专利名称：天麻素控释制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切的说是一种具有镇静、抗惊厥、抗癫痫、镇痛作用，主治眩晕(美尼尔氏病、药毒性眩晕、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等)、神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、枕大神经痛等)、头痛(神经衰弱及神经衰弱综合症、血管性状头痛、紧张性头痛、脑外伤综合症、偏头痛等)等的天麻素控释制剂。
背景技术：
天麻素制剂早已应用在医药技术领域中，但已有的天麻素制剂中，体内消除迅速，服用繁琐，适应性不强。
发明内容
本发明的目的是提供一种在体内12小时保持有效血药浓度，提高疗效、减小毒副作用的天麻素控释制剂。
本发明的目的是这样来实现的本发明按重量百分比该制剂含有如下组分天麻素20％～50％起控释作用的辅料 50％～80％其他辅料 余量上述的起控释作用的辅料为聚氧乙烯类和/或羟丙甲基纤维素和/或阿拉泊胶和/或十八醇和/或硬脂酸和/或巴西棕榈酸和/或氯化钠和/或乳糖和/或甘露醇和/或羧甲基淀粉钠和/或低取代羟丙基纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮。
上述起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙二醇类。
上述的辅料包括致孔剂、增塑剂、薄膜衣材料、黏合剂、渗透促进剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、溶剂。致孔剂可采用聚乙二醇200～400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000；增塑剂可采用邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、柠檬酸三乙酯；薄膜衣材料可采用醋酸纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯；粘合剂可采用聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠等；渗透促进剂可采用氯化钠、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、蔗糖、磷酸氢二钠等；崩解剂可采用羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮；润滑剂可采用硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、液状石蜡等；溶剂可采用无水乙醇、乙醇、丙酮、水。片芯衣层致孔剂用量占膜重的2％～50％。
上述的制剂剂型有骨架型片剂、胶囊剂、包衣型片剂、微丸或其他控释剂型。
本发明制剂制成的天麻素控释制剂用天麻素加一定量的羧甲基淀粉钠、氯化钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素混合制粒，压片后包衣打孔即得，可为单面或双面孔，孔径为0.2～1.0毫米。
天麻素控释制剂经初步稳定性试验①4500LX光照10天，其外观性状、有关物质、累积释放百分量、百分含量均无显著变化；②40℃、60℃高温试验10天，其外观性状、有关物质、累积释放百分量、百分含量均无显著变化；③相对湿度为75％、92.5％的高湿试验结果表明其外观性状、累积释放百分度有较大的变化，但含量和有关物质均无显著变化；④40℃、相对湿度75％(在上市包装条件下)的加速试验结果表明其外观性状、有关物质、累积释放百分量、百分含量均无显著变化。
经全面考察证明天麻素控释制剂在室温、干燥的条件下保存，其性状、百分含量、累积释放百分量、卫生学等检查都符合规定。
附图1根据实施例1制备的天麻素控释制剂的体外释放曲线附图2实施例1中天麻素体内血药浓度曲线
具体实施例方式实施例1采用制药工业已知的方法制成的片剂(也可为胶囊)按重量百分比含如下组分天麻素45％微晶纤维素23％甘露醇21％羧甲基淀粉钠 10.9％硬脂酸镁 0.1％醋酸纤维素79％PEG1500 21％丙酮 75％无水乙醇 25％采用薄膜包衣技术，将天麻素制成渗透泵控释片，对其单面或双面进行激光打孔或机械钻孔，达到控释的目的。
实施例2采用制药工业已知的方法制成的片剂(也可为胶囊)按重量百分比含如下组分天麻素50％交联聚乙烯吡咯烷酮5％PEG1500 1％乳糖 40％硬脂酸3.9％硬脂酸镁 0.1％采用压制包衣技术对片芯进行包衣，药物通过衣层缓慢渗透释放，达到控释的目的。
实施例3
采用制药工业已知的方法制成的片剂(也可为胶囊)按重量百分比含如下组分天麻素25％氯化钠45％羟丙基甲基纤维素(HPMC)4％聚氧乙烯(PEO) 25.4％氧化铁红 0.5％硬脂酸镁 0.1％乙基纤维素45％醋酸纤维素50％PEG6000 5％二氯甲烷 45％乙醇 55％采用薄膜包衣技术，将天麻素制成双层渗透泵控释片，对含药层进行激光打孔或机械钻孔，达到控释的目的。
实施例4采用制药工业已知的方法制成的片剂(也可为胶囊)按重量百分比含如下组分天麻素35％低取代羟丙基纤维素9.9％微晶纤维素55％硬脂酸镁 0.1％柠檬酸三乙酯 9％羟丙基甲基纤维素 23％乙基纤维素68％二氯甲烷 55％乙醇 45％采用薄膜包衣技术，将天麻素制成渗透泵控释片，对其单面或双面进行激光打孔，达到控释的目的。
权利要求
1.天麻素控释制剂，其特征在于按重量百分比该制剂含有如下组分天麻素 20％～50％起控释作用的辅料50％～80％其他辅料余量
2.根据权利要求1所述的天麻素控释制剂，其特征在于起控释作用的辅料为聚氧乙烯类和/或羟丙甲基纤维素和/或阿拉伯胶和/或十八醇和/或硬脂酸和/或巴西棕榈酸和/或氯化钠和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氢二钠和/或羧甲基淀粉钠和/或低取代羟丙基纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮。
3.根据权利要求1所述的天麻素控释制剂，其特征在于起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇类。
4.根据权利要求1所述的天麻素控释制剂，其特征在于辅料为致孔剂、增塑剂、薄膜衣、粘合剂、渗透促进剂、崩解剂、润滑剂、助溶剂、溶剂。
5.根据权利要求1所述的天麻素控释制剂，其特征在于片芯衣层致孔剂用量占膜重的2％～50％。
6 根据权利要求1所述的天麻素控释制剂，其特征在于片表面为激光打单面或双面孔和/或机械钻单面或双面孔，孔径为0.2～1.0毫米。
7.根据权利要求1或2或3或4或5或6所述的天麻素控释制剂，其特征在于制剂的剂型有骨架型片剂、胶囊剂、包衣型片剂、微丸或其他剂型。
全文摘要
本发明提供了一种天麻素控释制剂。可在12小时内能保持有效血药浓度，提高疗效，降低副反应，服用、携带方便，减少服药次数。按重量百分比该制剂含天麻素20％～50％，起缓释作用的辅料50％～80％，其它辅料余量。起控释作用的膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素和/或羟丙基甲基纤维素和/或聚乙烯和/或聚乙二醇类。起控释作用的辅料为聚氧乙烯类和/或羟丙甲基纤维素和/或阿拉伯胶和/或十八醇和/或硬脂酸和/或巴西棕榈酸和/或氯化钠和/或乳糖和/或甘露醇和/或果糖和/或葡萄糖和/或蔗糖和/或磷酸氢二钠和/或羧甲基淀粉钠和/或低取代羟丙基纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮。广泛用于治疗眩晕、神经痛、头痛等疾病。
文档编号A61P25/20GK1857283SQ20061007095
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月28日 优先权日2006年3月28日
发明者潘卫三, 李丁, 张立波, 李伟 申请人:沈阳药科大学