，近年来正受到关注。
文献已经披露这些噻唑烷系药物与脂肪细胞的分化有关，经由核内受体PPARγ(过氧化物酶体增生物激活受体γ在脂肪细胞的分化中重要的转录因子)表现它们的作用(J.Biol.Chem.(生物化学杂志)，270，p12953-12956，1995)。通过该前脂肪细胞的分化，分泌较少TNFα、FFA和苗条蛋白(leptin)的不成熟的小脂肪细胞增加，其结果，胰岛素抗性被改善。
上述曲格列酮、吡格列酮、罗格列酮等噻唑烷衍生物也可作为PPARγ的激动剂作用，表现改善胰岛素抗性的效果。
在PPAR中，除了γ以外，还已发现其他的α、β(δ)等几种亚型，它们都调节与脂质代谢相关的基因的表达。每种亚型在不同生物物种中的同源性高于这些亚型在相同物种中的同源性，关于每种亚型在组织内的分布，γ基本上局部存在于脂肪组织，而α主要存在于肝、心和肾中，因此认为每种亚型具有独立的功能。近些年来，已经披露PPARγ主要通过促进LPL、酰基-CoA羧化酶、GPDH等基因组的表达，介导将糖转化为脂肪进行贮藏的脂质同化作用，而PPARα通过调节与脂肪酸向细胞内摄入以及其氧化相关的基因组的表达，介导分解脂肪的脂质异化作用。
而且最近，关于PPAR的各种亚型与各种疾病的关系进行了广泛的研究。(J.Med.Chem.，2000，43(4)，527-550；Trends Cardiovasc.Med.，2000，10，p238-245)。
作为充当PPARγ和α的双重激动剂的噻唑烷衍生物，已知特开平9-48771号公报中等公开的化合物。
此外，作为在结构中具有羧酸部分的胰岛素抗性改善剂已知几种化合物(Current Pharmaceutical Design(最新药物设计)，2，No.1，p 85-102，1996；Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters(生物有机与医药化学快报)，6，No.17，p 2121-2126，1996；WO 200075103；WO 9918066；WO 9916758)。
不过，已经报道了PPARγ激动剂的一部分药物导致肝损伤，因而在使用时必须注意，因此尚未获得在治疗效果和毒性等副作用这两方面都令人满意的药物。
此外，噻唑烷部分被羧酸衍生物置换的化合物仅停留在文献介绍阶段，还没有上市。再有，没有报道显示这类化合物能够用作PPARγ和α的双重激动剂，事实上，对于γ、α和β(δ)的三重激动剂作用完全是未知的。不过，另据推测上述PPARγ激动剂的毒性仅来自噻唑烷部分，如果能够发现具有上述结构以外的新结构又表现上述作用的化合物，那么有可完全回避毒性的可能，是非常有用的。
到目前为止的药物，对于与动脉硬化密切相关的中性脂肪(TG甘油三酯)而言，其效果仍然是不令人满意的。
此外，已知PPARβ(δ)诱导脂肪细胞分化的作用(J.Biol.Chem.(生物化学杂志)，274，No.31，p21920-21925)，并有报道通过这种作用降低了胆固醇(WO 9904815)，如果能够发现对这种亚型具有激动剂作用的化合物，那么可期待这种化合物能够表现比现有的胰岛素抗性改善剂更高的活性，或肝毒性等副作用的减轻。
另外，作为PRAR受体配体，在WO 00/64888A中公开了二芳基酸衍生物，在WO 00/64876中公开了三芳基酸衍生物。
综上所述，需要开发优异的药剂。
发明公开本发明者们，为了提供满足这些不同要求的有效预防或治疗高血糖症的药物，进行了广泛研究，结果发现，具有新颖结构的羧酸衍生物具有优异的抗高血糖·抗高脂血的作用，并完成了本发明。
即，本发明涉及1)通式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物 [式中，R1代表氢原子、羟基、卤素、羧基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷基氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基；L代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；M代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；T代表单键或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基、碳原子数2～3的亚链烯基或碳原子数2～3的亚炔基；W代表羧基； 代表单键或双键；X代表单键、氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1表示氧原子或硫原子，RX1表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2代表氧原子、或-NRX10-(这里，RX10表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基))，-SO2Q2-所示的基团(这里，Q2表示与上述相同的定义)，和下列通式所示的基团 (这里，Q1、Q2和RX1分别表示与上述定义相同的基团，k表示0～5，m表示1～5，n和p分别可相同或不同表示1～5，RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别可相同或不同，表示氢原子、羟基、卤素、-N(RX11)RX12-(这里，RX11和RX12分别可相同或不同，表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～1 8的芳烷硫基(条件是，RX2与RX3、和/或RX4与RX5可一起构成环。)。Q3和Q4分别可相同或不同，表示氧原子、(O)S(O)、或NRX10(NRX10表示与上述定义相同的基团))；Y表示可具有1个或以上取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团，或碳原子数3～7的脂环式烃基；环Z表示可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上杂原子的，环的一部分可被饱和的5～14员芳香族基团基。]2)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，Y是可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团；3)1)或2)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2表示与上述定义相同的基团)，-SO2Q2-(Q2表示与上述定义相同的基团)，和下列通式所示基团 (这里，Q1、Q2、k、m、n、p、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别表示与上述定义相同的基团)；4)1)～3)中任一项所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-OCQUNRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)；5)1)～3)中任一项所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下面通式所示的基团
(这里，n、Q3、Q4、RX2和RX3分别表示与上述定义相同的基团)；6)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的亚烷基，X是单键或氧原子，T是可具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的亚链烯基；7)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是具有1个或以上的取代基的碳原子数2～6的亚链烯基，X是单键或氧原子，T是单键或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基；8)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 或 (这里，Q2和RX2表示与前述定义相同的基团)；9)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，n、Q1、Q4、RX1、RX2、RX3表示与前述定义相同的基团)；10)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团
(这里，Q3和Q4表示氧原子，n、RX2和RX3表示与前述定义相同的基团)；11)10)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，Q3和Q4表示氧原子，n代表2～5、RX2和RX3分别表示与前述定义相同的基团。条件是RX2和RX3中的任一个必须是氢原子以外的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；12)4)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是通式-NRX1CQ1O-(这里，Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，或-OCQ1NRX1-(Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；13)8)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 或 (这里，Q2表示氧原子，RX2表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；14)9)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团
(这里，Q1、Q4表示氧原子，RX1、RX2、RX3分别表示与上述定义相同的基团，n表示1～5)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；15)3)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-Q2SO2-、或-SO2Q2-(Q2表示氧原子)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；16)3)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-CQ1NRX1O-、或ONRX1CQ1-(Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；17)11)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基；18)17)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，环Z是可具有1～4个取代基的1，3-亚苯基；19)11)或18)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，Q3和Q4表示氧原子，n表示3～5，RX2和RX3表示氢原子、羟基、或氟原子。条件是，RX2和RX3中的任一个必须是氢原子以外的基团)；
20)19)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 21)19)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 22)19)～21)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基；23)12)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基；24)23)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；25)24)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，环Z是可具有1～4个取代基的1，3-亚苯基；26)25)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基；27)13)～16)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基；28)11)～27)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，Y是可具有1～2个取代基的苯基；29)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，通式 (这里，式中的符号定义同前)所示的基团与通式 (这里，式中的符号定义同前)所示的基团，在环Z上间隔2～8个原子相互连接；30)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，通式(I)所示的化合物是选自下列化合物的一种(1)2-异丙氧基-3-(3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸(2)3-3-[3-(4-三氟甲基苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸(3)2-异丙氧基-3-[3-([4-(三氟甲基)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸(4)2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸(5)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2-羟基-丙氧]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸(6)2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-三氟甲氧基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸(7)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(8)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(9)3-(3-{2(S)-羟基-3-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(10)3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(11)3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(12)3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-2-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(13)3-{3-[3(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(14)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(15)3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
(16)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(17)3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(18)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(19)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(20)3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(21)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(22)3-{3-[3-(2，4-二甲基-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(23)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(24)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(3-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(25)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(26)3-(3-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(27)3-(3-{[2，5-二氯-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(28)3-(3-{[4-乙氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(29)3-(3-{[3-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(30)3-(3-{[2-(4-氯苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(31)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(喹啉-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(32)3-{[3-(2，4--二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸(33)3-({4-[5-(苯并[1，3]二氧杂环戊烷基)]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸(34)3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(35)3-{3-[3-(2，4--二氯苯基)-2-丙酰基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(36)3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙酰基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(37)2(S)-3-{[3-(2，4-氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸(38)3-{3-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸
(39)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸、和(40)3-{4-[3-(4-氯-2-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸。
31)由通式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物组成的药物 [式中，R1代表氢原子、羟基、卤素、羧基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷基氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基；L代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；M代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；T代表单键或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基、碳原子数2～3的亚链烯基或碳原子数2～3的亚炔基；W代表羧基；
代表单键或双键；X代表单键、氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1表示氧原子或硫原子，RX1表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2代表氧原子、或-NRX10-(这里，RX10表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基))，-SO2Q2-所示的基团(这里，Q2表示与上述相同的定义)，和下列通式所示的基团 或
(这里，Q1、Q2和RX1分别表示与上述定义相同的基团，k表示0～5，m表示1～5，n和p分别可相同或不同表示1～5，RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别可相同或不同，表示氢原子、羟基、卤素、-N(RX11)RX12-(这里，RX11和RX12分别可相同或不同，表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基(条件是，RX2与RX3、和/或RX4与RX5可一起构成环。)。Q3和Q4分别可相同或不同，表示氧原子、(O)S(O)、或NRX10(NRX10表示与上述定义相同的基团))；Y表示可具有1个或以上取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团，或碳原子数3～7的脂环式烃基；环Z表示可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上杂原子的，环的一部分可被饱和的5～14员芳香族基团基。]；32)31)中所述的药物，是基于PPARα和γ双重激动作用的药物；33)31)中所述的药物，是基于PPARα、β(δ)和γ三重激动作用的药物；34)31)～33)中任一项所述的药物是胰岛素抗性改善剂；35)31)～33)中任一项所述的药物是糖尿病的预防·治疗剂；36)31)～33)中任一项所述的药物是X综合征的预防·治疗剂；37)31)～33)中任一项所述的药物是糖尿病合并症的预防·治疗剂；38)31)～33)中任一项所述的药物是高血脂症的预防·治疗剂；39)31)～33)中任一项所述的药物是降低脂质剂；40)31)～33)中任一项所述的药物是肥胖症的预防·治疗剂；41)31)～33)中任一项所述的药物是骨质疏松症的治疗剂；42)31)～33)中任一项所述的药物是抗炎症作用剂；43)31)～33)中任一项所述的药物是消化器官疾病的预防·治疗剂；44)43)中所述的药物，消化器官的疾病是选自1)消化道的炎症性疾病、2)消化道的增殖性疾病、和3)消化道的溃疡性疾病中的一种疾病；45)43)中所述的药物，消化道的炎症性疾病是选自1)溃疡性结肠炎、2)克罗恩氏病、3)胰腺炎、和4)胃炎中的一种疾病；46)44)中所述的药物，消化道的炎症性疾病是溃疡性结肠炎；47)使用1)～30)任一项中所述的化合物作为有效成分的对于胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗剂；48)44)所述的消化器官疾病的预防·治疗剂，消化道的增殖性疾病是选自1)消化道的良性肿瘤、2)消化道的息肉、3)遗传的息肉病综合征、4)结肠癌、5)直肠癌、和6)胃癌的一种疾病；49)31～33)任一项所述的药物，是基于能量代谢改善作用的1)心绞痛和心肌梗塞症、及其后遗症、2)老年性痴呆症、3)脑血管性痴呆的预防·治疗剂；50)31～33)任一项所述的药物，是免疫调节作用剂；51)31～33)任一项所述的药物，是癌症的治疗·预防剂；52)胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗方法，是使用药理学上有效量的1)～30)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物对患者给药；53)1)～30)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物用于制备对于胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗剂。
本发明提供含有通式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，和药学上允许的载体的药物组合物。
本发明还提供将药理学上有效量的1)～30)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物对患者给药，预防·治疗PPARα和γ双重激动作用或PPARα、β(δ)和γ三重激动作用有效的疾病的方法。
进一步，本发明提供将1)～30)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物用于制备PPARα和γ双重激动作用或PPARα、β(δ)和γ三重激动作用有效的疾病的预防·治疗剂的用途。
在本发明中，PPARα和γ双重激动作用或PPARα、β(δ)和γ三重激动作用有效的疾病包括，糖尿病、X综合征、糖尿病合并症、高血脂症、降低脂质有效的疾病、肥胖症、骨质疏松症、抗炎症作用有效的疾病、包括1)包括溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、胰腺炎和胃炎的消化道炎症性疾病、2)包括消化道的良性肿瘤、消化道的息肉、遗传的息肉病综合征、结肠癌、直肠癌和胃癌的消化道增殖性疾病、和3)消化道溃疡性疾病的消化器官疾病、基于能量代谢改善作用的1)心绞痛和心肌梗塞症，及其后遗症、2)老年性痴呆症、3)脑血管性痴呆、免疫调节作用有效的疾病、和癌症。
在本发明的说明书中，虽然从方便起见化合物的结构式有时表示一定的异构体，但是本发明包括在化合物结构上产生的所有几何异构体、基于不对称碳的光学异构体、立体异构体、互变异构体等所有异构体和异构体混合物，不限于为方便上的式中记载的形式。
下面对本说明书中使用的语句进行详细说明。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9、和RX10表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷基时，该烷基表示碳原子数1～6的直链或支链烷基，具体可列举例如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、正己基、异己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基等，优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、正己基、异己基，更优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、叔戊基、新戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基，进一步优选甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，最优选甲基、乙基、正丙基、异丙基。
这里，“可具有取代基”是指该基团可以被下列取代基取代，具体例如羟基；巯基；硝基；吗啉代基；硫吗啉代基；氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等卤原子；腈基；叠氮基；甲酰基；甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基等烷基；乙烯基、烯丙基、丙烯基等链烯基；乙炔基、丁炔基、炔丙基等炔基；对应于低级烷基的甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基等烷氧基；氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代乙基等卤代烷基；羟甲基、羟乙基、羟丙基等羟基烷基；胍基；亚氨代甲基；亚氨代乙酰基；氨基甲酰基；硫代氨基甲酰基；氨基甲酰基甲基、氨基甲酰基乙基等氨基甲酰基烷基；甲基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基等烷基氨基甲酰基；脲基；乙酰基等链烷酰基；氨基；甲氨基、乙氨基、异丙氨基等烷基氨基；二甲氨基、甲乙氨基、二乙氨基等二烷基氨基；氨基甲基、氨基乙基、氨基丙基等氨基烷基；羧基；甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基等烷氧基羰基；甲氧羰基甲基、乙氧羰基甲基、丙氧羰基甲基、甲氧羰基乙基、乙氧羰基乙基、丙氧羰基乙基等烷氧羰基烷基；甲基氧甲基、甲基氧乙基、乙基氧甲基、乙基氧乙基等烷基氧烷基；甲基硫甲基、甲基硫乙基、乙基硫甲基、乙基硫乙基等烷基硫烷基；氨基甲基氨基甲基、氨基乙基氨基甲基等氨基烷基氨基烷基；甲基羰氧基、乙基羰氧基、异丙基羰氧基等烷基羰氧基；氧基甲基、苄氧基乙氧基乙基等芳烷氧基烷氧基烷基；羟基乙氧基甲基、羟基乙氧基乙基等羟基烷氧基烷基；苄氧基甲基、苄氧基乙基、苄氧基丙基等芳基烷氧基烷基；三甲基铵基、甲基乙基甲基铵基、三乙铵基等季铵基；环丙基、环丁基、环戊基、环己基等环烷基；环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基等环烯基；苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基等芳基；甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基等烷硫基；苯硫基、吡啶硫基、噻吩硫基、呋喃硫基、吡咯硫基等芳硫基；苄基、三苯甲基、二甲氧基三苯甲基等芳基低级烷基；磺酰基、甲磺酰基、对-甲苯磺酰基等取代的磺酰基；苯甲酰基等芳酰基；氟代苯基、溴代苯基等卤代芳基；亚甲二氧基等氧基烷氧基等。
“可具有1个或以上的取代基”是指可将这些基团任意组合，具有1个或多个，在本发明中包括，例如被羟基、巯基、硝基、吗啉代基、硫吗啉代基、卤原子、腈基、叠氮基、甲酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基甲酰基、磺酰基等取代的烷基；链烯基；炔基；烷氧基等。
以下，在本发明中，“可具有取代基”和“可具有1个或以上的取代基”具有如上所述的含义。
R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基时，该烷氧基表示碳原子数1～6的直链或支链烷氧基，具体来说相当于在上述烷基的末端键合有氧原子的基团，可列举例如，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、正己氧基、异己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基、3，3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1，1，2-三甲基丙氧基、1，2，2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基等，优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基、正己氧基、异己氧基，更优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、仲戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、1，1-二甲基丙氧基、1，2-二甲基丙氧基，进一步优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基，最优选甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基。
R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷硫基时，该烷硫基表示碳原子数1～6的直链或支链烷硫基，具体相当于在上述烷基的末端键合有硫原子的基团，可列举例如，甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、仲戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、1-甲基丁基硫基、2-甲基丁基硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、正己硫基、异己硫基、1-甲基戊基硫基、2-甲基戊基硫基、3-甲基戊基硫基、1，1-二甲基丁基硫基、1，2-二甲基丁基硫基、2，2-二甲基丁基硫基、1，3-二甲基丁基硫基、2，3-二甲基丁基硫基、3，3二甲基丁基硫基、1-乙基丁基硫基、2-乙基丁基硫基、1，1，2-三甲基丙硫基、1，2，2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基、1-乙基-2-甲基丙硫基等，优选甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、仲戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基、正己硫基、异己硫基，更优选甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、仲戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、1，1-二甲基丙硫基、1，2-二甲基丙硫基，进一步优选甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基，最优选甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的羟基烷基时，该羟基烷基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷基上，在可取代的位置上被羟基取代的基团。具体可列举例如，羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的羟基烷氧基时，该羟基烷氧基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷氧基中，在可取代的位置上被羟基取代的基团。具体可列举例如，羟基甲氧基、2-羟基乙氧基、1-羟基乙氧基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的羟基烷硫基时，该羟基烷硫基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷硫基中，在可取代的位置上被羟基取代的基团。具体可列举例如，羟基甲硫基、2-羟基乙硫基、1-羟基乙硫基等。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的氨基烷基时，该氨基烷基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷基中，在可取代的位置上被氨基取代的基团。具体可列举例如，氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的氨基烷氧基时，该氨基烷氧基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷氧基中，在可取代的位置上被氨基取代的基团。具体可列举例如，氨基甲氧基、2-氨基乙氧基、1-氨基乙氧基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的氨基烷硫基时，该氨基烷硫基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷硫基中，在可取代的位置上被氨基取代的基团。具体可列举例如，氨基甲硫基、2-氨基乙硫基、1-氨基乙硫基等。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的卤代烷基时，该卤代烷基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷基中在可取代的位置上被1个或以上的卤原子取代的基团。这里，卤原子指的是氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等。具体可列举例如，氟代甲基、三氟甲基、2-氟乙基、1-氟乙基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的卤代烷氧基时，该卤代烷氧基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷氧基中在可取代的位置上被1个或以上的卤原子取代的基团。具体可列举例如，氟代甲氧基、三氟甲氧基、2-氟乙氧基、1-氟乙氧基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的卤代烷硫基时，该卤代烷硫基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷硫基中，在可取代的位置上被1个或以上的卤原子取代的基团。具体可列举例如，氟代甲硫基、三氟甲硫基、2-氟乙硫基、1-氟乙硫基等。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～12的烷氧基烷基时，该烷氧基烷基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷基中在可取代的位置上被上述碳原子数1～6的直链或支链烷氧基取代的基团。具体可列举例如，甲氧基甲基、乙氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～12的烷氧基烷氧基时，该烷氧基烷氧基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷氧基中，在可取代的位置上被碳原子数1～6的直链或支链烷氧基取代的基团。具体可列举例如，甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、1-甲氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、1-乙氧基乙氧基、2-乙氧基乙氧基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～12的烷氧基烷硫基时，该烷氧基烷硫基代表在碳原子数1～6的直链或支链烷硫基中在可取代的位置上被碳原子数1～6的直链或支链烷氧基取代的基团。具体可列举例如，甲氧基甲硫基、乙氧基甲硫基、1-甲氧基乙硫基、2-甲氧基乙硫基、1-乙氧基乙硫基、2-乙氧基乙硫基等。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数3～7的环烷基时，该环烷基表示碳原子数3～7的环状烷基，具体可列举例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数3～7的环烷氧基时，该环烷氧基表示相当于氧原子键合于碳原子数3～7的环烷基末端的基团，具体可列举例如，环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚氧基等。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数3～7的环烷硫基时，该环烷硫基表示相当于硫原子键合于碳原子数3～7的环烷基末端的基团，具体可列举例如，环丙硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、环庚硫基等。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的链烯基时，该链烯基表示碳原子数2～6的直链或支链链烯基，是指在上述碳原子数2或以上的烷基中具有双键的化合物残基。具体可列举例如，乙烯基、1-丙烯-1-基、2-丙烯-1-基、3-丙烯-1-基、1-丁烯-1-基、1-丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、1-丁烯-4-基、2-丁烯-1-基、2-丁烯-2-基、1-甲基-1-丙烯-1-基、2-甲基-1-丙烯-1-基、1-甲基-2-丙烯-1-基、2-甲基-2-丙烯-1-基、1-甲基-1-丁烯-1-基、2-甲基-1-丁烯-1-基、3-甲基-1-丁烯-1-基、1-甲基-2-丁烯-1-基、2-甲基-2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、1-甲基-3-丁烯-1-基、2-甲基-3-丁烯-1-基、3-甲基-3-丁烯-1-基、1-乙基-1-丁烯-1-基、2-乙基-1-丁烯-1-基、3-乙基-1-丁烯-1-基、1-乙基-2-丁烯-1-基、2-乙基-2-丁烯-1-基、3-乙基-2-丁烯-1-基、1-乙基-3-丁烯-1-基、2-乙基-3-丁烯-1-基、3-乙基-3-丁烯-1-基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基、1-戊烯-1-基、2-戊烯-1-基、3-戊烯-1-基、4-戊烯-1-基、1-戊烯-2-基、2-戊烯-2-基、3-戊烯-2-基、4-戊烯-2-基、1-戊烯-3-基、2-戊烯-3-基、1-戊烯-1-基、2-戊烯-1-基、3-戊烯-1-基、4-戊烯-1-基、1-戊烯-2-基、2-戊烯-2-基、3-戊烯-2-基、4-戊烯-2-基、1-戊烯-3-基、2-戊烯-3-基、1-甲基-1-戊烯-1-基、2-甲基-1-戊烯-1-基、3-甲基-1-戊烯-1-基、4-甲基-1-戊烯-1-基、1-甲基-2-戊烯-1-基、2-甲基-2-戊烯-1-基、3-甲基-2-戊烯-1-基、4-甲基-2-戊烯-1-基、1-甲基-3-戊烯-1-基、2-甲基-3-戊烯-1-基、3-甲基-3-戊烯-1-基、4-甲基-3-戊烯-1-基、1-甲基-4-戊烯-1-基、2-甲基-4-戊烯-1-基、3-甲基-4-戊烯-1-基、4-甲基-4-戊烯-1-基、1-甲基-1-戊烯-2-基、2-甲基-1-戊烯-2-基、3-甲基-1-戊烯-2-基、4-甲基-1-戊烯-2-基、1-甲基-2-戊烯-2-基、2-甲基-2-戊烯-2-基、3-甲基-2-戊烯-2-基、4-甲基-2-戊烯-2-基、1-甲基-3-戊烯-2-基、2-甲基-3-戊烯-2-基、3-甲基-3-戊烯-2-基、4-甲基-3-戊烯-2-基、1-甲基-4-戊烯-2-基、2-甲基-4-戊烯-2-基、3-甲基-4-戊烯-2-基、4-甲基-4-戊烯-2-基、1-甲基-1-戊烯-3-基、2-甲基-1-戊烯-3-基、3-甲基-1-戊烯-3-基、4-甲基-1-戊烯-3-基、1-甲基-2-戊烯-3-基、2-甲基-2-戊烯-3-基、3-甲基-2-戊烯-3-基、4-甲基-2-戊烯-3-基、1-己烯-1-基、1-己烯-2-基、1-己烯-3-基、1-己烯-4-基、1-己烯-5-基、1-己烯-6-基、2-己烯-1-基、2-己烯-2-基、2-己烯-3-基、2-己烯-4-基、2-己烯-5-基、2-己烯-6-基、3-己烯-1-基、3-己烯-2-基、3-己烯-3-基等，优选乙烯基、1-丙烯-1-基、2-丙烯-1-基、3-丙烯-1-基、1-丁烯-1-基、1-丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、1-丁烯-4-基、2-丁烯-1-基、2-丁烯-2-基、1-甲基-1-丙烯-1-基、2-甲基-1-丙烯-1-基、1-甲基-2-丙烯-1-基、2-甲基-2-丙烯-1-基、1-甲基-1-丁烯-1-基、2-甲基-1-丁烯-1-基、3-甲基-1-丁烯-1-基、1-甲基-2-丁烯-1-基、2-甲基-2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、1-甲基-3-丁烯-1-基、2-甲基-3-丁烯-1-基、3-甲基-3-丁烯-1-基、1-乙基-1-丁烯-1-基、2-乙基-1-丁烯-1-基、3-乙基-1-丁烯-1-基、1-乙基-2-丁烯-1-基、2-乙基-2-丁烯-1-基、3-乙基-2-丁烯-1-基、1-乙基-3-丁烯-1-基、2-乙基-3-丁烯-1-基、3-乙基-3-丁烯-1-基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基，更优选乙烯基、1-丙烯-1-基、2-丙烯-1-基、3-丙烯-1-基、1-丁烯-1-基、1-丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、1-丁烯-4-基、2-丁烯-1-基、2-丁烯-2-基、1-甲基-1-丙烯-1-基、2-甲基-1-丙烯-1-基、1-甲基-2-丙烯-1-基、2-甲基-2-丙烯-1-基、1-甲基-1-丁烯-1-基、2-甲基-1-丁烯-1-基、3-甲基-1-丁烯-1-基、1-甲基-2-丁烯-1-基、2-甲基-2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基、1-甲基-3-丁烯-1-基、2-甲基-3-丁烯-1-基、3-甲基-3-丁烯-1-基，最优选乙烯基、1-丙烯-1-基、2-丙烯-1-基、3-丙烯-1-基、1-丁烯-1-基、1-丁烯-2-基、1-丁烯-3-基、1-丁烯-4-基、2-丁烯-1-基和2-丁烯-2-基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的链烯氧基时，该链烯氧基指的是相当于氧原子键合于碳原子数2～6的直链或支链链烯基末端的基团，具体可列举例如，乙烯氧基、1-丙烯-1-基氧基、2-丙烯-1-基氧基、3-丙烯-1-基氧基、1-丁烯-1-基氧基、1-丁烯-2-基氧基、1-丁烯-3-基氧基、1-丁烯-4-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、2-丁烯-2-基氧基、1-甲基-1-丙烯-1-基氧基、2-甲基-1-丙烯-1-基氧基、1-甲基-2-丙烯-1-基氧基、2-甲基-2-丙烯-1-基氧基、1-甲基-1-丁烯-1-基氧基、2-甲基-1-丁烯-1-基氧基、3-甲基-1-丁烯-1-基氧基、1-甲基-2-丁烯-1-基氧基、2-甲基-2-丁烯-1-基氧基、3-甲基-2-丁烯-1-基氧基、1-甲基-3-丁烯-1-基氧基、2-甲基-3-丁烯-1-基氧基、3-甲基-3-丁烯-1-基氧基、1-乙基-1-丁烯-1-基氧基、2-乙基-1-丁烯-1-基氧基、3-乙基-1-丁烯-1-基氧基、1-乙基-2-丁烯-1-基氧基、2-乙基-2-丁烯-1-基氧基、3-乙基-2-丁烯-1-基氧基、1-乙基-3-丁烯-1-基氧基、2-乙基-3-丁烯-1-基氧基、3-乙基-3-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、1-戊烯-1-基氧基、2-戊烯-1-基氧基、3-戊烯-1-基氧基、4-戊烯-1-基氧基、1-戊烯-2-基氧基、2-戊烯-2-基氧基、3-戊烯-2-基氧基、4-戊烯-2-基氧基、1-戊烯-3-基氧基、2-戊烯-3-基氧基、1-戊烯-1-基氧基、2-戊烯-1-基氧基、3-戊烯-1-基氧基、4-戊烯-1-基氧基、1-戊烯-2-基氧基、2-戊烯-2-基氧基、3-戊烯-2-基氧基、4-戊烯-2-基氧基、1-戊烯-3-基氧基、2-戊烯-3-基氧基、1-甲基-1-戊烯-1-基氧基、2-甲基-1-戊烯-1-基氧基、3-甲基-1-戊烯-1-基氧基、4-甲基-1-戊烯-1-基氧基、1-甲基-2-戊烯-1-基氧基、2-甲基-2-戊烯-1-基氧基、3-甲基-2-戊烯-1-基氧基、4-甲基-2-戊烯-1-基氧基、1-甲基-3-戊烯-1-基氧基、2-甲基-3-戊烯-1-基氧基、3-甲基-3-戊烯-1-基氧基、4-甲基-3-戊烯-1-基氧基、1-甲基-4-戊烯-1-基氧基、2-甲基-4-戊烯-1-基氧基、3-甲基-4-戊烯-1-基氧基、4-甲基-4-戊烯-1-基氧基、1-甲基-1-戊烯-2-基氧基、2-甲基-1-戊烯-2-基氧基、3-甲基-1-戊烯-2-基氧基、4-甲基-1-戊烯-2-基氧基、1-甲基-2-戊烯-2-基氧基、2-甲基-2-戊烯-2-基氧基、3-甲基-2-戊烯-2-基氧基、4-甲基-2-戊烯-2-基氧基、1-甲基-3-戊烯-2-基氧基、2-甲基-3-戊烯-2-基氧基、3-甲基-3-戊烯-2-基氧基、4-甲基-3-戊烯-2-基氧基、1-甲基-4-戊烯-2-基氧基、2-甲基-4-戊烯-2-基氧基、3-甲基-4-戊烯-2-基氧基、4-甲基-4-戊烯-2-基氧基、1-甲基-1-戊烯-3-基氧基、2-甲基-1-戊烯-3-基氧基、3-甲基-1-戊烯-3-基氧基、4-甲基-1-戊烯-3-基氧基、1-甲基-2-戊烯-3-基氧基、2-甲基-2-戊烯-3-基氧基、3-甲基-2-戊烯-3-基氧基、4-甲基-2-戊烯-3-基氧基、1-己烯-1-基氧基、1-己烯-2-基氧基、1-己烯-3-基氧基、1-己烯-4-基氧基、1-己烯-5-基氧基、1-己烯-6-基氧基、2-己烯-1-基氧基、2-己烯-2-基氧基、2-己烯-3-基氧基、2-己烯-4-基氧基、2-己烯-5-基氧基、2-己烯-6-基氧基、3-己烯-1-基氧基、3-己烯-2-基氧基、3-己烯-3-基氧基，优选乙烯氧基、1-丙烯-1-基氧基、2-丙烯-1-基氧基、3-丙烯-1-基氧基、1-丁烯-1-基氧基、1-丁烯-2-基氧基、1-丁烯-3-基氧基、1-丁烯-4-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、2-丁烯-2-基氧基、1-甲基-1-丙烯-1-基氧基、2-甲基-1-丙烯-1-基氧基、1-甲基-2-丙烯-1-基氧基、2-甲基-2-丙烯-1-基氧基、1-甲基-1-丁烯-1-基氧基、2-甲基-1-丁烯-1-基氧基、3-甲基-1-丁烯-1-基氧基、1-甲基-2-丁烯-1-基氧基、2-甲基-2-丁烯-1-基氧基、3-甲基-2-丁烯-1-基氧基、1-甲基-3-丁烯-1-基氧基、2-甲基-3-丁烯-1-基氧基、3-甲基-3-丁烯-1-基氧基、1-乙基-1-丁烯-1-基氧基、2-乙基-1-丁烯-1-基氧基、3-乙基-1-丁烯-1-基氧基、1-乙基-2-丁烯-1-基氧基、2-乙基-2-丁烯-1-基氧基、3-乙基-2-丁烯-1-基氧基、1-乙基-3-丁烯-1-基氧基、2-乙基-3-丁烯-1-基氧基、3-乙基-3-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基氧基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基氧基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基氧基，更优选乙烯氧基、1-丙烯-1-基氧基、2-丙烯-1-基氧基、3-丙烯-1-基氧基、1-丁烯-1-基氧基、1-丁烯-2-基氧基、1-丁烯-3-基氧基、1-丁烯-4-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、2-丁烯-2-基氧基、1-甲基-1-丙烯-1-基氧基、2-甲基-1-丙烯-1-基氧基、1-甲基-2-丙烯-1-基氧基、2-甲基-2-丙烯-1-基氧基、1-甲基-1-丁烯-1-基氧基、2-甲基-1-丁烯-1-基氧基、3-甲基-1-丁烯-1-基氧基、1-甲基-2-丁烯-1-基氧基、2-甲基-2-丁烯-1-基氧基、3-甲基-2-丁烯-1-基氧基、1-甲基-3-丁烯-1-基氧基、2-甲基-3-丁烯-1-基氧基、3-甲基-3-丁烯-1-基氧基，进一步优选乙烯氧基、1-丙烯-1-基氧基、2-丙烯-1-基氧基、3-丙烯-1-基氧基、1-丁烯-1-基氧基、1-丁烯-2-基氧基、1-丁烯-3-基氧基、1-丁烯-4-基氧基、2-丁烯-1-基氧基、2-丁烯-2-基氧基，最优选乙烯氧基、1-丙烯-1-基氧基、2-丙烯-1-基氧基和3-丙烯-1-基氧基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的链烯硫基时，该链烯硫基指的是相当于硫原子键合于碳原子数2～6的直链或支链链烯基末端的基团，具体可列举例如，乙烯硫基、1-丙烯-1-基硫基、2-丙烯-1-基硫基、3-丙烯-1-基硫基、1-丁烯-1-基硫基、1-丁烯-2-基硫基、1-丁烯-3-基硫基、1-丁烯-4-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、2-丁烯-2-基硫基、1-甲基-1-丙烯-1-基硫基、2-甲基-1-丙烯-1-基硫基、1-甲基-2-丙烯-1-基硫基、2-甲基-2-丙烯-1-基硫基、1-甲基-1-丁烯-1-基硫基、2-甲基-1-丁烯-1-基硫基、3-甲基-1-丁烯-1-基硫基、1-甲基-2-丁烯-1-基硫基、2-甲基-2-丁烯-1-基硫基、3-甲基-2-丁烯-1-基硫基、1-甲基-3-丁烯-1-基硫基、2-甲基-3-丁烯-1-基硫基、3-甲基-3-丁烯-1-基硫基、1-乙基-1-丁烯-1-基硫基、2-乙基-1-丁烯-1-基硫基、3-乙基-1-丁烯-1-基硫基、1-乙基-2-丁烯-1-基硫基、2-乙基-2-丁烯-1-基硫基、3-乙基-2-丁烯-1-基硫基、1-乙基-3-丁烯-1-基硫基、2-乙基-3-丁烯-1-基硫基、3-乙基-3-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、1-戊烯-1-基硫基、2-戊烯-1-基硫基、3-戊烯-1-基硫基、4-戊烯-1-基硫基、1-戊烯-2-基硫基、2-戊烯-2-基硫基、3-戊烯-2-基硫基、4-戊烯-2-基硫基、1-戊烯-3-基硫基、2-戊烯-3-基硫基、1-戊烯-1-基硫基、2-戊烯-1-基硫基、3-戊烯-1-基硫基、4-戊烯-1-基硫基、1-戊烯-2-基硫基、2-戊烯-2-基硫基、3-戊烯-2-基硫基、4-戊烯-2-基硫基、1-戊烯-3-基硫基、2-戊烯-3-基硫基、1-甲基-1-戊烯-1-基硫基、2-甲基-1-戊烯-1-基硫基、3-甲基-1-戊烯-1-基硫基、4-甲基-1-戊烯-1-基硫基、1-甲基-2-戊烯-1-基硫基、2-甲基-2-戊烯-1-基硫基、3-甲基-2-戊烯-1-基硫基、4-甲基-2-戊烯-1-基硫基、1-甲基-3-戊烯-1-基硫基、2-甲基-3-戊烯-1-基硫基、3-甲基-3-戊烯-1-基硫基、4-甲基-3-戊烯-1-基硫基、1-甲基-4-戊烯-1-基硫基、2-甲基-4-戊烯-1-基硫基、3-甲基-4-戊烯-1-基硫基、4-甲基-4-戊烯-1-基硫基、1-甲基-1-戊烯-2-基硫基、2-甲基-1-戊烯-2-基硫基、3-甲基-1-戊烯-2-基硫基、4-甲基-1-戊烯-2-基硫基、1-甲基-2-戊烯-2-基硫基、2-甲基-2-戊烯-2-基硫基、3-甲基-2-戊烯-2-基硫基、4-甲基-2-戊烯-2-基硫基、1-甲基-3-戊烯-2-基硫基、2-甲基-3-戊烯-2-基硫基、3-甲基-3-戊烯-2-基硫基、4-甲基-3-戊烯-2-基硫基、1-甲基-4-戊烯-2-基硫基、2-甲基-4-戊烯-2-基硫基、3-甲基-4-戊烯-2-基硫基、4-甲基-4-戊烯-2-基硫基、1-甲基-1-戊烯-3-基硫基、2-甲基-1-戊烯-3-基硫基、3-甲基-1-戊烯-3-基硫基、4-甲基-1-戊烯-3-基硫基、1-甲基-2-戊烯-3-基硫基、2-甲基-2-戊烯-3-基硫基、3-甲基-2-戊烯-3-基硫基、4-甲基-2-戊烯-3-基硫基、1-己烯-1-基硫基、1-己烯-2-基硫基、1-己烯-3-基硫基、1-己烯-4-基硫基、1-己烯-5-基硫基、1-己烯-6-基硫基、2-己烯-1-基硫基、2-己烯-2-基硫基、2-己烯-3-基硫基、2-己烯-4-基硫基、2-己烯-5-基硫基、2-己烯-6-基硫基、3-己烯-1-基硫基、3-己烯-2-基硫基、3-己烯-3-基硫基等，优选乙烯基硫基、1-丙烯-1-基硫基、2-丙烯-1-基硫基、3-丙烯-1-基硫基、1-丁烯-1-基硫基、1-丁烯-2-基硫基、1-丁烯-3-基硫基、1-丁烯-4-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、2-丁烯-2-基硫基、1-甲基-1-丙烯-1-基硫基、2-甲基-1-丙烯-1-基硫基、1-甲基-2-丙烯-1-基硫基、2-甲基-2-丙烯-1-基硫基、1-甲基-1-丁烯-1-基硫基、2-甲基-1-丁烯-1-基硫基、3-甲基-1-丁烯-1-基硫基、1-甲基-2-丁烯-1-基硫基、2-甲基-2-丁烯-1-基硫基、3-甲基-2-丁烯-1-基硫基、1-甲基-3-丁烯-1-基硫基、2-甲基-3-丁烯-1-基硫基、3-甲基-3-丁烯-1-基硫基、1-乙基-1-丁烯-1-基硫基、2-乙基-1-丁烯-1-基硫基、3-乙基-1-丁烯-1-基硫基、1-乙基-2-丁烯-1-基硫基、2-乙基-2-丁烯-1-基硫基、3-乙基-2-丁烯-1-基硫基、1-乙基-3-丁烯-1-基硫基、2-乙基-3-丁烯-1-基硫基、3-乙基-3-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-1-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-2-丁烯-1-基硫基、1，1-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、1，2-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、1，3-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、2，2-二甲基-3-丁烯-1-基硫基、3，3-二甲基-3-丁烯-1-基硫基，更优选乙烯基硫基、1-丙烯-1-基硫基、2-丙烯-1-基硫基、3-丙烯-1-基硫基、1-丁烯-1-基硫基、1-丁烯-2-基硫基、1-丁烯-3-基硫基、1-丁烯-4-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、2-丁烯-2-基硫基、1-甲基-1-丙烯-1-基硫基、2-甲基-1-丙烯-1-基硫基、1-甲基-2-丙烯-1-基硫基、2-甲基-2-丙烯-1-基硫基、1-甲基-1-丁烯-1-基硫基、2-甲基-1-丁烯-1-基硫基、3-甲基-1-丁烯-1-基硫基、1-甲基-2-丁烯-1-基硫基、2-甲基-2-丁烯-1-基硫基、3-甲基-2-丁烯-1-基硫基、1-甲基-3-丁烯-1-基硫基、2-甲基-3-丁烯-1-基硫基、3-甲基-3-丁烯-1-基硫基，进一步优选乙烯基硫基、1-丙烯-1-基硫基、2-丙烯-1-基硫基、3-丙烯-1-基硫基、1-丁烯-1-基硫基、1-丁烯-2-基硫基、1-丁烯-3-基硫基、1-丁烯-4-基硫基、2-丁烯-1-基硫基、2-丁烯-2-基硫基，最优选乙烯基硫基、1-丙烯-1-基硫基、2-丙烯-1-基硫基和3-丙烯-1-基硫基。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和RX10表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的炔基时，则该炔基表示碳原子数2～6的直链或支链炔基，指的是碳原子数2或以上的烷基中具有叁键的化合物残基。具体可列举例如，乙炔基、1-丙炔-1-基、2-丙炔-1-基、3-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、1-丁炔-2-基、1-丁炔-3-基、1-丁炔-4-基、2-丁炔-1-基、2-丁炔-2-基、1-甲基-1-丙炔-1-基、2-甲基-1-丙炔-1-基、1-甲基-2-丙炔-1-基、2-甲基-2-丙炔-1-基、1-甲基-1-丁炔-1-基、2-甲基-1-丁炔-1-基、3-甲基-1-丁炔-1-基、1-甲基-2-丁炔-1-基、2-甲基-2-丁炔-1-基、3-甲基-2-丁炔-1-基、1-甲基-3-丁炔-1-基、2-甲基-3-丁炔-1-基、3-甲基-3-丁炔-1-基、1-乙基-1-丁炔-1-基、2-乙基-1-丁炔-1-基、3-乙基-1-丁炔-1-基、1-乙基-2-丁炔-1-基、2-乙基-2-丁炔-1-基、3-乙基-2-丁炔-1-基、1-乙基-3-丁炔-1-基、2-乙基-3-丁炔-1-基、3-乙基-3-丁炔-1-基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基、1-戊炔-1-基、2-戊炔-1-基、3-戊炔-1-基、4-戊炔-1-基、1-戊炔-2-基、2-戊炔-2-基、3-戊炔-2-基、4-戊炔-2-基、1-戊炔-3-基、2-戊炔-3-基、1-戊炔-1-基、2-戊炔-1-基、3-戊炔-1-基、4-戊炔-1-基、1-戊炔-2-基、2-戊炔-2-基、3-戊炔-2-基、4-戊炔-2-基、1-戊炔-3-基、2-戊炔-3-基、1-甲基-1-戊炔-1-基、2-甲基-1-戊炔-1-基、3-甲基-1-戊炔-1-基、4-甲基-1-戊炔-1-基、1-甲基-2-戊炔-1-基、2-甲基-2-戊炔-1-基、3-甲基-2-戊炔-1-基、4-甲基-2-戊炔-1-基、1-甲基-3-戊炔-1-基、2-甲基-3-戊炔-1-基、3-甲基-3-戊炔-1-基、4-甲基-3-戊炔-1-基、1-甲基-4-戊炔-1-基、2-甲基-4-戊炔-1-基、3-甲基-4-戊炔-1-基、4-甲基-4-戊炔-1-基、1-甲基-1-戊炔-2-基、2-甲基-1-戊炔-2-基、3-甲基-1-戊炔-2-基、4-甲基-1-戊炔-2-基、1-甲基-2-戊炔-2-基、2-甲基-2-戊炔-2-基、3-甲基-2-戊炔-2-基、4-甲基-2-戊炔-2-基、1-甲基-3-戊炔-2-基、2-甲基-3-戊炔-2-基、3-甲基-3-戊炔-2-基、4-甲基-3-戊炔-2-基、1-甲基-4-戊炔-2-基、2-甲基-4-戊炔-2-基、3-甲基-4-戊炔-2-基、4-甲基-4-戊炔-2-基、1-甲基-1-戊炔-3-基、2-甲基-1-戊炔-3-基、3-甲基-1-戊炔-3-基、4-甲基-1-戊炔-3-基、1-甲基-2-戊炔-3-基、2-甲基-2-戊炔-3-基、3-甲基-2-戊炔-3-基、4-甲基-2-戊炔-3-基、1-己炔-1-基、1-己炔-2-基、1-己炔-3-基、1-己炔-4-基、1-己炔-5-基、1-己炔-6-基、2-己炔-1-基、2-己炔-2-基、2-己炔-3-基、2-己炔-4-基、2-己炔-5-基、2-己炔-6-基、3-己炔-1-基、3-己炔-2-基、3-己炔-3-基等，优选乙炔基、1-丙炔-1-基、2-丙炔-1-基、3-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、1-丁炔-2-基、1-丁炔-3-基、1-丁炔-4-基、2-丁炔-1-基、2-丁炔-2-基、1-甲基-1-丙炔-1-基、2-甲基-1-丙炔-1-基、1-甲基-2-丙炔-1-基、2-甲基-2-丙炔-1-基、1-甲基-1-丁炔-1-基、2-甲基-1-丁炔-1-基、3-甲基-1-丁炔-1-基、1-甲基-2-丁炔-1-基、2-甲基-2-丁炔-1-基、3-甲基-2-丁炔-1-基、1-甲基-3-丁炔-1-基、2-甲基-3-丁炔-1-基、3-甲基-3-丁炔-1-基、1-乙基-1-丁炔-1-基、2-乙基-1-丁炔-1-基、3-乙基-1-丁炔-1-基、1-乙基-2-丁炔-1-基、2-乙基-2-丁炔-1-基、3-乙基-2-丁炔-1-基、1-乙基-3-丁炔-1-基、2-乙基-3-丁炔-1-基、3-乙基-3-丁炔-1-基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基，更优选乙炔基、1-丙炔-1-基、2-丙炔-1-基、3-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、1-丁炔-2-基、1-丁炔-3-基、1-丁炔-4-基、2-丁炔-1-基、2-丁炔-2-基、1-甲基-1-丙炔-1-基、2-甲基-1-丙炔-1-基、1-甲基-2-丙炔-1-基、2-甲基-2-丙炔-1-基、1-甲基-1-丁炔-1-基、2-甲基-1-丁炔-1-基、3-甲基-1-丁炔-1-基、1-甲基-2-丁炔-1-基、2-甲基-2-丁炔-1-基、3-甲基-2-丁炔-1-基、1-甲基-3-丁炔-1-基、2-甲基-3-丁炔-1-基、3-甲基-3-丁炔-1-基，进一步优选乙炔基、1-丙炔-1-基、2-丙炔-1-基、3-丙炔-1-基、1-丁炔-1-基、1-丁炔-2-基、1-丁炔-3-基、1-丁炔-4-基、2-丁炔-1-基、2-丁炔-2-基，最优选乙炔基、1-丙炔-1-基、2-丙炔-1-基、3-丙炔-1-基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的炔氧基时，则该炔氧基指的是相当于氧原子键合于碳原子数2～6的直链或支链炔基末端的基团，具体可列举例如，乙炔氧基、1-丙炔-1-基氧基、2-丙炔-1-基氧基、3-丙炔-1-基氧基、1-丁炔-1-基氧基、1-丁炔-2-基氧基、1-丁炔-3-基氧基、1-丁炔-4-基氧基、2-丁炔-1-基氧基、2-丁炔-2-基氧基、1-甲基-1-丙炔-1-基氧基、2-甲基-1-丙炔-1-基氧基、1-甲基-2-丙炔-1-基氧基、2-甲基-2-丙炔-1-基氧基、1-甲基-1-丁炔-1-基氧基、2-甲基-1-丁炔-1-基氧基、3-甲基-1-丁炔-1-基氧基、1-甲基-2-丁炔-1-基氧基、2-甲基-2-丁炔-1-基氧基、3-甲基-2-丁炔-1-基氧基、1-甲基-3-丁炔-1-基氧基、2-甲基-3-丁炔-1-基氧基、3-甲基-3-丁炔-1-基氧基、1-乙基-1-丁炔-1-基氧基、2-乙基-1-丁炔-1-基氧基、3-乙基-1-丁炔-1-基氧基、1-乙基-2-丁炔-1-基氧基、2-乙基-2-丁炔-1-基氧基、3-乙基-2-丁炔-1-基氧基、1-乙基-3-丁炔-1-基氧基、2-乙基-3-丁炔-1-基氧基、3-乙基-3-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、1-戊炔-1-基氧基、2-戊炔-1-基氧基、3-戊炔-1-基氧基、4-戊炔-1-基氧基、1-戊炔-2-基氧基、2-戊炔-2-基氧基、3-戊炔-2-基氧基、4-戊炔-2-基氧基、1-戊炔-3-基氧基、2-戊炔-3-基氧基、1-戊炔-1-基氧基、2-戊炔-1-基氧基、3-戊炔-1-基氧基、4-戊炔-1-基氧基、1-戊炔-2-基氧基、2-戊炔-2-基氧基、3-戊炔-2-基氧基、4-戊炔-2-基氧基、1-戊炔-3-基氧基、2-戊炔-3-基氧基、1-甲基-1-戊炔-1-基氧基、2-甲基-1-戊炔-1-基氧基、3-甲基-1-戊炔-1-基氧基、4-甲基-1-戊炔-1-基氧基、1-甲基-2-戊炔-1-基氧基、2-甲基-2-戊炔-1-基氧基、3-甲基-2-戊炔-1-基氧基、4-甲基-2-戊炔-1-基氧基、1-甲基-3-戊炔-1-基氧基、2-甲基-3-戊炔-1-基氧基、3-甲基-3-戊炔-1-基氧基、4-甲基-3-戊炔-1-基氧基、1-甲基-4-戊炔-1-基氧基、2-甲基-4-戊炔-1-基氧基、3-甲基-4-戊炔-1-基氧基、4-甲基-4-戊炔-1-基氧基、1-甲基-1-戊炔-2-基氧基、2-甲基-1-戊炔-2-基氧基、3-甲基-1-戊炔-2-基氧基、4-甲基-1-戊炔-2-基氧基、1-甲基-2-戊炔-2-基氧基、2-甲基-2-戊炔-2-基氧基、3-甲基-2-戊炔-2-基氧基、4-甲基-2-戊炔-2-基氧基、1-甲基-3-戊炔-2-基氧基、2-甲基-3-戊炔-2-基氧基、3-甲基-3-戊炔-2-基氧基、4-甲基-3-戊炔-2-基氧基、1-甲基-4-戊炔-2-基氧基、2-甲基-4-戊炔-2-基氧基、3-甲基-4-戊炔-2-基氧基、4-甲基-4-戊炔-2-基氧基、1-甲基-1-戊炔-3-基氧基、2-甲基-1-戊炔-3-基氧基、3-甲基-1-戊炔-3-基氧基、4-甲基-1-戊炔-3-基氧基、1-甲基-2-戊炔-3-基氧基、2-甲基-2-戊炔-3-基氧基、3-甲基-2-戊炔-3-基氧基、4-甲基-2-戊炔-3-基氧基、1-己炔-1-基氧基、1-己炔-2-基氧基、1-己炔-3-基氧基、1-己炔4-基氧基、1-己炔-5-基氧基、1-己炔-6-基氧基、2-己炔-1-基氧基、2-己炔-2-基氧基、2-己炔-3-基氧基、2-己炔-4-基氧基、2-己炔-5-基氧基、2-己炔-6-基氧基、3-己炔-1-基氧基、3-己炔-2-基氧基、3-己炔-3-基氧基等，优选乙炔基氧基、1-丙炔-1-基氧基、2-丙炔-1-基氧基、3-丙炔-1-基氧基、1-丁炔-1-基氧基、1-丁炔-2-基氧基、1-丁炔-3-基氧基、1-丁炔-4-基氧基、2-丁炔-1-基氧基、2-丁炔-2-基氧基、1-甲基-1-丙炔-1-基氧基、2-甲基-1-丙炔-1-基氧基、1-甲基-2-丙炔-1-基氧基、2-甲基-2-丙炔-1-基氧基、1-甲基-1-丁炔-1-基氧基、2-甲基-1-丁炔-1-基氧基、3-甲基-1-丁炔-1-基氧基、1-甲基-2-丁炔-1-基氧基、2-甲基-2-丁炔-1-基氧基、3-甲基-2-丁炔-1-基氧基、1-甲基-3-丁炔-1-基氧基、2-甲基-3-丁炔-1-基氧基、3-甲基-3-丁炔-1-基氧基、1-乙基-1-丁炔-1-基氧基、2-乙基-1-丁炔-1-基氧基、3-乙基-1-丁炔-1-基氧基、1-乙基-2-丁炔-1-基氧基、2-乙基-2-丁炔-1-基氧基、3-乙基-2-丁炔-1-基氧基、1-乙基-3-丁炔-1-基氧基、2-乙基-3-丁炔-1-基氧基、3-乙基-3-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基氧基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基氧基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基氧基，更优选乙炔基氧基、1-丙炔-1-基氧基、2-丙炔-1-基氧基、3-丙炔-1-基氧基、1-丁炔-1-基氧基、1-丁炔-2-基氧基、1-丁炔-3-基氧基、1-丁炔-4-基氧基、2-丁炔-1-基氧基、2-丁炔-2-基氧基、1-甲基-1-丙炔-1-基氧基、2-甲基-1-丙炔-1-基氧基、1-甲基-2-丙炔-1-基氧基、2-甲基-2-丙炔-1-基氧基、1-甲基-1-丁炔-1-基氧基、2-甲基-1-丁炔-1-基氧基、3-甲基-1-丁炔-1-基氧基、1-甲基-2-丁炔-1-基氧基、2-甲基-2-丁炔-1-基氧基、3-甲基-2-丁炔-1-基氧基、1-甲基-3-丁炔-1-基氧基、2-甲基-3-丁炔-1-基氧基、3-甲基-3-丁炔-1-基氧基，进一步优选乙炔基氧基、1-丙炔-1-基氧基、2-丙炔-1-基氧基、3-丙炔-1-基氧基、1-丁炔-1-基氧基、1-丁炔-2-基氧基、1-丁炔-3-基氧基、1-丁炔-4-基氧基、2-丁炔-1-基氧基、2-丁炔-2-基氧基，最优选乙炔基氧基、1-丙炔-1-基氧基、2-丙炔-1-基氧基、3-丙炔-1-基氧基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的炔硫基时，则该炔硫基指的是相当于硫原子键合于碳原子数2～6的直链或支链炔基末端的基团，具体可列举例如，乙炔基硫基、1-丙炔-1-基硫基、2-丙炔-1-基硫基、3-丙炔-1-基硫基、1-丁炔-1-基硫基、1-丁炔-2-基硫基、1-丁炔-3-基硫基、1-丁炔-4-基硫基、2-丁炔-1-基硫基、2-丁炔-2-基硫基、1-甲基-1-丙炔-1-基硫基、2-甲基-1-丙炔-1-基硫基、1-甲基-2-丙炔-1-基硫基、2-甲基-2-丙炔-1-基硫基、1-甲基-1-丁炔-1-基硫基、2-甲基-1-丁炔-1-基硫基、3-甲基-1-丁炔-1-基硫基、1-甲基-2-丁炔-1-基硫基、2-甲基-2-丁炔-1-基硫基、3-甲基-2-丁炔-1-基硫基、1-甲基-3-丁炔-1-基硫基、2-甲基-3-丁炔-1-基硫基、3-甲基-3-丁炔-1-基硫基、1-乙基-1-丁炔-1-基硫基、2-乙基-1-丁炔-1-基硫基、3-乙基-1-丁炔-1-基硫基、1-乙基-2-丁炔-1-基硫基、2-乙基-2-丁炔-1-基硫基、3-乙基-2-丁炔-1-基硫基、1-乙基-3-丁炔-1-基硫基、2-乙基-3-丁炔-1-基硫基、3-乙基-3-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、1-戊炔-1-基硫基、2-戊炔-1-基硫基、3-戊炔-1-基硫基、4-戊炔-1-基硫基、1-戊炔-2-基硫基、2-戊炔-2-基硫基、3-戊炔-2-基硫基、4-戊炔-2-基硫基、1-戊炔-3-基硫基、2-戊炔-3-基硫基、1-戊炔-1-基硫基、2-戊炔-1-基硫基、3-戊炔-1-基硫基、4-戊炔-1-基硫基、1-戊炔-2-基硫基、2-戊炔-2-基硫基、3-戊炔-2-基硫基、4-戊炔-2-基硫基、1-戊炔-3-基硫基、2-戊炔-3-基硫基、1-甲基-1-戊炔-1-基硫基、2-甲基-1-戊炔-1-基硫基、3-甲基-1-戊炔-1-基硫基、4-甲基-1-戊炔-1-基硫基、1-甲基-2-戊炔-1-基硫基、2-甲基-2-戊炔-1-基硫基、3-甲基-2-戊炔-1-基硫基、4-甲基-2-戊炔-1-基硫基、1-甲基-3-戊炔-1-基硫基、2-甲基-3-戊炔-1-基硫基、3-甲基-3-戊炔-1-基硫基、4-甲基-3-戊炔-1-基硫基、1-甲基-4-戊炔-1-基硫基、2-甲基-4-戊炔-1-基硫基、3-甲基-4-戊炔-1-基硫基、4-甲基-4-戊炔-1-基硫基、1-甲基-1-戊炔-2-基硫基、2-甲基-1-戊炔-2-基硫基、3-甲基-1-戊炔-2-基硫基、4-甲基-1-戊炔-2-基硫基、1-甲基-2-戊炔-2-基硫基、2-甲基-2-戊炔-2-基硫基、3-甲基-2-戊炔-2-基硫基、4-甲基-2-戊炔-2-基硫基、1-甲基-3-戊炔-2-基硫基、2-甲基-3-戊炔-2-基硫基、3-甲基-3-戊炔-2-基硫基、4-甲基-3-戊炔-2-基硫基、1-甲基-4-戊炔-2-基硫基、2-甲基-4-戊炔-2-基硫基、3-甲基-4-戊炔-2-基硫基、4-甲基-4-戊炔-2-基硫基、1-甲基-1-戊炔-3-基硫基、2-甲基-1-戊炔-3-基硫基、3-甲基-1-戊炔-3-基硫基、4-甲基-1-戊炔-3-基硫基、1-甲基-2-戊炔-3-基硫基、2-甲基-2-戊炔-3-基硫基、3-甲基-2-戊炔-3-基硫基、4-甲基-2-戊炔-3-基硫基、1-己炔-1-基硫基、1-己炔-2-基硫基、1-己炔-3-基硫基、1-己炔-4-基硫基、1-己炔-5-基硫基、1-己炔-6-基硫基、2-己炔-1-基硫基、2-己炔-2-基硫基、2-己炔-3-基硫基、2-己炔-4-基硫基、2-己炔-5-基硫基、2-己炔-6-基硫基、3-己炔-1-基硫基、3-己炔-2-基硫基、3-己炔-3-基硫基等，优选乙炔基硫基、1-丙炔-1-基硫基、2-丙炔-1-基硫基、3-丙炔-1-基硫基、1-丁炔-1-基硫基、1-丁炔-2-基硫基、1-丁炔-3-基硫基、1-丁炔-4-基硫基、2-丁炔-1-基硫基、2-丁炔-2-基硫基、1-甲基-1-丙炔-1-基硫基、2-甲基-1-丙炔-1-基硫基、1-甲基-2-丙炔-1-基硫基、2-甲基-2-丙炔-1-基硫基、1-甲基-1-丁炔-1-基硫基、2-甲基-1-丁炔-1-基硫基、3-甲基-1-丁炔-1-基硫基、1-甲基-2-丁炔-1-基硫基、2-甲基-2-丁炔-1-基硫基、3-甲基-2-丁炔-1-基硫基、1-甲基-3-丁炔-1-基硫基、2-甲基-3-丁炔-1-基硫基、3-甲基-3-丁炔-1-基硫基、1-乙基-1-丁炔-1-基硫基、2-乙基-1-丁炔-1-基硫基、3-乙基-1-丁炔-1-基硫基、1-乙基-2-丁炔-1-基硫基、2-乙基-2-丁炔-1-基硫基、3-乙基-2-丁炔-1-基硫基、1-乙基-3-丁炔-1-基硫基、2-乙基-3-丁炔-1-基硫基、3-乙基-3-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-1-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-2-丁炔-1-基硫基、1，1-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、1，2-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、1，3-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、2，2-二甲基-3-丁炔-1-基硫基、3，3-二甲基-3-丁炔-1-基硫基，更优选乙炔基硫基、1-丙炔-1-基硫基、2-丙炔-1-基硫基、3-丙炔-1-基硫基、1-丁炔-1-基硫基、1-丁炔-2-基硫基、1-丁炔-3-基硫基、1-丁炔-4-基硫基、2-丁炔-1-基硫基、2-丁炔-2-基硫基、1-甲基-1-丙炔-1-基硫基、2-甲基-1-丙炔-1-基硫基、1-甲基-2-丙炔-1-基硫基、2-甲基-2-丙炔-1-基硫基、1-甲基-1-丁炔-1-基硫基、2-甲基-1-丁炔-1-基硫基、3-甲基-1-丁炔-1-基硫基、1-甲基-2-丁炔-1-基硫基、2-甲基-2-丁炔-1-基硫基、3-甲基-2-丁炔-1-基硫基、1-甲基-3-丁炔-1-基硫基、2-甲基-3-丁炔-1-基硫基、3-甲基-3-丁炔-1-基硫基，进一步优选乙炔基硫基、1-丙炔-1-基硫基、2-丙炔-1-基硫基、3-丙炔-1-基硫基、1-丁炔-1-基硫基、1-丁炔-2-基硫基、1-丁炔-3-基硫基、1-丁炔-4-基硫基、2-丁炔-1-基硫基、2-丁炔-2-基硫基，最优选乙炔基硫基、1-丙炔-1-基硫基、2-丙炔-1-基硫基、3-丙炔-1-基硫基。