专利名称：银杏乐胶囊及心脑血康胶囊的制作方法
一、概述据中国老龄协会统计，我国人口60岁以上的老人已超过1.3亿，并以年均3.2％的速度增长，很快就将进入老龄国度。由于自然规律，随着年龄的增长，生理机能也不断老化衰退，各种疾病随之增多，尤以心脑血系疾病患者为普遍。除了老年人易患此病外，很多脑力劳动者、肥胖病人患这种疾病和受这种疾病威胁的人群更加普遍。据报导，近年来，在学生群体中，也存在高血压、高血脂现象在迅速递增的趋势。由于发病时来势凶猛，威胁生命严重，一旦抢救不及时，就有死亡的危险。有的虽经及时抢救幸免于死，往往又造成半身不遂或瘫痪等后遗症，给后半生构成极大的痛苦，给家人带来无比的麻烦，给社会造成更多的负担。被医学界号称为人类第一杀手！自从德国施瓦贝药厂推出银杏叶提取物Egb761后，造成全世界一股服用银杏叶提取物的热潮，光是德国一天就吃掉50万粒，全球每天消耗600万粒，主要用以治疗眩晕、耳鸣及脑血管疾病。
银杏叶的主要活性成份是总黄酮甙和银杏内酯等天然化合物质。总黄酮甙具有清除自由基的功能，除了有扩张血管的作用外，还可防止动脉硬化；银杏内酯则具有抗血小板活化因子的作用，可改善脂血液循环，避免脂细胞受低氧的伤害。而且副作用小，所以市场旺盛。
以银杏叶提取物为原料的各类产品，在亚、欧市场上年销售额达5亿美元以上，仅法国一个银杏叶口服液年销售额就超过6千万美元。在美国年销售额和转口额近20亿美元。
我国银杏树的资源占全球70％以上。古老的中医药学多专注于银杏果的开发利用，反而是欧美科学家们把焦点放在银杏叶的研究和药用方面，普遍用于心脑血管疾病的治疗，取得了一定的效果。近年来，国内市场也涌现出不少以银杏叶提取物为主要成份的治疗药剂。但都存在一定的不足，而且成本过高，广大病患群众不敢问津。为此本发明推出以银杏叶、灵芝提取物为主体的“银杏乐胶囊”及“心脑血康胶囊”中药复合制剂。
二、工艺过程银杏叶的主要化学成份，有黄酮类、萜类、多糖类、氨基酸、叶绿素、胶质、鞣质、腊质、微量元素等。黄酮类的化学结构中，具有酚羟基，显酸性，可溶于碱性水溶液中；而银杏内酯具有在碱液中其内酯环会开裂生成盐溶于水，遇酸又可重新闭合成为原来内酯环的特性。据此，本方法将每年白露节前后采集的银杏叶(银杏叶的黄酮类成份，北方地区以4月份含量最高，8月次之，南方地区则以5月份含最高，雄性植株高于雌性植珠。银杏内酯则相反。故综合而定，以白露前后采摘为好，这段时期的银杏叶已经成熟，逐渐衰败凋谢，失去光合作用的功能，此时采集既不影响树木的生长和观赏，又可获得较好的有效成份)，经洗选干燥，粉碎成2mm左右的碎片，加入PH＝8-10的稀碱液10份，进行浸泡煮沸，每隔10分钟搅拌一次，随时补充稀碱液保持定量，维持PH＝8，2小时后过滤，得第一次滤液。滤渣再加入相同的稀碱液8份，进行同样的浸泡煮沸，1.5小时后过滤，得第二次滤液(滤渣经测定其有效成份含量后，决定是否再进一步提取)。合并两次滤液，加入含5％的稀酸液进行中和至PH＝6.4-7.4，加入适量澄清剂后过滤，滤液经减压蒸发，浓缩至27°Be′待用。
取50％总重量的上述浓缩液，加入总重量50％的具滋肾养肝、健脾和胃、强心活血、培元补气功能的中药。以中药现代化为目标，按照《中国药典》对中药材炮制通则的规定，分别将所用中药材提炼成27°Be′的浓缩液，与银杏叶提取物浓缩液混合后继续进行浓缩、烘干、粉碎、过筛至≥100目(或喷雾干燥得粉剂)，用作胶囊制剂。(见附图
)。
