专利名称：一种花红混悬颗粒剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗妇科疾病的药物，尤其涉及一种花红混悬颗粒剂及其制备方法。
背景技术：
盆腔炎、附件炎等妇科炎症是妇科的常见病、多发病，给广大妇女患者带来严重的危害，本病发病率高，且发病率仍在逐年升高。目前治疗该病的药物品种虽然为数不少，但有的剂型落后，有的价格太高，也有的疗效欠佳，因此目前治疗该病的药物远不能满足市场的需要。根据国家中药现代化“十·五”规划中对疗效确切的名贵中成药进行二次开发的要求，我们选取了疗效确切、市场前景广阔的花红胶囊进行了新剂型改进的研究。该方现收载于《部颁标准》中药第16册中。该方具有清热利湿，祛瘀止痛之功效，有明显的抗菌、消炎作用，对盆腔炎、附件炎等妇科炎症具有独特疗效。本处方一次服用浸膏加生药粉量为1.4克，其中含有45％的生药粉，为制成胶囊或片剂，制剂中加入了较多的辅料，患者每次服用量大(4-5粒)，造成服用困难，使得患者的顺应性差。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便、患者顺应性好、容易吸收的花红混悬颗粒剂。
本发明的另一目的在于提供一种花红混悬颗粒剂的制备方法。
一种花红混悬颗粒剂，所述的花红混悬颗粒剂由下述重量份的药物制成一点红1500～2500 白花蛇舌草1000～1500 地桃花1500～2500 白背桐1000～1500 菥蓂1000～1500 鸡血藤1200～1800
桃金娘1500～2500 羧甲基淀粉钠250～300 乳糖70～110聚维酮K-30 20～35 海藻酸钠30～40甘露醇40～50蛋白糖50～100所述的花红混悬颗粒剂优选由下述重量份的药物制成一点红2025 白花蛇舌草1215 地桃花2025白背桐1215 菥蓂1215鸡血藤1620桃金娘2025 羧甲基淀粉钠272.7 乳糖90.9聚维酮K-30 27.3 海藻酸钠36.4甘露醇45.5蛋白糖72.7本发明还公开一种花红混悬颗粒剂的制备方法，取部分一点红粉碎成细粉，剩余一点红和与白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤1620以及桃金娘等六味加水煎煮两次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.18-1.23的清膏，加乙醇使含醇量达65％，搅匀，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.25-1.30的清膏，干燥，粉碎，加入上述一点红细粉与辅料充分混匀，用50％乙醇配制成1.5％聚维酮K-30溶液制粒，即得。
水提的加水量为18倍，第一次加水10倍，煎煮2小时；第2次加水8倍量，煎煮1.5小时。
干燥条件为在60℃干燥48小时。
根据本处方中含有45％的生药粉的特点，确定制成混悬颗粒剂。使患者服用方便，提高了顺应性。同时发挥了混悬颗粒比普通的颗粒剂、片剂、胶囊剂分散度大，更容易被吸收，而且吸收快，生物利用度高的特点，可更好地发挥药效。制成颗粒剂，又能突出中药汤剂快速充分吸收利用的特点。开发花红混悬颗粒剂，可弥补其他剂型的不足。
本发明的制备方法是根据国家药品监督局WS-10179(ZD-1-0179)2002项下花红胶囊，工艺路线的设计根据各味药有效成分的最佳提取方法(见3.2提取方法的确定)加以归纳组合，以求得到简捷、易行而又保证各种活性成分得以充分提取的工艺流程。设计的提取工艺虽与原胶囊剂制备所采用方法基本上没有差异，但原胶囊剂的工艺中的加水量及提取物干燥的工艺条件不清楚，现行混悬颗粒剂工艺要考察1.提取的加水量，2.提取物的干燥工艺条件。确定最佳工艺操作条件，用以确保混悬颗粒剂的疗效与相应剂量的胶囊剂一致。水提工艺考察试验由于原提取工艺中的加水量不明确，所以对水提部分进行最佳工艺条件的筛选。
原工艺提取时间(3.5h)和提取次数(2次)不变，对加水量16、18、20倍进行考察。以处方中君药一点红与白花蛇舌草的有效成分槲皮素作为提取效果考察指标，通过试验优选得出最佳提取条件。试验结果见表1。
表1水提工艺试验表
试验结果表明，用加水量为18倍时，提取物槲皮素的含量为726.4(μg/g干浸膏)最高，槲皮素的提取率78.55％最高，其于浸膏的收率较低，综合三方面的因素，决定本工艺提取用水量为18倍。即提取2次，第1次加水10倍量，煎煮2小时；第2次加水8倍量，煎煮1.5小时，为最佳提取工艺。
