专利名称：一种别嘌醇缓释片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种药品的剂型，尤其涉及一种别嘌醇缓释片剂及其制备方法。
背景技术：
别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸，降低血及尿中的尿酸浓度，是防止痛风急性发作疗效较为确切的药物，已进入国家基本药物目录，为治疗痛风的一线药物。美国药典、欧洲药典、英国药典等均已收载，中国药典2000年版二部也已收载。别嘌醇经口服后，在胃肠道内吸收完全，2-6小时即可达血药峰浓度，半衰期为1-3小时，本品在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，半衰期为15-18小时，目前市场一般都是常规片剂，一般每天均需服用1-2次，而且不能保持平稳有效的抗痛风血药浓度。
发明内容
本发明的目的在于提供一种患者依从性好、能维持24小时平稳有效的抗痛风血药浓度的别嘌醇缓释片剂。
本发明的另一目的在于提供一种别嘌醇缓释片剂的制备方法。
本发明一种别嘌醇缓释片剂，包括主药别嘌醇、缓释骨架基质、可溶性稀释剂和粘合剂，其中别嘌醇占片剂重量的10％～70％，缓释骨架基质占片剂重量的1％～15％，可溶性稀释剂占片剂重量的25％～85％，粘合剂占片剂重量的1～10％。
优选别嘌醇占片剂重量的25％～60％，缓释骨架基质占片剂重量的3％～10％，可溶性稀释剂占片剂重量的40％～70％，粘合剂占片剂重量的1～10％。
所述的缓释骨架基质是羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、海藻酸钠中的一种或多种混和。
所述可溶性稀释剂是甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混和。
所述粘合剂是具有粘合特性的羟丙基甲基纤维素、聚维酮、甲基纤维素、乳糖、淀粉、蔗糖、糊精中的一种或多种混和。
还可以包括3％～10％的崩解剂。
所述的崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、羧甲基纤维系钙、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混和。
还包括还包括1％～2％的润滑剂。
所述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶一种或多种混和。
本发明还公开了一种别嘌醇缓释片剂的制备方法，首先将各原料过筛备用，按配方称取原料，然后混和均匀，制软材，过筛制粒，再烘干、整粒、压片得到。
本发明别嘌醇缓释片剂一天只需服用一次，提供了患者的依从性，能维持24小时的平稳有效的血药浓度。
具体实施例实施例1本实施例制备1000片别嘌醇缓释片剂，采用如下原料别嘌醇 250.0g木糖醇 145g淀粉 50.0g羟丙基甲基纤维素 35g聚维酮 15.0g
硬脂酸镁 5.0g工艺将原料粉碎均过100筛，按处方量称取别嘌醇、淀粉、木糖醇及羟丙基甲基纤维素，混合均匀；用10％聚维酮醇溶液将混合物料制成均匀软材，经18目筛制粒；湿颗粒经55℃～60℃烘干，18目筛整粒，加入余下的羟丙基甲基纤维素、木糖醇、硬脂酸镁，混匀；按测定的片重范围，用压片得到。
将本实施例得到的缓释片剂测定溶出度，采用溶出度检查法第二法测定，以0.1mol/L的盐酸液为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，在1小时、4小时、8小时溶出。试验结果见表1表1溶出度试验结果。
本实施例得到的缓释片剂符合国家药检局的有关规定。
实施例2本实施例制备1000片别嘌醇缓释片剂，采用如下原料别嘌醇 250g甘露醇 120g淀粉75g羟丙甲纤维素35g聚维酮 15g硬脂酸镁5.0g制备工艺与实施例的制备方法相同。
实施例3本实施例制备1000片别嘌醇缓释片剂，采用如下原料别嘌醇 250g甘露醇 120g淀粉90g
海藻酸钠 20g聚维酮15g硬脂酸镁 5.0g制备方法与实施例1相同。
权利要求
1.一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于包括主药别嘌醇、缓释骨架基质、可溶性稀释剂和粘合剂，其中别嘌醇占片剂重量的10％～70％，缓释骨架基质占片剂重量的1％～15％，可溶性稀释剂占片剂重量的25％～85％，粘合剂占片剂重量的1～10％。
2.根据权利要求1所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于别嘌醇占片剂重量的25％～60％，缓释骨架基质占片剂重量的3％～10％，可溶性稀释剂占片剂重量的40％～70％，粘合剂占片剂重量的1～10％。
3.根据权利要求2所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于所述的缓释骨架基质是羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、硬脂酸、巴西棕榈蜡、海藻酸钠中的一种或多种混和。
4.根据权利要求2所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于所述可溶性稀释剂是甘露醇、木糖醇、山梨糖醇和麦芽糖醇中的一种或多种混和。
5.根据权利要求2所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于所述粘合剂是具有粘合特性的羟丙基甲基纤维素、聚维酮、甲基纤维素、乳糖、淀粉、蔗糖、糊精中的一种或多种混和。
6.根据权利要求2所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于还包括3％～10％的崩解剂。
7.根据权利要求6所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于所述的崩解剂是低取代羟丙纤维系、交联羧甲基纤维系钠、羧甲基纤维系钙、羧甲基淀粉钠、交聚维酮中的一种或多种混和。
8.根据权利要求2所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于还包括还包括1％～2％的润滑剂。
9.根据权利要求8所述的一种别嘌醇缓释片剂，其特征在于所述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶一种或多种混和。
10.根据权利要求1～9任何一项所述的一种别嘌醇缓释片剂的制备方法，其特征在于首先将各原料过筛备用，按配方称取原料，然后混和均匀，制软材，过筛制粒，再烘干、整粒、压片得到。
全文摘要
本发明涉及一种药品的剂型，尤其涉及一种别嘌醇缓释片剂及其制备方法。本发明一种别嘌醇缓释片剂，包括主药别嘌醇、缓释骨架基质、可溶性稀释剂和粘合剂，其中别嘌醇占片剂重量的10％～70％，缓释骨架基质占片剂重量的1％～15％，可溶性稀释剂占片剂重量的25％～85％，粘合剂占片剂重量的1～10％。本发明别嘌醇缓释片剂一天只需服用一次，提供了患者的依从性，能维持24小时的平稳有效的血药浓度。
文档编号A61P19/06GK1739522SQ200410093148
公开日2006年3月1日 申请日期2004年12月17日 优先权日2004年12月17日
发明者范敏华 申请人:范敏华