专利名称:调节膀胱功能的方法
技术领域:
本发明涉及用于调节膀胱活动,包括治疗、预防、抑制和/或改善尿失 禁的化合物。
背景技术:
据美国泌尿系疾病基金会(the American Foundation for Urologic Disease)估计,有一千两百万以上的美国人患有尿失禁。至少50%的养老 院居民受此影响。男性和女性都会患尿失禁,但是女性的患病比例较高。
有多种不同类型的尿失禁,其主要形式为压力性尿失禁、急迫性尿失 禁和混合性尿失禁。压力性尿失禁指的是在压迫腹部的体力活动,如咳嗽、 打喷嚏或大笑期间发生的尿泄漏。急迫性尿失禁(也被称为膀胱不稳定性、 神经源性膀胱、排泄机能障碍、膀胱活动过度或逼尿肌活动过度)由膀胱过 度无意识地收缩从而导致尿液溢出和迫切需要排泄所引起。急迫性尿失禁 常常是由通常控制膀胱的神经的不适当作用造成的。混合性尿失禁是压力 性尿失禁和急迫性尿失禁的组合。
可利用的尿失禁治疗是令人沮丧的,其包括吸收垫、限制尿流的机械 装置以及用于电击各种肌肉的装置。一直在努力研制有效的药物干预方法, 但是迄今为止,仅取得了有限的成功。 一种有前途的新研究领域集中于最 近对血清素信号转导途径参与控制涉及排尿的肌肉的发现。具体地讲,已 经报道了 5HT2C血清素受体的激动剂是有效的尿失禁抑制剂。参见 McMurray等人的美国专利申请2004/0235856,其全部内容引入本文作为 参考。仍然需要鉴定是有效的尿失禁抑制剂的有效的特异性5HT2e抑制剂。
发明概述
本发明提供了调节哺乳动物膀胱组织活动的方法,特别是包括维持膀 胱排尿控制的方法。具体地讲,本发明提供了式I的化合物或其可药用的 盐<formula>formula see original document page 23</formula>
其中
n是l或2;
RZ和RS各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环 丙基;
各RM虫立地是氢、卣素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卣代烷 基、低级g代烷氧基或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡咬基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个 Rx取代基所取代;
各RX独立地选自卣素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卣代烷基、 低级自代烷氧基或CN;且
y是o-3,
其是5HT2C受体的高特异性激动剂,可用于治疗尿失禁。 此外,本发明还提供了通过对需要它的个体施用药学有效量的式I化 合物来治疗尿失禁的方法。本发明还提供了被配制和给药用于治疗尿失禁 的式I化合物的药物组合物,以及式I化合物与一种或多种其他用于治疗 尿失禁和/或患有尿失禁的个体所患的其它病症或疾病的药物的组合。在阅
读本发明的说明书和权利要求书时,本发明的其它方面对于本领域普通技 术人员而言也是显而易见的。
本发明的某些实施方案的详细描述 1.化合物
本发明用于调节膀胱功能、并且特别是用于治疗尿失禁的化合物包括 式I的化合物或其可药用的盐,<formula>formula see original document page 24</formula>其中
n是l或2
112和113各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环 丙基;
各RM虫立地是氢、卣素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卣代烷 基、低级闺代烷氧基或CN;
Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个 W取代基所取代;
各RX独立地选自卣素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卣代烷基、 低级g代烷氧基或CN;且
y是0-3。
本文所用的术语"低级烷基"指的是具有最多4个碳原子,优选l至 3个碳原子,并且更优选1至2个碳原子的烃链。术语"烷基"非限制性 地包括直链和支链如甲基、乙基、正-丙基、异丙基、正-丁基、异丁基、 仲-丁基或叔-丁基。
本文所用的术语"烷氧基"指的是基团-OR;其中R是低级烷基。
本文所用的术语"卤素"或"卤代"指的是氯、溴、氟或碘。
本文所用的或者作为基团例如"卣代烷氧基"的一部分的术语"卣代 烷基"指的是具有一个或多个fi素取代基的如本文所定义的烷基。在特定 的实施方案中,所述烷基上的每一个氢原子都被卣素原子代替。这类卣代 烷基包括-CF3。这类囟代烷氧基包括-OCF3。
本领域普通技术人员应当意识到,本文中所提到的化合物也意欲包括 任何和所有相关形式,如立体异构体、多晶型物、水合物等。 一些化合物 还可以前药或者可在制造、加工、制剂、递送过程中、或在体内转化成所 述活性药物的其它形式来提供。
术语"可药用的盐"指的是通过用有机或无机酸对式I化合物进行处 理获得的盐,所述有机或无机酸为例如醋酸、乳酸、柠檬酸、肉桂酸、酒 石酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、苹果酸、草酸、丙酸、 盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙醇酸、丙酮酸、甲磺酸、乙磺酸、 甲苯磺酸、水杨酸、苯甲酸、或类似的已知的可接受酸。在某些实施方案 中,本发明提供了式I化合物的盐酸盐。
正如上面一般性定义的那样,式I的112和W基团各自独立地是氩、 曱基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。在某些实施方案中,式I 的R2和R3基团中的一个是氢并且式1的另一个112或113基团是氢、甲基、 乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。在其它一些实施方案中,式I的 le和RS基团都不是氢。在另一些实施方案中,式I的I^和RS基团都是氢。
正如上面一般性定义的那样,式I的各W基团独立地是氬、鹵素、 OH、低级烷基、低级烷氧基、低级闺代烷基、低级卣代烷氧基或CN。在 某些实施方案中,式I的各Ri基团是氢。在其它一些实施方案中,式I的 至少一个Ri基团是卣素。在另一些实施方案中,y是l且Ri是卣素。
根据另一个实施方案,y是l且RM立于式I的二氢苯并呋喃环的5-位, 因此形成式Ia的化合物或其可药用的盐
<formula>formula see original document page 26</formula>la
其中R1、 R2、 R3、 Ar和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文 所述的类和亚类中所定义。
根据另一个实施方案,y是1且R"立于式I的二氢苯并呋喃环的6-位, 因此形成式Ia'的化合物或其可药用的盐
<formula>formula see original document page 26</formula>
Ia,
其中R1、 R2、 R3、 Ar和n各自如上面的式I化合物以及上面和本文 所述的类和亚类中所定义。
正如上面一般性定义的那样,式I的Ar基团是瘗吩基、呋喃基、吡咬 基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个独立地选自卣素、OH、低级烷基、 低级烷氧基、卣代烷基、囟代烷氧基或CN的取代基所取代。在某些实施 方案中,式I的Ar基团是未被取代的苯基。在其它一些实施方案中,式I 的Ar基团是具有至少一个在邻位的取代基的苯基。在其它一些实施方案 中,式I的Ar基团是具有至少一个在邻位的选自闺素、低级烷基、低级烷 氧基或三氟甲基的取代基的苯基。另一方面,本发明提供了其中Ar是在 邻和间位上被独立选择的卣素低级烷基或低级烷氧基二取代的苯基的式I 化合物。本发明另一方面提供了其中Ar是在邻和对位上被独立选择的囟
素低级烷基或低级烷氧基二取代的苯基的式I的化合物。在另一个实施方
案中,本发明提供了其中Ar是在邻位上被独立选择的卤素低级烷基或低 级烷氧基二取代的苯基的式I的化合物。式I的Ar基团的苯基部分上取代 基的实例包括OMe、氟、氯、甲基和三氟甲基。
在某些实施方案中,本发明提供了其中Ar是在邻位上具有一个选自 卣素、低级烷基、低级烷氧基或三氟曱基的取代基的苯基的式Ia'的化合物。
根据一个实施方案,Ar是在邻位上被一个RX取代基取代的苯基,因 此形成了式Ib的化合物,或者是在两个邻位上都具有Rx取代基的苯基, 因此形成了式Ic的化合物
<formula>formula see original document page 27</formula>或其可药用的盐,其中R1、 R2、 R3、 Rx、 y和n各自如上面的式I化合物 以及上面和本文所述的类和亚类中所定义。
在某些实施方案中,式I的Ar基团选自下面的基团<formula>formula see original document page 28</formula>
根据另一个实施方案,本发明提供了式Id或Ie的化合物:
<formula>formula see original document page 28</formula>
或其可药用的盐,其中R1、 R2、 R3、 RX和n各自如上面的式I化合物以及 上面和这里所述的类和亚类中所定义。
在某些实施方案中,本发明提供了式Ih或Ii的化合物 <formula>formula see original document page 29</formula>
或其可药用的盐,其中R1、 R2、 R3、 RX和n各自如上面的式I化合物以及 上面和这里所述的类和亚类中所定义。
本发明的化合物包含不对称碳原子并且因此产生了立体异构体,包括 对映异构体和非对映异构体。因此,本发明涉及所有这些立体异构体以及
所述立体异构体的混合物。在本申请中,在没有表明不对称中心的绝对构 型的情况中,本发明产品的名称包括单独的立体异构体以及立体异构体的 混合物。在本发明的某些实施方案中,优选具有绝对(R)构型的化合物。 在某些实施方案中,本发明提供了式VIa或VIb的化合物
或其可药用的盐,其中R1、 R2、 R3、 Rx、 y和n各自如上面的式I化合物 以及上面和本文所述的类和亚类中所定义。
根据另一个实施方案,本发明提供了式VIc或VId的化合物
或其可药用的盐,其中R1、 R2、 R3、 Rx、 y和n各自如上面的式I化合物
以及上面和本文所述的类和亚类中所定义。
在优选一种对映异构体的情况中,在一些实施方案中,其可以以基本
不含相应对映异构体的形式被提供。因此,基本不含相应对映异构体的对 映异构体指的是通过分离技术被分离出来的或者被制备出来的不含相应对
映异构体的化合物。这里所用的"基本不含"指的是所述化合物由显著高 比例的一种对映异构体所组成。在某些实施方案中,所述化合物由至少约 90重量%的优选的对映异构体所组成。在本发明的另一些实施方案中,所 述化合物由至少约99重量%的优选的对映异构体所组成。可以用任何本领 域技术人员已知的方法从外消旋混合物中分离出优选的对映异构体,所述 方法包括手性高压液相色镨(HPLC)和形成手性盐并使其结晶,或者通过本 文所述的方法来制备优选的对映异构体。参见例如Jacques,等人,对映异 构体、夕卜消'S走体和拆分(Enantiomers, Racemates and Resolution) (Wiley Interscience,纽约,1981); Wilen, S.H.,等人,Tetrahedron 33:2725(1977); Eliel, E丄.碳化合物的立体化学(Stereochemistry of Carbon Compounds) (McGraw-Hill, NY, 1962); Wilen, S.H.拆分试剂表和光学拆分(Tables of Resolving Agents and Optical Resolutions),第268页(E丄.Eliel, Ed., Univ. of Notre Dame Press, Notre Dame, IN 1972)。
还应当意识到,本发明的化合物可以存在阻转异构体。因此,本发明 包括上面所定义的以及上面和本文所述的类和亚类的式I化合物的阻转异 构形式。
在下面的表1中列出了一些用于本发明方法的实例性化合物。
表l.式I的实例性化合物 (±)-1-{7-[3,5-二(三氟曱基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺, (±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (±)-1-[7-(3,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺, (±)-1-(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)_(1_(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(+1_(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(±)-1-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(+)-l-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺,
(+1_[7_(3-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(±)-1-(7-瘗吩-3-基-2,3-二氩-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-l-(7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(-)-l-(7-瘗吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(+)-l-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,
(+1_[7_(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,
