一种含有黄姜提取物的滴眼液及其制备方法

专利名称：一种含有黄姜提取物的滴眼液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种眼药水，特别是一种含有黄姜提取物的滴眼液。本发明还涉及上 述滴眼液的制备方法。
背景技术：
干眼症是指各种原因引起与眼部不适相关的泪膜和眼表面异常的一种疾病。它包 括任何原因引起的泪膜质和量的异常以及泪液动力学异常均可导致干眼症的发生。干 眼症患者常主诉眼部干涩、异物感、畏光流泪、视力疲劳等，严重影响了患者的生活、 工作和学习。据美国的一项病例数为2520人干眼症流行病学调査显示，65—84岁的 人群中患病率为14. 6%，即430万人口患有干眼症。而我国由于干眼症的研究起步 较晚，至今仍无流行病学方面的报道、诊断。
干眼症号称现代人的文明，干眼症的症状包括刺痛、灼热、有粗糙感、眼睛内或 周围内有出现丝状黏液，容易被风烟刺激，短暂阅读容易疲劳以及难以佩带隐形眼镜。 影响干眼症状的成因可依泪液的组成份而区分为油脂层不足、水层不足以及黏液层不 足，临床上通常以泪液测试来检査是否有干眼症状况，测试标准来说泪液分泌少于5mm 就是有干眼症症状，但这并非是诊断干眼症的唯一依据，有时在临床上有些患者即使 泪液测试正常，甚至超过5mm标准，但日常生活中仍出现极度不适的干眼症状。
临床数据指出，眼科患者有二到三成皆有干眼不适问题，从20岁年轻学生到55 岁以上的中老年都有，其中又以更年期妇女和老年患者居多，患者想改善干眼症状， 必须清楚干眼症成因，若是眼睑炎引起的干眼症状要注重眼睛的清洁，若是水分不足 所导致则适当补充人工泪液，若是发炎引起的中重度干眼症光靠点人工泪液仍无法舒
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缓，传统则会选择抗发炎药物如类固醇来治疗，但其作用是长期使用则是恐怕会引起 青光眼、眼压高或者白内障等眼部疾病。对于中重度干眼症患者，其实可以使用抑制干眼症眼部细胞长期发炎的药物，来 促进泪液自然产生，改善生活不适。干眼症的泪腺分泌不正常和眼表细胞长期发炎有 很大的关联，而以往干眼症的治疗方法仅针对泪液不足的症状，以人工泪液给予滋润 或者泪液塞管来暂时舒缓，但长期需与人工泪液为伍却是生活上相当的不便，如果能 针对干眼症成因来对症下药，将能大大改善会者不便。发明内容本发明的第一个目的，就是提供一种含有黄姜提取物的滴眼液，黄姜提取物含有 人体激素的前驱物质，能促进人体自身调节激素的分泌改善人眼的内分泌，增加泪腺 分泌，通过调节人体平衡功能，增强眼细胞活力，改善眼部微循环，具有营养、润滑 的作用，缓解干眼症患者的眼部不适症状。本发明的另一目的在于提供一种上述滴眼液的制备方法。为实现上述第一个目的，本发明的含有黄姜提取物的滴眼液是由下列组分制成的(以下单位均为重量百分比wt^)黄姜提取物 0. 15 0. 45牛磺酸0. 07透明质酸钠0. 033维生素B60. 033硼酸0.8 1.2硼砂0. 8 1. 2聚氧乙烯蓖麻油1. 5 4. 5其余为蒸馏水'黄姜，又名盾叶薯蓣，系单子植物薯蓣科薯蓣属，是理想的提取甾体激素类药物 的重要原料，其甾体结构化合物加以改造，就可得到各种不同的甾体激素类药物。以
黄姜为原料，从中提取可以合成转化为性激素、蛋白同化激素和皮质激素等系列产品。 具有美容，增加激素分泌,调节人体平衡功能。
临床验证表明，黄姜提取物对睑板腺具有良好的生物学作用，睑板腺分泌的油脂 可以覆盖在泪液上，防止泪液的蒸发。黄姜提取物能够促进泪腺分泌泪液而具有湿润 角膜和冲洗异物的作用。提示黄姜提取物可作为治疗干眼症的活性物质应用到眼药水 中。
牛磺酸，化学名2-氨基乙磺酸， 一种白色针状结晶或结晶状粉末，无臭，味微 酸，在水中溶解。
