专利名称：治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂的制作方法
技术领域：
本发明属治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂。
背景技术：
男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染是一种发病率较高的疾病，目前常用的治疗措施不外是外用或内服药物，外用药物中，中药作用较为和缓，而西药重复使用往往会产生耐药性，男性长期使用会出现阳萎。而口服氟康唑、伊曲康唑和酮康唑，虽然有一定的效果，但花费高，副作用大，易复发。
至目前，还没有发现有采用将连翘挥发油和冰片的组方制剂作为治疗上述疾病的报导。
连翘连翘现收载于“中华人民共和国药典”(2000版，一部)，为常用中药材。
本品为木犀科植物Forsythia suspensa(Thunb)Vahl的干燥果实。秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”；果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。
连翘种子在2000版《药典》中也作连翘入药，在性状项下有“‘青翘’……质硬；种子多数，黄绿色，细长，一侧有翅。‘老翘’……质脆；种子棕色，多已脱落。”连翘种子虽已收入国家药典，但连翘种子在基层收购、加工及经营活动中时常被弃之，造成药材资源的浪费。
连翘种子称“连翘心”，据古代医籍记载，连翘心具有清心热作用。如《本草正义》云“近人有专用连翘心者，即其房中之实也，细而质轻，故性浮而专清上焦心肺之热，较之其壳在外，亦能通行经络……。”中医常用于清心热、治疗热病、心烦、不寐等症。
该药材在我国华北、东北、西北各省区均有分布，资源丰富。主产山西、河南、陕西、山东等省。
连翘种子挥发油含量在4％以上，平均可达3.8％，在自然界含挥发油如此高的植物实不多见。
连翘种子挥发油经鉴定主要为γ-松油烯、α-蒎烯、β-水芹烯、β-蒎烯、香叶烯、莰烯、对伞花烃、β-罗勒烯、芳樟醇-4、Δ3-蒈烯和去甲拉帕醇等。此外，连翘主要药效成分之一---连翘酯甙含量同一产地老翘与青翘的果皮中的含量分别为1.46％和1.50％，而连翘种子的含量高达4.076％。
药理实验连翘种子挥发油抗亚甲型流感病毒和I型副流感病毒作用的实验结果(1)鸡胚内法将连翘种子挥发油乳剂(1/32浓度)以鸡胚内法进行试验，对京科68-1株病毒在感染同时给药具有显著的抗病毒作用，对仙台株病毒在感染同时给药和感染前给药均具有显著的抗病毒作用。
(2)鸡胚外法该药在鸡胚外对京科68-1株和仙台株病毒均具有显著的抗病毒作用，二种病毒的抗病毒效价均为1/65536。
连翘种子挥发油抗病菌作用的试验结果以试管倍量稀释法进行抗菌试验，该药除对绿脓杆菌作用稍低外，对其他10种革兰氏阳性和阴性细菌均有较强的抗菌作用。其中以对金黄色葡萄菌的作用最强(抗菌效价为1/1024)，其次为肺炎球菌、甲、乙型链球菌、卡他奈氏球菌、副氏痢疾杆菌、甲型副伤寒杆菌(抗菌效价均为1/512)和大肠杆菌(抗菌效价为1/256)。对肺炎杆菌，普通变形杆菌抗菌效价均为1/28。
连翘种子挥发油抗菌实验再传代培养试验结果选取对所试菌有抗菌作用的试验液，进行再传代培养试验，由试验结果看出连翘种子挥发油对所试细菌的抗菌作用较为彻底而且稳定。
连翘种子挥发油抗真菌作用的试验结果该药对白色念珠菌和热带念珠菌均有较明显的抗菌作用，其抗菌效价分别为1/1024和1/512。
连翘种子挥发油对感染流感病毒小白鼠的保护作用和对葡萄球菌在家兔血液中消长的影响(1)该药对感染流感的小白鼠有一定的保护作用。与空白对照组相比，有十分显著性差异(P＜0.01)。
(2)连翘种子挥发油经静脉注射于家兔体内后，感染的金黄色葡萄球菌明显减少。
冰片冰片现收载于“中华人民共和国药典”(2000版，一部)，为常用中药材。