三、本发明与现有技术不同处1、银杏叶的提炼目前对银杏叶的工业化提炼方法，多采用传统的以醇类为溶媒，加热回流浸取，净化、精制、提纯后得含多种黄酮类的混合物，用于医药片剂或针剂。这种方法，工艺流程长，操作程序繁杂，产品成本昂贵，溶媒挥发性强，易燃易爆，不利于安全生产。有些在用材料具毒害性，对环保不利。同时，由于强调药物的纯净性，使银杏叶中的有效成分损失较多。而最终所得也只是相对纯净的混合物；也有专家提出，用水煮沸浸提，明胶凝聚，冷冻除去杂质后，得橙黄透明的银杏叶汁，用以配制成各种饮料。这种方法虽然费用低，简单易行，但更没有充分利用其有效成份。
本方法是利用银杏叶中的有效成份具有酚羟基的结构特性，采用稀碱液煮沸浸取的办法，使黄酮类及银杏内酯等有效成份能够被充分提取利用。以稀酸中和调整PH＝6.4-7.4后，使毒性物质银杏酸被除掉。同时，大量的木质纤维等不溶物也过滤除掉。叶绿素、腊质、鞣质、胶质等，存在于浸提液中，经添加澄清剂处理，大部份也被除掉，余下少量，不会影响药物的疗效。至于所含微量元素钙、磷、钾、铁、钠等，都是人体必须经常补充的有益元素。而有害元素铅、砷、汞等含量，都在国家标准规定范围内(见附表)。
2、产品组成据研究认为，心脑血管疾病最重要的危险因素是高血压病，而高血压病的病因，除了遗传因素外，至今尚无统一的看法。
西方医药学界一些研究者认为，由于高级神经活动受外界不良环境长期作用于大脑皮质，造成其机能紊乱而失调，血管紧缩性神经冲动占优势，以致引起周围小动脉痉挛，血压随之增高，因而形成了高血压病。这是较占主导的看法。
药物方面多采用维生素、镇静剂、抑制剂、血管扩张剂等药物治疗，这些药剂，有的可以起到立马降压的作用，但短时期血压又回升起来了，反反复复耗药量大，副作用也大。
中医药学界从辨证施治的方法，全面审察上述病证，认为，其病因多属于人体内心、肝、脾、肺、肾等脏器功能失调所造成。人体生命之本在于肾。肾属水、脾属土、肝属木、心属火、肺主气。脾土需肾水的滋润肝木才旺盛。反之，如肾水亏损，脾土不润，肝木必枯，随之心火上旺，肺气必衰(即，所谓的阴阳失调)。风寒湿热乘虚侵袭，病由此就发生了！中医药采用滋肾养肝、健脾和胃、活血强心、理气培元等系列措施，从根本上消除疾病达到标本兼治的效果。
目前市场上以银杏叶提取物为主体的中药制剂很多。经长期服用后发现，单纯的银杏叶提取物制剂，会使胃肠不适，便秘、腹胀、乏力或心率增快等不良反映。而其它以银杏叶提取物为主体的复方中药制剂，偏重于营养和软化、扩张血管、抗凝、溶栓方面，解决不了根本问题。如在抗凝溶栓的同时，又激活了凝血系统，从而产生大量的结合凝血酶，导致旧血栓未除，新血栓又形成。构成了高血压病难根治的概念，被认为是终生性疾病。
本发明是根据我国传统的中医药学理念，在软化、扩张血管、抗凝溶栓的同时，着重于对机体的全面调理，增强体质，以达到标本兼治的目的。
国家一直在号召、鼓励西医学习中医，中医不断提高科学技术水平，中西医结合向中医药现代化奋进。2002年11月3日在成都市召开的“02中医药现代化科技大会”提出了中药发展的六大重点。今后将更加以创新为核心，标准化为重点，面向市场积极推进中药产业发展，加强中药资源及生态环境保护，保障中药产业可持续发展。实践证明，古老的传统中医药学蕴含着博大精深的科学哲理，尚待我们努力学习、开发、提高。
四、实施方案为了使本发明尽快稳步地实施，产品早日上市服务于广大患病群众，本方案分成四步进行，基础是以银杏叶(50％)、灵芝(10％)的提取物为主体，配以中药成份组成。