(_)_1_[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-{7-[2-(三氟曱基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(-)-1-{7-[2-(三氟曱基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(±)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,
(+1_[7_(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+)-l-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+)-l-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,
(-)_1_[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(3-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)_1_[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(+1_[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+)-l-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(_)-1_[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(土)-l-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲胺,
(+)-l-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(-)-l-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(4-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(+)-l-[;(^曱氧基笨基)-:2,l二氢小苯并呋喃-2-基]曱胺,
(-)_1_[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(±)-1-{7-[4-(三氟曱基)苯基]-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(±)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(+)-l-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(-)-l-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(3-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,
(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(+)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基-N-甲胺,
(-)-N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱基]-N-曱胺,
(±)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(-)-l-5-氯-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (±)-1-(4-氟-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,
(±)-1-[4-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(+)-l-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)-l-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-(5-氟-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(+)-l-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(-)-1-[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(±)-1-[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(±)-(4,5-二氟-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-2-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(_)-1_[7_(3-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(+)-1-[7-(3_曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)一1_[7_(3-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+1_{7_[3_(三氟曱基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{ 7-[3-(三氟甲基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)小p书-(三氟曱基)笨基-:2,:3-二氢小苯并呋喃-:2-基)曱胺, (-)小p-[一(三氟曱基)苯基-:2,:3-二氢小苯并呋喃-:2-基)甲胺,
(±)-1-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(_)_1_[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)_1_[7-(2,6-二氯苯基)-253-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-[7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(+1_[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(+)-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)_1_[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(_)-1_[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(_)_1_[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(+)-1-{5-氟-7-[2-(三氟曱基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(±)-1-[7-(2,3-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[(7-(2,3-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)_{[7-(4-氯-2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(4-氯-2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱基}胺,
(±)-[(7-吡咬-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,
(+)_{[7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[7-吡咬-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺,
(±)-{5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱基胺,
(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-233-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-[(5-氟-7-吡咬-2-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基I胺,
(±)-(5-氟-7-p比咬-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基胺, (_)—[(5_氟_7_吡咬_3_基_2,3_二氢_1_苯并呋喃_2-基)曱基胺,
(+)_{[5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-(5-氟-7-吡咬-4-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基l胺,
(±)-[(5-氟-7-嘧咬-5-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(-)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}
胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺, (-)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (土)-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}环丙胺, (士)-l-环丙基-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲 基}曱胺,
(土)-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}乙胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}二甲胺,
(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{5-氯-7-(3-呋喃基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(-H[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(+)-{5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[(5_氯-7-吡咬-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,
(±)-]\-{5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}环丙
胺,
(土)-N-([5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基K环丙
基曱基)胺,
(士)-N-U5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}乙胺, (±H[(5-曱基-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基I胺, (±)-{[7-(2-曱基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7_(2-氟苯基)-5-曱基~2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-({5-甲基-7-[2-(三氟曱基)苯基]-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱基)胺,
(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(4-曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(-H[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(-)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢小苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟曱基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲
基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{5-(三氟甲基)-7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±H[5-(±)-{[5-
胺,
(±)-{[5-
基}胺,
(±)-{[5-(±H[5 (±H[5 (±)画{[5
胺,
(±H[5
基}胺,
(±H[7
胺,
(±H[7
胺,
(±H[7
胺,
(±H[7-
基}胺,
(±H[7-
胺,
(±H[7-
基}胺,
(±)-{[7-
胺,
(±)-{[7-
胺,
三氟甲基)-7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, 三氟甲基)-7-(3-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}
