专利名称：治疗感冒咳嗽的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗感冒咳嗽的中药制剂及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
咳嗽、痰黄带血、难喀、兼有发热、口渴等为热咳，主要因外感风热毒邪侵袭人体，导致机体气、血、水失调，生痰犯肺所致。肺痈多因外感风热毒邪治疗不当，造成疾热瘀血互结于肺部所致。为了达到防治目的，许多发明人及药品企业做了大量的研究，也提供了一些治疗的产品；我所以员工张慧芳同志的名义向中国专利局申请了名称为“一种治疗感冒咳嗽的药物组合物及其制备方法”、申请号为02153463的专利申请。在这件专利申请文件中，由于提及的剂型仅为糖浆剂，易发霉变质，而且鱼腥草、荆芥、薄荷中所含的挥发油均为其制剂中的有效成分，但是由于其工艺中存在不完善的地方，使柴胡和桂枝中挥发油损失，从而使药效降低；所以这份申请提供的药物尽管能够治疗所叙述的病症，但是在实际使用过程中发现它们的效果并不是特别的理想。
发明内容
本发明目的在于提供一种疗效显著、服用方便的无毒副作用的治疗感冒咳嗽的中药制剂及其制备方法。
本发明技术方案是这样实现的治疗感冒咳嗽的中药制剂，它由鱼腥草60～180份、桔梗60～180份、苦杏仁25～75份、菊花50～150份、桑叶60～180份、荆芥25～75份、薄荷30～90份、芦根60～180份、甘草25～75份、连翘60～180份、紫苏叶30～90份制备而成，所述制剂为所有医学上允许的制剂，包括片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂，注射制剂，包括普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂，其他特殊制剂；包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。本发明中比较优选的剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、凝胶剂。这种治疗感冒咳嗽的中药制剂的制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次1～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，再用不同的方法制成不同的制剂。
本发明片剂的制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取1～2次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～60％，静置12～24小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，压片，即得。
本发明颗粒剂的制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次2～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达60～80％，静置24～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，即得。
本发明胶囊剂的制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次1～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，充填，即得。
根据苗医药理论，方中“窝丢”(鱼腥草)，性冷，味涩、腥，属冷药，入热经，具有退热，排毒，止咳功能；“额给哥坝”(桔梗)，性冷，味苦、辛，属冷药，入热经，具有宣肺祛痰，利咽，排脓功能，二药共为主药。“斗蛙尖”(桑叶)，性冷，味苦，属冷药，入热经，疏散风热，清肺润燥；“窝底射”(连翘)，性冷，味苦，属冷药，入热经，清热解毒，消肿散结；“锐地霞陇”(荆芥)，性微热，味辛，属热药，入冷经，疏风解表，清头目，利咽喉；“窝壳欧”(薄荷)，性微冷，味辛、属冷药，入热经，疏散风热，清利头目；“嘎欧底”(紫苏叶)，性热，味辛，属热药，入冷经，解表散寒；苦杏仁，苦，微温，降气，止咳，平喘；芦根，甘，寒，清热生津，除烦，止呕；菊花，甘、苦，微寒，散风清热，明目；甘草，甘，平，补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸经，上九药均为辅药。诸药伍用，共奏解表发散，清肺止咳等功效。本发明选用片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂等剂型，对于感冒、咳嗽有比较理想的治疗效果。本发明中片剂的剂量准确，内容物含量差异小，质量稳定，某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；本发明提供的颗粒剂，胃肠道刺激小；载药量大，口感好，利于接受；胶囊剂吸收快，生物利用度高，使用人群广；本发明制备的注射剂生物利用度高，起效速度快，无首过效应，适用于不能口服的患者；将本发明制备成缓控释制剂，使用方便，提供平衡持久的有效血药浓度，尤其适用于需长期用药的患者。同时本发明针对现有技术，将鱼腥草、荆芥、薄荷蒸馏提取出的挥发油用环糊精进行包合，可防止挥发油的挥发；提高药物的稳定性；同时还可掩盖挥发油的不良气味。
本申请人作了一系列实验，可以证实本发明提供的方法有效可控，制剂疗效好。
实验例1对浓氨水引起小鼠咳嗽的镇咳作用取体重18-22g小鼠，随机分为4组，空白对照组给予灌胃生理盐水，受试组分别灌胃给予实验组胶囊剂、片剂、颗粒剂2.0g/kg，阳性对照组给予口服液2.0g/g，灌胃体积均为2ml/100g，连续给药5天。于末次给药后30分钟，将小鼠置密闭玻璃箱内，定量喷雾入浓氨水气雾诱咳，记录小鼠咳嗽潜伏期和3分钟内咳嗽次数，结果受试组和阳性药对照组平均咳嗽潜伏期均延长25秒以上、平均咳嗽次数明显减少，表明本品有明显镇咳作用见下表。
组别 剂量 动物数潜伏期(秒，X±SD) 咳嗽次数(X±SD)对照组 2.0g/kg 10 50.8±16.1 29.6±5.1口服液组2.0g/kg 10 91.5±22.6 23.6±5.3颗粒剂组2.0g/kg 10 92.9±22.5 24.3±4.9胶囊剂组2.0g/kg 10 95.1±24.9 24.8±5.7片剂组 2.0g/kg 10 93.2±21.3 22.6±3.5实验例2辅料筛选鱼腥草、荆芥、薄荷的挥发油是其有效成分，为防止挥发油的挥散，提高药物的稳定性，掩盖挥发油的不良气味，更好的发挥药效，环糊精包裹是其关键技术。
