专利名称：一种阿比多尔颗粒及其制备方法
技术领域：
本发明涉及抗病毒药物及其制备方法，具体涉及一种阿比多尔颗粒及其制备方法。
背景技术：
阿比多尔是一种防治A型和B型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物，作用机制不同于临床上常用的抗病毒化疗药物如利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺等，它通过诱生干扰素，增强免疫功能来对抗流感病毒，可有效地治疗流感和其它急性呼吸道病毒感染，比金刚烷胺类抗病毒谱广，对A型和B型流感病毒均有对抗作用，还具有活化巨噬细胞的作用。另外近期的研究显示，该药在较低的安全浓度下对非典病毒也具有较好的抑制作用。
阿比多尔由全俄化学制药研究所研发，1992年首先在俄罗斯上市，剂型为片剂，目前国内研发的剂型有片、胶囊、分散片等。阿比多尔药物本身口味十分麻苦，病人服用时非常不方便，服药后需反复漱口才能去除苦味，降低了病人的服药顺应性，适用人群也缩小，儿童不能耐受。
发明内容
本发明的目的在于提供一种阿比多尔颗粒及其制备方法，采用该方法制备的阿比多尔颗粒，在颗粒表面覆盖水溶性高分子薄膜，病人在服用时口腔不接触药物，提高服用顺应性。
本发明是通过以下技术方案实现的该颗粒由以下组份组成阿比多尔、赋形剂、矫味剂、助悬剂和包衣剂，其重量比为1∶5-25∶0.05-0.5∶0.1-1∶0.5-5。
本发明的一种阿比多尔颗粒，赋形剂为淀粉、蔗糖、微晶纤维素、糊精中的一种或几种。
本发明的一种阿比多尔颗粒，矫味剂为阿司巴坦、甜菊糖、蔗糖、果糖中的一种或几种。
本发明的一种阿比多尔颗粒，助悬剂为海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶中的一种或几种。
本发明的一种阿比多尔颗粒，包衣剂为甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂中的一种或几种的水或乙醇溶液，包衣剂溶液的浓度为3-30％。
本发明的一种阿比多尔颗粒的制备方法，采用普通湿法制粒工艺制得阿比多尔颗粒中间体，对阿比多尔颗粒中间体进行包衣得成品。
本发明的一种阿比多尔颗粒的制备方法中，首先，将阿比多尔与赋形剂混匀，用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒，再筛出细粉，再用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒；然后，合并上述制得的颗粒进行薄膜包衣得包衣颗粒；其次，另取矫味剂、助悬剂混匀，用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒得辅助颗粒；最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装袋。
本发明的一种阿比多尔颗粒的制备方法中，将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与赋形剂按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持40-50℃，喷以浓度为3-30％的包衣剂的水或乙醇溶液进行包衣，得包衣颗粒；其次，另取矫味剂和助悬剂混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛得辅助颗粒，最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装袋。
本发明采用颗粒包衣技术，在普通颗粒中间体的外面包一层pH值依赖型水溶性高分子薄膜衣，该薄膜衣在口腔pH值条件下并不溶解，故口腔不会与药物直接接触，同时与矫味剂配合，有效地掩盖了麻苦味，而包衣颗粒在进入胃肠道后，薄膜衣在胃肠道pH值条件下迅速崩解，释放药物发挥药理作用，极大地提高了病人服用的顺应性。
具体实施例方式
以下结合具体实施例对本发明进行详细说明。
实施例一制备每袋规格25mg的阿比多尔颗粒依以下重量称取各组分阿比多尔25g蔗糖100g淀粉25g阿司巴坦1.25g琼脂2.5g羟乙基纤维素12.5g将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与淀粉和蔗糖按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持40℃，12.5g的羟乙基纤维素配成浓度为3％的乙醇溶液进行包衣得包衣颗粒；其次，另取阿司巴坦、琼脂混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛得辅助颗粒；最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装1000袋。
实施例二制备每袋规格50mg的阿比多尔颗粒依以下重量称取各组分
阿比多尔50g蔗糖600g糊精150g阿司巴坦14g西黄蓍胶28g羟丙甲纤维素13.5g将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与糊精和蔗糖按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，52℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，52℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持45℃，13.5g羟丙甲纤维素配成浓度为16％的乙醇溶液进行包衣得包衣颗粒；其次，另取阿司巴坦、西黄蓍胶混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，52℃烘干，过30目筛得辅助颗粒；最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装1000袋。