三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲
三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氬-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
L氟甲基)-7-(4_氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, 三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, 三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱基}
三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲
2,3-二甲基苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}
2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}
2,3-二氯苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}
2,3-二甲氧基苯基)-S-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲
2,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲
3,4-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}
3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基} (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-S-(三氟甲基)-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-4-[2-(氨基曱基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-7-基l苄腈 (±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7_噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[7-吡啶-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)丽{[7-(2-氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[5-甲氧基-7-(3-噻吩基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{7-(2,4-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-S-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱基}
胺,
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(土H(N-曱基-l-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(士H(N-曱基-l-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,
(士H(N-曱基-l-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-曱基-l-[7-(3-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j曱胺,
(士H(N-曱基-l-7-(4-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(士H(N-曱基-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺,
(±)-[(^曱基-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(士H(N-甲基-l-[7-(2,3-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-曱基-l-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(士H(N-曱基-l-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(土H(N-曱基-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(士H(N-甲基-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-[(^曱基-1-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(士H(N-曱基-l-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(土H(N-甲基-1-[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲
胺,
(士H(N-甲基-l-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (土H(N-曱基-l-[7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺, (土H(N-曱基-l-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (-H[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (+H[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺,(土)-N-甲基-l-(7-吡啶-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±H(N-甲基-l-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(±)-{[5-氟-7-(2_氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-{[5-氟-7_(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (-H[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺, (+)-{[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}曱胺, (±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺,
(±)-[7_(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (+)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (+)-{[5-氟_7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (-H5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[5-氟_7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱
胺,
(±)-{[5-氟;(2-曱氧基-5-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱
胺,
(±)-{[7-(5-氯_2-甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲
胺,
(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱基甲胺, (±)-[(5-氯_7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
(±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2_甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲
(±)-{[5-氯-7-(3.4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,
(±)-[5-氯-7-(3-氯-4_氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-曱氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(3-曱基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}甲胺, (±)-{[7-(4-曱基苯基)-S-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺,
(±)-{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢小苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{7-(4-氟苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,
(±)-{[7-(4-曱氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
(±)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (+H[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)- {[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2_基曱基}甲胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲
胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱
胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-S-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2_基]甲基}
甲胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
甲胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-S曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}曱
胺,
(士)-N-甲基-l-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2誦
基]甲胺,
(土)國N-甲基-l-[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃曙2-基]曱胺,
(土)-N-甲基-l-[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲胺,
(±)-N-甲基-l-7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-
基]甲胺,
(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}
曱胺,
(土)-N-甲基-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃 -2-基甲胺,
(+){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
(-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺,
(R)-「P-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2_基曱基)甲胺,
(R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基j乙胺,
(11)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基曱基二甲胺,
([(2R)-7-(5-氯-2-曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基)胺,
{[(2议)-7-(4-氯-2-曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1乙基}胺,
(±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基乙基}胺,
(±)-{2-[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基乙基}胺,
(土HN-曱基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+HN-甲基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-HN-甲基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+H[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺,
