专利名称：一种氯雷他定颗粒剂及其制法的制作方法
技术领域：
本发明涉及氯雷他定颗粒及其制备方法背景技术：
氯雷他定临床应用时起效快、作用强，属新一代对中枢神经系统无镇静副反应的、具有选择性的外周H1受体拮抗剂。能有效缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征，还可以有效缓解感冒或流感引起的打喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞等症状。
因为氯雷他定的安全性很好，所以目前被广泛使用。市场上的氯雷他定的剂型大多为片剂和糖浆剂。片剂的服用问题和糖浆剂的口感问题是氯雷他定临床运用于儿童普遍存在的问题。
发明内容
本发明正是针对现有剂型不易于被儿童接受的缺点，而提供的一种氯雷他定颗粒剂。
本发明的技术方案如下一种氯雷他定颗粒剂，它主要由氯雷他定和柠檬酸组成，它们的质量配比为氯雷他定A克，柠檬酸(1-3)A克。
上述的氯雷他定颗粒剂，在其组分中可以加入食用香精(1-3)A克。
上述的氯雷他定颗粒剂，在其组分中可以加入甜味剂(8-200)A克。所说的甜味剂可以是蔗糖、葡萄糖、阿司巴甜或甜菊苷。
上述的氯雷他定颗粒剂，在其组分中可以加入食用色素(0.3-0.6)A克。
本发明的氯雷他定颗粒剂可以有湿法制粒或干法制粒两种制法。
一种本发明的氯雷他定颗粒剂的制法，它由下列步骤组成(1)将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，过80目筛备用；(2)取氯雷他定、柠檬酸，加或不加甜味剂、食用香精，混合，得混粉；(3)湿颗粒的制备混粉加粘合剂后，加入20％乙醇捏合制软材，过20目筛制湿粒，所说的粘合剂可以是羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90；
(4)干燥将湿粒置于50℃-60℃烘箱干燥3-4小时，过18目筛整粒后，得干颗粒。
(5)将干颗粒包装，或将干颗粒与食用色素混匀后包装，即得本发明的氯雷他定颗粒剂。
一种本发明的氯雷他定颗粒剂的制法，它由下列步骤组成(1)将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，过80目筛备用；(2)取氯雷他定、柠檬酸，加或不加甜味剂、食用香精，混合，得混粉；(3)将步骤2的混粉加或不加食用色素干法制粒，包装，即得本发明的氯雷他定颗粒剂。
本发明的颗粒剂含有柠檬酸，因此水溶以后，清亮透明，不仅使得儿童用药的依从性提高，还可以提高氯雷他定生物利用度。本发明的关键是选用了柠檬酸而使冲出的溶液澄清透明，服用氯雷他定的吸收更加完全。
本发明的药物有以下特点1、本发明主要是采用颗粒剂，加入适量的矫味剂使气味芬芳，口味香甜，因此特别适合儿童服用。
2、本发明在充分研究了氯雷他定的性质之后，加入柠檬酸。不仅是因为加入柠檬酸后，冲泡的溶液澄清透明；更重要的是在酸性条件下，氯雷他定的溶解性好。饭后由于进食的关系，胃PH值偏高，氯雷他定不溶解，影响生物利用度，胃中环境PH降低，氯雷他定易于溶解，提高生物利用度。
3、本发明在体内的半衰期较长，每日只需服用一次，即可产生持久疗效，使用方便，患者易于接受。
具体实施例方式
实施例1.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、柠檬酸5g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入羧甲基纤维素钠15g后、再加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例2.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、蔗糖1000g、柠檬酸5g，草莓香精5g按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入羧甲基纤维素钠15g后、再加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素1.5g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例3.氯雷他定颗粒剂的制备(干法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、葡萄糖1000g、柠檬酸5g、草莓香精5g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；过18目筛整粒，与食用色素1.5g混匀。铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例4.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、柠檬酸5g、桔子香精5g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 15g后加入20％稀乙醇溶液适量，制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素1.5g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例5.氯雷他定颗粒剂的制备(干法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、柠檬酸5g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；过18目筛整粒，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例6.氯雷他定颗粒剂的制备(干法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷40g、柠檬酸5g、桔子香精5g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；过18目筛整粒，与食用色素1.5g混匀。铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例7.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g阿司巴甜50g、柠檬酸10g、草莓香精10g按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入羧甲基纤维素钠20g后、加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素2g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例8.