实施例三制备每袋规格100mg的阿比多尔颗粒依以下重量称取各组分阿比多尔100g蔗糖1500g微晶纤维素 1000g甜菊糖 50g
阿拉伯胶 100g丙烯酸树脂IV号500g将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与微晶纤维素和蔗糖按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，55℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，55℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持50℃，500g聚丙烯酸树脂IV号配成浓度为30％水溶液进行包衣，得包衣颗粒；其次，另取甜菊糖、阿拉伯胶混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，55℃烘干，过30目筛得辅助颗粒；最后，将与上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装1000袋。
实施例四制备每袋规格200mg的阿比多尔颗粒依以下重量称取各组分阿比多尔200g淀粉2000g微晶纤维素 1000g果糖100g海藻酸钠60g甲基纤维素 500g将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与淀粉和微晶纤维素按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，53℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，53℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持45℃，500g甲基纤维素配成浓度15％的水溶液进行包衣得包衣成品；其次，另取果糖、海藻酸钠混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，53℃烘干，过30目筛得辅助颗粒；最后将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装1000袋。
权利要求
1.一种阿比多尔颗粒，其特征是该颗粒由以下组份组成阿比多尔、赋形剂、矫味剂、助悬剂和包衣剂，其重量比为1∶5-25∶0.05-0.5∶0.1-1∶0.5-5。
2.根据权利要求1所述的阿比多尔颗粒，其特征是赋形剂为淀粉、蔗糖、微晶纤维素、糊精中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的阿比多尔颗粒，其特征是矫味剂为阿司巴坦、甜菊糖、蔗糖、果糖中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的阿比多尔颗粒，其特征是助悬剂为海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的阿比多尔颗粒，其特征是包衣剂为甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂中的一种或几种的水或乙醇溶液，包衣剂溶液的浓度为3-30％。
6.一种阿比多尔颗粒的制备方法，其特征是采用普通湿法制粒工艺制得阿比多尔颗粒中间体，对阿比多尔颗粒中间体进行包衣得成品。
7.根据权利要求6所述的一种阿比多尔颗粒的制备方法，其特征是首先，将阿比多尔与赋形剂混匀，用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒，再筛出细粉，再用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒；然后，合并上述制得的颗粒进行薄膜包衣得包衣颗粒；其次另取矫味剂、助悬剂混匀，用适量水润湿制软材，过筛制粒，烘干，整粒得辅助颗粒；最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装袋。
8.根据权利要求7所述的一种阿比多尔颗粒的制备方法，其特征是将阿比多尔原料预先粉碎过100目筛，与赋形剂按等量递增法混合均匀，过100目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛整粒，再用60目筛筛出细粉，仍用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛整粒；然后，合并上述颗粒置包衣锅中，加热并保持40-50℃，喷以浓度为3-30％的包衣剂的水或乙醇溶液进行包衣，得包衣颗粒；其次，另取矫味剂和助悬剂混匀，过80目筛，用适量水润湿制软材，过30目筛制粒，50-55℃烘干，过30目筛得辅助颗粒，最后，将上述包衣颗粒和辅助颗粒混合均匀，测定含量，装袋。
全文摘要
本发明公开了一种阿比多尔颗粒的制备方法，该颗粒由以下组份组成阿比多尔、赋形剂、矫味剂、助悬剂和包衣剂，其重量比为1∶5－25∶0.05－0.5∶0.1－1∶0.5－5；采用普通湿法制粒工艺制得阿比多尔颗粒中间体，对阿比多尔颗粒中间体进行包衣得成品。本发明采用颗粒包衣技术，在普通颗粒中间体的外面包一层pH值依赖型水溶性高分子薄膜衣，该薄膜衣在口腔pH值条件下并不溶解，口腔不会与药物直接接触，同时与矫味剂配合，有效地掩盖了麻苦味，而包衣颗粒在进入胃肠道后，薄膜衣在胃肠道pH值条件下迅速崩解，释放药物发挥药理作用，极大地提高了病人服用的顺应性。
文档编号A61P31/16GK101066248SQ20071002278
公开日2007年11月7日 申请日期2007年5月28日 优先权日2007年5月28日
发明者丁峰, 徐炳录, 周勤, 陆建华, 张荣久, 徐永平, 曹庆光 申请人:江苏涟水制药有限公司