(-H[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}甲胺,
(-)-{7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱
胺,
(+)-{[7_(2,6-二曱基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}曱
胺,
(+H[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(-H[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺, (-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺; (+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (+)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-S-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲
胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲
胺,
(-)-{7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
或
(+H[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺;
或其可药用的盐。
在某些实施方案中,式I的实例性化合物如下面的表l-a中所述。
表l-a:式I的实例性化合物 (±)-1-(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (+)-(l-(7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺, (_)-1_(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺, (±)-1-[7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺, (+)-1- [7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺, (_)小[7_(2_甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,
(+)-l-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺, (+1_[7_(2-氟苯基)_2,3_二氢_1_苯并呋喃_2_基曱胺,
(±)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺, (-)-l-(;P-(三氟甲基)笨基-:2,S-二氢小苯并呋喃-2-基)曱胺, (+)-1-{ 7-[2-(三氟曱基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺, (±)-1-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺, (_)_1_[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(+)-l-[7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-5-氯-7-(2_甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(-)-1-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+l-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j曱胺,
(±)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-1-[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)-1-[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1 -[5-氟_7-(2_氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基甲胺,
(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟曱基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,
(+)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(-)-l-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土)-l-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲胺,
(±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(-)小[7—(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(_)-1_[7_(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+)-1- [7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+)_1_[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(_)_1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(_)_1_7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(+)-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(-)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,
(+)-1-{ S-氟-7-[2-(三氟曱基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,
(±)-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基]甲胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-H[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱基}胺,
(+)-{[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(_)_{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[5-氟;(2-甲氧基-S-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}
胺,
(±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺,
(-H[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢小苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-]\-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}环丙胺,
(士)-l-环丙基-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱 基}甲胺,
(土)-N-([7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基}乙胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}二甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5_氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+{[5_氯_7_(2,3_二氟苯基)_2,3_二氢小苯并呋喃_2_基甲基}胺, (+)-{5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{5-氯-7-(2,3-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{5-氯-7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱基}胺,
(-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,
(±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[5-氯_7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-]\-{[5-氯-7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}环丙
胺,
(±)-]\-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(环丙
基甲基)胺,
(±)-]\-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)- {[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{7-(2-曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (±)-({5-曱基-7-[2-(三氟曱基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲基)胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-S-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+H[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(-)_{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[5-(三氟曱基)-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺,
(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(土H[S-(三氟甲基)-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[5-(三氟曱基)-7-(2-(三氟曱基)苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲
基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}
胺,
(±)-{[7_(2,3-二氟苯基)-S-(三氟甲基)-H二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}
胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)巧-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲
基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲
基}胺,
(±)-{7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}
胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,
(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,
(±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,
(±)-{[7_(2,5-二曱氧基苯基)-5-曱氧基-H二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}
胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}
胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±H(N-曱基-1-[7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(±)-[(^甲基-1-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(土)-[(N-甲基-l-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-曱基-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,5-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(土)-[(N-曱基-l-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,