牛磺酸是一种具有多种生理活性和生理功能的含硫氨基酸。广泛用于医药、食品、 乳制品、饮料、豆制品、滋补品、营养液、复合味精等领域作为营养强化剂。具有保 肝、利胆、解毒、促进代谢、促进婴幼儿智力发育、维护正常的视觉机能及提高人体 免疫功能等作用。是人体不可缺少的一种氨基酸，因具有良好的解热与消炎作用，可 用于各种眼病的防治；在维持眼的正常代谢方面起重要的作用，若缺乏牛磺酸，可使 视网膜发生病理性变化，最后可能导致失明。
硫酸软骨素，化学名称为D-葡萄糖醛酸，2-己酰氨基-2-脱氧-硫酸-D-半乳糖， 又名玻璃酸钠、透明质酸钠，为无色或微黄色的澄明液体。
硫酸软骨素是从动物组织提取、纯化制备的酸性黏多糖类物质，是构成细胞间质 的主要成分，对维持细胞环境的相对稳定性和正常功能具有重要作用。可加速伤口愈 合，减少瘢痕组织的产生，通过促进基质的生成，为细胞的迁移提供构架，有利于角 膜上皮细胞的迁移，从而促进角膜创伤的愈合，硫酸软骨素可以改善血液循环，加速 新陈代谢，促进渗出液的吸收及炎症的消除。硫酸软骨素是最新天然保湿剂，具有极 强的保湿、润滑性，点后舒适；具有高粘弹性，延长了药液在眼内的作用时间，增加
了药效，同时减少了因药液易流入口、鼻腔而造成的不适感。维生素B6，是人体不可缺少的一种水溶性的维生素，具有营养作用；能够消除眼 睛疲劳引起的视物模糊；促进眼角膜和视网膜细胞的活力，防止眼角膜干燥；上述含有黄姜提取物的滴眼液的制备方法，可依次按以下步骤制备1) 将黄姜提取物与聚氧乙烯蓖麻油常规混合融化无菌过滤后，置无菌容器；2) 在无菌条件下，将牛磺酸、透明质酸钠、维生素B6分次加入无菌容器中；3) 硼酸加蒸馏水配成100ml溶液；4) 硼砂加蒸馏水配成100ml溶液，5) 分别使用3)、 4)所得溶液将2)所得的pH值调整在5.5 7.8范围之内，渗 透压应调整到相当于0. 8% 1. 2%氯化钠溶液渗透压的范围内；6) 加蒸馏水至规定量，常规搅拌混合后置密闭容器中120 'C加热灭菌1小时即 得产品。有益效果本发明的含有黄姜提取物的滴眼液可增加激素分泌、调节人体平衡功 能，增强眼细胞活力，改善眼部微循环，具有营养、润滑、抑菌、止痒的作用，而且 制备方法简单。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明作进一步的详细说明。 实施例1按以下组分(以重量百分比wt^计)准备原料黄姜提取物 0.15 牛磺酸 0.07透明质酸钠 0.033 维生素B6 0.033
0.8
硼砂
0. 8
聚氧乙烯蓖麻油
1. 5
其余为蒸馏水。
按以下步骤制备含有黄姜提取物的滴眼液
1) 将黄姜提取物与聚氧乙烯蓖麻油常规混合融化无菌过滤后，置无菌容器；
2) 在无菌条件下，将牛磺酸、透明质酸钠、维生素B6分次加入无菌容器中;
3)硼酸加蒸馏水配成100ml溶液；
4) 硼砂加蒸馏水配成100ml溶液；
5) 分别使用3)、 4)所得溶液将2)所得的pH值调整在5.5 7.8范围之内，渗 透压应调整到相当于0. 8% 1. 2%氯化钠溶液渗透压的范围内；
6) 加蒸馏水至规定量，常规搅拌混合后置密闭容器中120 'C加热灭菌1小时即
得产品。
实施例2
按以下组分(以重量百分比wt^计)准备原料:
黄姜提取物 0.3 牛磺酸
透明质酸钠
硼酸
0. 033
1.2
维生素B6 硼砂
0. 07
0. 033
1. 2
聚氧乙烯蓖麻油 2.5 其余为蒸馏水加至100。
制备步骤同实施例
实施例3
按以下组分(以重量百分比wt^计)准备原料:
