专利名称：苦碟子药物制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及苦碟子药物制剂及其制备工艺方法，属于药品及其制备的技术领域。
背景技术：
苦碟子，又名抱茎苦荬菜，其主要成份为腺嘌呤核苷和黄酮类物质。用苦碟子制备的药物制剂，其作用机制确切，具有如下优点兼治多症，起效时间与常用的心、脑血管化学药品相似，且疗效持久，避免了化学药品的诸多毒副作用；可明显增加脑血流量、预防脑血栓、治疗缺血性脑血管疾病；有明显的抑制血小板聚集、抗血栓的作用，改善血流变；，能缩小心肌梗塞面积，降低心肌耗氧量；增加冠状动脉血流量，降低外周血管阻力及冠状动脉阻力，防治心肌缺血，治疗外周痉挛性疾病。因此，苦碟子药物制剂，倍受人们关注。但目前，国内只有少数几个厂家生产苦碟子注射液，亦有苦碟子冻干粉针剂的文献报道，但未见其产品在国内外上市。
发明内容
本发明的目的是，提供治疗心脑血管疾病和眼科疾病的苦碟子药物制剂，它包括苦碟子喷雾干燥(或真空干燥)粉针剂、注射液、大容量输液、片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、滴丸剂。本发明的另一目的是，提供上述苦碟子药物制剂的制备方法。
本发明的目的是这样实现的将洁净的苦碟子原药在多功能提取罐中加35倍量水，水煎4小时。过滤、浓缩至每ml相当于生药0.6克。将其冷却至38℃以下时，在搅拌条件下加入10％的氧化钙乳。调PH值9-12，过滤沉淀物称重。之后将其悬浮于6倍乙醇中，用盐酸溶液调PH至2-6，充分搅拌过滤，滤液中加入50％氢氧化钠溶液，调PH至7-8，过滤、沉淀物加注射用水，制成每ml相当于原生药4克。在-5℃以下冷藏12小时。过滤。滤液加0.2％活性碳，煮沸15分钟，之后，在-5℃条件下放24小时，过滤，调PH至7-7.5，分别用垂熔漏斗，微孔滤膜(0.6 5μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
A、将苦碟子有效成分提取液依制剂工艺方法制成苦碟子口服液。
B、将苦碟子有效成分提取液，依制剂工艺方法喷雾干燥(或真空干燥)，制成粉针剂。
C、将苦碟子有效成份提取液，依制剂工艺方法加入葡萄糖或氯化钠溶液，成等渗溶液并制成大容量输液。
D、将苦碟子有效成份提取液浓缩，喷雾或真空干燥后，依制剂工艺方法分别制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂。
E、将苦碟子有效成份提取液，依制剂工艺方法制成注射液。
F、将苦碟子有效成份提取液浓缩、干燥(或不干燥)，应用纳米工艺方法分别制成纳米粉针剂、钠米片剂、钠米胶囊剂、钠米颗粒剂、钠米滴丸剂、钠米口服液、钠米注射液和钠米大容量注射液。
本发明优点是上述苦碟子药物制剂，工艺合理，药品质量可控，剂型较全，适合不同患者需求，贮运便利，也使成本降低。
具体实施例方式
实施例1在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子提取粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子片剂(剂型包括裸片、缓释片剂、控释片剂、分散片剂等)。
实施例2
在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.6 5μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子胶囊剂(剂型包括缓释胶囊剂、控释胶囊、微囊剂、软胶囊等)。
实施例3在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液浓缩，应用滴丸设备及方法制成苦碟子滴丸。
实施例4在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液干燥得苦碟子提取粉末，用现有制剂工艺方法制得苦碟子颗粒剂。
实施例5在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液加入适量矫味剂，应用现有制剂方法制成苦碟子口服液。
实施例6在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述有效成分提取液喷雾干燥，按现有的制剂工艺方法，制成苦碟子喷雾干燥粉针剂。
实施例7在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述有效成分提取液干燥(或不干燥)，应用纳米加工设备工艺方法，制成苦碟子纳米粉针剂。
实施例8在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液经现有制剂方法制得苦碟子注射液。
实施例9在多功能提取罐中加入苦碟子10公斤，加入35倍量水，煎煮4小时，提取有效成份至每ml相当于原生药0.6克，将浓缩液冷却至18℃，调PH至10，滤取沉淀物，称重后，加入沉淀重量5.8倍量乙醇，用盐酸调PH至4，过滤，用NaOH液调滤液PH＝8，滤取沉淀。沉淀物加入注射用水到每ml相当于原生药3.8克，于-5℃以下冷藏12小时，滤液加0.2％活性碳，煮沸20分钟，之后，在-5℃条件下放30小时，过滤，调PH至7，分别用垂熔漏斗、微孔滤膜(0.65μm)过滤，得苦碟子有效成分提取液。
将上述提取液经现有制剂方法加入葡萄糖、氯化钠成等渗溶液，而制备成大容量输液。
权利要求
1.提供治疗心、脑血管和眼科疾病的苦碟子药物制剂，其特征在于它是由中药苦碟子提取、配制、加工而成的。
2.按照权利要求1所述的苦碟子药物制剂，其特征在于所说的苦碟子药物制剂是喷雾干燥粉针剂、大容量输液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸剂、注射液。
3.按照权利要求1、2所述的苦碟子粉针剂，其特征在于它是应用现有的制剂工艺方法或纳米工艺方法，制备的喷雾干燥粉针剂和纳米粉针剂。
4.按照权利要求1、2所述的苦碟子片剂，其特征在于它是应用现有的制剂工艺方法或纳米工艺方法制备的片剂，含缓释片剂、控释片剂、分散片剂。
5.按照权利要求1、2所述的苦碟子胶囊剂，其特征在于它是应用现有的制剂工艺方法或纳米工艺方法制备的胶囊剂，含缓释胶囊剂、控释胶囊剂、软胶囊、微囊剂。
6.按照权利要求1、2所述的苦碟子注射液、大容量输液，其特征在于它是应用现有的制剂工艺方法或纳米工艺方法制备的注射液、大容量输液。
7.按照权利要求1、2所述的苦碟子颗粒剂、口服液、滴丸剂，其特征在于它是应用现有的制剂工艺方法或纳米工艺方法制备的颗粒剂、口服液、滴丸剂。
8.按照权利要求3、4、5、6、7所述的苦碟子药物制剂，其特征在于在上述制剂中，可以添加赋形剂、稳定剂，也可以不添加任何赋形剂，稳定剂。
全文摘要
用于治疗心脑血管疾病和眼科疾病的苦碟子药物制剂。这种药物制剂，包括苦碟子喷雾干燥粉针剂、大容量输液、注射液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、滴丸剂。上述制剂的制备方法，可以应用现有的制剂工艺方法实现，也可以采用纳米工艺方法实现。本发明使得苦碟子药物制剂剂型齐全、质量稳定、便于贮运服用、提高使用价值和经济效益。
文档编号A61K9/00GK1524557SQ03133969
公开日2004年9月1日 申请日期2003年9月16日 优先权日2003年9月16日
发明者崔彬, 崔 彬 申请人:崔彬, 崔 彬