包合率＝[包合物中挥发油的量/挥发油加入量]×100％收得率＝[包合物实际量/(环糊精量+挥发油加入量)]×100％环糊精∶油8∶16∶1 4∶1包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％ 包合率％ 收得率％β-环糊精72.5 91.3 74.3 91.3 75.6 95.7α-环糊精72.3 90.1 73.5 91.0 70.4 91.3γ-环糊精73.1 92.3 72.0 91.5 72.3 91.1白糊精 65.7 83.2 66.3 86.2 63.3 80.3黄糊精 60.5 80.2 62.1 82.2 62.3 81.3本发明的实施例1鱼腥草60份 桔梗60份 苦杏仁25份 菊花50份桑叶60份 荆芥25份 薄荷30份芦根60份甘草25份 连翘60份 紫苏叶30份取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮提取2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40％，静置12小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入后混入，压片，即得片剂，每日3次，每次3片。
本发明的实施例2鱼腥草180份 桔梗180份 苦杏仁75份菊花150份桑叶180份 荆芥75份薄荷90份 芦根180份 甘草75份连翘180份紫苏叶90份取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮提取3次，每次3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达80％，静置48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，即得颗粒剂，每日3次，每次3袋。
本发明的实施例3鱼腥草120份 桔梗120份苦杏仁50份菊花100份桑叶120份荆芥50份薄荷60份 芦根120份甘草50份连翘120份紫苏叶60份取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮提取2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40％，静置12小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，加炼蜜，制丸，即得丸剂，每日3次，每次1颗。
本发明的实施例4鱼腥草120份 桔梗120份 苦杏仁50份菊花100份桑叶120份 荆芥50份薄荷60份 芦根120份 甘草50份连翘120份紫苏叶60份取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮提取2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40％，静置12小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，加10％大豆油，制丸，即得软胶囊剂，每日3次，每次3粒。
权利要求
1.一种治疗感冒咳嗽的中药制剂，其特征在于它由鱼腥草60～180份、桔梗60～180份、苦杏仁25～75份、菊花50～150份、桑叶60～180份、荆芥25～75份、薄荷30～90份、芦根60～180份、甘草25～75份、连翘60～180份、紫苏叶30～90份制备成片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、丸剂、酒剂、酊剂、浸膏剂，注射制剂，包括普通针剂、粉针剂、冻干粉针剂、输液剂，其他特殊制剂；包括缓控释制剂、贴膜剂、凝胶剂等。
2.按照权利要求1所述的治疗感冒咳嗽的中药制剂，其特征在于其剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂、凝胶剂。
3.如权利要求1或2所述的治疗感冒咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次1～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，再用不同的方法制成不同的制剂。
4.如权利要求3所述的治疗感冒咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其片剂制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取1～2次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～60％，静置12～24小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，压片，即得。
5.如权利要求3所述的治疗感冒咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其颗粒剂制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次2～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达60～80％，静置24～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，即得。
6.如权利要求3所述的治疗感冒咳嗽的中药制剂的制备方法，其特征在于其胶囊剂制备方法是取鱼腥草、荆芥、薄荷进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液及水溶液，蒸馏液备用；药渣加桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、芦根、甘草、连翘、紫苏叶，混匀，加水煎煮或回流提取2～3次，每次1～3小时，合并煎液，滤过，滤液，加乙醇沉淀至含醇量达40～80％，静置12～48小时，滤过，回收乙醇，并继续浓缩成稠膏，真空干燥，得干膏，粉碎成细粉，加水润湿，制粒，挥发油用4倍量β-环糊精包合后混入，充填，即得。
全文摘要
本发明涉及一种治疗感冒咳嗽的中药制剂及其制备方法，它由鱼腥草、桔梗、苦杏仁、菊花、桑叶、荆芥、薄荷、芦根等药材制备而成，对于感冒、咳嗽有比较理想的治疗效果，本发明提供的片剂剂量准确，内容物含量差异小，质量稳定，某些易氧化变质及易潮解的药物可借助包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；颗粒剂对胃肠道刺激小；载药量大，口感好，利于接受；胶囊剂吸收快，生物利用度高，使用人群广；注射剂生物利用度高，起效速度快，无首过效应，适用于不能口服的患者。
文档编号A61P11/00GK1562181SQ200410022069
公开日2005年1月12日 申请日期2004年3月17日 优先权日2004年3月17日
发明者于文勇 申请人:北京奇源益德药物研究所