专利名称：阿莫西林－克拉维酸钾分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切地说它是采用交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂制备的阿莫西林-克拉维酸钾分散片。
背景技术：
分散片是一种前景广阔的新型片剂类型，它相对于普通片剂、胶囊剂具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等独特性能，日益引起人们的关注。
分散片制备需要加入崩解剂，目前较常见崩解剂有干燥淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙等崩解材料，一般用量为0.1-10％(重量百分比)。如中国专利申请号200410060827.8公开的名称为“一种含有别嘌醇和苯溴马隆的分散片”的发明专利中采用的崩解剂。分散片的速崩机理研究认为，分散片的速崩是由于所选择的崩解剂具有不溶于水(或不完全溶于水)与吸湿性强的特点，崩解剂通过毛细管或膨胀作用使水分子容易进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解，故而崩解效果特别好。
分散片的处方主要成分为药物与至少一种崩解剂和遇水形成高粘度的溶胀辅料配伍而成，而控制其产品质量的关键之一是选择好的崩解剂。分散片比普通片质量标准增加了分散均匀性，其在100ml、20℃±1℃的水中，3分钟内能全部崩解并通过2号筛。如申请号200410060827.8公开的专利申请和专利申请号200410074528公开的名称为“益脉康分散片及其制备方法”的发明专利。
发明内容
本发明是应用交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂与阿莫西林-克拉维钾制成分散片，该分散片的崩解时限可达到在100ml、20℃±1℃的水中，1分钟内能全部崩解，并通过2号筛，而且该分散片的溶出度，10分钟取样限度为标示量的80％，符合规定。
该分散片的助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸、高熔点蜡，氢化植物油、硼酸、苯甲酸钠、油酸钠、聚乙二醇等常用助流剂，助流剂一般用量为0.1-10％(重量百分比)，优选微粉硅胶。该分散片中交联聚乙烯吡咯烷酮、助流剂、溶胀辅料的用量占的重量比为0.1-10％，0.1-10％，15-40％，阿莫西林-克拉维酸钾为20-35％，其余为粘合剂，表面活性剂。
该分散片的溶胀辅料为瓜耳胶、羟甲基淀粉钠、藻酸钠、低粘度羧甲基纤维、羧甲基纤维素钙、藻酸、微晶纤维素、蒙脱土、玉米纤维等常用溶胀，一般用量为15-40％，优选微晶纤维素。
具体实施例方式
在阿莫西林-克拉维酸钾分散片的制备中，采用不同种类的分散剂。其效果是明显不同的，试制开始时，采用羧甲基淀粉钠、干燥淀粉作为崩解剂、采用羧甲基纤维素钠、干燥淀粉、采用羧甲基纤维素钠、羧丙基纤维素钠、干燥淀粉等几种崩解剂，制备得到的分散片分散均匀性均不好，崩解时限在2.5分钟以上，大部分在3分钟以上，达不到合格标准。而采用交联聚乙烯吡咯烷酮后，用量在10mg/片以上就收到明显效果，制备的分散片，其崩解时限达到1分钟之内。试验证明，在阿莫西林-克拉维酸钾制备方法中，采用交联聚乙烯吡咯烷酮20mg/片以上。以维晶纤维素为溶胀辅料，采用全粉末直接压片工艺，制备得到的分散片，其在100ml、20℃±1℃的水中1分钟内全部崩解并通过2号筛，而且该分散片的溶出度，10分钟取样，限度为标示量的80％，可符合规定。
实施例1取阿莫西林-克拉维钾(4∶1)混合粉160克，另取微晶纤维素300克，交联聚乙烯吡咯烷酮30克，微粉硅胶10克，硬脂酸镁5克，还可加入调味挤香精、阿斯巴甜各1克，按等量递增法加至阿莫西林-克拉维钾混合粉中，粉末直接压片得分散片。
