专利名称：一种抗菌消炎的中药注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药注射剂及其制备方法，尤其涉及一种具有抗菌消炎作用的中药注射剂及其制备方法。
背景技术：
中药丹参为唇形科丹参的干燥根，是常用的活血化瘀中药，现代研究表明丹参在心脑血管疾病、癌症、抗衰老等方面具有良好的疗效。最近研究表明，丹参在抗菌消炎方面亦有很好的功效1、抗菌抑菌作用总丹参酮的10个单个体，用滤纸法发现其中5个单体有抗菌作用，尤其是隐丹参酮作用最强，主要是对革兰阳性细菌，通过与金属离子铁、锌形成配位体后，隐丹参酮锌具有更强的抑制金黄色葡萄球菌作用。中国医学科学院药物研究所发现总丹参酮对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用，对溶血性链球菌也有一定的抑制作用，对人型结核杆菌H37RV最低抑菌浓度＜1.5mg/L。总丹参酮经口或皮下给小鼠，能在组织和排泄物中检出有抗菌作用的物质。经口给大白鼠，尿中也能查出抗菌作用的物质；另外，还发现总丹参酮对铁锈色毛发癣菌有抑制作用。局部给药亦有明显的抗炎作用，这给临床上局部用药提供了根据。实验证明其中醌式基团是抑菌的必须基团、邻醌的抑菌能力强，高于对醌A环的羟基化或环内脱氢均导致抑菌活性下降。丹参酮呋喃环的a-H的不同取代可明显影响抑菌的活性。
2、抗炎作用实验研究表明，丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第1期模型上对组胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用；对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第2期模型上对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用。对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第3期炎症模型，棉球肉芽肿实验无抑制作用。可见丹参酮对炎症的第1期、第2期以及急性和亚急性炎症有良好的治疗作用，而对炎症的第3期即慢性期酮共同孵育1h，可使白细胞趋化性发生明显抑制；而对白细胞的随机运动无影响。若孵育时间持续19h，则5μg/L丹参酮足以使白细胞趋化性及随机运动均有明显的抑制。
基于凡参的此种功效，本发明人研制开发出了丹参酮注射剂，包括有注射用丹参酮粉针、注射用丹参酮冻干粉针、丹参酮水针和丹参酮输液。经检索，现有的丹参酮制剂均为口服制剂，未发现有注射剂的专利或文献。
另，据相关药品管理法律法规，改变给药途径作为新药管理。
发明内容
本发明是一种抗菌消炎的中药注射剂及其制备方法，它是以丹参为主要成份制成的注射用丹参酮粉针或注射用丹参酮冻干粉针或丹参酮水针或丹参酮输液及其制备方法。
本发明制剂具有很好的抗菌消炎的作用，可用于骨髓炎，痤疮，扁桃腺炎，外耳道炎、疖、痈、外伤感染，烧伤感染，乳腺炎，蜂窝组织炎等。
本发明的目的是克服现有口服剂型的不足，提供一种起效更快，药效更稳定的中药制剂，更好的满足广大患者的用药需求。
本发明的目的是通过实施包含如下步骤的技术方案实现的(1)药物的主要成份是丹参；(2)丹参提取物的制备取一定量丹参药材用50～95％乙醇回流提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加4～8倍量水，静置12～36小时，离心去除沉淀，上清液过滤，得丹参提取物，备用；(3)注射用丹参酮粉针或冻干粉针的制备取(2)所得丹参提取物，加入适量注射用水和其它辅料后，搅拌使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，加入活性炭处理后，过滤，滤液经微孔滤膜过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用丹参酮粉针；或将无热源澄明溶液，分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用丹参酮冻干粉针；辅料为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用聚山梨酯80、丙二醇、甘露醇、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸钠、乳糖、葡萄糖、低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇、聚乙烯吡咯酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸；(4)丹参酮水针的制备取(2)所得丹参提取物，加入注射用水和适量的辅料，混匀，搅拌，使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，加入活性炭处理，过滤，滤液加注射用水，再经微孔滤膜滤过，灌封，灯检，即得丹参酮水针；辅料为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、盐酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、苯甲醇、苯乙醇。
(5)丹参酮输液的制备取(2)所得丹参提取物，加入适量渗透压调节剂、其它辅料和注射用水，搅拌使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，再加入活性炭处理后，过滤，滤液加注射用水，再经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，灌装成大剂量的注射液，灯检，即得丹参酮输液；其渗透压调节剂为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用葡萄糖、氯化钠、氯化钙、乳酸钠、木糖醇、山梨醇、甘油、各种分子量的右旋糖酐；其辅料为下列物料中的一种或多种混合物或其他适宜的物质，按任意比例混用乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、盐酸、乳酸、醋酸；具体实施例一种抗菌消炎的中药注射剂及其制备方法，它是以丹参为主要成份制成的注射用丹参酮粉针或注射用丹参酮冻干粉针或丹参酮水针或丹参酮输液及其制备方法。