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和X10表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数6～12的芳基时，则该芳基指的是芳族环状基团，具体可列举例如，苯基、1-萘基、2-萘基、as-苯并二茚基、s-苯并二茚基和苊烯基等，优选为苯基、1-萘基、2-萘基，更优选为苯基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数6～12的芳氧基时，则该芳氧基指的是相当于氧原子键合于上述碳原子数6～12的芳基末端的基团，具体可列举例如，苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基、as-苯并二茚氧基、s-苯并二茚氧基、苊烯氧基等。优选为苯氧基、1-萘氧基、2-萘氧基，更优选为苯氧基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数6～12的芳硫基时，则该芳硫基指的是相当于硫原子键合于上述碳原子数6～12的芳基末端的基团，具体可列举例如，苯硫基、1-萘硫基、2-萘硫基、as-苯并二茚硫基、s-苯并二茚硫基、苊烯硫基。优选为苯硫基、1-萘硫基、2-萘硫基，更优选为苯硫基。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和X10表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的烷基芳基时，则该烷基芳基指的是在碳原子数6～12的芳基中在可取代的位置上被上述碳原子数1～6的烷基取代的基团。具体可列举例如，甲苯基、二甲苯基、枯烯基、基、繖花基、苯乙烯基等。优选为甲苯基、二甲苯基、枯烯基、基、繖花基、苯乙烯基，更优选为甲苯基、二甲苯基、枯烯基、基，进一步优选为甲苯基、二甲苯基、枯烯基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的烷基芳氧基时，则该烷基芳氧基指的是相当于氧原子键合于上述碳原子数7～18的烷基芳基末端的基团。具体可列举例如，邻-甲苯基氧基、间-甲苯基氧基、对-甲苯基氧基、2，3-二甲苯基-1-氧基、2，4-二甲苯基-1-氧基、2，5-二甲苯基-1-氧基、邻-枯烯基氧基、间-枯烯基氧基、对-枯烯基氧基、基氧基、2，3-繖花基-1-氧基、2，4-繖花基-1-氧基、2，5-繖花基-1-氧基、邻-苯乙烯基氧基、间-苯乙烯基氧基、对-苯乙烯基氧基等。优选为邻-甲苯基氧基、间-甲苯基氧基、对-甲苯基氧基、2，3-二甲苯基-1-氧基、2，4-二甲苯基-1-氧基、2，5-二甲苯基-1-氧基、邻-枯烯基氧基、间-枯烯基氧基、对-枯烯基氧基、基氧基、2，3-繖花基-1-氧基、2，4-繖花基-1-氧基、2，5-繖花基-1-氧基、邻-苯乙烯基氧基、间-苯乙烯基氧基、对-苯乙烯基氧基，更优选为邻-甲苯基氧基、间-甲苯基氧基、对-甲苯基氧基、2，3-二甲苯基-1-氧基、2，4-二甲苯基-1-氧基、2，5二甲苯基-1-氧基、邻-枯烯基氧基、间-枯烯基氧基、对-枯烯基氧基、基氧基、邻-苯乙烯基氧基、间-苯乙烯基氧基、对-苯乙烯基氧基，更优选为邻-甲苯基氧基、间-甲苯基氧基、对-甲苯基氧基、2，3-二甲苯基-1-氧基、2，4-二甲苯基-1-氧基、2，5-二甲苯基-1-氧基、基氧基，最优选为邻-甲苯基氧基、间-甲苯基氧基、对-甲苯基氧基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的烷基芳硫基时，则该烷基芳硫基指的是相当于硫原子键合于上述碳原子数7～18的烷基芳基末端的基团。具体可列举例如，邻-甲苯基硫基、间-甲苯基硫基、对-甲苯基硫基、2，3-二甲苯基-1-硫基、2，4-二甲苯基-1-硫基、2，5-二甲苯基-1-硫基、邻-枯烯基硫基、间-枯烯基硫基、对-枯烯基硫基、基硫基、2，3-繖花基-1-硫基、2，4-繖花基-1-硫基、2，5-繖花基-1-硫基、邻-苯乙烯基硫基、间-苯乙烯基硫基、对-苯乙烯基硫基等。优选为邻-甲苯基硫基、间-甲苯基硫基、对-甲苯基硫基、2，3-二甲苯基-1-硫基、2，4-二甲苯基-1-硫基、2，5-二甲苯基-1-硫基、邻-枯烯基硫基、间-枯烯基硫基、对-枯烯基硫基、基硫基、2，3-繖花基-1-硫基、2，4-繖花基-1-硫基、2，5-繖花基-1-硫基、邻-苯乙烯基硫基、间-苯乙烯基硫基、对-苯乙烯基硫基，更优选为邻-甲苯基硫基、间-甲苯基硫基、对-甲苯基硫基、2，3-二甲苯基-1-硫基、2，4-二甲苯基-1-硫基、2，5-二甲苯基-1-硫基、邻-枯烯基硫基、间-枯烯基硫基、对-枯烯基硫基、基硫基、邻-苯乙烯基硫基、间-苯乙烯基硫基、对-苯乙烯基硫基，进一步优选为邻-甲苯基硫基、间-甲苯基硫基、对-甲苯基硫基、2，3-二甲苯基-1-硫基、2，4-二甲苯基-1-硫基、2，5-二甲苯基-1-硫基、基硫基，最优选为邻-甲苯基硫基、间-甲苯基硫基、对-甲苯基硫基。
R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8、RX9和X10表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的芳烷基时，则该芳烷基指的是在上述碳原子数1～6的烷基中在可取代的位置上被上述碳原子数6～12的芳基取代的基团。具体可列举例如，苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、1-萘基丙基、2-萘基丙基等。优选为苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、1-萘基丙基、2-萘基丙基，更优选为苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基甲基、2-萘基甲基，进一步优选为苄基、苯乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基，最优选为苄基、苯乙基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的芳烷氧基时，则该芳烷氧基指的是氧原子相当于键合于上述碳原子数7～18的芳烷基末端的基团。具体可列举例如，苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1-萘基甲氧基、2-萘基甲氧基、1-萘基乙氧基、2-萘基乙氧基、1-萘基丙氧基、2-萘基丙氧基等。优选为苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1-萘基甲氧基、2-萘基甲氧基、1-萘基乙氧基、2-萘基乙氧基、1-萘基丙氧基、2-萘基丙氧基，更优选为苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1-萘基甲氧基、2-萘基甲氧基，进一步优选为苄氧基、苯乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基，最优选为苄氧基、苯乙氧基。
同样地，R1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～18的芳烷硫基时，则该芳烷硫基指的是相当于硫原子键合于上述碳原子数7～18的芳烷基末端的基团。具体可列举例如，苄硫基、苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、5-苯基戊硫基、6-苯基己硫基、1-萘基甲硫基、2-萘基甲硫基、1-萘基乙硫基、2-萘基乙硫基、1-萘基丙硫基、2-萘基丙硫基等。优选为苄硫基、苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、5-苯基戊硫基、6-苯基己硫基、1-萘基甲硫基、2-萘基甲硫基、1-萘基乙硫基、2-萘基乙硫基、1-萘基丙硫基、2-萘基丙硫基，更优选为苄硫基、苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基、5-苯基戊硫基、6-苯基己硫基、1-萘基甲硫基、2-萘基甲硫基，进一步优选为苄硫基、苯乙硫基、3-苯基丙硫基、4-苯基丁硫基，最优选为苄硫基、苯乙硫基。
同样地，R1、RX1、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9表示可以具有1个或以上的取代基的碳原子数4～13的环烷基烷氧基时，该环烷基烷氧基是指相当于在上述碳原子数1～6的直链或支链烷氧基的可取代位置上被上述碳原子数3～7的环烷基取代的基团。具体可列举例如，环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、环庚基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、1-环丙基正丙氧基、2-环丙基正丙氧基、3-环丙基正丙氧基、环丙基异丙氧基、环丙基正丁氧基、环丙基异丁氧基、环丙基仲丁氧基、环丙基叔丁氧基、环丙基正戊氧基、环丙基异戊氧基、环丙基仲戊氧基、环丙基叔戊氧基、环丙基新戊氧基等，更优选环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环丙基正丙氧基、环丙基异丙氧基、环丙基正丁氧基、环丙基异丁氧基、环丙基仲丁氧基、环丙基叔丁氧基、环丙基正戊氧基、环丙基异戊氧基、环丙基仲戊氧基、环丙基叔戊氧基、环丙基新戊氧基等，最优选，环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环丙基正丙氧基、环丙基异丙氧基等。
这里，所谓杂原子可列举例如，氧原子、硫原子、氮原子、磷、砷、锑、硅、锗、锡、铅、硼、汞等，优选为氧原子、硫原子、氮原子、磷，更优选为氧原子、硫原子和氮原子。
以下，本说明书中的所谓“可以具有杂原子”中的杂原子具有如上所定义的含义。
在Y和环Z代表具有一个或以上杂原子的5～14员芳香族基时，该芳香族基是指上述碳原子数6～12的芳基或在上述碳原子数6～12的芳基的可取代位置上被上述碳原子数1～6的脂肪族烃基取代的基团，具体可列举例如，苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、基、繖花基、邻-枯烯基、间-枯烯基、对-枯烯基、苄基、苯乙基、α-甲基苄基、二苯甲基、三苯甲基、苄叉基、苯乙烯基、肉桂基、肉桂叉基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基、2-萘基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、as-苯并二茚基、s-苯并二茚基、苊烯基等。优选苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、基、繖花基、邻-枯烯基、间-枯烯基、对-枯烯基、苄基、苯乙基、α-甲基苄基、二苯甲基、三苯甲基、苄叉基、苯乙烯基、肉桂基、肉桂叉基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基、2-萘基、1-萘基甲基、2-萘基甲基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、as-苯并二茚基、s-苯并二茚基、苊烯基，更优选苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、基、繖花基、邻-枯烯基、间-枯烯基、对-枯烯基、苄基、苯乙基、α-甲基苄基、二苯甲基、三苯甲基、苄叉基、苯乙烯基、肉桂基、肉桂叉基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1-萘基、2-萘基、1-萘基甲基、2-萘基甲基，进一步优选苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、基、繖花基、邻-枯烯基、间-枯烯基、对-枯烯基、苄基、苯乙基、α-甲基苄基、二苯甲基、三苯甲基、苄叉基、苯乙烯基、肉桂基、肉桂叉基，更优选苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、基、繖花基、邻-枯烯基、间-枯烯基、对-枯烯基、苄基、苯乙基，最优选苯基、邻-甲苯基、间-甲苯基、对-甲苯基、2，3-二甲苯基、2，4-二甲苯基、2，5-二甲苯基、苄基。因此，所谓具有杂原子的芳香环基，具体可列举例如，呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、曾啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、呋咱基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等。
环Z为环的一部分可被饱和的5～14员芳香族基时，该芳香族基是指2～3个环缩合成的9～14员芳香族基中1～2个环是非芳香族环的基团，具体可列举例如，二氢苯并呋喃基、酞烷基、色满基、色满酮基、异色满基、四氢萘基、二氢苯并噻吩基、二氢吲哚基、靛红基、茚满基、茚满酮基、萘满酮基、香豆素基、萘醌基和蒽醌基，优选二氢苯并呋喃基、酞烷基、色满基、色满酮基、四氢萘基和茚满基，更优选二氢苯并呋喃基和色满基。
Y为所谓碳原子数3～7的脂环族烃基时，则该脂环族烃基指的是碳原子数3～7的环状脂族烃基，具体可列举例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基等。优选为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基，更优选为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基，进一步优选为环丙基、环丁基、环戊基、环己基，最优选为环丙基、环丁基、环戊基。因此，所谓具有杂原子的脂环烃基，具体可列举例如，吡咯啉基、吡咯烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氢呋喃基、四氢呋喃基，优选二氢呋喃基、四氢呋喃基。
L代表单键时，则为基团X经由单键与基团Y键合的下式所示的羧酸衍生物、其盐、其酯或它们的水合物 (式中符号与上述定义相同)。
M代表单键时，则为下式所示的羧酸衍生物、其盐、其酯或它们的水合物 (式中符号与上述定义相同)。
T代表单键时，则为下式所示的羧酸衍生物、其盐、其酯或它们的水合物 (式中符号与上述定义相同)。
X代表单键时，则为下式所示的羧酸衍生物、其盐、其酯或它们的水合物 (式中符号与上述定义相同)。
L、T和M代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基时，则该亚烷基指的是从上述碳原子数1～6的烷基再除去一个氢原子所衍生得到的二价基团。具体可列举例如，亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、亚丙基、乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、1-乙基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基等。优选为亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、亚丙基、乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、1-乙基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基，更优选为亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、亚丙基、乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、1-乙基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基，进一步优选为亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、亚丙基、乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，3-亚丙基，最优选为亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、亚丙基。
同样地，T代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基时，则该亚烷基指的是从碳原子数1～3的烷基进一步除去一个氢原子衍生得到的二价基团。具体可列举，上述碳原子数1～3的亚烷基，优选为亚甲基、亚乙基、亚丙基，进一步优选为亚甲基、亚乙基，最优选为亚甲基。
L、T和M代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数2～6的亚链烯基时，则该亚链烯基指的是从上述碳原子数2～6的链烯基进一步除去一个氢原子衍生得到的二价基团。具体可列举例如，亚乙烯基、亚丙烯基、亚丁烯基、亚戊烯基、亚己烯基等。优选为亚乙烯基、亚丙烯基、亚丁烯基、亚戊烯基，更优选为亚乙烯基、亚丙烯基、亚丁烯基，进一步优选为亚乙烯基、亚丙烯基，最优选为亚乙烯基。
L和T代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数2～6的亚炔基时，则该亚炔基指的是从上述碳原子数2～6的炔基进一步除去一个氢原子衍生得到的二价基团。具体可列举例如，亚乙炔基、亚丙炔基、亚丁炔基、亚戊炔基、亚己炔基等。优选为亚乙炔基、亚丙炔基、亚丁炔基、亚戊炔基，更优选为亚乙炔基、亚丙炔基、亚丁炔基，进一步优选为亚丁炔基、亚丙炔基，最优选为亚丙炔基。
同样地，M代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数2～6的亚炔基时，则该亚炔基指的是从上述碳原子数2～6的炔基进一步除去一个氢原子衍生得到的二价基团。具体可列举上述的碳原子数2～6的亚炔基。优选为亚乙炔基、亚丙炔基，进一步优选为亚乙炔基。
RX1、RX10、RX11和RX12代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数2～7的脂族酰基时，则该脂族酰基指的是相当于羰基键合在上述碳原子数1～6的烷基、上述碳原子数2～6的链烯基或上述碳原子数2～6的炔基末端的基团。具体可列举例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、辛酰基、丙烯酰基、异丁烯酰基、巴豆酰基等，优选为乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、辛酰基、丙烯酰基、异丁烯酰基、巴豆酰基，更优选为乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基、辛酰基，进一步优选为乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基，最优选为乙酰基、丙酰基。
RX1、RX10、RX11和RX12代表可以具有一个或以上取代基的碳原子数7～19的芳族酰基时，则该芳族酰基指的是相当于羰基或从上述碳原子数2～7的脂族酰基进一步除去一个氢原子衍生得到的基团键合在上述碳原子数5～12的芳基末端的基团。具体可列举例如，苯甲酰基、邻-甲苯甲酰基、间-甲苯甲酰基、对-甲苯甲酰基、肉桂酰基、1-萘甲酰基、2-萘甲酰基等。优选为苯甲酰基、邻-甲苯甲酰基、间-甲苯甲酰基、对-甲苯甲酰基、肉桂酰基、1-萘甲酰基、2-萘甲酰基，更优选为苯甲酰基、邻-甲苯甲酰基、间-甲苯甲酰基、对-甲苯甲酰基、肉桂酰基，进一步优选为苯甲酰基、肉桂酰基，最优选为苯甲酰基。
代表单键或双键。因此，由下述通式(I)代表的本发明化合物 (式中符号与上述定义相同)也涵盖下述各通式所示的羧酸衍生物、其盐、其酯或它们的水合物
(式中符号与上述定义相同)。
下式所示基团 (式中符号表示与上述定义相同的基团)和下式所示基团 (这里，式中符号表示与上述定义中相同的基团)彼此经由环Z上的2～8个原子键合。在上述记载的情况下，通过环Z上的2～8个原子相互键合的情况如下所示。
例如环Z是苯环，通过2个原子时是下式所示化合物 (这里，式中符号表示与上述定义相同的基团)，在环Z是蒽并通过8个原子时是下式所示的化合物 (这里，式中符号表示与上述定义相同的基团)。
因此根据环Z的定义，下式所示的基团 (这里，式中符号表示与上述定义相同的基团)与下式所示基团 (这里，式中符号表示与上述定义相同的基团)在任何位置结合都可以，但优选下列通式所示的化合物 或 (这里，式中符号表示与上述定义相同的基团，芳香族基可进一步具有1～4个取代基)，更优选下列通式所示的化合物 或、
(这里，式中符号表示与上述定义相同的基团，芳香族基可进一步具有1～4个取代基)。
本申请发明中的盐，对于种类没有特别的限制，具体可列举，例如氢氟酸盐、盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、高氯酸盐、磷酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等无机酸加成盐；乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、草酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、三氟乙酸盐等有机羧酸加成盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐、羟基甲磺酸盐、羟基乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、牛磺酸盐等有机磺酸加成盐；三甲胺盐、三乙胺盐、吡啶盐、普鲁卡因盐、甲基吡啶盐、二环己胺盐、N，N’-二苄基乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、二乙醇胺盐、三乙醇胺盐、三(羟甲基氨基)甲烷盐、苯乙基苄基胺盐等胺加成盐；钠盐、钾盐等碱金属加成盐；镁盐、钙盐等碱土金属加成盐；精氨酸盐、赖氨酸盐、丝氨酸盐、甘氨酸盐、天冬氨酸盐、谷氨酸盐等氨基酸加成盐。优选药学上可接受的盐。
作为药学上可接受的盐，不限于特定的种类，但可列举例如，盐酸盐、硫酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等无机酸加成盐；乙酸盐、马来酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、三氟乙酸盐等有机羧酸加成盐；甲磺酸盐、羟基甲磺酸盐、羟基乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、牛磺酸盐等有机磺酸加成盐；三甲胺盐、三乙胺盐、吡啶盐、普鲁卡因盐、甲基吡啶盐、二环己胺盐、N，N’-二苄基乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、二乙醇胺盐、三乙醇胺盐、三(羟甲基氨基)甲烷盐、苯乙基苄基胺盐等胺加成盐；钠盐、钾盐等碱金属加成盐；精氨酸盐、赖氨酸盐、丝氨酸盐、甘氨酸盐、天冬氨酸盐、谷氨酸盐等氨基酸加成盐。
在本发明中的酯指的是通式(I)中W的羧基生成的酯。该酯只要是有机合成中常用的即可，没有特别的限制，包括在生理条件下水解的生理学上可接受的酯基。具体可列举例如，碳原子数1～6的烷基、碳原子数6～12的芳基、苄基等碳原子数7～20的芳烷基、碳原子数7～20的杂芳烷基、4-甲氧基苄基、链烷酰氧基烷基，例如乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基或新戊酰氧基甲基，烷氧羰基氧基烷基，例如甲氧羰基氧基甲基、乙氧羰基氧基甲基或2-甲氧羰基氧基乙基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)甲基等。
本发明中，具有上述通式(I)的羧酸衍生物、其药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯形成溶剂化物时，这些溶剂化物也全都包括在本发明的范围内。
通式(I)代表的本发明化合物 (式中各符号代表与上述定义相同的基团)可以按照常规方法合成，例如这些化合物可以按照下列方法合成。
一般制备例A 式中各符号表示与上述定义中相同的基团，Hal表示卤素。
式(3a)的化合物，通过使式(1a)的化合物与式(2a)的化合物作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可以例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化锂、氢化钠、氢化钾等碱存在下，在0℃～150℃的温度使之反应。
式(4a)的化合物，可将式(3a)的化合物卤化得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可以例如在二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，使其与磷酰氯、亚硫酰氯、三氯化磷、三溴化磷等作用可得到。作为反应温度，可使用0℃～150℃的温度。此外，也可使用三苯基膦与四氯化碳、四溴化碳、N-溴琥珀酰亚胺等组合的条件。
式(7a)化合物可使式(5a)化合物与式(6a)化合物作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可以例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在0.0001～0.5摩尔当量的卤化铜、0.0001～0.5摩尔当量的四(三苯基膦)钯、二氯二(三苯基膦)钯等钯催化剂，三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、丁胺、三丁基胺等有机碱存在下，在0℃～150℃的温度使之反应。
式(8a)的化合物，可将式(7a)的化合物卤化得到。
作为反应条件，可按照制备例A的式(4a)制备例的条件。
式(10a)的化合物，通过使式(9a)的化合物与脂肪酸酯类、烷氧基乙酸酯类(这些烷基、烷氧基相当于通式中的R1，酯基相当于通式中的W)等进行醛醇缩合反应，或使烷基膦酸酯类、烷氧基膦酸酯类(这些烷基、烷氧基相当于通式中的R1，酯基相当于通式中的W)等进行Wittig-Horner-Emmons反应后，将生成的醇或双键还原得到。
作为醛醇缩合反应、Wittig-Horner-Emmons反应的反应条件，没有特别的限制，可例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化锂、氢化钠、氢化钾、丁基锂、甲基锂、双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾等碱存在下，在0℃～150℃的温度使之反应。
作为还原反应等的条件，可例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在钯炭、氧化铂、阮内镍等金属催化剂存在下，在氢气气氛下，在0℃～150℃的温度使之反应。另外，也可根据情况，将醛醇加成体的醇基酰化或磺酰化后进行还原。
式(11a)化合物，可通过将式(10a)的化合物与式(4a)或式(8a)的化合物烷基化后，将分子内的酯水解得到。
作为烷基化反应的条件，可按照制备例A的式(4a)制备例的条件。
作为水解反应的条件，没有特别的限制，可例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，使氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等水溶液在0℃～150℃的温度作用。
式(13a)的化合物，可通过使式(10a)的化合物与式(8a)的化合物烷基化后，水解分子内的酯，或使式(10a)的化合物与炔丙基溴反应后，进行钯偶合后，进行分子内水解得到。
作为烷基化反应和水解反应的条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
关于钯偶合的反应条件，依照制备例A的式(7a)制备例的条件。
式(15a)化合物，可通过使式(10a)的化合物被式(14a)的化合物烷基化后，使之与式(1a)的化合物作用得到。
关于式(14a)的烷基化反应条件，依照制备例A的式(3a)制备例的条件。
关于使式(1a)作用的反应条件，没有特别的限制，可例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，在0.0001～1.0摩尔当量的碳酸钾、三乙胺、氟化铯等催化剂存在下，在0℃～150℃的温度使其反应得到。
式(16a)的化合物，可通过将式(15a)的化合物氟化后，水解分子内的酯得到。
关于氟化反应的条件，虽没有特别的限制，但是例如，可在二氯甲烷、氯仿等溶剂中，在0～150℃的温度，使其与二乙基氨基三氟化硫等试剂反应得到。
作为水解反应的条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(17a)的化合物，可通过将式(15a)的化合物用烷基卤化物进行烷基化后，进行分子内酯水解得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(3a)制备例的条件。
式(19a)的化合物，可通过将式(10a)的化合物用磺酰氯磺酸酯化后，进行分子内酯的水解得到。
关于磺酰化的反应条件，虽然没有特别的限制，但可以在吡啶、二氯甲烷、氯仿等溶剂中，在三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、三丁基胺等有机碱存在下，在0℃～150℃的温度使其反应。
作为水解反应的条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(20a)的化合物，可通过水解式(15a)的化合物得到。
作为水解反应的条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
一般制备例B
式中，各符号表示与上述定义相同的基团，、Tf表示三氟甲磺酰基。
式(2b)化合物，可通过将式(1b)化合物三氟甲磺酰基化得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可在吡啶、二氯甲烷、氯仿等溶剂中，在三乙胺、N，N-二异丙基乙基胺、三丁基胺等有机碱存在下，使其与N，N-双三氟甲基苯胺、三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酰氯等在0℃～150℃的温度反应，来合成。
式(3b)化合物，可通过钯偶合式(2b)化合物得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(7a)制备例的条件。
式(4b)化合物，可通过卤化式(3b)化合物得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(4a)制备例的条件。
式(5b)化合物，可通过烷基化式(4b)化合物得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(3a)制备例的条件。
式(6b)化合物，可通过钯偶合式(2b)化合物得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(7a)制备例的条件。
式(7b)化合物，可通过钯偶合式(6b)化合物后，水解分子内的酯得到。
作为钯偶合、水解的反应条件，分别依照制备例A的式(7a)制备例、制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(8b)化合物，可通过使式(6a)化合物与酮、醛等羰基化合物作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可在例如，二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，在双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾等碱存在下，在0℃～室温的温度使其反应。
式(9b)化合物，可通过进行钯偶合式(2b)化合物得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可在例如，二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，在0.0001～0.5摩尔当量的四(三苯基膦)钯、二氯二(三苯基膦)钯等钯催化剂，氯化锂存在下，使1，1-乙氧基乙烯基三丁基锡、丁基乙烯基醚等在0℃～150℃的温度反应来合成。
式(10b)化合物，可通过使乙炔加成在式(9b)化合物上得到。
作为反应条件，没有特别的限制，可在例如，二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，在丁基锂、甲基锂、乙基氢化镁、双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾等碱、三氟化硼醚络合物等路易斯酸存在下，在0℃～室温的温度使其反应。
式(11b)化合物，可通过与式(10b)的化合物钯偶合后，进行水解得到。
作为反应条件，依照制备例B的式(7b)制备例的条件。
一般制备例C 式中，各符号表示与上述定义相同的基团，Boc表示叔丁氧羰基，Hal表示卤素。
式(2c)化合物可通过将式(1c)化合物甲酰化，然后进行醛醇缩合反应或Wittg-Horner-Emmons反应，并还原脱保护得到。
作为甲酰化的反应条件，没有特别的限制，可在二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，使之与丁基锂作用后，使其与N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺等在-78℃～0℃反应得到。
关于醛醇缩合反应或Wittg-Horner-Emmons反应的反应条件，依照制备例A的式(10a)制备例的条件。
关于还原反应的反应条件，依照制备例A的式(10a)制备例的条件。
关于脱保护反应的反应条件，没有特别的限制，可在二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二噁烷等有机溶剂中，使氯化氢、三氟乙酸等酸在0℃～150℃的温度作用得到。
式(3c)化合物，可通过使二氧化碳和Y-L-Hal与式(2c)化合物作用，形成氨基甲酸酯，然后进行分子内酯水解得到。
作为合成氨基甲酸酯的反应条件，没有特别的限制，按照文献(J.Org.Chem.2000，66，1035)进行。
一般制备例D
式中，各符号表示与上述定义相同的基团，Hal表示卤素，PhtNOH表示N-羟基苯邻二甲酰亚胺，-NCO表示异氰酸酯基。
式(2d)化合物，可通过卤化式(1d)化合物得到。
关于反应条件，依照制备例A的式(4a)制备例的条件。
式(3d)化合物，可通过使N-羟基苯邻二甲酰亚胺与式(2d)化合物作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化锂、氢化钠、氢化钾、三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、三丁基胺等碱存在下，在0℃～150℃的温度使其反应得到。
式(4d)化合物，可通过使式(3d)化合物的苯邻二甲酰亚胺基脱保护得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，使肼、N-甲基肼等在0℃～150℃的温度反应。
式(5d)化合物可通过将式(4d)化合物酰胺化，并水解分子内的酯得到。
作为酰胺化的反应条件，没有特别的限制，可在N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、氯仿等溶剂中，在二苯基磷酸叠氮化物、二乙基磷酸氰化物、二环己基碳化二亚胺等缩合剂，三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、三丁基胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碱存在下，在0℃～150℃的温度，使适当的羧酸作用得到。
关于水解反应的反应条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(6d)化合物，可通过将式(4d)化合物亚氨基化，并水解得到。
作为亚氨基化的反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在0℃～150℃的温度，使适当的酮、醛等羰基化合物作用来合成。也可以使乙酸、三氟乙酸、盐酸等酸存在。
关于水解反应的反应条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(7d)化合物，可通过使Y-NCO与式(1d)化合物作用，形成氨基甲酸酯，然后水解分子内的酯得到。
作为合成氨基甲酸酯的反应条件，没有特别的限制，可在四氢呋喃、甲苯、乙醚、二噁烷等有机溶剂中，使吡啶、三乙胺等有机碱在0℃～150℃的温度作用得到。
关于水解反应的反应条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
式(8d)化合物，可通过使Y-NCO与式(1d)化合物作用，形成氨基甲酸酯，然后使其与RX1-Hal作用烷基化，并水解分子内的酯得到。
关于合成氨基甲酸酯的反应条件，依照制备例D的式(7d)制备例的条件。
作为烷基化反应的反应条件，按照制备例A的式(4a)制备例的条件。
式(10d)的化合物，可通过使式(9d)的化合物与N-羟基苯邻二甲酰亚胺作用，并进行苯邻二甲酰亚胺基的脱保护得到。
羟基苯邻二甲酰亚胺化的反应，可按照文献(Org.Lett.2001，3，139)合成。
关于水解反应的反应条件，依照制备例D的式(4d)制备例的条件。
式(11d)化合物，可通过将式(10d)的化合物酰胺化，并水解分子内的酯得到。
关于反应条件，依照制备例D的式(5d)制备例的条件。
式(12d)的化合物，可通过将式(10d)的化合物亚氨基化，并水解得到。
关于反应条件，依照制备例D的式(6d)制备例的条件。
式(14d)的化合物，可将式(13d)的化合物亚氨基化得到。
关于反应条件，依照制备例D的式(6d)制备例的条件。
式(15d)的化合物，可通过将式(14d)的化合物用Y-L-Hal烷基化得到。
关于反应条件，依照制备例A的式(3a)制备例的条件。
式(16d)的化合物，通过将式(13d)化合物Y-Q-NH2亚氨基化，并水解得到。
关于反应条件，依照制备例D的式(6d)制备例的条件。
一般制备例E 式中，各符号表示与上述定义相同的基团，Hal表示卤素。
式(2e)化合物，可通过使Y-L-SO2-Hal与式(1e)化合物作用，磺酰胺化，并水解分子内的酯得到。
作为合成磺酰胺的反应条件，没有特别的限制，例如可在二氯甲烷、氯仿等有机溶剂中，在0℃～150℃使吡啶、三乙胺等有机碱作用得到。
关于水解反应的反应条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
一般制备例F 式中、各符号表示与上述定义相同的基团，Ox*表示Evans醛醇缩合反应不对称辅助基团(手性噁唑烷酮)，Le表示卤素，磺酸酯等离去基团，符号*表示不对称碳。
式(3f)化合物通过使式(1f)的化合物与式(2f)的化合物在Evans不对称醛醇缩合反应条件下作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如可在二氯甲烷、氯仿、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在三乙胺、二异丙基乙基胺等碱存在下，在0℃～150℃的温度使其反应。
式(4f)化合物，可通过将式(3f)化合物磺酰化后，将生成的磺酸酯基还原得到。
作为磺酰化的反应条件，没有特别的限制，例如可在二氯甲烷、氯仿、二噁烷、四氢呋喃、甲苯、吡啶等溶剂中，在三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、N，N-二甲基氨基吡啶等碱存在下，使甲磺酰氯、甲苯磺酰氯、4-硝基苯磺酰氯等在0℃～150℃的温度反应得到。
作为还原反应等的条件，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在钯炭、氧化铂、阮内镍等金属催化剂存在下，在氢气气氛下，在0℃～150℃的温度使其反应。另外，也可使乙酸钠、乙酸钾、吡啶等碱存在。
式(5f)的化合物，可通过将式(4f)的化合物水解后，将生成的羧基酯化得到。
作为水解反应的条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，在过氧化氢水存在下，使氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾的水溶液等在0℃～150℃的温度作用得到。
作为酯化的反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化锂、氢化钠、氢化钾、丁基锂、甲基锂、双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾等碱存在下，使碘甲烷、碘乙烷、碘丙烷、苄基溴等烷基卤化物在0℃～150℃的温度反应得到。
式(9f)的化合物，可通过使式(6f)或式(7f)等含环氧基的烷基化试剂与式(5f)的化合物反应后，将生成的环氧基用式(8f)等的苯酚开环得到。
关于式(6f)或式(7f)等的烷基化的反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化锂、氢化钠、氢化钾、丁基锂、甲基锂、双三甲基甲硅烷基氨基锂、双三甲基甲硅烷基氨基钠、双三甲基甲硅烷基氨基钾、氟化铯等碱存在下，在0℃～150℃的温度使其反应。
关于使式(8a)作用的反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，在0.0001～1.0摩尔当量的碳酸钾、三乙胺、氟化铯等催化剂存在下，在0℃～150℃的温度使其反应得到。
式(10f)化合物，可通过氟化式(9f)的化合物后，并水解分子内的酯得到。
关于氟化的反应条件，没有特别的限制，例如，在二氯甲烷、氯仿等溶剂中，在0℃～150℃的温度使二乙基氨基三氟化硫等试剂反应得到。
作为水解反应的条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，在过氧化氢水存在下，使氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾的水溶液等在0℃～150℃的温度作用得到。
式(11f)的化合物，可通过将式(9f)化合物的酯水解得到。
作为水解反应的条件，没有特别的限制，可例如在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃等溶剂中，在过氧化氢水存在下，使氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾的水溶液等在0℃～150℃的温度作用得到。
一般制备例G
式中0x*表示Evans醛醇缩合反应不对称辅助基团(手性噁唑烷酮)。
式中Le表示卤素，磺酸酯等离去基团。
式中、各符号表示与上述定义相同的基团，Ox*表示Evans醛醇缩合反应不对称辅助基团(手性噁唑烷酮)，Le表示卤素，磺酸酯等离去基团，符号*表示不对称碳。
式(2g)化合物可通过使式(1g)化合物甲酰化得到。
作为甲酰化的反应条件，没有特别的限制，例如可在二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等溶剂中，使丁基锂作用后，使其与N，N-二甲基甲酰胺、N-甲酰基吗啉等在-78℃～0℃的温度反应。
式(4g)化合物通过使式(3g)的化合物与式(2g)的化合物在Evans不对称醛醇缩合反应条件下作用得到。
Evans不对称醛醇缩合反应的条件，依照一般制备例F的式(3f)化合物的制备例条件。
式(5g)的化合物，可通过将式(4g)化合物磺酰化后，将生成的磺酸酯基还原后得到。
磺酰化的反应条件，依照一般制备例F的式(4f)制备例的条件。
还原反应的反应条件，依照一般制备例F的式(4f)制备例的条件。
式(5f)的化合物，可通过将式(4f)的化合物水解后，将生成的羧基酯化后，将氨基脱保护得到。
作为水解反应的条件，依照一般制备例F的式(5f)制备例的条件。
作为酯化反应的条件，依照一般制备例F的式(5f)制备例的条件。
关于氨基的脱保护，虽然根据使用的保护基不同，方法不同，但例如在叔丁基羰基的情况下，可使用无水氯化氢甲醇溶液、无水氯化氢乙醇溶液、无水氯化氢二噁烷溶液、三氟乙酸、甲酸等进行脱保护。
式(7g)化合物，可通过使二氧化碳和Y-L-Hal与式(6g)的化合物作用，或使光气、双光气、三光气等与式(6g)的化合物反应，形成对应的异氰酸酯，使Y-L-OH等苄基醇作用，形成氨基甲酸酯，水解分子内的酯得到。
作为合成氨基甲酸酯的反应条件，没有特别的限制，可按照文献(J.Org.Chem.2000，66，1035)进行，或在二氯甲烷、氯仿、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶、N，N-二甲基氨基吡啶等碱存在下，使光气、双光气、三光气等在0℃～150℃的温度反应后，使Y-L-OH等苄基醇在0℃～150℃的温度作用得到。或者，也可相对于Y-L-OH，在二氯甲烷，氯仿、四氢呋喃、甲苯、乙腈等溶剂中，使羰基二咪唑在0℃～50℃的温度反应，之后在0℃～50℃的温度使式(6g)化合物反应得到。
关于水解反应的反应条件，依照制备例F的式(10f)制备例的条件。
一般制备例H 式(2h)化合物，可通过相对于式(1h)化合物进行Wittig-Horner-Emmons反应，进一步还原得到。关于Wittig-Horner-Emmons反应的条件，依照制备例A的式(10a)制备例的条件。
关于还原反应条件，依照制备例A的式(10a)的制备例。
式(3h)化合物，可通过在二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈等溶剂中，在吡啶、三乙胺、4-二甲基氨基吡啶等碱存在下，使光气、双光气、三光气、二叔丁基二碳酸酯等与式(2h)的化合物反应，生成异氰酸酯，使其与Y-T-OH反应得到氨基甲酸酯，进一步通过碱水解得到。作为产生异氰酸酯时的反应温度，使用0℃～50℃的温度。
一般制备例I 式(3i)化合物可通过使式(1i)化合物与式(2i)化合物反应得到。作为反应条件，没有特别的限制，例如可通过在四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二噁烷等溶剂中，使式(1i)化合物与碳酸钾、氢化钠等碱反应，进一步使式(2i)的化合物反应得到。作为反应温度，使用0℃～100℃。
式(4i)的化合物，可通过使式(3i)的化合物与式(2h)化合物反应，进一步水解得到。作为反应条件没有特别的限制，缩合反应，例如可在四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺等溶剂中，在三乙胺、吡啶等碱，进一步在1，1-羰基二咪唑、二乙基氰基膦酸酯，碳化二亚胺等缩合剂存在下，使式(3i)化合物与式(2h)化合物反应。作为反应温度，使用0℃～100℃。作为水解反应条件，依照制备例A的式(11a)制备例的条件。
一般制备例J 式中、各符号表示与上述定义相同的基团，Ox*表示Evans醛醇缩合反应不对称辅助基团(手性噁唑烷酮)，Tf表示三氟甲磺酰基，Hal表示卤素，磺酸酯等离去基团，符号*表示不对称碳。
式(3.j)化合物可通过使式(2j)化合物与式(1j)化合物作用得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，在0.0001～0.5摩尔当量卤化铜，0.0001～0.5摩尔当量四(三苯基膦)钯、二氯双(三苯基膦)钯等钯催化剂、三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、丁基胺、三丁基胺等有机碱存在下，在0℃～150℃的温度使其反应。
式(4j)化合物，可通过使式(3j)化合物卤化得到。
式(6j)化合物，可通过使式(5j)化合物与式(4j)化合物作用后，水解得到。
作为烷基化反应的条件，依照制备例A的式(4a)制备例的条件。
作为水解反应的条件，依照制造例F的式(5f)制备例的条件。
式(8j)的化合物，可通过将式(7j)化合物三氟甲磺酰基化得到。
作为反应条件，依照制备例B的式(2b)制备例的条件。
式(9j)化合物，通过钯偶合式(8j)化合物得到。
作为反应条件，按照制备例A的式(7a)制备例的条件。
式(10j)的化合物，可通过卤化式(9j)的化合物得到。
作为反应条件，依照制备例A的式(4a)制备例的条件。
式(11j)的化合物，可通过用Y-QH化合物烷基化式(10j)化合物后，水解得到。
作为烷基化反应的条件，依照制备例A的式(4a)制备例的条件。
作为水解反应的条件，依照制备例F的式(5f)制备例的条件。
一般制备例K 式中、各符号表示与上述定义相同的基团。
式(2k)化合物可通过使碘化剂作用于式(1k)化合物得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如可在甲醇、乙醇、丙醇、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二噁烷、四氢呋喃、甲苯等溶剂中，或在这些的混和溶剂中，在硫酸银等银盐存在下，使碘或N-碘琥珀酰亚胺等碘化剂在0℃～100℃的温度反应。
式(3k)化合物，可通过在钯催化剂存在下使有机锌化合物与式(2k)化合物反应得到。
作为反应条件，没有特别的限制，但可例如在四氢呋喃等醚系溶剂中，在乙酸钯、膦基二茂铁二氯化钯等钯催化剂存在下，使二烷氧基甲基甲硅烷基甲基锌等有机锌试剂在0℃～100℃的温度反应。
式(4k)化合物，可氧化式(3k)化合物得到。
作为反应条件，没有特别的限制，例如在甲醇、乙醇、丙醇等醇溶剂和四氢呋喃等醚溶剂的混和溶剂中，或N，N-二甲基甲酰胺的溶剂中，在0℃～80℃的温度使过氧化氢反应。
本发明化合物可用上述方法合成，但也可以通过通常使用的一般有机合成法合成，作为此时使用的羟基保护基，具体列举的话，只要是被通常在有机合成上作为羟基保护基已知的基团保护的羟基，任何基团都可以，没有特别的限制。作为羟基保护基，可列举例如，三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基等低级烷基甲硅烷基；例如甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基等低级烷氧基甲基；例如四氢吡喃基；例如苄基、对-甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、邻-硝基苄基、对-硝基苄基、三苯甲基等芳烷基；例如甲酰基、乙酰基等酰基；例如叔丁氧羰基、2-碘乙氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基等低级烷氧羰基；例如2-丙烯氧羰基、2-氯-2-丙烯氧羰基、3-甲氧羰基-2-丙烯氧羰基、2-甲基-2-丙烯氧羰基、2-丁烯氧羰基、肉桂氧羰基等链烯氧羰基；例如苄氧羰基、对-甲氧基苄氧羰基、邻-硝基苄氧羰基、对-硝基苄氧羰基等芳烷氧羰基。
这些保护基团的消去，根据所使用的保护基的种类，可以通过水解、还原等常规方法进行。
本申请化合物可用上述方法合成，但也可通过通常使用的一般的有机合成法合成，作为此时使用的氨基保护基，如果具体列举的话，只要通常有机合成中作为氨基保护基团公知的基团即可，可以是任意的基团，没有特别的限制，可列举甲酰基、乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、丙酰基、苯乙酰基、苯氧基乙酰基、噻吩基乙酰基等取代或未取代的低级链烷酰基；苄氧羰基、叔丁氧羰基、对-硝基苄氧羰基等取代或未取代的低级烷氧羰基；甲基、叔丁基、2，2，2-三氯乙基、三苯甲基、对-甲氧基苄基、对-硝基苄基、二苯甲基、新戊酰氧基甲基等取代的低级烷基；三甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基等取代的甲硅烷基；三甲基甲硅烷基甲氧基甲基、三甲基甲硅烷基乙氧基甲基、叔丁基二甲基甲硅烷基甲氧基甲基、叔丁基二甲基甲硅烷基乙氧基甲基等取代的甲硅烷基烷氧基烷基；亚苄基、亚水杨基、对-硝基亚苄基、间-氯亚苄基、3，5-二(叔丁基)-4-羟基亚苄基、3，5-二(叔丁基)亚苄基等取代或未取代的亚苄基。
这些保护基团的消去，根据所使用的保护基的种类，可以通过水解、还原等常规方法进行。
本申请化合物可用上述方法合成，但也可通过通常使用的一般的有机合成法合成，作为此时使用的羧基保护基，如果具体列举的话，只要是被通常有机合成中作为羧基保护基公知的基团保护的羧基即可，可以是任意的基团，没有特别的限制，作为羧基的保护基，可列举例如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等直链或支链碳原子数1～4的低级烷基；例如2-碘乙基、2，2，2-三氯乙基等卤代低级烷基；例如甲氧基甲基、乙氧基甲基、异丁氧基甲基等低级烷氧基甲基；丁酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基等低级脂族酰氧基甲基；例如1-甲氧羰基氧基乙基、1-乙氧羰基氧基乙基等1-低级烷氧羰基氧基乙基；例如苄基、对-甲氧基苄基、邻-硝基苄基、对-硝基苄基等芳烷基；二苯甲基和2-苯并[c]呋喃酮基。
这些保护基团的消去，根据所使用的保护基的种类，可以通过水解、还原等常规方法进行。
本申请化合物可用上述方法合成，但也可通过通常使用的一般的有机合成法合成，作为此时使用的溶剂，只要是不阻碍反应的且是通常用于有机合成的溶剂，任一种都可以，没有特别的限制，可列举例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等低级醇类；乙二醇、甘油等多元醇类；丙酮、甲乙酮、二乙酮、环己酮等酮类；乙醚、异丙醚、四氢呋喃、二噁烷、2-甲氧基乙醇、1，2-二甲氧基乙烷等醚类；乙腈、丙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、邻苯二甲酸二乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷、三氯乙烯、四氯乙烯等卤代烃类；苯、甲苯、二甲苯、一氯苯、硝基苯、茚、吡啶、喹啉、三甲基吡啶、苯酚等芳族化合物类；戊烷、环己烷、己烷、庚烷、辛烷、异辛烷、石油醚(petroleum benzine)、石油醚(petroleum ether)等烃类；乙醇胺、二乙胺、三乙胺、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、苯胺、二甲基苯胺、苄胺、甲苯胺等胺类；甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基咪唑啉酮、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺等酰胺类；六甲基磷酸三酰胺、六甲基亚磷酸三酰胺等磷酸酰胺类；水；其他常用溶剂等的一种或两种或以上溶剂的混合溶剂，其混合比没有特别的限制。
本申请化合物可用上述方法合成，但也可通过通常使用的一般的有机合成法合成，作为此时使用的碱，只要是不阻碍反应的且是通常用于有机合成的碱，任一种都可以，没有特别的限制，具体可列举碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、氢化钠、氢化钾、叔丁醇钾、吡啶、二甲氨基吡啶、三甲胺、三乙胺、N，N-二异丙基乙胺、N-甲基吗啉、N-甲基吡咯烷、N-甲基哌啶、N，N-二甲基苯胺、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、吡啶、4-二甲氨基吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、喹啉、异喹啉、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、丁基锂，甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠等钠或钾的醇化物。
本申请化合物可用上述方法合成，但也可通过通常使用的一般的有机合成法合成，作为此时使用的还原剂，只要是不阻碍反应的且是通常用于有机合成的还原剂即可，没有特别的限制，具体可列举例如NaBH4、LiBH4、Zn(BH4)2、Me4NBH(OAc)3、NaBH3CN、Selectride、超氢化物(LiBHEt3)、LiAlH4、DIBAL、LiAlH(t-BuO)3、Red-al、binap等，以及铂、钯、铑、钌、镍等催化氢化催化剂。
上述反应完成后，根据需要，可以通过常用处理方法，例如使用硅胶或吸附树脂的柱色谱法，或者从适合的溶剂中重结晶来纯化产物。
本发明涉及的药物虽然通过上述PPAR激动作用改善胰岛素抗性，但本发明不仅限于胰岛素抗性改善剂，而且能够用作各种基于PPAR(α，β，γ)激动作用(例如基于PPARα与γ双重激动作用或PPARα、β与γ三重激动作用)的药物。
例如，已知PPAR不仅与胰岛素抗性有关，而且与血液脂质或炎性疾病有关(Current Opinion in Lipidol.(脂醇最新观点)10245-257，1999；Jiang，C.等，PPAR-γ激动剂抑制单核细胞炎性细胞因子的产生，Nature(自然)39182-86(1998)；Jackson，S.M.等，过氧化物酶增殖体活化的受体激活剂定向人内皮细胞，抑制白细胞-内皮细胞相互作用，Arterioscler.Thromb.Vasc.Biol.(动脉硬化与血栓血管生物学)192094-2104(1999)；Su，C.G.等，新颖的结肠炎疗法利用PPAR-γ配体抑制上皮炎性反应，JClin Invest(临床调查杂志)1999 Aug，104(4)383-9；Ricote，M.等，过氧化物酶增殖体活化的受体-γ是巨噬细胞活化的负调节剂，Nature(自然)1998 Jan 1，391(6662)79-82)，本发明的药物可以用于据这些文献报道对其有效的疾病。
本发明涉及的药物的给药量尽管因症状的程度、年龄、性别、体重、给药方式、疾病种类等而异，不过通常为100μg至10g/天/成人，该剂量分一次～多次给药。
本发明药物的给药方式没有特别的限制，可以按照常用方法通过口服或非口服给药。
在这些药物的制剂化中，可以使用常用的赋形剂、粘合剂、润滑剂、着色剂、矫味矫臭剂，根据需要还可以使用稳定剂、乳化剂、吸收促进剂、表面活性剂等，按通常方式将一般用作药物原料的成分混合可制剂化。
作为这些成分，可列举动植物油(大豆油、牛油、合成甘油酯等)、烃(液体石蜡、角鲨烯、固体石蜡等)、酯油(肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、肉豆蔻酸异丙基酯等)、高级醇(鲸蜡硬脂醇、山萮醇等)、硅树脂、硅油、表面活性剂(聚氧乙烯脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物等)、水溶性聚合物(羟乙基纤维素、聚丙烯酸、羧基乙烯基聚合物、聚乙二醇、聚乙烯基吡咯烷酮、甲基纤维素等)、醇(乙醇、异丙醇等)、多元醇(甘油、丙二醇、双丙二醇、山梨醇等)、糖(葡萄糖、蔗糖等)、无机粉末(硅酸酐、硅酸镁铝、硅酸铝等)、纯水等。关于pH调节，可使用无机酸(盐酸、磷酸等)、无机酸的碱金属盐(磷酸钠等)、无机碱(氢氧化钠等)、有机酸(低级脂肪酸、柠檬酸、乳酸等)、有机酸的碱金属盐(柠檬酸钠、乳酸钠等)、有机碱(精氨酸、乙醇胺等)。另外，根据需要，可以加入防腐剂、抗氧化剂等。
下面，显示用于显示本申请的有用性的药理实验例。
实验例1血糖降低率、血液中甘油三酯降低率、血液中游离脂肪酸降低率的测量将悬浮在0.5％甲基纤维素中的药物使用探针对雄性db/db小鼠(日本チヤ-ルブリバ-，横滨)口服给药，每天一次(0.3～30mg/kg/天。分别在给药前、给药后第4天和第9天，在小鼠禁食1小时后从尾静脉采集血液。在第10天，进行口服葡萄糖负载试验；该试验中，小鼠从前一天禁食过夜，在第二天早晨，对小鼠给以2g/kg葡萄糖。分别使用Glucose C-II Test Wako(商品名)(和光纯药，东京)、Deteminer L TG II(商品名)(Kyowa Medex，东京)、NEFA C-Test Wako(和光纯药，东京)的市售试剂盒测量血浆葡萄糖、甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(NEFA)。
分别将在第9天得到的血糖降低率、血液中甘油三酯降低率、血液中游离脂肪酸降低率示于表1中。
表1体内db/db小鼠；给药后第9天

本申请化合物显示出优异的血糖降低率、血液中甘油三酯降低率、血液中游离脂肪酸降低率。
实验例2血液中甘油三酯降低率、胆甾醇降低率的测定(评价在犬中脂质代谢的改善作用)将悬浮在0.5％甲基纤维素中的药物使用探针对雄性小猎兔犬(日本农产工业，横滨)口服给药，每天一次。药物每周进行增量。在药物给药开始以及每次增量时，从前足静脉采血，用超离心法测定nonHDL和HDL组分的甘油三酯、胆甾醇水平。另外，采血日在绝食条件下采血。本申请的化合物显示优异的血液中甘油三酯降低率、胆甾醇降低率。
实验例3转录活性的测量分别使人PPAR 167-468(PPAR)、138-440(NUC-1)、174-475(PPAR)氨基酸区域(LBD配体结合域)与酵母转录因子GAL4 1-147氨基酸区域连接，构建GAL4-PPAR LBD嵌合体表达载体。作为报告基因，使用PLAP(胎盘碱性磷酸酶)，将其连接到含有5拷贝GAL4 DNA结合元件的TK启动子下游，构建载体。作为宿主细胞，使用CV-1(ATCC CCL-70)。即，将CV-1细胞按5×105个细胞密度铺在35mm平皿上，在10％FCS/DMEM中培养24小时后，利用FuGENE 6转染试剂，共转染GAL4-PPAR LBD表达载体和GAL4 DBD-TK-PLAP表达载体。转染24小时后，再次将细胞按1×104/孔密度铺在96-孔平板上，进一步培养24小时。24小时后，将培养基换为在65℃处理过的含有10％FCS的DMEM培养基以灭活原有的碱性磷酸酶，同时加入任意浓度的供试化合物。由加入化合物后24小时所分泌的PLAP活性测定转录活性，计算EC50。向10μl培养物上清液加入50μl测定缓冲液和50μl化学发光底物，在室温下温育1小时后，测定PLAP活性。用该方法可测定对于PPARα、PPARβ、PPARγ的转录活性。对于PPARα、PPARβ、PPARγ的转录活性分别示于表2。
表2转录活性EC50(nM)

本申请化合物显示优异的转录活性。