(土H(N-甲基-l-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,
(士H(N-甲基-l-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(-H[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基}甲胺,
(+H[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(士)-[(N-甲基-l-[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(±)-{5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,
(_)_{[5_氟_7_(2_甲基苯基)_2,3_二氢小苯并呋喃_2_基甲基}甲胺,
(+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(±)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(+)-7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺,
(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
(+)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(-H5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-{[7-(2,5-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}曱
胺,
(±)-{5-氟-7-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲
胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲
胺,
(±)-[(5_氯-7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲
胺,
(±)-{5-氯-7-(234-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲
胺,
(±)-{[7-(2-氟苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺,
(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基曱基}曱
胺,
(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱基}甲
胺,
(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二曱基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}曱
胺,
(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}
曱胺,
(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱基}
甲胺,
(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-S-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱
胺,
(土)-N-甲基-l-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(±)-^曱基-1-[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,
(土)-N-甲基-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃 -2-基曱胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺,
(议)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)曱胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基l乙胺,
(11)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基二甲胺,
U(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基)胺,
{[(2议)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,
(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,
(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,
(±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基乙基}胺,
(±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基乙基}胺,
(±)-口-[7-(2-曱氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1乙基}胺,
(土HN-甲基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,
(+)-{N-曱基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,
(國HN-曱基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,
(+H[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,
(-H[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺,
(-)画{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲
胺,
(+)-{[7-(2,6_二曱基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲
胺,
(+H5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (-)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (-)画{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺,
(+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5_甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲
胺,
(-)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲
胺,
(-H[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺,
或
(+)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}曱胺;
或其可药用的盐。
用于本发明的式I化合物可以根据任何可以采用的方法来获得或制 备,所述方法包括于2004年10月21日提交的申请序号为10/970,714的美 国专利申请、于2004年10月21日提交的申请序号为60/621,023的美国专 利申请、于2004年10月21日提交的申请序号为60/621,024的美国专利申 请和PCT公开号WO2005/044812中详细描述的方法,各专利文件的全部 内容都被引入本文作为参考。
不希望受任何特定理论的束縳,本发明的发明人注意到式I的化合物 是5HT2c受体的高特异性激动剂。本发明包括以下认知,即式I的化合物
并且特别适用于治疗尿失禁。
2.药物组合物
根据本发明,式I的化合物可以以其本身的形式给药以调节膀胱活动。 但是,更常见地是将其以药物组合物的形式进行给药,所述药物组合物包 含治疗有效量的一种或多种式I的化合物和一种或多种本领域技术人员已 知的用于配制药物组合物的其它成分。
本文所用的术语"药学有效量"或"治疗有效量,,指的是足以表现出 有意义的患者受益,即,治疗、预防或改善尿失禁或过度的或不希望的排
尿欲望、或降低尿失禁的发生频率的药物组合物或方法的各活性组分的总 量。当应用于单独给药的活性成分时,该术语指的是单独的活性成分。当 应用于组合产品时,该术语指的是可以产生治疗作用的活性成分合并的总 量(无论是组合给药、连续给药还是同时给药)。
在本发明的某些实施方案中,式I的化合物以约0.5至约500 mg、或 约1 mg至约500 mg的日剂量被给药。可以以单次给药方案(如仅在就寝前 或在旅行前进行给药)或者可以通过在一天内被分成两次或多次的分剂量 的连续方案来进行给药。这里的该剂量水平和其它剂量水平是对于体重为 约65至70 kg的普通人类个体而言的。本领域技术人员将能容易地确定其 重量在该范围之外的个体如儿童和老人所需的剂量水平。
在该类制剂中本发明组合的剂量将取决于其效力,但是,对于最多一 天三次的给药而言,可以预期其范围为1至500 mg 5-HT2c受体激动剂。 在一些实施方案中,其剂量范围可以为约IO至100 mg (例如IO、 25、 50 和100 mg) 5-HT2C受体激动剂,其可以被每天给药一次、两次或三次(优选 每天给药一次)。但是,其精确剂量将由开处方的医师来确定并且将取决于 个体的年龄和重量以及症状的严重程度。
用于制备本发明药物组合物的另外的成分包括例如载体(例如,固体或 液体形式)、矫^^木剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流剂、压缩助 剂、粘合剂、片剂崩解剂、包封材料、乳化剂、緩冲剂、防腐剂、甜味剂、 增稠剂、着色剂、粘度调节剂、稳定剂或渗透压调节剂,或其组合。
固体药物组合物优选地包含一种或多种固体载体,并且任选地包含一 种或多种其它添加剂如矫味剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、填充剂、助流 剂、压缩助剂、粘合剂或片剂崩解剂或包封材料。适宜的固体载体包括例 如磷酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、糖类、乳糖、糊精、淀粉、明胶、纤维素、 甲基纤维素、羧曱基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷、低熔点蜡或离子交换树脂, 或其组合。在粉剂药物组合物中,所述载体优选地是混有分割得很细的活 性成分的精细粉碎的固体。在片剂中,通常将活性成分以适宜比例与具有 所需压缩性的栽体和任选的其它添加剂混合到 一起,并将其压制成所需的形状和大小。固体药物组合物,如粉剂和片剂优选地包含最多99%的活性 成分。
液体药物组合物优选地包含一种或多种式I的化合物和一种或多种用 于形成溶液、混悬液、乳剂、糖浆、酏剂或加压组合物的液体载体。可药
用的液体载体包括例如水、有机溶剂、可药用的油类或脂,或其组合。所 述液体载体可以包含其它适宜的药用添加剂如增溶剂、乳化剂、緩沖剂、
防腐剂、甜味剂、矫味剂、助悬剂、增稠剂、着色剂、粘度调节剂、稳定 剂或渗透压调节剂,或其组合。如果所述液体制剂打算用于儿科应用,则 通常希望避免包含酒精。
适于口服或胃肠外给药的液体载体的实例包括水(优选地包含添加剂 例如纤维素衍生物如羧曱基纤维素钠)、醇类或其衍生物(包括一元醇或多 元醇例如二醇类)或油类(例如,分馏的椰子油和花生油)。对于胃肠外制剂
而言,所述载体还可以是油性酯如油酸乙酯和肉豆蔻酸异丙酯。用于加压 组合物的液体载体可以是卣代烃类或其他可药用的抛射剂。
无菌溶液或混悬液形式的液体药物组合物可以进行胃肠外给药,例如 肌内、腹膜内、硬膜外、鞘内、静脉内或皮下注射。用于口服或经粘膜给 药的药物组合物可以为液体或固体组合物形式。
在本发明的一些实施方案中,药物组合物是以单位剂型形式,如片剂 或胶嚢形式被提供的。在该类形式中,所述组合物被再分成包含适宜量的 活性成分的单位剂量。所述单位剂型可以是包装好的组合物,例如包装好 的粉剂、小瓶、安瓿剂、预填充的注射器或包含液体的小药嚢。所述单位 剂型可以是例如胶嚢或片剂本身,或者可以是适宜数目的包装形式的任何 该类组合物。
因此,本发明还提供了 一种用于调节哺乳动物膀胱活动的单位剂量形 式的药物组合物,其中所述组合物包含治疗有效的单位剂量的至少 一种式 I的化合物。本领域技术人员可以理解,优选的治疗有效的单位剂量将取 决于例如给药方法。例如,用于口服给药的单位剂量的范围常常为约0.5 mg 至约500 mg并且更通常为约1 mg至约500 mg式I的化合物。
本发明还提供了一种用于将式I的化合物分发给进行疼痛治疗的哺乳 动物的治疗包装。在一些实施方案中,所述治疗包装包含一个或多个式I 化合物的单位剂量、包含一个或多个单位剂量的容器、和指示用该包装来 治疗哺乳动物疼痛的标签。在某些实施方案中,所述单位剂量是片剂或胶 嚢形式。在一些情况中,各单位剂量是治疗有效量。
3.其它药学活性剂
根据本发明,式I的化合物可以被单独给药来调节膀胱活动,或者可 以与一种或多种用于调节膀胱活动的其它药学活性剂联合(同时或相继)给 药。或者,式I的化合物还可以与一种或多种用于治疗或预防需要调节膀 胱活动的个体所患有的一种或多种其它症状、病症或疾病的其它药学活性 剂联合给药。
