专利名称：一种预防和治疗乳腺癌的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，更具体地说本发明是涉及一种预防和治疗乳腺癌的药物组合物及其制备方法背景技术乳腺疾病是妇女的常见病、多发病。乳腺癌在全世界妇女中是第一位的恶性肿瘤，每年约有7.9万新病例，占全部女性恶性肿瘤总数21％。全世界乳腺癌年均发病率为30.30/10万，世界人口调整率为32.97/10万。我国每年有近30万女性死于肿瘤，而乳腺增生癌变的死亡人数占死亡总数的四分之一，乳腺病已成为危及现代女性健康的主要杀手，是女性恶性肿瘤中的第一位。乳腺癌大都发生在40～60岁，绝经期前后的妇女。由于乳腺癌的直接病因到现在仍未明了，引起乳腺癌复发的直接原因也不清楚，那么防止乳腺癌的复发也就存在着一定的困难，也就是说，人们不知道它是怎么引起的复发，也就无法防止其发生复发或阻断其复发的某一环节。尽管如此，人们还是发现了一些与乳腺癌预后具有一定相关性的因素，如年龄、乳腺癌临床分期、淋巴结转移情况、激素受体情况等，但这些通常都是非人为因素。
乳腺癌最常见的第一个症状是乳腺内无痛性肿块，大多是病人自己在无意中发现的。10～15％的肿块可能伴有疼痛，肿块发生于乳房外上象限较多，其它象限较少，质地较硬，边界不清，肿块逐步增大，侵犯柯柏韧带(连接腺体与皮肤间的纤维束)使之收缩，常引起肿块表面皮肤出现凹陷，即称为″酒窝征″。肿块侵犯乳管使之收缩可引起乳头凹陷，肿块继续增大，与皮肤广泛粘连，皮肤可因淋巴的滞留而引起水肿，由于皮肤毛囊与皮下组织粘连较紧密，在皮肤水肿时毛囊处即形成很多点状小孔，使皮肤呈″桔皮状″。癌细胞沿淋巴网广泛扩散到乳房及其周围皮肤，形成小结节，称为卫星结节。晚期时肿瘤可以浸润胸肌及胸壁，而呈固定，乳房亦因肿块的浸润收缩而变形。肿瘤广泛浸润皮肤后融合成暗红色，弥漫成片，甚至可蔓延到背部及对侧胸部皮肤，形成″盔甲样″，可引起呼吸困难，皮肤破溃，形成溃疡，常有恶臭，容易出血，或向外生长形成菜花样肿瘤。有5～10％病人的第一症状是乳头溢液，有乳头糜烂或乳头回缩。少数病人在被发现原发灶之前已有腋淋巴结转移或其它全身性的血道转移。癌细胞亦可以直接侵犯静脉引起远处转移，常见的有骨、肺、肝等处。骨转移中最常见是脊柱、骨盆及股骨，可引起疼痛或行走障碍；肺转移可引起咳嗽、痰血、胸水；肝转移可引起肝肿大、黄疸等。
目前，对于乳腺疾病如乳腺增生的治疗，国内大多采用中医中药治疗，国外多用激素制剂、维生素类等，必要时手术治疗。中药如逍遥丸、香附丸、八珍益母丸、小金片、乳增宁片、天冬素片。西药如激素类药物三苯氧胺、溴隐停。维生素类药物维生素E、维生素B1、维生素B6。但对乳腺癌的防治没有特效药，本发明的目的是提供一种中药抗乳腺癌制剂及其制备方法。针对乳腺癌的特点，本发明以补肝养肾、益气活血、化瘀通络为特长，提供一种理想的预防和治疗乳腺癌的药物组合物及其制备方法。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术中的不足，针对乳腺癌的特点，以蒲公英、无花果、黄芪、当归、天冬、枳实、赤芍、红花等组分构成，具有补肝养肾、益气活血、化瘀通络之功效，本发明采用口服剂型，使用方便，口感好，成本低，与同类西药相比，它配方合理、工艺严格，具有疗效显著，无毒副作用，患者易接受，适宜长期服用等优点，对乳腺癌预防和治疗提供了一种有良好效果的药物组合物。其目的通过下述技术方案来实现。
本发明预防和治疗乳腺癌的中药制剂按重量百分比由下述组分构成蒲公英1～50％ 无花果1～50％黄芪1～50％当归1～50％天冬1～30％ 枳实1～20％ 赤芍1～20％红花1～20％所述各组分的优选范围为蒲公英15～35％无花果15～35％黄芪15～35％当归15～35％天冬15～30％ 枳实5～20％ 赤芍5～20％ 红花5～20％。
所述各组分的含量最好为蒲公英20％无花果20％黄芪20％当归20％天冬5％ 枳实5％ 赤芍5％ 红花5％本发明治疗乳腺癌中药制剂的制备方法采取如下步骤
(1)按重量百分比备好下述原料蒲公英1～50％无花果1～50％黄芪1～50％当归1～50％天冬1～20％ 枳实1～20％ 赤芍1～20％红花1～20％(2)取蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；(3)取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮、浓缩、加入乙醇沉淀、回收乙醇、浓缩成浸膏状备用；(4)取枳实和黄芪，加乙醇回流、过滤、浓缩成浸膏状备用(5)将上述分别浓缩的两种浸膏混合、加热，加入粉碎备用的蒲公英、当归、红花药粉混合、干燥、过筛、制粒，制成适宜的制剂。