干燥温度和时间的考察按处方(原花红胶囊剂标准)投料，共投药材1718g，以处方中的君药一点红、白花蛇舌草中槲皮素含量为考察指标，考察干燥温度和时间对有效成分含量的影响。方中一点红、白花蛇舌草药材量为468g，所用一点红药材中槲皮素含量为340μg/g一点红，白花蛇舌草药材中槲皮素含量为350μg/g白花蛇舌草。干燥前浸膏中槲皮素含量为971μg/g浸膏。结果见表3。
表3干燥温度及时间考察结果表
从上表可见，真空干燥60℃，48小时，提取率下降4.69％；真空干燥80℃，48小时，含量下降5.03％；通过试验考察，采用真空干燥60℃干燥16-24小时，即可达到所需要的干燥程度。大生产基本也能达到干燥，如果大生产，真空干燥60℃干燥16-24小时达不到干燥程度，增加到48小时，是完全能达到所需要的干燥程度的。所以大生产干燥条件确定为在60℃干燥48小时，对有效成分达到工艺的要求，是完全可行。
在80℃干燥48小时，对一点红、白花蛇舌草的有效成分也能达到工艺的要求。
具体实施例方式
下面通过具体实施例对本发明做进一步说明。
实施例1本实施例采用如下重量的药物一点红2025白花蛇舌草1400 地桃花2300白背桐1215菥蓂1215 鸡血藤1620桃金娘2025羧甲基淀粉钠272.7乳糖90.9聚维酮K-30 27.3 海藻酸钠36.4 甘露醇45.5蛋白糖72.7首先取一点红207g，粉碎成细粉，剩余一点红与其余白花蛇舌草等六味，加水煎煮两次，第一次加水10倍，煎2小时，第二次加水8倍，煎1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.18-1.23(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量达65％，搅匀，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.25-1.30(80℃)的清膏，干燥(60℃)，粉碎，加入上述细粉与辅料(1.2倍)充分混匀，用50％乙醇配制成1.5％聚维酮K-30溶液制粒，即得。
实施例2本实施例采用如下重量的药物一点红1800g 白花蛇舌草1215g 地桃花2025g白背桐1100g 菥蓂1100g 鸡血藤1800g桃金娘2000g 羧甲基淀粉钠250g乳糖100g聚维酮K-30 25g 海藻酸钠30g 甘露醇50g蛋白糖80g制备方法和实施例1相同。
权利要求
1.一种花红混悬颗粒剂，其特征在于所述的花红混悬颗粒剂由下述重量份的药物制成一点红1500～2500 白花蛇舌草1000～1500 地桃花1500～2500 白背桐1000～1500 菥蓂1000～1500 鸡血藤1200～1800桃金娘1500～2500 羧甲基淀粉钠250～300 乳糖70～110聚维酮K-30 20～35 海藻酸钠30～40 甘露醇40～50蛋白糖50～100
2.根据权利要求1所述的一种花红混悬颗粒剂，其特征在于所述的花红混悬颗粒剂由下述重量份的药物制成一点红2025 白花蛇舌草1215 地桃花2025白背桐1215 菥蓂1215 鸡血藤1620桃金娘2025 羧甲基淀粉钠272.7乳糖90.9聚维酮K-30 27.3海藻酸钠36.4 甘露醇45.5蛋白糖72.7
3.根据权利要求1或2所述的一种花红混悬颗粒剂的制备方法，其特征是取部分一点红粉碎成细粉，剩余一点红和与白花蛇舌草、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤1620以及桃金娘等六味加水煎煮两次，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.18-1.23的清膏，加乙醇使含醇量达65％，搅匀，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.25-1.30的清膏，干燥，粉碎，加入上述一点红细粉与辅料充分混匀，用50％乙醇配制成1.5％聚维酮K-30溶液制粒，即得。
4.根据权利要求3所述的一种花红混悬颗粒剂的制备方法，其特征在于水提的加水量为18倍，第一次加水10倍，煎煮2小时；第2次加水8倍量，煎煮1.5小时。
5.根据权利要求3所述的一种花红混悬颗粒剂的制备方法，其特征在于干燥条件为在60℃干燥48小时。
全文摘要
本发明涉及一种花红混悬颗粒剂及其制备方法。花红混悬颗粒剂由一点红、白花蛇舌、地桃花、白背桐、菥蓂、鸡血藤和桃金娘添加必要的辅料制成。具有服用方便、患者顺应性好、容易吸收等优点。
文档编号A61K9/16GK101073603SQ200610050799
公开日2007年11月21日 申请日期2006年5月18日 优先权日2006年5月18日
发明者谢元德, 苏春胜 申请人:浙江南洋药业有限公司