本品为龙脑香科植物龙脑香(Dryobalnops aromatica Gaertn.f.)树脂的加工品，或为樟脑、松节油等用化学方法合成的加工制成品。为无色透明或白色半透明的片状松脆结晶；有清香气，味辛、凉；具挥发性。
功能主治开窍醒神，清热止痛。用于热病神昏、痉厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，目赤，口疮，咽喉肿痛，耳道流脓。
药理作用其作用与樟脑相似。应用与局部对感觉神经的刺激很轻，而有某些止痛及温和的防腐作用；在体外(平板混合法)，较高浓度(0.05％)有抑菌作用；可用于神经痛或消炎。粘模、皮下组织均易吸收；有开窍醒脑功效。实验证明3H-冰片口服后迅速吸收，五分钟即可透过血脑屏障，且在中枢神经中定位蓄积时间较其他脑外组织长，蓄积量也相对高。消除半衰期5.3小时，说明目前冰片服法(一日三次)不会产生蓄积。临床使用也证实这一点。
临床报道，对1.妇科各种炎症；2.慢性气管炎、溃疡性口腔炎；3慢性鼻腔炎；4.头痛、牙痛、咽喉肿痛有辅助治疗作用。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种对皮肤黏膜具有较强的渗透力、可灭杀滴虫、具有广谱抑菌作用的外用中药制剂，可有效治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的疾病。
本发明以如下技术方案解决上述技术问题本发明搽剂的配方各成分重量份是连翘挥发油份1000冰片0～5本发明搽剂的制备方法是1.将冰片研成细粉。
2.取规定量连翘挥发油1000份。
3.取冰片细粉0～5份加氮酮1～10份和适量乙醇搅匀溶解后，再与上述2)搅匀，即得均匀的搽剂。
本发明栓剂的配方各成分重量份是连翘挥发油份1000冰片0～500本发明栓剂的制备方法是1.将冰片研成细粉。
2.取规定量连翘挥发油1～1000份和聚山梨酯-80 0～10份搅匀。
3.取冰片细粉0～500份，加氮酮1～10份和适量的乙醇溶解，再与上述2)搅匀、研磨。
4.另取聚氧乙烯硬脂酸酯1000份，置水浴上熔化，加入上述3)充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出。
该新药是我们采用现代中药制剂技术和国外先进的皮肤渗透技术，将从中药材中分离获得的天然活性成分制备成的具有广谱抑菌作用和杀灭滴虫作用的外用中药制剂。该新药对白色念珠菌、金黄色葡萄菌和病毒具有很强的抑制作用，其次为链球菌、痢疾杆菌和大肠杆菌等。对被感染的皮肤黏膜具有较强的渗透作用，能有效的提高患病部位的血药浓度，从而使药物的作用和治疗效果得到了极大的提高。还可有效的灭杀滴虫，并使在白念珠菌致病因素作用下形成感染灶的上皮细胞组织萎缩、脱落，并促生新的上皮细胞组织，使疾病得到有效的治愈。其特点是疗程短，见效快。主治男性念珠菌性、滴虫性包皮龟头炎，女性念珠菌性、滴虫性阴道炎，对生殖器官表面有抑菌、止痒的作用。临床试验表明该新药对男性念珠菌性、滴虫性包皮龟头炎总有效率分别为97.5％、95.4％。对女性念珠菌性、滴虫性阴道炎总有效率分别为96.5％、94.7％。
具体实施例方式
可将连翘或连翘籽经蒸馏、或经二氧化碳超临界萃取获得连翘挥发油。
当制备本发明的治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂为搽剂时，其主要成分配方重量份为连翘挥发油1000冰片0～5其制备方法为先将冰片研成细粉，取规定量加氮酮和适量乙醇搅匀溶解后，再取规定量连翘挥发油搅匀。分装，即得均匀的搽剂。
当制备本发明的治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂为栓剂时，其主要成分配方重量份为连翘挥发油1000冰片0～500其制备方法为1.将冰片研成细粉。
2.取规定量连翘挥发油和适量聚山梨酯-80搅匀。
3.取规定量冰片细粉加适量氮酮和适量的乙醇溶解，再与上述2)搅匀、研磨。