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜50g、柠檬酸10g、草莓香精10g按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 20g后、加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素2g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例9.氯雷他定颗粒剂的制备(干法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜50g、柠檬酸10g、草莓香精10g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；过18目筛整粒，与食用色素2g混匀。铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例10.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、柠檬酸10g、桔子香精10g按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 20g后、加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素2g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例11.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、柠檬酸10g、桔子香精10g按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入羧甲基纤维素钠20g后、加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素2g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例12.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷50g、柠檬酸10g、桔子香精10g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90 15g后，加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素2g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例13.氯雷他定颗粒剂的制备(湿法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、阿司巴甜65g、柠檬酸15g、草莓香精15g、按等量递增法混合均匀，过60目筛；加入聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30 30g后，加入20％稀乙醇溶液适量制软材，过20目筛制湿粒，50℃-60℃干燥3-4小时，过18目筛整粒，加入食用色素3g，铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
实施例14.氯雷他定颗粒剂的制备(干法)首先，将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，备用；然后，取氯雷他定5g、甜菊苷65g、、柠檬酸15g、草莓香精15g，按等量递增法混合均匀，过60目筛；过18目筛整粒，与食用色素3g混匀。铝塑复合膜包装，每包1g，含氯雷他定5mg。
权利要求
1.一种氯雷他定颗粒剂，其特征是它主要由氯雷他定和柠檬酸组成，它们的质量配比为氯雷他定A克，柠檬酸(1-3)A克。
2.根据权利要求1所述的氯雷他定颗粒剂，其特征是在其组分中加入食用香精(1-3)A克。
3.根据权利要求1或2所述的氯雷他定颗粒剂，其特征是在其组分中加入甜味剂(8-200)A克。
4.根据权利要求3所述的氯雷他定颗粒剂，其特征是甜味剂是蔗糖、葡萄糖、阿司巴甜或甜菊苷。
5.根据权利要求1或2所述的氯雷他定颗粒剂，其特征是在其组分中加入食用色素(0.3-0.6)A克。
6.根据权利要求3所述的氯雷他定颗粒剂，其特征是在其组分中加入食用色素(0.3-0.6)A克。
7.一种制备权利要求1或2所述的氯雷他定颗粒剂的方法，它由下列步骤组成(1)将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，过80目筛备用；(2)取氯雷他定、柠檬酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；(3)湿颗粒的制备混粉加粘合剂后，加入20％乙醇捏合制软材，过20目筛制湿粒；(4)干燥将湿粒置于50℃-60℃烘箱干燥3-4小时，过18目筛整粒后，得干颗粒。(5)将干颗粒包装，或将干颗粒与食用色素混匀后包装，即得氯雷他定颗粒剂。
8.根据权利要求7所述的氯雷他定颗粒剂的制法，其特征是步骤(2)中，还加有甜味剂。
9.一种制备权利要求1或2所述的氯雷他定颗粒剂的方法，其特征是它由下列步骤组成(1)将原、辅料均置于60℃条件下干燥4小时，过80目筛备用；(2)取氯雷他定、柠檬酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；(3)将步骤2的混粉加或不加食用色素干法制粒，包装，即得氯雷他定颗粒剂。
10.根据权利要求9所述的氯雷他定颗粒剂的制法，其特征是步骤(2)中，还加有甜味剂。
全文摘要
一种氯雷他定颗粒剂，它主要由氯雷他定和柠檬酸组成，它们的质量配比为氯雷他定A克，柠檬酸(1－3)A克。本发明的氯雷他定颗粒剂的组分中还可以有食用香精、甜味剂或/和食用色素。本发明的颗粒剂含有柠檬酸，因此水溶以后，清亮透明，不仅使得儿童用药的依从性提高，还可以提高氯雷他定生物利用度。本发明的关键是选用了柠檬酸而使冲出的溶液澄清透明，服用氯雷他定的吸收更加完全。
文档编号A61P11/02GK1679567SQ20051003767
公开日2005年10月12日 申请日期2005年1月12日 优先权日2005年1月12日
发明者杨鹏辉 申请人:南京亿华药业有限公司