用于调节膀胱活动,并且特别是用于治疗、预防、抑制和/或改善尿失 禁的其它药学活性剂包括例如醋酸去氨加压素(可以以DDAVP⑧鼻喷雾和 DDAVP⑧片剂的形式得自Aventis Pharmaceuticals)、以及醋酸去氨加压素 鼻管(可得自Ferring Pharmaceuticals Inc.)。其它产品包括例如酒石酸托特 罗定(可以以DETROLTM片剂的形式得自Pharmacia & Upjohn)、盐酸奥 昔布宁(可以以DITROPAN⑧片剂和糖浆以及DITROPAN XL⑧延期释放 片剂的形式得自ALZA Pharmaceuticals)、溴丙胺太林(可以以片剂形式得 自Roxane Laboratories, Inc.)、策菪碱和疏酸蒗菪碱(可以分别以 CYSTOPAZ 片剂和CYSTOPAZ-M 定时释方文胶嚢的形式得自 PolyMedicaPharmaceuticals(U.S.A.),Inc.)、氢溴酸茛菪碱、盐酸黄酮旅酯 (可以以URISPAS 100 mg片剂的形式得自ALZA Pharmaceuticals)、盐 酸丙咪"秦(可以以10 mg、 25 mg和50 mg片剂的形式得自Geneva Pharmaceuticals, Inc.)、苯丙醇胺、盐酸米多君(可以以2.5 mg和5 mg PROAMATINE 片剂的形式得自Shire US Inc.)、盐酸酚节明(可以以 DIBENZYLINE 胶嚢的形式得自 WdlSpring Pharmaceuticals Corporation),和盐酸哌唑溱(可以以MINIPRESS⑥胶嚢的形式得自Pfizer
Inc.)。这些药物各自可以以本领域已知的药学有效量和方案来进行给药, 包括内科医生案头参考手册(the Physicians' Desk Reference),第55版, 2001, Medical Economics Company出版,Inc. at Monvale, NJ 07645-1742 中所列的那些,其相关部分引入本文作为参考。
可以发挥调节膀胱活动作用的其它药学活性剂还包括例如其它的 5HT2c受体调节剂。例如,美国专利申请2004/0235856(之前被全部引入本 文作为参考)描述了可用于本发明实践的各种5HT2C受体调节剂。在Bishop 等人,Expert Opin. Ther. Patent 13:1691-1705, 2003中例举了其它一些 5HT2c激动剂,其全部内^#>引入本文作为参考。
可以发挥调节膀胱活动作用的其它药学活性剂还包括例如一种或多种 KCNQ钾通道的调节剂。在本发明的一些实施方案中,将式I的化合物与 一种或多种KCNQ 2/3或KCNQ3/5的激动剂联合给药。该类KCNQ调节 剂包括例如在美国专利5,384,330中所述的化合物和在美国专利5,565,483 中所述的那些化合物、以及在美国专利申请2002/0183395和美国专利申请 2004/0029949中所述的那些化合物。各专利和专利申请的全部内容都被引 入本文作为参考。在本发明的一些实施方案中,将式I的化合物与瑞替加 滨一起给药。
在本发明的一些实施方案中,将式I的化合物与一种或多种用作后叶 加压素激动剂的化合物(非限制性地包括在美国专利6,194,407 (Failli等 人)、美国专利6,090,803 (Failli等人)、美国专利6,096,736 (Ogawa等人)、 和美国专利6,096,735 (Ogawa等人)中所述的这些化合物)联合给药。
一般而言,本发明常常希望将一种或多种式I的化合物与a-肾上腺素 能受体激动剂和/或一种或多种其它拟交感神经药联合。
根据本发明,可用于与一种或多种式I的化合物联合给药的其它药学 活性剂包括用于治疗在所治疗个体体内存在的与个体的排尿控制问题相关 或不相关的任何其它症状、病症、疾病或医学情况的活性剂。该类药学活 性剂的实例包括例如抗血管生成药、抗肿瘤形成药、抗糖尿病药、抗感染 药、或胃肠道药、控制疼痛的药物,或其组合。在内科医生案头参考手册(the Physicians' Desk Reference),第55版, 2001, Medical Economics Co., Inc.出版,Montvale, NJ中可以找到可以与本 发明一种或多种式I的化合物联合给药的药学活性剂的实例列表。对于所 列的许多活性剂而言,其药学有效剂量和方案是本领域已知的;许多在所 述的内科医生案头参考手册中就可以找到。
4.应用
本发明的方法可用于诱导、协助或维持所需要的哺乳动物的排尿控制。 所述方法特别是可用于治疗正在经历或易患膀胱不稳定性或尿失禁的哺乳 动物。本发明的方法包括预防、治疗或抑制与膀胱有关的排尿病症和膀胱 不稳定性,包括自发的膀胱不稳定性、夜间遗尿症、夜尿症、排泄机能障
碍和尿失禁(包括例如压力性尿失禁、急迫性尿失禁、和/或混合性尿失禁)。 还可以用本发明的方法治疗或预防前列腺肥大后继发的膀胱不稳定性,用
其作为一种用于增强尿道张力和降低甚至是健康的人的不希望的尿泄漏的 方法。例如,本发明的方法可用于緩解分娩后第一年妇女常常发生的尿泄漏。
在其它一些实施方案中,本发明的化合物可用于治疗尿潴留或逼尿肌 括约肌协同失调。患有尿潴留的患者包括那些患有脊髓损伤的患者或者患 有良性前列腺增生的男性患者。
根据本发明,式I的化合物还可用于在需要时促进排尿的暂时延迟。 根据本发明,式I的化合物可在任何可应用的情况下用于稳定膀胱。因此, 可以用本发明的方法使受者能够控制尿急和尿频。
在本发明的一些实施方案中,将式I的化合物给药于需要其的哺乳动 物来治疗、预防、抑制和/或改善急迫性尿失禁(也被称为膀胱不稳定性、 神经源性膀胱、排泄机能障碍、活动过度的膀胱、逼尿肌活动过度、逼尿 肌反射亢进或不受拘束的膀胱)或混合性尿失禁。本发明的应用非限制性地 包括用于其中尿急与前列腺炎、前列腺肥大、间质性膀胱炎、尿道感染或 阴道炎有关的膀胱活动和不稳定性。还可以用本发明的方法来帮助抑制或
矫正尿频-尿急综合征(Frequency-Urgency Syndrome)和膀胱懈怠(lazy bladder)(也被称为排泄稀少综合征)的情况。
本发明的方法还可用于治疗、预防、抑制或限制与使用其它药物有关 或者由使用其它药物导致的尿失禁、排尿不稳定或尿急,所述的其它药物 包括利尿剂、后叶加压素拮抗剂、抗胆碱能药、镇静剂或安眠剂、麻醉剂、 a-肾上腺素能激动剂、a-肾上腺素能拮抗剂或钙通道阻滞剂。
或预防或治疗本文所述的疾病,包括成人和儿科应用。其也可用于兽医应 用,特别是包括犬科动物和猫科动物的排尿控制方法。如果希望的话,还 可以将本文的方法用于农场动物,如绵羊、牛、猪和马的品种。
本发明的方法涉及通过任何适宜的给药途径来进行式I化合物的递 送,所述给药途径包括例如口服、含服、舌下、直肠、鼻、胃肠外、静脉 内途径或其它方式。 一般而言,所述化合物可以被配制为用于立即释放、 延迟释放、限制释放、持续释放、脉冲释放或受控释放递送。
对于利用口服递送的本发明方法而言,该类递送可以用固体或液体制 剂,例如可以以片剂、胶囊、多微粒、凝胶、膜剂、卵状小体(ovules)、酏 剂、溶液或混悬液的形式来完成。在某些实施方案中,所述化合物以口服 片剂或胶嚢或纯化合物或粉状或颗粒状药物组合物的形式被给药。如果希 望的话,该类制剂可以是混合的可咀嚼的或液体的制剂或食物原料或液体, 例如以帮助对儿童、吞咽片剂能力受损的个体、或动物进行给药。被包含 于硬明胶胶嚢中的口服制剂的实例可以包括其中活性化合物占所述制剂重 量约45%至50%的这些制剂。微晶纤维素占约43%至约47%,聚维酮占 约3%至约4%, 二氧化硅和硬脂酸镁各自占约0.3%至约0.7%,均为重 量%。
限制释放的和脉沖释放的口服剂型可以包含一些赋形剂如立即释放剂 型中详细描述的赋形剂以及可以作为释放速率改性剂的其他赋形剂,其可 以被涂布在其上和/或包含在所述装置内。释放速率改性剂非排他性地包括 羟丙基曱基纤维素、曱基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、醋酸纤
维素、聚氧化乙烯、黄原胶、卡波姆、曱基丙烯酸铵共聚物、氢化蓖麻油、 巴西棕榈蜡、石蜡、邻苯二甲酸醋酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维 素、甲基丙烯酸共聚物以及其混合物。限制释放和脉沖释放的口服剂型可 包含一种或一组限制释放速率的赋形剂。限制释》丈速率的赋形剂可以存在 于所述剂型中,即存在于基质中,和/或可以存在于所述剂型上,即位于表 面或包衣上。
快速分散或溶解的口服制剂(FDDF)可以包含下面的成分阿司帕坦、 乙酰氨基磺酸钾、柠檬酸、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、重抗坏血 酸(diascorbicacid)、丙烯酸乙酯、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、 硬脂酸镁、甘露醇、曱基丙烯酸曱酯、薄荷矫味剂、聚乙二醇、烟雾硅胶、 二氧化硅、淀粉羟乙酸钠、硬脂酰富马酸钠、山梨醇、木糖醇。本文所用 的描述FDDF的术语分散或溶解取决于所用药物的溶解度,即在药物不溶 的情况中可以制备一种快速分散的剂型,在药物可溶的情况中,可以制备 一种快速溶解的剂型。
对于利用静脉内递送的本发明方法而言,该类给药可以是例如海绵窦 内、静脉内、动脉内、腹膜内、鞘内、心室内、尿道内、胸骨内、颅内、 肌内或皮下给药,或者可以通过输注或无针注射技术来进行给药。对于该 类胃肠外给药而言,式I的化合物可以被制备和维持为常规冷冻干燥制剂 的形式并且可以在给药前用静脉内可接受的盐水溶液,例如0.9 %的盐水溶 液将其重构。正如本领域已知的那样,可以用静脉内和药学可接受的酸, 如甲磺酸对该静脉内制剂的pH进行调节。
式I的化合物还可以被鼻内给药或者通过吸入进行给药并且方便地以 干粉吸入器或由加压容器、泵、喷雾、雾化器或喷雾器(使用或不使用适宜 的抛射剂,例如二氯二氟曱烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷、氢氟链烷烃 例如1,1,1,2-四氟乙烷(HFA 134A )或1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷(HFA 227EATM)、 二氧化碳或其它适宜的气体)呈递的气雾剂喷雾的形式进行递 送。在加压气雾剂的情况中,可以通过提供一种用于递送可计量数量的阀 来确定剂量单位。所述加压容器、泵、喷雾、雾化器或喷雾器可包含活性
化合物的溶液或混悬液,例如,其可以用乙醇和抛射剂的混合物作为溶剂, 其还可以包含润滑剂,例如脱水山梨醇三油酸酯。用于吸入器或吹入器的 胶嚢和药筒(例如由明胶制成)可以被配制为包含本发明化合物和适宜的粉 末基质如乳糖或淀粉的粉末混合物。
气雾剂或干粉制剂优选被安排成每一计量剂量或每次"喷雾"包含l)Ig
至50 mg用于递送给患者的本发明的化合物。使用气雾剂的总的日剂量将 为1网至50 mg,其在一天内可以以单剂量进行给药或者更通常以分次剂 量进行给药。
或者,式I的化合物可以以栓剂或阴道栓的形式进行给药,或者其可 以以凝胶、水凝胶、洗剂、溶液、霜剂、软膏或撒粉的形式被局部应用。 本发明的化合物还可以经皮肤或经皮给药,例如通过使用皮肤贴剂、储库 或皮下注射来进行给药。其还可以通过肺或直肠途径进行给药。
对于皮肤的局部应用而言,式I的化合物可以被配制为包含混悬或溶 解于例如一种或多种下面成分的混合物中的活性化合物的适宜软膏矿物 油、液体矿脂、白凡士林、丙二醇、聚氧化乙烯聚氧化丙烯化合物、乳化 蜡和水。或者,其可以被配制为混悬或溶解于例如一种或多种下面成分的 混合物中的适宜的洗剂或霜剂矿物油、脱水山梨醇单硬脂酸酯、聚乙二 醇、液体石蜡、聚山梨酯60、十六烷基酯蜡、十六十八烷醇、2-辛基十二 烷醇、苯甲醇和水。
式I的化合物还可以与环糊精联合使用。已知环糊精可与药物分子形 成包合和非包合的#物。药物-环糊精络合物的形成可以改变药物分子的
溶解度、溶解速度、生物利用度和/或稳定性。药物-环糊精络合物通常可 用于大多数剂型和给药途径。作为直接与药物络合的一种可选的替代,还 可以用环糊精作为辅助添加剂,例如载体、稀释剂或增溶剂。a-、 p-和y-环糊精是最常用的并且在公开的国际专利申请W091/11172 、 WO94/02518 和W098/55148中描述了其适宜的实例。
权利要求
1.一种治疗哺乳动物的尿失禁的方法,其包括给所述哺乳动物施用治疗有效量的式I的化合物或其可药用的盐其中n是1或2;R2和R3各自独立地是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;各R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;Ar是噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个Rx取代基所取代;各Rx独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基或CN;且y是0-3。
2. 权利要求1所述的方法,其中议2和R3中的一个是氢并且另一个R2和R3基团是氢、甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基。
3. 权利要求2所述的方法,其中R2和R3都是氢。
4. 权利要求1所述的方法,其中R2和R3都不是氢。
5. 权利要求1所述的方法,其中y是0。
6. 权利要求1所述的方法,其中y不是0并且至少一个R1基团是卤素。
7. 权利要求1所述的方法,其中y是l且R1是卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、三氟甲基、三氟曱氧基或CN。
8. 权利要求7所述的方法,其中y是l且R1是氟或氯。
9. 权利要求7所述的方法,其中所述化合物是式Ia或Ia'的化合物:<formula>complex formula see original document page 3</formula>Ia <formula>complex formula see original document page 3</formula>Ia'或其可药用的盐。
10. 权利要求1所述的方法,其中Ar是未被取代的苯基。
11. 权利要求1所述的方法,其中Ar是具有至少一个在邻位的取代基 的苯基。
12. 权利要求11所述的方法,其中Ar是具有至少一个在邻位的选自囟 素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基的取代基的苯基。
13. 权利要求11所述的方法,其中所述化合物是式Ib或Ic的化合物<formula>complex formula see original document page 3</formula>Ib <formula>complex formula see original document page 3</formula>Ic或其可药用的盐.