实施例1阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1)160g维晶纤维素 300g微粉硅胶 10g交联聚维酮 30g硬脂酸镁 5g香精 1g阿斯巴甜 1g按配方称取各种原辅料，分别过100筛，其中维晶纤维素80℃干燥3小时，各种辅料按等量递增法加至阿莫西林-克拉维酸钾混合粉中，混合均匀后，测试含量，合格后用16×7.5mm椭圆形异型冲膜压片，检验合格后包装即得。
实施例2阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1)160g维晶纤维素 400g微粉硅胶 20g交联聚维酮 20g硬脂酸镁 3g香精 1g阿斯巴甜 1g按配方称取各种原辅料，分别过100目筛，其中维晶纤维素80℃干燥3小时，各种辅料按等量递增法加至阿莫西林-克拉维酸钾混合粉中，混合均匀后，测试含量，合格后用16×7.5mm椭圆形异型冲膜压片，检验合格后包装即得。
实施例3阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1) 120g维晶纤维素 250g微粉硅胶 30g交联聚维酮 30g硬脂酸镁 5g香精 1g阿斯巴甜 1g按配方称取各种原辅料，分别过100目筛，其中维晶纤维素80℃干燥3小时，各种辅料按等量递增法加至阿莫西林-克拉维酸钾混合粉中，混合均匀后，测试含量，合格后用16×7.5mm椭圆形异型冲膜压片，检验合格后包装即得。
实施例4阿莫西林-克拉维酸钾(4∶1) 120g维晶纤维素 300g微粉硅胶 40g交联聚维酮 20g硬脂酸镁 5g按配方称取各种原辅料，分别过100目筛，其中维晶纤维素80℃干燥3小时，各种辅料按等量递增法加至阿莫西林-克拉维酸钾混合粉中，混合均匀后，测试含量，合格后用16×7.5mm椭圆形异型冲膜压片，检验合格后包装即得。
权利要求
1.阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于采用交联聚乙烯吡咯烷酮作为阿莫西林-克拉维酸钾分散片的崩解剂。
2.根据权利要求1所述的阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于该分散片除含有阿莫西林-克拉维钾外，还含有粘合剂、助流剂、溶胀辅料、表面活性剂。
3.根据权利要求1所述的阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于该分散片中交联聚乙烯吡咯烷酮、助流剂、溶胀辅料的用量占的重量比为0.1-10％，0.1-10％，15-40％，阿莫西林-克拉维酸钾为20-35％，其余为粘合剂，表面活性剂。
4.根据权利要求2或3所述的阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸、高熔点蜡，氢化植物油、硼酸、苯甲酸钠、油酸钠、聚乙二醇常用助流剂。
5.根据权利要求2或3所述的阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于溶胀辅料为瓜耳胶、羟甲基淀粉钠、藻酸钠、低粘度羧甲基纤维、羧甲基纤维素钙、藻酸、微晶纤维素、蒙脱土、玉米纤维常用溶胀辅料。
6.根据权利要求1所述的阿莫西林-克拉维酸钾分散片，其特征在于该分散片在100ml、20℃±1℃的水中，1分钟内能全部崩解并通过2号筛，而且该分散片的溶出度，10分钟取样，限度为标示量的80％。
全文摘要
本发明是一种阿莫西林－克拉维酸钾分散片，该分散片的崩解时限可达到在100ml、20℃±1℃的水中，1分钟内能全部崩解，并通过2号筛，该分散片采用交联聚乙烯吡咯烷酮作为阿莫西林－克拉维酸钾分散片的崩解剂，该分散片除含有阿莫西林－克拉维钾外，还含有粘合剂、助流剂、溶胀辅料、表面活性剂，该分散片中交联聚乙烯吡咯烷酮、助流剂、溶胀辅料的用量占的重量比为0.1－10％，0.1－10％，15－40％，阿莫西林－克拉维酸钾为20－35％，其余为粘合剂，表面活性剂。本发明崩解效果特别好，是一种较好的阿莫西林－克拉维酸钾分散片剂型。
文档编号A61K9/20GK1803135SQ200610045718
公开日2006年7月19日 申请日期2006年1月24日 优先权日2006年1月24日
发明者任迺刚, 刘其英 申请人:沈阳施德药业有限公司