如上所述，本发明化合物具有优异的血糖和血液中脂质改善作用，作为抗糖尿病剂、抗高脂血剂和胰岛素抗性改善剂是非常有用的。
实验例4抗炎症作用使雌性ICR小鼠(各组10例，日本チヤ-ルブリバ-，横滨)自由饮水摄取4％葡聚糖硫酸钠溶液5天，诱发实验结肠炎。8天后，按照CooperHS等已报道的(Laboratory Invest(69)，p.238-249，1993)基于腹泻、便血和体重减少3项指标将其分为0(正常)到4(重症)，将3项指标的平均值作为结肠炎活性指数(Disease Activity Index)。将被测化合物悬浮于0.5％甲基纤维素溶液中，使用探针从诱发结肠炎开始日每天1次给药。本申请化合物具有优异的抗炎作用。
实施例以下通过实施例更详细且具体地说明本发明，但本发明并不限于这些实施例。
实施例1.3-(3-2-羟基-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸制备例1a)3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯 将9.5g 2-异丙氧基乙酸乙基酯溶解于200ml无水四氢呋喃中，在氮气气氛中冷却至-78℃。加入6.5ml双三甲基甲硅烷基氨基锂(1M四氢呋喃溶液)后，用套管加入15g3-苄基氧苯甲醛的四氢呋喃(50ml)溶液。升温至室温，搅拌3小时。向反应液中加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1洗脱馏分，以赤型和苏型的混合物形式得到10.8g3-[3-(苄基氧)苯基]-3-羟基-2-异丙氧基丙酸乙酯。将其溶解在50ml吡啶中，在冰冷却下，加入3.5ml甲磺酰氯。在室温下搅拌过夜，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到13.7g 3-[3-(苄基氧)苯基]-2-异丙氧基-3-[(甲磺酰基)氧]丙酸乙酯。将其溶于450ml乙醇，加入3.9g 10％钯炭，在氢气气氛下，在室温下搅拌过夜。用硅藻土过滤反应混合物，浓缩滤液，得到7.5g标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.89(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)2.97(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.05(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.12-4.19(m，2H)5.01(br，1H)6.09-6.72(m，1H)6.81-6.83(m，1H)6.75(t，J＝1.6Hz，1H)7.15(t，J＝7.6Hz，1H)制备例1b)2-异丙氧基-3-[3-(2-环氧乙烷基甲氧基)苯基]丙酸乙酯 将519mg 3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯溶解在7ml N，N-二甲基甲酰胺中，依次加入250mg表氯醇、400mg碳酸钾，在50℃搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯5∶1洗脱馏分，得到465mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.75(dd，J＝2.8，4.8Hz，1H)2.87-2.93(m，2H)2.96(dd，J＝8.8，13.6Hz，1H)3.34(dt，J＝2.8，9.6Hz，1H)3.50(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.94(ddd，J＝2.0，5.6，11.2Hz，1H)4.04(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.15-4.22(m，2H)6.78(d，J＝8.0Hz，1H)6.82(s，1H)6.86(d，J＝7.6Hz，1H)7.19(t，J＝8.0Hz，1H)实施例1c)3-(3-2-羟基-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 将41mg 2-异丙氧基-3-[3-(2-环氧乙烷基甲氧基)苯基]丙酸乙酯溶解在2ml乙醇中，加入22mg 4-羟基三氟甲苯、2滴三乙胺，在80℃搅拌过夜。减压浓缩反应液，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1洗脱馏分，得到6mg 3-(3-2-羟基-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯。将其溶解在0.4ml乙醇中，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到3.15mg标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MH+)实施例2.3-(3-3-[4-(叔丁基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MH+)实施例3.3-(3-3-[4-(苯基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-羟基联苯，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)451(MH+)实施例4.3-(3-3-[4-(2，4-二氯苯基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.14(dd，J＝4.0，8.0Hz，1H)4.16-4.23(m，4H)4.42(Sept，J＝6.4Hz，1H)6.82-6.85(m，2H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)6.90(d，J＝8.8Hz，1H)7.19(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)7.22(dd，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.37(d，J＝2.8Hz，1H)MS m/e(ESI)443(MH+)实施例5.3-3-3-[4-(4-溴-2-氟苯基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-溴-2-氟苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)471(MH+)实施例6.3-(3-3-[4-(4-氰基苯基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-羟基苯甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)400(MH+)实施例7.3-3-[3-(4-氰基-3-氟苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟4-羟基苯甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)418(MH+)实施例8.3-3-[3-(4-氰基-2-甲氧基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3-甲氧基4-羟基苯甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例9.3-3-[3-(3-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸
使用3-羟基苯甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)400(MH+)实施例10.3-3-[3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙酰胺基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例11.3-3-[3-(3-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3-乙酰胺基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例12.3-3-[3-(3-叔丁氧羰基氨基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3-叔丁氧羰基氨基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)490(MH+)实施例13.3-(3-2-羟基-3-[(2-氧代-1，2，3，4-四氢-5-喹啉基)氧]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸
使用5-羟基-1，2，3，4-四氢-2-喹啉酮，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)444(MH+)实施例14.3-(3-2-羟基-3-[4-(四氢-1H-1-吡咯基羰基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用(4-羟基苯基)(四氢-1H-1-吡咯基)甲酮，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MH+)实施例15.3-(3-2-羟基-3-[4-(1-羟基-1-甲基-2-氧代丙基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-羟基-3-(4-羟基苯基)-2-丁酮，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)461(MH+)实施例16.3-(3-3-[(7-氰基-1-萘基)氧]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用8-羟基-2-萘甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)
实施例17.3-3-[2-羟基-3-(1，2，3，4-四氢-8-喹啉基氧)丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1，2，3，4-四氢-8-喹啉酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例18.3-3-[2-羟基-3-(2-溴-3-吡啶基氧)丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用2-溴-3-吡啶酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)454(MH+)实施例19.3-3-[2-羟基-3-(5-甲基-8-喹啉基氧)丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用5-甲基-8-喹啉酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例20.3-(3-2-羟基-3-[4-(甲基硫基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲硫基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)421(MH+)实施例21.3-(3-2-羟基-3-[4-(甲磺酰基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸
将3-(3-2-羟基-3-[4-(甲硫基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸溶解在2ml甲醇、0.5ml水中，加入100mg过硫酸氢钾制剂。在室温搅拌2小时后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗净。减压浓缩有机层，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到1.86mg标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MH+)实施例22.3-[3-(2-羟基-3-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧丙氧基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-羟基-5-三氟甲基吡啶，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.05(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝7.6，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.4Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11(d，J＝5.6Hz，2H)4.14(dd，J＝4.0，8.0Hz，1H)4.36-4.43(m，1H)4.57(dd，J＝6.0，12.8Hz，1H)6.43(dd，J＝4.0，11.6Hz，1H)6.80-6.83(m，2H)6.86(d，J＝7.6Hz，1H)6.91(d，J＝8.4Hz，1H)7.19-7.26(m，1H)7.82(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)8.42(s，1H)MS m/e(ESI)444(MH+)实施例23.3-[3-(2-羟基-3-[5-氯-2-吡啶基]氧丙氧基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-羟基-5-氯吡啶，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)410(MH+)实施例24.3-3-[2-羟基-3-(2-喹啉基氧)丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸
使用2-羟基喹啉，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03，1.04(each d，J＝6.0Hz and 6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.91(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.12(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.09-4.12(m，2H)4.14(dd，J＝4.0，8.4Hz，1H)4.37-4.44(m，1H)4.72(dd，J＝5.6，12.0Hz，1H)4.78(ddd，J＝1.2，3.2，12.8Hz，2H)6.83-6.87(m，3H)6.98-7.01(m，1H)7.22(dd，J＝7.2，8.4Hz，1H)7.42(ddd，J＝1.2，6.8，8.0Hz，1H)7.65(dt，J＝1.6，8.4Hz，1H)7.75(d，J＝6.8Hz，1H)7.82(d，J＝8.4Hz，1H)8.06(d，J＝8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)426(MH+)实施例25.3-3-[3-(2-溴-4-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3-溴-4-羟基苯甲腈，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MH+)实施例26.3-(3-3-[(2，4-二氯苯基)亚磺酰基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 实施例27.3-(3-3-[(2，4-二氯苯基)磺酰基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸
将15mg 2，4-二氯硫代苯酚、10mg 2-异丙氧基-3-[3-(2-环氧乙烷基甲氧基)苯基]丙酸乙酯溶解于0.4ml乙醇中，加入2滴三乙胺，在80℃搅拌过夜。减压浓缩反应液，得到3-(3-2-羟基-3-[2，4-二氯苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯。将其溶解于2ml甲醇、0.5ml水中，加入100mg过硫酸氢钾制剂，在室温搅拌2小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗净。浓缩有机层，将残渣加入0.4ml乙醇，向其中加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到5.81mg标题化合物(实施例26)，MS m/e(ESI)475(MH+)和3.44mg标题化合物(实施例27)。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝8.0，14.4Hz，1H)3.09(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.73(dd，J＝8.0，14.8Hz，1H)3.79(dd，H＝3.2，14.4Hz，1H)3.97-4.05(m，2H)4.13(dd，J＝4.0，7.6Hz，1H)4.52(dt，J＝2.8，8.0Hz，4H)6.73(d，J＝6.8Hz，1H)6.74(s，1H)6.86(d，J＝6.8Hz，1H)7.19(dd，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.46(ddd，J＝0.8，2.0，8.4Hz，1H)7.57(d，J＝2.0Hz，1H)8.07(d，J＝8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)491(MH+)实施例28.3-(3-3-[4-(叔丁基)苯氧基]-2-氟丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到32mg 3-(3-2-羟基-3-[4-(叔丁基)苯氧基]丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯。将其16mg溶解于1ml二氯甲烷中，加入10mg DAST。在室温下搅拌过夜，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗净。减压浓缩有机层，得到3-(3-3-[4-(叔丁基)苯氧基]-2-氟丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯。将其溶解于0.4ml乙醇，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到2.22mg标题化合物。
MS m/e(ESI)433(MH+)实施例29.3-(3-3-[4-(苯基)苯氧基]-2-氟丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-羟基联苯，进行与实施例28同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MH+)实施例30.3-(3-3-[4-(2，4-二氯苯基)苯氧基]-2-氟丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯酚，进行与实施例28同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03，1.03(each d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.12(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.55，3.55(each Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11-4.16(m，1H)4.29-4.41(m，4H)5.18(dSept，J＝4.8，46.8Hz，1H)6.81-6.85(m，2H)6.98(d，J＝7.6Hz，1H)6.91(d，J＝9.2Hz，1H)7.20(dd，J＝2.4，8.8Hz，1H)7.23(dd，J＝7.6，9.2Hz，1H)7.38(d，J＝2.4Hz，1H)MS m/e(ESI)445(MH+)实施例31.3-(3-3-[4-(4-溴-2-氟苯基)苯氧基]-2-氟丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-溴-2-氟苯酚，进行与实施例28同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)473(MH+)实施例32.3-(3-3-[4-(2，4-二氯苯基)苯氧基]-2-甲氧基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸
将15mg 3-(3-3-[4-(2，4-二氯苯基)苯氧基]-2-羟基丙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于0.4ml四氢呋喃中，加入0.1ml甲基碘、10mg氢化钠，在室温下搅拌过夜。向反应液中加入乙醇、0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温搅拌3小时后，用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取，减压浓缩有机层。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到4.32mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.91(dd，J＝7.6，12.8Hz，1H)3.11(dd，J＝3.2，13.6Hz，1H)3.53(dSept，J＝3.2，6.6Hz，1H)3.61(s，3H)3.99(dd，J＝4.8，10.0Hz，1H)4.09-4.26(m，5H)6.80-6.85(m，2H)6.85(d，J＝8.0Hz，1H)6.89(d，J＝8.8Hz，1H)7.18(dd，J＝2.4，8.8Hz，1H)7.21(dd，J＝7.2，9.2Hz，1H)7.36(d，J＝2.4Hz，1H)MS m/e(ESI)457(MH+)实施例33.3-3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例33a)2-(2，4-二氯苯氧基)-1-乙醇 在冰冷却下，向15.0g 2，4-二氯苯氧基乙酸的四氢呋喃(300mL)溶液中用1.5小时滴加入1.0M硼烷-四氢呋喃络合物/四氢呋喃溶液96mL。将反应液在室温搅拌22小时。浓缩反应液后，剩余物用饱和氯化铵水溶液和乙酸乙酯稀释。有机层用饱和氯化铵、饱和碳酸氢钠水溶液(×2)、和饱和氯化铵洗净后，用无水硫酸钠干燥，浓缩，得到14g标题化合物，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.21(d，J＝6.4Hz，1H)3.99(dt，J＝4.4，6.4Hz，2H)4.12(t，J＝4.4Hz，2H)6.87(d，J＝8.8Hz，1H)7.20(dd，J＝2.4，8.8Hz，1H)7.37(d，J＝2.4Hz，1H)制备例33b)1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯
在冰冷却下，向10.0g 2-(2，4-二氯苯氧基)-1-乙醇的1，2-二甲氧基乙烷(200mL)溶液中，滴加入14g三溴化磷的1，2-二甲氧基乙烷(20mL)溶液。将反应液在室温搅拌20小时。浓缩反应液后，残渣用水和乙酸乙酯稀释。由于向有机层中加入饱和碳酸氢钠水溶液时形成乳液，因此用硅藻土过滤。滤液用乙醚和饱和氯化铵水溶液稀释。有机层用无水硫酸镁干燥，浓缩。残渣用硅胶柱色谱纯化，得到6.15g标题化合物，为淡黄色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.67(t，J＝6.4Hz，2H)4.32(t，J＝6.4Hz，2H)6.87(d，J＝8.8Hz，1H)7.19(dd，J＝2.6，8.8Hz，1H)7.39(d，J＝2.6Hz，1H)实施例33c)3-3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 将140mg 1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯，100mg 3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯、110mg碳酸钾溶解于N，N-二甲基甲酰胺中，在60℃搅拌过夜。将反应液用饱和氯化铵水溶液和乙酸乙酯稀释。有机层用饱和氯化铵、饱和碳酸氢钠水溶液(×2)、和饱和氯化铵洗净后、用无水硫酸钠干燥，浓缩。将残渣溶于4ml甲醇中，加入1ml 5N-氢氧化钠，在室温搅拌2小时。将反应混合物用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1→1∶2洗脱馏分，得到83.6mg标题化合物。
1 H-NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.2，13.8Hz，1H)3.12(dd，J＝3.8，13.8Hz，1H)3.55(sept，J＝6.0Hz，1H)4.14(dd，J＝3.8，8.2Hz，1H)4.33-4.38(m，4H)6.81-6.89(m，3H)6.95(d，J＝8.8Hz，1H)7.18-7.25(m，2H)7.37(d，J＝2.8Hz，1H)MS m/e(ESI)435(MNa+)
实施例34.3-3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例34a)1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯 将5.0g 4-羟基三氟甲苯、17.4g 1，2-二溴乙烷、和2.6g碳酸钾的丙酮(100mL)悬浊液加热回流3天。反应液用水和乙酸乙酯稀释。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化铵(×2)洗净后、用无水硫酸钠干燥，浓缩。残渣用硅胶柱色谱纯化，得到1.78g标题化合物，为无色油状物。
1H-NMR(CDC13)δ3.66(t，J＝6.4Hz，2H)4.34(t，J＝6.4Hz，2H)6.98(d，J＝8.4Hz，2H)7.56(d，J＝8.4Hz，1H)实施例34b)3-3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MNa+)实施例35.3-3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例35a)1-[2-(苄基氧)乙氧基]-4-环己基苯 将2.5g 4-环己基苯酚、3.0g苄基2-溴乙基醚、和2.4g碳酸钾的N，N-二甲基甲酰胺(50mL)悬浊液在60℃搅拌23小时。反应液用水和乙酸乙酯稀释。有机层用饱和碳酸钾水溶液和饱和氯化铵(×2)洗净后，用无水硫酸钠干燥，浓缩。残渣用硅胶柱色谱纯化，得到3.9g标题化合物，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.20-1.44(m，5H)1.70-1.90(m，5H)2.39-2.48(m，1H)3.82(t，J＝4.8Hz，2H)4.13(t，J＝4.8Hz，2H)4.63(s，2H)6.83-6.88(m，2H)7.09-7.14(m，2H)7.26-7.38(m，5H)制备例35b)1-(2-羟基乙氧基)-4-环己基苯 将3.2g 1-[2-(苄基氧)乙氧基]-4-环己基苯溶解于100mL乙醇中，加入20％氢氧化钯300mg，在氢气气氛下，在室温搅拌25小时。滤除催化剂，用乙酸乙酯洗净。减压蒸除滤液，使残渣与甲苯(×2)共沸，得到2.34g标题化合物，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δ1.17-1.44(m，5H)1.70-1.90(m，5H)2.40-2.50(m，1H)3.62(t，J＝6.4Hz，2H)4.27(t，J＝6.4Hz，2H)6.82-6.87(m，2H)7.11-7.15(m，2H)制备例35c)1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯 制备例3c)的化合物，用与制备例33b)同样的方法合成。
1H-NMR(CDCl3)δ1.17-1.44(m，5H)1.70-1.90(m，5H)2.40-2.50(m，1H)3.62(t，J＝6.4Hz，2H)4.27(t，J＝6.4Hz，2H)6.82-6.87(m，2H)7.11-7.15(m，2H)实施例35d)3-3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.19-1.45(m，5H)1.70-1.90(m，5H)2.41-2.0(m，1H)2.92(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.12(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.54(sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(dd，J＝4.0，8.4Hz，1H)4.30(brs，4H)6.82-6.91(m，4H)7.11-7.16(m，2H)7.19-7.24(m，2H)MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例36.3-3-[2-(4-环戊基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例36a)1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯 使用环戊基苯酚，进行与制备例35a)、35b)、35c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.48-1.84(m，6H)2.00-2.08(m，2H)2.90-2.98(m，1H)3.63(t，J＝6.4Hz，2H)4.27(t，J＝6.4Hz，2H)6.83-6.86(m，2H)7.14-7.18(m，2H)实施例36b)3-3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MNa+)实施例37. 3-3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例37a)1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯 使用4-叔丁基苯酚，进行与制备例35a)、35b)、35c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.31(s，9H)3.64(t，J＝6.4Hz，2H)4.29(t，J＝6.4Hz，2H)6.84-6.89(m，2H)7.30-7.34(m，2H)实施例37b)3-3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸
使用1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)423(MNa+)实施例38.3-3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例38a)1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯 使用4-异丙基苯酚，进行与制备例35a)、35b)、35c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.23(d，J＝6.8Hz，6H)2.87(sept，J＝6.8Hz，1H)3.63(t，J＝6.4Hz，2H)4.27(t，J＝6.4Hz，2H)6.83-6.88(m，2H)7.13-7.17(m，2H)实施例38b)3-3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例39.3-3-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用2-(溴乙氧基)苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)367(MNa+)
实施例40.3-3-[2-(4-氟苯氧基)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-氟苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)385(MNa+)实施例41.3-3-[2-(4-苄基氧)乙氧基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用1-[(2-溴乙氧基)甲基]苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)381(MNa+)实施例42.2-异丙氧基-3-[3-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸 使用3-苯基丙基溴，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)365(MNa+)实施例43.2-异丙氧基-3-[3-(3-苯氧基丙氧基)苯基]丙酸 使用1-(3-溴丙氧基)苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.01(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.26(quint，J＝6.0Hz，2H)2.90(dd，J＝8.8，13.8Hz，1H)3.10(dd，J＝3.6，13.8Hz，1H)3.52(sept，J＝6.0Hz，1H)4.10-4.19(m，5H)6.89-6.96(m，3H)6.78-6.85(m，3H)7.20(t，J＝8.2Hz，1H)7.25-7.31(m，2H)MS m/e(ESI)381(MNa+)
实施例44.3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(3-溴丙氧基)-2，4-二氯苯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例45.3-{3-[3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙氧基苯氧基)丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-[4-(3-溴丙氧基)-2-羟基-3-丙基苯基]-1-乙酮，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)481(MNa+)实施例46.3-3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸制备例46a)(E，Z)-3-[3-(苄基氧)苯基]-2-乙氧基-2-丙烯酸乙酯 将3.6g 2-(二乙氧基磷酰基)-2-乙氧基乙酸乙酯溶于四氢呋喃中，加入60％氢化钠520mg，搅拌10分钟。加入2.5g 3-苄基氧苯甲醛的N，N-二甲基甲酰胺10ml溶液，在室温下搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释。由于向有机层中加入饱和碳酸氢钠水溶液时形成乳液，因此用硅藻土过滤。将滤液用乙醚和饱和氯化铵水溶液稀释。有机层用无水硫酸镁干燥，浓缩，得到4.5g标题化合物。
制备例46b)2-乙氧基-3-(3-羟基苯基)丙酸乙基酯 将4.5g(E，Z)-3-[3-(苄基氧)苯基]-2-乙氧基-2-丙烯酸乙基酯溶解于乙酸乙酯中，加入450mg 10％钯炭，在氢气氛围下，在室温下搅拌过夜。将反应液用硅藻土过滤，减压浓缩滤液。残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯5∶1洗脱馏分，得到3.7g标题化合物。δ1.16(t，J＝7.2Hz，3H)1.23(t，J＝7.2Hz，3H)2.95-2.98(m，2H)3.37(dq，J＝7.2，9.2Hz，1H)3.61(dq，J＝7.2，9.2Hz，1H)4.02(dd，J＝5.6，7.6Hz，1H)4.18(q，J＝7.2Hz，2H)5.14(s，1H)6.69-6.73(m，1H)6.74-6.76(m，1H)6.79-6.82(m，1H)7.15(t，J＝8.0Hz，1H)实施例46c)3-3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯、2-乙氧基-3-(3-羟基苯基)丙酸乙基酯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)421(MNa+)实施例47.3-3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯，进行与实施例46c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)421(MNa+)实施例48.3-3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯，进行与实施例46c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MNa+)实施例49.3-3-[2-(4-环戊基苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸
使用1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯，进行与实施例46c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)421(MNa+)实施例50.3-3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯，进行与实施例46c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例51.3-3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯，进行与实施例46c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)395(MNa+)实施例52.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸制备例52a)3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用3-苄基氧-4-甲氧基苯甲醛、2-(二乙氧基磷酰基)-2-异丙氧基乙酸乙基酯，进行与制备例46b)同样的处理，得到标题化合物。δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.23(t，J＝7.2Hz，3H)2.85(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.91(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.45-3.55(m，1H)3.87(s，3H) 4.01(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.14-4.20(m，2H)5.55(s，1H)6.70-6.78(m，2H)6.84(d，J＝2.0Hz，1H)实施例52b)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯、3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.89(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.07(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.56(sept，J＝6.0Hz，1H)3.84(s，3H)4.13(dd，J＝4.0，8.0Hz，1H)4.37-4.44(m，4H)6.83(s，1H)6.83(d，J＝1.2Hz，1H)6.91(d，J＝1.2Hz，1H)6.98(d，J＝8.6Hz，1H)7.18(dd，J＝2.6，8.6Hz，1H)7.37(d，J＝2.6Hz，1H)MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例53.3-{3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯，进行与实施例52b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例54.3-{3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯，进行与实施例52b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)479(MNa+)实施例55.3-{3-[2-(4-环戊基苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯，进行与实施例52b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例56.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯，进行与实施例52b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例57.3-{3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯，进行与实施例52b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)439(MNa+)实施例58.3-{3-[2-(2，4-氯苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸制备例58a)3-(3-羟基苯基)-2-甲基丙酸乙基酯 使用3-苄基氧苯甲醛、2-(二乙氧基磷酰基)-2-甲基乙酸乙基酯，进行与制备例46a)、46b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.15(d，J＝6.8Hz，3H)1.20(t，J＝7.2Hz，3H)2.62(dd，J＝7.6，13.2Hz，1H)2.67-2.76(m，1H)2.96(dd，J＝7.2，13.2Hz，1H)4.10(q，J＝7.2Hz，2H)5.28(s，1H)6.66-6.70(m，2H)6.72-6.75(m，1H)7.14(t，J＝6.8Hz，1H)实施例58b)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯、3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-甲基丙酸乙基酯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)391(MNa+)实施例59.3-{3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯，进行与实施例58b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.18(d，J＝6.8Hz，3H)2.64(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)2.72-2.81(m，1H)3.05(dd，J＝6.8，13.6Hz，1H)4.30-4.37(m，4H)6.77-6.84(m，3H)6.99-7.04(m，2H)7.19-7.24(m，1H)7.53-7.58(m，2H)MS m/e(ESI)391(MNa+)实施例60.3-{3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯，进行与实施例58b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)405(MNa+)实施例61.3-{3-[2-(4-环戊基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸
使用1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯，进行与实施例58b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)391(MNa+)实施例62.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯，进行与实施例58b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)379(MNa+)实施例63.3-{3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-甲基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯，进行与实施例58b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)365(MNa+)实施例64.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸制备例64a)3-(3-羟基苯基)-2-乙基丙酸乙基酯 使用3-苄基氧苯甲醛、2-(二乙氧基磷酰基)-2-乙基乙酸乙基酯，进行与制备例46a)、46b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.92(t，J＝7.2Hz，3H)1.16(t，J＝7.2Hz，3H)1.50-1.70(m，2H)2.53-2.60(m，1H)2.70(dd，J＝6.4，13.6Hz，1H)2.87(dd，J＝8.6，13.6Hz，1H)4.08(q，J＝7.2Hz，2H)5.26(s，1H)6.64-6.69(m，2H)6.71-6.75(m，1H)7.14(t，J＝7.8Hz，1H)实施例64b)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-2，4-二氯苯、3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-乙基丙酸乙基酯，进行与实施例33c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)405(MNa+)实施例65.3-{3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-三氟甲基苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(t，J＝7.2Hz，3H)1.53-1.72(m，2H)2.57-2.65(m，1H)2.73(dd，J＝6.8，13.6Hz，1H)2.96(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)4.29-4.36(m，4H)6.77-6.82(m，3H)6.99-7.03(m，2H)7.18-7.23(m，1H)7.53-7.58(m，2H)MS m/e(ESI)405(MNa+)实施例66.3-{3-[2-(4-环己基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环己基苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)419(MNa+)实施例67.3-{3-[2-(4-环戊基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-环戊基苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)405(MNa+)实施例68.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-叔丁基苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)393(MNa+)实施例69.3-{3-[2-(4-异丙基苯氧基)乙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-异丙基苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)379(MNa+)实施例70.3-3-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)337(MNa+)实施例71.3-3-[2-(4-氟苯氧基)乙氧基]苯基-2-乙基丙酸 使用1-(2-溴乙氧基)-4-氟苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)355(MNa+)实施例72.3-3-[2-(4-苄基氧)乙氧基]苯基-2-乙基丙酸
使用1-[(2-溴乙氧基)甲基]苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)351(MNa+)实施例73.2-乙基-3-[3-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸 使用3-苯基丙基溴，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)335(MNa+)实施例74.2-乙基-3-[3-(3-苯氧基丙氧基)苯基]丙酸 使用1-(3-溴丙氧基)苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)351(MNa+)实施例75.3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)丙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-(3-溴丙氧基)-2，4-二氯苯，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)419(MNa+)实施例76.3-{3-[3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙氧基苯氧基)丙氧基]苯基}-2-乙基丙酸 使用1-[4-(3-溴丙氧基)-2-羟基-3-丙基苯基]-1-乙酮，进行与实施例64b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)451(MNa+)实施例77.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(2-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸制备例77a)2-异丙氧基-3-[3-(2-丙炔基氧)4-甲氧基苯基]丙酸乙基酯 将685mg 3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-异丙酸乙基酯溶解于10ml N，N-二甲基甲酰胺，加入350mg炔丙基溴、500mg碳酸钾，在室温搅拌3小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到660mg标题化合物。
实施例77b)2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(2-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 将15.5mg 2-异丙氧基-3-[3-(2-丙炔基氧)苯基]丙酸乙基酯、20mg 2-碘代甲苯、5mg碘化铜、5mg四(三苯基膦)钯、50μl三乙胺溶解于0.2mlN，N-二甲基甲酰胺，在氮气气氛中，在室温搅拌2天。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到2-异丙氧基-3-(3-[3-(2-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸乙基酯。将其溶解于0.4ml乙醇中，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到1.10mg标题化合物。
MS m/e(ESI)383(MH+)实施例78.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-碘代甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)383(MH+)
实施例79.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-碘代甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)383(MH+)实施例80.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(4-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-碘代甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)383(MH+)实施例81.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(4-丁基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-丁基碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MH+)实施例82.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-碘代三氟甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)437(MH+)
实施例83.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-甲氧基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-甲氧基碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)399(MH+)实施例84.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(4-甲氧基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-甲氧基碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)399(MH+)实施例85.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-氟苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-氟碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)387(MH+)实施例86.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(4-氟苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸
使用4-氟碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)387(MH+)实施例87.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-氯碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)403(MH+)实施例88.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3-溴苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-溴碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)447(MH+)实施例89.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3，5-二三氟甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3，5二三氟甲基碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)505(MH+)实施例90.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸
使用2，4-二氯碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)437(MH+)实施例91.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3，4-二氯碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)437(MH+)实施例92.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(3，5-二甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3，5-二甲基碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)397(MH+)实施例93.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(1-萘基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用1-碘代萘，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)419(MH+)
实施例94.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-[3-(2-噻吩基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用2-碘代噻吩，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)375(MH+)实施例95.2-异丙氧基-3-(3-[3-(4-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸制备例95a)2-异丙氧基-3-[3-(2-丙炔基氧)苯基]丙酸乙基酯 使用3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯，进行与制备例77a)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)2.51(t，J＝2.4Hz，1H)2.92(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)2.99(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.51(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.05(dd，J＝4.4，8.8Hz，1H)4.14-4.23(m，2H)4.68(d，J＝2.4Hz，2H)6.83-6.86(m，1H)6.88-6.90(m，1H)6.90(s，1H)7.21(dt，J＝0.8，8.0Hz，1H)实施例95b)2-异丙氧基-3-(3-[3-(4-甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-碘代甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)353(MH+)实施例96.2-异丙氧基-3-(3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸
使用4-碘代氯苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.4Hz，3H)1.13(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.13(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.14(dd，J＝3.6，8.4Hz，1H)4.89(s，2H)6.87-6.93(m，3H)7.22-7.30(m，3H)7.36(d，J＝8.4Hz，2H)MS m/e(ESI)373(MH+)实施例97.2-异丙氧基-3-(3-[3-(3-溴苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-溴碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)417(MH+)实施例98.2-异丙氧基-3-(3-[3-(3-三氟甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3-碘代三氟甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)407(MH+)实施例99.2-异丙氧基-3-(3-[3-(3，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用3，4-二氯碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)407(MH+)实施例100.2-异丙氧基-3-(3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸
使用2，4-二氯碘代苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.13(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.14(dd，J＝3.6，8.0Hz，1H)4.94(s，2H)6.89(d，J＝7.6Hz，1H)6.91-6.95(m，2H)7.19(dd，J＝2.0，8.4Hz，1H)7.24(dd，J＝7.2，8.8Hz，1H)7.39(d，J＝8.4Hz，1H)7.40(d，J＝2.0Hz，1H)MS m/e(ESI)407(MH+)实施例101.2-异丙氧基-3-(3-[3-(4-三氟甲基苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸 使用4-碘代三氟甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)407(MH+)实施例102.2-异丙氧基-3-(3-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]-1-丙炔基苯基)丙酸制备例102a)2-异丙氧基-3-(3-[(三氟甲基)磺酰基]氧苯基)丙酸乙基酯 将688mg 3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解在二氯甲烷中，加入600μl三乙胺、15mg 4-二甲基氨基吡啶、1.045g N，N-二三氟甲磺酰基苯胺。在室温下搅拌过夜，减压浓缩溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯10∶1洗脱馏分，得到1.132g标题化合物。
制备例102b)3-[3-(3-羟基-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯
将550mg 2-异丙氧基-3-(3-[(三氟甲基)磺酰基]氧苯基)丙酸乙基酯溶解在5ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入160mg炔丙基醇、13mg碘化铜、83mg四(三苯基膦)钯、1ml三乙胺。在氮气气氛中、在50℃搅拌4小时，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1→2∶1洗脱馏分，得到184mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.94(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.6Hz，3H)1.70(t，J＝6.0Hz，1H)2.90(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)2.98(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.49(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.02(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.14-4.22(m，2H)4.50(d，J＝5.6Hz，2H)7.22-7.25(m，2H)7.27-7.34(m，2H)制备例102c)3-[3-(3-溴-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将184mg 3-[3-(3-羟基-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解在4ml二甲氧基乙烷中，加入50μl三溴化磷。在室温下搅拌过夜，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯20∶1洗脱馏，得到209mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.94(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.90(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.98(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.47(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.02(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.14-4.22(m，2H)4.16(s，2H)7.23-7.25(m，2H)7.30-7.35(m，2H)实施例102d)2-异丙氧基-3-(3-3-[4-(三氟甲基)苯氧基]-1-丙炔基苯基)丙酸
将10mg 3-[3-(3-溴-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解在0.3ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入10mg 4-羟基三氟甲苯、20mg碳酸钾。在室温下搅拌过夜，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗净。将有机层蒸除溶剂后，剩余物溶于0.4ml乙醇，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。浓缩溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到3.55mg标题化合物。