14.权利要求13所述的方法,其中所述化合物是式Id、 Ie、 If、 Ig、 Ih、 或Ii的化合物<formula>complex formula see original document page 3</formula>Id<formula>complex formula see original document page 3</formula>Ie<formula>complex formula see original document page 4</formula>(If)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(Ig),<formula>complex formula see original document page 4</formula>(Ih)或<formula>complex formula see original document page 4</formula>(Ii)或其可药用的盐。
15.权利要求1所述的方法,其中Ar选自<formula>complex formula see original document page 4</formula>(i)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(ii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(iii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(iv)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(v)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(vi)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(vii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(viii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(ix)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(x)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(xi)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(xii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(xiii)<formula>complex formula see original document page 4</formula>(xiv)或<formula>complex formula see original document page 4</formula>(xv).
16.权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自 (±)-1-{7-[3,5-二(三氟曱基)苯基]-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,(±)-1-[7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(3,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,(±)-1-(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,(+)-(l-(7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,(+1_(7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-1-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(+)-1- [7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-1 -苯并呋喃-2-基1甲胺,(+1-[7_(3_甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,(±)-1-(7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,(+)-l-(7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,(-)-l-(7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,(±)-1-[7_(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(+)-l-[7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(-)小[7-(2-甲基苯基)-2,3—二氢小苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺, (+)-1-[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺, (+1_[7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (±)-1-{7-[2-(三氟曱基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(+i-^p-(三氟甲基)苯基-:z,i二氢小苯并呋喃-:2-基)甲胺,(+)-1-{7-[2-(三氟甲基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(±)-1-[7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(-)-l-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺,(+)-l-[7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢小苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基]甲胺,(±)-1-[7-(3-氟苯基)-23-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱胺,(±)-1-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(+)-l-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,(-)-1一[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,(±)-1-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,(±)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(±)-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,(+)小[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(一)-1-[7-(4-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,(±)-1-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,(+)-l-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(-)_1_7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-1-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(+)-l-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺,(_)-1_[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-1-[7-(4-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,(+)-L[7-0-甲氧基苯基)-;2,3-二氢-l-苯并呋喃-:2-基甲胺,(_)—1_[7_(4_甲氧基苯基)_2,3_二氢_1_苯并呋喃_2_基甲胺,(±)-1-{7-[4-(三氟甲基)苯基卜2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(±)-1-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(+)-l-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,(-)-1-(5-氯-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-1-[5-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(±)-1-[5-氯-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲胺,(±)-1-[5-氯-7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(-)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,(+)-(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺,(+)-N-[(5-氯- -噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基-N-甲胺,(±)N-[(5-氯-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱基-N-曱胺,(±)-1-[5-氯-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(+)-l-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(-)-l-[5-氯-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-1-(4-氟-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-1-[4-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(+)-l-[7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(-)-l-7-(2-氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,(±)-1-(5-氟-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱胺,(±)-1-[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(+)-l-[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二k-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,(-)-l-5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-1-[5-氟-;(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-{5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(±)-(4,5-二氟-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-1-[4,5-二氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-(5-氯-2-甲基-7-苯基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-(5-氯-2-甲基-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(±)-(5-氯-2-曱基-7-噻吩-2-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲胺,(+)-l-[7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(-)-l-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(+H-[7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,(+)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺,(-)-1-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,(+)-l-[7-(3-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I曱胺,(_)小[7_(3_曱氧基笨基)—2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(+l-(7—[3-(三氟曱基)苯基-:2,3一二氢小苯并呋喃-2-基)甲胺,(+)-1-{7-[3-(三氟甲基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,(+)小{7_[4_(三氟曱基)苯基1_2,3_二氢_1_苯并呋喃_2_基}甲胺,(+1_{7-[4-(三氟甲基)苯基1-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,(±)-1-[7-(2,6-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(±)-1-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(_)-1_[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺,(+)-l-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(±)-1-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(_)_1_[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱胺,(+)-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-1-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(+)-l-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,(-)-1_[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲胺,(-)_1_[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(+)-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺,(-)-1-{5-氟-2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱胺,(+)-1- {5-氟-7-[2-(三氟甲基)苯基]-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}甲胺,(±)-1-[7-(2,3-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(-)-{[(7-(2,3-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(+H[(7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(+)_{[7-(4-氯-2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(+{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[7-(2,5-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(4-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[7-(5-氯-2-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-[(7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,(+)_{[7-吡啶-3-基_2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(_)_{[7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[5-氟-7-(3-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(3-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(4-曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-[(5-氟-7-噻吩-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,(±)-{[5-氟-7-(3-呋喃基)-233-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-[(5-氟-7-吡咬-2-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,(±)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基胺,(-)-[(5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)甲基]胺,(+)-{[5-氟-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-[(5-氟-7-吡啶-4-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,(±)-[(5-氟-7-嘧咬-5-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)甲基胺,(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(-H[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱基}胺,(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺, (-)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (+)-{[5-氟-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{[7-(2,4-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)- {[7-(2,5-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{7-(2,5-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[5-氟-7-(5-甲氧基-2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,(±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基-S-曱基苯基)-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[7-(2,6-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (-)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1'苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (土)-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基)环丙胺, (士)-l-环丙基-N-U7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲 基}甲胺,(土)-N-([7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}乙胺,(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}二甲胺,(±)-{[5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(3-呋喃基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(-)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(+)-{[5-氯-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(-)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(+)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,4-二曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(-)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(+)-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(+)-{5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(-)-{[5-氯-7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[(5-氯-7-吡啶-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱基胺,(士)-N-U5-氯-7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基)环丙胺,(±)-]\-{[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}(环丙基甲基)胺,(士)-N-([5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}乙胺, (±)-{[(5-甲基-7-苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱基]胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-曱基~2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[7-(2-曱氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-({5-曱基-7-2-(三氟曱基)苯基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基}曱基)胺,(±)-{[7-(3-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(4-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)-{[7-(4-氟苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)画{[7-(4-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(4-曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(+)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(+{[7-(2,4-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(+)-{[7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-乙基-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-乙基-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}胺,(±)-{[5-(三氟曱基)-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)_7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}(±)-{[5-(三氟曱基)-;(2-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{[5-(三氟曱基)-7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (±)-{[5-(三氟曱基)-7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-;(3-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氟苯基)_2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-甲氧基苯基)-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[5-(三氟甲基)-7-(4-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2_基甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}胺,(±)-{[7_(2,4-二曱氧基苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基曱基}胺,(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺,(士)-4-[2-(氨基甲基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-7-基j苄腈 (±)-{[7-(3-呋喃基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-噻吩-3-基-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-吡咬-3-基-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (±)-{[7-(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}胺, (±)-{[7_(2-曱氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[5-曱氧基-7-(3-噻吩基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺, (±)-{[7-(2,3-二曱基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,4-二氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{7-(2,4-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺, (±)-{7-(2,5-二曱基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (±)-{[7-(2,5-二曱氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}胺,(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}胺, (±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (土)-[(N-甲基-1-[7-(2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱胺, (土H(N-甲基-l-[7-(3-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺, (土)-[(N-甲基-l-[7-(3-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (士H(N-甲基-l-[7-(3-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (士H(N-曱基-1-[7-(3-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺, (土)-[(N-甲基-1-[7-(4-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (土H(N-曱基-l-[7-(4-氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺, (士H(N-甲基-l-[7-(4-氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (土H(N-曱基-l-7-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (土)-[(N-甲基-l-[7-(2,3-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (士)-[(N-甲基-l-[7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l曱胺, (士H(N-甲基-l-[7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (土H(N-曱基-l-[7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (士H(N-甲基-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (土H(N-甲基-l-[7-(2,5-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (士H(N-曱基-l-[7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺, (土H(N-甲基-l-[7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺, (士H(N-甲基-1-7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺,(土H(N-曱基-l-[7-(5-氯-2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (土H(N-甲基-l-[7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲胺, (士H(N-甲基-l-[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲胺,(-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (+H[7-(2,6-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (士)-N-曱基-l-(7-吡夂-3-基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基)曱胺, (士H(N-甲基-l-7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (-H[5-氟-7-(2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (+)-{[5-氟-7-(2-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}甲胺, (±)-{7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}曱胺, (±)-7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,(-)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (+)-[7-(2,4-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,(±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基甲基}曱胺, (+)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (-)-{[5-氟-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺,(±)-{[7-(2,6_二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氟-7-(5-曱氧基-2-曱基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺,(±)-{[5-氟-7-(2-曱氧基-5-甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺,(±)-{[7-(5-氯-2-甲氧基苯基)-S-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2_基甲基}曱胺,(±)-[(5-氟-7-吡咬-3-基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)曱基]甲胺, (±)-[(5-氯-7-(2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,6-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-[(5-氯-7-(2-氟苯基)-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯_7-(2,3-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二曱基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,3-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[5-氯-7-(2,4-二甲氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (±)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{5-氯-7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲(±)-{[5-氯-7-(3.4-二氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-[5-氯-7-(3-氯-4-氟苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (±)-{[7-(2-甲氧基苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺, (±)-{[7-(3-甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(3-氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(4-曱基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{[7-(4-氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (±)-{[7-(4-氟苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)_5_甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]曱基}曱 (±)-{7-(2,4-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (+)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺, (-)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(2-氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}曱胺, (±)-{[7-(2-氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}甲胺, (±)-{[7_(2-甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二氯苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (±)-{[7-(2,3-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,(土H[7-(2,4-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基)甲胺, (±)-{[7-(2,5-二氟苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}曱胺, (±)-{[7-(2,5-二氯苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]曱基}甲胺,(±)-{[7-(2,5-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2_基甲基}甲胺,(±)-{[7-(2,5-二曱氧基苯基)-5-曱氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}甲胺,(±)-{[7-(5-氯-2-曱氧基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基j甲基}甲胺,(±)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-曱氧基-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,(土)-N-甲基-l-[7-(2,3-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基l甲胺,(士)-N-甲基-l-[7-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基I甲胺, (±)-N-甲基-l-[7-(2,5-二氟苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱胺,(士)-N-甲基-l-[7-(2,3-二氯苯基)-5-(三氟曱基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱胺,(±)-{[7-(3-氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,(土)-N-甲基-l-[7-(2,4-二甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃 -2-基曱胺,(+){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (-){[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (R)-[7-(2-氯-苯基)-(5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基)甲胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基I乙胺, (R)-[7-(2,6-二氯-苯基)-5-氟-2,3-二氢-苯并呋喃-2-基甲基二甲胺, ([(2R)-7-(5-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基)胺, ([(2R)-7-(4-氯-2-甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (-)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}胺, (+)-{[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1曱基}胺, (±)-{2-[6-氯-7-(2-氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1乙基}胺, (±)-{2-[7-(2,6-二氯苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基乙基}胺, (±)-{2-[7-(2_曱氧基苯基)-S-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基乙基}胺, (士)-H-甲基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{N-甲基-1-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲胺, (-N-甲基-l-[(7-(2,4,6-三氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基]甲胺, (+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基]甲基}曱胺, (-)-{[7-(2,6_二甲基苯基)-5-氟-2,3_二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺, (-)-{[7-(2,6-二曱基苯基)-S-甲氧基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,(+)-{[7-(2,6-二甲基苯基)-5-甲氧基-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基l甲基}甲胺,(+)-{[5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}甲胺, (-H5-氯-7-(2,5-二氯苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基I甲基}甲胺, (-)-{5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺; (+H[5-氯-7-(2,6-二甲基苯基)-2,3-二氢-l-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺, (+)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基甲基}甲胺,(-)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-S-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃_2-基甲基}甲胺,(-)-{[7-(2,3-二甲氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基1甲基}甲胺,或(+)-{[7-(2,3-二曱氧基苯基)-5-氟-2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基曱基}曱胺; 或其可药用的盐。
17. 权利要求1所述的方法,其中所述尿失禁是急迫性尿失禁。
18. 权利要求17所述的方法,其中所述尿失禁是前列腺肥大后继发的。
19. 权利要求1所述的方法,其中所述尿失禁是混合的急迫性和压力性 尿失禁。
20. 式I的化合物或其可药用盐在制备用于治疗哺乳动物尿失禁的药物 中的用途<formula>complex formula see original document page 20</formula> I其中n是l或2;R2和R3各自独立地是氢、曱基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基或环丙基;各R1独立地是氢、卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卣代烷氧基或CN;Ar是噻吩基、呋喃基、吡咬基或苯基,其中Ar任选地被一个或多个Ar取代基所取代;各RX独立地选自卤素、OH、低级烷基、低级烷氧基、低级卣代烷基、 低级卤代烷氧基或CN;且 y是0-3。
全文摘要
本发明提供了用于调节膀胱功能并且特别是用于维持排尿控制或治疗尿失禁的方法和药物组合物。
文档编号A61K31/343GK101203217SQ200680022489
公开日2008年6月18日 申请日期2006年4月21日 优先权日2005年4月24日
发明者W·雅各布森 申请人:惠氏公司