所述步骤(3)中煎煮次数为2～3次，加水量为药量的6～10倍，时间为1～3小时，其水提液浓缩至相对密度为1.15～1.35，加入乙醇的数量，使其浓度为50～80％，回收乙醇后，浓缩浸膏至相对密度为1.15～1.35；所述步骤(4)中乙醇回流提取2～3次，加醇量为药量的6～10倍，时间为1～3小时，回收乙醇后，浓缩浸膏至相对密度为1.15～1.35；所述本发明中药制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂中的任意一种，如糖浆剂、颗粒剂、胶囊、片剂等；所述的胶囊可以为普通的胶囊、泡腾胶囊或其它各种适宜的胶囊；所述的片剂可以为普通的片剂、泡腾片、分散片或其它各种适宜的片剂，可以用适宜的包衣材料包衣也可不包衣；优选胶囊剂。
所述的药学上可接受的附加剂是下列的一种或一种以上甘油、明胶、聚乙二醇、甘油月桂酸酯(gelucire44/14)、丙二醇、糊精、乙醇、干淀粉、柠檬酸、碳酸氢钠、尼泊金乙酯、酒石酸、卵磷脂、十二烷基硫酸钠。
为了更好地阐明本发明的特点，下面通过对本发明药物组合物临床疗效观察的阐述，进一步说明本发明的有益效果。
本发明治疗乳腺癌的药物组合物的临床疗效观察(见表1)表1两组疗效比较
结果表明，本发明中药制剂治疗效果优于对照组(P＜0.01)。
观察中未发现任何的毒副作用。提示本发明是预防和治疗乳腺癌的一种比较理想的药物。
具体实施例方式
下面列举实施例，进一步描述本发明，但各实施例并不限制本发明。
实施例1先称取蒲公英100g、无花果100g、黄芪100g、当归100g、天冬60g、枳实30g、赤芍30g、红花30g备用。将蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；取赤芍、无花果、天冬加水煎煮2次第一次为8倍量的水，时间2小时，第二次为6倍量的水，时间1小时合并煎液、浓缩、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇浓缩至相对密度为1.15的浸膏，备用；再取枳实和黄芪，用乙醇回流2次，第一次为8倍量的乙醇，时间2小时，第二次为6倍量的乙醇，时间1.5小时过滤，回收乙醇，使其相对密度为1.15的浸膏，备用；将两次分别浓缩的浸膏混合，加入粉碎备用的蒲公英、当归、红花药粉混合，加入85％的乙醇，干燥，制得本发明预防和治疗乳腺癌的胶囊剂。
实施例2取蒲公英150g、无花果150g、黄芪150g、当归150g、天冬100g、枳实60g、赤芍60g、红花60g备用；将蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮2次第一次为8倍量的水，时间2小时，第二次为10倍量的水，时间1小时合并煎液、浓缩、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇浓缩至相对密度为1.20的浸膏，备用再取枳实和黄芪，用乙醇回流2次，第一次为8倍量的乙醇，时间2小时，第二次为6倍量的乙醇，时间1.5小时过滤，回收乙醇，使其相对密度为1.20的浸膏，备用；将两次分别浓缩的浸膏混合，加入粉碎备用的蒲公英和处方量的当归、红花药粉混合，加入85％的乙醇，干燥，制得本发明预防和治疗乳腺癌的片剂。
实施例3取蒲公英150g、无花果150g、黄芪150g、当归100g、天冬100g、枳实60g、赤芍60g、红花60g备用；将蒲公英和处方量的当归、红花粉碎粉碎、过筛、成粉状备用；取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮3次第一次为10倍量的水，时间2小时，第二、三次为9倍量的水，时间各为1小时；合并煎液、浓缩、加入乙醇使其沉淀、回收乙醇浓缩至相对密度为1.30的浸膏，备用；再取枳实和黄芪用乙醇回流3次，第一次为8倍量的乙醇，时间2小时，第二、三次为6倍量的乙醇，时间各为1.5小时；过滤，回收乙醇，使其相对密度为1.30的浸膏，备用；将两次分别浓缩的浸膏混合，干燥，过筛，加入粉碎备用的蒲公英和处方量的当归、红花药粉混合加入85％的乙醇，干燥，制得本发明的预防和治疗乳腺癌的颗粒剂。
权利要求