第一步，用“银杏乐胶囊”的名称，配入药食两用的茯芩(25％)、决明子(10％)、红花(5％)等中药成份的提取物，制成中药复合制剂，装入2号药用空心胶囊中制成。根据《本草纲目》《中药大辞典》《中国药典》等记载；灵芝含麦角甾醇、甘露醇、生物碱、内酯、蛋白质及多种酶类等。味甘。性平。归肝、脾、肾经。具有强筋骨、利关节、降血压、降血脂、安神通窍的作用。
茯芩含茯芩聚糖、茯芩酸、块芩酸、松芩酸、麦角甾醇、胆碱等。味甘、淡。性平。归心、肺、脾、膀胱经。除湿、健脾、补中、宁心、安神、降血糖。
决明子含大黄酚、大黄素甲醚、决明素、芦荟大黄素、决明子内酯、维生素A等。味甘、苦。性微寒。归肝、大肠经。清肝利胆、疏风散热，润肠通便，降血压及血清胆固醇。
红花含红花甙、红花醌甙、红花油等。味辛，微温。归肝、心经。活血化瘀、通经活络，增加冠状动脉血流量、降低血压。
以上几种中药成份的有机配合，可优势互补，增强补益身体的作用。按规定报请四川省卫生厅审批投产。
第二步，仍用“银杏乐胶囊”的名称，调整上述配方，以银杏叶、灵芝提取物为主体，配入可用于保健食品的中药成份丹参、川牛膝、川芎、淫羊藿、菟丝子等成份的提取物复合制剂制成胶囊产品。按规定程序，向国家卫生部申报为保健食品。
第三步，以“心脑血康胶囊”的名称，仍以银杏叶、灵芝提取物为主体，配入麝香、牛黄、水蛭、全蝎、地龙、土鳖虫等成份，进一步增强抗凝、溶栓、活血、通络、降压、降脂的效果。按规定申报国家药品监督管理局审批。
根据国家《标准化法》的规定，首先制订各产品的企业标准，报经四川省质量技术监督局审批备案，产品报四川省卫生防疫站抽样检测，待各项理化指标，微生物指标，(见附表)，大小鼠急毒性试验均获全部合格后，由四川省卫生厅正式颁发给产品批准证书。拟订产品标签，报四川省德阳市质量技术监督局广汉分局审批备案，投产后报请广汉市卫生局卫生防疫站派专家到生产现场抽样检测，合格后发给卫生许可证，即可正式投放市场。待销售一定时期，根据群众的满意程度，适时地进行第二步——银杏乐胶囊的保健食品型申报投产工作。第三步，待发明专利审批合格，授予专利证书后，再根据《药品管理法》的规定；报请国家药品监督管理局审批。投产后严格执行安全生产技术操作规程及《药品管理法》，严把产品质量关，向市场提供一流的合格产品。待销售一定时期，进一步提高内在质量和治疗效果后，第四步争取向国家申请进入国际市场，让国际友人也享受到古老中国医药学给人类带来的幸福。
1感官指标
2理化指标
3微生物指标
权利要求
1.其特征在于银杏叶提取物的工艺，是采用碱液蒸煮浸提的办法，去除其中木质纤维及有害成份后浓缩、烘干、粉碎、过筛或喷雾干燥而成。
2.其特征在于“天府心脑血康胶囊”“银杏乐胶囊”的配方是以银杏叶、灵芝的提取物为主体，配以茯苓、决明子、红花，牛黄、水蛭、全蝎、地龙等具有补肾养肝、健脾和胃、强心活血、培元补气等性能的中药提取物所构成的复方制剂胶囊。
全文摘要
本发明公开一种以碱液提取银杏叶中的有效成份，与灵芝的有效成份主体，配以茯苓、决明子、红花，牛黄、水蛭、全蝎、地龙等中药成份提取物，制成的“银杏乐胶囊”及“天府心脑血康胶囊”，用于心脑血管疾病患者的食品和治疗药物。
文档编号A61P9/12GK1449807SQ0311716
公开日2003年10月22日 申请日期2003年1月16日 优先权日2003年1月16日
发明者包德圻, 包绍红 申请人:包德圻