MS m/e(ESI)407(MH+)实施例103.2-异丙氧基-3-(3-3-[4-(叔丁基)苯氧基]-1-丙炔基苯基)丙酸 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例102d)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)395(MH+)实施例104.2-异丙氧基-3-(3-3-[4-(苯基)苯氧基]-1-丙炔基苯基)丙酸 使用4-羟基联苯，进行与实施例102d)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)415(MH+)实施例105.2-异丙氧基-3-(3-3-[4-(苯基)苯氧基]1-丙炔基苯基)丙酸
使用2，4-二氯苯酚，进行与实施例102d)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.91(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.09(dd，J＝2.8，13.6Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.10(dd，J＝3.6，8.0Hz，1H)4.97(s，2H)7.11(d，J＝8.8Hz，1H)7.22(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)7.23(t，J＝1.2Hz，1H)7.25(t，J＝7.6Hz，1H)7.29-7.32(m，2H)7.40(d，J＝2.4Hz，1H)MS m/e(ESI)407(MH+)实施例106.2-异丙氧基-3-(3-3-[4-溴-2-氟苯氧基]-1-丙炔基苯基)丙酸 使用4-溴-2-氟苯酚，进行与实施例102d)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MH+)实施例107.2-异丙氧基-3-3-[2-(4-甲基苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸制备例107a)3-[3-(2-三甲基甲硅烷基-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将932mg 2-异丙氧基-3-(3-[(三氟甲基)磺酰基]氧苯基)丙酸乙基酯溶于8ml N，N-二甲基甲酰胺，加入480mg三甲基甲硅烷基乙炔、40mg碘化铜、280mg四(三苯基膦)钯、1ml三乙胺。在氮气气氛中、在50℃搅拌8小时，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯30∶1洗脱馏分，得到442mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.24(s，9H)0.94(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.89(dd，J＝9.2，14.0Hz，1H)2.97(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.49(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.01(dd，J＝6.4，12.4Hz，1H)4.14-4.22(m，2H)7.21(dd，J＝1.4，4.0Hz，2H)7.31-7.35(m，1H)7.37(s，1H)制备例107b)3-[3-(丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将442mg 3-[3-(2-三甲基甲硅烷基-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于10ml四氢呋喃中，加入0.5ml乙酸、2ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)。在50℃搅拌3小时，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、饱和碳酸氢钠洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯30∶1洗脱馏分，得到233mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.94(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.91(dd，J＝8.8，13.6Hz，1H)2.99(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.05(s，1H)3.50(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.02(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.14-4.22(m，2H)7.22-7.26(m，2H)7.35-7.37(m，1H)7.40(s，1H)实施例107c)2-异丙氧基-3-3-[2-(4-甲基苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸 将10mg 3-[3-(2-三甲基甲硅烷基-1-丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯、20mg 4-碘代甲苯、5mg碘化铜、5mg四(三苯基膦)钯、50μl三乙胺溶解于0.2ml N，N-二甲基甲酰胺，在氮气气氛中，在50℃搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到2-异丙氧基-3-3-[2-(4-甲基苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸乙基酯。将其溶解于0.4ml乙醇中，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到1.90mg标题化合物。
MS m/e(ESI)323(MH+)
实施例108.2-异丙氧基-3-3-[2-(4-氯苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸 使用4-氯碘代苯，进行与实施例107c)同样的处理，得到3.70mg标题化合物。
MS m/e(ESI)343(MH+)实施例109.2-异丙氧基-3-3-[2-(3-溴苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸 使用3-溴碘代苯，进行与实施例107c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)387(MH+)实施例110.2-异丙氧基-3-3-[2-(3-三氟甲基苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸 使用3-碘代三氟甲苯，进行与实施例107c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)377(MH+)实施例111.2-异丙氧基-3-3-[2-(3，4-二氯苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸 使用3，4-二氯碘代苯，进行与实施例107c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)377(MH+)实施例112.2-异丙氧基-3-3-[2-(2，4-二氯苯基)-1-乙炔基]苯基丙酸
使用2，4-二氯碘代苯，进行与实施例107c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)377(MH+)实施例113.3-(3-2-[4-(叔丁基)-1-羟基环己基]-1-乙炔基苯基)-2-异丙氧基丙酸制备例113a)3-[3-(1-乙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 将156mg 3-[3-(丙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于2ml乙醇，加入0.5ml 5N-氢氧化钠。在室温放置1小时后，用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，得到138mg标题化合物。
实施例113b)反式-3-(3-2-[4-(叔丁基)-1-羟基环己基]-1-乙炔基苯基)-2-异丙氧基丙酸 将12mg 3-[3-(1-乙炔基)苯基]-2-异丙氧基丙酸溶解于1ml四氢呋喃中，加入1M-双三甲基甲硅烷基氨基锂130μl、40mg 4-叔丁基环己酮。在室温搅拌1小时，用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取。浓缩有机层，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到4.70mg标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例114.3-3-[2-(8-羟基-1，4-二氧戊环螺[4.5]癸-8-基)-1-乙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸
使用1，4-二氧戊环螺[4.5]癸-8-酮，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例115.3-(3-3-羟基-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1-丁炔基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基苯乙酮，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例116.3-3-[3-(2，4-二氯苯基)-3-羟基-1-丁炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯乙酮，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例117.3-3-[3-联苯-3-羟基-1-丁炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用4-苯基苯乙酮，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)451(MNa+)
实施例118.3-3-[3-(4-环己基苯基)-3-羟基-1-丁炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用4-环己基苯乙酮，进行与实施例11 3b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)457(MNa+)实施例119.3-(3-3-羟基-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1-丙炔基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基苯甲醛，进行与实施例113b)同样的处理，得到1.20mg标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例120.3-(3-3-羟基-3-[2，4-二氯苯基]-1-丙炔基)-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯甲醛，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例121.3-(3-3-[4-(叔丁基)苯基]-3-羟基-1-丙炔基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯甲醛，进行与实施例113b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)417(MNa+)
实施例122.3-3-[3-(4-氯苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸制备例122a)3-(3-乙酰基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基 将2-异丙氧基-3-(3-[(三氟甲基)磺酰基]氧苯基)丙酸乙基酯2.037g、2.5g乙基[1-(1，1，1-三丁基甲锡烷基)乙烯基]醚、500mg氯化锂、186mg双三苯基膦二氯化钯溶解于15ml二噁烷中，在氮气气氛中，在90℃搅拌过夜。用冰浴冷却，加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化。从己烷-乙酸乙酯6∶1洗脱馏分，得到1.041g标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.91(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)2.59(s，3H)2.94(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)3.08(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.50(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.05(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.15-4.22(m，2H)7.38(t，J＝7.6Hz，1H)7.47(dt，J＝1.6，7.6Hz，1H)7.82(dt，J＝1.6，7.6Hz，1H)7.87(dd，J＝1.2，1.6Hz，1H)制备例112b)3-3-[1-羟基-1-甲基-3-(1，1，1-三甲基甲硅烷基)-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将243mg三甲基甲硅烷基乙炔溶解于5ml四氢呋喃，在氮气气氛中，-78℃，加入1.43ml丁基锂(1.56M己烷溶液)、283μl三氟化硼醚络合物，搅拌30分钟。加入345mg 3-(3-乙酰基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙酯的四氢呋喃(2ml)溶液，搅拌30分钟，并加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化。从己烷-乙酸乙酯6∶1洗脱馏分，得到256mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.21(s，9H)0.94，0.95(each d，J＝6.4Hz，3H)1.15，1.16(each d，J＝6.0Hz，3H)1.24，1.25(each t，J＝7.2Hz，3H)1.74(s，3H)2.35(s，1H)2.93-3.05(m，2H)3.47-3.54(m，1H)4.06(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.12-4.19(m，2H)7.18(d，J＝8.0Hz，1H)7.26-7.29(m，1H)7.46-7.55(m，2H)制备例112c)3-3-[1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将256mg 3-3-[1-羟基-1-甲基-3-(1，1，1-三甲基甲硅烷基)-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于4ml四氢呋喃，在冰冷却下，加入0.1ml乙酸、1ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)，搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液、水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化。从己烷-乙酸乙酯4∶1洗脱馏分得到185mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.94(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)1.78(s，3H)2.43(s，1H)2.67(s，1H)2.98(dd，J＝2.0，8.8Hz，1H)3.03(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.50(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.06(ddd，J＝2.8，4.8，8.8Hz，1H)4.14-4.22(m，2H)7.20(dd，J＝1.2，7.6Hz，1H)7.26(s，1H)7.29(t，J＝7.6Hz，1H)7.51-7.57(m，1H)实施例112d)3-3-[3-(4-氯苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 将12mg 3-3-[1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯、20mg 4-碘代氯苯、5mg碘化铜、5mg四(三苯基膦)钯、50μl三乙胺溶解于0.2ml N，N-二甲基甲酰胺，在氮气气氛中、在室温搅拌2天。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到3-3-[3-(4-氯苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯。将其溶于0.4ml乙醇中，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置过夜。向反应液中加入1N盐酸，使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到4.07mg标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例113.3-3-[3-(4-三氟甲基苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用4-碘代三氟甲苯，进行与实施例112d)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.06(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.87(s，3H)2.27(s，1H)3.00(ddd，J＝2.4，8.0，13.6Hz，1H)3.17(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52-3.59(m，1H)4.14-4.18(m，1H)7.21(d，J＝7.6Hz，1H)7.33(dd，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.57-7.61(m，6H)MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例114.3-3-[3-(3-三氟甲基苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3-碘代三氟甲苯，进行与实施例112d)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例115.3-3-[3-(2，4-二氯苯基)1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸
使用2，4-二氯碘代苯，进行与实施例112d)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例116.3-3-[3-(3，4-二氯苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸 使用3.4-二氯碘代苯，进行与实施例112d)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.01，1.02(each d，J＝6.4Hz and 6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.85(s，3H)2.05(s，1H)3.01(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.18(dd，J＝4.0，13.2Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.17(dd，J＝3.6，7.6Hz，1H)7.21(d，J＝8.0Hz，1H)7.28-7.35(m，2H)7.40(d，J＝8.8Hz，1H)7.54-7.59(m，3H)MS m/e(ESI)443(MNa+)实施例117.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2-(三氟甲基)苄基]氧亚氨基)甲基[苯基丙酸制备例117a)[(5-溴-2-甲氧基苄基)氧](叔丁基)二甲基硅烷 将2-甲氧基苄基醇14g溶解于200ml N，N-二甲基甲酰胺，加入19.5g叔丁基氯二甲基硅烷和13.6g咪唑。在室温搅拌过夜后，用乙酸乙酯稀释，依次用1N盐酸、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压下蒸除溶剂后，将所得粗产物溶解于乙腈200ml中，在冰冷却下加入21g N-溴琥珀酰亚胺，在室温搅拌5小时后，减压下蒸除溶剂。将残渣溶于乙酸乙酯中，依次用水、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙醚(2∶1)洗脱馏分得到26g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.96(s，9H)3.80(s，3H)4.70(s，2H)6.68(d，J＝8.4Hz，1H)7.31(dd，J＝1.6，8.4Hz，1H)7.56(d，J＝1.6Hz，1H)制备例117b)3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-甲氧基苯甲醛 将12g[(5-溴-2-甲氧基苄基)氧](叔丁基)二甲基硅烷溶解于150ml四氢呋喃，在氮气气氛中、冷却至-78℃。加入28ml丁基锂(1.52M己烷溶液)，搅拌30分钟后，加入8.3g 4-甲酰基吗啉的四氢呋喃溶液10ml。在-78℃搅拌1小时后，加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(5∶1)洗脱馏分得到5.8g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.93(s，9H)3.91(s，3H)4.76(s，2H)6.94(d，J＝8.4Hz，1H)7.80(dd，J＝1.6，8.4Hz，1H)8.01(d，J＝1.6Hz，1H)9.90(s，1H)制备例117c)3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-甲氧基苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例46a)、46b)同样的处理，得到标题化合物。
制备例117d)3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将3.4g 3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于40ml四氢呋喃中，加入9.4ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(2∶1)洗脱馏分得到1.5g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.88(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.95(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)350(sept，J＝6.0Hz，1H)3.85(s，3H)4.00(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)4.11-4.21(m，2H)4.65(d，J＝6.4Hz，2H)6.79(d，J＝8.8Hz，1H)7.14-7.15(m，2H)制备例117e)3-[3-(甲酰基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将826mg 3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解在20ml二氯甲烷中，加入390mg N-甲基吗啉N-氧化物、1.4g分子筛4A、49mg过钌酸四丙基铵，在室温下搅拌过夜。将反应混合物用硅藻土过滤，浓缩滤液，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯5∶1→2∶1洗脱馏分，得到782mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)2.91(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)2.99(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.51(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.91(s，3H)4.02(dd，J＝4.4，8.4Hz，1H)4.11-4.20(m，2H)6.92(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)7.46(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)7.72(d，J＝2.4Hz，1H)10.45(s，1H)实施例117f)2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2-(三氟甲基)苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 将138mg 3-[3-(甲酰基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶解于2ml乙醇、0.5ml水中，加入40mg羟胺盐酸盐、70mg乙酸钠，在室温搅拌15分钟。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1N盐酸洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂后，得到178mg 3-[3-(羟基亚氨基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙酸乙基酯。之后，将其12mg溶解于0.2ml四氢呋喃，加入20mg 2-三氟甲基苄基溴、10mg氢化钠，在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入0.4ml乙醇、0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温搅拌4小时。用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取，浓缩溶剂。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到2.1mg标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例118.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([3-(三氟甲基)苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用3-三氟甲基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例119.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-(三氟甲基)苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用4-三氟甲基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例120.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-溴-2-氟苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸
使用4-溴-2-氟苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)468(MH+)实施例121.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2，6-二氯苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用2，6-二氯苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例122.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([3，4-二氯苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用3，4-二氯苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例123.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-乙基苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用4-乙基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)400(MH+)实施例124.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2-萘基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸
使用2-溴甲基萘，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)422(MH+)实施例125.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2-苯基苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用2-苯基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MH+)实施例126.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-叔丁基苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用4-叔丁基苄基氯，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MH+)实施例127.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-苯基苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用4-苯基苄基氯，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MH+)实施例128.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([2，4-二氯苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸
使用2，4-二氯苄基氯，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例129.2-异丙氧基-3-4-甲氧基-3-[([4-苄基氧苄基]氧亚氨基)甲基]苯基丙酸 使用4-苄基氧苄基氯，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MH+)实施例130.2-异丙氧基-3-[3-([2-(三氟甲基)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用3-(3-乙酰基苯基)-2-异丙酸乙基酯、2-三氟甲基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例131.2-异丙氧基-3-[3-([3-(三氟甲基)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用3-三氟甲基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例132.2-异丙氧基-3-[3-([4-(三氟甲基)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸
使用4-三氟甲基苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.4Hz，3H)2.28(s，3H)2.96(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.15(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.13(dd，J＝4.0，8.4Hz，1H)5.29(s，2H)7.23-7.27(m，2H)7.30(t，J＝7.2Hz，1H)7.51(d，J＝7.6Hz，1H)7.53(d，J＝6.0Hz，1H)7.62(d，J＝8.0Hz，1H)MS m/e(ESI)424(MH+)实施例133.2-异丙氧基-3-[3-([3，4-(二氯)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用3，4-二氯苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例134.2-异丙氧基-3-[3-([2，6-(二氯)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用2，6-二氯苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例135.2-异丙氧基-3-[3-([2，4-(二氯)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用2，4-二氯苄基氯，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例136.2-异丙氧基-3-[3-([4-溴-2-氟苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸 使用4-溴-2-氟苄基溴，进行与实施例117f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MH+)实施例137.3-[3-({[(苄基氧)羰基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸制备例137a)N-(2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯 将13.0g 2-甲氧基苄基胺溶解于80ml四氢呋喃，加入16g叔丁基二碳酸酯的四氢呋喃(20ml)溶液。在室温搅拌1小时后，减压蒸除溶剂。将残渣溶于乙酸乙酯，依次用1N盐酸、饱和食盐水洗净。将有机层用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂，得到19.0g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.45(s，9H)3.84(s，3H)4.27-4.33(m，2H)5.01(br，1H)6.84(d，J＝8.8Hz，1H)6.94(t，J＝8.8Hz，1H)7.23-7.29(m，2H)制备例137b)N-(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯 将6.04g N-(2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯溶解于50ml乙腈中，加入4.6g N-溴琥珀酰亚胺。在室温搅拌3小时后，减压下蒸除溶剂。将残渣溶于乙酸乙酯，依次用水、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压下蒸除溶剂。将残渣用甲基叔丁基醚和己烷的混合液洗净，得到6.97g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.45(s，9H)3.62(s，3H)4.26(d，J＝6.4Hz，2H)4.97(br，1H)6.72(d，J＝8.8Hz，1H)7.34(dd，J＝2.8，11.2Hz)7.35(s，1H)制备例137c)N-(5-甲酰基-2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯 将1.015g N-(5-溴-2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯、45mg双(三苯基膦)二氯化钯(II)、330mg甲酸钠、和17mg三苯基膦溶解于无水N，N-二甲基甲酰胺，在一氧化碳气氛下，在110℃搅拌2小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释，用水、饱和碳酸氢钠水溶液洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(3∶1)洗脱馏分得到640mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.45(s，9H)3.94(s，3H)4.36(d，J＝6.0Hz，2H)5.00(br，1H)6.98(d，J＝8.4Hz，1H)7.80-7.83(m，2H)9.88(s，1H)制备例137d)3-(3-[(叔丁氧羰基)氨基]甲基-4-甲氧基苯基)-3-羟基-2-异丙氧基丙酸乙基酯 在氮气气氛中，将80ml六甲基二硅氮烷钠(1M四氢呋喃溶液)用40ml四氢呋喃稀释，冷却至-78℃后，加入11.68g 2-异丙氧基乙酸乙酯的四氢呋喃(10ml)溶液。搅拌30分钟后，加入10.73g N-(5-甲酰基-2-甲氧基苄基)氨基甲酸叔丁基酯的四氢呋喃(10ml)溶液，进一步搅拌1小时后，加入100ml饱和氯化铵水溶液。向反应液中注入400ml水和500ml乙酸乙酯进行分液，有机层用无水硫酸镁干燥。减压下蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，(洗脱溶剂己烷-乙酸乙酯)，得到12.8g标题化合物(赤型和苏型的混合物)，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.1Hz，3H)1.15(d，J＝6.1Hz，3H)1.19(t，J＝7.6Hz，3H)1.44(s，9H)2.91(d，J＝5.2Hz，1H)3.43(sept，J＝6.1Hz，1H)3.83(s，3H)4.03(d，J＝6.3Hz，1H)4.12(q，J＝7.6Hz，2H)4.29(d，J＝6.6Hz，2H)4.86(dd，J＝5.2，6.3Hz，1H)4.99(t，J＝6.6Hz，1H) 6.81(d，J＝8.7Hz，1H)7.23-7.29(m，2H)δ1.11(t，J＝6.9Hz，3H)1.17(d，J＝6.1Hz，3H)1.19(d，J＝6.1Hz，3H)1.44(s，9H)3.00(d，J＝4.4Hz，1H)3.63(sept，J＝6.1Hz，1H)3.83(s，3H)3.95(d，J＝5.9Hz，1H)4.08(q，J＝6.9Hz，2H)4.29(d，J＝6.6Hz，2H)4.80(dd，J＝4.4，5.9Hz，1H)4.99(t，J＝6.6Hz，1H) 6.81(d，J＝8.7Hz，1H)7.23-7.29(m，2H)制备例137e)3-[3-(氨基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将24.7g 3-(3-[(叔丁氧羰基)氨基]甲基-4-甲氧基苯基)-3-羟基-2-异丙氧基丙酸乙基酯(赤型和苏型的混合物)溶解于400ml三氟乙酸，加入96ml三乙基硅烷，搅拌38小时。减压下蒸除溶剂，将残渣溶于3N盐酸300ml和己烷200ml中。水层用100ml己烷洗净，用5N氢氧化钠溶液调制碱性，用二氯甲烷200ml×4萃取。合并有机层，用无水硫酸镁干燥，得到13.0g标题化合物，为淡黄色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)2.88(dd，J＝8.8，13.6Hz，1H)2.95(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.50(sept，J＝6.0Hz，1H)3.84(s，3H)4.00(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.15-4.21(m，2H)4.32(s，2H)6.83(d，J＝8.0Hz，1H)7.14(d，J＝2.0Hz，1H)7.20(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)实施例137f)3-[3-({[(苄基氧)羰基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 将4.327g 3-[3-(氨基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙酸乙基酯溶于30ml乙酸乙酯、10ml水中，加入2g碳酸氢钠、2ml氯甲酸苄基酯，在室温搅拌1小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释。用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥、过滤，蒸除溶剂，得到3-[3-({[(苄基氧)羰基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯。将其溶于60ml乙醇、15ml 5N-氢氧化钠，在室温放置1小时。反应混合物用1N-盐酸使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，得到4.75g标题化合物。
MS m/e(ESI)401(MH+)实施例138.2-异丙氧基-3-(3-{[({[3-(三氟甲基)苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸制备例138a)N-(3-溴苄基)氨基甲酸叔丁基酯 将26.25g 3-溴苄基胺盐酸盐悬浮于250ml的二氯甲烷中，冷却至0℃。加入33.5g N，N-二异丙基乙基胺、28.3g叔丁基二碳酸酯。在室温下搅拌过夜，反应混合物用乙酸乙酯稀释。用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，过滤，蒸除溶剂，得到31.28g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.45(s，9H)4.28(d，J＝6.0Hz，2H)4.87(brs，1H)7.20(m，2H)7.38(m，1H)7.43(brs，1H)制备例138b)N-(3-甲酰基苄基)氨基甲酸叔丁基酯 将8.58g N-(3-溴苄基)氨基甲酸叔丁基酯溶于100ml四氢呋喃中，在氮气气氛中、冷却至-78℃。加入41ml丁基锂(1.56M己烷溶液)。搅拌30分钟后，加入6.91g N-甲酰基吗啉。在-78℃搅拌30分钟后、加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥、过滤，蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1→3∶2洗脱馏分，得到4.762g标题化合物。
H-NMR(CDCl3)δ1.44(s，9H)4.40(d，J＝6.0Hz，2H)4.95(br，1H)7.50(m，1H)7.56-7.59(m，1H)7.78-7.80(m，1H)7.80(s，1H)10.01(s，1H)制备例138c)(E，Z)-3-(3-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯
使用N-(3-甲酰基苄基)氨基甲酸叔丁基酯、2-(二乙氧基磷酰基)-2-异丙氧基乙酸乙基酯，进行与制备例46a)同样的处理，得到标题化合物。
制备例138d)3-(3-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用(E，Z)-3-(3-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯，进行与制备例46b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)1.46(s，9H)2.93(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.07(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.49(sept，J＝6.4Hz，1H)4.04(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.12-4.19(m，2H)4.30(d，J＝5.2Hz，2H)4.80(br，1H)7.12-7.16(m，3H)7.23(d，J＝8.0Hz，1H)制备例138e)3-[3-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯 将4.67g 3-(3-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于50ml三氟乙酸中，在室温放置过夜。浓缩溶剂干燥、加入10ml 4N-氯化氢乙酸乙酯溶液，浓缩，得到6.931g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.10(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝7.2Hz，3H)2.87(m，2H)3.52(m，1H)4.10(t，J＝6.0Hz，2H)4.50(q，J＝7.2Hz，2H)7.20(m，2H)7.34(m，1H)实施例138f)2-异丙氧基-3-(3-{[({[3-(三氟甲基)苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 将20mg 3-[3-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯溶于预先加入了干冰用二氧化碳使之饱和的0.5ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入150mg碳酸铯、200mg四丁基碘化铵，在室温搅拌30分钟。加入40mg 3-三氟甲基苄基溴，在室温搅拌3小时。向反应混合物中加入乙酸乙酯，用水洗净。浓缩溶剂，向残渣中加入0.4ml乙醇、0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置30分钟。用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取、蒸除溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到1.09mg标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例139.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-(三氟甲基)苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用4-三氟甲基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。δ1.01(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.95(dd，J＝8.0，14.4Hz，1H)3.12(dd，J＝1.6，14.8Hz，1H)3.54(sept，J＝6.4Hz，1H)4.13(dd，J＝4.0，8.0Hz，1H)4.38(d，J＝6.4Hz，2H)5.11(br，1H)5.19(s，2H)7.15-7.19(m，3H)7.25-7.30(m，1H)7.48(d，J＝8.8Hz，2H)7.62(d，J＝8.4Hz，2H)MS m/e(ESI)440(MH+)实施例140.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2，4-二氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2，4-二氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例141.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2，6-二氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸
使用2，6-二氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例142.2-异丙氧基-3-(3-{[({[3，4-二氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用3，4-二氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例143.2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-({[5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)-2-噻吩基]磺酰基}氧)苯基]丙酸 将15mg 3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯、25mg 5-(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)-2-噻吩磺酰氯溶于0.4ml二氯甲烷中，加入50μl三乙胺，在室温放置过夜。向反应混合物中加入乙酸乙酯、用水洗净。浓缩溶剂，向残渣中加入0.4ml乙醇、0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温放置30分钟。用1N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取，蒸除溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到5.8mg标题化合物。
MS m/e(ESI)498(MH+)实施例144.2-异丙氧基-3-[3-({[5-(3-异噁唑基)-2-噻吩基]磺酰基}氧)苯基]丙酸 使用5-(3-异噁唑基)-2-噻吩磺酰氯，进行与实施例143同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)468(MH+)实施例145.3-(3-{[(4-丁氧基苯基)磺酰基]氧}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用4-丁氧基苯磺酰氯，进行与实施例143同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)467(MH+)实施例146.3-(3-{[(4-联苯磺酰基)氧]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-联苯磺酰氯，进行与实施例143同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)471(MH+)实施例147.2-异丙氧基-3-{3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸制备例147a)3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯甲醛 将14g 3-溴苄基醇溶于200ml N，N-二甲基甲酰胺，加入15g叔丁基氯二甲基硅烷和10g咪唑。在室温搅拌过夜后、用乙酸乙酯稀释，依次用1N盐酸、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥后、减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到21g[(3-溴苄基)氧](叔丁基)二甲基硅烷。然后将得到的21g[(3-溴苄基)氧](叔丁基)二甲基硅烷溶于300ml四氢呋喃，在氮气气氛中、冷却至-78℃。加入55ml丁基锂(1.52M己烷溶液)，搅拌30分钟后、加入11.5g 4-甲酰基吗啉的四氢呋喃溶液20ml。在-78℃搅拌1小时后，加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分，得到14.7g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.93(s，9H)4.81(s，2H)7.49-7.53(m，1H)7.60-7.62(m，1H)7.77(d，J＝7.6Hz，1H)7.87(s，1H)10.02(s，1H)制备例147b)3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将600mg氢化钠悬浮于20ml四氢呋喃，在冰冷却下加入4.2g 2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯的25ml四氢呋喃溶液。在室温搅拌30分钟，加入3.0g 3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯甲醛的25ml四氢呋喃溶液。在室温搅拌15小时后，向反应液中加入1N盐酸，用乙酸乙酯萃取。有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到3.4g(E，Z)-3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯基]-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯。然后，将得到的3.4g(E，Z)-3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯基]-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯溶于四氢呋喃30ml中，加入13.5ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)。在室温下搅拌过夜，后、反应混合物用乙酸乙酯稀释，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂后，将得到的粗产物溶于25ml乙醇中，加入0.30g10％钯炭，在氢气氛围下，搅拌5小时。过滤催化剂减压蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(3∶1)洗脱馏分，得到1.1g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝6.8Hz，3H)2.95(dd，J＝8.8，13.6Hz，1H)3.02(dd，J＝5.2，13.6Hz，1H)3.50(sept，J＝6.4Hz，1H)4.05(dd，J＝5.2，8.8Hz，1H)4.14-4.20(m，2H)4.67(s，2H)7.17-7.30(m，4H)制备例147c)2-异丙氧基-3-{3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸乙基酯
将100mg 3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯、150mgα，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯和35μl吡啶的四氢呋喃(2.0ml)悬浊液在室温搅拌14小时。蒸除溶剂后，向残渣中加入二氯甲烷。滤除不溶物后，用硅胶柱色谱纯化，得到149mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.93(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.23(t，J＝7.2Hz，3H)2.95(dd，J＝8.8，13.6Hz，1H)3.02(dd，4.8，13.6Hz，1H)3.49(sept，J＝6.0Hz，2H)4.06(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.12-4.23(m，2H)5.19(s，2H)7.00(br s，1H)7.22-7.32(m，4H)7.51(d，J＝8.8Hz，2H)7.56(d，J＝8.8Hz，2H)实施例147d)2-异丙氧基-3-{3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸 向149mg 2-异丙氧基-3-{3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸乙基酯中加入4ml乙醇和1.0ml 5N氢氧化钠水溶液，在室温搅拌20小时。将反应液用水稀释后，用5N盐酸调整至pH5，用乙酸乙酯和饱和氯化铵水溶液稀释。有机层用饱和氯化铵水溶液洗净后、用无水硫酸钠干燥，浓缩。将残渣用硅胶柱色谱纯化，得到26mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.99(dd，J＝7.6，14.0Hz，1H)3.15(dd，4.0，14.0Hz，1H)3.50-3.60(m，1H)4.15(dd，J＝4.0，7.6Hz，1H)5.20(s，2H)6.93(br s，1H)7.16-7.35(m，4H)7.51(d，J＝8.8Hz，2H)7.57(d，J＝8.8Hz，2H)MS m/e(ESI)426(MH+)实施例148.3-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸
将20μL 3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯、20μl异氰酸苯基酯和5μl吡啶的四氢呋喃(0.6ml)悬浊液在室温搅拌11小时。蒸除溶剂后，向残渣中残渣加入0.4ml乙醇和0.1ml 5N氢氧化钠水溶液，在室温搅拌1.5小时。反应液用水稀释，用5N盐酸中和。用乙酸乙酯萃取，浓缩后、将一半残渣用使用反相柱并使用水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到6.02mg标题化合物。
MS m/e(ESI)358(MH+)实施例149.3-[3-({[(4-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例150.2-异丙氧基-3-(3-{[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]甲基}苯基)丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例151.2-异丙氧基-3-[3-({[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苯基]丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)388(MH+)实施例152.2-异丙氧基-3-{3-[({[3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例153.3-[3-({[(2，4-二氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例154.2-异丙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸制备例154a)3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}乙基)苯甲醛 将3-溴苯乙醇溶于110ml N，N-二甲基甲酰胺，加入16ml叔丁基氯二苯基硅烷和8.3g咪唑。在室温搅拌过夜后，用乙酸乙酯稀释，依次用1N盐酸、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到22.1g[(3-溴苯乙基)氧](叔丁基)二苯基硅烷。然后，将所得22.1g[(3-溴苯乙基)氧](叔丁基)二苯基硅烷溶于200ml四氢呋喃中，在氮气气氛中、冷却至-78℃。加入37ml丁基锂(1.52M己烷溶液)，搅拌30分钟后，加入10ml 4-甲酰基吗啉。在-78℃搅拌1小时后，加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分，得到17g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.93(s，9H)4.81(s，2H)7.49-7.53(m，1H)7.60-7.62(m，1H)7.77(d，J＝7.6Hz，1H)7.87(s，1H)10.02(s，1H)制备例154b)3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}乙基)苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝6.8Hz，3H)2.84(t，J＝6.4Hz，2H)2.93(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.99(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.50(sept，J＝6.4Hz，1H)3.84(br，2H)4.05(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.14-4.20(m，2H)7.08-7.13(m，3H)7.22(d，J＝7.6Hz，1H)实施例154c)2-异丙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.18(d，J＝6.0Hz，3H)1.21(d，J＝6.0Hz，3H)2.87-2.99(m，1H)3.09(d，J＝5.2Hz，2H)3.76(sept，J＝6.0Hz，1H)4.14-4.23(m，1H)4.26(t，J＝5.2Hz，1H)4.46-4.53(m，1H)7.09-7.15(m，3H)7.25(t，J＝7.2Hz，1H)7.53(d，J＝9.0Hz，2H)7.56(d，J＝9.0Hz，2H)7.67(br s，1H)
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例155.3-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例156.3-[3-(2-{[(4-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例157.2-异丙氧基-3-(3-{2-[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]乙基}苯基)丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)386(MH+)实施例158.2-异丙氧基-3-[3-(2-{[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例159.2-异丙氧基-3-{3-[2-({[3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例160.2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸制备例160a)2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯 使用3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}乙基)苯甲醛和2-乙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.13(t，J＝6.8Hz，3H)1.22(t，J＝7.2Hz，3H)2.97(t，J＝6.8Hz，2H)3.05(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.31(dq，J＝6.8，8.8Hz，1H)3.59(dq，J＝6.8，8.8Hz，1H)3.87(dt，J＝1.6，6.8Hz，2H)4.06(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)4.17(q，J＝7.2Hz，2H)7.16-7.25(m，4H)实施例160b)2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 将14mg 2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯、20μlα，α，α-三氟甲苯基异氰酸酯和5μl吡啶的四氢呋喃(0.6ml)悬浊液在室温搅拌11小时。蒸除溶剂后，向残渣中残渣加入0.4ml乙醇和0.1ml 5N氢氧化钠水溶液，在室温搅拌1.5小时。反应液用水稀释，用5N盐酸中和。用乙酸乙酯萃取，浓缩后、将一半残渣用使用反相柱并使用水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到7.8mg标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例161.3-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}苯基)-2-乙氧基丙酸 使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)358(MH+)实施例162.3-[3-(2-{[(4-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]-2-乙氧基丙酸 使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例163.2-乙氧基-3-(3-{2-[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]乙基}苯基)丙酸 使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例164.2-乙氧基-3-[3-(2-{[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)388(MH+)实施例165.2-乙氧基-3-{3-[2-({[3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸
