专利名称：：一种复方板蓝根口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
：本发明属于中药制剂领域，具体涉及一种复方板蓝根口腔崩解片及其制备方法。技术背景板蓝根为十字花科植物菘蓝IsatisindigoticaFort.的干燥根。板蓝根性寒，味苦。具清热解毒、凉血利咽之功效，清热解毒，凉血利咽。用于温毒发斑，舌絳紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。大青叶为十字花科植物菘蓝IsatisindigoticaFort.的干燥叶。大青叶性寒、味苦。具有清热解毒，凉血消斑。用于温邪入营，高热神昏，发斑发疹，黄疸，热痢，痄腮，喉痹，丹毒，痈肿。复方板蓝根胶囊(WS-10295(ZD-0295)-2002)由板蓝根、大青叶经提取制备而成，具有清热解毒，凉血。用于温病发热，出斑，风热感冒，咽喉肿烂，流行性乙型脑炎，肝炎，腮腺炎。复方板蓝根胶囊制备工艺中板蓝根、大青叶是用乙醇和水提取的，存在一定问题，因为板蓝根与大青叶中靛玉红和靛蓝是脂溶性成分，用水或乙醇不能完全提取出来，加之提取所需温度高，加热时间长，相对有效成分破坏损失就会更大，所以一定程度上影响了药物的疗效。因此我们对复方板蓝根口腔崩解片进行工艺改进，从而增加有效成分的含量，加强药物的疗效。
发明内容本发明把我国传统中药与现代制药技术相结合，采用先进的超临界二氧化碳萃取技术，充分提取出有效成份，并与传统提取技术相结合，增加了有效成份含量。其特征在于其配方(按重量百分比)为板蓝根40.00%、大青叶60.00%以上药材均为市售。其制备工艺是1)板蓝根萃取按配方量称取板蓝根40.00%，大青叶60.00%，粉碎，加0.5-2倍量的80%-95%乙醇浸泡0.5-15h，在20-80。C、10-40MPa下用超临界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，备用。2)乙醇提取上述板蓝根萃取渣与大青叶萃取渣合并，加60%±20乙醇回流提取两次，每次1.5士0.5小时，提取液合并，滤过，备用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过，浓縮至比重1.2±0.2，冷却，在快速搅拌下加入85%±10乙醇至醇度70%±15，放置12小时，醇沉液与板蓝根、大青叶萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓縮至比重1.2土0.2，备用。4)成品制备将以上三种提取物混合干燥，粉碎，其量以1计，称取枸橼酸15±5%，碳酸氢钠15±5%，交联羧甲基淀粉钠15±10%，微晶纤维素20±5%，乳糖20±8%，将所有辅料与提取物混合均匀，压成片剂，即得。用本发明方法制备获得的制剂1、性状本品呈黄棕色至棕色，色泽均匀，表面光洁。2、口腔内崩解时限l分钟内崩解。3、将本发明的复方板蓝根口腔崩解片与复方板蓝根胶囊进行比较，技术质量指标如下表:<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>综上，本发明的工艺是先用超临界萃取方法将板蓝根、大青叶完全提取出来，避免了原工艺高温长时间提取而造成的靛玉红分解破坏，制得的复方丹参软胶囊内容物靛玉红的含量有显著提高。对用本发明方法制得的复方板蓝根口腔崩解片内容物作为供试品进行活性成分靛玉红、腺苷的含量测定，测定结果为靛玉红56ug/g;靛蓝35wg/g。比用原工艺制得的复方板蓝根胶囊内容物靛玉红30ug/g;靛蓝20tig/g含量将近高出一倍。本发明复方板蓝根口腔崩解片内容物，采用超临界二氧化碳萃取技术，使处方中的活性成份靛玉红、靛蓝含量大大提高，增强了药物的疗效，更适用于临床治疗用于温病发热，出斑，风热感冒，咽喉肿烂，流行性乙型脑炎，肝炎，腮腺炎，具有很高的社会效益和经济效益。具体实施方式以下对本发明作进一步描述。实施例1配方板蓝根600g、大青叶900g。制备方法按配方量分别称取板蓝根600g、大青叶900g，粉碎，加300g的50°/。乙醇浸泡0.5h，在30。