专利名称：一种辅助治疗宫颈癌的栓剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种栓剂及其制备方法，特别是涉及一种辅助治疗宫颈癌的栓剂及其制备方法。
背景技术：
宫颈癌是妇科最常见的恶性肿瘤之一。在全球范围内，每年约有20多万女性死于宫颈癌，仅次于乳腺癌，位居第二。在发展中国家，宫颈癌则属于常见多发的妇科肿瘤，排行榜首。我国每年新发现的病例为13.15万，死亡率最高的地区是山西，最低的是西藏。上海市宫颈癌的发生率已退居妇科恶性肿瘤的第三位，标准化率为2.1/10万，较世界最低的以色列3.8/10万为低。
宫颈癌又称子宫颈癌，系指发生在宫颈阴道部或移行带的鳞状上皮细胞及宫颈管内膜的柱状上皮细胞交界处的恶性肿瘤。宫颈癌在早期临床表现可无任何症状，或仅在阴道检查时，可见表浅的糜烂，或有一般慢性炎症如少量白带等；中期常有白带增多、腥臭，阴道不规则出血，骶尾、臀部及大腿部的持续性疼痛，膀胱、直肠侵时可出现排尿、排便障碍等表现。
宫颈癌作为一种恶性肿瘤，一旦诊断正确，就应拟定最恰当的综合治疗方案，一般早期以手术治疗为主，中晚期采用放射治疗或放射与手术相结合的综合治疗为主，可配合化疗及中医药治疗。中医中药治疗宫颈癌亦有显著疗效，特别是对早期宫颈癌的治疗，以及中晚期配合手术及放化疗都有较好的效果。卡莫氟(HCFU)的化学结构名为1-Hexylcarbamoyl-5-fluorouracil 1-己基甲酞基一5-氟脉哦陡，HCFU为其英文化学结构名的缩写。HCFU是5-氟脲嘧啶(5-FU)系列第三代产品[1]，广泛用于治疗乳腺癌、胃肠道癌、直肠癌等，其抗癌效果高、抗癌范围广的特点已被动物实验及临床实验所印证。但是，众所周知[2]，HCFU具有极难溶水性，在中性及碱性溶液中极易被水解，转化成吸收率很低且对消化道伤害强的5-FU。因此，人们期望能开发出尽可能完整地吸收HCFU，使其充分作用于肿瘤细胞，来减少服用量，从而减轻副作用，提高药效的新剂型。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种辅助治疗宫颈癌的栓剂及其制备方法，以弥补现有技术的不足或缺陷，满足相关疾病治疗的需要。
为了解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案之一是一种辅助治疗宫颈癌的栓剂，其特征在于其成分及质量百分比含量如下卡莫氟 10％～20％硬脂酸 10％～20％半合成脂肪酸酯 60％～80％为了解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案之二是栓剂的制备方法，包括如下步骤称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在60～90℃的水浴中加热熔化；待温度降至40～50℃时加入卡莫氟；卡莫氟、硬脂酸和半合成脂肪酸酯的质量配比为1∶0.5～2∶3～8；按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。
本发明的有益效果是①减少药物对肝脏的毒副作用和提高药物的疗效；②减少药物对胃的刺激；③使药物免受消化液的破坏；能促进药物的吸收，提高药物的疗效；④吸收快，起效快，作用时间长。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步详细阐述。
实施例1本发明的栓剂1)处方卡莫氟15g硬脂酸15g半合成脂肪酸酯120g2)制法按上述处方称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在60℃的水浴加热熔化，待温度降至40℃时加入卡莫氟，按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。
本发明根据如下方法进行测试1、本发明的卡莫氟的栓剂的质量控制中的外观检查包括如下步骤性状白色至类白色，均匀光滑、硬度适宜。
重量差异每粒栓剂重2.5g，重量差异±7.5％。
融变时限按中国药典1995版二部附录XB方法测定，60min内全部融化。
2、本发明的卡莫氟栓剂的质量控制中的药物鉴别包括如下步骤取卡莫氟栓剂适量(约相当于卡莫氟10mg)，置100ml容量瓶中，加氯仿适量，振摇使溶解，用氯仿稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液2ml，置50ml容量瓶中，用氯仿稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA)，溶液在258的波长处有最大吸收。
3、本发明的卡莫氟栓剂含量测定包括如下步骤取卡莫氟栓剂20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于卡莫氟30mg)，置100ml容量瓶中，加氯仿适量，振摇使溶解，用氯仿稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液2ml，置50ml容量瓶中，用氯仿稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA)，在258nm的波长处测定吸收度，按卡莫氟的吸收系数(E1％cm)为454计算，即得。
4、本发明的卡莫氟栓剂的稳定性测定包括如下步骤
将样品3批分别在冰箱4-10℃和室温10-25℃中放置6个月，其外观、颜色均无变化，平均含量变化＜1％。
参考文献[1]Masahiko kikuchi，Fumitoshi Hirayama and kaneto Uekama Improvement oforal and rectal biovailabilities of carmofor by methylatedβ-cyclodextrincomplexations，International Journal of Pharmaceutics，1977(38)191[2]Masahiko kikuchi and kaneto Uekami.Effect of Dimethyl β-Cyclodextrin onoral or Rectal Absorption of 1-Hexylcarbamoyl-5-fluorouracil(HCFU)药学杂志.YAKUGAKU ZASSHI.1988，108(2)156实施例21)处方卡莫氟20g硬脂酸10g半合成脂肪酸酯70g2)制法按上述处方称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在70℃的水浴中加热熔化，待温度降至50℃时加入卡莫氟，按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。
测试方法同实施例1。
实施例31)处方卡莫氟10g硬脂酸20g半合成脂肪酸酯30g2)制法按上述处方称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在90℃的水浴中加热熔化，待温度降至35℃时加入卡莫氟，按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。
测试方法同实施例1。
权利要求
1.一种辅助治疗宫颈癌的栓剂，其特征在于其组分和重量百分含量如下卡莫氟10％～20％硬脂酸10％～20％半合成脂肪酸酯60％～80％。
2.一种如权利要求1所述的栓剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在60～90℃的水浴中加热熔化；待温度降至40～50℃时加入卡莫氟；卡莫氟、硬脂酸和半合成脂肪酸酯的质量配比为1∶0.5～2∶3～8；按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。
全文摘要
本发明公开了一种辅助治疗宫颈癌的卡莫氟栓剂，其组分和重量百分含量如下卡莫氟10％～20％、硬脂酸10％～20％、半合成脂肪酸酯60％～80％；制备方法包括如下步骤称取硬脂酸和半合成脂肪酸酯，在60～90℃的水浴中加热熔化；待温度降至40～50℃时加入卡莫氟；卡莫氟、硬脂酸和半合成脂肪酸酯的质量配比为1∶0.5～2∶3～8；按热熔法制备，密封包装，阴凉处保存。本发明的有益效果是减少药物对肝脏的毒副作用和提高药物的疗效；减少药物对胃的刺激；使药物免受消化液的破坏；能促进药物的吸收，提高药物的疗效；吸收快，起效快，作用时间长。
文档编号A61P35/00GK1857267SQ20061002533
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月31日 优先权日2006年3月31日
发明者朱利民, 聂华丽 申请人:东华大学