使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例166.3-[3-(2-{[(2，4-二氯苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]-2-乙氧基丙酸 使用2-乙氧基-3-[3-(2-羟基乙基)苯基]丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例160b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例167.2-乙氧基-3-{3-[2-({[甲基-4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 向2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸的合成中HPLC纯化前的残渣的剩余一半量的二甲基亚砜(0.5ml)溶液中，在冰冷却下，加入0.1ml甲基碘和10mg氢化钠油状物，缓慢升温至室温的同时搅拌12小时。反应液用水稀释，用乙酸乙酯萃取。浓缩有机层后、向残渣中残渣加入0.4ml乙醇和0.1ml 5N氢氧化钠水溶液，在室温搅拌1小时。反应液用水稀释，用5N盐酸中和。用乙酸乙酯萃取，浓缩后、残渣用使用反相柱且使用水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到3.4mg标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例168.2-乙氧基-3-[3-(2-{[(甲基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)
实施例169.3-{3-[2-({[4-氯(甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}-2-乙氧基丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例170.3-[3-(2-{[(4-二甲基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]-2-乙氧基丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)386(MH+)实施例171.2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-甲氧基(甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例172.2-乙氧基-3-{3-[2-({[甲基-3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例173.3-{3-[2-({[2，4-二氯(甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}-2-乙氧基丙酸 进行与实施例167同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例174.2-异丙氧基-3-{4-甲氧基-3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸 使用3-[3(羟基甲基)4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例175.3-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)388(MH+)实施例176.3-[3-({[(4-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)422(MH+)实施例177.2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-({[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苯基]丙酸
使用3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)418(MH+)实施例178.2-异丙氧基-3-{4-甲氧基-3-[({[3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苯基}丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例179.3-[3-({[(2，4-二氯)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例180.2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-(2-{[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基[丙酸制备例180a)[(5-溴-2-甲氧基苯乙基)氧](叔丁基)二甲基硅烷 使用2-甲氧基苯乙醇，进行与制备例117a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.07(s，6H)0.88(s，9H)2.82(t，J＝6.8Hz，2H)3.79(t，J＝6.8Hz，2H)3.81(s，3H)6.73(d，J＝8.4Hz，1H)7.26-7.30(m，1H)
制备例180b)3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}乙基)-4-甲氧基苯甲醛 使用[(5-溴-2-甲氧基苯乙基)氧](叔丁基)二甲基硅烷，进行与制备例117b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.07(s，6H)0.88(s，9H)2.93(t，J＝6.8Hz，2H)3.83(t，J＝6.8Hz，2H)3.94(s，3H)6.98(d，J＝8.4Hz，1H)7.74(d，J＝2.4Hz，1H)7.78(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)7.26-7.30(m，1H)9.90(s，1H)制备例180c)3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}乙基)-4-甲氧基苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.8Hz，3H)2.85-2.95(m，4H)3.51(sept，J＝6.0Hz，1H)3.78-3.84(m，2H)3.80(s，3H)4.01(dd，J＝4.8，8.0Hz，1H)4.14-4.20(m，2H)6.78(d，J＝8.4Hz，1H)7.04(d，J＝2.0Hz，1H)7.08(dd，J＝2.0，8.4Hz，1H)实施例180d)2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-(2-{[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)
实施例181.3-[3-(2-{[(2，4-二氟苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MH+)实施例182.2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-(2-{[(4-苯氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-苯氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)494(MH+)实施例183.3-[3-(2-{[(4-氟苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)420(MH+)实施例184.2-异丙氧基-3-{4-甲氧基-3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例185.3-[3-(2-{[(3-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例186.3-[3-(2-{[(2-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例187.3-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例188.3-[3-(2-{[(4-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例189.2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-{2-[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]乙基}苯基)丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例190.2-异丙氧基-3-[4-甲氧基-3-(2-{[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苯基]丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例191.2-异丙氧基-3-{4-甲氧基-3-[2-({[3-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸 使用3-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例192.2-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苄基}丙二酸二甲基酯制备例192a)2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯
将1.5g 3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯甲醛和1.6g丙二酸二甲酯溶于20ml甲苯，加入90μl哌啶和52μl乙酸，使用Dea正-Stark装置进行加热回流。9小时后，减压蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到5.8g 2-{[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯基]亚甲基}丙二酸二甲基酯。然后，将得到的5.8g2-{[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)苯基]亚甲基}丙二酸二甲基酯溶于3ml甲醇和15ml 1，4-二噁烷的混合溶液中，加入0.20g 10％钯炭，在氢气氛围下，搅拌5小时。过滤催化剂，减压蒸除溶剂后，将所得粗产物溶于12ml四氢呋喃中，加入8.0ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)。在室温下搅拌过夜后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，有机层用水、饱和食盐水洗净。用无水硫酸镁干燥后，减压蒸除溶剂，残渣用硅胶柱纯化，从己烷-乙酸乙酯(2∶1)洗脱馏分，得到0.95g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.23(d，J＝8.0Hz，2H)3.68(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)4.66(d，J＝4.4Hz，2H)7.11-7.30(m，4H)实施例192b)2-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苄基}丙二酸二甲基酯 将63mg 2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯、47mgα，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯和30μl吡啶的四氢呋喃(2.0ml)悬浊液在室温搅拌19小时。蒸除溶剂后，向残渣中加入二氯甲烷。滤除不溶物浓缩滤液后，残渣用使用反相柱并使用水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到71mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.24(d，J＝8.0Hz，2H)3.68(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)5.18(s，2H)7.17-7.31(m，4H)7.50-7.59(m，4H)MS m/e(ESI)440(MH+)实施例193.2-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例194.2-(3-{[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]甲基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)386(MH+)实施例195.2-[3-({[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例196.2-[3-({[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例197.2-[3-({[(4-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例198.2-[3-({[(2，4-二氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例199.2-[3-({[(2-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例200.2-[3-({[(2，4-二氟苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)408(MH+)实施例201.2-[3-({[(3-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例202.2-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苄基}丙二酸二甲基酯制备例202a)2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二苯基甲硅烷基]氧}乙基)苯甲醛和丙二酸二甲酯，进行与制备例192a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.83(t，J＝6.4Hz，2H)3.21(d，J＝8.0Hz，2H)3.67(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)3.84(t，J＝6.4Hz，2H)7.06-7.10(m，3H)7.21-7.25(m，1H)实施例202b)2-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苄基}丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.93(t，J＝6.4Hz，2H)3.23(d，J＝7.6Hz，2H)3.69(t，J＝7.6Hz，1H)3.70(s，6H)4.35(t，J＝6.4Hz，2H)7.06-7.11(m，3H)7.25(t，J＝7.2Hz，1H)7.52-7.56(m，4H)MS m/e(ESI)454(MH+)实施例203.2-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)386(MH+)实施例204.2-(3-{2-[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)400(MH+)实施例205.2-(3-{2-[(4-甲氧基苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例206.2-(3-{2-[(3-甲氧基苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例207.2-(3-{2-[(4-氯苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)420(MH+)实施例208.2-(3-{2-[(2，4-二氯苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)454(MH+)实施例209.2-(3-{2-[(2-氯苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)420(MH+)实施例210.2-(3-{2-[(2，4--二氟苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)422(MH+)实施例211.2-(3-{2-[(3-氯苯胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)420(MH+)实施例212.2-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}-4-甲氧基苄基)丙二酸二甲基酯制备例212a)2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-甲氧基苯甲醛和丙二酸二甲酯，进行与制备例192a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.16(d，J＝8.0Hz，2H)3.68(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)3.84(s，3H)4.64(d，J＝6.0Hz，2H)6.79(d，J＝9.2Hz，1H)7.09-7.11(m，2H)实施例212b)2-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}-4-甲氧基苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例213.2-(4-甲氧基-3-{[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]甲基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例214.2-[4-甲氧基-3-({[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例215.2-[4-甲氧基-3-({[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例216.2-[3-({[(4-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例217.2-[3-({[(2，4-二氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例218.2-[3-({[(2-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例219.2-[3-({[(2，4-二氟苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MH+)实施例220.2-[3-({[(2，4-氟苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(羟基甲基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例221.2-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}-4-甲氧基苄基)丙二酸二甲基酯制备例221a)2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用3-(2-{[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}乙基)-4-甲氧基苯甲醛和丙二酸二甲酯，进行与制备例192a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.86(t，J＝6.4Hz，2H)3.14(d，J＝8.0Hz，2H)3.62(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)3.80(s，3H)3.81(t，J＝6.4Hz，2H)6.77(d，J＝8.4Hz，1H)6.98(d，J＝2.4Hz，1H)7.04(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)实施例221b)2-(3-{2-[(苯胺基羰基)氧]乙基}-4-甲氧基苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例222.2-(4-甲氧基-3-{2-[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]乙基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例223.2-[4-甲氧基-3-(2-{[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例224.2-[4-甲氧基-3-(2-{[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}乙基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例225.2-[3-(2-{[(4-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例226.2-[3-(2-{[(2，4-二氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例227.2-[3-(2-{[(2-氯苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例228.2-[3-(2-{[(2，4-二氟苯胺基)羰基]氧}乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-氟苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MH+)实施例229.2-{4-甲氧基-3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苄基}丙二酸二甲基酯
使用2-[3-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苄基]丙二酸二甲基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例230.2-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}-4-乙氧基苄基)丙二酸二甲基酯制备例230a)3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-乙氧基苯甲醛 使用2-乙氧基苄基醇，进行与制备例117a)然后是与制备例117b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.93(s，9H)1.40(t，J＝6.8Hz，3H)4.11(q，J＝6.8Hz，2H)4.74(s，2H)6.90(d，J＝8.4Hz，1H)7.76(dd，J＝1.6，8.4Hz，1H)7.97(d，J＝1.6Hz，1H)9.86(s，1H)制备例230b)2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-乙氧基苯甲醛和丙二酸二甲酯，进行与制备例192a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.42(d，J＝6.8Hz，3H)3.15(d，J＝8.0Hz，2H)3.63(t，J＝8.0Hz，1H)3.70(s，6H)4.05(q，J＝6.8Hz，2H)4.65(d，J＝6.4Hz，2H)6.77(d，J＝8.4Hz，1H)7.06-7.09(m，2H)实施例230c)2-(3-{[(苯胺基羰基)氧]甲基}-4-乙氧基苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例231.2-(4-乙氧基-3-{[(4-甲苯亚胺基羰基)氧]甲基}苄基)丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例232.2-[4-乙氧基-3-({[(4-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例233.2-[4-乙氧基-3-({[(3-甲氧基苯胺基)羰基]氧}甲基)苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例234.2-[3-({[(4-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-乙氧基苄基]丙二酸二甲基酯
使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例235.2-[3-({[(2，4-.氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-乙氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例236.2-[3-({[(2-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-乙氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例237.2-[3-({[(2，4-氟苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-乙氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MH+)实施例238.2-{4-乙氧基-3-[({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)甲基]苄基}丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例239.2-[3-({[(3-氯苯胺基)羰基]氧}甲基)-4-乙氧基苄基]丙二酸二甲基酯 使用2-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苄基]丙二酸二甲基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例240.2-异丙氧基-3-[3-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)苯基]丙酸乙基酯 使用3-(3-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例192b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例241.3-[3-({[(2，4-二.氯苯基)磺酰基]氨基}甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸
在冰冷却下，向33mg 3-[3-(氨基甲基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和25mg 2，4-氯苯磺酰氯的0.8ml二氯甲烷溶液中，加入40μl吡啶，在室温搅拌4小时。蒸除溶剂后，向剩余物中加入1.0mL乙醇和0.3mL2N氢氧化钠水溶液，在室温搅拌2小时。反应液用水稀释，用2N盐酸中和。用乙酸乙酯萃取，浓缩后，剩余物用使用反相柱以及水-乙腈-三氟乙酸系的HPLC纯化，得到2.0mg标题化合物。
MS m/e(ESI)476(MH+)实施例242.3-{3-[3-(3，4-二甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例243.3-{3-[3-(4-溴-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-溴苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)475(MNa+)实施例244.3-{3-[2-羟基-3-(2-甲氧基-5-甲基-苯氧基)-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2-甲氧基5-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)441(MNa+)
实施例245.3-{3-[3-(3-氯-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例246.3-[3-(2-羟基-3-对-甲苯基氧-丙氧基)-苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用4-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例247.3-{3-[3-(2，4-二甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例248.3-[3-(2-羟基-3-间-甲苯基氧-丙氧基)-苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用3-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例249.3-{3-[3-(3-乙基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-乙基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)
实施例250.3-{3-[3-(2，6-二氟-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2，6-二氟苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)433(MNa+)实施例251.3-{3-[3-(2-氯-5-三氟甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2-氯5-三氟甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)499(MNa+)实施例252.3-{3-[3-(3，4-二氯-苯氧基)-2-羟基-丙氧基[-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例253.3-{3-[3-(4-氯-3-甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-3-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例254.3-{3-[3-(4-氰基甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氰基甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MNa+)实施例255.3-{3-[3-(3-氯-4-氟-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-氯-4-氟苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例256.3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例257.3-{3-[2-羟基-3-(2-哌啶-1-基-苯氧基)-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2-哌啶子基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MNa+)实施例258.3-{3-[3-(4-氟-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸
使用4-氟苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)415(MNa+)实施例259.3-{3-[3-(4-乙基-苯氧基)-2-羟基]-丙氧基}-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-乙基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例260.3-{3-[3-(5-氯-2-甲基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用2-甲基-3-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例261.3-{3-[2-羟基-3-(3-甲氧基-5-甲基-苯氧基)-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-甲基-5-甲氧基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)441(MNa+)实施例262.3-{3-[3-(3-乙炔基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-乙炔基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)421(MNa+)实施例263.3-{3-[2-羟基-3-(1H-吲哚-4-基氧)-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-羟基吲哚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MNa+)实施例264.3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MNa+)实施例265.3-{3-[3-(4-溴-2-氰基-苯氧基)-2-羟基-丙氧基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用4-溴-2-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)500(MNa+)实施例266.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用4-氯苄基溴，实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MH+)
实施例267.2-异丙氧基-3-(3-{[({[3-氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用3-氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MH+)实施例268.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2-氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2-氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MH+)实施例269.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-氟苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用4-氟苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)412(MH+)实施例270.2-异丙氧基-3-(3-{[({[3-氟苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用3-氟苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)412(MH+)实施例271.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-氰基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸
使用4-氰基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)419(MH+)实施例272.2-异丙氧基-3-(3-{[({[3-氰基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用3-氰基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)419(MH+)实施例273.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2，4-二氟苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2，4-二氟苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例274.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-甲氧基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用4-甲氧基苄基氯，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MH+)实施例275.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2-氟4-三氟甲基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MH+)实施例276.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2-氯-4-丙氧基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2-氯-4-丙氧基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)486(MH+)实施例277.2-异丙氧基-3-(3-{[({[2-氟-4-氯苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用2-氟-4-氯苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例278.2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-三氟甲氧基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基溴，进行与实施例138f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MH+)
实施例279.3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸制备例279a)4(S)-苄基-3-(2-异丙氧基-乙酰基)-噁唑烷-2-酮 将98g 2-异丙氧基乙酸和360ml三乙胺的四氢呋喃(4l)溶液冷却至-25℃，向其中滴加入92ml 2，2-二甲基丙酰氯后，将反应液在-20℃搅拌5小时。依次加入50g无水氯化锂和120g(4S)-4-苄基-1，3-噁唑酮-2-酮，在室温进一步搅拌一夜后，过滤反应液，在减压下浓缩。将残渣溶于乙酸乙酯2l中，用饱和碳酸氢钠水溶液洗净后，用无水硫酸镁干燥。减压下蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，(洗脱溶剂己烷-乙酸乙酯)，得到(4S)-4-苄基-3-(2-异丙氧基乙酰基)-1，3-噁唑酮-2-酮106.6g为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ1.17(d，J＝6.0Hz，6H)2.81(dd，J＝9.5，13.4Hz，1H)3.35(dd，J＝3.2，13.4Hz，1H)3.74(sept，J＝6.0Hz，1H))4.24(dd，J＝3.5，9.3Hz)4.29(t，J＝9.3Hz，1H)4.65(d，J＝19.5Hz，1H)4.69(m，1H)4.70(d，J＝19.5Hz，1H)7.22(d，J＝7.2Hz，2H)7.30-7.45(m，3H)制备例279b)4(S)-苄基-3-[3-(3-苄基氧-苯基)-3-羟基-2(S)-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮 将8.1g(4S)-4-苄基-3-(2-异丙氧基乙酰基)-1，3-噁唑酮-2-酮的甲苯(120ml)溶液冷却至-75℃后，加入5.0ml三乙胺。以使内温不超过-70℃的速度滴加30.5ml二丁基硼三氟甲磺酸盐(1M二氯甲烷溶液)。滴下后搅拌50分钟后，使内温上升至0℃，再搅拌50分钟，再次冷却至-75℃。向该反应液中用套管加入5.2g 3-苄基氧苯甲醛的二氯甲烷(25ml)溶液，在-75℃搅拌30分钟后，用约1小时使内温以每10分钟10℃升温至0℃。再次，将其冷却至-75℃后，加入2.0g 3-苄基氧苯甲醛的二氯甲烷(10ml)溶液。使其慢慢升温至室温，在室温搅拌3天。向150ml甲醇、pH7缓冲液(磷酸氢二钠-柠檬酸)100ml、30ml过氧化氢(30％水溶液)的混合液中注入反应液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净后、用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯2∶1→3∶2洗脱馏分得到13.1g 4(S)-苄基-3-[3-(3-苄基氧-苯基)-3-羟基-2(S)-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ1.11(d，J＝6.0Hz，3H)1.19(d，J＝6.0Hz，3H)2.75(dd，J＝9.6，13.2Hz，1H)3.08(d，J＝5.6Hz，1H)3.26(dd，J＝3.2，13.2Hz，1H)3.60-3.69(m，2H)3.99(dd，J＝1.6，8.8Hz，1H)4.27-4.33(m，1H)4.84(t，J＝5.6Hz，1H)5.07(s，2H)5.44(d，J＝5.2Hz，1H)6.88-6.90(m，1H)7.00(d，J＝7.6Hz，1H)7.09(t，J＝2.0Hz，1H)7.16-7.24(m，3H)7.28-7.35(m，6H)7.39-7.43(m，2H)制备例279c)4(S)-苄基-3-[3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮 将12.9g 4-苄基-3-[3-(3-苄基氧-苯基)-3-羟基-2-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮溶于30ml吡啶，在冰冷却下，滴入3.06ml甲磺酰氯。在室温搅拌2小时，将反应液用乙酸乙酯稀释，依次用1N-盐酸、饱和食盐水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩溶剂，得到甲磺酸-3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-1-(3-苄基氧-苯基)-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基酯。将其溶于300ml乙醇，加入2g 10％钯炭，在氢气气氛下，在室温下搅拌过夜。过滤反应液，浓缩滤液，残渣用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯2∶1→3∶2洗脱馏分得到5.87g标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.78(dd，J＝9.6，13.2Hz，1H)2.86-2.96(m，2H)3.31(dd，J＝2.4，13.6Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.01(t，J＝8.0Hz，1H)4.13(dd，J＝2.4，9.2Hz，1H)4.50-4.55(m，1H)5.22(s，1H)5.39(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)6.71(dd，2.4，8.0Hz，1H)6.82(t，J＝2.0Hz，1H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)7.14(t，J＝8.0Hz，1H)7.18-7.23(m，2H)7.27-7.35(m，3H)制备例279d)3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸乙基酯 将1.535g 4(S)-苄基-3-[3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮溶于40ml四氢呋喃中，在冰冷却下，依次加入3.3ml 30％过氧化氢水、12ml 1N-氢氧化锂水溶液，在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水后，用二氯甲烷萃取，用1N-盐酸使水槽呈酸性。用乙酸乙酯萃取3次，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂，得到847mg 3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸。将其溶于10mlN，N-二甲基甲酰胺中，依次加入碳酸氢钾400mg，0.32ml碘代乙烷，在室温搅拌3小时。反应液用乙酸乙酯稀释，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1洗脱馏分得到567mg标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.89(dd，J＝8.8，14.0Hz，1H)2.97(dd，J＝4.8，13.6Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.05(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.12-4.19(m，2H)5.01(br，1H)6.09-6.72(m，1H)6.81-6.83(m，1H)6.75(t，J＝1.6Hz，1H)7.15(t，J＝7.6Hz，1H)制备例279e)2(S)-异丙氧基-3-(3(R)-环氧乙烷基甲氧基-苯基)-丙酸乙基酯
将127mg 3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸乙基酯溶于1.7mlN，N-二甲基甲酰胺中，加入83mg碳酸钾、15mg氟化铯、156mg(R)-缩水甘油基3-硝基苯磺酸酯，在室温下搅拌过夜。反应液用乙酸乙酯稀释，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1洗脱馏分得到100mg标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.76(dd，J＝2.8，4.8Hz，1H)2.87-2.93(m，2H)2.98(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.33-3.37(m，1H)3.50(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.95(dd，J＝6.0，11.2Hz，1H)4.04(dd，J＝4.8，9.2Hz，1H)4.14-4.22(m，3H)6.78(dd，J＝2.8，8.4Hz，1H)6.83(d，J＝2.0Hz，1H)6.86(d，J＝7.6Hz，1H)7.19(t，J＝8.4Hz，1H)制备例279f)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯 将126mg 2-异丙氧基-3-(3-环氧乙烷基甲氧基-苯基)-丙酸乙基酯溶于乙醇中，加入130mg 2，4-二氯苯酚、17mg碳酸钾，在50℃搅拌1.5天。反应液用乙酸乙酯稀释，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1洗脱馏分得到177mg标题化合物，为无色油状物。
实施例279g)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸 将220mg 3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯溶于4ml乙醇中，加入1ml 1N-氢氧化钠水溶液。在室温放置4小时，用1N-盐酸中和。用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶2→2∶3洗脱馏分得到200mg标题化合物，为无色油状物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例280.3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MNa+)实施例281.3-(3-{2(S)-羟基-3-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.57(s，6H)2.92(dd，J＝7.6，14.0Hz，1H)3.10(dd，J＝3.2，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11-4.12(m，5H)4.38(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.80-6.88(m，4H)7.06(d，J＝7.2Hz，1H)7.12(t，J＝2.4Hz，1H)7.21(dd，J＝7.6，8.0Hz，1H)7.24(m，1H)MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例282.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝7.2，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.09-4.17(m，5H)4.38(Sept，J＝5.6Hz，1H)6.80-6.89(m，4H)7.20-7.26(m，4H)MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例283.3-(3-{2(S)-羟基-3-[3，4-二氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.4Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝7.6，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.09-4.16(m，5H)4.38(Sept，J＝6.4Hz，1H)6.80(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)6.83(brs，2H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)7.05(d，J＝2.8Hz，1H)7.22(dd，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.34(d，8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例284.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.29(s，3H)2.91(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.09-4.17(m，5H)4.37(Sept，J＝6.4Hz，1H)6.80-6.87(m，5H)7.09(d，J＝8.4Hz，2H)7.21(dd，J＝7.6，9.2Hz，1H)MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例285.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.20(s，3H)2.26(s，3H)2.91(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.10-4.20(m，5H)4.39(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.75(d，J＝7.6Hz，1H)6.81-6.87(m，3H)6.93-6.97(m，2H)7.22(dd，J＝8.0，8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例286.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-2-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例287.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-2-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氟苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例288.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-3-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-3-氟苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例289.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，4，6-三甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4，6-三甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)439(MNa+)实施例290.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氟-2-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氟-2-甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例291.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2-溴-4-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2-溴-4-甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)489(MNa+)实施例292.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2-乙酰基-4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2-乙酰基-4-氯苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)473(MNa+)实施例293.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，5-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，5-二甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例294.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，5-二氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，5-二氯苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例295.3-(3-{2(S)-羟基-3-[2-氟-5-三氟甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用2-氟-5-三氟甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)483(MNa+)实施例296.3-(3-{2(S)-羟基-3-[5-氟-2-三氟甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用5-氟-2-三氟甲基苯酚，进行与制备例279f)、实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)483(MNa+)实施例297.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，4-二氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸制备例297a)2(S)-异丙氧基-3-(3-(S)-环氧乙烷基甲氧基-苯基)-丙酸乙基酯 使用(S)-缩水甘油基3-硝基苯磺酸酯，进行与制备例279e)同样的处理，标题化合物为无色油状物。
制备例297b)3-{3-[3-(2，4-氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯使用2(S)-异丙氧基-3-(3-(S)-环氧乙烷基甲氧基-苯基)-丙酸乙基酯，进行与279f)同样的处理，得到标题化合物。
实施例297c)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸
使用3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯，进行与实施例279g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例298.3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例299.3-(3-{2(R)-羟基-3-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3-二甲基羟基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.57(s，6H)2.92(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.10(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.09-4.21(m，5H)4.39(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.80-6.88(m，4H)7.05-7.07(m，1H)7.12(t，J＝2.4Hz，1H)7.21(dd，J＝7.6，8.0Hz，1H)7.24-7.28(m，1H)MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例300.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用4-氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.08-4.17(m，5H)4.38(Sept，J＝4.8Hz，1H)6.80-6.89(m，4H)7.20-7.26(m，4H)MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例301.3-(3-{2(R)-羟基-3-[3，4-二氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝6.0，14.0Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.09-4.16(m，5H)4.37(Sept，J＝6.4Hz，1H)6.78-6.84(m，3H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)7.04(d，J＝2.8Hz，1H)7.22(t，J＝7.6Hz，1H)7.33(d，8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例302.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.29(s，3H)2.91(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.09-4.17(m，5H)4.37(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.80-6.88(m，5H)7.09(d，J＝8.4Hz，2H)7.21(dd，J＝7.6，9.2Hz，1H)MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例303.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.20(s，3H)2.26(s，3H)2.91(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.09-4.20(m，5H)4.39(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.75(d，J＝8.0Hz，1H)6.80-6.87(m，3H)6.93-6.97(m，2H)7.22(dd，J＝8.0，8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例304.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-溴苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-溴苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝7.6，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.08-4.17(m，5H)4.38(Sept，J＝4.8Hz，1H)6.80-6.84(m，4H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)7.22(dd，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.39(d，J＝8.8Hz，1H)
MS m/e(ESI)475(MNa+)实施例305.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-乙基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-乙基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.20(t，J＝7.2Hz，3H)2.59(q，J＝7.6Hz，2H)2.91(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.10-4.17(m，5H)4.38(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.83(t，J＝6.8Hz，2H)6.86(d，J＝8.4Hz，3H)7.12(d，J＝8.4Hz，2H)7.21(dd，J＝7.2，9.2Hz，1H)MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例306.3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-3-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-3-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.92(dd，J＝7.6，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.08-4.16(m，5H)4.37(Sept，J＝5.2Hz，1H)6.71(dd，J＝2.8，8.8Hz，1H)6.80-6.84(m，3H)6.87(d，J＝7.2Hz，1H)7.19-7.24(m，2H)MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例307.3-(3-{2(R)-羟基-3-[3-氯-4-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用3-氯-4-氟苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.07-4.16(m，5H)4.37(Sept，J＝4.8Hz，1H)6.77-6.84(m，3H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)6.98(dd，J＝3.2，6.0Hz，1H)7.06(t，J＝8.8Hz，1H)7.22(dd，J＝7.6，9.2Hz，1H)MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例308.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯-2-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例309.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯-2-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氟苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例310.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯-3-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用4-氯-3-氟苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+) 实施例311.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-乙酰基-2-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸使用4-乙酰基-2-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例312.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，4，6-三甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4，6-三甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)439(MNa+)实施例313.3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氟-2-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氟-2-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例314.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2-溴-4-甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2-溴-4-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)489(MNa+)实施例315.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2-乙酰基-4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2-乙酰基-4-氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)473(MNa+)实施例316.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，5-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，5-二甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例317.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，5-二氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，5-二氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)