C、15MPa下用超临界二氧化碳萃取lh，萃取液收集，备用；与上述板蓝根、大青叶萃取渣合并，加50%乙醇回流提取两次，每次1小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次1.5小时，提取液合并，滤过，浓縮至比重1.05，冷却，在快速搅拌下加入75%乙醇至醇度70%，放置12小时，醇沉液与板蓝根、大青叶萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓縮至比重1.05，备用；将以上三种提取物混合干燥，粉碎，其量以1计，称取枸橼酸15.75%，碳酸氢钠15.75%，交联羧甲基淀粉钠16.5%，微晶纤维素21%，乳糖21.6%，将所有辅料与提取物混合均匀，压成片剂，即得。实施例2配方板蓝根600g、大青叶900g。制备方法按配方量分别称取板蓝根600g、大青叶900g,粉碎，加600g的75。/。乙醇浸泡lh，在20。C、20MPa下用超临界二氧化碳萃取1.5h，萃取液收集，备用；与上述板蓝根、大青叶萃取渣合并，加50%乙醇回流提取两次，每次1.5小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2小时，提取液合并，滤过，浓縮至比重l.10，冷却，在快速搅拌下加入85%乙醇至醇度70%,放置12小时，醇沉液与板蓝根、大青叶萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓縮至比重1.10，备用；将以上三种提取物混合干燥，粉碎，其量以1计，称取枸橼酸15.00%，碳酸氢钠15.00%，交联羧甲基淀粉钠15.00%，微晶纤维素20.00%，乳糖20.00%，将所有辅料与提取物混合均匀，压成片剂，即得。实施例3配方板蓝根600g、大青叶900g。制备方法按配方量分别称取板蓝根600g、大青叶900g，粉碎，加900g的95%乙醇浸泡1.5h，在40。C、30MPa下用超临界二氧化碳萃取2h，萃取液收集，备用；与上述板蓝根、大青叶萃取渣合并，加50%乙醇回流提取两次，每次2.5小时，提取液合并，滤过，备用；上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2.5小时，提取液合并，滤过，浓縮至比重1.15，冷却，在快速搅拌下加入95%乙醇至醇度70%，放置12小时，醇沉液与板蓝根、大青叶萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓縮至比重1.15，备用；将以上三种提取物混合干燥，粉碎，其量以1计，称取枸橼酸14.25%，碳酸氢钠14.25%，交联羧甲基淀粉钠13.50%,微晶纤维素19.00%，乳糖18.40%，将所有辅料与提取物混合均匀，压成片剂，即得。权利要求1、一种复方板蓝根口腔崩解片内容物的制备方法，其特征在于其配方(按重量百分比)为板蓝根40.00％、大青叶60.00％，以上药材均为市售。其制备工艺是1)板蓝根、大青叶萃取按配方量称取板蓝根40.00％、大青叶60.00％，粉碎，加0.5-2倍量80％-95％乙醇浸泡0.5-15h，在20-80℃、10-40MPa下用超临界二氧化碳萃取1-2h，萃取液收集，备用。2)乙醇提取上述板蓝根萃取渣与大青叶萃取渣合并，加60％±20乙醇回流提取两次，每次1.5±0.5小时，提取液合并，滤过，备用。3)水提醇沉上述乙醇提取渣加纯水回流提取两次，每次2±0.5小时，提取液合并，滤过，浓缩至比重1.2±0.2，冷却，在快速搅拌下加入85％±10乙醇至醇度70％，放置12小时，醇沉液与板蓝根、大青叶萃取液及乙醇提取液合并，回收乙醇浓缩至比重1.2±0.2，备用。4)成品制备将以上三种提取物混合干燥，粉碎，其量以1计，称取枸橼酸15±5％，碳酸氢钠15±5％，交联羧甲基淀粉钠15±10％，微晶纤维素20±5％，乳糖20±8％，将所有辅料与提取物混合均匀，压成片剂，即得。全文摘要本发明涉及一种复方板蓝根口腔崩解片的制备方法，是将板蓝根、大青叶超临界萃取后再经常规提取而获得。本发明复方板蓝根口腔崩解片使产品的活性成份靛玉红、靛蓝含量大大提高，增强了药物的疗效，更适用于临床治疗用于温病发热，出斑，风热感冒，咽喉肿烂，流行性乙型脑炎，肝炎，腮腺炎，具有很高的社会效益和经济效益。文档编号A61P11/00GK101396382SQ20071004645公开日2009年4月1日申请日期2007年9月27日优先权日2007年9月27日发明者王桂清,顾桢茂申请人:上海市脑血管病防治研究所