专利名称：熊去氧胆酸滴丸的处方及其制作方法
技术领域：
本发明涉及一种具有利胆强肝，降血脂，降血糖，抗惊作用，用于胆固醇、胆石症的溶石治疗，并适用于高脂血症，急性和慢性肝炎，肝硬化的药物制剂的处方及制作方法，具体地说是以熊去氧胆酸为主要成分的滴丸制剂及其工艺制作方法。
背景技术：
熊去氧胆酸，3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24酸，分子式C24H40O4，熊去氧胆酸是熊胆的有效成份之一，现代药理研究表明，对心血管疾病也有很好的治疗作用。滴丸剂是一种利用固体分散技术滴制而成的丸剂，利用水溶性载体来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药效快、生物利用度高的口服熊去氧胆酸滴丸制剂及其制作方法，并有效控制其质量。本制剂采用固体分散技术和滴丸制剂工艺技术制成的熊去氧胆酸滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低等优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
本发明的方案是采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。
滴丸是固体分散技术的产物，其特点是采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份熊去氧胆酸加入至2重量份熔融的基质中，高速剪切超微乳化，滴入冷却剂中冷凝成丸，除去冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
本发明药物是由下列组分制成的(用量为重量份)熊去氧胆酸1份基质 1～9份制备本发明药物的配方优选重量的配比范围是熊去氧胆酸1份基质 1.5～3份本发明的药物的最佳重量配比是熊去氧胆酸1份基质 2份将上述组分制成本发明的方法是将基质加热，充分溶解。
二、将熊去氧胆酸加入到基质中，高速剪切超微乳化三、将药液滴入冷却剂中，依靠表面张力自然收缩成丸。
本发明的另一个重要特点是通过独特的高速剪切超微乳化工艺技术，使有效成分有机的组合在一起，充分熔融，因此，较现存老剂型的“熊去氧胆酸片”疗效更佳。
本发明药物采取6种不同比例的处方量，经溶散时限试验，其结果表明，较对照品“熊去氧胆酸片”有较大的优势。
溶散时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查
具体实施方式
实施例(1000粒，每粒50mg)熊去氧胆酸 1份聚乙二醇 2份共制1000粒，每粒重50mg黏？郯埚按上述组分的熊去氧胆酸加入到熔融的基质中，高速剪切超微乳化，在85℃储液罐中保温。
在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为5cm，打开和调节开关，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风而得成品。
权利要求
1.熊去氧胆酸滴丸的处方及其制作方法，其特征在于熊去氧胆酸与基质的重量配比是1∶1～1∶9。其中所述的熊去氧胆酸符合药典标准的。
2.根据权利要求1所述的熊去氧胆酸滴丸制剂，其特征在于其中熊去氧胆酸与基质的重量配比优选范围是1∶1.5～1∶3。
3.根据权利要求1所述的熊去氧胆酸滴丸制剂，其特征在于其中熊去氧胆酸与基质的最佳重量配比是1∶2。
4.根据权利要求1、2或3所述的熊去氧胆酸滴丸，其特征在于所述的药剂是滴丸。
5.一种制备权利要求5所述熊去氧胆酸滴丸的制作方法，其特征在于按国家药典标准选购熊去氧胆酸；按国家标准选购基质；将上述有效成分按权利要求1-3任何一项将基质加热至85℃熔化；然后加入到基质中，高速剪切超微乳化，储液罐保温在85℃，注入储液罐中，打开开关，调整压力和真空装置，定时定量滴入5～15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。
6.根据权利要求5所述的熊去氧胆酸滴丸的制备方法，其特征在于其中熊去氧胆酸加乙醇溶解。
7.根据权利要求5所述的熊去氧胆酸滴丸的制备方法，其特征在于将药物加入温度85℃已充分熔化的基质中高速剪切超微乳化。
8.根据权利要求5所述的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
9.根据权利要求5所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
全文摘要
本发明是一种具有利胆强肝，降血脂，降血糖，抗惊作用，用于胆固醇、胆石症的溶石治疗，并适用于高脂血症，急性和慢性肝炎，肝硬化的药物枛熊去氧胆酸滴丸制剂的处方及其制作方法。该滴丸制备以熊去氧胆酸为主要成分，与适宜的基质按照一定的比例和工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，处方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61P3/10GK1762367SQ20041015537
公开日2006年4月26日 申请日期2004年10月18日 优先权日2004年10月18日
发明者孙民富 申请人:孙民富