实施例318.3-(3-{2(R)-羟基-3-[2-氟-5-三氟甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2-氟-5-三氟甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)483(MNa+)实施例319.3-(3-{2(R)-羟基-3-[5-氟-2-三氟甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用5-氟-2-三氟甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例297c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)483(MNa+)实施例320.3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 将174mg 3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯(制备例279e))溶解于5ml二氯甲烷，冷却至-78℃。加入0.15ml(二乙基氨基)三氟化硫，在室温搅拌2天。加入水，用二氯甲烷萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤、蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯7∶1→5∶1洗脱馏分得到79mg 3-{3-[3-(2，4--二氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸乙基酯。将其溶于4ml乙醇、0.5ml四氢呋喃，加入0.5ml 1N-氢氧化锂，在室温下搅拌过夜。用1N-盐酸使之呈酸性后，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤、蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1→1∶1洗脱馏分得到61mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.28-4.39(m，4H)5.18(dt，J＝4.0，46.8Hz，1H)6.82-6.92(m，4H)7.19-7.29(m，3H)MS m/e(ESI)467(MNa+)实施例321.3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯苯酚，进行与制备例279e)、实施例319同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.92(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(q，J＝3.6Hz，1H)4.26(d，J＝4.4Hz，2H)4.31(d，J＝4.8Hz，2H)5.14(dsept，J＝4.8，47.2Hz，1H)6.80-6.90(m，5H)7.20-7.26(m，3H)MS m/e(ESI)433(MNa+)实施例322.3-{3-[3-(3，4-二氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与制备例279e)、实施例320同样的处理，得到标题化合物1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.17(d，J＝6.4Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.14(q，J＝3.6Hz，1H)4.26(d，J＝4.4Hz，2H)4.31(t，J＝4.8Hz，2H)5.13(dsept，J＝4.8，46.8Hz，1H)6.79-6.84(m，3H)6.88(d，J＝7.6Hz，1H)7.05(d，J＝2.8Hz，1H)7.23(dt，J＝1.2，7.6Hz，1H)7.34(d，J＝8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)467(MNa+)实施例323.3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与制备例279e)、实施例320同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.94(dd，J＝7.6，13.6Hz，1H)3.10(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.57(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.14(q，J＝4.0Hz，1H)4.28-4.50(m，4H)5.20(dsept，J＝4.4，46.4Hz，1H)6.80-6.85(m，2H)6.88(d，J＝7.6Hz，1H)6.98(d，J＝8.8Hz，1H)7.22(dt，J＝0.8，7.6Hz，1H)7.49-7.64(m，2H)MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例324.3-{3-[3-(2，4-二甲基-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与制备例279e)、实施例320同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.01(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.20(s，3H)2.26(s，3H)2.91(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，13.6Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.21-4.35(m，4H)5.16(dsept，J＝4.4，47.6Hz，1H)6.74(d，J＝8.0Hz，1H)6.80-6.84(m，2H)6.87(d，J＝7.6Hz，1H)6.93-6.97(m，2H)7.22(dt，J＝0.6，7.6Hz，1H
MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例325.3-{3-[3-(4-氯-2-甲基-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-甲基苯酚，进行与制备例279e)、实施例320同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)447(MNa+)实施例326.3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 将174mg 3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸乙基酯[制备例297b]]溶于5ml二氯甲烷中，冷却至-78℃。加入0.15ml(二乙基氨基)三氟化硫，在室温搅拌2天。加入水，用二氯甲烷萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤、蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯7∶1→5∶1洗脱馏分得到87mg 3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基-2(S)-异丙氧基-丙酸乙基酯。将其溶于4ml乙醇、0.5ml四氢呋喃，加入0.5ml 1N-氢氧化锂，在室温下搅拌过夜。用1N-盐酸使之呈酸性后，用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，过滤、蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1→1∶1洗脱馏分得到83mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.92(dd，J＝7.6，13.6Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，13.6Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.29-4.39(m，4H)5.18(dt，J＝4.4，46.8Hz，1H)6.82-6.92(m，4H)7.18-7.26(m，3H)MS m/e(ESI)467(MNa+)
实施例327.3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例326同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.93(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.10(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.55(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.26(d，J＝4.4Hz，2H)4.31(d，J＝4.8Hz，2H)5.11(dsept，J＝4.8，47.4Hz，1H)6.80-6.90(m，5H)7.20-7.26(m，3H)MS m/e(ESI)433(MNa+)实施例328.3-{3-[3-(3，4-二氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与制备例297b)、实施例326同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(d，J＝6.4Hz，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.56(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.14(q，J＝4.0Hz，1H)4.26(d，J＝4.4Hz，2H)4.31(t，J＝4.4Hz，2H)5.13(dsept，J＝4.8，47.2Hz，1H)6.79-6.85(m，3H)6.88(d，J＝7.6Hz，1H)7.05(d，J＝2.8Hz，1H)7.23(dt，J＝7.6，8.8Hz，1H)7.34(d，J＝8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)467(MNa+)实施例329.3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与制备例297b)、实施例326同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.4Hz，3H)1.17(d，J＝6.0Hz，3H)2.94(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.10(dd，J＝3.6，13.2Hz，1H)3.57(Sept，J＝4.0Hz，1H)4.15(br，1H)4.29-4.50(m，4H)5.20(dsept，J＝4.4，46.4Hz，1H)6.81-6.85(m，2H)6.88(d，J＝7.6Hz，1H)6.98(d，J＝8.8Hz，1H)7.22(dt，J＝8.0，9.2Hz，1H)7.50-7.54(m，2H)MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例330.3-{3-[3-(2，4-二甲基-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例326同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)2.20(s，3H)2.26(s，3H)2.91(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.24-4.35(m，4H)5.16(dsept，J＝4.8，47.6Hz，1H)6.74(d，J＝8.0Hz，1H)6.81-6.89(m，3H)6.93-6.97(m，2H)7.22(dt，J＝7.6，8.8Hz，1H)MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例331.3-{3-[3-(4-氯-2-甲基-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用4-氯-2-甲基苯酚，进行与制备例297b)、实施例326同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)447(MNa+)实施例332.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸制备例332a){3-[3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-1(R)-羟基-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苄基}-氨基甲酸叔丁基酯 将15.3g(4S)-4-苄基-3-(2-异丙氧基乙酰基)-1，3-噁唑酮-2-酮的甲苯(250ml)溶液冷却至-75℃后，加入9.0ml三乙胺。以使内温不超过-70℃的速度滴加入55ml二丁基硼三氟甲磺酸盐(1M二氯甲烷溶液)。滴下后搅拌50分钟后，使内温上升至0℃，再搅拌50分钟，再冷却至-75℃。用套管向该反应液中加入9.6g N-(3-甲酰基苄基)氨基甲酸叔丁基酯的二氯甲烷(40ml)溶液，在-75℃搅拌30分钟后，用约1小时以每10分钟10℃的速度使内温上升至0℃。这样慢慢升温至室温，在室温搅拌过夜。向200ml甲醇、200ml pH7缓冲液(磷酸氢二钠-柠檬酸)、60ml过氧化氢(30％水溶液)的混合液中注入反应液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净后、用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯1∶1洗脱馏分得到19.2g标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ1.12(d，J＝6.0Hz，3H)1.19(d，J＝6.0Hz，3H)1.44(s，9H)2.75(dd，J＝10.0，13.6Hz，1H)3.25(dd，J＝2.4，13.6Hz，1H)3.65(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.72(t，J＝8.0Hz，1H)4.02(d，J＝8.4Hz，1H)4.29(d，J＝6.0Hz，1H)4.37-4.43(m，1H)4.85(t，J＝4.8Hz，1H)4.91(m，1H)5.43(d，J＝5.6Hz，1H)7.12-7.73(m，8H)7.63(s，1H)制备例332b){3-[3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苄基}-氨基甲酸叔丁基酯 将19.2g{3-[3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-1-(R)-羟基-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苄基}-氨基甲酸叔丁基酯溶于吡啶100ml，在冰冷却下，滴加入4.35ml甲磺酰氯。在冰冷却下搅拌2小时，在室温搅拌3小时，将反应液用乙酸乙酯稀释，依次用1N-盐酸、饱和食盐水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩溶剂，得到甲磺酸1(R)-(3-氨基甲基-苯基)-3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基酯。将其溶于500ml乙醇，加入10g 10％钯炭、5g乙酸钾，在氢气气氛下，在室温下搅拌过夜。过滤反应液，浓缩滤液，残渣用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠水溶液洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯2∶1→3∶2洗脱馏分得到15.3g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)1.45(s，9H)2.78(dd，J＝9.6，13.6Hz，1H)2.93-2.98(m，2H)3.30(dd，J＝2.4，13.2Hz，1H)3.51(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.87-4.01(m，1H)4.08-4.12(m，1H)4.28(d，J＝6.0Hz，2H)4.52-4.59(m，1H)4.80-4.88(m，1H)5.34-5.40(m，1H)7.12-7.35(m，9H)制备例332c)3-[3-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-苯基]-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯 将15.3g{3-[3-(4(S)-苄基-2-氧代-噁唑烷-3-基)-2(S)-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苄基}-氨基甲酸叔丁基酯溶于300ml四氢呋喃中，在冰冷却下，依次加入15ml 30％过氧化氢水、75ml 1N-氢氧化锂水溶液，在室温下搅拌过夜。向反应液中加入水后，用二氯甲烷萃取，水槽用1N-盐酸使之呈酸性。用乙酸乙酯萃取3次，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂，得到16.68g 3-[3-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-苯基]-2(S)-异丙氧基-丙酸。将其溶于100mlN，N-二甲基甲酰胺，依次加入7g碳酸氢钾、3.5ml碘甲烷、在室温下搅拌过夜。反应液用乙酸乙酯稀释，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1洗脱馏分得到8.58g标题化合物，为白色固体。
1H NMR(CDCl3)δ0.94(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.4Hz，3H)1.46(s，9H)2.92(dd，J＝9.2，14.0Hz，1H)2.99(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)3.48(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.06(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.29(brd，J＝6.0Hz，2H)4.80(br，1H)7.13-7.15(m，3H)7.24(t，J＝7.6Hz，1H)制备例332d)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸甲基酯 将234mg 3-[3-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-苯基]-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯溶于10ml 1，4-二噁烷中，在室温搅拌1小时。浓缩反应液，加入320mg4-三氟甲基苄基溴、500mg四丁基碘化铵、650mg碳酸铯，将其溶于7ml N，N-二甲基甲酰胺。一边一点一点加入干冰，一边在室温下搅拌过夜。将反应液溶于乙酸乙酯，用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1洗脱馏得到173mg标题化合物。
实施例332e)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸
将173mg 2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸甲基酯溶于4ml乙醇中，加入1ml 1N-氢氧化锂，在室温搅拌3小时。反应液用1N-盐酸使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取、用水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶2洗脱馏分得到168mg标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.95(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝2.4，13.6Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.13(q，J＝4.0Hz，1H)4.37(d，J＝6.0Hz，2H)5.12(br，1H)5.19(s，2H)7.15-7.19(m，3H)7.25-7.27(m，1H)7.48(d，J＝8.0Hz，1H)7.62(t，J＝8.0Hz，1H)MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例333.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(3-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用3-三氟甲基苄基溴，进行与实施例332e)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.94(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.12(q，J＝4.0Hz，1H)4.38(d，J＝6.4Hz，2H)5.13(br，1H)5.19(s，2H)7.11-7.18(m，3H)7.24-7.29(m，1H)7.48(t，J＝7.2Hz，1H)7.53-7.64(m，2H)MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例334.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-氯-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用4-氯苄基氯，进行与实施例332e)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.94(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.12(q，J＝4.0Hz，1H)4.36(d，J＝6.0Hz，2H)5.07(br，1H)5.09(s，2H)7.11-7.18(m，3H)7.24-7.34(m，5H)MS m/e(ESI)428(MNa+)实施例335.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基溴，进行与实施例332e)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.94(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.12(q，J＝4.0Hz，1H)4.37(d，J＝6.0Hz，2H)5.09(br，1H)5.13(s，2H)7.12-7.18(m，3H)7.24-7.28(m，1H)7.40(d，J＝8.0Hz，2H)MS m/e(ESI)478(MNa+)实施例336.3-(3-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用1-羟基-1-甲基-乙基苄基氯，进行与实施例332e)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.58(s，6H)2.93(dd，J＝7.2，12.8Hz，1H)3.06-3.12(m，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11(t，J＝7.2Hz，1H)4.37(d，J＝5.6Hz，2H)5.07(br，1H)5.13(s，2H)7.14-7.17(m，3H)7.24-7.27(m，1H)7.35(d，J＝8.4Hz，2H)7.49(d，J＝8.0Hz，2H)MS m/e(ESI)452(MNa+)实施例337.3-{3-[(2，5-二氯-苄基氧羰基氨基)-甲基]}-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸制备例337a)3-(3-氨基甲基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯 将1.034g 3-[3-(叔丁氧羰基氨基-甲基)-苯基]-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯溶于20ml氯化氢1，4-噁烷中，在室温搅拌1小时。浓缩反应液，将其溶于乙酸乙酯中，用饱和碳酸氢钠水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂，得到653mg标题化合物，为无色油状物。
实施例337b)3-{3-[(2，5-二氯-苄基氧羰基氨基)-甲基]}-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 将305mg 3-(3-氨基甲基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯溶于3ml二氯甲烷中，在冰冷却下加入0.05ml吡啶、180mg三光气的二氯甲烷溶液(4ml)。加入0.5ml三乙胺，在室温搅拌30分钟。将该溶液过滤，并稀释至总量达到5ml。向0.5ml该溶液中(约含有13mg 3-(3-氨基甲基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸甲基酯的异氰酸酯)，加入20mg 2，5-二氯苄基醇。浓缩反应液，加入0.4ml四氢呋喃，在室温搅拌30分钟。加入0.5ml乙醇、0.1ml 1N-氢氧化钠，搅拌过夜。反应液用1N-盐酸使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。浓缩溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到10.27mg标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例338.3-(3-{[2，5-二氯-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用2，5-二氯苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例339.3-(3-{[3，4-二氟-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氟苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例340.3-(3-{[4-甲基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-甲基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.35(s，3H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.11(q，J＝4.0Hz，1H)4.36(d，J＝5.6Hz，2H)5.05(br，1H)5.09(s，2H)7.14-7.18(m，5H)7.23-7.28(m，3H)MS m/e(ESI)408(MNa+)实施例341.3-(3-{[4-乙基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸
使用4-乙基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.23(t，J＝7.2Hz，3H)2.65(q，J＝7.6Hz，2H)2.93(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.11(q，J＝4.0Hz，1H)4.36(d，J＝6.0Hz，2H)5.05(br，1H)5.10(s，2H)7.14-7.21(m，5H)7.23-7.31(m，3H)MS m/e(ESI)422(MNa+)实施例342.3-(3-{[3，4-二甲基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二甲基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.26(s，6H)2.93(dd，J＝8.0，13.6Hz，1H)3.10(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11(q，J＝4.0Hz，1H)4.36(d，J＝5.6Hz，2H)5.07(brs，3H)7.09-7.18(m，6H)7.26-7.28(m，1H)MS m/e(ESI)422(MNa+)实施例343.3-(3-{[4-乙氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-乙氧基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MNa+)实施例344.3-(3-{[3-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.94(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.53(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.12(q，J＝4.0Hz，1H)4.38(d，J＝6.0Hz，2H)5.13(brs，1H)5.15(s，2H)7.14-7.20(m，4H)7.21-7.30(m，3H)7.38(t，J＝8.0Hz，1H)MS m/e(ESI)478(MNa+)实施例345.3-{3-[(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用胡椒基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H))2.93(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.11(dd，J＝3.6，14.0Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.11(q，J＝3.6Hz，1H)4.36(d，J＝5.6Hz，2H)5.03(s，3H)5.96(s，2H)6.76-6.89(m，3H)7.12-7.18(m，3H)7.23-7.28(m，1H)MS m/e(ESI)438(MNa+)实施例346.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(6-甲基-吡啶-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸
使用(6-甲基-吡啶-2-基)-甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例347.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(6-甲基-吡啶-3-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用(6-甲基-吡啶-3-基)-甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MNa+)实施例348.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基)-甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例349.3-{3-[(6-叔-丁氧基羰基氨基-吡啶-3-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用(5-羟基甲基-吡啶-2-基)-氨基甲酸叔丁基酯，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)510(MNa+)实施例350.3-{3-[(6-氨基-吡啶-3-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸
将3-{3-[(6-叔-丁氧基羰基氨基-吡啶-3-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸溶解于三氟乙酸中，浓缩。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)510(MNa+)实施例351.3-{3-[(1H-苯并咪唑-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用(1H-苯并咪唑-2-基)甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)434(MNa+)实施例352.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用(3-甲基-3H-苯并咪唑-5-基)甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)449(MNa+)实施例353.3-(3-{[2-(4-氯苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-苯乙醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)442(MNa+)
实施例354.3-(3-{[2-(3-氯苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3-氯-2-苯乙醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)442(MNa+)实施例355.3-(3-{[2-(4-溴苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用4-溴-2-苯乙醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)486(MNa+)实施例356.3-(3-{[2-(2，4-二氯苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用2，4-氯-2-苯乙醇。进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)476(MNa+)实施例357.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(喹啉-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用喹啉-2-基-甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例358.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(喹啉-4-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸 使用喹啉-4-基-甲醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例359.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-丙氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用4-丙氧基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MNa+)实施例360.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-异丙氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用4-异丙氧基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MNa+)实施例361.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(2-氯4-丙氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用2-氯-4-丙氧基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)486(MNa+)实施例362.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-异丙基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用4-异丙基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MNa+)实施例363.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-丁基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用4-丁基苄基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MNa+)实施例364.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(2-氟-4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MNa+)实施例365.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(3-氟-4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸
使用3-氟-4-三氟甲基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MNa+)实施例366.2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-氟-3-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}丙酸 使用4-氟-3-三氟甲基醇，进行与实施例337b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MNa+)MS m/e(ESI)440(MH+)实施例367.3-[(4-乙氧基-3-苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸制备例367a)3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将400mg氢化钠悬浮于10ml四氢呋喃中，在冰冷却下，加入2.8g 2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯的四氢呋喃溶液15ml。在室温搅拌30分钟，加入2.4g 3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-乙氧基苯甲醛的四氢呋喃溶液25ml。在室温下搅拌过夜后，向反应液中加入1N盐酸，用乙酸乙酯萃取。有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥、减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到(E，Z)-3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯。然后将所得(E，Z)-3-[3-({[1-(叔丁基)-1，1-二甲基甲硅烷基]氧}甲基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基-2-丙烯酸乙基酯溶于25ml四氢呋喃中，加入10ml四丁基氟化铵(1M四氢呋喃溶液)。在室温搅拌7小时后，将反应混合物用乙酸乙酯稀释，有机层用水、饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂后，将所得粗产物溶于25ml乙醇中，加入0.40g铑-氧化铝，在氢气氛围下，搅拌过夜。过滤催化剂，减压蒸除溶剂后，将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(3∶1)洗脱馏分得到0.96g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)1.43(t，J＝6.8Hz，3H)2.87(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.94(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)3.50(sept，J＝6.0Hz，1H)4.00(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)4.07(q，J＝6.8Hz，2H)4.14-4.20(m，2H)4.66(s，2H)6.78(d，J＝8.0Hz，1H)7.13(d，J＝8.0Hz，1H)7.14(s，1H)制备例367b)3-[(4-乙氧基-3-苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例368.3-[(4-乙氧基-3-对-甲苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例369.3-{[4-乙氧基-3-(4-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例370.3-{[3-(4-氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例371.3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例372.3-({4-乙氧基-3-[4-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例373.3-{[3-(2，4-二甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MH+)实施例374.3-{[3-(4-二甲基氨基苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-二甲基氨基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MH+)实施例375.3-{[3-(3，4-二甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MH+)实施例376.3-({3-[5-(苯并[1，3]二氧戊烯基)]氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3，4-(亚甲基二氧)苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例377.3-{[3-(2，4-二氟苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MH+)实施例378.3-{[4-乙氧基-3-(3-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MH+)实施例379.3-{[3-(3-氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例380.3-{[4-乙氧基-3-(4-乙氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-乙氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例381.3-({4-乙氧基-3-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-(三氟甲氧基)苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)486(MH+)实施例382.3-{[4-乙氧基-3-(4-氟苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)420(MH+)实施例383.3-{[3-(4-氰基苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氰基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)427(MH+)实施例384.3-({4-乙氧基-3-[3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例385.3-{4-乙氧基-3-[2-(苯基氨基甲酰基氧)乙基]苯基}-2-异丙氧基丙酸制备例385a)2-(2-乙氧基苯基)乙醇 将4.4g 2-羟基苯乙醇溶于80mlN，N-二甲基甲酰胺中，加入5.3g乙基碘和4.7g碳酸钾。在70℃搅拌过夜后，用乙酸乙酯稀释，依次用水、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到3.2g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.43(t，J＝6.8Hz，3H)2.92(t，J＝6.0Hz，2H)3.85(br，2H)4.05(q，J＝6.8Hz，2H)6.85-6.91(m，2H)7.15-7.22(m，1H)
制备例385b)3-[2-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧)乙基]-4-乙氧基苯甲醛 使用2-(2-乙氧基苯基)乙醇，进行与制备例117a)接着是制备例117b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.00(s，6H)0.88(s，9H)1.48(t，J＝6.8Hz，3H)2.92(t，J＝7.2Hz，2H)3.83(t，J＝7.2Hz，2H)4.15(q，J＝6.8Hz，2H)6.94(d，J＝8.4Hz，1H)7.72(s，1H)7.75(d，J＝8.4Hz，1H)9.87(s，1H)制备例385c)3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用3-[2-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧)乙基]-4-乙氧基苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)1.41(t，J＝6.8Hz，3H)2.86(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.88(t，J＝6.4Hz，2H)2.92(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)3.50(sept，J＝6.0Hz，1H)3.82(t，J＝6.4Hz，2H)3.99-4.05(m，3H)4.14-4.20(m，2H)6.76(d，J＝8.4Hz，1H)7.04-7.07(m，2H)制备例385d)3-{4-乙氧基-3-[2-(苯基氨基甲酰基氧)乙基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)
实施例386.3-(4-乙氧基-3-{2-[(4-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧]乙基}苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)446(MH+)实施例387.3-(3-{2-[(4-氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}-4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例388.3-(3-{2-[(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}-4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例389.3-[4-乙氧基-3-(2-{[4-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧}乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例390.3-(3-{2-[(3-氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}-4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-乙氧基-3-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MH+)实施例391.2-异丙氧基-3-[(4-苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]丙酸制备例391a)4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧甲基)苯甲醛 使用4-溴苄基醇，进行与制备例147a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.12(s，6H)0.96(s，9H)4.82(s，2H)7.49(d，J＝8.0Hz，2H)7.85(d，J＝8.0Hz，2H)9.88(s，1H)制备例391b)3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧甲基)苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.94(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)3.01(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.50(sept，J＝6.0Hz，1H)4.05(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.15-423(m，2H)4.67(s，2H)7.25(d，J＝8.0Hz，2H)7.28(d，J＝8.0Hz，2H)制备例391c)2-异丙氧基-3-[(4-苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)358(MH+)实施例392.2-异丙氧基-3-{[4-(4-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)388(MH+)实施例393.3-{[4-(4-氯苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例394.3-{[4-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸
使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例395.2-异丙氧基-3-({4-[4-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例396.3-{[4-(3-氯苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例397.3-{[4-(2，4-二甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)418(MH+)实施例398.3-{[4-(4-二甲基氨基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸
使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-二甲基氨基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)401(MH+)实施例399.3-{[4-(3，4-二甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3，4-二甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)418(MH+)实施例400.3-({4-[5-(苯并[1，3]二氧戊烯基)]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3，4-(亚甲基二氧)苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例401.3-{[4-(2，4-二氟苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)394(MH+)实施例402.2-异丙氧基-3-{[4-(3-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)388(MH+)实施例403.2-异丙氧基-3-[(4-对-甲苯基氨基甲酰基氧甲基)苯基]丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例404.3-{[4-(4-乙氧基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-乙氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例405.2-异丙氧基-3-({4-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)丙酸
使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-(三氟甲氧基)苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)442(MH+)实施例406.3-{[4-(4-氟苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氟苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)376(MH+)实施例407.3-{[4-(4-氰基苯基)氨基甲酰基氧甲基]苯基}-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氰基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)383(MH+)实施例408.2-异丙氧基-3-({4-[3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧甲基}苯基)丙酸 使用3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-间-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例409.2-异丙氧基-3-{4-[2-(苯基氨基甲酰基氧)乙基]苯基}丙酸制备例409a)4-[2-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧)乙基]苯甲醛 使用4-溴苯乙醇，进行与制备例147a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.00(s，6H)0.89(s，9H)2.94(t，J＝6.8Hz，2H)3.89(t，J＝6.8Hz，2H)7.42(d，J＝8.0Hz，2H)7.85(d，J＝8.0Hz，2H)9.88(s，1H)制备例409b)3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用4-[2-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧)乙基]苯甲醛和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例147b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.23(t，J＝7.2Hz，3H)2.84(t，J＝6.4Hz，2H)2.92(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.98(dd，J＝5.2，14.0Hz，1H)3.51(sept，J＝6.0Hz，1H)3.84(t，J＝6.4Hz，2H)4.04(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)4.12-4.20(m，2H)7.14(d，J＝8.0Hz，2H)7.20(d，J＝8.0Hz，2H)制备例409c)2-异丙氧基-3-{4-[2-(苯基氨基甲酰基氧)乙基]苯基}丙酸 使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和异氰酸苯基酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例410.2-异丙氧基-3-(4-{2-[(4-甲氧基苯基)氨基甲酰基氧]乙基}苯基)丙酸
使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例411.3-(4-{2-[(4-氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例412.3-(4-{2-[(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例413.2-异丙氧基-3-[4-(2-{[4-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基氧}乙基)苯基]丙酸 使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和α，α，α-三氟-对-甲苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)
实施例414.3-(4-{2-[(3-氯苯基)氨基甲酰基氧]乙基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸 使用3-[4-(2-羟基乙基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例148同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例415.3-{4-[({[(4-氯苄基)氧]羰基}氨基)甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸制备例415a)N-(4-甲酰基苄基)氨基甲酸叔丁基酯 使用4-溴苄基胺盐酸盐，进行与制备例138a)，接着是制备例138b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.47(s，9H)4.40(d，J＝6.0Hz，2H)4.95(br，1H)7.45(d，J＝8.0Hz，2H)7.85(d，J＝8.0Hz，2H)10.00(s，1H)制备例415b)3-(4-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 使用N-(4-甲酰基苄基)氨基甲酸叔丁基酯和2-异丙氧基膦酰基乙酸二乙酯，进行与制备例46a)，接着是制备例46b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)1.46(s，9H)2.92(dd，J＝8.4，14.0Hz，1H)2.99(dd，J＝4.8，14.0Hz，1H)3.50(sept，J＝6.0Hz，1H)4.03(dd，J＝4.8，8.4Hz，1H)4.15-4.20(m，2H)4.28(d，J＝6.0Hz，2H)4.80(br，1H)7.17-7.18(m，4H)实施例415c)3-{4-[({[(4-氯苄基)氧]羰基}氨基)甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 将1.6g 3-(4-{[(叔丁氧羰基)氨基]甲基}苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于10ml 4N-氯化氢-二噁烷溶液中，在室温搅拌1小时后，浓缩溶剂，得到1.4g 3-[4-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯。然后将25mg所得3-[4-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯溶于预先加入干冰并用二氧化碳饱和的0.8mlN，N-二甲基甲酰胺中，加入65mg碳酸铯、74mg四丁基碘化铵，在室温搅拌30分钟。加入41mg 4-氯苄基溴，在室温下搅拌过夜。向反应混合物中加入乙酸乙酯，用水洗净。浓缩溶剂，向残渣中加入1.0ml乙醇、0.2ml 5N-氢氧化钠，在室温搅拌3小时。用2N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取，蒸除溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，得到9.27mg标题化合物。
MS m/e(ESI)406(MH+)实施例416.3-{4-[({[(2，4-二氯苄基)氧]羰基}氨基)甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[4-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯和2，4-二氯苄基溴，进行与制备例415c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例417.2-异丙氧基-3-(4-{[({[(4-三氟甲基)苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸
使用3-[4-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯和4-(三氟甲基)苄基溴，进行与制备例415c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例418.2-异丙氧基-3-{4-[({[(4-甲氧基苄基)氧]羰基}氨基)甲基]苯基}丙酸 使用3-[4-(氨基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯氯和4-甲氧基苄基氯，进行与制备例415c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例419.3-{4-[({[(4-氯苄基)氨基甲酰基氧]羰基}氨基)甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 将0.60g 3-[(4-羟基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于5ml二甲氧基乙烷，在冰冷却下加入0.17ml三溴化磷。在0℃搅拌1小时后，用醚稀释，依次用水、饱和食盐水洗净。有机层用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(4∶1)洗脱馏分得到0.51g 3-[(4-溴甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯。然后将11mg 4-氯苄基胺溶于预先加入干冰并用二氧化碳饱和的0.5ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入33mg碳酸铯、37mg四丁基碘化铵，在室温搅拌30分钟。加入前面得到的25mg 3-[(4-溴甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯，在室温搅拌4小时。向反应混合物中加入乙酸乙酯，用水洗净。浓缩溶剂，向残渣中加入1.0ml乙醇、0.2ml 5N-氢氧化钠，在室温搅拌3小时。用2N-盐酸中和，用乙酸乙酯萃取，蒸除溶剂，残渣用反相高效液相色谱纯化，标题化合物4.08mgを得た。
MS m/e(ESI)406(MH+)
实施例420.3-{4-[({[(2，4-二氯苄基)氨基甲酰基氧]羰基}氨基)甲基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-[(4-溴甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和2，4-二氯苄基胺，进行与实施例419同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例421.2-异丙氧基-3-(4-{[({[(4-三氟甲基)苄基]氨基甲酰基氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸 使用3-[(4-溴甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-(三氟甲基)苄基胺，进行与实施例419同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例422.2-异丙氧基-3-{4-[({[(4-甲氧基苄基)氨基甲酰基氧]羰基}氨基)甲基]苯基}丙酸 使用3-[(4-溴甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯和4-甲氧基苄基胺，进行与实施例419同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例423.
