专利名称：一种中药制剂方法
技术领域：
本发明属于药物制剂方法领域，特别是属于中药制剂方法领域。
背景技术：
中药的制备，自古就有“司岁备物”理论，即按时间、地点，种植、采集、制备药物。中医讲的“道地药材”，其含义实指采集中药地点和时间的两个层面。它强调的是药材采集制备“地点、时间与质量、药效的关系”。理论源于《内经·至真要大论》。为什么要“司岁备物”？《内经》上说“非司岁备物何也？”“散也，质同而异等也”。说明药材的采集时间、地点对药效的影响很大。
我们知道为了确保中药材的质量，大部分中药材的采集都有相对固定的地点。正如“桔生怀南则为桔，桔生怀北则为枳”的道理；在每年中，采药也都有相应固定的时间。所谓“三月茵陈四月蒿”嘛。同样每年与每年之间采集的药材质量也不尽相同。究其原因，首先每年的气候特征不同，中药材生长环境就不同，因而，中药材品质也因年而易。其次，中药材具有生长周期，不同生长期药材质量也不同。众所周知，果树的收成有大小年之分一样。同样年份的差异，中药材质量相差悬殊，仅以中药材人参为例，对人参不同生长期化学成分的变化分析，内容包括1、不同季节人参根糖与皂甙含量变化。2、不同年生人参根总皂甙含量变化。3、不同生长期人参酶类成分变化。4、不同生长期人参氨基酸类成分变化。5、不同生长期人参糖类成分变化。6、不同生长期人参微量元素变化。7、不同生长期人参其他成分变化。(常用中药成分与要理手册)结果表明，由于时间年份的差异，对中药材质量的影响，最多能相差三成以上。
报道“不同季节人参根糖与皂甙含量变化”冬季收获的人参根中甲醇提取物重量是夏季收获人参根中甲醇提取物的3倍(Echmeister.L Progress in Chemistry of the OrganicNatural Produets.46.Springer-Verlag，198441)。报道“不同年生人参根总皂甙含量变化”。人参总皂甙含量变化是随人参年龄的增长而增长，但5年生人参与6年生人参差别不大。(李树殿，等.中药材1989；12(1)8)。(李树殿，等.人参研究1988；(1)42)。
综上所述，种种原因均可导致中药材质量相差悬殊。
因此，根据中药材生长周期、与生长气候环境的要求，有些药材的最佳采集年份的周期为几年，那么在几年的时间里，怎样能保持最佳年份采集药材的质量和药效？保存是关键。现行的药材大多为随年采摘，随年制备，饮片保存，以备药用。干药饮片，易霉变、虫蛀、挥发、分解。不能充分的将许多最佳年份采集到的“好药”，多年保存，使用多年。
因此，将受时间影响的中药材，采集后用传统中药浸提制剂方法制备，尤其是选用酒剂、酊剂方法制剂保存，这对保持中药材的药质、药效就具有了显著意义。
如同西药的不同辅料制备出的制剂有不同的药效一样，不同的中药制法也能产生不同的药效。在传统的水煎剂里以水作为溶剂，将全部生药材浸入水中就能达到一般期望的药效。但是酒剂、酊剂具有水煎剂所不具备的优点，由于引入了酒作为溶剂，借着酒的升阳发散作用可以使药力得到更快和更大效力的发挥，因此作为一些活血通络药的最佳制剂选择，传统的虎骨酒、藿香正气酊剂就是例子。
然而，酒剂、酊剂的应用毕竟是有限的，究其原因，还是和它制剂采用了含乙醇的溶媒有关。因为，一些小儿、孕妇、心脏病、高血压病人、和对乙醇过敏的患者，不耐酒，所以尽管酒剂、酊剂有良好的药效却不能得以广泛使用。
发明内容
本发明的目的在于将最佳年份采集的中药材长期储存，稳定保持其最佳药质、药效并扩大适用人群范围且方便使用。
本发明的目的是这样实现的一种中药制剂方法，其特征在于，将单味中药材制成酒剂或酊剂，密闭存放备用，使用时将各种前述的酒剂或酊剂按单方折合成相当于一定生药量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至规定药液得量，即得。
酒剂或酊剂的制法以及折合相当于生药材的量依据1995年版《中华人民共和国药典》之规定。
采用酒剂或酊剂制备药物，既能够充分提取出药材的有效成分，又能够防腐有利于药物的长期保存；经过加水煎煮可以适当挥发乙醇含量，使得制剂更易被更多的人接受，复方混合煎煮又符合中医的用药理论。
上述的中药制剂方法，采用的是浸出法，优先选用是其中的渗漉法，将单味中药材制成酒剂或酊剂。
之所以采用渗漉法，是因为它可以最大限度地提高药物有效成分的溶出，提高酒剂或酊剂的制备效率。
上述的中药制剂方法，所述的酒剂采用的白酒含乙醇量38~65％。
依药典规定酒剂应以谷类酒为原料。采用含不同浓度乙醇量的白酒，是为了有利于不同药材的有效成分的提取。
上述的中药制剂方法，所述的酊剂采用40％~95％乙醇制成。采用不同浓度的乙醇也是为了有利于不同药材的有效成分的提取。
酒具有稀醇性质，是一种良好的溶剂，不论是游离生物碱或其盐类，都能溶解，便于浸入有效成分，保持原药材各种成分的综合疗效。因为，酒剂、酊剂可视为水和乙醇的混合溶媒。水作为溶媒可溶解出药材中的生物碱盐类、甙、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类，以及酶和少量的挥发油。乙醇作为溶媒可溶解出药材中的生物碱及盐类、甙(提取生物碱及甙类用50-70％的乙醇)、糖、树脂、挥发油(一般提取挥发油时用80％以上的乙醇)、醇、内酯、芳烃类化合物等，及少量脂肪。乙醇能与水以任何比例混溶，故可以利用不同浓度有选择性地浸提出有效成分，增加疗效。
