专利名称：三七总皂苷舌下含片的制作方法
技术领域：
本发明涉及以植物皂苷(甙)为原料制备的药品，尤其是特殊剂型的药品。
背景技术：
中国专利申请号98106597.X公开了一种“血塞通软胶囊及其制备工艺”，该产品由药液和囊壳两大部分构成，其特征是药液按重量每粒含有三七总皂甙40～250毫克、并含有溶剂和稳定剂，囊壳中含有明胶10份，甘油3.25～3.35份(重量比)和防腐剂。
中国专利申请号99114718.9公开了一种“三七总皂甙软胶囊及其制备方法”，该产品由药液和囊壳两大部分构成，每粒软胶囊内的药液包含有三七总皂甙10～100毫克，以重量为三七总皂甙的2～10倍的高粘度食用植物油或醇作为辅料；囊壳中包含有明胶1份，甘油0.35～0.65份和水分。
三七总皂甙又称三七总皂苷为药材三七的提取物，系一种混合物，市面有售，在现有技术中已将其作为主要药用成分与其它辅料制成口服型药用制剂。但现有的用三七总皂苷制成的口服型药用制剂均为胃溶型制剂，以三七总皂苷作为主要药用成分的舌下含片剂型尚未见报道。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种三七总皂苷舌下含片。
三七总皂苷又称三七总皂甙又名血塞通，主要成分为人参三醇型皂苷(甙)和人参二醇型皂苷(甙)，它们的代表性成分为人参皂苷(甙)Rg1和人参皂苷(甙)Rb1。在三七总皂苷(甙)中不仅两者的含量最高(约占三七总皂苷(甙)的60～70％)，而且两者的药理作用也具有代表性。人参皂苷(甙)Rg1、人参皂苷(甙)Rb1更是控制三七、三七总皂苷(甙)质量优劣的重要指标。
本发明所述的三七总皂苷舌下含片是由5～95％的三七总皂苷和余量的舌下含片药用辅料制成。
本发明所指的舌下含片药用辅料包括聚乙二醇6000、甘露醇、乳糖、微晶纤维素(CM)、葡萄糖、可溶性淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、矫味剂等常用舌下含片药用辅料，其制备工艺也为常规工艺。
本发明所述的三七总皂苷舌下含片主要功能为活血祛瘀、通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量。用于脑路瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病心绞痛属上述证候者。毒性极低，安全有效。其服用量可与胃溶型剂型相同或略低。
据药代动力学研究报道，人参皂苷Rg1、Rb1在动物胃肠道吸收缓慢、经粪排泄量大、生物利用度低。Rg1在大鼠消化道内吸收率仅为1.9％，Rb1的吸收率仅为0.1％，并且二者在消化道内都不同程度地被肠道菌群分解，分解产物的理化性质、生物活性也有待进一步研究。并且少量被吸收的Rg1、Rb1经肝脏的“首过效应”作用后，也会影响其药效作用。三七总皂苷的主要活性成份为人参三醇型皂苷(甙)Rg1、人参二醇型皂苷(甙)Rb1，因此，经胃肠道吸收的三七总皂苷制剂也同样存在上述缺点，使该类制剂的临床疗效难于保证。而舌下含片的吸收途径是经黏膜下的毛细血管吸收后直接进入体内循环，无肝脏“首过效应”，口腔内也不存在能分解Rg1、Rb1的菌群，因此，与传统吞服给药的制剂相比，三七总皂苷舌下含片具有给药量小、吸收快、起效快、生物利用度高等优点，是速效、高效现代药物制剂的发展方向之一。
本发明的临床试验在门诊和住院病人中选择30～70岁的“胸痺”辨证属心血瘀阻证患者410例作为受试对象，其中试验组305例，对照组105例。试验组男性172例，女性133例；对照组男性55例，女性50例。经统计学检验X＝0.51，P＞0.05，无显著牲差异。在试验组中最大年龄70岁，最小30岁，平均年龄56.6岁；对照组最大年龄70岁，最小30岁，平均年龄57.1岁。两组经统计学检验X＝0.94，P＞0.05无显著性差异。在试验组中最短病程1个月，最长病程28年，平均病程3.87年；对照组最短病程14天，最长病程25年，平均病程3.96年。经统计学检验X2＝1.63，P＞0.05无显著性差异。
以上两组基本情况一致，具有可比性。本试验采用随机单盲法，住院与专人定点门诊系统观察相结合，严格控制可变因素，在保证不加用同类药物的原则下进行观察。本次试验以针对冠心病轻度及中度症患者为主，疗效分为显效、有效、无效三级。并设三七总皂苷胃溶片为对照观察药，以评价本舌下含片的疗效。试验结果如下1、试验组305例，显效91例，有效180例，无效34例，总有效率为88.85％。
2、对照组105例，显效19例，有效58例，无效28例，总有效率为73.33％。两组疗效经统计学检验X2＝16.65，P＜0.01，有高度显著性差异。
具体实施例方式
实施例1、取三七总皂苷95份，聚乙二醇6000 2份、甘露醇2份、微晶纤维素1份，按照常规工艺制成舌下含服制剂，即得。
2、取三七总皂苷80份，聚乙二醇6000 10份、甘露醇5份、微晶纤维素5份，按照常规工艺制成舌下含服制剂，即得。
3、取三七总皂苷60份，聚乙二醇6000 15份、甘露醇15份、微晶纤维素10份，按照常规工艺制成舌下含服制剂，即得。
权利要求
1.一种三七总皂苷舌下含片，其特征在于是由5～95％的三七总皂苷和余量的辅料制成舌下含片。
全文摘要
本发明涉及以植物皂苷(甙)为原料制备的药品，尤其是特殊剂型的药品。本发明所述的三七总皂苷舌下含片是由5～95％的三七总皂苷和余量的舌下含片药用辅料制成。本发明所述制剂防止了其有效成分在胃酸及酶的作用下被坏，主要功能为活血祛瘀、通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量。用于脑路瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛；脑血管病后遗症，冠心病心绞痛属上述证候者。毒性极低，安全有效。其服用量可与胃溶型剂型相同或略低。
文档编号A61P9/10GK1628681SQ200410040589
公开日2005年6月22日 申请日期2004年8月30日 优先权日2004年8月30日
发明者王永发 申请人:王永发