a)2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-硝基苯基)-2-丙酸乙基酯 将1.5g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于10ml四氢呋喃中，在冰冷却下加入0.22g 60％氢化钠。将反应液在冰冷却下搅拌20分钟后，加入0.88g 4-甲氧基-3-硝基苯甲醛，在室温搅拌2小时。向反应物中加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯(9∶1)洗脱馏分得到0.85g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.17+1.37(t，J＝6.0Hz，3H)1.27+1.31(d，J＝6.0Hz，6H)3.94+3.98(s，3H)4.17+4.28(q，J＝6.0Hz，2H)6.10+6.88(s，1H)7.00+7.06(d，J＝8.0Hz，1H)7.40+7.91(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.75+8.37(d，J＝2.0Hz，1H)b)3-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将0.85g 2-异丙氧基-3-(4-甲氧基-3-硝基苯基)-2-丙酸乙基酯溶于15ml乙醇中，加入0.3g 10％钯炭，在氢气氛围下，搅拌4小时。过滤催化剂，减压蒸除溶剂后，残渣用硅胶柱色谱处理，从己烷-乙酸乙酯(6∶1)洗脱馏分得到0.72g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.0Hz，3H)2.83(m，2H)3.50(dq，J-6.4，6.4Hz，1H)3.81(s，3H)4.00(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)4.17(q，J＝6.0Hz，2H)6.60(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)6.67(d，J＝2.0Hz，1H) 6.70(d，J＝8.0Hz，1H)c)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 将30mg 3-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯和20mg 2，4-二氯苯氧基乙酸溶解于0.5ml四氢呋喃中，加入30mg羰基二咪唑和0.05ml三乙胺，在50℃搅拌4小时。向反应混合物中加入水、乙酸乙酯，萃取。浓缩有机层后将残渣溶于0.6ml乙醇中，加入0.12ml 5N氢氧化钠溶液，在室温搅拌1小时。反应液用稀盐酸中和，用乙酸乙酯萃取后，浓缩有机层。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到3.4mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.11(d，J＝6.0Hz，3H)2.86(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.05(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.53(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.81(s，3H)4.09(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.55(s，2H)6.75(d，J＝8.0Hz，1H)6.81(d，J＝8.0Hz，1H)6.90(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.18(m，1H)7.38(d，J＝2.0Hz，2H)8.24(d，J＝2.0Hz，1H)9.19(s，1H)实施例424.3-{3-[2-(4-叔-丁基苯氧基)乙酰基氨基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔-丁基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)444(MH+)实施例425.2-异丙氧基-3-{4-甲氧基-3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙酰基氨基]苯基}丙酸 使用4-三氟甲基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESl)478(MNa+)实施例426.
a)3-(3-氨基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯
通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.0Hz，3H)2.86(m，2H)3.50(dq，J-6.4，6.4Hz，1H)4.03(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)4.17(q，J＝6.0Hz，2H)6.55(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)6.59(d，J＝2.0Hz，1H)6.65(d，J＝8.0Hz，1H)7.06(t，J＝8.0Hz，1H)b)2-异丙氧基-3-[3-(2-对-甲苯基氧乙酰基氨基)苯基]丙酸 使用4-甲基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)372(MH+)实施例427.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MH+)实施例428.3-{3-[2-(4-叔-丁基苯氧基)乙酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔-丁基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MNa+)
实施例429.2-异丙氧基-3-{3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙酰基氨基]苯基}丙酸 使用4-三氟甲基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MNa+)实施例430.
a)-3-(3-氨基-4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.0Hz，3H)1.40(t，J＝6.0Hz，3H)2.83(m，2H)3.50(dq，J-6.4，6.4Hz，1H)4.00(m，3H)4.17(q，J＝6.0Hz，2H)6.55(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)6.62(d，J＝2.0Hz，1H)6.67(d，J＝8.0Hz，1H)b)3-{3-[2-(2-氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用2-氯苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例431.3-{3-[2-(3-氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用3-氯苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例432.3-{3-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)436(MH+)实施例433.3-[4-乙氧基-3-(2-对-甲苯基氧乙酰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESl)416(MH+)实施例434.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例435.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MH+)实施例436.3-{4-乙氧基-3-[2-(4-三氟甲基苯氧基)乙酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基苯氧基乙酸，进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)492(MNa+)实施例437.
a)2-(2，4-二氯苯氧基)丙酸 将1g 2，4-二氯苯酚溶于15ml N，N-二甲基甲酰胺中，在冰冷却下加入0.27g 60％氢化钠，在室温搅拌30分分钟，向其中加入1.1mlα-溴丙酸乙基酯，进一步在室温搅拌1小时。向反应液中加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱处理，将用正己烷∶乙酸乙酯＝50∶1洗脱出的馏分溶于乙醇。向溶液中加入6.5ml 5N氢氧化钠溶液，回流1小时。冷却反应液，加入水，用稀盐酸将溶液酸化后，用乙酸乙酯萃取。将有机层用食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂，得到1.5g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.70(d，J＝6.0Hz，3H)4.77(q，J＝6.0Hz，1H)6.83(d，J＝8.0Hz，1H)7.17(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)7.41(d，J＝2.0Hz，1H)b)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)丙酰基氨基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)492(MNa+)实施例438.
a)2-(4-叔丁基苯氧基)丙酸 使用4-叔丁基苯酚，通过与实施例435a)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.19(s，9H)1.64(d，J＝6.0Hz，3H)4.77(q，J＝6.0Hz，1H)6.83(d，J＝8.0Hz，2H)7.30(d，J＝8.0Hz，2H)b)3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)丙酰基氨基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MH+)实施例439.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)丙酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸
进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.0Hz，3H)1.09(d，J＝6.0Hz，3H)1.64(d，J＝6.0Hz，3H)2.88(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.07(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.49(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.08(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.74(q，J＝6.0Hz，1H) 6.86(d，J＝8.0Hz，1H)6.97(d，J＝8.0Hz，2H)7.16(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.20(m，1H)7.38-7.43(m，2H)8.48(s，1H)MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例440.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)丙酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MNa+)实施例441.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)丙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)506(MNa+)实施例442.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)丙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例423c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MH+)实施例443.
a)3-(2，4-二氯苯氧基)-二氢呋喃-2-酮 将1g 2，4-二氯苯酚溶于10ml N，N-二甲基甲酰胺，在冰冷却下，加入0.27g 60％氢化钠，在室温搅拌30分钟，向其中加入0.7ml乙基α-溴-β-丁内酯，进一步在室温搅拌1小时。向反应液中加入氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱处理，得到1g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.61(m，1H)2.72(m，1H)4.34(m，1H)4.56(m，1H)4.86(t，J＝6.0Hz，1H)7.20(m，2H)7.38(m，1H)b)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)-4-羟基丁酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 将20mg 3-(2，4-二氯苯氧基)-二氢呋喃-2-酮，30mg乙基-3-(3-氨基苯基)-2-异丙氧基丙酸酯溶于1ml甲苯中，加热回流8小时。吹入氮气，除去溶剂后，将残渣溶于0.6ml乙醇中，加入0.12ml 5N氢氧化钠，在室温搅拌1小时。向反应液中加入2ml水、0.14ml 5N盐酸，用乙酸乙酯萃取。收集有机层，吹入氮气，除去溶剂。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到6.8mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.05(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.30(d，J＝6.0Hz，2H)2.95(m，2H)3.11(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.58(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.87-3.95(m，2H)4.16(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.93(d，J＝6.0Hz，1H)7.05(m，2H)7.21-7.27(m，2H)7.38(m，1H)7.44(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.50(d，J＝2.0Hz，2H)8.61(s，1H)MS m/e(ESI)470(MH+)实施例444.
a)3-(4-叔丁基苯氧基)-二氢呋喃-2-酮 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例443a)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ2.46(m，1H)2.70(m，1H)4.36(m，1H)4.51(m，1H)4.92(t，J＝6.0Hz，1H)6.96(d，J＝8.0Hz，2H)7.32(d，J＝8.0Hz，2H)b)3-{3-[2-(4-叔-丁基苯氧基)-4-羟基丁酰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例443b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MH+)实施例445.3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)-4-羟基丁酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例443同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)514(MH+)实施例446.3-{3-[2-(4-叔丁基苯氧基)-4-羟基丁酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 进行与实施例443同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)502(MH+)
实施例447.
a)3-(3-异氰酸酯基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将0.13g二碳酸二叔丁基酯溶于2.5ml乙腈中，加入60mg 4-二甲基氨基吡啶、0.12g乙基-3-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸酯的乙腈溶液，在室温搅拌10分钟。将反应液用冰冷却，加入0.73ml 40％的硫酸-乙腈溶液，在室温搅拌2分钟，用己烷萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下蒸除溶剂，得到28mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.0Hz，3H)2.83(m，2H)3.50(dq，J-6.4，6.4Hz，1H)3.89(s，3H)3.97(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)4.17(q，J＝6.0Hz，2H)6.77(d，J＝8.0Hz，1H)6.89(d，J＝2.0Hz，1H)7.02(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)b)3-[3-(2，4-二氯苄基氧羰基氨基)-4-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 将14mg 3-(3-异氰酸酯基-4-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于1ml四氢呋喃中，加入10mg 2，4-二氯苄基醇、5μl吡啶，在室温搅拌16小时。向反应液中吹入氮气，除去溶剂，将残渣溶于0.6ml乙醇，加入0.12ml5N氢氧化钠，在室温搅拌1小时。向反应液中加入1ml水、0.14ml 5N盐酸，用乙酸乙酯萃取。收集有机层，吹入氮气，除去溶剂。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到3.1mg标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MNa+)实施例448.3-{3-[2-(2，4-二氯苯基)乙氧基羰基氨基]-4-甲氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用2，4-二氯苯乙醇，进行与实施例449b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)492(MNa+)实施例449.3-[3-(4-氯苄基氧羰基氨基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 将25mg二碳酸二叔丁基酯溶于0.5ml乙腈，加入10mg 4-二甲基氨基吡啶、25mg乙基-3-(3-氨基-4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸酯的乙腈溶液，搅拌2分钟。向反应液中加入20mg 4-氯苄基醇，在80℃搅拌2小时。向反应液中吹入氮气，除去溶剂，将残渣溶于0.6ml乙醇中，加入0.12ml 5N氢氧化钠，在室温搅拌1小时。向反应液中加入1ml水、0.14ml 5N盐酸，用乙酸乙酯萃取。收集有机层，吹入氮气，除去溶剂。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到19mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.06(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)1.42(t，J＝6.0Hz，3H)2.89(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.08(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.56(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H) 4.11(m，3H)5.17(s，2H)6.75(d，J＝8.0Hz，1H)6.84(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.25-7.38(m，5H)MS m/e(ESI)436(MH+)实施例450.3-[4-乙氧基-3-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.06(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.43(t，J＝6.0Hz，3H)2.90(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.08(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.57(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.08(q，J＝6.0Hz，2H)4.14(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)5.26(s，2H)6.76(d，J＝8.0Hz，1H)6.85(dd，J＝8.0，2.0Hz，1H)7.31(s，1H)7.54(d，J＝8.0Hz，2H)7.64(d，J＝8.0Hz，2H)8.01(s，1H)MS m/e(ESI)470(MH+)实施例451.3-[4-乙氧基-3-(4-甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)454(MNa+)实施例452.3-[4-乙氧基-3-(4-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)508(MNa+)实施例453.3-[3-(3，4-二氯苄基氧羰基氨基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用3，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)492(MNa+)实施例454.3-{3-[2-(4-氯苯基)乙氧基羰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯乙醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MNa+)实施例455.3-{4-乙氧基-3-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基羰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲氧基苯乙醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)468(MNa+)实施例456.3-{3-[2-(2，4-二氯苯基)乙氧基羰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯乙醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例457.3-[3-(2，4-二氯苄基氧羰基氨基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)470(MH+)实施例458.3-[3-(4-氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)414(MNa+)实施例459.2-异丙氧基-3-[3-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.93(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.12(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.56(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.15(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)5.25(s，2H)6.69(s，1H)6.97(d，J＝8.0Hz，1H)7.23(d，J＝8.0Hz，1H)7.28(m，2H)7.52(d，J＝8.0Hz，2H)7.64(d，J＝8.0Hz，2H)MS m/e(ESI)448(MNa+)实施例460.2-异丙氧基-3-[3-(3-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用3-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MNa+)实施例461.2-异丙氧基-3-[3-(4-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)464(MNa+)实施例462.3-[3-(2，4-二氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MNa+)实施例463.3-[3-(3，4-二氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)448(MNa+)实施例464.3-{3-[2-(3-氯苯基)乙氧基羰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯乙醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MNa+)实施例465.3-{4-乙氧基-[2-(6-甲基吡啶-2-基)乙氧基羰基氨基]苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用2-(6-甲基吡啶-2-基)乙醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MH+)实施例466.3-[4-乙氧基-3-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用(6-甲基吡啶-2-基)甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)417(MH+)实施例467.3-[4-乙氧基-3-(6-甲基吡啶-3-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用(6-甲基吡啶-3-基)甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)417(MH+)实施例468.3-[4-乙氧基-3-(喹啉-2-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用喹啉-2-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MH+)实施例469.3-[4-乙氧基-3-(喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用喹啉-3-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MH+)实施例470.3-[4-乙氧基-3-(喹啉-4-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用喹啉-4-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MH+)实施例471.3-[3-(2-氯喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)-4-乙氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氯喹啉-3-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)487(MH+)实施例472.3-[3-(2-氯-4-乙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氯-3-乙氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MNa+)实施例473.3-[3-(2-氟-4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用2-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例474.3-[3-(4-氯-2-氟苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-氟苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例475.3-[3-(3-溴-4-甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-溴-4-甲氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)488(MNa+)实施例476.2-异丙氧基-3-[3-(4-甲氧基-3-甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-甲氧基-3-甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MNa+)实施例477.3-[3-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)422(MNa+)实施例478.3-[3-(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)402(MH+)实施例479.3-[3-(4-乙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MNa+)实施例480.
a)3-(5-氨基-2-氟苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.24(t，J＝6.0Hz，3H)2.83(m，1H)3.05(m，1H)3.55(dq，J＝6.0Hz，1H)4.08(dd，J＝8.4，4.8Hz，1H)4.17(q，J＝6.0Hz，2H)6.49(m，1H)6.53(d，J＝8.0Hz，1H)6.80(d，J＝8.0Hz，1H)b)3-[5-(4-氯苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例481.3-[5-(2，4-二氯苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例482.3-[5-(3，4-二氯苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二氯苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例483.3-[2-氟-5-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.01(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.97(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.20(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.60(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.20(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)5.24(s，2H)6.70(bs，1H)6.99(t，J＝9.2Hz，1H)7.23(m，2H)7.28(m，1H)7.50(d，J＝8.0Hz，2H)7.64(d，J＝8.0Hz，2H)MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例484.3-[2-氟-5-(3-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例485.3-[2-氟-5-(4-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)483(MNa+)实施例486.3-[2-氟-5-(喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用喹啉-3-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)427(MH+)实施例487.3-[5-(2-氯喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用2-氯喹啉-3-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)461(MH+)实施例488.3-[5-(2-氯-4-丙氧基苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氯-4-丙氧基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)490(MNa+)实施例489.3-[2-氟-5-(2-氟4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MNa+)实施例490.3-[5-(3，4-二甲基苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二甲基苄基醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)426(MNa+)实施例491.3-[2-氟-5-(4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸三氟乙酸盐
使用(4-甲氧基-3，5-二甲基吡啶-2-基)甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)435(MH+)实施例492.3-[5-(1H-苯并咪唑-2-基甲氧基羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸三氟乙酸盐 使用1H-苯并咪唑-2-基甲醇，进行与实施例449同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)416(MH+)实施例493.3-[3-(4-氯-2-氟苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 将25mg三光气溶于0.5ml二氯甲烷中，加入5μl吡啶，在冰冷却下，加入20mg乙基-3-(3-氨基苯基)-2-异丙氧基丙酸酯的二氯甲烷溶液、三乙胺50μl。通过面塞过滤除去不溶物后，加入15mg 2-氟-4-氯苄基醇。向反应液中吹入氮气，除去溶剂，将残渣溶于0.6ml乙醇中，加入0.12ml 5N氢氧化钠中，在室温搅拌1小时。向反应液中加入1ml水、0.14ml 5N盐酸，用乙酸乙酯萃取。收集有机层，吹入氮气，除去溶剂。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到1.4mg标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MNa+)实施例494.2-异丙氧基-3-[3-(4-异丙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸
使用4-异丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)464(MNa+)实施例495.2-异丙氧基-3-[3-(3-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用3-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)463(MNa+)实施例496.3-[3-(4-氟-3-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氟-3-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例497.3-[5-(4-氯-2-氟苄基氧羰基氨基)-2-氟苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用4-氯-2-氟苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)450(MNa+)实施例498.3-[2-氟-5-(4-异丙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基-丙酸
使用4-异丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MNa+)实施例499.3-[2-氟-5-(4-丙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用4-丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MNa+)实施例500.3-[2-氟-5-(4-甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用4-甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)412(MNa+)实施例501.3-[2-氟-5-(3-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基-丙酸 使用3-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)482(MNa+)实施例502.
a)3-(5-氨基-2-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯
通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.20(t，J＝6.0Hz，3H)2.84(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.00(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.52(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.76(s，3H)4.15(m，3H)6.54(m，2H)6.67(d，J＝8.0Hz，1H)b)3-[5-(4-氯-2-氟苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-氟苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MH+)实施例503.3-[5-(2-氟-4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)496(MNa+)实施例504.2-异丙氧基-3-[2-甲氧基-5-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MNa+)实施例505.2-异丙氧基-3-[2-甲氧基-5-(4-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)494(MNa+)实施例506.2-异丙氧基-3-[2-甲氧基-5-(3-三氟甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用3-三氟甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MH+)实施例507.3-[5-(4-乙基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MNa+)实施例508.3-[5-(3，5-二甲基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)438(MNa+)实施例509.3-[5-(3-氟-4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)474(MH+)实施例510.3-[5-(4-氟-3-三氟甲基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氟-3-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)474(MH+)实施例511.2-异丙氧基-3-[2-甲氧基-5-(4-丙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)468(MNa+)实施例512.2-异丙氧基-3-[5-(4-丙氧基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]丙酸
使用4-异丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)468(MNa+)实施例513.3-[5-(2-氟-4-甲氧基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟-4-甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例514.3-[5-(4-乙氧基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)454(MNa+)实施例515.3-[5-(4-丁氧基苄基氧羰基氨基)-2-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-丁氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)482(MNa+)实施例516.2-异丙氧基-3-[2-甲氧基-5-(3-甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸
使用3-甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)440(MNa+)实施例517.
a)3-(4-氨基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.22(t，J＝6.0Hz，3H)2.84(m，2H)3.48(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.98(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.15(q，J＝6.0Hz，2H)6.60(d，J＝8.0Hz，2H)7.02(d，J＝8.0Hz，2H)b)3-[4-(4-氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)414(MNa+)实施例518.2-异丙氧基-3-[4-(喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)苯基]丙酸 使用喹啉-3-基甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)409(MH+)实施例519.3-[4-(2-氯喹啉-3-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用2-氯喹啉-3-基甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)443(MH+)实施例520.3-[4-(2-氯-4-丙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氯-4-丙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)472(MNa+)实施例521.3-[4-(2-氟-4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例522.3-[4-(2-氯-4-氟苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例523.3-[4-(3-溴-4-甲氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用3-溴-4-甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)488(MNa+)实施例524.2-异丙氧基-3-[4-(4-甲氧基-3-甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-甲氧基-3-甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MNa+)实施例525.3-[4-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)422(MNa+)实施例526.3-[4-(苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲氧基羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MNa+)
实施例527.3-[4-(4-乙氧基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)424(MNa+)实施例528.
a.3-(4-氨基-3-甲氧基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 通过与实施例423a)，b)同样的方法，得到标题化合物1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.14(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝6.0Hz，3H)2.86(m，2H)3.48(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.82(s，3H)3.98(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.16(q，J＝6.0Hz，2H)6.65(m，2H)6.71(bs，1H)b)3-[4-(3，4-二氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-氯苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例529.2-异丙氧基-3-[3-甲氧基-4-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例530.3-[4-(2-氟-4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2-氟-4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)496(MNa+)实施例531.3-[4-(4-氯苄基氧羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MNa+)实施例532.3-[4-(3-溴-4-甲氧基苄基氧羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-溴-4-甲氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)518(MNa+)实施例533.2-异丙氧基-3-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基-3-甲基苄基氧羰基氨基)苯基]丙酸 使用4-甲氧基-3-甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)5 454(MNa+)实施例534.3-[4-(2，3-二氢苯并呋喃-5-基甲氧基羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用(2，3-二氢苯并呋喃-5-基)甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)5 452(MNa+)实施例535.3-[4-(苯并[1，3]-二氧杂环戊烯-5-基甲氧基羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)5 454(MNa+)实施例536.3-[4-(4-乙氧基苄基氧羰基氨基)-3-甲氧基苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-乙氧基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)5 454(MNa+)实施例537.3-[4-(2，4-二氯苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用2，4-二氯苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)5 426(MH+)实施例538.
a)2-溴-4-二甲氧基甲基-1-氟苯 将5g 3-溴-4-氟苯甲醛溶于40ml甲醇中，加入7.8g原甲酸三甲酯和0.42g对-甲苯磺酸，在室温搅拌4小时。向反应液中加入水碳酸氢钠，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩，得到6.2g标题化合物。
1H-NMR(DMDO-d6)δ3.20(s，3H)3.31(s，3H)5.48(s，1H)7.40(m，2H)7.65(m，1H)b)5-二甲氧基甲基-2-氟苯甲醛 将6.2g 2-溴-4-二甲氧基甲基-1-氟苯溶于65ml四氢呋喃，在氮气流下，冷却至-60℃。滴加入1.6M正-丁基锂的己烷溶液18ml，在-60℃搅拌1小时。向反应液中加入N-甲酰基吗啉3.3ml，是反应温度回到室温。搅拌1小时后，用冰冷却反应液，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(8％乙酸乙酯-己烷)，得到2.8g标题化合物。
1H-NMR(DMDO-d6)δ3.24(s，3H)3.32(s，3H)5.45(s，1H)7.41(t，J＝10.0Hz，1H)7.71(t，J＝8.0Hz，1H)7.82(d，J＝8.0Hz，1H)10.20(s，1H)c)4-氟-3-羟基甲基苯甲醛
将2.8g 5-二甲氧基甲基-2-氟苯甲醛溶于40ml乙醚，在冰冷却下，加入0.38g氢化铝锂。在室温搅拌5分钟后，反应液用表冷冰冷却，加入乙醚-水。当不溶物附着在烧瓶壁时，用无水硫酸镁干燥反应液，减压浓缩。将残渣溶于25ml二氯甲烷，加入8ml三氟乙酸。在室温搅拌2.5小时后，向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(30％乙酸乙酯-己烷)，得到1.6g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ4.85(s，2H)7.20(t，J＝10.0Hz，1H)7.85(t，J＝8.0Hz，1H)8.04(d，J＝8.0Hz，1H)9.98(s，1H)d)3-(叔丁基二甲基硅烷基氧甲基)-4-氟苯甲醛 将1.6g 4-氟-3-羟基甲基苯甲醛溶于20ml二氯甲烷，在冰冷却下加入1.4g咪唑、1.75g叔-丁基二甲基氯硅烷，在室温搅拌16小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(18％乙酸乙酯-己烷)，得到2.6g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.00(s，6H)0.82(s，9H)4.70(s，2H)7.01(t，J＝10.0Hz，1H)7.64(t，J＝8.0Hz，1H)7.92(d，J＝8.0Hz，1H)9.82(s，1H)e)3-[3-(叔丁基二甲基硅烷基氧甲基)-4-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将1.36g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于15ml四氢呋喃中，在冰冷却下，加入0.19g 60％氢化钠，在冰冷却下搅拌20分钟。向反应液中加入将1g 3-(叔-丁基二甲基硅烷基氧甲基)-4-氟苯甲醛溶于5ml四氢呋喃得到的物质，在室温搅拌16小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用14％乙酸乙酯-己烷洗脱得到的物质浓缩。将残渣溶于10ml乙醇和10ml乙酸乙酯中，0.4g 10％钯-硫酸钡，进行氢气置换，在室温搅拌5小时。之后，进行氮置换，过滤催化剂，减压下蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱处理(20％乙酸乙酯-己烷)，得到1.2g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.00(s，6H)0.82(m，12H)1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.13(t，J＝6.0Hz，1H)2.84(m，2H)3.49(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.91(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.06(q，J＝6.0Hz，2H)4.65(s，2H)6.80(t，J＝10.0Hz，1H)6.98(m，1H)7.28(d，J＝8.0Hz，1H)f)3-(4-氟-3-羟基甲基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将1.2g 3-[3-(叔丁基二甲基硅烷基氧甲基)-4-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于四氢呋喃15ml中，加入1.0M四丁基氟化铵的四氢呋喃溶液3.3ml，在室温搅拌2小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后、减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(30％乙酸乙酯-己烷)，得到1.0g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.0Hz，12H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.25(t，J＝6.0Hz，1H)2.94(m，2H)3.49(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.02(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.15(q，J＝6.0Hz，2H)4.72(s，2H)6.95(t，J＝10.0Hz，1H)7.06(m，1H)7.28(d，J＝8.0Hz，1H)g)3-(4-氟-3-苯基氨基甲酰基氧甲基苯基)-2-异丙氧基丙酸 将20mg 3-(4-氟-3-羟基甲基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯和15mg异氰酸苯基酯溶于0.6ml四氢呋喃中，加入5μl吡啶，在室温搅拌16小时。向反应液中吹入氮气，除去溶剂，将残渣溶于0.6ml乙醇中，加入0.12ml 5N氢氧化钠，在室温搅拌1小时。向反应液中加入1ml水、0.14ml 5N盐酸，用乙酸乙酯萃取。收集有机层，吹入氮气，除去溶剂。残渣用使用反相柱和水-乙腈-三氟乙酸系作为洗脱溶剂的HPLC纯化，得到3.1mg标题化合物。
MS m/e(ESI)398(MNa+)实施例539.3-[4-氟-3-(4-甲氧基苯基氨基甲酰基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)428(MNa+)实施例540.3-[3-(4-氯苯基氨基甲酰基甲基)-4-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例541.3-[3-(3-氯苯基氨基甲酰基甲基)-4-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)432(MNa+)实施例542.3-[3-(2，4-二氯苯基氨基甲酰基甲基)-4-氟苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例543.3-[4-氟-3-(4-三氟甲基苯基氨基甲酰基甲基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)466(MNa+)实施例544.
a)1-甲氧基甲基-1H-吲哚-3-醛 将5g吲哚-3-醛溶于40ml N，N-二甲基甲酰胺，在冰冷却下，加入1.38g 60％氢化钠。将反应液在冰冷却下搅拌20分钟后，加入3.2ml氯甲基甲基醚，在室温搅拌16小时。用冰冷却反应液，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净、用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(20-44％乙酸乙酯-己烷)，得到6.1g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.30(s，3H)5.51(s，2H)7.36(m，2H)7.53(d，J＝8.0Hz，1H)7.80(s，1H)8.31(d，J＝8.0Hz，1H)10.10(s，1H)b)2-异丙氧基-3-(1-甲氧基甲基-1H-吲哚-3-基)丙酸乙基酯 将3.9g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于35ml四氢呋喃中，在冰冷却下加入0.51g 60％氢化钠，在冰冷却下搅拌20分钟。向反应液中加入2g 1-甲氧基甲基-1H-吲哚-3-醛的10ml四氢呋喃溶液，在室温搅拌16小时。冰冷却反应液，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用22％乙酸乙酯-己烷洗脱出的物质溶于30ml乙醇中。向溶液中加入0.5g 10％钯-炭，进行氢气置换，在室温搅拌3天。将反应装置用氮气置换，过滤催化剂，减压下蒸除溶剂，得到2.3g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.20(m，6H)3.10(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.20(m，4H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.15(m，3H)5.40(dd，J＝6.0，10.0Hz，2H)7.18(s，1H)7.15(t，J＝8.0Hz，1H)7.20(d，J＝8.0Hz，1H)7.44(d，J＝8.0Hz，1H)7.63(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)c)3-(1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将2.3g 2-异丙氧基-3-(1-甲氧基甲基-1H-吲哚-3-基)丙酸乙基酯溶于25ml丙酮中，加入15ml 5N盐酸，搅拌2小时。将反应液用冰冷却，加入水、碳酸氢钠，用乙酸乙酯萃取。有机层用食盐水洗净后，用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣溶于20ml乙醇中，加入2g碳酸钾的水溶液，在50℃搅拌3小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。将残渣用硅胶柱色谱处理(50％乙酸乙酯-己烷)，得到0.75g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.18(m，6H)3.10(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.20(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.15(m，3H)7.05-7.20(m，3H)7.35(d，J＝8.0Hz，1H)7.63(d，J＝8.0Hz，1H)d)3-(1-羧基甲基-1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将0.75g 3-(1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于10m1 N，N-二甲基甲酰胺中，在冰冷却下，加入0.12g 60％氢化钠。将反应液在室温搅拌30分钟后，加入0.53ml溴乙酸-叔-丁基酯，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用10％乙酸乙酯-己烷洗脱出的物质溶于15ml二氯甲烷。在冰冷却下加入3ml三氟乙酸，在0℃搅拌7小时。向反应液中加入甲苯，减压下浓缩溶剂。将残渣用硅胶柱色谱处理(33％乙酸乙酯-己烷)，得到0.3g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.18(m，6H)3.10(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.20(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.54(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.13(m，3H)4.83(s，2H)6.97(s，1H)7.05-7.20(m，3H)7.65(d，J＝8.0Hz，1H)e)3-[1-(2-羟基乙基)-1H-吲哚-3-基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将0.3g 3-(1-羧基甲基-1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于10ml四氢呋喃中，在冰冷却下，加入0.2ml三乙胺，进-步加入0.1ml氯甲酸乙酯，在0℃搅拌15分钟。过滤析出的不溶物后，将反应液再次用冰冷却，加入60mg硼氢化钠和水，在室温搅拌1小时。将反应液用冰冷却，用稀盐酸使之呈酸性，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(33％乙酸乙酯-己烷)，得到143mg标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(m，6H)3.00-3.15(m，2H)3.50(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.85(t，J＝6.0Hz，2H)4.06(m，3H)4.17(t，J＝6.0Hz，2H)7.00(s，1H)7.05(d，J＝8.0Hz，1H)7.13(t，J＝8.0Hz，1H)7.28(d，J＝8.0Hz，1H)7.57(d，J＝8.0Hz，1H)f)3-{1-[2-(4-氯苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例536g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MH+)实施例545.3-{1-[2-(3-氯苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MH+)实施例546.2-异丙氧基-3-{1-[2-(4-甲氧基苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-3-基}丙酸
使用4-甲氧基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)441(MH+)实施例547.2-异丙氧基-3-{1-[2-(4-三氟甲基苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-3-基}丙酸 使用4-三氟甲基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)479(MH+)实施例548.2-异丙氧基-3-{1-[2-(3-三氟甲基苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-3-基}丙酸 使用3-三氟甲基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)479(MH+)实施例549.
a)1-(2-苄基氧乙基)-1H-吲哚-4-羧酸甲基酯 将2.75g 1H-吲哚-4-羧酸甲基酯溶于10ml N，N-二甲基甲酰胺中，在冰冷却下加入0.7g 60％氢化钠。将反应液在室温搅拌30分钟后，加入2.5ml苄基2-溴乙基醚，在室温搅拌2小时。用冰冷却反应液，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(8％乙酸乙酯-己烷)，得到3.6g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.78(t，J＝6.0Hz，2H)3.99(s，3H)4.37(t，J＝6.0Hz，2H)4.43(s，2H)7.12-7.27(m，7H)7.32(s，1H)7.55(d，J＝8.0Hz，1H)7.91(d，J＝8.0Hz，1H)b)1-(2-苄基氧乙基)-1H-吲哚-4-醛 将3.6g 1-(2-苄基氧乙基)-1H-吲哚-4-羧酸甲基酯溶于40ml乙醚，在冰冷却下，加入0.44g氢化铝锂。在室温搅拌10分钟搅拌后，用冰冷却反应液，加入乙醚和水。当不溶物附着于烧瓶壁上固化时，将反应液用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣溶解于40ml二氯甲烷，加入20g二氧化锰，在室温搅拌2小时。用硅藻土过滤二氧化锰，用乙酸乙酯洗净硅藻土，减压下蒸除溶剂，得到1.5g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.80(t，J＝6.0Hz，2H)4.37(t，J＝6.0Hz，2H)443(s，2H)7.16(m，2H)7.20-7.27(m，5H)7.38(s，1H)7.63(m，2H)10.25(s，1H)c)3-[1-(2-羟基乙基)-1H-吲哚-4-基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将1.3g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于15ml四氢呋喃中，在冰冷却下加入0.18g 60％氢化钠，在冰冷却下搅拌20分钟。向反应液中加入1g 1-(2-苄基氧乙基)-1H-吲哚-4-醛的5ml四氢呋喃溶液，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用20％乙酸乙酯-己烷洗脱出的物质溶于10ml乙醇和10ml乙酸中。向溶液中加入0.5g 10％钯-炭，进行氢气置换，在室温搅拌24小时。将反应装置用氮气置换，过滤催化剂，减压下蒸除溶剂，得到0.2g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.92(d，J＝6.0Hz，12H)1.13(d，J＝6.0Hz，3H)1.17(t，J＝6.0Hz，1H)3.23(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.32(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.47(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.96(t，J＝6.0Hz，2H)4.14(q，J＝6.0Hz，2H)4.22(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)4.29(t，J＝6.0Hz，2H)6.60(d，J＝4.5Hz，1H)7.00(d，J＝8.0Hz，1H)7.10(d，J＝8.0Hz，1H)7.15(s，1H)7.25(m，1H)d)3-{1-[2-(4-氯苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例536g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MH+)实施例550.3-{1-[2-(3-氯苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MH+)实施例551.2-异丙氧基-3-{1-[2-(4-甲氧基苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}丙酸
使用4-氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)441(MH+)实施例552.2-异丙氧基-3-{1-[2-(3-三氟甲基苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}丙酸 使用3-三氟甲基苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)479(MH+)实施例553.3-{1-[2-(2，4-二氯苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)479(MH+)实施例554.3-{1-[2-(2，4-二氟苯基氨基甲酰基氧)乙基]-1H-吲哚-4-基}-2-异丙氧基丙酸
使用2，4-二氟苯基异氰酸酯，进行与实施例538g)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)447(MH+)实施例555.
a)3-(4-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将5.2g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于40ml四氢呋喃，在冰冷却下，加入0.53g 60％氢化钠，在冰冷却下搅拌20分钟。向反应液中加入将3.0g 4-苄基氧苯甲醛溶于15ml四氢呋喃和10ml N，N-二甲基甲酰胺中的物质，在室温搅拌16小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用5％乙酸乙酯-己烷洗脱的物质浓缩。将残渣溶于40ml乙醇，加入0.4g 10％钯炭，进行氢气置换，在室温搅拌5小时。然后进行氮气置换，过滤催化剂，减压下蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱处理(20％乙酸乙酯-己烷)，得到2.7g标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.4Hz，3H)1.16(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.85-2.95(m，2H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.05(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.12-4.19(m，2H)4.86(br，1H)6.73(d，J＝8.0Hz，2H)7.10(d，J＝8.0Hz，2H)b)2-异丙氧基-3-[4-(2-环氧乙烷基甲氧基)苯基]丙酸乙基酯 使用3-(4-羟基苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯，通过与制备例1b)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)1.24(t，J＝7.2Hz，3H)2.75(dd，J＝2.8，4.8Hz，1H)2.83-2.93(m，3H)3.34(dt，J＝2.8，9.6Hz，1H)3.50(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.94(dd，J＝5.6，11.2Hz，1H)4.00(dd，J＝4.8，8.8Hz，1H)4.15-4.22(m，2H)6.82(d，J＝8.0Hz，2H)7.15(d，J＝8.0Hz，2H)c)3-{4-[3-(2，4-二氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(E SI)443(MH+)实施例556.3-{4-[3-(3，4-二氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)465(MNa+)实施例557.3-{4-[3-(4-氯-2-甲基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例558.3-{4-[3-(2-溴-4-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸
使用2-溴-4-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)478(MH+)实施例559.3-{4-[3-(4-氯-2-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MNa+)实施例560.3-{4-[3-(4-氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例561.3-{4-[3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)431(MNa+)实施例562.3-[4-(2-羟基-3-对-甲苯基氧丙氧基)苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)411(MNa+)实施例563.3-[4-(2-羟基-3-间-甲苯基氧丙氧基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用3-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)389(MH+)实施例564.3-{4-[3-(3，4-二甲基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3，4-二甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)实施例565.3-{4-[3-(4-叔丁基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)453(MNa+)实施例566.3-{4-[3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯-6-甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)445(MNa+)实施例567.3-{4-[3-(3-乙基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-乙基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)425(MNa+)
实施例568.