酒剂、酊剂具有防腐作用，能增加制剂的稳定性，故能长期保存。因为，含20％乙醇的浸出液具有防腐作用；含40％以上乙醇浓度的浸出液可以延缓许多药物，如脂类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳定性。
用酒制药符合中医药理论，酒本身也是一味药，时珍曰“烧酒——其味辛甘，升阳发散；其性燥热，胜湿祛寒。故能开怫郁而消沉积，通膈噫而散痰饮，治泻疟而止冷痛也”。酒甘辛大热，能通血脉、行药势、散寒、矫味矫臭。酒剂我国已有数千年的历史，《内经素问》载有“上古圣人作汤液醪醴”，“醪醴”为指治病的药酒。
所述的加入一定量的水是指加入酒剂或酊剂总量的一倍半量至两倍半量的水。
加水煎煮是为了使各药成分充分混合，发生应有的化合作用，达到传统中药合剂的效果。
所述的煎煮至一定量的总量是指煎煮至所加入的酒剂或酊剂和水的全量的20％～90％。
通过加水煎煮，还能挥发掉合剂中多余的乙醇，使得更多病患者能够接受这样的制剂。
与现有技术相比的有益效果采用酒剂或酊剂制备单味中药材，既能够充分提取出药材的有效成分，使成份含量最好的年份的药材得以保存和使用；又能保持原药材各种成分的综合疗效，还能够防腐有利于药物的长期保存；经过加水煎煮，即可化合多种药物生发药效，又可以适当挥发乙醇，使得制剂更易被人接受。特别是经此法制成的合剂具有比普通水煎剂更高的药效。
具体实施例方式
例1将87年采的5年生人参药材，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的60度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将86年采的半夏，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的50度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将85年采的柴胡依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的50度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将86年采的吴茱萸，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的50度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将83年采的木兰，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的38度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将93年的采卷柏，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的50度白酒，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量。
配方人参10g，半夏10g，柴胡10g，吴茱萸5g，木兰10g，卷柏10g。
制备取依前法制好的人参酒剂10ml，折合2g生药量；取依前法制好的半夏酒剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的柴胡酒剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的吴茱萸酒剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的木兰酒剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的卷柏酒剂25ml，折合5g生药量混合在一起，加入180ml水煮开至全量为65ml即得。
治疗效果临床资料将70例心悸病人随机分为治疗组40例，对照组30例。其中，男45例，女25例，女14人；年龄36~70岁。诊断标准参考《今日中医内科》。
方法治疗组采用依本法制备的酒剂，每日1剂，15天一个疗程。对照组采用依处方的水煎剂，每日1剂，15天一个疗程。
疗效判定标准显效心悸症状消失，心电示波观察或动态心电图检查明显改善；过早搏动消失，阵发性室上性心动过速或房颤发作基本控制或频发转为偶发。有效心悸症状大部分消失，心电示波观察或动态心电图检查有所改善；过早搏动次数较治疗前缩减50％以上，或频发转为多发，或多发转为偶发。无效心悸症状和心电示波观察或动态心电图无改变或加重。
结果治疗组与对照组总疗效比较
由上表可以看出，治疗组总有效率为90.25％，与对照组比较，经统计学处理p＜0.01，有极显著差异。且未发现任何毒副作用。
例2
