专利名称：一种防治高脂血症的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种防治高脂血症的组合物，具体地说是以中药为原料制备的组合物。
现有的具有降脂作用的中西药有数种，中药和动植物提取药如丹田降脂丸、地奥脂必妥、血脂康、多稀康胶丸等，这几种药除丹田降脂丸外，其它几种从其说明书中看到，多少都有一定的毒副作用，血脂康的副作用表现为肠胃不适，胃部灼热，胃痛，偶有血清丙谷转氨酶及磷酸肌酸激酶轻度不高，可恢复。多稀康胶丸为鱼油制剂，其副作用可抑制血小板聚集，故凝血机制有障碍及出血性疾病者忌用。化学合成药主要有来适可(lescol，氟伐他汀纳，北京诺华制药有限公司)该药对肝、肾、骨骼、妊娠、有一定毒副作用，孕妇禁用；非诺贝特(力平脂，法国制造)，对肝、肾功能有操作，因此，肝、肾功能损伤者及儿童、妊娠者不宜服用，还可引起胃肠不适，消化不良，皮肤过敏，肌肉疼痛等不良反应；普拉固片(普代他丁钠片，中美上海施贵宝制药有限公司)，其不良反应为轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等；舒降之(辛代他丁，杭州默沙东制药有限公司)其副作用有恶心、腹泻、皮疹、消化不良、骚痒、脱发、眩晕、肌肉痉挛、肌痛、胰炎、感觉异常、外周神经病、呕吐和贫血等。
亚太地区心脑血管专家委员会副主席、《中国心血管杂志》主编、卫生部老年医学研究所传统医学研究中心顾问邓开伯教授，海峡两岸心血管联合会主席、北京医科大学徐成斌教授还纠正了人们对心脑血管病的误区，指出各类心脑血管病的病根是血液而不是血管，治疗血管而忽视血液乃本末倒置。一旦人的血液成分、血液功能、血液流动等发生病理性改变，就会首先损伤血管内皮，引起粥样硬化、血栓形成、血管堵塞、坏死性出血，引发各类心脑血管病。血管自身清理能力就会大大降低，从而导致动脉粥样硬化、高血脂症、高血压症等心脑血管疾病的产生。所以，预防心脑血管疾病首先应改善血液，再修复血管。而血液成分的改变，首先就反映在血脂上。所以呼吁，预防心脑血管病关键是控制血脂。
中国发明专利公开了“一种复方银杏丹参片及其制备方法”(98110316.2)，该发明涉及的药物也是防治心血管疾病，其配方主要由丹参浸膏、三七、银杏叶浸膏等组成。由于其采用的是原生三七粉碎物、银杏提取物和丹参提取物，其药物成份复杂，药理不确定，也没有数据表明其疗效如何。
中国发明专利还公开了“一种防治心血管疾病的天然组合物及其应用”(00135783.2)，该发明主要由真菌产生的它汀类物质、真菌和细菌生产豆豉时所产生的纳豆纳激酶，选自绞股蓝、三七、丹参、银杏叶、葛根、川芎、红花或山楂的纳米级微粒和酵母菌产生的耐糖因子，其配方是以真菌产生的它汀类物质为基础，配以上四种、三种或二种组合而成。
本发明的防治心血管疾病的药物，是由以下重量百分比原料制备而成的药剂三七总皂甙 10～80％银杏叶提取物 10～80％丹参提取物 10～60％以上所述的三七总皂甙含人参皂甙Rb1、人参皂甙Rg1。所述的银杏叶提取物为银杏黄酮和银杏内脂。所述丹参提取物为丹参酮。
本发明所用的三种单体药物的有效成分分别是1、三七总皂甙含人参皂甙Rb1不得少于30％、人参皂甙Rg1不得少于20％，且人参皂甙Rb1、人参皂甙Rg1的总有效成份≥60％；
2、银杏叶提取物的有效成份为银杏黄酮≥24％+银杏内脂≥6％3、丹参提取物(丹参酮IIA)的有效成分≥0.25％。
以上所述的提取物，用现代工艺，水提、醇提、超临界二氧化碳工艺，都可得到其提纯精制的产品。
并可用以上三种主要原料，配以剂型所需辅料，制成的任何一种药剂学上所说的剂型。
本发明的研究表明，将五加科植物三七的根或芦头，按三七总皂甙工艺流程提制的总皂甙，富含大量的Rb1和中量的Rg1，Rb1和Rg1能刺激服用者血脂和胆固醇的新陈代谢，三七总皂甙具有抗疲劳，耐缺氧，降血脂，降低血液粘度和提高机体免疫功能等多方面的滋补强壮作用。且可长期服用，安全无毒。
本发明的研究表明，银杏叶提取物(银杏黄酮+银杏内脂)能降低人体血液中胆固醇水平，防止动脉硬化，消除血管壁上的沉积成分，改善血液流变性，迅速清除游离基，有效地防止高脂肪的细胞膜被氧化，或在游离基对细胞破坏之后，重新恢复细胞膜的完整。