黄姜提取物 0.45 牛磺酸 0.07透明质酸钠 0.033 维生素B6 0.033硼酸 1.0 硼砂 1.0聚氧乙烯蓖麻油 4.5 其余为蒸馏水加至100。 制备步骤同实施例l。本发明的黄姜提取物滴眼液所含得所有成分均可从大连富生制药有限公司、武汉 远城科技发展有限公司等正规医药公司购得，来源稳定。本发明涉及一种眼用制剂及其制备方法，该制剂由增溶剂、渗透压调节剂、pH 值调节剂、蒸馏水配制，按标准无菌制剂生产工艺制备而成，本发明制剂对眼部无刺 激性及毒副作用，制剂质量稳定等优点，适合作为人工泪液替代品。眼用溶液应严格控制其pH值， 一般应在5. 5 7. 8范围之内。为保持眼用溶液pH 值稳定，本发明的黄姜提取物滴眼液使用硼酸盐缓冲液以硼酸配成1% 1.25%溶液， 硼砂配成1% 1. 25%溶液。临用时，二液按不同比例混合可得pH6. 7 9. 1范围较大的 缓冲液。眼用溶液的渗透压应调整到相当于0. 8% 1. 2%氯化钠溶液渗透压的范围内。本发 明的黄姜提取物滴眼液使用的调渗透压物质有硼酸、硼砂。 本滴眼液的产品规格每支<0. 5g 0.4ml。用法与用量滴于眼睑内， 一次1滴， 一日3次；必要时可酌情增加。 贮藏密闭，置凉暗处。 本发明黄姜提取物滴眼液用途 1、缓解长时间电脑操作、看书、看电视、驾乘等引起的视力模糊；
2、 缓解因用眼过度所致视疲劳诱发的眼睛酸账及视力衰退；3、 防止和减少戴隐形眼镜引起的眼睛干、涩、痒、痛、异物感及并发症。4、 特别适用于学生、微机操作者、财务人员、司机及其他眼部负担较重人员的长期 眼部保健。
权利要求
1、一种含有黄姜提取物的滴眼液，其特征是，由下列以下单位均为重量百分比wt％计的组分制成黄姜提取物0.15～0.45牛磺酸 0.07透明质酸钠0.033 维生素B60.033硼酸 0.8～1.2 硼砂0.8～1.2聚氧乙烯蓖麻油1.5～4.5其余为蒸馏水。
2、根据权利要求1所述的含有黄姜提取物的滴眼液，其特征是由下列以下单位均为重量百分比wt^计的组分制成: 黄姜提取物 0. 2 0. 4透明质酸钠聚氧乙烯蓖麻油 其余为蒸馏水。0. 033 0. 9 1. 1 2. 0 3. 5牛磺酸维生素B60. 070. 033硼砂0. 9 1. 1
3、根据权利要求2所述的含有黄姜提取物的滴眼液，其特征是由下列以下单位均为重量百分比Wt^计的组分制成:黄姜提取物 0.35透明质酸钠聚氧乙烯蓖麻油其余为蒸馏水'0. 0331.03.0牛磺酸 维生素B6 硼砂0. 07 0. 033 1.0
4、制备如权利要求1所述的含有黄姜提取物的滴眼液的制备方法，步骤如下:1) 将黄姜提取物与聚氧乙烯蓖麻油常规混合融化无菌过滤后，置无菌容器；2) 在无菌条件下，将牛磺酸、透明质酸钠、维生素B6分次加入无菌容器中；3) 硼酸加蒸馏水配成100ml溶液；4) 硼砂加蒸馏水配成100ml溶液，5) 分别使用3)、 4)所得溶液将2)所得的pH值调整在5.5 7.8范围之内， 渗透压应调整到相当于0. 8% 1. 2%氯化钠溶液渗透压的范围内；6) 加蒸馏水至规定量，常规搅拌混合后置密闭容器中120 "C加热灭菌1小时 即得产品。
全文摘要
一种含有黄姜提取物的滴眼液，由下列以下单位均为重量百分比wt％计的组分制成黄姜提取物0.15～0.45，牛磺酸0.07，透明质酸钠0.033，维生素B₆0.033，硼酸0.8～1.2，硼砂0.8～1.2，聚氧乙烯蓖麻油1.5～4.5，其余为蒸馏水。本发明还涉及上述滴眼液的制备方法。本滴眼液含有人体激素的前驱物质，能促进人体自身调节激素的分泌改善人眼的内分泌，增加泪腺分泌，通过调节人体平衡功能，增强眼细胞活力，改善眼部微循环，具有营养、润滑、抑菌、止痒的作用，缓解干眼症患者的眼部不适症状，而且制备方法简单。
文档编号A61K31/185GK101129698SQ20071003029
公开日2008年2月27日 申请日期2007年9月18日 优先权日2007年9月18日
发明者陈苏莉, 陈黎明 申请人:陈苏莉