将87年的蜚蠊，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量5倍量的75％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将84年的射干，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量5倍量的80％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将85年的豕首，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量5倍量的95％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将90年的白芷依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量5倍量的50％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；将92年的细辛，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的60％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合10g/100ml生药量；将93年的蜀漆，依法粉碎置于渗漉器中，加入相当于药材重量4倍量的70％乙醇，放置60分钟，而后进行渗漉；收取的渗漉药液浓度可折合20g/100ml生药量；配方蜚蠊10g，射干10g，豕首10g，白芷10g，细辛3g，蜀漆10g。
制备取依前法制好的蜚蠊酊剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的射干酊剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的豕首酒剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的白芷酊剂25ml，折合5g生药量；取依前法制好的细辛酊剂7.5ml，折合1.5g生药量；取依前法制好的蜀漆酊剂25ml，折合5g生药量混合在一起，加入330ml水煮开至全量为400ml即得。
临床研究资料与方法诊断标准依据《中药新药临床研究指导原则》中，治疗痛风的临床研究为指导原则；采用西医诊断标准，联合中医辨证。
临床资料治疗组100例，其中，男96例，女4例；年龄32~83岁，平均年龄66.47病程2天~36个月。对照组50例，男47例，女3例；年龄38~85岁，平均年龄67.21；病程1天~34个月。
方法治疗组采用依本法制备的酒剂，每日1剂，15天一个疗程。对照组采用依处方的水煎剂，每日1剂，15天一个疗程。
疗效判定标准临床痊愈症状完全消失，关节功能恢复正常，主要理化检查指标正常。显效主要症状消失，关节功能基本恢复正常，主要理化检查指标基本正常。有效主要症状基本消失，主要关节功能及主要理化检查指标有所改善。无效与治疗前相比，各方面均无改善。
结果治疗组与对照组总疗效比较
由上表可以看出，治疗组总有效率为95％，与对照组比较，经统计学处理p＜0.01，有极显著差异。且未发现任何毒副作用。
权利要求
1.一种中药制剂方法，其特征在于，将单味中药材制成酒剂或酊剂，密闭存放备用，使用时将各种前述的酒剂或酊剂按单方折合成相当于一定生药量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至规定药液得量，即得。
2.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，所述单味中药材指鲜药材或生药饮片。
3.如权利要求1或2所述的中药制剂方法，其特征在于，将单味中药材采用渗漉法制成酒剂或酊剂。
4.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，折合生药材的量是一般用量的20～100％。
5.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，所述的酒剂采用38～65度酒制成。
6.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，所述的酊剂采用40％~95％的乙醇制成。
7.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，所述的加入一定量的水是指加入酒剂或酊剂总量的一倍半量至两倍半量的水。
8.如权利要求1所述的中药制剂方法，其特征在于，所述的煎煮至一定量的总量是指煎煮至所加入的酒剂或酊剂和水的全量的20％～90％。
全文摘要
本发明属于药物制剂方法领域，特别是属于中药制剂方法领域。一种中药制剂方法，其特征在于，将单味中药材制成酒剂或酊剂，密闭存放备用，使用时将各种前述的酒剂或酊剂按单方折合成相当于一定生药量混合在一起，加入一定量的水，煎煮至规定药液得量，即得。采用酒剂或酊剂制备单味中药材，既能够充分提取出药材的有效成分，又能保持原药材各种成分的综合疗效，还能够防腐有利于药物的长期保存；经过加水煎煮，即可化合多种药物生发药效，又可以适当挥发乙醇，使得制剂更易被人接受。
文档编号A61K9/00GK1843383SQ20061001316
公开日2006年10月11日 申请日期2006年2月14日 优先权日2006年2月14日
发明者王忠文 申请人:王忠文