专利名称：西地碘口含片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗口腔、咽喉疾病的西地碘含片(β-Cyelodextion Inclusion Compound of Iodine，简称西地碘，即碘的β-环糊精包合物)。
背景技术：
口腔疾病(口腔溃疡、牙周炎、牙龈炎、冠周炎)，咽喉部疾病(急、慢性咽炎、扁桃体炎)是临床常见病和多发病。碘作为消毒杀菌剂已逾一个世纪，它对各种细菌、真菌以及病毒均有无选择性的高效杀灭作用。多年来临床使用最多的“含碘喉症片”，没有解决制剂的稳定性问题。专利号为90106682.6的专利发明了西地碘口含片及其制备方法。该发明复方中各组分配比为西地碘0.20-7.0％；薄荷脑0.1-1.0％；枸橼酸0.5-3.0；硬脂酸镁0.5-2.0％；蔗糖87.0-98.7％。与常用的碘制剂“碘含喉症片”相比，该专利制剂具有高效广谱的杀菌功能，而且用途广泛，疗效显著。
但是，我们经过反复实验，进一步发现由于存在枸橼酸，该专利制剂碘含量下降较快，质量难以控制。因此我们用不含枸橼酸的配方做出了西地碘口含片。用不含枸橼酸的配方做出的西地碘口含片，碘含量下降较慢，质量稳定。由此完成了本发明。
发明目的本发明提供了一种用于治疗口腔疾病的西地碘口含片，该西地碘口含片不含枸橼酸成分。
发明内容
本发明人经过长期反复研究，研制出一种不含枸橼酸的西地碘口含片，其组成为1、西地碘(也称CD碘)2、西地脑(也称CD脑，即薄荷脑的β-环糊精包合物)3、硬脂酸镁4、糖粉或乳糖
5、粘合剂HPMC(HPMC即羟丙甲基纤维素)该西地碘口含片的特点是不含枸橼酸成分，本发明人发现，正是因为本发明的西地碘口含片不含枸橼酸成分，本发明的西地碘口含片的碘含量下降慢，质量稳定，保质期长。
本发明的西地碘口含片具有下列重量比例的组成西地碘1.8-5％西地脑1-8％硬脂酸镁 0.5-1％糖粉或乳糖80-95％羟丙甲基纤维素0.01-3％。
本发明的西地碘口含片不含枸橼酸成分，稳定性好，碘含量降低慢。
本发明的西地碘口含片含有薄荷脑，其具有驱风清凉调味、抗菌防腐的作用，但其极易挥发，影响产品的稳定性，故本发明中利用包合技术将薄荷脑使用β-CD(即β-环糊精)进行包合，形成薄荷脑的β-CD包合物(简称CD脑)，增加了产品的稳定性。
西地脑作为本发明的一个重要组成部分，其重量比例如下薄荷脑5-25％β-CD(即β-环糊精)75-95％其制备工艺如下1、称取β-CD 125克，置于1000毫升三口瓶中，加纯化水500毫升，于50-90℃水浴加热，搅拌使其全部溶解。
2、将薄荷脑研碎后，直接加入上述β-CD饱和液中，保温反应30分钟，自然降温，静置24小时。
3、用布氏漏斗抽滤至干，并用纯化水洗涤三次，在40-80℃下鼓风干燥，即得。
本发明优选的西地碘口含片的组成如下(1)西地碘4.2g(2)糖粉或乳糖210g(3)西地脑18g(4)硬脂酸镁2.25g(5)粘合剂4％的羟丙甲基纤维素水溶液 17ml。
下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。除非另有说明，本发明中的百分数是重量百分数。
实施例实施例1.含有枸橼酸的西地碘口含片的制备组成西地碘4.2g糖粉210g西地脑18g柠檬酸(即枸橼酸)2.25g硬脂酸镁2.25g粘合剂4％的羟丙甲基纤维素水溶液 17ml。
称取糖粉过80目筛，与西地碘用等量递加法混匀，将枸橼酸溶于3％的HPMC作粘合剂。通过制软材，制粒(用16目尼龙筛制粒二遍)。在60℃下干燥2-3个小时，用16目尼龙筛整粒，再加入处方量的CD脑，硬脂酸镁混匀即得。在检测含量后用φ11mm平冲压片，检验合格后，进行双铝包装。
实施例2.本发明西地碘口含片的制备组成(1)西地碘4.2g(2)糖粉210g(3)西地脑18g(4)硬脂酸镁2.25g(5)粘合剂4％的羟丙甲基纤维素水溶液 17ml操作步骤除了不加枸橼酸之外，其他步骤与实施例1方法相同。
实施例3.实施例1和实施例2的西地碘口含片的稳定性试验在包装后，将实施例1和实施例2的西地碘口含片分别放在相同的条件下(T37-40℃，RH75％)进行0、1.2.3个月的碘含量加速试验考察。统计结果如下
上述实验表明，枸橼酸对西地碘的稳定性具有重要影响。本发明的西地碘口含片中正因为是不含枸橼酸成分，因此，稳定性好，碘含量降低慢。
权利要求
1.一种西地碘口含片，其具有下列重量比例的组成西地碘 1.8-5％西地脑 1-8％硬脂酸镁 0.5-1％糖粉或乳糖 80-95％羟丙甲基纤维素 0.01-3％。
2.根据权利要求1的西地碘口含片，其具有下列重量的组成西地碘 4.2g糖粉或乳糖 210g西地脑 18g硬脂酸镁 2.25g4％的羟丙甲基纤维素水溶液17ml。
3.根据权利要求1或2的西地碘口含片，其中西地脑具有下列重量比例的组成薄荷脑 5-25％β-环糊精 75-95％。
全文摘要
本发明涉及一种西地碘口含片，该含片具有下列比例的组成西地碘1.8－5％，西地脑1－8％，硬脂酸镁0.5－1％，糖粉或乳糖80－95％，羟丙甲基纤维素0.01－3％。本发明的西地碘口含片中不含枸橼酸成分，稳定性好，碘含量降低慢。
文档编号A61P11/04GK1640412SQ200410000389
公开日2005年7月20日 申请日期2004年1月13日 优先权日2004年1月13日
发明者王兴华, 汪红华, 胡红丰, 汤贤孙, 晏敏红, 吴兰燕 申请人:浙江众益药业有限公司