a)5-苄基氧-1-甲基-1H-吲哚-3-醛 将5g 5-苄基氧吲哚-3-醛溶解于50ml N，N-二甲基甲酰胺中，在冰冷却下，加入0.84g 60％氢化钠。将反应液在室温搅拌30分钟后，加入2.5ml甲基碘，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯、四氢呋喃萃取。有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。向残渣中加入乙醚，过滤，得到4.6g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ3.83(s，3H)5.15(s，2H)7.06(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)7.26(m，2H)7.33(m，1H)7.40(m，2H)7.50(m，2H)7.62(s，1H)7.91(d，J＝2.0Hz，1H)9.92(s，1H)b)3-(5-羟基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将3.2g 2-(二乙基磷酰基)-2-异丙基乙酸乙基酯溶于25ml四氢呋喃中，在冰冷却下，加入0.44g 60％氢化钠，在冰冷却下搅拌20分钟。向反应液中加入2g 5-苄基氧-1-甲基-1H-吲哚-3-醛的5ml四氢呋喃和5ml N，N-二甲基甲酰胺溶液，在50℃搅拌1小时后，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理，将用20％乙酸乙酯-己烷洗脱出的物质溶于10ml乙醇。向溶液中加入0.6g10％钯-炭，进行氢气置换，在室温搅拌24小时。将反应装置用氮气置换，过滤催化剂，减压下蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱处理(30％乙酸乙酯-己烷)，得到2g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.18(m，6H)3.05(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.12(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.70(s，3H)4.15(m，3H)6.77(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)6.91(s，1H)7.02(s，1H)7.11(d，J＝2.0Hz，1H)c)2-异丙氧基-3-(1-甲基-5-环氧乙烷基甲氧基-1H-吲哚-3-基)丙酸乙基酯 将0.5g 3-(5-羟基-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于13ml N，N-二甲基甲酰胺中，加入0.32g碳酸钾和0.05g氟化铯，在室温搅拌30分钟。向反应液中加入0.56g缩水甘油基3-硝基苯磺酸酯，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣を用硅胶柱色谱处理(16％乙酸乙酯-己烷)，得到0.4g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.18(m，6H)2.78(dd，J＝2.0，6.0Hz，1H)2.90(m，1H)3.05(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.13(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.40(m，1H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)3.70(s，3H)4.02(m，1H)4.13(m，3H)4.26(m，1H)6.88(dd，J＝2.0，8.0Hz，1H)6.91(s，1H)7.09(s，1H)7.16(d，J＝2.0Hz，1H)d)3-{5-[3-(2，4-二氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)496(MH+)实施例569.3-{5-[3-(3，4-二氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸
使用3，4-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)496(MH+)实施例570.3-{5-[3-(2-溴-4-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2-溴-4-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)531(MH+)实施例571.3-{5-[3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯-4-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)487(MH+)实施例572.3-{5-[3-(4-氯-2-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-氰基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)487(MH+)
实施例573.3-{5-[3-(4-氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MH+)实施例574.3-{5-[3-(3-氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)462(MH+)实施例575.3-{5-[3-(2，5-二氯苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，5-二氯苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)496(MH+)实施例576.3-{5-[3-(3-氯-4-氟苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-氯-4-氟苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)480(MH+)实施例577.3-{5-[3-(2，4-二甲基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二甲基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例578.3-{5-[3-(4-叔丁基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用4-叔丁基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)484(MH+)实施例579.3-{5-[3-(3-乙基苯氧基)-2-羟基丙氧基]-1-甲基-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用3-乙基苯酚，进行与实施例1c)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)456(MH+)实施例580.
a)2-异丙氧基-3-(1-丙-2-炔基-1H-吲哚-3-基)丙酸乙基酯 将0.23g 3-(1H-吲哚-3-基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于5ml N，N-二甲基甲酰胺中，在冰冷却下，加入34mg 60％氢化钠。将反应液在冰冷却下搅拌30分钟后，加入0.09ml炔丙基溴，在室温搅拌16小时。将反应液用冰冷却，加入水、氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和食盐水洗净，用无水硫酸镁干燥后，减压下浓缩。残渣用硅胶柱色谱处理(9％乙酸乙酯-己烷)，得到0.18g标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.18(m，6H)3.10(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.20(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.13(m，3H)4.83(s，2H)7.13(m，3H)7.22(d，J＝8.0Hz，1H)7.35(d，J＝8.0Hz，1H)7.64(d，J＝8.0Hz，1H)b)3-{1-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 1-氯-4-碘苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)396(MH+)实施例581.2-异丙氧基-3-{1-[3-(4-甲氧基苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}丙酸 使用4-碘茴香醚，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例582.2-异丙氧基-3-{1-[3-(3-甲氧基苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}丙酸 使用3-碘茴香醚，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)392(MH+)实施例583.2-异丙氧基-3-{1-[3-(4-三氟甲基苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}丙酸
使用4-碘三氟甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例584.2-异丙氧基-3-{1-[3-(3-三氟甲基苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}丙酸 使用3-碘三氟甲苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)430(MH+)实施例585.3-{1-[3-(2，4-二氯苯基)丙-2-炔基]-1H-吲哚-3-基}-2-异丙氧基丙酸 使用2，4-二氯碘苯，进行与实施例77b)同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)3.15(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.31(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.61(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.23(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)5.11(s，2H)7.15-7.20(m，3H)7.25(m，1H)7.34(d，J＝8.0Hz，1H)7.40(d，J＝2.0Hz，2H)7.44(d，J＝8.0Hz，1H)7.67(d，J＝8.0Hz，1H)MS m/e(ESI)480(MH+)实施例586.3-[4-(4-三氟甲基苄基氧羰基氨基)苯基]-2-异丙氧基丙酸
使用4-三氟甲基苄基醇，进行与实施例493同样的处理，得到标题化合物。
1H-NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.16(d，J＝6.0Hz，3H)2.91(dd，J＝14.0，6.0Hz，1H)3.09(dd，J＝14.0，4.4Hz，1H)3.55(dq，J＝6.0，6.0Hz，1H)4.12(dd，J＝7.6，4.4Hz，1H)5.25(s，2H)6.71(s，1H)7.19(d，J＝8.0Hz，2H)7.32(d，J＝8.0Hz，2H)7.51(d，J＝8.0Hz，2H)7.63(d，J＝8.0Hz，2H)实施例587.3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸制备例587a)三氟甲磺酸3-[3-(4-苄基-2-(氧代)-噁唑烷-3-基)-2-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苯基酯 将1.002g 4(S)-苄基-3-[3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酰基]-噁唑烷-2-酮溶于15ml二氯甲烷中，在冰冷却下，加入0.4ml三乙胺、16mg N，N-二甲基氨基吡啶、950mg N-苯基三氟甲磺酰亚胺。在室温下搅拌过夜，反应液用乙酸乙酯稀释，依次用1N-盐酸、饱和食盐水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯2∶1洗脱馏分得到1.492g标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ0.91(d，J＝6.4Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.78-2.90(m，2H)3.02-3.09(m，1H)3.36(dd，J＝2.4，13.2Hz，1H)3.45(Sept，J＝6.4Hz，1H)4.18-4.24(m，2H)4.64-4.69(m，1H)5.23(dd，J＝2.4，9.2Hz，1H)7.14-7.41(m，9H)制备例587b)4-苄基-3-{3-[3-(3-羟基-1-丙炔基)-苯基]-2-异丙氧基-丙酰基]}噁唑烷-2-酮 将390mg三氟甲磺酸3-[3-(4-苄基-2-(氧代)-噁唑烷-3-基)-2-异丙氧基-3-氧代-丙基]-苯基酯溶于2ml N，N-二甲基甲酰胺中，依次加入85mg炔丙基醇、8mg碘化铜、45mg四(三苯基膦)钯、0.3ml三乙胺，在氮气气氛中、在50C搅拌过夜。将反应液用硅胶过滤，将滤液溶于乙酸乙酯中，用水、1N-盐酸、饱和食盐水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶2洗脱馏分得到207mg标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.76-2.88(m，2H)2.96(dd，J＝4.4，13.2Hz，1H)3.33(dd，J＝2.8，10.4Hz，1H)3.47(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13-4.19(m，2H)4.48(d，J＝6.0Hz，1H)4.56-4.62(m，1H)5.30(dd，J＝4.4，9.2Hz，1H)7.16-7.18(m，1H)7.21-7.36(m，8H)制备例587c)4-苄基-3-(3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酰基)-噁唑烷-2-酮 使用4-苄基-3-{3-[3-(3-羟基-1-丙炔基)-苯基]-2-异丙氧基-丙酰基l}-噁唑烷-2-酮，进行与制备例102c)、实施例102d)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ0.98(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.77-2.93(m，2H)2.96(dd，J＝4.4，13.6Hz，1H)3.32(dd，J＝3.6，13.2Hz，1H)3.45(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.13-4.19(m，2H)4.57-4.61(m，1H)4.97(s，2H)5.27(dd，J＝4.0，9.2Hz，1H)7.10(d，J＝8.8Hz，1H)7.17-7.39(m，11H)实施例587d)3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸
使用4-苄基-3-(3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2-异丙氧基-丙酰基)-噁唑烷-2-酮，用与制备例279d)同样的方法进行水解反应，并用反相高效液相色谱进行纯化，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例588.3-{3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸制备例588a)4-苄基-3-(3-{3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2-异丙氧基丙酰基)-噁唑烷-2-酮 使用4(S)-苄基-3-[3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙炔基]-噁唑烷-2-酮、1-(3-溴-1-丙炔基)-2，4-二氯苯，进行与制备例77a)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)2.77(dd，J＝8.8，13.2Hz，1H)2.89-3.00(m，1H)2.77-3.32(m，2H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.99(t，J＝8.4Hz，1H)4.08-4.13(m，1H)4.49-4.54(m，1H)4.93(s，2H)5.40(dd，J＝5.2，8.4Hz，1H)6.89-6.92(m，1H)6.96(d，J＝5.6Hz，1H)7.00(br，1H)7.16-7.34(m，7H)7.37-7.40(m，2H)实施例588b)3-{3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸 使用4-苄基-3-(3-{3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2-异丙氧基丙酰基)-噁唑烷-2-酮，用与制备例279d)同样的方法进行水解，并用反相高效液相色谱纯化，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)429(MNa+)实施例589.3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸制备例589a)4-苄基-3-(3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2-异丙氧基丙酰基)-噁唑烷-2-酮 使用4(S)-苄基-3-[3-(3-羟基-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙炔基]-噁唑烷-2-酮、1-(3-溴-1-丙炔基)-4-氯苯，进行与制备例77a)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.02(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.77(dd，J＝9.6，13.2Hz，1H)2.93-2.98(m，1H)3.29(dd，J＝4.0，13.2Hz，1H)3.52(Sept，J＝6.0Hz，1H)3.99(t，J＝9.6Hz，1H)4.08-4.15(m，1H)4.50-4.54(m，1H)4.88(s，2H)5.40(dd，J＝5.6，8.4Hz，1H)6.87(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)6.96(d，J＝7.6Hz，1H)7.00(br，1H)7.18-7.21(m，2H)7.27-7.37(m，8H)实施例589b)3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸 使用4-苄基-3-(3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基氧]-苯基}-2-异丙氧基丙酰基)-噁唑烷-2-酮，用与制备例279d)同样的方法进行水解，并用反相高效液相色谱进行纯化，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)395(MNa+)实施例590.3-[3-(2，4-二氯苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸制备例590a)3-[1，3，2]二氧杂硼杂环己烷-2-基-苯甲醛
将5.0g 3-甲酰基苯硼酸悬浮于乙醚，加入3.7ml乙二醇，在室温搅拌15分钟。浓缩溶剂，得到10.36g标题化合物，为无色油状物。
制备例590b)3-(3-二羟基硼基-苯基)-2-异丙氧基丙烯酸乙基酯 将2.38g(二乙氧基磷酰基)-异丙氧基丙烯酸乙基酯溶于无水四氢呋喃中，加入316mg氢化钠。在室温搅拌15分钟，加入1.0g 3-[1，3，2]二氧杂硼杂环己烷-2-基-苯甲醛的N，N-二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌1小时。将反应液用乙酸乙酯稀释，用1N-盐酸、饱和食盐水洗净，有机层用无水硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶2洗脱馏分得到511mg标题化合物，为无色油状物。
制备例590c)3-(3-二羟基硼基-苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将511mg 3-(3-二羟基硼基-苯基)-2-异丙氧基丙烯酸乙基酯溶于无水乙醇中，加入10％钯炭，在氢气气氛下，在室温下搅拌过夜。过滤反应液，浓缩滤液，得到539mg标题化合物。
制备例590d)3-[3-(1，3-二氧代-1，3-二氢异吲哚-2-基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将539mg 3-(3-二羟基硼基-苯基)-2-异丙氧基丙酸乙基酯、389mg N-羟基邻苯二甲酰亚胺、380mg乙酸(II)铜悬浮于10ml 1，2-二氯乙烷，加入0.2ml吡啶，在室温搅拌3天。将反应液用硅胶柱过滤，浓缩滤液。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯4∶1洗脱馏分，得到275mg标题化合物，为无色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，J＝6.0Hz，3H)1.10(d，J＝6.4Hz，3H)1.23(t，J＝4.8Hz，3H)2.89(dd，J＝9.6，14.0Hz，1H)2.97(dd，J＝4.4，13.6Hz，1H)3.46(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.00(dd，J＝4.4，9.2Hz，1H)4.13-4.21(m，2H)7.01-7.06(m，3H)7.25-7.28(m，1H)7.81-7.84(m，2H)7.89-7.93(m，2H)制备例590e)3-(3-氨基氧苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯 将275mg 3-[3-(1，3-二氧代-1，3-二氢异吲哚-2-基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯溶于乙醇中，加入50mg肼一水合物。在70℃搅拌30分钟，过滤不溶物，浓缩滤液。将残渣用硅胶柱色谱纯化，从己烷-乙酸乙酯3∶1洗脱馏分，得到163mg标题化合物，为无色油状物。
实施例590f).3-[3-(2，4-二氯苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸 将10mg 3-(3-氨基氧苯基-2-异丙氧基丙酸乙基酯、7mg 2，4-二氯苯甲酸溶于0.3ml N，N-二甲基甲酰胺，加入0.006ml磷酸二乙酯氰化物、0.05ml三乙胺，在室温下搅拌过夜。反应液用乙酸乙酯稀释，用水洗净，浓缩有机层，得到3-[3-(2，4-二氯苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸乙基酯。将其溶于0.4ml乙醇，加入0.1ml 5N-氢氧化钠，在室温下搅拌过夜。向反应液中加入1N-盐酸，用乙酸乙酯萃取，浓缩有机层。残渣用反相高效液相色谱纯化，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)434(MNa+)实施例591.3-[3-(4-氯-2-氟苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-氯-2-氟苯甲酸，进行与实施例590f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)418(MNa+)实施例592.3-[3-(4-三氟甲基-2-氟苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-三氟甲基-2-氟苯甲酸，进行与实施例590f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)452(MNa+)实施例593.3-[3-(4-丙氧基-2-氯苯甲酰基氨基氧)-苯基]-2-异丙氧基丙酸 使用4-丙氧基-2-氯苯甲酸，进行与实施例590f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)458(MNa+)实施例594.2-异丙氧基-3-{3-[(4-甲基-2-对-甲苯基-噻唑-5-羰基)-氨基氧]-苯基}-丙酸 使用4-甲基-2-对-甲苯基-噻唑-5-羧酸，进行与实施例590f)同样的处理，得到标题化合物。
MS m/e(ESI)477(MNa+)实施例595).2(S)-3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸制备例595a)
在与制备例332a)同样的条件下使2.4g 4-乙氧基苯甲醛和5.6g(4S)-4-苄基-3-(2-异丙氧基乙酰基)-1，3-噁唑酮-2-酮反应，得到7.2g(4S)-3-[(3R，2S)-3-(4-乙氧基苯基)-3-羟基-2-异丙氧基丙酰基]-4-苄基-1，3-噁唑烷-2-酮，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δ1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.20(d，J＝6.0Hz，3H)1.38(d，J＝7.0Hz，3H)2.73(dd，J＝13.5，10.0Hz，1H)3.05(d，J＝5.4Hz，1H)3.16(dd，J＝13.5，3.6Hz，1H)3.69(sept，J＝6.0Hz，1H)3.70(m，1H)3.99(q，J＝7.0Hz，2H)4.05(m，1H)4.43(m，1H)4.79(t，J＝5.4Hz，1H)5.41(d，J＝5.4Hz，1H)6.82(d，J＝8.0Hz，2H)7.19(d，J＝8.0Hz，2H)7.24-7.35(m，5H)制备例595b) 将7.2g(4S)-3-[(3R，2S)-3-(4-乙氧基苯基)-3-羟基-2-异丙氧基丙酰基]-4-苄基-1，3-噁唑烷-2-酮溶于200ml三氟乙酸中，加入40ml三乙基硅烷，搅拌24小时。减压下蒸除溶剂，将残渣用硅胶柱色谱纯化(洗脱溶剂己烷 乙酸乙酯)，得到7.0g(4S)-3-[(2S)-3-(4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酰基]-4-苄基-1，3-噁唑烷-2-酮，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δ1.03(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.0Hz，3H)1.39(t，J＝7.2Hz，3H)2.77(dd，J＝13.5，9.9Hz，1H)2.88(dd，J＝13.8，8.4Hz，1H)2.92(dd，J＝13.8，6.0Hz，1H)3.31(dd，J＝13.5，3.6Hz，1H)3.52(sept，J＝6.0Hz，1H)3.97(dd，J＝9.0，3.6Hz，1H)3.98(q，J＝7.2Hz，2H)4.13(dd，J＝9.0，2.4Hz，1H)4.51(dtd，J＝9.6，3.6，2.4Hz，1H)5.35(dd，J＝8.4，6.0Hz，1H)6.79(d，J＝8.0Hz，2H)7.20(dJ＝8.0Hz，2H)7.20-7.34(m，5H)制备例595c) 与制备例332c)相同，将7.0g(4S)-3-[(2S)-3-(4-乙氧基苯基)-2-异丙氧基丙酰基]-4-苄基-1，3-噁唑烷-2-酮水解，甲基化，得到3.9g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基苯基)-丙酸甲基酯，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.95(d，J＝6.2Hz，3H)1.13(d，J＝6.0Hz，3H)1.39(t，J＝7.2Hz，3H)2.87(dd，J＝13.7，8.6Hz，1H)2.94(dd，J＝13.7，5.2Hz，1H)3.48(sept，J＝6.2Hz，1H)3.71(s，3H)4.01(q，J＝7.2Hz，2H)4.02(dd，J＝8.6，6.2Hz，1H)6.80(d，J＝8.0Hz，2H)7.13(d，J＝8.0Hz，2H)制备例595d) 向3.9g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基苯基)-丙酸甲基酯的二氯甲烷(180ml)溶液中加入4.58g硫酸和3.72g碘，搅拌18小时。将反应液注入乙酸乙酯(500ml)∶水(200ml)，过剩的碘用硫代硫酸钠消耗。有机层用硫酸镁干燥、减压下蒸除溶剂。残渣用硅胶柱色谱纯化(洗脱溶剂己烷乙酸乙酯)，得到3.9g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基-3-碘-苯基)-丙酸甲基酯，为黄色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.1Hz，3H)1.15(d，J＝6.1Hz，3H)1.46(t，J＝6.9Hz，3H)2.83(dd，J＝13.6，9.0Hz，1H)2.99(dd，J＝13.6，6.9Hz，1H)3.48(sept，J＝6.1Hz，1H)3.72(s，3H)3.99(dd，J＝9.0Hz，1H)4.06(q，J＝6.9Hz，2H)6.71(d，J＝8.5Hz，1H)7.15(dd，J＝8.5，2.0Hz，1H)7.67(d，J＝2.0Hz，1H)制备例595e) 加热0.43g镁、1ml四氢呋喃和1，2-二溴乙烷，加入数滴氯甲基-二异丙氧基甲基硅烷。使溶液冷却至0℃，进一步滴加入3.7g硅烷的四氢呋喃(30ml)溶液。30分后，将该溶液加入氯化锌的0.5M四氢呋喃(35.5ml)溶液，搅拌30分钟后、加入3.9g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基-3-碘-苯基)-丙酸甲基酯的四氢呋喃(50ml)溶液和0.33g二氯膦基二茂铁钯，加热回流40小时。加入等量的锌试剂后，进一步加热回流16小时。将反应液注入乙酸乙酯(500ml)∶氯化铵饱和水溶液(300ml)中，将有机层用硫酸镁干燥。减压下蒸除溶剂、将残渣用硅胶柱色谱纯化(洗脱溶剂己烷 乙酸乙酯)，得到5.6g 2(S)-异丙氧基-3-{3-[(二异丙氧基甲基-甲硅烷基)-甲基]-4-乙氧基-苯基}-丙酸甲基酯，为黄色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.01(s，3H)0.97(d，J＝6.2Hz，3H)1.13(d，J＝6.2Hz，3H)1.14(d，J＝6.2Hz，6H)1.17(d，J＝6.2Hz，6H)1.41(t，J＝7.0Hz，3H)2.15(d，J＝14.0Hz，1H)2.19(d，J＝14.0Hz，1H)2.82(dd，J＝13，6，8.3Hz，1H)2.89(dd，J＝13.6，5.5Hz，1H)3.48(sept，J＝6.2Hz，1H)3.70(s，3H)3.98(q，J＝7.0Hz，2H)4.01(dd，J＝8.3，5.5Hz，1H)4.13(sept，J＝6.2Hz，1H)6.67(d，J＝8.3Hz，1H)6.90(dd，J＝8.3，2.2Hz，1H)6.98(d，J＝2.2Hz，1H)
制备例595f) 向5.6g 2(S)-异丙氧基-3-{3-[(二异丙氧基甲基-甲基-硅烷基)-甲基]-4-乙氧基-苯基}-丙酸甲基酯的四氢呋喃(13ml)和甲醇(13ml)溶液中加入0.75g氟化钾、1.30g碳酸氢钾和2.5ml过氧化氢30％水溶液，搅拌24小时。加入3.0g硫代硫酸钠，注入乙酸乙酯200ml∶水100ml，有机层用硫酸镁干燥。减压下蒸除溶剂、残渣用硅胶柱色谱纯化(洗脱溶剂己烷 乙酸乙酯)，得到1.4g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基-3-羟基甲基-苯基)-丙酸甲基酯，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(d，J＝6.2Hz，3H)1.14(d，J＝6.2Hz，3H)1.43(t，J＝7.0Hz，3H)2.43(t，J＝5.9Hz，1H)2.88(dd，J＝14.6，9.0Hz，1H)2.95(dd，J＝14.6，5.2Hz，1H)3.49(sept，J＝6.2Hz，1H)3.72(s，3H)4.03(dd，J＝9.0，5.2Hz，1H)4.07(q，J＝7.0Hz，2H)4.66(d，J＝5.9Hz，1H)6.78(d，J＝8.2Hz，1H)7.11(dd，J＝8.2，2.3Hz，1H)7.13(d，J＝2.3Hz，1H)制备例595g) 在与制备例147c)同样的条件下，使2.5g 2(S)-异丙氧基-3-(4-乙氧基-3-羟基甲基-苯基)-丙酸甲基酯和1.9g 2，4-二氯苯基异氰酸酯反应，得到3.0g2(S)-3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸甲基酯，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δ0.96(d，J＝6.0Hz，3H)1.13(d，J＝6.0Hz，3H)1.41(t，J＝6.9Hz，3H)2.89(dd，J＝13.8，9.0Hz，1H)2.95(dd，J＝13.8，5.1Hz，1H)3.49(sept，J＝6.0Hz，1H)3.71(s，3H)4.04(d，J＝9.0，5.1Hz，1H)4.05(q，J＝6.9Hz，2H)5.26(s，2H)6.81(d，J＝8.4Hz，1H)7.15(br.s，1H)7.17(dd，J＝8.4，2.3Hz，1H)7.21-7.23(m，2H)7.35(d，J＝2.3Hz，1H)8.18(d，J＝8.8Hz，1H)实施例595h) 与制备例147d相同，将3.0g 2(S)-3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸甲基酯水解，得到1.6g 2(S)-3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸，为无色固体。
1H-NMR(CDCl3)δ1.04(d，J＝6.1Hz，3H)1.15(d，J＝6.1Hz，3H)1.41(t，J＝7.0Hz，3H)2.91(dd，J＝14.0，7.9Hz，1H)3.08(dd，J＝14.0，3.5Hz，1H)3.55(sept，J＝6.1Hz，1H)4.06z(q，J＝7.0Hz，2H)4.09(dd，J＝6.1，3.5Hz，1H)5.27(s，2H)6.82(d，J＝8.3Hz，1H)7.16(br.s，1H)7.17(dd，J＝8.3，2.2Hz，1H)7.24(dd，J＝9.0，2.2Hz，1H)7.25(d，J-＝2.2Hz，1H)7.36(d，J＝2.2Hz，1H)8.17(d，J＝9.0Hz，1H)实施例596.3-{3-[(2，5-二氯-苄基氧羰基氨基)-甲基]}-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸 使用3，4-二氯苄基氯，进行与实施例332e)同样的处理，得到标题化合物。
1H NMR(CDCl3)δ1.00(d，J＝6.0Hz，3H)1.15(d，J＝6.4Hz，3H)2.95(dd，J＝8.0，14.0Hz，1H)3.12(dd，J＝4.0，14.0Hz，1H)3.54(Sept，J＝6.0Hz，1H)4.12(q，J＝4.0Hz，1H)4.37(d，J＝6.0Hz，2H)5.08(s，2H)5.10(br，1H)7.12-7.22(m，4H)7.25-7.29(m，1H)7.41-7.47(m，2H)MS m/e(ESI)462(MNa+)
根据PCT条约第41条的修改的说明用修改的说明书第11页代替原说明书第11页。
在说明书第11页倒数第8行中，用正确的“6)、7)、13)、14)、15)、16)”代替原来的“13)～16)”，该修改可得到权利要求27的支持。
20)19)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 21)19)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 22)19)～21)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基；23)12)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基；24)23)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；25)24)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，环Z是可具有1～4个取代基的1，3-亚苯基；26)25)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基；27)6)、7)、13)、14)、15)、16)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基；28)11)～27)任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，Y是可具有1～2个取代基的苯基；29)1)中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)
权利要求
1.一种通式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物 [式中，R1代表氢原子、羟基、卤素、羧基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷基氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基；L代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；M代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；T代表单键或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基、碳原子数2～3的亚链烯基或碳原子数2～3的亚炔基；W代表羧基； 代表单键或双键；X代表单键、氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1表示氧原子或硫原子，RX1表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2代表氧原子、或-NRX10-(这里，RX10表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基))，-SO2Q2-所示的基团(这里，Q2表示与上述相同的定义)，和下式通式所示的基团 (这里，Q1、Q2和RX1分别表示与上述定义相同的基团，k表示0～5，m表示1～5，n和p分别可相同或不同表示1～5，RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别可相同或不同，表示氢原子、羟基、卤素、-N(RX11)RX12-(这里，RX11和RX12分别可相同或不同，表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基(条件是，RX2与RX3、和/或RX4与RX5可一起构成环)；Q3和Q4分别可相同或不同，表示氧原子、(O)S(O)、或NRX10(NRX10表示与上述定义相同的基团))；Y表示可具有1个或以上取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团，或碳原子数3～7的脂环式烃基；环Z表示可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上杂原子的，环的一部分可被饱和的5～14员芳香族基团基]。
2.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，Y是可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团。
3.权利要求1或2中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2表示与上述定义相同的基团)，-SO2Q2-(Q2表示与上述定义相同的基团)，下列通式所示的基团 (这里，Q1、Q2、k、m、n、p、RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别表示与上述定义相同的基团)。
4.权利要求1～3中任一项所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)。
5.权利要求1～3中任一项所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下面通式所示的基团 (这里，n、Q3、Q4、RX2和RX3分别表示与上述定义相同的基团)。
6.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的亚烷基，X是单键或氧原子，T是可具有1个或以上取代基的碳原子数2～6的亚链烯基。
7.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是可具有1个或以上的取代基的碳原子数2～6的亚链烯基，X是单键或氧原子，T是单键或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基。
8.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 或 (这里，Q2和RX2表示与前述定义相同的基团)。
9.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，n、Q1、Q4、RX1、RX2、RX3表示与前述定义相同的基团)。
10.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，Q3和Q4表示氧原子，n、RX2和RX3表示与前述定义相同的基团)。
11.权利要求10中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，Q3和Q4表示氧原子，n代表2～5、RX2和RX3分别表示与前述定义相同的基团；条件是RX2和RX3中的任一个必须是氢原子以外的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基；
12.权利要求4中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是通式-NRX1CQ1O-(这里，Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，或-OCQ1NRX1-(Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
13.权利要求8中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示基团 或 (这里，Q2表示氧原子，RX2表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
14.权利要求9中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示基团 (这里，Q1、Q4表示氧原子，RX1、RX2、RX3分别表示与上述定义相同的基团，n表示1～5)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
15.权利要求3中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-Q2SO2-、或-SO2Q2-(Q2表示氧原子)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
16.权利要求3中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是-CQ1NRX1O-、或ONRX1CQ1-(Q1表示氧原子，RX1表示与上述定义相同的基团)，L是单键、或可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是单键，或可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
17.权利要求11中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基。
18.权利要求17中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，环Z是可具有1～4个取代基的1，3-亚苯基。
19.权利要求11或18中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团 (这里，Q3和Q4表示氧原子，n表示3～5，RX2和RX3表示氢原子、羟基、或氟原子。条件是，RX2和RX3中的任一个必须是氢原子以外的基团)。
20.权利要求19中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团
21.权利要求19中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，X是下列通式所示的基团
22.权利要求19～21任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～6的烷氧基。
23.权利要求12中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基。
24.权利要求23中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，L是可具有1个或以上的取代基的碳原子数1～3的亚烷基，T是可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基。
25.权利要求24中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，环Z是可具有1～4个取代基的1，3-亚苯基。
26.权利要求25中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是亚甲基，R1可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷氧基。
27.权利要求6、7、13、14、15、16任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，M是碳原子数1～6的亚烷基，R1羧基，或分别可具有1个或以上的取代基的，碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数6～12的芳氧基、或碳原子数7～18的芳烷基氧基。
28.权利要求11～27任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，Y是可具有1～2个取代基的苯基；
29.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，在通式(I)中，通式 (这里，式中的符号定义同前)所示的基团与通式 (这里，式中的符号定义同前)所示的基团，在环Z上间隔2～8个原子相互连接。
30.权利要求1中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物，通式(I)所示的化合物是选自下列化合物的一种(1)2-异丙氧基-3-(3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙炔基]氧苯基)丙酸(2)3-3-[3-(4-三氟甲基苯基)-1-羟基-1-甲基-2-丙炔基]苯基-2-异丙氧基丙酸(3)2-异丙氧基-3-[3-([4-(三氟甲基)苄基]氧乙亚胺基)苯基]丙酸(4)2-乙氧基-3-{3-[2-({[4-(三氟甲基)苯胺基]羰基}氧)乙基]苯基}丙酸(5)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2-羟基-丙氧]-苯基}-2-异丙氧基-丙酸(6)2-异丙氧基-3-(3-{[({[4-三氟甲氧基苄基]氧}羰基)氨基]甲基}苯基)丙酸(7)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(8)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(9)3-(3-{2(S)-羟基-3-[3-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(10)3-(3-{2(R)-羟基-3-[4-氯苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(11)3-(3-{2(S)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(12)3-(3-{2(S)-羟基-3-[4-氯-2-氟苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(13)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(14)3-{3-[ 3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-羟基-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(15)3-(3-{2(R)-羟基-3-[2，4-二甲基苯氧基]-丙氧基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(16)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(17)3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(18)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(19)3-{3-[3-(2，4-二氯-苯氧基)-2(S)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(20)3-{3-[3-(4-氯-苯氧基)-2(R)-氟-丙基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(21)3-{3-[3-(4-氯-2-氰基-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(22)3-{3-[3-(2，4-二甲基-苯氧基)-2(S)-氟-丙氧基]-苯基}-2(S)-异丙氧基-丙酸(23)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(24)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(3-三氟甲基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(25)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(4-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(26)3-(3-{[4-(1-羟基-1-甲基-乙基)-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(27)3-(3-{[2，5-二氯-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(28)3-(3-{[4-乙氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(29)3-(3-{[3-三氟甲氧基-苄基氧羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(30)3-(3-{[2-(4-氯苯基)-乙氧基羰基氨基]-甲基}-苯基)-2(S)-异丙氧基-丙酸(31)2(S)-异丙氧基-3-{3-[(喹啉-2-基甲氧基羰基氨基)-甲基]-苯基}-丙酸(32)3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸(33)3-({4-[5-(苯并[1，3]二氧杂环戊烷基)]氨基甲酰基氧甲基}苯基)-2-异丙氧基-丙酸(34)3-{3-[3-(2，4-二氯苯氧基)-1-丙炔基]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(35)3-{3-[3-(2，4-二氯苯基)-2-丙酰基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(36)3-{3-[3-(4-氯苯基)-2-丙酰基氧]-苯基}-2(S)-异丙氧基丙酸(37)2(S)-3-{[3-(2，4-二氯苯基)氨基甲酰基氧甲基-4-乙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸(38)3-{3-[2-(4-氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸(39)3-{3-[2-(2，4-二氯苯氧基)乙酰基氨基]-4-乙氧基苯基}-2-异丙氧基丙酸、和(40)3-{4-[3-(4-氯-2-氰基苯氧基)-2-羟基丙氧基]苯基}-2-异丙氧基丙酸。
31.由通式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物组成的药物 [式中，R1代表氢原子、羟基、卤素、羧基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷基氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基；L代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；M代表单键，或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的亚烷基、碳原子数2～6的亚链烯基或碳原子数2～6的亚炔基；T代表单键或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～3的亚烷基、碳原子数2～3的亚链烯基或碳原子数2～3的亚炔基；W代表羧基； 代表单键或双键；X代表单键、氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团(这里，Q1表示氧原子或硫原子，RX1表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)，-OCQ1NRX1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-CQ1NRX1O-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，ONRX1CQ1-所示的基团(Q1和RX1分别表示与上述定义相同的基团)，-Q2SO2-所示的基团(这里，Q2代表氧原子、或-NRX10-(这里，RX10表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基))，-SO2Q2-所示的基团(这里，Q2表示与上述相同的定义)，和下式通式所示的基团 (这里，Q1、Q2和RX1分别表示与上述定义相同的基团，k表示0～5，m表示1～5，n和p分别可相同或不同表示1～5，RX2、RX3、RX4、RX5、RX6、RX7、RX8和RX9，分别可相同或不同，表示氢原子、羟基、卤素、-N(RX11)RX12-(这里，RX11和RX12分别可相同或不同，表示氢原子、甲酰基、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数2～7的脂肪族酰基、或碳原子数7～19的芳香族酰基)、或分别可具有1个或以上取代基的碳原子数1～6的烷基、碳原子数1～6的烷氧基、碳原子数1～6的烷硫基、碳原子数1～6的羟基烷基、碳原子数1～6的羟基烷氧基、碳原子数1～6的羟基烷硫基、碳原子数1～6的氨基烷基、碳原子数1～6的氨基烷氧基、碳原子数1～6的氨基烷硫基、碳原子数1～6的卤代烷基、碳原子数1～6的卤代烷氧基、碳原子数1～6的卤代烷硫基、碳原子数2～12的烷氧基烷基、碳原子数2～12的烷氧基烷氧基、碳原子数2～12的烷氧基烷硫基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数3～7的环烷氧基、碳原子数4～13的环烷基烷基氧基、碳原子数3～7的环烷硫基、碳原子数2～6的链烯基、碳原子数2～6的链烯氧基、碳原子数2～6的链烯硫基、碳原子数2～6的炔基、碳原子数2～6的炔氧基、碳原子数2～6的炔硫基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数6～12的芳氧基、碳原子数6～12的芳硫基、碳原子数7～18的烷基芳基、碳原子数7～18的烷基芳氧基、碳原子数7～18的烷基芳硫基、碳原子数7～18的芳烷基、碳原子数7～18的芳烷氧基或碳原子数7～18的芳烷硫基(条件是，RX2与RX3、和/或RX4与RX5可一起构成环)；Q3和Q4分别可相同或不同，表示氧原子、(O)S(O)、或NRX10(NRX10表示与上述定义相同的基团))；Y表示可具有1个或以上取代基的，可具有1个或以上的杂原子的5～14员芳香族基团，或碳原子数3～7的脂环式烃基；环Z表示可具有1～4个取代基的，可具有1个或以上杂原子的，环的一部分可被饱和的5～14员芳香族基团基]。
32.权利要求31中所述的药物，是基于PPARα和γ双重激动作用的药物。
33.权利要求31中所述的药物，是基于PPARα、β(δ)和γ三重激动作用的药物。
34.权利要求31～33中任一项所述的药物是胰岛素抗性改善剂。
35.权利要求31～33中任一项所述的药物是糖尿病的预防·治疗剂。
36.权利要求31～33中任一项所述的药物是X综合征的预防·治疗剂。
37.权利要求31～33中任一项所述的药物是糖尿病合并症的预防·治疗剂。
38.权利要求31～33中任一项所述的药物是高血脂症的预防·治疗剂。
39.权利要求31～33中任一项所述的药物是降低脂质剂。
40.权利要求31～33中任一项所述的药物是肥胖症的预防·治疗剂。
41.权利要求31～33中任一项所述的药物是抗骨质疏松症的治疗剂。
42.权利要求31～33中任一项所述的药物是抗炎症作用剂。
43.权利要求31～33中任一项所述的药物是消化器官疾病的预防·治疗剂。
44.权利要求43中所述的药物，消化器官的疾病是选自1)消化道的炎症性疾病、2)消化道的增殖性疾病、和3)消化道的溃疡性疾病中的一种疾病。
45.权利要求44中所述的药物，消化道的炎症性疾病是选自1)溃疡性结肠炎、2)克罗恩氏病、3)胰腺炎、和4)胃炎中的一种疾病。
46.权利要求44中所述的药物，消化道的炎症性疾病是溃疡性结肠炎。
47.使用权利要求1～30任一项中所述的化合物作为有效成分的对于胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗剂。
48.权利要求44所述的消化器官疾病的预防·治疗剂，消化道的增殖性疾病是选自1)消化道的良性肿瘤、2)消化道的息肉、3)遗传的息肉病综合征、4)结肠癌、5)直肠癌、和6)胃癌的一种疾病。
49.权利要求31～33任一项所述的药物，是基于能量代谢改善作用的1)心绞痛和心肌梗塞症、及其后遗症、2)老年性痴呆症、3)脑血管性痴呆的预防·治疗剂。
50.权利要求31～33任一项所述的药物，是免疫调节作用剂。
51.权利要求31～33任一项所述的药物，是癌症的治疗·预防剂。
52.胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗方法，使用药理学上有效量的权利要求1～30任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物对患者给药。
53.权利要求1～30任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物用于制备对于胰岛素抗性改善作用有效的疾病的预防·治疗剂。
54.含有式(I)所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物和药学上可接受的载体的药物组合物。
55.PPARα和γ双重激动作用或PPARα、β(δ)和γ三重激动作用有效的疾病的预防·治疗方法，使用药理学上有效量的权利要求1～30任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物对患者给药。
56.权利要求1～30任一项中所述的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物用于制备PPARα和γ双重激动作用或PPARα、β(δ)和γ三重激动作用有效的疾病的预防·治疗剂。
57.权利要求55中所述的方法，其中疾病是糖尿病、X综合征、糖尿病合并症、高血脂症、降低脂质有效的疾病、肥胖症、骨质疏松症、抗炎症作用有效的疾病、包括1)包括溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、胰腺炎、和胃炎的消化道炎症性疾病、2)包括消化道的良性肿瘤、消化道的息肉、遗传的息肉病综合征、结肠癌、直肠癌、和胃癌的消化道的增殖性疾病、和3)消化道溃疡性疾病的消化器官疾病、基于能量代谢改善作用的1)心绞痛和心肌梗塞症、及其后遗症、2)老年性痴呆症、3)脑血管性痴呆、免疫调节作用有效的疾病、或癌症。
58.权利要求56中所述的用途，其中疾病是糖尿病、X综合征、糖尿病合并症、高血脂症、降低脂质有效的疾病、肥胖症、骨质疏松症、抗炎症作用有效的疾病、包括1)包括溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、胰腺炎、和胃炎的消化道炎症性疾病、2)包括消化道的良性肿瘤、消化道的息肉、遗传的息肉病综合征、结肠癌、直肠癌、和胃癌的消化道的增殖性疾病、和3)消化道溃疡性疾病的消化器官疾病、基于能量代谢改善作用的1)心绞痛和心肌梗塞症、及其后遗症、2)老年性痴呆症、3)脑血管性痴呆、免疫调节作用有效的疾病、或癌症。
全文摘要
本发明提供以作为胰岛素抗性改善剂有用的新的羧酸衍生物作为有效成分的药物。详细地说，本发明提供下述通式所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物。式中，R
文档编号A61P9/10GK1503774SQ02808498
公开日2004年6月9日 申请日期2002年4月18日 优先权日2001年4月20日
发明者松浦史义, 太, 江守英太, 信, 筱田昌信, R·克拉克, 二, 树, 笠井俊二, 佳富英树, 斗, 一, 山崎一斗, 井上敬, 郎, 宫下定一, 弥, 日原太郎, 原田均, 大桥香弥 申请人:卫材株式会社