4.另取规定量聚氧乙烯硬脂酸酯，置水浴上熔化，加入上述3)充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出。
实施例1制备搽剂主要成分配方连翘挥发油997g 冰片3g制备方法先将冰片研成细粉，取氮酮1g和乙醇1ml搅匀溶解后，再取连翘挥发油997g搅匀。分装，制成1000支，即得均匀的搽剂。
实施例2制备搽剂主要成分配方连翘挥发油1990g 冰片10g制备方法先将冰片研成细粉，取氮酮5g和乙醇8ml搅匀溶解后，再取连翘挥发油1990g搅匀。分装，制成1000支，即得均匀的搽剂。
实施例3制备搽剂主要成分配方连翘挥发油2000g制备方法取氮酮2g，再取2000g连翘挥发油搅匀。分装，制成1000支，即得均匀的搽剂。
实施例4制备栓剂主要成分配方连翘挥发油200g 冰片100g制备方法先将冰片研成细粉，取氮酮1g和20ml乙醇使其溶解，再取连翘挥发油200g和聚山梨酯-80 3g搅匀。经研磨后，另取聚氧乙烯硬脂酸酯1800g，置水浴上熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出，制成1000粒。
实施例5制备栓剂主要成分配方连翘挥发油150g 冰片20g制备方法先将冰片研成细粉，取氮酮1g和5ml乙醇使其溶解，再取连翘挥发油150g和聚山梨酯-80 2g搅匀。经研磨后，另取聚氧乙烯硬脂酸酯1700g，置水浴上熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出，制成1000粒。
实施例6制备栓剂主要成分配方连翘挥发油100g 冰片5g制备方法先将冰片研成细粉，取氮酮1g和3ml乙醇使其溶解，再取连翘挥发油100g和聚山梨酯-80 2g搅匀。经研磨后，另取聚氧乙烯硬脂酸酯1600g，置水浴上熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出，制成1000粒。
权利要求
1.一种治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂，其特征是搽剂的配方各成分重量份是连翘挥发油 1000冰片0～5
2.一种治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药搽剂的制备方法，其特征是a.将冰片研成细粉；b.取规定量连翘挥发油；c取冰片细粉加氮酮1～10份和适量乙醇搅匀溶解后，再与上述b)搅匀，即得均匀的搽剂。
3.一种治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂，其特征是栓剂的配方各成分重量份是连翘挥发油1000冰片 0～500
4.一种治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药栓剂制备方法，其特征是a.将冰片研成细粉。b取规定量连翘挥发油1000份和聚山梨酯-80 0-10份搅匀。c取冰片细粉0～500份，加氮酮1～10份和适量的乙醇溶解，再与上述b)搅匀、研磨。d另取聚氧乙烯硬脂酸酯1000份，置水浴上熔化，加入上述c)充分搅匀，灌入栓剂模中，冷后取出。
全文摘要
一种治疗男女细菌性、霉菌性和滴虫性生殖器感染的外用中药制剂，其搽剂的配方各成分重量份是连翘挥发油1000冰片0～5；其栓剂的配方各成分重量份是连翘挥发油1000冰片0～500；该药对白色念珠菌、金黄色葡萄菌和病毒有很强的抑制作用，其次为链球菌、痢疾杆菌和大肠杆菌等。对感染的皮肤黏膜具有较强的渗透力，有效的提高了患病部位的血药浓度，使药物的作用和治疗效果得到了极大的提高。还可有效的灭杀滴虫，并使在白念珠菌致病因素作用下形成感染灶的上皮细胞组织萎缩、脱落，并促生新的上皮细胞组织，使疾病得到有效的治愈。
文档编号A61P31/02GK1634317SQ20041006097
公开日2005年7月6日 申请日期2004年10月16日 优先权日2004年10月16日
发明者李强 申请人:李强