专利名称：西力士滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种用于男性勃起功能障碍(ED)患者的药物制剂-西力士滴丸背景技术阳萎、早泄是一种由多种因素导致的男性勃起功能障碍(ED)，患者不能进行正常的性生活，给患者的生理和心理上造成极大的痛苦，严重地影响到患者的身心健康和生活质量，同时也关系到家庭的稳定和幸福。
目前，国际上有三大抗ED症的畅销药，均为化学合成的口服药物，主要用于阳萎、早泄患者。一为美国辉瑞制药公司研发的万艾可(Viagra)；二是德国拜耳医药保健公司研发的艾力达(Levitra)；三是美国礼来制药(Lilly)公司研发的壮阳新药西力士(Cialis)。万艾可的药效有效时间约为4个小时，西力士效时可达24～36小时。因此，服用西力士的患者，在设定性生活的时间上能享有更大的随意性。
西力士为白色粉末，无嗅、无味。目前市场主要有片剂和胶囊剂，规格为20mg，服用量为20～25mg。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的西力士滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂和胶囊更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种用于男性勃起功能障碍患者的药物制剂-西力士滴丸本发明的特征是由化学药物西力士原料和适量的滴丸基质制成。
本发明可通过以下技术方案实现取西力士原料，粉碎，过筛。西力士原料与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
其中滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下
检测方法含量测定照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录VD)测定。采用Spherigel C18色谱柱，0.5％甲酸+甲醇为流动相，检测波长为292nm，柱温30℃。按外标法以峰面积计算含量。
溶出度照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇100ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步说明本发明，但不受实施例限制。
实施例1按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉5g，与30g聚乙二醇6000及10g羧甲基淀粉钠混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约45mg，含西力士5mg。
为考察其质量稳定性，将其置于40℃，相对湿度75％的条件下，加速试验六个月，测定其溶出度和含量，结果如下
检测方法含量测定照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录VD)测定。采用Spherigel C18色谱柱，0.5％甲酸+甲醇为流动相，检测波长为292nm，柱温30℃。按外标法以峰面积计算含量。
溶出度照溶出度测定方法(中国药典2000年版二部附录XC第三法)，以5％乙醇100ml为溶剂，转速为每分钟75转，依法操作，45分钟取样，按含量测定方法测定，计算溶出度。
以上考察结果表明，本品质量稳定。
实施例2按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉10g，与30g聚乙二醇6000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以液体石蜡为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士10mg。
实施例3按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉20g，与19g聚乙二醇4000及1g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士20mg。
实施例4按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉5g，与24g聚乙二醇6000及1g硬脂酸混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含西力士5mg。
实施例5按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉2g，与20g聚乙二醇6000及8g聚乙二醇4000混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以二甲基硅油为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约30mg，含西力士2mg。
实施例6按制1000粒滴丸计取西力士原料，粉碎，过100目筛；称取西力士细粉10g，与28g单硬脂酸甘油酯及2g泊洛沙姆混合，加热至约80℃熔融，搅拌均匀，以冰水为冷却剂滴制，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。每粒丸重约40mg，含西力士10mg。
权利要求
1.一种西力士滴丸，其特征在于由西力士原料与滴丸基质组成。各成分的重量比为西力士原料∶基质＝1∶1～1∶15。
2.根据权利要求1所述的西力士滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的西力士滴丸，其特征在于制备方法如下取西力士原料，粉碎，过筛。西力士原料与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种西力士滴丸，由西力士原料与滴丸基质组成。用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61K9/20GK1742732SQ20051006082
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月20日 优先权日2005年9月20日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:杭州恒丰医药科技有限公司