1.一种预防和治疗乳腺癌的药物组合物，其特征是它由下列主要原料为组分组成、或者是由下列主要原料的水提取物作活性成分和药学上可接受的附加剂组成、或者是由下列主要原料的醇提取物作活性成分和药学上可接受的附加剂组成本发明药物组分的用量是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各组分用量在下述范围都有较好的疗效，本发明的药物含有蒲公英1～50％无花果1～50％ 黄芪1～50％ 当归1～50％天冬1～30％ 枳实1～20％赤芍1～20％ 红花1～20％。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征是配方优选范围为蒲公英15～35％ 无花果15～35％ 黄芪15～35％ 当归15～35％天冬15～30％ 枳实5～20％赤芍5～20％ 红花5～20％。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，最佳重量份为蒲公英20％ 无花果20％ 黄芪20％ 当归20％天冬5％ 枳实5％赤芍5％ 红花5％。
4.根据权利要求1所述的药物组合物的制备方法，其特征是包括如下步骤按配方比例称取各原料蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮二次、浓缩、加入乙醇沉淀、回收乙醇、浓缩成浸膏状备用；取枳实和黄芪，加乙醇回流二次、过滤、浓缩成浸膏状备用将上述分别浓缩的两种浸膏混合、加热，加入粉碎备用的白胶香、冬瓜皮、青黛药粉混合、干燥、过筛、制粒，制成胶囊剂或制成药剂学上任何一种药剂。
5.权利要求1、2或3所述药物的制备方法，它包括下列步骤(a)称取蒲公英、无花果、黄芪、当归、天冬、枳实、赤芍、红花等各种原料备用。(b)取蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；(c)取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮、浓缩、加入乙醇沉淀、回收乙醇、浓缩成浸膏状备用；(d)取枳实和黄芪，加乙醇回流、过滤、浓缩成浸膏状备用。(e)将上述分别浓缩的两种浸膏混合、加热，加入粉碎备用的蒲公英和处方量的当归、红花药粉混合、干燥、过筛、制粒，制成适宜的制剂。
6.根据权利要求5(c)所述的方法，其中加水提取时，第一次加水8倍，煎煮2小时，第二次加水6倍，煎煮1.5小时。加乙醇沉淀的滤液浓缩后的浸膏相对密度为1.15。时，第二次加乙醇量为6倍，提取1小时。
7.根据权利要求5(d)所述的方法，其中用乙醇回流提取2次，第一次为8倍量的乙醇，时间2小时，第二次为6倍量的乙醇，时间1.5小时过滤，回收乙醇浓缩的浸膏相对密度为1.15。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征是所述的药学上可接受的附加剂是下列的一种或一种以上柠檬酸、碳酸氢钠、尼泊金乙酯、酒石酸、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、甘油、明胶、聚乙二醇、甘油月桂酸酯(gelucire44/14)、丙二醇、糊精、乙醇、干淀粉。
9.所述本发明中药制剂为片剂、颗粒剂、胶囊剂中的任意一种，如糖浆剂、颗粒剂、胶囊、片剂等；所述的胶囊可以为普通的胶囊、泡腾胶囊或其它各种适宜的胶囊；所述的片剂可以为普通的片剂、泡腾片、分散片或其它各种适宜的片剂，可以用适宜的包衣材料包衣也可不包衣；优选胶囊剂。
全文摘要
本发明公开了一种预防和治疗乳腺癌的药物组合物及其制备方法。它是由蒲公英、无花果、黄芪、当归、天冬、枳实、赤芍、红花等组分构成，具有补肝养肾、益气活血、化瘀通络之功效。本其制备方法包括如下步骤按配方比例称取各原料，将蒲公英和处方量的当归、红花粉碎、过筛、成粉状备用；取赤芍、无花果、天冬，加水煎煮二次、浓缩、加入乙醇沉淀、回收乙醇、浓缩成浸膏状备用；取枳实和黄芪加乙醇回流二次、过滤、浓缩成浸膏状备用将上述分别浓缩的两种浸膏混合、加热，加入粉碎备用的蒲公英、当归、红花药粉混合、干燥、过筛、制粒，制成胶囊剂。本发明采用口服剂型，使用方便，口感好，成本低，与同类西药相比，它配方合理、工艺严格，具有疗效显著，无毒副作用，患者易接受，适宜长期服用等优点，对乳腺癌预防和治疗提供了一种有良好效果的药物组合物。
文档编号A61K9/20GK1814153SQ200510061810
公开日2006年8月9日 申请日期2005年12月5日 优先权日2005年12月5日
发明者杨雄志 申请人:杨雄志