下面通过具体实施例的列举来更好的说明本发明的内容，但仅供参考，不限制本发明的范围具体实施例一取丹参药材用85％乙醇回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加5倍量水水沉，静置24小时，离心去除沉淀，上清液过滤，浓缩干燥粉碎，得丹参提取物，备用；取所得丹参提取物35克，加入药用乳糖5g、聚乙烯吡咯烷酮5g、注射用水850ml，搅拌溶解，调节溶液pH至6～8，滤过，滤液加注射用水，再用微孔滤膜滤过，干燥，分装，压盖，即得注射用丹参酮粉针。
具体实施例二取丹参药材用85％乙醇回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加5倍量水水沉，静置24小时，离心去除沉淀，上清液过滤，浓缩干燥粉碎，得丹参提取物，备用；取所得丹参提取物35克，加入注射用水850ml，搅拌溶解，调节溶液pH至6～8，加入0.1％的亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠稳定剂或其混合物、3％的甘露醇作为支持剂，搅拌使其完全溶解，滤过，滤液加注射用水，再用微孔滤膜滤过，滤液分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用丹参酮冻干粉针。
具体实施例三取丹参药材用85％乙醇回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加5倍量水水沉，静置24小时，离心去除沉淀，上清液过滤，浓缩干燥粉碎，得丹参提取物，备用；取所得丹参提取物65克，加入聚乙二醇2g、葡萄糖5g和注射用水900ml，搅拌溶解，溶液调节pH至6～8，加活性炭处理，滤过，滤液加注射用水至1000ml，再用微孔滤膜滤过，滤液灌封，灯检，即得丹参酮水针。
具体实施例四取丹参药材用85％乙醇回流提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加5倍量水水沉，静置24小时，离心去除沉淀，上清液过滤，浓缩干燥粉碎，得丹参提取物，备用；取所得丹参提取物95克，加入聚山梨脂2g和葡萄糖100g、注射用水900ml，搅拌溶解，溶液调节pH至6～8，加活性炭处理，滤过，滤液加注射用水至1000ml，再用微孔滤膜滤过，滤液灌封，灯检，即得丹参酮输液。
本发明制剂的优点在于较之现有的丹参酮口服制剂，起效更迅速且药效更稳定、确切，能够很好的用于医疗急救，更好地满足广大患者的用药需求。
权利要求
1.一种抗菌消炎的中药注射剂，其特征在于它是以丹参为主要成份制成的注射用丹参酮粉针或注射用丹参酮冻干粉针或丹参酮水针或丹参酮输液。
2.一种抗菌消炎的中药注射剂的制备方法，其特征在于通过实施如下的技术方案即可制得主要成份为丹参的注射用丹参酮粉针或注射用丹参酮冻干粉针或丹参酮水针或丹参酮输液(1)丹参提取物的制备取一定量丹参药材用50～95％乙醇回流提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩，浓缩液加4～8倍量水，静置12～36小时，离心去除沉淀，上清液过滤，得丹参提取物，备用；(2)注射用丹参酮粉针或冻干粉针的制备取(1)所得丹参提取物，加入适量注射用水和其它辅料后，搅拌使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，加入活性炭处理后，过滤，滤液经微孔滤膜过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用丹参酮粉针；或将无热源澄明溶液，分装，压盖，冷冻干燥，即得注射用丹参酮冻干粉针；辅料为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用聚山梨酯80、丙二醇、甘露醇、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸钠、乳糖、葡萄糖、低取代羟丙基纤维素、维澎淀5000、交联聚维酮1NF-10、聚乙二醇、聚乙烯吡咯酮类、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维素、微晶纤维素、枸橼酸、胆酸、富马酸、琥珀酸、酒石酸；(3)丹参酮水针的制备取(1)所得丹参提取物，加入注射用水和适量的辅料，混匀，搅拌，使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，加入活性炭处理，过滤，滤液经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，灌封，灯检，即得丹参酮水针；辅料为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、盐酸、乳酸、醋酸、苯甲酸、山梨酸、乙醇、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、苯甲醇、苯乙醇。(4)丹参酮输液的制备取(1)所得丹参提取物，加入适量渗透压调节剂、其它辅料和注射用水，搅拌使其完全溶解，调节溶液pH值至6～8，再加入活性炭处理后，过滤，滤液加注射用水，再经微孔滤膜滤过，得无热源澄明溶液，灌装成大剂量的注射液，灯检，即得丹参酮输液；其渗透压调节剂为下列物料中的一种或多种的混合物或其它适宜的物质，按任意比例混用葡萄糖、氯化钠、氯化钙、乳酸钠、木糖醇、山梨醇、甘油、各种分子量的右旋糖酐；其辅料为下列物料中的一种或多种混合物或其他适宜的物质，按任意比例混用乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖、葡萄糖、盐酸、乳酸、醋酸。
全文摘要
本发明公开了一种抗菌消炎的中药注射剂及其制备方法，它是以丹参为主要成份制成的注射用丹参酮粉针或注射用丹参酮冻干粉针或丹参酮水针或丹参酮输液及其制备方法。本发明制剂的制备方法可以概括如下采用醇提水沉法对一定量的丹参药材进行提取、过滤、干燥、粉碎，制得丹参提取物，再通过加入适量的注射用水和其它适当的辅料，按注射剂常规制备工艺操作。本发明制剂的优点在于较之现有的丹参酮口服制剂，起效更迅速且药效更稳定、确切，能够很好地用于医疗急救，更好地满足广大患者的用药需求。
文档编号A61P17/10GK1857249SQ20061003136
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月16日 优先权日2006年3月16日
发明者王衡新 申请人:王衡新