研究表明，丹参提取物(丹参酮)有使血液粘度下降，抑制体内胆固醇的合成的功效，并能祛瘀止痛、活血通经，对心血管系统可增加冠脉流量、改善血液微循环、抗血小板的聚集和血栓形成。这些作用有利于改善血液循环，增强耐缺氧能力，使肾血流量(RBF)显著增加，肾脏功能明显改善。还能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。
本发明将上述药物合理配伍，其作用相辅相成，效果较单一药物更佳。主要用于治疗和预防高脂血症，全方配合，互补互促，协同增效，功效显著，且标本兼治，能达到防治心脑血管疾病的目的。
本发明与已有的技术相比，具有以下突出的实质性特点和显著的进步1、服用剂量小，每次0.6g，每天2次。本发明是天然药物复方制剂，优选上述中药材提取物，加以科学合理的配伍，使各药物相互配合，协同增效明显，功效显著。
2、疗效高，经试验验证，本发明防治高脂血症(降低总胆固醇，降低甘油三脂，升高高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白)见效快，对防治心脑血管疾病，能起到标本兼治的作用。
3、本发明所用原料易得，组方科学，适合我国预防心脑血管疾病的卫生产业政策，生产出的产品价格适中，适合工业化生产，且能使广大民众易于接受。
本发明的药物经云南天然药物药理重点试验室药物筛选，设计降脂模型，用200克大鼠，每组10只，饲药7天，与高脂模型组对比和与获国家专利的公认降脂效果好的药物(血脂康)进行大鼠降脂对比试验，数据如下(有关试验和扩大适应症范围的研究正在进行中)本发明(高效脂血康)对大鼠实验性高脂血症血脂水平的影响
降脂百分比
注*P＜0.05 **P＜0.01*有效 **显效具体实施方式
实施例1选用三七提取物三七总皂甙10％、银杏叶提取物(银杏黄酮和银杏内脂)70％、丹参提取物丹参酮20％，用药用搅拌机混合后，由胶囊灌装机制备为胶囊。
实施例2将三七提取物三七总皂甙25％、银杏叶提取物(银杏黄酮和银杏内脂)25％、丹参提取物丹参酮50％，用药用搅拌机混合后，由胶囊灌装机制备为胶囊。
实施例3将提取物三七总皂甙70％、银杏叶提取物银杏黄酮和银杏内脂10％、丹参提取物丹参酮20％，加药物总重量25％的淀粉赋型剂，用药用搅拌机混合后，由片剂成型机制备为片剂。
上述三种单体药物可在制药厂购买得到。
权利要求
1.一种防治心血管疾病的药物，其特征在于是主要由以下重量百分比的三种单体药物制备而成的药剂三七总皂甙 10～80％银杏叶提取物 10～80％丹参提取物 10～60％、
2.根据权利要求1所述的防治心血管疾病药物，其特征在于所述的三七总皂甙含人参皂甙Rb1、人参皂甙Rg1。
3.根据权利要求1所述的防治心血管疾病药物，其特征在于所述的银杏叶提取物为银杏黄酮和银杏内脂。
4.根据权利要求1所述的防治心血管疾病药物，其特征在于所丹参提取物为丹参酮。
5.根据权利要求1所述的防治心血管疾病药物，其特征在于所用的三种单体药物的有效成份分别是1)三七总皂甙含人参皂甙Rb1不得少于30％、人参皂甙Rg1不得少于20％，且人参皂甙Rb1、人参皂甙Rg1的总有效成份≥60％；2)银杏叶提取物的有效成份为银杏黄酮≥24％+银杏内脂≥6％；3)丹参提取物中丹参酮IIA的有效成分≥0.25％。
6.根据权利要求1所述的防治心血管疾病药物，其特征在于所说的药剂是任何一科药剂学上所说的剂型。
全文摘要
本发明是一种防治高脂血症的组合物。是由以下重量百分比原料制备而成的药剂三七总皂甙10～80％，银杏叶提取物(银杏黄酮和银杏内脂)10～80％，丹参提取物(丹参酮)10～60％，配以药用辅料，制成医药上可接受的制剂。本发明的药物主要用于治疗和预防高脂血症(降低总胆固醇，降低甘油三脂，升高高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白)。全方配合，互补互促，协同增效，功效显著，且标本兼治，能达到防治心脑血管疾病的目的。
文档编号A61K31/7048GK1473607SQ03135570
公开日2004年2月11日 申请日期2003年8月9日 优先权日2003年8月9日
发明者朱书和 申请人:朱书和